ინსულინის გლარგინი

ინსულინის გლარგინი წარმოადგენს ადამიანის ინსულინის ანალოგს, რომლის მიღება ხდება Escherichia coli– ს სახეობის ბაქტერიების დნმ – ის (რეაგირება K12) რეკომპინაციით. ინსულინის გლარგინი, რომელიც სპეციფიკური ინსულინის რეცეპტორებისთვის არის სავალდებულო (ადამიანის ინსულინის მსგავსი სავალდებულო პარამეტრები), შუამავლობს ბიოლოგიურ ეფექტს, რომელიც ენდოგენური ინსულინის მსგავსია. ინსულინის გლარგინი არეგულირებს გლუკოზის მეტაბოლიზმს. პრეპარატი ამცირებს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციას სხეულის ქსოვილების მიერ მისი მოხმარების სტიმულირებით (განსაკუთრებით ძვლოვანი ქსოვილისა და ჩონჩხის კუნთების მიერ) და გლუკონოგენეზის ინჰიბირებით (ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნის პროცესი). ინსულინი აძლიერებს ცილების სინთეზს, აფერხებს პროტეოლიზირებას და ლიპოლიზს ადიპოციტებში. კანქვეშა ცხიმში შეყვანისას, ინსულინის გლარგინის მჟავა ხსნარი განეიტრალებულია და იქმნება მიკრორეპრესატები, მათგან აღინიშნება პრეპარატის მცირე რაოდენობით მუდმივი განთავისუფლება, ეს უზრუნველყოფს მოქმედების უფრო ხანგრძლივ ხანგრძლივობას და კონცენტრაციულ დროში მრუდის პროგნოზირებულ, გლუვ პროფილს. დაახლოებით 1 საათის შემდეგ, მოქმედება ვითარდება პრეპარატის კანქვეშა მიღებით. მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობაა 1 დღე, მაქსიმუმი 29 საათი. სისხლში პირველი დოზის მიღებიდან 2-დან 4 დღის შემდეგ, მიიღწევა სტაბილური საშუალო კონცენტრაცია. ინსულინ-იზოფანთან შედარებით, ინსულინ გლარგინს აქვს ნელა და გრძელი შეწოვა, ხოლო ინსულინ გლარგინს არ აქვს პიკური კონცენტრაცია. კანქვეშა ცხიმის მქონე ადამიანში, B ჯაჭვის კარბოქსილის ბოლოდან ინსულინის გლარგინი ნაწილობრივ იშლება და იქმნება აქტიური მეტაბოლიტები: 21A-Gly-insulin (M1) და 21A-Gly-des-30B-Thr-insulin (M2). უცვლელი ინსულინის გლარგინი და მისი დეგრადაციის პროდუქტები მოცემულია სისხლის შრატში. ინსულინის გლარგინის მუტაგენურობა ტესტებში ქრომოსომის აბერაციისთვის (in vivo ჩინურ ზაზუნაზე, ციტოგენეტიკურად in vitro V79 უჯრედებზე), არაერთ ტესტში (ტესტი ძუძუმწოვრების უჯრედების ჰიპოქსანთინ-გუანინის ფოსფორიბოსილტრანსფერაზასთან, ამეს ტესტი), არ გამოვლენილა. ინსულინის გლარგინის კანცეროგენურობა შეისწავლეს ვირთაგვებში და თაგვებში, რომლებმაც მიიღეს 0,455 მგ / კგ-მდე (დაახლოებით 10 და 5-ჯერ მეტი დოზა ადამიანისთვის, როდესაც კანქვეშ მიიღება) ორი წლის განმავლობაში. გამოკვლევის შედეგებმა არ მოგვცა საშუალება მივიღოთ საბოლოო დასკვნები ქალი თაგვების მიმართ, ყველა ჯგუფში მაღალი სიკვდილიანობის გამო, ყველა დოზის მიუხედავად. ჰისტიოციტოზები დაფიქსირდა ინექციის ადგილებზე მამრობითი თაგვების (არა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი) მამაკაცთა ვირთხებში (სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი) და მჟავას გამხსნელი გამოყენების დროს. ასეთი სიმსივნეები არ გამოვლენილა ქალი ცხოველებში, როდესაც ინსულინი დაიშალა სხვა გამხსნელებში, ან როდის გამოიყენებოდა მარილის კონტროლი. ადამიანებისთვის, ამ დაკვირვებების მნიშვნელობა უცნობია. ნაყოფიერების გამოკვლევისას, ქალთა და მამრობითი რაციონში შემდგომი და პრენატალური კვლევების დროს პრეპარატის კანქვეშა დანიშვნისას დოზებში, რაც დაახლოებით 7-ჯერ არის რეკომენდებული საწყისი დოზა კანქვეშ გამოყენებისას ადამიანებში, გამოვლინდა დედის ტოქსიკურობა, რაც გამოწვეული იყო დოზადამოკიდებული ჰიპოგლიკემიით, მათ შორის რამდენიმე დაიღუპა.

შაქრიანი დიაბეტი, რომელიც ინსულინთერაპიას მოითხოვს, 6 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში.

კომპოზიცია და გამოშვების ფორმა

ბოთლებში 10 მლ (100 IU / ml), მუყაოს პაკეტში 1 ბოთლი ან 3 მილი კარტრიჯში, ბლისტერის პაკეტში 5 ვაზნა, მუყაოს პაკეტში 1 ბლისტერული პაკეტი, ან 1 კარტრიჯი 3 მლ OptiKlik კარტრიჯის სისტემაში ", მუყაოს პაკეტში 5 კარტრიჯის სისტემა.

ინსულინის გლარგინის და დოზირების დოზა

ინსულინის გლარგინი კანქვეშა კანქვეშა ცხიმში შეჰყავთ მხრის, მუცლის ან ბარძაყის კანქვეშ, დღეში 1 ჯერ ყოველთვის ერთსა და იმავე დროს. ყოველი ახალი ადმინისტრაციით, ინექციის ადგილები ალტერნატივაა რეკომენდირებულ ადგილებში. გამოყენების დრო და დოზა ინიშნება ინდივიდუალურად. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც მონოთერაპიის ფორმით, ასევე სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით.
ჩვეულებრივი დოზის ინტრავენურად შეყვანა, რომელიც განკუთვნილია კანქვეშა მიღებისთვის, შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია. ინსულინის გლარგინი არ უნდა იქნას მიღებული ინტრავენურად, რადგან მოქმედების ხანგრძლივობა განპირობებულია კანქვეშა ცხიმოვან ქსოვილში მისი შეყვანებით.
საშუალო ან გრძელვადიანი ინსულინის რეჟიმის შეცვლა გლარგინის ინსულინის რეჟიმის შეცვლის დროს, შეიძლება დაგჭირდეთ ბაზალური ინსულინისა და თანმდევი ანტიდიაბეტური მკურნალობის სადღეღამისო დოზის შეცვლა (ადმინისტრაციული რეჟიმი და დამატებით გამოყენებული ინსულინის დამატებით გამოყენებული დოზა ან ჰიპოგლიკემიური აგენტების დოზები პერორალური მიღებისთვის). ინსულინ-იზოფანას ადმინისტრაციიდან პაციენტებს 2 ჯერ დღეში გადაყვანისას ინსულინ გლარგინის 1 დღეში მიღება, ღამისა და დილის ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, აუცილებელია ბაზალური ინსულინის საწყისი დოზის შემცირება თერაპიის პირველ კვირებში 20-30% -ით. ხანმოკლე მოქმედების ინსულინის დოზა შეიძლება გაიზარდოს დოზის შემცირების პერიოდში, შემდეგ დოზირების რეჟიმი ინდივიდუალურად უნდა მოხდეს კორექტირება. ინსულინ გლარგინზე გადასვლისას და მის შემდეგ პირველ კვირებში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის ყურადღებით მონიტორინგი.
მეტაბოლური რეგულირების გაუმჯობესებით და ინსულინის მგრძნობელობის შედეგად, შესაძლებელია დოზის შემდგომი კორექტირება. დოზის კორექცია შეიძლება ასევე იყოს საჭირო, მაგალითად, პაციენტის ცხოვრების წესის შეცვლის, სხეულის წონის, წამლების მიღების დღის და სხვა გარემოებების შესახებ, რომლებიც ზრდის ჰიპერ- ან ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს.
ინსულინის გლარგინი არ არის არჩევანის პრეპარატი დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ (ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია ხანმოკლე მოქმედებით ინსულინის ინტრავენური შეყვანა).
პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, ასე რომ, არ არსებობს გზა შეაფასოს მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში მკურნალობისას. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ინსულინის საჭიროება შეიძლება შემცირდეს მისი ექსკრეციის პროცესების შესუსტების გამო. ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის პროგრესულმა გაუარესებამ შეიძლება გამოიწვიოს ინსულინის მოთხოვნების მუდმივი შემცირება. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის მძიმე დარღვევა, ინსულინის საჭიროება შეიძლება შემცირდეს ინსულინისა და გლუკონეოგენეზის ბიოტრანსფორმაციის უნარის დაქვეითების გამო. თუ სისხლში გლუკოზის დონე არაეფექტურია, თუ ჰიპერ- ან ჰიპოგლიკემიის განვითარების ტენდენცია არსებობს, პრეპარატის დოზების დარეგულირებამდე, საჭიროა შეამოწმოთ კანქვეშა ინექციების სწორად ჩატარების ტექნიკა, დადგენილი მკურნალობის რეჟიმთან შესაბამისობის სიზუსტე და წამლის ადმინისტრირების ადგილები, ყველა იმ ფაქტის გათვალისწინებით, რომელიც პრობლემას ეხება.
გამოყენებული ინსულინის მოქმედების პროფილის გავლენას ახდენს ჰიპოგლიკემიის განვითარების დროზე, ამიტომ ის შეიძლება შეიცვალოს მკურნალობის რეჟიმის ცვლილებით. ლანტუსის გამოყენებისას ხანგრძლივი მოქმედების ინსულინის მიღებისთვის საჭირო დროის გაზრდის გამო, ღამით ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი მცირდება, დილით კი ეს რისკი შეიძლება გაიზარდოს. პაციენტებს, რომლებშიც შეიძლება განსაკუთრებული მნიშვნელობა ჰქონდეს ჰიპოგლიკემია (თავის ტვინის ან კორონარული არტერიების გემების ძლიერი სტენოზი, პროლიფერაციული რეტინოპათია), საჭიროა სპეციალური უსაფრთხოების ზომები, და რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლის გაძლიერება. პაციენტებმა უნდა იცოდნენ იმ გარემოებების შესახებ, რომელთა დროს შეიძლება ჰიპოგლიკემიის წინამორბედები გახდნენ ნაკლებად გამოხატული, შეცვალონ ან არ არსებობდეს, მათ შორის არიან პაციენტები, რომლებსაც აქვთ სისხლში გლუკოზის კონტროლის გაუმჯობესებული რეგულირება, ხანდაზმული პაციენტები, პაციენტები, რომლებშიც თანდათან ვითარდება ჰიპოგლიკემია, პაციენტები, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტის გახანგრძლივებული კურსი, პაციენტები ნეიროპათია, ფსიქიური აშლილობის მქონე პაციენტები, პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ერთდროულ თერაპიას სხვა პრეპარატებთან. ამ სიტუაციებმა შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია (ცნობიერების დაკარგვით) მანამდეც კი, სანამ პაციენტი გააცნობიერებს, რომ ის ვითარდება ჰიპოგლიკემია.
აუცილებელია გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის შემცირებული ან ნორმალური გამოვლენისას ჰიპოგლიკემიის არაღიარებული განმეორებადი ეპიზოდების ალბათობის გათვალისწინება (განსაკუთრებით ღამით).
პაციენტების დიეტის დაცვა, დიეტა, დოზის მიღების წესი, პრეპარატის სწორად გამოყენება, ჰიპოგლიკემიის ნიშნების კონტროლი ხელს უწყობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის მნიშვნელოვან შემცირებას. ფაქტორები, რომლებიც ზრდის ჰიპოგლიკემიისადმი მიდრეკილებას, საჭიროა ძალიან ფრთხილად მონიტორინგი, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს პრეპარატის დოზის კორექციის საჭიროება. ასეთი ფაქტორები მოიცავს: ინსულინის მგრძნობელობის მატებას (სტრესის ფაქტორების აღმოფხვრას), ინსულინის ადმინისტრირების ადგილის ცვლილებას, უჩვეულო, გახანგრძლივებულ ან გაზრდილ ფიზიკურ აქტივობას, დიეტისა და დიეტის დარღვევას, შუალედურ დაავადებებს, რომლებსაც თან ახლავს დიარეა, პირღებინება, გამოტოვებული კვება, არარეკომპენსირებული ენდოკრინული დარღვევები (თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობა ან ადენოჰიპოფიზი, ჰიპოთირეოზი), ალკოჰოლის მოხმარება, ზოგიერთი სხვა პრეპარატის თანმხლები გამოყენება.
სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის უფრო ინტენსიური კონტროლი საჭიროა შუალედური დაავადებების დროს. მრავალ ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია შარდმჟავა კეტონური ორგანოების არსებობისთვის და პრეპარატის დოზის მიღების უფრო ხშირი კორექტირება. ხშირად ზრდის ინსულინის საჭიროებას. 1 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებმა უნდა განაგრძონ მინიმუმ მცირე რაოდენობით ნახშირწყლების რეგულარული მოხმარება, იმისდა მიუხედავად, რომ მათ საერთოდ არ შეუძლიათ საჭმლის მიღება ან მხოლოდ მცირე მოცულობით (ღებინებათ და ა.შ.) საკვების ჭამა აქვთ. ასეთ პაციენტებს არასოდეს უნდა შეწყვიტონ ინსულინის მიღება.

ორსულობა და ლაქტაცია

ტერატოგენურობისა და რეპროდუქციის კვლევები ჩატარდა ჰიმალაის კურდღელში და კანქვეშ კანქვეშა ინსულინით (ნორმალური ადამიანის ინსულინი და ინსულინ გლარგინი). ინსტინქციის დროს კურდღლები მიიღეს ორგანიზოგენეზის დროს დოზით 0.072 მგ / კგ დღეში (დაახლოებით 2-ჯერ რეკომენდებული საწყისი დოზა ადამიანებში კანქვეშა გამოყენებისას). მდედრ ვირთხებს ინსულინი ჩაუტარდათ შეჯვარებამდე და მის დროს, ორსულობის დროს, დოზით 0.36 მგ / კგ დღეში (დაახლოებით 7 ჯერ რეკომენდებული საწყისი დოზა კანქვეშ გამოყენებისას). ზოგადად, ამ ცხოველებში ნორმალური ინსულინისა და ინსულინის გლარგინის მოქმედებები არ განსხვავდებოდა. ემბრიონის განვითარების ადრეულ განვითარებასა და ნაყოფიერების შეფერხება არ აღინიშნებოდა.
იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ დიაბეტი ან ადრე ჰქონდათ გესტაციური დიაბეტი, მნიშვნელოვანია ორსულობის დროს მეტაბოლური პროცესების ადეკვატური რეგულირება. ორსულობის პირველ ტრიმესტრში, ინსულინის საჭიროება შეიძლება შემცირდეს და გაიზარდოს მეორე და მესამე ტრიმესტრების განმავლობაში. ინსულინის საჭიროება მშობიარობისთანავე სწრაფად მცირდება (იზრდება ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი). ამიტომ ამ პერიოდში მნიშვნელოვანია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ყურადღებით მონიტორინგი.
ორსულობის დროს აუცილებელია პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილით (ორსულ ქალებში, მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა).
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენეთ ძუძუთი კვების პერიოდში (არ არის ცნობილი თუ გამოიყოფა ინსულინ გლარგინი ქალის დედის რძეში). დიეტის და ინსულინის დოზირების რეჟიმის კორექტირება შეიძლება საჭირო გახდეს მეძუძურ ქალებში.

ინსულინის გლარგინის გვერდითი მოვლენები

ჰიპოგლიკემია ინსულინის მიღების ყველაზე გავრცელებული არასასურველი შედეგია, ის შეიძლება მოხდეს ინსულინის მაღალი დოზის გამოყენების დროს, ვიდრე ეს საჭიროა. მძიმე ჰიპოგლიკემია (განსაკუთრებით განმეორებადი) შეიძლება გამოიწვიოს ნერვული სისტემის დაზიანება. გახანგრძლივებულმა და მძიმე ჰიპოგლიკემამ შეიძლება საფრთხე შეუქმნას პაციენტების სიცოცხლეს. თირკმელზედა ჯირკვლის საწინააღმდეგო რეგულირების სიმპტომები (ჰიპოგლიკემიის საპასუხოდ, სიმპათიურენოვანი სისტემის გააქტიურება) ჩვეულებრივ ვლინდება ნერვული სისტემის და ფსიქიკის დარღვევებამდე, ჰიპოგლიკემიის დროს (კრუნჩხვითი სინდრომი, ცნობიერების დაკარგვა ან მკვდარი ცნობიერება): გაღიზიანება, შიმშილი, ტაქიკარდია, ცივი ოფლი (ისინი უფრო გამოხატულია მნიშვნელოვანი და სწრაფად განვითარებადი ჰიპოგლიკემია).
ინსულინის სხვა პრეპარატების მსგავსად, ინსულინის შეწოვისა და ლიპოდისტროფიის ადგილობრივი შეფერხება შეიძლება განვითარდეს ინექციის ადგილზე. კლინიკური კვლევების დროს, პაციენტთა 1 - 2% -ში ინსულინის გლარგინის გამოყენებით, გამოვლენილია ლიპოდისტროფია, და ზოგადად, ლიპოატროფია არაჩვეულებრივი იყო. ინექციის წერტილების მუდმივი ცვლილება სხეულის ისეთ ადგილებში, რომლებიც რეკომენდებულია პრეპარატის კანქვეშა მიღებისთვის, ამცირებს ამ გვერდითი ეფექტის სიმძიმეს ან ხელს უშლის მის წარმოქმნას.
სისხლში გლუკოზის რეგულირების ცვლილებამ შეიძლება გამოიწვიოს ვიზუალური დროებითი უკმარისობა თვალისა და ქსოვილების ლინზების რეფრაქციული ინდექსის ცვლილებების გამო. სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის გახანგრძლივება ნორმალიზაციას ამცირებს დიაბეტური რეტინოპათიის პროგრესირების რისკს. ინსულინის გამოყენებამ, რომელსაც თან ახლავს სისხლში გლუკოზის დონის მკვეთრი რყევები, შეიძლება გამოიწვიოს დროებითი გაუარესება დიაბეტური რეტინოპათიის დროს. პროლიფერაციული რეტინოპათიის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით მათ, ვინც არ იღებენ ფოტოკოაგულაციურ თერაპიას, მძიმე ჰიპოგლიკემია შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის დროებითი დაქვეითებამ.
კლინიკური კვლევების დროს, ინსულინის გლარგინის გამოყენებით, პაციენტთა 3-დან 4% -ში, დაფიქსირდა რეაქციები ინექციის ადგილზე (სიწითლე, ქავილი, ტკივილი, ჭინჭრის ციება, ანთება, შეშუპება). ჩვეულებრივ, მრავალი მცირე რეაქცია წყდება რამდენიმე დღეში - რამდენიმე კვირაში. იშვიათად, ინსულინი (ინსულინის გლარგინის ჩათვლით) ან ექსკპიიდები წარმოქმნიან დაუყოვნებლივ ალერგიულ ალერგიულ რეაქციებს (განზოგადებული კანის რეაქციები, ბრონქოსპაზმი, ანგიონევრომა, არტერიული ჰიპოტენზია ან შოკი), რაც საფრთხეს უქმნის პაციენტის სიცოცხლეს.
ინსულინის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მასზე ანტისხეულების წარმოქმნა. კლინიკური კვლევების დროს პაციენტთა ჯგუფებში, რომლებმაც მიიღეს ინსულინ გლარგინი და ინსულინ-იზოფან თერაპია, ანტისხეულების წარმოქმნა, რომლებიც განიცდიდნენ რეაქციას ადამიანის ინსულინთან, იგივე სიხშირით დაფიქსირდა. ზოგჯერ, ინსულინის საწინააღმდეგო ანტისხეულების თანდასწრებით, დოზის კორექცია აუცილებელია ჰიპერ- ან ჰიპოგლიკემიის განვითარების ტენდენციის აღმოსაფხვრელად. ზოგიერთ შემთხვევაში, ინსულინმა შეიძლება გამოიწვიოს ნატრიუმის და შეშუპების გამოყოფის შეფერხება, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ ინსულინის მიღება იწვევს მეტაბოლური პროცესების უკეთეს რეგულირებას, რაც ადრე არასაკმარისი იყო.

ინსულინის გლარგინის ურთიერთქმედება სხვა ნივთიერებებთან

ინსულინის გლარგინი ფარმაცევტულად შეუთავსებელია სხვა პრეპარატების ხსნარებთან. ინსულინის გლარგინი არ უნდა იყოს შერეული სხვა ინსულინებთან ან არ განზავდეს (განზავება ან შერევით შეიძლება დროთა განმავლობაში შეიცვალოს ინსულინ გლარგინის პროფილი, ისევე როგორც სხვა ინსულინებთან შეთავსებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნალექი).ზოგიერთი პრეპარატი მოქმედებს გლუკოზის მეტაბოლიზმზე; ამან შეიძლება მოითხოვოს ინსულინის გლარგინის დოზის შეცვლა. პრეპარატები, რომლებიც აძლიერებენ ინსულინის ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს და ზრდის ჰიპოგლიკემიის განვითარებისადმი მიდრეკილებას, მოიცავს ანგიოტენზინად გარდაქმნის ფერმენტის ინჰიბიტორებს, პირის ღრუს ჰიპოგლიკემიურ აგენტებს, ფიბრატებს, დისოპრამამიდს, ფლუოქსეტინს, პენტოქსიფილლინს, მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორებს, პროპოქსიფენენს, სულფანილიამიდს. ინსულინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის შესუსტება საშუალებებს შეიცავს დანაზოლი, გლუკოკორტიკოიდები, დიაზოქსიდი, გლუკაგონი, დიურეზულები, იზონიაზიდი, გესტაგენები, ესტროგენები, სომატოტროპინი, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები, სიმპათომიმეტიკები (სალბუტამოლი, ეპინეფრინი, ტერბუტალინი), ფენოლაზინაზას ინჰიბიტორები კლონიდინს, ბეტა-ბლოკატორებს, ალკოჰოლს, ლითიუმის მარილებს შეუძლიათ შეასუსტონ და გააძლიერონ ინსულინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი. პენტამიდინმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია, ზოგჯერ ჰიპერგლიკემია. სიმპპათოლიზური ეფექტის მქონე წამლების (კლონიდინინი, ბეტა-ბლოკატორები, რეზერპინი, გუანფაცინი) სამკურნალო საშუალებების გავლენის ქვეშ, თირკმელზედა ჯირკვლის საწინააღმდეგო რეგულირების ნიშნები შეიძლება არ არსებობდეს ან შემცირდეს.

დოზის გადაჭარბება

ინსულინის დოზის გადაჭარბებით, გლარგინი ვითარდება მძიმე და ზოგჯერ გახანგრძლივებული ჰიპოგლიკემია, რაც საფრთხეს უქმნის პაციენტის სიცოცხლეს. მკურნალობა: ზომიერი ჰიპოგლიკემია, ჩვეულებრივ, განთავისუფლებულია ადვილად საჭმლის მომნელებელი ნახშირწყლების მიღებით, შესაძლოა საჭირო გახდეს წამლის დოზის შეცვლა, ფიზიკური დატვირთვა, დიეტა, მძიმე ჰიპოგლიკემია, რომელსაც თან ახლავს კომა, ნევროლოგიური დარღვევები, კრუნჩხვები, მოითხოვს გლუკაგონის კანქვეშა ან ინტრამუსკულურად მიღების, კონცენტრირებული დექსტროზის ინტრავენური შეყვანა. შესაძლოა საჭირო გახდეს ნახშირწყლების გახანგრძლივება და სამედიცინო ზედამხედველობა, რადგან აშკარა კლინიკურია შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის რეციდივა.

პრეპარატის ინსულინის გლარგინის გამოყენება

დოზა ინიშნება ინდივიდუალურად. მათი მიღება ინიშნება დღეში ერთხელ, ყოველთვის ერთსა და იმავე დროს. ინსულინის გლარგინი უნდა შეიყვანოთ მუცლის, მხრის ან ბარძაყის კანქვეშა ცხიმში. ინექციის ადგილები ალტერნატივაა წამლის ყოველი ახალი ადმინისტრაციით. At ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I) პრეპარატი გამოიყენება როგორც ძირითადი ინსულინი. At არა ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი II) პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც მონოთერაპიით, ასევე ჰიპოგლიკემიური სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად. ინსულინიდან პაციენტის გადაყვანისას ინსულინის გლარგინზე მოქმედების გრძელი ან საშუალო ხანგრძლივობით, შეიძლება საჭირო გახდეს ძირითადი ინსულინის ყოველდღიური დოზის კორექტირება ან თანდაყოლილი ანტიდიაბეტური თერაპიის შეცვლა (ხანმოკლე მოქმედების ინსულინების ან მათი ანალოგების გამოყენების დოზა და რეჟიმი). ინსულინ-იზოფანის დანიშვნა ინსულინ გლარგინის ერთჯერადი ინექციისთვის, მკურნალობის პირველ კვირებში უნდა შემცირდეს ბაზალური ინსულინის დღიური დოზა 20-30% -ით. სასმელი წყალი, რათა შემცირდეს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი ღამით და დილის დილის საათებში. ამ პერიოდის განმავლობაში, ინსულინის გლარგინის დოზის შემცირება უნდა ანაზღაურდეს მოკლე ინსულინის დოზის გაზრდით.

ფარმაკოდინამიკა

ინსულინის რეცეპტორებთან კომუნიკაცია: სპეციფიკური ინსულინის გლარგინისა და ადამიანის ინსულინის რეცეპტორებთან სავალდებულო პარამეტრები ძალიან ახლოსაა და მას შეუძლია შუამავლობით შეასრულოს ენდოგენური ინსულინის მსგავსი ბიოლოგიური ეფექტი.

ინსულინის ყველაზე მნიშვნელოვანი მოქმედება და, შესაბამისად, ინსულინ გლარგინი, არის გლუკოზის მეტაბოლიზმის რეგულირება. ინსულინი და მისი ანალოგები ამცირებენ სისხლში გლუკოზას, პერიფერიული ქსოვილების მიერ გლუკოზის შეწოვის სტიმულირებით (განსაკუთრებით ჩონჩხის კუნთისა და ცხიმოვანი ქსოვილის), აგრეთვე ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნის სტიმულირებით (გლუკონეოგენეზი). ინსულინი ინჰიბირებს adipocyte ლიპოლიზს და პროტეოლიზს, ხოლო ცილის სინთეზს აძლიერებს.

ინსულინის გლარგინის მოქმედების გრძელი ხანგრძლივობა პირდაპირ კავშირშია მისი შეწოვის შემცირებულ სიჩქარესთან, რაც საშუალებას იძლევა პრეპარატის გამოყენება დღეში ერთხელ. Sc- ის მიღების შემდეგ, მოქმედების დაწყება ხდება საშუალოდ, 1 საათის შემდეგ. მოქმედების საშუალო ხანგრძლივობაა 24 საათი, მაქსიმუმი - 29 საათი.

ფარმაკოკინეტიკა

სისხლში შრატში ინსულინ გლარგინისა და ინსულინ-იზოფანის კონცენტრაციების შედარებითი გამოკვლევა ჯანმრთელ ადამიანებში და შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, წამლების მიღების შემდეგ, გამოავლინა ნელი და მნიშვნელოვნად გრძელი შეწოვა, აგრეთვე ინსულინ გლარგინში პიკური კონცენტრაციის არარსებობა ინსულინ-იზოფანთან შედარებით. .

Lantus- ის ერთჯერადი SC მიღებით დღეში ერთხელ, სისხლში ინსულინის გლარგინის სტაბილური საშუალო კონცენტრაცია აღწევს პირველი დოზის მიღებიდან 2-3 დღის განმავლობაში.

Iv- ის მიღებით, შედარებულია ინსულინ გლარგინისა და ადამიანის ინსულინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი.

კანქვეშა ცხიმის მქონე ადამიანში, ინსულინის გლარგინი ნაწილობრივ იშლება B ჯაჭვის კარბოქსილის ბოლოდან (C- ტერმინალიდან), რათა ჩამოყალიბდეს 21 A -Gly-insulin და 21 A -Gly-des-30 B -Thr-insulin. პლაზმაში, როგორც უცვლელი ინსულინის გლარგინი, ასევე მისი წარმოშობის პროდუქტებია წარმოდგენილი.

დოზირება და მიღება

ს / ც მუცლის, მხრის ან ბარძაყის კანქვეშა ცხიმში, ყოველთვის ერთდროულად 1 ჯერ დღეში. ინექციის ადგილები ალტერნატიულ უნდა იქნეს ყოველი ახალი ინექციით, რეკომენდებულ ადგილებში, პრეპარატის დასაშვებად.

ჩვეულებრივი დოზის შეყვანისას, რომელიც განკუთვნილია სკ-ს ადმინისტრირებისთვის, შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემიის განვითარება.

ლანტუსის დოზა და მისი დანერგვის დღის დრო ინდივიდუალურად შეირჩევა. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, Lantus შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც მონოთერაპიაში, ასევე სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით.

სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით მკურნალობა ლანტუსში. საშუალო ხანგრძლივობის ან ხანგრძლივი მოქმედების ინსულინის მკურნალობის რეჟიმის შეცვლასთან ერთად Lantus- ის მკურნალობის რეჟიმის შეცვლისას შეიძლება საჭირო გახდეს ბაზალური ინსულინის ყოველდღიური დოზის რეგულირება, ისევე, როგორც შეიძლება საჭირო გახდეს ერთდროული ანტიდიაბეტური თერაპიის შეცვლა (დოზები და დამატებით გამოყენებული მოკლევადიანი ინსულინების ან მათი ანალოგები ან დოზები ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების თანმდევი ცვლილებებით. ) დღის განმავლობაში ორჯერ ინსულინ-იზოფანას დანიშვნისას პაციენტებს ლანტუსის ერთჯერადი ადმინისტრირების მიზნით, ღამით და დილის დილის საათებში ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, ბაზალური ინსულინის საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს 20-30% -ით მკურნალობის პირველ კვირებში. დოზის შემცირების პერიოდის განმავლობაში შეგიძლიათ გაზარდოთ მოკლე ინსულინის დოზა, შემდეგ კი დოზის ინდივიდუალური რეგულირება.

ლანტუსი არ უნდა იყოს შერეული სხვა ინსულინის პრეპარატებთან ან განზავდეს. შერევის ან განზავების დროს, მისი მოქმედების პროფილი დროთა განმავლობაში შეიძლება შეიცვალოს, გარდა ამისა, სხვა ინსულინებთან შერევით შეიძლება გამოიწვიოს ნალექი.

როგორც ადამიანის ინსულინის სხვა ანალოგები, პაციენტები, რომლებიც იღებენ წამლების მაღალ დოზას, ინსულინზე ანტისხეულების არსებობის გამო, შესაძლოა განიცდიან გაუმჯობესებას ინსულინის პასუხზე Lantus– ზე გადასვლის დროს.

ლანტუსზე გადასვლის პროცესში და მის შემდეგ პირველ კვირებში საჭიროა სისხლში გლუკოზის ფრთხილად მონიტორინგი.

მეტაბოლიზმის გაუმჯობესების რეგულირების და ინსულინისადმი მგრძნობელობის გაზრდის შემთხვევაში შესაძლოა დოზის რეჟიმის შემდგომი კორექტირება გახდეს საჭირო. დოზის კორექცია შეიძლება ასევე იყოს საჭირო, მაგალითად, პაციენტის სხეულის წონის, ცხოვრების სტილის, წამლის მიღების დღის დღის შეცვლისას, ან თუ სხვა გარემოებები წარმოიქმნება, რაც ზრდის ჰიპოფიზის ან ჰიპერგლიკემიის განვითარებას მიდრეკილებას.

პრეპარატი არ უნდა იქნას მიღებული iv. ლანტუსის მოქმედების ხანგრძლივობა განპირობებულია კანქვეშა ცხიმოვან ქსოვილში მისი შეყვანაში.

სპეციალური მითითებები

ლანტუსი არ არის არჩევანის პრეპარატი დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ. ასეთ შემთხვევებში, რეკომენდებულია მოკლევადიანი ინსულინის iv მიღება. Lantus– ის შეზღუდული გამოცდილების გამო, შეუძლებელი გახდა მისი ეფექტურობის და უსაფრთხოების შეფასება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ან თირკმლების ზომიერი ან მძიმე ან უკმარისობის მქონე პაციენტებში მკურნალობისას. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ინსულინის საჭიროება შეიძლება შემცირდეს მისი აღმოფხვრის პროცესების შესუსტების გამო. ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის პროგრესული გაუარესება შეიძლება გამოიწვიოს ინსულინის მოთხოვნილების მუდმივი შემცირება. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინსულინის საჭიროება შეიძლება შემცირდეს გლუკონეოგენეზის უნარის დაქვეითებისა და ინსულინის ბიოტრანსფორმაციის უნარის დაქვეითების გამო. სისხლში გლუკოზის დონის არაეფექტური კონტროლის შემთხვევაში, აგრეთვე ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემიის განვითარების ტენდენციის არსებობის შემთხვევაში, დოზირების რეჟიმის კორექტირებამდე წასვლამდე, აუცილებელია შეამოწმოთ დადგენილი სამკურნალო რეჟიმის დაცვით, პრეპარატის გამოყენების ადგილები და კომპეტენტური სქემური ინექციის მეთოდი, პრობლემის შესაბამისი ყველა ფაქტორების გათვალისწინებით.

ჰიპოგლიკემია. ჰიპოგლიკემიის განვითარების დროზეა დამოკიდებული გამოყენებული ინსულინის მოქმედების პროფილის შესახებ და, შესაბამისად, შეიძლება შეიცვალოს მკურნალობის რეჟიმის ცვლილებით. ლანტუსის გამოყენებისას ორგანიზმში ხანგრძლივი მოქმედების ინსულინის მოხვედრის დრო სჭირდება, ღამით ჰიპოგლიკემიის განვითარების ალბათობა მცირდება, დილით კი ეს ალბათობა შეიძლება გაიზარდოს. პაციენტებს, რომლებშიც ჰიპოგლიკემიის ეპიზოდებს შეიძლება ჰქონდეთ განსაკუთრებული კლინიკური მნიშვნელობა, მაგალითად, კორონარული არტერიების ან ცერებრალური გემების ძლიერი სტენოზის მქონე პაციენტები (ჰიპოგლიკემიის გულის და ცერებრული გართულებების განვითარების რისკი), ისევე როგორც პროლიფერაციული რეტინოპათიის მქონე პაციენტები, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ ისინი არ იღებენ ფოტოკოაგულაციურ მკურნალობას (რისკი მხედველობის დროებითი დაკარგვა ჰიპოგლიკემიის გამო), განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები უნდა იქნას დაცული, ასევე რეკომენდებულია სისხლში გლუკოზის მონიტორინგის ინტენსიფიკაცია. პაციენტებმა უნდა იცოდნენ იმ გარემოებების შესახებ, რომელთა დროს შეიძლება ჰიპოგლიკემიის წინამორბედები შეიცვალონ, გახდნენ ნაკლებად გამოხატული ან არ არსებობენ გარკვეულ რისკჯგუფებში. ამ ჯგუფებში შედის:

- პაციენტებს, რომლებმაც მნიშვნელოვნად გააუმჯობესეს სისხლში გლუკოზის რეგულირება,

- პაციენტები, რომლებშიც ჰიპოგლიკემია თანდათან ვითარდება,

- ხანდაზმული პაციენტები,

- პაციენტები ნეიროპათიით,

- დიაბეტის ხანგრძლივი კურსის მქონე პაციენტები,

- ფსიქიური აშლილობის მქონე პაციენტები;

- პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ერთდროულ მკურნალობას სხვა წამლებთან (იხ. "ურთიერთქმედება").

ასეთმა სიტუაციებმა შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემიის განვითარება (ცნობიერების შესაძლო დაკარგვით) სანამ პაციენტი გააცნობიერებს, რომ ის ვითარდება ჰიპოგლიკემია.

იმ შემთხვევაში, თუ გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის ნორმალური ან შემცირებული დონე აღინიშნება, აუცილებელია გავითვალისწინოთ ჰიპოგლიკემიის განმეორებადი არაღიარებული ეპიზოდების განვითარების შესაძლებლობა (განსაკუთრებით ღამით).

პაციენტების შესაბამისობა დოზირების გრაფიკთან, დიეტასა და დიეტასთან, ინსულინის სწორად გამოყენებასა და ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების დაწყების კონტროლზე, ხელს უწყობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის მნიშვნელოვან შემცირებას. ფაქტორები, რომლებიც ზრდის ჰიპოგლიკემიისადმი მიდრეკილებას, განსაკუთრებით საჭიროა ფრთხილად მონიტორინგი, როგორც ეს შეიძლება საჭირო გახდეს ინსულინის დოზის კორექცია. ეს ფაქტორები მოიცავს:

- ინსულინის ადმინისტრირების ადგილის შეცვლა,

- გაზრდილი მგრძნობელობა ინსულინის მიმართ (მაგალითად, სტრესის ფაქტორების აღმოფხვრისას),

- უჩვეულო, გაზრდილი ან გახანგრძლივებული ფიზიკური დატვირთვა,

- შუალედური დაავადებები, რომელსაც თან ახლავს პირღებინება, დიარეა,

- დიეტის და დიეტის დარღვევა,

- გამოტოვა კვება

- ზოგიერთი გაურთულებელი ენდოკრინული დარღვევა (მაგ. ჰიპოთირეოზი, ადენოჰიპოფიზის ან თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობა),

- პარალელური მკურნალობა ზოგიერთ სხვა პრეპარატთან.

შუალედური დაავადებები. შუალედურ დაავადებებში საჭიროა სისხლში გლუკოზის უფრო ინტენსიური მონიტორინგი. ხშირ შემთხვევაში, ანალიზდება შარდში კეტონის ორგანოების არსებობის შესახებ, ხოლო ინსულინის დოზირება ხშირად საჭიროა. ინსულინის საჭიროება ხშირად იზრდება. 1 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებმა უნდა განაგრძონ რეგულარულად მოხმარება მცირე რაოდენობით ნახშირწყლები, მაშინაც კი, თუ მათ შეუძლიათ მცირე რაოდენობით საკვების მიღება, ან საერთოდ არ შეუძლიათ საჭმლის მიღება, თუ მათ აქვთ ღებინება და ა.შ. ამ პაციენტებს არასოდეს უნდა შეწყვიტონ ინსულინის მიღება.

პრეპარატის ინსულინის გლარგინის გვერდითი მოვლენები

უკავშირდება ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე მოქმედებას: ჰიპოგლიკემიური პირობები (ტაქიკარდია, ოფლიანობის მომატება, ფერმკრთალი, შიმშილი, გაღიზიანება, კრუნჩხვითი სინდრომი, დაბნეულობა ან ცნობიერების დაკარგვა). ადგილობრივი რეაქციები: ლიპოდისტროფია (1-2%), კანის გახევა, ქავილი, შეშუპება ინექციის ადგილზე. ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, არტერიული ჰიპოტენზია, შოკი. სხვა: გარდამავალი რეფრაქციული შეცდომები, დიაბეტური რეტინოპათიის მიმდინარეობა (სისხლში გლუკოზის დონის მკვეთრი რყევებით), შეშუპება. ინექციის ადგილზე უმნიშვნელო რეაქციები წყდება თერაპიის დაწყებიდან რამდენიმე დღეში (რამდენიმე კვირაში).

ნარკოლოგიური ურთიერთქმედებები ინსულინის გლარგინი

ინსულინის ჰიპოგლიკემიური მოქმედებით აძლიერებს MAO ინჰიბიტორები, ზეპირი ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტები, ACE ინჰიბიტორები, ფიბრატები, დისოპრამამიდები, ფლუოქსეტინი, პენტოქსიფილლინი, პროპოქსიფენი, სალიცილატები და სულფანილიამიდები. ინსულინის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება მცირდება დანაზოლი, დიაზექსი, გლუკოზა , სომატოტროპინი, სიმპათომიმეტიკები და ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები. კლონიდინს, β- ადრენერგულ ბლოკატორებს, ლითიუმის მარილებს და ეთანოლს შეუძლია ინსულინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერება და დასუსტება.პენტამიდინს შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია, რაც ზოგიერთ შემთხვევაში იწვევს ჰიპერგლიკემსს.სიპათოლიზური მედიკამენტების ზემოქმედების ქვეშ, მაგალითად, β-ადრენერგული ბლოკატორები, კლონიდინინი, გოფრიდინი თირკმელზედა ჯირკვლის საწინააღმდეგო რეგულაცია შეიძლება შემცირდეს ან არ არსებობდეს.