ვილდაგლიპტინი - ინსტრუქციები, ანალოგები და პაციენტის მიმოხილვები

ვილდაგლიპტინი არის ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, რომელიც კლინიკურ პრაქტიკაში გამოიყენება არა ინსულინდამოკიდებული დიაბეტის სამკურნალოდ. სტატიაში გავაანალიზებთ ვილდაგლიპტინს - გამოყენების ინსტრუქციას.

ყურადღება! ანატომიურ-თერაპიული-ქიმიური (ATX) კლასიფიკაციაში, ვილდაგლიპტინი მითითებულია კოდი A10BH02. საერთაშორისო არაკომერციული სახელი (INN): ვილდაგლიპტინი.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა: აღწერა

ვილდაგლიპტინი არის დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4) ინჰიბიტორი. ფერმენტი ინაქტივირებს ორ (აგრეთვე უწოდებენ ინტრეტინს) კუჭ-ნაწლავის ჰორმონებს - გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდური ტიპის 1 (GP1T) და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი (GZIP). ორივე ხელს უწყობს ინსულინის გამოყოფას, რომელიც გამოიყოფა საკვების ჭამის საპასუხოდ.

DPP-4 ინჰიბიტორები ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტით (T2DM) იწვევს ინსულინის ნივთიერების გაზრდას და გლუკაგონის შემცირებულ ეფექტს და, შესაბამისად, გლიკემიის დაქვეითებას.

ვილდაგლიპტინი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. პიკის პლაზმური კონცენტრაცია აღინიშნება 1-2 საათის შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 85%. ვილდაგლიპტინი მეტაბოლიზდება დაახლოებით 2/3-ით, ხოლო დანარჩენი გამოიყოფა უცვლელი სახით. ციტოქრომების დაჟანგვა და გლუკურონიდაცია უმნიშვნელო როლს ასრულებს პრეპარატის მეტაბოლიზმში. მთავარი მეტაბოლიტი არ არის ფარმაკოლოგიურად აქტიური. პრეპარატი აღმოფხვრილია 85% შარდით, ხოლო განავლით 15%. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობა ხდება 2-დან 3 საათამდე.

ჩვენებები და უკუჩვენებები

ვილდაგლიპტინის ტესტირება ჩატარდა ათეულობით კლინიკურ კვლევაში, ტიპი 2 დიაბეტის მქონე ადამიანებში. HbA1c– ის კონცენტრაცია პაციენტებში 7,5% –დან 11% –მდე მერყეობდა. ყველა ქვემოთ ჩამოთვლილი კვლევა ორმხრივი იყო და ასევე გაგრძელდა 24 კვირა.

სამმა კვლევამ შეადარა ვილდაგლიპტინის მონოთერაპია (50 მგ ორჯერ დღეში) სხვა ანტიდიაბეტურ აგენტებთან. წლის განმავლობაში 760 ადამიანს მკურნალობდნენ ვილდაგლიპტინი ან მეტფორმინი (1000 მგ დღეში). ვილდაგლიპტიფინის ჯგუფში, HbA1c- ის საშუალო დონე შემცირდა 1.0% -ით, მეტფორმინის ჯგუფში - 1.4% -ით. ამ განსხვავებამ არ მოგვცა საშუალება მტკიცედ დავადასტუროთ საწყისი ჰიპოთეზა, რომ ვილდაგლიპტინი არანაკლებ ეფექტური აღმოჩნდა, ვიდრე მეტფორმინი. პაციენტების ნახევარი მეორე წელს გაჰყვა, შედეგი კი თითქმის იგივე იყო, რაც პირველი წლის შემდეგ. მეორე გამოკვლევაში, HbA1c შემცირდა 0.9% ვილდაგლიპტინით, ხოლო 1.3% როზიგლიტაზონით (ერთხელ 8 მგ დღეში). აკარბოზასთან შედარებით (სამჯერ 110 მგ დღეში), HbA1c- ის დონის დაქვეითება დაფიქსირდა ვილდაგლიპტინის სასარგებლოდ (1.4% 1.3% -ით და ა.შ.).

4 გამოკვლევაში, იმ ადამიანებს, რომლებიც არ იყვნენ კმაყოფილი გლიკემიური კონტროლით არსებული ანტიდიაბეტური თერაპიით, დაინიშნა ვილდაგლიპტინი ან პლაცებო. პირველ გამოკვლევაში გამოყენებულია ვილდაგლიპტინი მეტფორმინთან (≥1600 მგ დღეში), მეორე პიოგლიტაზონთან (45 მგ დღეში) ან გლიმიპირიდთან (mg 3 მგ დღეში), ხოლო მეოთხე ინსულინით (E30E / დღეში). ვილდაგლიპტინის ყველა 4 კომბინაციის გამოყენებით, შესაძლებელია მიღებულ იქნას HbA1c კონცენტრაციის მნიშვნელოვნად უფრო დიდი დაქვეითება. სულფონილურას შესწავლისას, ვილდაგლიპტინის ორ დოზას შორის განსხვავება (50,000 მკგ დღეში) ნაკლებია, ვიდრე მეტფორმინის და პიოგლიტაზონის კვლევებში.

სხვა გამოკვლევაში, 607 პაციენტი, რომლებიც ადრე არ მკურნალობდნენ ტიპის 2 დიაბეტს, დაიყვნენ ოთხ ჯგუფად: პირველმა მიიღო ვილდაგლიპტინი (ასი მგ დღეში), მეორემ მიიღო პიოგლიტაზონი (ოცდა მგ დღეში), დანარჩენმა ორმა მიიღო ვილდაგლიტინი და პიოგლიტაზი. პრეპარატის მიღებისას, HbA1c შემცირდა 0.7% -ით, პიოგლიტაზონის მიერ 0.9% -ით, დაბალი დოზით 0.5% -ით, ხოლო უფრო მაღალი დოზით 1.9% -ით. ამასთან, ამ გამოკვლევაში გამოყენებული კომბინირებული თერაპია არ შეესაბამება დიაბეტის 2 ნბგფ-ის საწყის მკურნალობას.

ინკრეატინებს აქვთ ძალიან მოკლე ნახევარგამოყოფის პერიოდი და სწრაფად ანადგურებენ ფერმენტს. ვილდაგლიპტინთან არის სხვადასხვა გამოკვლევა როგორც მონოთერაპიაში, ასევე სხვა თერაპიულ ვარიანტებთან ერთად - მეტფორმინი და გლიტაზონი.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც უფრო ხშირად გვხვდება ვილდაგლიპტინთან, ვიდრე პლაცებოსთან, არის თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პერიფერიული შეშუპება, ყაბზობა, ართრალგია და ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები. ჰიპოგლიკემია გვხვდება მხოლოდ ცალკეულ შემთხვევებში.

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაფიქსირდა ყველა კლინიკურ კვლევაში, როგორც მონოთერაპიით, ასევე სხვა სამკურნალო ვარიანტებთან ერთად არის სისხლში შარდმჟავას დონის მატება და შრატის ტუტე ფოსფატაზის დონის ძალიან მცირე დაქვეითება.

ტრანსამინაზას დონე იშვიათად იმატებს. ამასთან, ჰეპატოტოქსიური ეფექტები უფრო ხშირად გვხვდება სადღეღამისო დოზით ასი მგ. მიუხედავად იმისა, რომ ლეტალური გულის არითმია მოხდა ცხოველთა გამოკვლევებში ვილდაგლიპტინის მაღალ დოზებში, კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პირველი ხარისხის AV ბლოკის სიხშირე უფრო მაღალია პრეპარატის მიღების დროს.

ცხოველთა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს კანის ნეკროზული დაზიანება, ასევე თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. ადამიანებში, ჩვეულებრივ, ასეთი პირობები არ ხდებოდა. ამასთან, აშშ-ს სურსათისა და მედიკამენტების ადმინისტრაციამ (FDA) შეაჩერა დამტკიცება, სანამ არ დადასტურდებოდა წამლის უსაფრთხოება.

დოზირება და დოზის გადაჭარბება

ვილდაგლიპტინის მიღება შესაძლებელია 50 მგ ტაბლეტებში. პრეპარატი დამტკიცებულია რუსეთში, ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ მოზრდილ პაციენტებში. სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ. ნარკოლოგიური თერაპიის დაწყებამდე, შემდეგ კი პირველ წელს სამ თვეში, უნდა ჩატარდეს ტრანსამინაზების დონის მონიტორინგი.

აკრძალულია ნეფროპათიის მქონე პაციენტები (კრეატინინის კლირენსი ორმოცდაათი მლ / წთ-ზე ნაკლები), მძიმე ჰეპატოპათია და ტრანსამინაზების მნიშვნელოვნად მომატებული დონე (როდესაც ნორმის ზედა ზღვარი აღემატება 2.5 ჯერ მეტს). სიფრთხილე ასევე უნდა იქნას გამოყენებული გულის პროგრესირულ უკმარისობაში (NYHA III და IV), რადგან ვილდაგლიპტინი ცუდად არის გაგებული. არ არსებობს მონაცემები ორსულობის, ლაქტაციის პერიოდში გამოყენების შესახებ. 16 წლამდე ასაკის პაციენტებში არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება.

2013 წელს, ორი გამოკვლევით დაფიქსირდა პანკრეატიტის და პანკრეასის უჯრედების მეტაფლაზიის განვითარების გაზრდილი რისკი. გამოკვლევა გამოქვეყნდა ჟურნალებში, რამაც FDA და ევროპის მედიკამენტების სააგენტომ მოითხოვეს დამატებითი კვლევები პანკრეატიტის რისკის მედიკამენტებით მკურნალობის მიზნით.

ურთიერთქმედება

კლინიკურ კვლევებში, სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება არ აღინიშნებოდა. ურთიერთქმედების ალბათობა დაბალია, რადგან ვილდაგლიპტინი არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450- ის ზედაპირულ ოჯახში და, შესაბამისად, ხელს არ უშლის ციტოქრომ P450 მედიკამენტებით მეტაბოლიზმის დეგრადაციას. პრეპარატს შეუძლია ურთიერთქმედება სხვა ანტიდიაბეტურ აგენტებთან, თიაზიდურ შარდმდენებთან, კორტიკოსტეროიდულ საშუალებებთან, ფარისებრი ჯირკვლის პრეპარატებთან და სიმპათომიმეტიკებთან.

პრეპარატის ძირითადი ანალოგები.

პრაქტიკოსისა და პაციენტის აზრი.

ვილდაგლიპტინი ინიშნება მკურნალობის სხვა მეთოდების არაეფექტურობისთვის - დიეტის ცვლილებები, ფიზიკური დატვირთვა ან მეტფორმინის მიმართ რეაგირების არარსებობა. მედიცინა ეფექტურად ამცირებს მონოსაქარიდების კონცენტრაციას სისხლში, მაგრამ ამან შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული უარყოფითი შედეგები, ამიტომ საჭიროა რეგულარული გამოკვლევა.

ვიქტორ ალექსანდროვიჩი, დიაბეტი

ინიშნება მეტფორმინი, რომელმაც არ უშველა და გამოიწვია მძიმე დისპეფსია. შემდეგ ისინი შეიცვალეს ვილდაგლიპტინზე, რამაც შეამუშავა გლიკემია და შეამცირა სიმპტომები. იგრძნო შეგრძნება, რომ საჭმლის მონელების მიღების შემდეგ გაუმჯობესდა. გლიკემია იზომება რეგულარულად - ყველაფერი ნორმალურია. შემდგომში გავაგრძელებ.

ფასი (რუსეთის ფედერაციაში)

ვილდაგლიპტინის ფასი (50 მგ დღეში) თვეში 1000 რუბლია. Sitagliptin (100 მგ დღეში), კიდევ ერთი DPP-4 ინჰიბიტორი, თითქმის ორჯერ ძვირია და ღირს 1800 რუბლი თვეში, მაგრამ პირდაპირი შედარების არარსებობის შემთხვევაში, ცნობილი არ არის, არის თუ არა ეს ორი აგენტი ექვივალენტი ამ დოზებში. მეტფორმინის ან სულფონილურეზით მკურნალობა, თუნდაც ყველაზე მაღალი დოზით, თვეში 600 მანეთზე ნაკლებია.

რჩევა! ნებისმიერი საშუალების გამოყენებამდე საჭიროა კონსულტაციისთვის სპეციალისტთან, რათა თავიდან აიცილოთ შესაძლო შედეგები. თვითმკურნალობას შეუძლია უფრო მეტი ზიანი მიაყენოს, ვიდრე კეთილმა.

ექიმების მიმოხილვები გალვუსის შესახებ

ვილდაგლიპტინი, ე.ი. გალვუსი არის ნარკოტიკი, რომელიც გამოცდილია დროულად და ჩემი პაციენტების მიერ. ინდივიდუალური მკურნალობის მიზნები, ჰიპოგლიკემიის დაბალი რისკი, ძალიან კარგად და სწრაფად მიიღწევა. ღირებულებას ასევე არ შეუძლია, მაგრამ სიხარულიც მიყვარს, ამიტომ მომწონს "გალვუსის" დანიშვნა.

გამოიყენეთ დღეში ორჯერ.

ძალიან კარგი ეფექტი, როდესაც მიღებულია და შესანიშნავი გლიკემიური კონტროლი. მე ხანდაზმულებსაც ვნიშნავ - ყველაფერი კარგადაა!

ერთ – ერთი ყველაზე ხშირად დადგენილი პრეპარატი რუსეთში, ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. მისი ეფექტურობა და უსაფრთხოება გამოცდილია დროში. ის ძალიან კარგად მოითმენს პაციენტებს, ეფექტურად ამცირებს გლუკოზის დონეს, ხოლო ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი ძალიან მცირეა. მნიშვნელოვანია მისი ხელმისაწვდომი ფასი, რაც სიამოვნებას ანიჭებს როგორც ექიმებს, ასევე პაციენტებს.

ვილდაგლიპტინი ("გალვუსი") არის IDDP-4 ჯგუფის მეორე პრეპარატი, რომელიც რეგისტრირებულია რუსეთის ფედერაციაში ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტთა სამკურნალოდ, ასე რომ, ჩვენს ქვეყანაში მისი გამოყენების გამოცდილება საკმაოდ გრძელია. გალვუსმა ჩამოაყალიბა როგორც ეფექტური და უსაფრთხო პრეპარატი, რომელიც პაციენტებს კარგად მოითმენს, არ უწყობს ხელს წონის მატებას, ასევე აქვს დაბალი რისკები ჰიპოგლიკემიასთან მიმართებაში. ეს პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას თირკმლის ფუნქციის შესამცირებლად, რაც განსაკუთრებით აქტუალური ხდება ასაკის პაციენტებში, ტიპის 2 დიაბეტით მკურნალობისას. გამოქვეყნებული პრეკლინიკური და კლინიკური კვლევების შედეგები გვაჩვენებს, რომ DPP-4 ინჰიბიტორებს (მათ შორის Galvus) შეიძლება გამოყენებულ იქნას არა მხოლოდ ჰიპოგლიკემიის, არამედ ნეფროპროტექტორული თერაპიის საშუალებაც.

Galvus პაციენტის მიმოხილვები

მან ასევე გადაწყვიტა შეექმნა მიმოხილვა წამლის "გალვუსის" შესახებ. სამწუხაროდ, ამ წამლის მიღებამ ჩემი ცხოვრების წელი ჯოჯოხეთად აქცია. მუხლზე მაქვს გონართროზი და ყველას ესმის, რამდენად რთულია. მე ვიტყვი ყველაზე უარესი, როდესაც ფეხები მტკივა. და როდესაც ტკივილი დაიწყება უბრალოდ არაადამიანური გახდეს, როდესაც შეუძლებელია საწოლში წასვლა, გაჭიმვა ან ფეხი თქვენი ფეხების გასწვრივ, ჩართეთ მეორე მხარეს, უბრალოდ შეეხეთ ფეხებს. როდესაც, როგორც ჩანს, თითოეულ ხიზილალაში ყუმბარაა და ისინი აფეთქდებიან, მაშინ სურვილია, რომ უბრალოდ მოკვდნენ. მე მაქვს ძალიან მაღალი ტკივილის ბარიერი, ექიმებიც კი გაკვირვებულები არიან და თუ ვიტყვი, რომ გაუძლო გაუსაძლისია, მაშინ ასეთი ტკივილი ნაკლებად სავარაუდოა, რომ გაუძლო. ასე ვცხოვრობდი მთელი 2018 წლის განმავლობაში და ეს ჯოჯოხეთის ცხოვრება მოვაწყე ჩემთვის Galvus- მა. ამიტომ, მინდა გავაფრთხილო ის, ვისაც რაიმე პრობლემა აქვს სახსრებთან ან ხერხემლებთან, ან ახლახან წამოიწყეს ფეხები და ზურგი. ამის მიზეზი შეიძლება იყოს "გალვუსის" მიღება, რაც ძალიან ხშირად იწვევს ართრალგიას. მე მისი მიღება 2 იანვრიდან შევწყვიტე და ცხოვრება გამიხარდა. მე არ ვიტყვი, რომ ახალი ფეხები გაიზარდა, მაგრამ შემიძლია ფეხები გავუშვი საწოლში, ფეხების კუნთებს შეეძლო ველური ტკივილის გარეშე, და ეს უკვე ბედნიერებაა, ასეთი ტანჯვის შემდეგ.

9 წლის ტიპის 2 დიაბეტი. ექიმმა პირველად დანიშნა სიოფორი. მე დავლიე ეს 1 ჯერ, მე თითქმის დავტოვე - ყველაზე ცუდი დღე ჩემს ცხოვრებაში! ექვსი თვის წინ ექიმმა გირჩიათ გალვუსი. თავიდან გამიხარდა, რომ "სიოფორის ეფექტი" არ ყოფილა, მაგრამ შაქარი პრაქტიკულად არ შემცირებულა, მაგრამ მუცელში იგრძნობა ტკივილი, ისეთი შეგრძნება, რომ საჭმელი უბრალოდ კუჭზე არ მიდიოდა და იქვე ქვებით იწურებოდა, შემდეგ კი თავის ტკივილი. გაუქმებულია - თავი არ ავნებს.

როდესაც მე მივიღე ტიპი 2 დიაბეტი 3 წლის წინ, მათ დაუყოვნებლივ ჩასვეს ინსულინი და ჩავწერე "გალვუსი". მათ თქვეს, რომ მინიმუმ 1 წელი უნდა დალიოთ. სანამ ვსვამდი, შაქარი ნორმალურად ინახებოდა. მაგრამ მაშინ ეს ჩემთვის ძალიან ძვირი ღირდა და ერთი წლის განმავლობაში დალევის შემდეგ, მე შეწყვიტა მისი ყიდვა. ახლა შაქრის დონე მაღალია. მე შემიძლია გავუშვა გალვუსი, მაგრამ მეშინია მისი უარყოფითი გავლენა ღვიძლში.

გალვუსი + მეტფორმინი ერთი თვის განმავლობაში ავიღე. ის ვერ გრძნობდა თავს ძალიან კარგად. შეჩერდა, უკეთესი გახდა. მე დავისვენებ ერთ თვეს და მინდა კიდევ ვცადო. და შაქრის შედეგები კარგია ამ პრეპარატის მიღების დროს.

მეორე წელს ვიღებ Galvus 50 მგ მეტფორმინ 500 მგ დილით და საღამოს. მკურნალობის დასაწყისში, სანამ ტაბლეტები მე ვიყავი ინსულინზე, სქემის მიხედვით, 10 + 10 + 8 ერთეული, პლუს გრძელი, 8 ერთეულიდან. ექვსი თვის შემდეგ, 12-დან შაქრის შაქარი შემცირდა 4.5-5.5-მდე! ახლა ტაბლეტები სტაბილურია 5.5-5.8! წონა შემცირდა 114 – დან 98 კგ – მდე და 178 სმ – ით გაიზარდა H.E. მე იმედი მაქვს კალორიის კალკულატორის კომპიუტერულ პროგრამაზე. ყველას ვურჩევ! ინტერნეტით, შეგიძლიათ აირჩიოთ ნებისმიერი.

დედას აქვს ტიპი 2 დიაბეტი. ექიმმა მან პირველად დანიშნა მანინილი, მაგრამ რატომღაც მან არ შეუდგა დედას, შაქარი არ შემცირებულა და მისი ჯანმრთელობა არ იყო ძალიან კარგი. ფაქტია, რომ დედაჩემიც არ არის გულწრფელი. შემდეგ ის შეიცვალა გალვუსმა, ეს მართლაც შესანიშნავი პრეპარატია. მისი მიღება ძალიან მოსახერხებელია - ჭამის წინ, თუნდაც ამის შემდეგ, და მხოლოდ დღეში ერთხელ აბი. შაქარი მცირდება მკვეთრად, მაგრამ თანდათანობით, ხოლო დედა მშვენივრად გრძნობს თავს. ერთადერთი, რაც ცოტათი მაღვიძებს, არის ის, რომ ეს უარყოფითად მოქმედებს ღვიძლში, მაგრამ მისი მხარდაჭერისთვის, დედა სვამს სხვადასხვა ბალახებს, ამიტომ ყველაფერი კარგადაა.

მოკლე აღწერა

პრეპარატი გალვუსი (აქტიური ნივთიერება ვილდაგლიპტინი) არის ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, მისი ფარმაკოლოგიური მოქმედებით, უკავშირდება ფერმენტის დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4) ინჰიბიტორებს და გამოიყენება მეორე ტიპის შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ. ბოლო პერიოდში მნიშვნელოვნად გაფართოვდა საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ჰორმონების კონცეფცია, როგორც ინსულინის სეკრეციის მარეგულირებლები. ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების ყველაზე შესწავლილი ამ თვალსაზრისით, როგორც ახლა, არის გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი, შემოკლებით, როგორც HIP, და გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი 1, შემოკლებით, როგორც GLP-1. ამ ნივთიერებების ჯგუფური სახელია ნაწლავები: კუჭ-ნაწლავის ჰორმონები, რომლებიც გამოიყოფა საკვების მიღებასთან დაკავშირებით და ინსულინის სეკრეციის გააქტიურებით ხდება პანკრეასის β-უჯრედების მიერ (ე.წ. ”ინკრეატინის ეფექტი”). მაგრამ ფარმაკოლოგიაში მარტივი გზები არ არსებობს: GLP-1 და GUI არ ცხოვრობენ ძალიან დიდხანს, რაც გამორიცხავს მათი გამოყენება როგორც მედიკამენტები. ამასთან დაკავშირებით, შემოთავაზებულ იქნა არა ინერტინების შემოღება გარედან, არამედ მაქსიმალურად შეეცადეთ შეინარჩუნოთ ბუნებრივი ენდოგენური ინკრეინტები, თრგუნავთ იმ ფერმენტის მოქმედებას, რომელიც ანგრევს მათ, დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4). ამ ფერმენტის ინჰიბირება ახანგრძლივებს HIP და GLP-1– ის სიცოცხლესა და მოქმედებას, ზრდის მათ კონცენტრაციას სისხლში. ეს ნიშნავს, რომ ინსულინ / გლუკაგონის თანაფარდობა გაათანაბრდება, პანკრეასის β-უჯრედების მიერ ინსულინის სეკრეცია სტიმულირდება, ხოლო გლუკაგონის α- უჯრედების სეკრეცია თრგუნავს. შეჯამებით, სტატიის შესავალ ნაწილში უნდა აღინიშნოს, რომ DPP-4 ინჰიბიტორები წარმოადგენს ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების ახალ ჯგუფს, რომლებიც მიზნად ისახავს, ​​პირველ რიგში, საკუთარი გასკდომის გააქტიურებას.უფრო მეტიც, წინასწარი შეფასებით, ამ პრეპარატებს აქვთ უპირატესობა სხვა ანტიდიაბეტურ აგენტებთან მიმართებაში, ეფექტურობის / უსაფრთხოების კოეფიციენტის თვალსაზრისით.

ლაბორატორიული, კლინიკური და მარკეტინგის შემდგომი კვლევები ადასტურებს მათ "მუშაობას" ენდოგენური ინსულინის კონცენტრაციის გაზრდის, გლუკაგონის დონის შემცირების, ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნის შეფერხების, ინსულინისადმი ქსოვილების წინააღმდეგობის შემცირების თვალსაზრისით. არ შეიძლება უარყო, რომ DPP-4 ინჰიბიტორები ძალიან პერსპექტიული ჯგუფია ტიპის 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. ამ წამლებთა შორის "თხრიან" არის ნარკოტიკების გალვუსი მსოფლიოში ცნობილი შვეიცარიული ფარმაცევტული კომპანია Novartis. რუსეთში, ამ პრეპარატის გამოყენება დაიწყო 2008 წელს და მოკლე დროში მოიპოვა ყველაზე საპატიო დამოკიდებულება ენდოკრინოლოგების მხრიდან, ესაზღვრება პროფესიონალურ აღფრთოვანებას. რაც, ზოგადად, გასაკვირი არ არის, იმის გათვალისწინებით, რომ გალვანუსის დიდი მტკიცებულებაა. კლინიკურ კვლევებში, რომელშიც მონაწილეობა მიიღო 20 ათასზე მეტმა მოხალისემ, დადასტურდა პრეპარატის ეფექტურობა როგორც მონოთერაპიის ფარგლებში, ასევე სხვა ჰიპოგლიკემიურ აგენტებთან ერთად (მეტფორმინი, სულფონილურას წარმოებულები, თიაზოლიდინიონის წარმოებულები) და ინსულინი. გალვუსის ერთ-ერთი უპირატესობაა მისი გამოყენების შესაძლებლობა ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც დაავადებულნი არიან სხვადასხვა დაავადებების მთელი "თაიგულით", მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა და თირკმელების პათოლოგიებით.

გალვუსის მიმართ მგრძნობიარე რამდენიმე ორგანოა ღვიძლი. ამასთან დაკავშირებით, ფარმაკოლოგიურ კურსზე ყოფნისას აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციური პარამეტრების მონიტორინგი, ხოლო სიყვითლის პირველივე ნიშნების დროს, დაუყოვნებლივ შეაჩერონ ფარმაკოთერაპია და შემდგომში მივატოვოთ გალვუსი. ტიპი 1 დიაბეტით, გალვუსი არ გამოიყენება.

Galvus ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში. დოზის მიღების რეჟიმი შეირჩევა ექიმის მიერ ინდივიდუალურად, შეგიძლიათ მიიღოთ პრეპარატი საკვების მიღების მიუხედავად.

ფარმაკოლოგია

პირის ღრუს ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი. ვილდაგლიპტინი - პანკრეასის იზოლირებული აპარატის სტიმულატორების კლასის წარმომადგენელი, შერჩევით აფერხებს ფერმენტ დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4). DPP-4– ის აქტივობის სწრაფი და სრული ინჰიბიცია (> 90%) იწვევს გლაგაგონის მსგავსი პეპტიდის (GLP-1) და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდის (HIP) ბაზალური და საკვების მასტიმულირებელი სეკრეციის ზრდას ნაწლავიდან მთელი დღის განმავლობაში.

GLP-1 და HIP კონცენტრაციების გაზრდა, ვილდაგლიპტინი იწვევს პანკრეასის β უჯრედების მგრძნობელობის ზრდას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციის გაუმჯობესებას.

ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას 50-100 მგ დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, აღინიშნება პანკრეასის β – უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესება. Β – უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია მათი საწყისი დაზიანების ხარისხზე, მაგალითად, შაქრიანი დიაბეტის გარეშე მყოფ პირებში (სისხლში გლუკოზის ნორმალური კონცენტრაციით), ვილდაგლიპტინი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და არ ამცირებს გლუკოზას.

ენდოგენური GLP-1 კონცენტრაციის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის α- უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკოგენის სეკრეციის გლუკოზაზე დამოკიდებული რეგულირების გაუმჯობესებას. ჭამის დროს გლუკაგონის ჭარბი დონის დაქვეითება, თავის მხრივ, იწვევს ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირებას.

ინსულინ / გლუკაგონის თანაფარდობის ზრდა ჰიპერგლიკემიის ფონზე, GLP-1 და HIP კონცენტრაციების კონცენტრაციის მომატების გამო, იწვევს ღვიძლის მიერ გლუკოზის წარმოების დაქვეითებას როგორც პრანდიალურ პერიოდში, ისე ჭამის შემდეგ, რაც იწვევს სისხლში პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის შემცირებას.

გარდა ამისა, ვილდაგლიპტინის გამოყენების ფონზე, აღინიშნება სისხლის პლაზმაში ლიპიდების დონის დაქვეითება, თუმცა, ეს ეფექტი არ არის დაკავშირებული GLP-1 ან HIP– ზე მის ეფექტთან და პანკრეასის β – უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესებასთან.

ცნობილია, რომ GLP-1– ის ზრდამ შეიძლება შეანელოს კუჭის დაცლა, მაგრამ ეს ეფექტი არ აღინიშნება ვილდაგლიპტინის გამოყენებასთან.

5795 პაციენტში ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას 12 – დან 52 კვირის განმავლობაში, როგორც მონოთერაპია, ან მეტფორმინის, სულფონილურას წარმოებულების, თიაზოლიდინინიონის ან ინსულინის კომბინაციაში, გლიკირებული ჰემოგლობინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ხანგრძლივობაა შემცირებული (HbA)._{1 ს}) და უზმოზე სისხლში გლუკოზა.

როდესაც ვილდაგლიპტინისა და მეტფორმინის კომბინაცია იქნა გამოყენებული, როგორც საწყის სამკურნალო საშუალება ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულთათვის, HbA- სგან დოზაზე დამოკიდებული შემცირება დაფიქსირდა 24 კვირის განმავლობაში_{1 ს.კ.} და სხეულის წონა ამ მედიკამენტებთან მონოთერაპიასთან შედარებით. ორივე მკურნალობის ჯგუფში ჰიპოგლიკემიის შემთხვევები მინიმალური იყო.

კლინიკურ კვლევაში, ვილდაგლიპტინის დოზით 50 მგ 1 დოზა დღეში 6 თვის განმავლობაში კლინიკური კვლევის დროს, შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებული ზომების (GFR ≥30-დან 2-დან 2) ან მძიმე (GFR 2) ხარისხთან ერთად, კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება. ჰბა_{1 ს.კ.}პლაცებო ჯგუფთან შედარებით.

კლინიკურ კვლევაში, ვილდაგლიპტინის დოზით 50 მგ 2-ჯერ დღეში გამოყენებისას / მეტფორმინის გარეშე / ინსულინთან ერთად გამოყენებისას (საშუალო დოზით 41 სე დღეში) პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2, შაქრიანი დიაბეტის დაქვეითება დაფიქსირდა._{1 ს.კ.} ბოლო წერტილში (-0,77%), საწყისი მაჩვენებელით, საშუალოდ, 8.8%. პლაცებოსთან განსხვავება (-0.72%) სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი იყო. კვლევის წამლის შემცველ ჯგუფში ჰიპოგლიკემიის შემთხვევა შედარებულია პლაცებო ჯგუფში ჰიპოგლიკემიის შემთხვევებთან. კლინიკურ კვლევაში ვილდაგლიპტინის გამოყენებით 50 მგ დოზით ერთდროულად 50 მგ დოზით ერთდროულად მეტფორმინთან (≥1500 მგ დღეში) გლიმიპირიდთან კომბინაციაში (mg4 მგ დღეში) პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი._{1 ს.კ.} სტატისტიკურად მნიშვნელოვნად შემცირდა 0.76% -ით (საწყისი მაჩვენებელი, საშუალოდ, 8.8%).

ფარმაკოკინეტიკა

ვილდაგლიპტინი სწრაფად შეიწოვება შეყვანის შედეგად, 85% აბსოლუტური ბიოშეღწევადობით. თერაპიული დოზის დიაპაზონში, C– ს ზრდა_{მაქსიმუმი} ვილდაგლიპტინი პლაზმაში და AUC თითქმის პირდაპირპროპორციულია პრეპარატის დოზის მომატებასთან.

ცარიელი კუჭზე შეყვანის შემდეგ C– ს მიღწევის დრო_{მაქსიმუმი} ვილდაგლიპტინი სისხლის პლაზმაში არის 1 სთ 45 წთ. საკვებთან ერთდროულად მიღებით, პრეპარატის შეწოვის მაჩვენებელი ოდნავ მცირდება: C- ს დაქვეითება_{მაქსიმუმი} 19% -ით და მისი გაზრდის დრო 2 საათამდე 30 წუთამდე. ამასთან, ჭამა არ მოქმედებს შეწოვის ხარისხზე და AUC– ზე.

ვილდაგლიპტინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან არის დაბალი (9.3%). პრეპარატი ეკვივალენტურად ნაწილდება პლაზმასა და სისხლის წითელი უჯრედებს შორის. ვილდაგლიპტინის განაწილება, სავარაუდოდ, ექსტრავასკულურად ხდება, V_ს.ს. iv- ის მიღების შემდეგ 71 ლიტრია.

ბიოტრანსფორმაცია არის ვილდაგლიპტინის ექსკრეციის მთავარი გზა. ადამიანის ორგანიზმში, პრეპარატის დოზის 69% გარდაიქმნება. ძირითადი მეტაბოლიტი - LAY151 (დოზის 57%) ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია და არის ციანო კომპონენტის ჰიდროლიზის პროდუქტი. პრეპარატის დოზის დაახლოებით 4% გაივლის ამიდის ჰიდროლიზს.

ექსპერიმენტულ კვლევებში აღინიშნება DPP-4- ის დადებითი ეფექტი პრეპარატის ჰიდროლიზაციაზე. ვილდაგლიპტინი არ მეტაბოლიზდება CYP450 იზოენზიმების მონაწილეობით. ვილდაგლიპტინი არ არის სუბსტრატი, არ აფერხებს და არ იწვევს CYP450 იზოენზიებს.

პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ, დოზის დაახლოებით 85% გამოიყოფა თირკმელებით, ხოლო ნაწლავების მეშვეობით 15%, თირკმლის ექსკრეცია უცვლელი ვილდაგლიპტინის საშუალებით არის 23%. ტ_1/2 შეყვანის შემდეგ დაახლოებით 3 საათია, დოზის მიუხედავად.

ფარმაკოკინეტიკა სპეციალურ კლინიკურ შემთხვევებში

სქესი, BMI და ეთნიკურობა არ მოქმედებს ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმით (Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით 6-10 ქულა), პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ, ვილდაგლიპტინის ბიოშეღწევადობის დაქვეითება, შესაბამისად, 20% და 8% -ით შემცირდა. ღვიძლის მწვავე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში (12 ქულა Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით), ვილდაგლიპტინის ბიოშეღწევადობა იზრდება 22% -ით. კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის ვილდაგლიპტინის მაქსიმალური ბიოშეღწევადობის გაზრდა ან შემცირება, რომელიც არ აღემატება 30% -ს. არ ყოფილა კორელაცია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევასა და პრეპარატის ბიოშეღწევადობას შორის.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, მსუბუქი, ზომიერი ან მწვავე AUC, ვილდაგლიპტინი გაიზარდა 1.4, 1.7 და 2-ჯერ, ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. მეტაბოლიტის LAY151- ის AUC გაიზარდა 1.6, 3.2 და 7.3 ჯერ, ხოლო მეტაბოლიტი BQS867 - 1.4, 2.7 და 7.3 ჯერ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, რბილი, ზომიერი და მძიმე, შესაბამისად. შეზღუდული მონაცემები პაციენტებში, რომელთაც აქვთ თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (სტადია), ამ ჯგუფში მაჩვენებლები მსგავსია თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. LAY151 მეტაბოლიტის კონცენტრაცია პაციენტებში, რომელთაც აქვთ საბოლოო ეტაპი CRF, გაიზარდა 2-3-ჯერ შედარებით თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში კონცენტრაციასთან შედარებით. ვილდაგლიპტინის მიღება ჰემოდიალიზის დროს შეზღუდულია (ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 4 საათის განმავლობაში 3% ხანგრძლივობაა 3-4 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში).

პრეპარატის ბიოშეღწევადობის მაქსიმალური მატება 32% -ით (C- ის ზრდა)_{მაქსიმუმი} 18%) 70 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი და არ ახდენს გავლენას DPP-4-ის ინჰიბირებაზე.

ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ არის დადგენილი.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები თეთრიდან ღია ყვითელი ფერისაა, მრგვალი, გლუვი, მჭრელი კიდეებით, ერთ მხარეს არის "NVR" ანაბეჭდი, ხოლო მეორეზე "FB".

ექსკდიენტები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 95.68 მგ, უწყლო ლაქტოზა - 47.82 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი - 4 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 2.5 მგ.

7 ცალი - ბუშტუკები (2) - მუყაოს პაკეტები.
7 ცალი - ბუშტუკები (4) - მუყაოს პაკეტები.
7 ცალი - ბუშტუკები (8) - მუყაოს პაკეტები.
7 ცალი - ბუშტუკები (12) - მუყაოს პაკეტები.
14 ცალი. - ბუშტუკები (2) - მუყაოს პაკეტები.
14 ცალი. - ბუშტუკები (4) - მუყაოს პაკეტები.
14 ცალი. - ბუშტუკები (8) - მუყაოს პაკეტები.
14 ცალი. - ბუშტუკები (12) - მუყაოს პაკეტები.

Galvus მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.

პრეპარატის დოზის რეჟიმი უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, დამოკიდებულია ეფექტურობასა და ტოლერანტობაზე.

პრეპარატის რეკომენდებული დოზა მონოთერაპიის დროს ან, როგორც კომპონენტის ორკომპონენტიანი თერაპიის შემადგენლობაში, მეტფორმინი, თიაზიოლიდინინი ან ინსულინი (მეტფორმინთან ერთად ან მეტფორმინის გარეშე) შეადგენს 50 მგ ან 100 მგ დღეში. უფრო მწვავე ტიპის 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობენ ინსულინთან ერთად, გალვუსი ინიშნება 100 მგ დოზით დღეში.

Galvus- ის რეკომენდებული დოზა, როგორც სამმაგი კომბინირებული თერაპიის ნაწილი (ვილდაგლიპტინი + სულფონილიურას წარმოებულები + მეტფორმინი) შეადგენს 100 მგ დღეში.

დოზა 50 მგ დღეში უნდა მიიღოთ დილით 1 ჯერ. დოზა 100 მგ დღეში უნდა დაიყოს 2 დოზით 50 მგ დილით და საღამოს.

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, შემდეგი დოზა უნდა მიიღოთ რაც შეიძლება მალე, ხოლო სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს.

სულფონილურეებთან ორკომპონენტიანი კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში გამოყენებისას, გალვუსის რეკომენდებული დოზაა 50 მგ 1 ჯერ დღეში დილით. როდესაც ინიშნება სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად, 100 მგ დოზაზე სამკურნალო თერაპიის ეფექტურობა მსგავსი იყო დოზით 50 მგ დღეში. არასაკმარისი კლინიკური ეფექტის დროს, 100 მგ მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის გამოყენებისას, გლიკემიური კონტროლის უკეთესობისთვის, შესაძლებელია სხვა ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების დამატებითი რეცეპტი: მეტფორმინი, სულფონილურას წარმოებულები, თიაზოლიდინიონი ან ინსულინი.

თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო პრეპარატის დოზირების რეჟიმის კორექტირება. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ზომიერი და მძიმე ხარისხით (თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის ტერმინალური სტადიის ჩათვლით, ჰემოდიალიზიზე), პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული 50 მგ დოზით დღეში 1 ჯერ

ხანდაზმულ პაციენტებში (≥ 65 წლის), არ არის საჭირო Galvus– ის დოზის კორექცია.

იმის გამო, რომ Galvus- ის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ამ კატეგორიის პაციენტებში.

დოზის გადაჭარბება

გალვუსი კარგად მოითმენს, როდესაც მიიღება 200 მგ-მდე დოზით დღეში.

სიმპტომები: პრეპარატის გამოყენებისას 400 მგ დოზით დღეში, კუნთების ტკივილი შეიძლება შეინიშნებოდეს, იშვიათად, ფილტვებისა და გარდამავალი პარესთეზიის დროს, ცხელება, შეშუპება და ლიპაზის კონცენტრაციის გარდამავალი მატება (VGN– ით 2-ჯერ მეტი). Galvus– ის დოზის გაზრდა 600 მგ დღეში, შესაძლებელია პარესთეზიით კიდურების შეშუპების განვითარება და CPK, ALT, C- რეაქტიული ცილის და მიოგლობინის კონცენტრაციის მომატება. დოზის გადაჭარბების ყველა სიმპტომი და ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები გაქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ.

მკურნალობა: წამლის სხეულიდან დიალიზის საშუალებით სხეულის მოცილება ნაკლებად სავარაუდოა. ამასთან, ვილდაგლიპტინის ძირითადი ჰიდროლიზური მეტაბოლიტი (LAY151) სხეულიდან ჰემოდიალიზით შეიძლება ამოღებულ იქნას.

ორსულობა და ლაქტაცია

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ორსულობის ქალებში Galvus- ის გამოყენების შესახებ, ამიტომ პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს.

ვინაიდან არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა დედის რძით ვილდაგლიპტინი, Galvus არ უნდა იქნას გამოყენებული ლაქტაციის პერიოდში (ძუძუთი).

ექსპერიმენტულ კვლევებში, როდესაც გამოყენებულ იქნა დოზით 200 ჯერ მეტი დოზირება, პრეპარატი არ იწვევდა ნაყოფიერების უკმარისობას და ემბრიონის ადრეულ განვითარებას და არ ახდენს ტერატოგენურ ეფექტებს.

სპეციალური მითითებები

ვინაიდან ვილდაგლიპტინის გამოყენების შესახებ მონაცემები III ფუნქციური კლასის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით (ცხრილი 1) შეზღუდულია და არ იძლევა საბოლოო
დასკვნა, რეკომენდებულია Galvus– ის სიფრთხილით გამოყენება ამ კატეგორიის პაციენტებში.

ვილდაგლიპტინის გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის უკმარისობა, IV ფუნქციური კლასი IV NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით, არ არის რეკომენდებული პაციენტების ამ ჯგუფში ვილდაგლიპტინის გამოყენების კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო.

ცხრილი 1. ნიუ – იორკის კლასიფიკაცია ფუნქციონალური მდგომარეობის მქონე პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით (შესწორებულია), NYHA, 1964

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

ვინაიდან, იშვიათ შემთხვევებში, ვილდაგლიპტინის გამოყენებამ აჩვენა ამინტრანსფერაზების აქტივობის ზრდა (ჩვეულებრივ, კლინიკური გამოვლინებების გარეშე), პრეპარატი Galvus– ის დანიშვნამდე, ისევე როგორც რეგულარულად, პრეპარატთან მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში (3 თვეში ერთხელ), რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრების დადგენა. თუ პაციენტს აქვს ამინტრანსფერაზების გაზრდილი აქტივობა, ეს შედეგი უნდა დადასტურდეს მეორე გამოკვლევით, შემდეგ კი რეგულარულად დაადგინოთ ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრები, სანამ არ მოხდება მათი ნორმალიზება.თუ AST ან ALT– ის აქტივობა 3 – ჯერ აღემატება VGN– ს (რაც დადასტურებულია განმეორებითი კვლევებით), რეკომენდებულია პრეპარატის გაუქმება.

სიყვითლის განვითარებით ან ღვიძლის ფუნქციის გაუარესების სხვა ნიშნით განვითარებით, პრეპარატის თერაპია დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. ღვიძლის ფუნქციის ინდიკატორების ნორმალიზაციის შემდეგ, წამლების მკურნალობა არ შეიძლება განახლდეს.

საჭიროების შემთხვევაში, ინსულინის თერაპია Galvus გამოიყენება მხოლოდ ინსულინთან ერთად. პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 1 პაციენტებში ან დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და კონტროლის მექანიზმებზე

პრეპარატი Galvus- ის ეფექტი სატრანსპორტო საშუალების მართვის შესაძლებლობებზე და კონტროლის მექანიზმებზე დადგენილი არ არის. პრეპარატის მკურნალობის დროს თავბრუსხვევის განვითარებით, პაციენტებმა არ უნდა მართონ მანქანები ან იმუშაონ მექანიზმებთან.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ვილდაგლიპტინი (ლათინური ვერსია - Vildagliptinum) მიეკუთვნება ნივთიერებების კლასს, რომლებიც ასტიმულირებენ ლანგრანების კუნძულებს პანკრეასის ნაწილში და ხელს უშლიან დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4 – ის მოქმედებას. ამ ფერმენტის მოქმედება დამანგრეველია გლუკაგონის ტიპის 1 ტიპის პეპტიდისთვის (GLP-1) და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდისთვის (HIP).

შედეგად, დიპეპტილილ პეპტიდაზ -4-ის მოქმედება თრგუნავს ნივთიერებას, ხოლო GLP-1 და HIP- ის წარმოება გაძლიერებულია. როდესაც მათი სისხლის კონცენტრაცია იზრდება, ვილდაგლიპტინი აუმჯობესებს ბეტა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც ზრდის ინსულინის გამომუშავებას. ბეტა უჯრედების ფუნქციონირების ზრდის ტემპი პირდაპირ დამოკიდებულია მათი დაზიანების დონეზე. ამიტომ, ვილდაგლიპტინის შემცველი პრეპარატების გამოყენებისას, შაქრის ნორმალური მნიშვნელობის მქონე ადამიანებში, ეს გავლენას არ ახდენს შაქრის შემცირების ჰორმონის და, რა თქმა უნდა, გლუკოზის წარმოებაზე.

გარდა ამისა, როდესაც პრეპარატი ზრდის GLP-1 შემცველობას, ამავდროულად, გლუკოზის მგრძნობელობა იზრდება ალფა უჯრედებში. ასეთი პროცესი გულისხმობს გლუკოზაზე დამოკიდებული რეგულირების ზრდას, ჰორმონის ალფა უჯრედების წარმოებას, რომელსაც გლუკაგონი ეწოდება. მისი ჭამის დროს მისი გაზრდილი შინაარსის შემცირება ხელს უწყობს უჯრედის იმუნიტეტს ინსულინის ჰორმონის მიმართ.

როდესაც ინსულინისა და გლუკაგონის თანაფარდობა იზრდება, რაც განისაზღვრება HIP და GLP-1– ის გაზრდილი მნიშვნელობით, ჰიპერგლიკემიური მდგომარეობის დროს, ღვიძლში გლუკოზის წარმოება იწყება უფრო ნაკლებ დონეზე, როგორც საკვების მოხმარების დროს, ასევე მის შემდეგაც, რაც იწვევს დიაბეტის სისხლში პლაზმაში გლუკოზის შემცველობის დაქვეითებას.

უნდა აღინიშნოს, რომ ვილდაგლიპტინის გამოყენებით, ჭამის შემდეგ ლიპიდების რაოდენობა მცირდება. GLP-1 შინაარსის ზრდა ზოგჯერ იწვევს კუჭის განთავისუფლების შენელებას, თუმცა არცერთი ეფექტი არ გამოვლენილა შეჭრის დროს.

ბოლო გამოკვლევით, რომელიც 52 კვირის განმავლობაში 6,000 პაციენტს მოიცავს, დადასტურდა, რომ ვილდაგლიპტინის გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს გლუკოზის დონე ცარიელ კუჭზე და გლიცირებულ ჰემოგლობინზე (HbA1c), როდესაც პრეპარატი გამოიყენება:

• როგორც ნარკოტიკების მკურნალობის საფუძველი,
• მეტფორმინთან ერთად,
• სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად,
• თიაზოლიდინიონთან კომბინაციაში,

გლუკოზის დონე ასევე მცირდება ვილდაგლიპტინის ერთობლივი გამოყენებით ინსულინით.

როგორ აღმოაჩინეს ვილდაგლიპტინი

პირველი ინფორმაცია ინკრეინტებზე გამოჩნდა 100 წელზე მეტი ხნის წინ, 1902 წელს. ნივთიერებები იზოლირებულ იქნა ნაწლავის ლორწოსგან და ეწოდებოდა სეკინტინებს. შემდეგ გამოიკვეთა მათი უნარი სტიმულირდეს ფერმენტების განთავისუფლების პანკრეასიდან საჭმლის მონელებისთვის. რამდენიმე წლის შემდეგ გაჩნდა მოსაზრება, რომ სეკრეციამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ჯირკვლის ჰორმონალურ აქტივობაზეც. აღმოჩნდა, რომ გლუკოზურიის მქონე პაციენტებში, ინტრეტრინის წინამორბედის მიღებისას, შარდში შაქრის რაოდენობა მნიშვნელოვნად მცირდება, შარდის მოცულობა მცირდება, ჯანმრთელობის გაუმჯობესება ხდება.

1932 წელს ჰორმონმა მიიღო თავისი თანამედროვე სახელი - გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი (HIP). აღმოჩნდა, რომ ეს სინთეზირებულია თორმეტგოჯა ნაწლავის და ჯეჯუნის ლორწოვანი გარსის უჯრედებში. 1983 წლისთვის იზოლირებული იქნა გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდები (GLPs). აღმოჩნდა, რომ GLP-1 იწვევს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზის მიღებაზე საპასუხოდ, ხოლო მისი სეკრეცია მცირდება დიაბეტით დაავადებულებში.

მოქმედება GLP-1:

• ასტიმულირებს ინსულინის განთავისუფლებას დიაბეტის მქონე პაციენტებში,
• ახანგრძლივებს კუჭში საკვების მიღებას,
• ამცირებს საკვების საჭიროებას, ხელს უწყობს წონის დაკლებას,
• დადებითად მოქმედებს გულსა და სისხლძარღვებზე,
• ამცირებს კუჭქვეშა ჯირკვალში გლუკაგონის წარმოებას - ჰორმონი, რომელიც ასუსტებს ინსულინის მოქმედებას.

ეს ნაწილაკები განაწილებულია ფერმენტ DPP-4– თან ერთად, რომელიც წარმოდგენილია ნაწლავის ლორწოვან გარსში შეღწეული კაპილარების ენდოთელიუმზე, რისთვისაც 2 წუთი სჭირდება.

ამ აღმოჩენების კლინიკური გამოყენება ფარმაცევტულ კომპანია Novartis– ის მიერ 1995 წელს დაიწყო. მეცნიერებმა შეძლეს ისეთი ნივთიერებების იზოლირება, რომლებიც ხელს უშლიან DPP-4 ფერმენტის მუშაობას, რის გამოც GLP-1 და HIP– ის სიცოცხლის ხანგრძლივობა რამდენჯერმე გაიზარდა, ასევე გაიზარდა ინსულინის სინთეზი. პირველი ქიმიურად სტაბილური ნივთიერება, ასეთი მოქმედების მექანიზმით, რომელმაც გაიარა უსაფრთხოების შემოწმება, იყო ვილდაგლიპტინი. ამ სახელმა ბევრი ინფორმაცია შეიწოვა: აქ მოცემულია ჰიპოგლიკემიური აგენტების ახალი კლასი „გლიპტინი“ და მისი შემქმნელის Willhower- ის სახელის ნაწილი, და იმის მითითება, რომ პრეპარატს შეუძლია შეამციროს გლიკემია ”გლი” და თუნდაც შემოკლებით ”დიახ”, ან დიპეპტილიამინო პეპტიზა, ძალიან ფერმენტი DPP. -4.

ვილდაგლიპტინის მოქმედება

დიაბეტის მკურნალობის დროს ინკრეატინის ეპოქის დასაწყისი ოფიციალურად განიხილება 2000 წელს, როდესაც ენდოკრინოლოგთა კონგრესზე პირველად გამოიცა DPP-4 ინჰიბიციის შესაძლებლობა. მოკლე დროში, ვილდაგლიპტინმა ძლიერი პოზიცია მოიპოვა დიაბეტის თერაპიის სტანდარტებში, მსოფლიოს მრავალ ქვეყანაში. რუსეთში, ნივთიერება დაფიქსირდა 2008 წელს. ახლა ვილდაგლიპტინი ყოველწლიურად შედის აუცილებელი მედიკამენტების ჩამონათვალში.

ასეთი სწრაფი წარმატება გამოწვეულია ვილდაგლიპტინის უნიკალური თვისებებით, რაც დადასტურდა 130-ზე მეტი საერთაშორისო კვლევის შედეგებით.

შაქრიანი დიაბეტით, პრეპარატი საშუალებას გაძლევთ:

1. გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესება. ვილდაგლიპტინი 50 მგ სადღეღამისო დოზით, ხელს უწყობს შაქრის შემცირებას საშუალოდ 0.9 მმოლ / ლ. გლიკირებული ჰემოგლობინი მცირდება საშუალოდ 1% -ით.
2. გლუკოზის მრუდი უფრო რბილი გახადეთ მწვერვალების აღმოფხვრაში. მშობიარობის შემდგომი გლიკემია მაქსიმალური მცირდება დაახლოებით 0,6 მმოლ / ლ-ით.
3. საიმედოდ შეამციროს დღე და ღამე არტერიული წნევა მკურნალობის პირველ ექვს თვეში.
4. ლიპიდების მეტაბოლიზმის გაუმჯობესება ძირითადად დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციის შემცირებით. მეცნიერები ამ ეფექტს დამატებით მიიჩნევენ, რაც არ არის დაკავშირებული დიაბეტის კომპენსაციის გაუმჯობესებასთან.
5. ჭარბი წონის შემცირება და ჭარბი წონა პაციენტებში.
6. ვილდაგლიპტინი ხასიათდება კარგი შემწყნარებლობით და მაღალი უსაფრთხოებით. მისი გამოყენების დროს ჰიპოგლიკემიის ეპიზოდები ძალზე იშვიათია: რისკი 14-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე ტრადიციული სულფონილურას წარმოებულების მიღების დროს.
7. პრეპარატი კარგად მიდის მეტფორმინთან. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტფორმინს, 50 მგ ვილდაგლიპტინის მკურნალობის დამატებით მკურნალობა შეიძლება შემდგომში შეამციროს GH 0.7%, 100 მგ 1.1% -ით.

ინსტრუქციის თანახმად, Galvus- ის მოქმედება, ვილდაგლიპტინის სავაჭრო სახელი, პირდაპირ დამოკიდებულია პანკრეასის ბეტა უჯრედების სიცოცხლისუნარიანობაზე და გლუკოზის დონეზე. დიაბეტის პირველ ტიპში და 2 ტიპის დიაბეტიან პაციენტებში, რომელთაც დიდი პროცენტი აქვთ დაზიანებული ბეტა უჯრედები, ვილდაგლიპტინი უძლურია. ჯანმრთელ ადამიანებში და დიაბეტით დაავადებულებში ნორმალური გლუკოზა, ეს არ გამოიწვევს ჰიპოგლიკემიურ მდგომარეობას.

ამჟამად, ვილდაგლიპტინი და მისი ანალოგები განიხილება, როგორც მე –2 სტრიქონის წამლები, მეტფორმინის შემდეგ. მათ შეუძლიათ წარმატებით შეცვალონ ამჟამად ყველაზე გავრცელებული სულფონილურას წარმოებულები, რომლებიც ასევე აძლიერებენ ინსულინის სინთეზს, მაგრამ გაცილებით უსაფრთხოა.

ვილდაგლიპტინის წამლები

ვილდაგლიპტინის ყველა უფლება სამართლიანად ეკუთვნის Novartis- ს, რომელმაც დიდი ძალისხმევა და ფული გამოიღო ბაზარზე წამლის შემუშავებასა და გაშვებაში. ტაბლეტების წარმოება ხდება შვეიცარიაში, ესპანეთში, გერმანიაში. სულ მალე მოსალოდნელია ხაზის გაშვება რუსეთში, ნოვარტის ნევის ფილიალში. ფარმაცევტულ ნივთიერებას, ანუ ვილდაგლიპტინს, აქვს მხოლოდ შვეიცარიული წარმოშობა.

ვილდაგლიპტინი შეიცავს 2 ნოვარტის პროდუქტს: Galvus და Galvus Met. გალვუსის აქტიური ნივთიერება მხოლოდ ვილდაგლიპტინია. ტაბლეტებს აქვთ ერთჯერადი დოზა 50 მგ.

Galvus Met არის ერთ ტაბლეტში მეტფორმინის და ვილდაგლიპტინის ერთობლიობა. დოზის ხელმისაწვდომი ვარიანტები: 50/500 (მგ სიდდაგლიპტინი / მგ მეტფორმინი), 50/850, 50/100. ეს არჩევანი საშუალებას გაძლევთ გაითვალისწინოთ დიაბეტის თვისებები კონკრეტულ პაციენტში და ზუსტად შეარჩიოთ მედიკამენტების სწორი დოზა.

დიაბეტით დაავადებულთა აზრით, Galvus- ისა და მეტფორმინის ცალკეულ ტაბლეტებში მიღება იაფია: Galvus- ის ფასი დაახლოებით 750 რუბლს შეადგენს, მეტფორმინი (გლუკოფაგი) 120 რუბლს შეადგენს, Galvus Meta დაახლოებით 1600 რუბლს შეადგენს. ამასთან, კომბინირებული Galvus Metom– ით მკურნალობა აღიარებულ იქნა, როგორც უფრო ეფექტური და მოსახერხებელი.

გალვუსს არ აქვს ანალოგები რუსეთში, რომელიც შეიცავს ვილდაგლიპტინს, ვინაიდან ნივთიერება ექვემდებარება წინამორბედ აკრძალვას. ამჟამად, იკრძალება არა მხოლოდ ვილდაგლიპტინის ნებისმიერი წამლის წარმოება, არამედ თავად ნივთიერების განვითარება. ეს ღონისძიება საშუალებას აძლევს მწარმოებელს აანაზღაუროს მრავალი ახალი გამოკვლევის რეგისტრაციისთვის საჭირო უამრავი გამოკვლევა.

ნიშნები დაშვების შესახებ

ვილდაგლიპტინი მითითებულია მხოლოდ ტიპი 2 დიაბეტისთვის. ინსტრუქციის თანახმად, ტაბლეტების მიღება შეიძლება:

1. მეტფორმინის გარდა, თუ მისი ოპტიმალური დოზა არ არის საკმარისი დიაბეტის კონტროლისთვის.
2. ჰიპოგლიკემიის მომატებული რისკის მქონე დიაბეტიან პაციენტებში სულფონილურეას (PSM) პრეპარატების შეცვლა. მიზეზი შეიძლება იყოს სიბერე, დიეტის მახასიათებლები, სპორტული და სხვა ფიზიკური აქტივობები, ნეიროპათია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა და საჭმლის მონელების პროცესები.
3. დიაბეტით დაავადებულები, რომელთაც აქვთ ალერგია PSM ჯგუფის მიმართ.
4. სულფონილურას ნაცვლად, თუ პაციენტი ცდილობს მაქსიმალურად გადადოს ინსულინის თერაპიის დაწყება.
5. როგორც მონოთერაპია (მხოლოდ ვილდაგლიპტინი), თუ მეტფორმინის მიღება უკუნაჩვენებია ან შეუძლებელია ძლიერი გვერდითი ეფექტების გამო.

ვილდაგლიპტინის მიღება უშეცდომოდ უნდა იქნას მიღებული დიაბეტურ დიეტასა და ფიზიკურ განათლებასთან. ინსულინისადმი მაღალი წინააღმდეგობა დაბალი დატვირთვის გამო და უკონტროლო ნახშირწყლების მიღება, შეიძლება გადაულახავი დაბრკოლება გახდეს დიაბეტის კომპენსაციის მისაღწევად. ინსტრუქცია საშუალებას გაძლევთ დააკავშიროთ ვილდაგლიპტინი მეტფორმინთან, PSM- ს, გლიტაზონებთან, ინსულინთან.

პრეპარატის რეკომენდებული დოზაა 50 ან 100 მგ. ეს დამოკიდებულია დიაბეტის სიმძიმეზე. პრეპარატი ძირითადად გავლენას ახდენს მშობიარობის შემდგომი გლიკემიით, ამიტომ რეკომენდებულია დილით 50 მგ დოზის დალევა. 100 მგ თანაბრად იყოფა დილა-საღამოს მიღებებს.

არასასურველი მოქმედებების სიხშირე

ვილდაგლიპტინის მთავარი უპირატესობა არის მისი გამოყენების დროს გვერდითი ეფექტების დაბალი სიხშირე. PSM და ინსულინის გამოყენებით დიაბეტით დაავადებულთა ძირითადი პრობლემა არის ჰიპოგლიკემია. იმისდა მიუხედავად, რომ უფრო ხშირად ისინი ზომიერი ფორმით გადის, შაქრის წვეთები საშიშია ნერვული სისტემისთვის, ამიტომ ცდილობენ მაქსიმალურად აიცილონ თავი. გამოყენების ინსტრუქციის თანახმად, ვილდაგლიპტინის მიღებისას ჰიპოგლიკემიის რისკია 0.3-0.5%. შედარებისთვის, საკონტროლო ჯგუფში, რომელიც არ იღებდა პრეპარატს, ეს რისკი შეაფასეს 0.2% -ით.

ვილდაგლიპტინის მაღალი უსაფრთხოება ასევე იმაზე მეტყველებს იმაზე, რომ კვლევის განმავლობაში, არ არის საჭირო დიაბეტური პრეპარატის გაყვანა მისი გვერდითი მოვლენების გამო, რაც დასტურდება ვილდაგლიპტინისა და პლაცებოზე მიღებულ ჯგუფებში მკურნალობის იგივე უარის თქმის შესახებ.

პაციენტთა 10% -ზე ნაკლებ პრეტენზიას განიცდიდა მცირედი თავბრუსხვევა, ხოლო 1% -ზე ნაკლებს აღენიშნება ყაბზობა, თავის ტკივილი და კიდურების შეშუპება. აღმოჩნდა, რომ ვილდაგლიპტინის გახანგრძლივება არ იწვევს მისი გვერდითი მოვლენების სიხშირის ზრდას.

მედიცინის მეცნიერებათა დოქტორი, დიაბეტოლოგიის ინსტიტუტის ხელმძღვანელი - ტატიანა იაკოვლევა

მე მრავალი წლის განმავლობაში ვსწავლობ დიაბეტს. საშინელებაა, როდესაც ამდენი ადამიანი იღუპება და კიდევ უფრო მეტი ინვალიდი ხდება დიაბეტის გამო.

მე საჩქაროდ ვამბობ სასიხარულო ამბებს - რუსეთის სამედიცინო მეცნიერებათა აკადემიის ენდოკრინოლოგიურმა კვლევების ცენტრმა შეძლო შეექმნა მედიცინა, რომელიც მთლიანად განკურნავს შაქრიან დიაბეტს. ამ დროისთვის, ამ პრეპარატის ეფექტურობა უახლოვდება 98% -ს.

კიდევ ერთი კარგი ამბავი: ჯანდაცვის სამინისტრომ უზრუნველყო სპეციალური პროგრამის მიღება, რომელიც ანაზღაურებს წამლის მაღალ ფასს. რუსეთში, დიაბეტით დაავადებულები 18 მაისამდე (ინკლუზივი) შეგიძლიათ მიიღოთ - მხოლოდ 147 რუბლისთვის!

ინსტრუქციის თანახმად, პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებული უკუჩვენებებია მხოლოდ ვილდაგლიპტინის, ბავშვობის, ორსულობისა და ლაქტაციის ჰიპერმგრძნობელობა. Galvus შეიცავს ლაქტოზას, როგორც დამხმარე კომპონენტს, ამიტომ, როდესაც იგი აუტანელია, ეს ტაბლეტები აკრძალულია. Galvus Met ნებადართულია, რადგან მის შემადგენლობაში ლაქტოზა არ არის.

ვილდაგლიპტინის ანალოგები

ვილდაგლიპტინის შემდეგ, აღმოაჩინეს კიდევ რამდენიმე ნივთიერება, რომელსაც შეუძლია შეაფერხოს DPP-4. ყველა მათგანი ანალოგურია:

• საქსგლიპტინი, სავაჭრო დასახელება ონგლიზა, პროდიუსერი ასრა ზენეკა. საქსგლიპტინისა და მეტფორმინის კომბინაციას ეწოდება Combogliz,
• Sitagliptin შეიცავს Januvius- ის პრეპარატებს კომპანია Merck- დან, Xelevia- დან ბერლინ-ქიმიიდან. სიტაგლიპტინი მეტფორმინით - Galfus Meta- ის ანალოგური კომპონენტები Janumet,
• ლინაგლიპტინს აქვს სავაჭრო სახელწოდება Trazhenta. წამალი არის გერმანული კომპანია ბერინგ ინგელჰეიმის ტვინის ბრინჯი. ერთ ტაბლეტში Linagliptin პლუს მეტფორმინი ეწოდება Gentadueto,
• ალოგლიპტინი არის Vipidia ტაბლეტების აქტიური კომპონენტი, რომლებიც წარმოებულია აშშ – სა და იაპონიაში Takeda Pharmaceuticals– ის მიერ. ალოგლიპტინისა და მეტფორმინის კომბინაცია მზადდება სავაჭრო ნიშნის ქვეშ Vipdomet,
• გოზოგლიპტინი არის ვილდაგლიპტინის ერთადერთი შინაური ანალოგი. დაგეგმილია მისი გამოცემა შპს Satereks. წარმოების სრული ციკლი, ფარმაკოლოგიური ნივთიერების ჩათვლით, ჩატარდება მოსკოვის რეგიონში. კლინიკური კვლევების შედეგების თანახმად, გოზოგლიპტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ახლოს იყო ვილდაგლიპტინთან.

რუსულ აფთიაქებში შეგიძლიათ შეიძინოთ ამჟამად ონგლიზა (ყოველთვიური კურსის საფასური დაახლოებით 1800 რუბლია), Combogliz (3200 რუბლიდან), იანუვიუსი (1500 რუბლი), ქსელევია (1500 რუბლი), იანუმეტა (1800 წლიდან), ტრაზანტუ ( 1700 რუბ.), ვიპიდია (900 რუბლიდან.). მიმოხილვების რაოდენობის მიხედვით, შეიძლება ითქვას, რომ გალვუსის ანალოგებიდან ყველაზე პოპულარულია იანუვიუსი.

ექიმების მიმოხილვები ვილდაგლიპტინის შესახებ

ექიმები უაღრესად აფასებენ ვილდაგლიპტინს. ისინი ამ მედიცინის უპირატესობებს უწოდებენ მის მოქმედების ფიზიოლოგიურ ბუნებას, კარგ შემწყნარებლობას, მუდმივ ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს, ჰიპოგლიკემიის დაბალ რისკს, დამატებით სარგებელს მიკროანგიოპათიის განვითარების ჩახშობის ფორმით და დიდი გემების კედლების მდგომარეობის გაუმჯობესების გზით.

ვილდაგლიპტინი, მართლაც, მნიშვნელოვნად ზრდის მკურნალობის ფასს, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში (ხშირი ჰიპოგლიკემია) ამის ღირსი ალტერნატივა არ არსებობს. პრეპარატის მოქმედება მიიჩნევა მეტფორმინისა და PSM- ს ტოლი, დროთა განმავლობაში, ნახშირწყლების მეტაბოლიზმის მაჩვენებლები ოდნავ გაუმჯობესდება.

ასევე წაიკითხეთ ეს:

• გლიკლაზიდის MV ტაბლეტები დიაბეტით დაავადებულთა ყველაზე პოპულარული პრეპარატია.
• Dibicor ტაბლეტები - რა არის მისი სარგებელი დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის (მომხმარებელთა სარგებელი)

დარწმუნდით, რომ ისწავლით! როგორ ფიქრობთ, აბი და ინსულინის უვადო მიღება, შაქრის კონტროლის ერთადერთი საშუალებაა? არა მართალია! თქვენ შეგიძლიათ დაადასტუროთ ეს საკუთარი თავის გამოყენებით. დაწვრილებით >>

რა არის ვილდაგლიპტინი?

ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ იდეალური მედიცინის ძებნისას, მეცნიერებმა დაადგინეს, რომ შესაძლებელია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის რეგულირება კუჭ-ნაწლავის ჰორმონების დახმარებით.

ისინი წარმოიქმნება კუჭში შემავალი საკვების საპასუხოდ და იწვევს ინსულინის სინთეზს საკვების სიმსივში არსებული გლუკოზის საპასუხოდ. ერთ-ერთი ასეთი ჰორმონი აღმოაჩინეს XX საუკუნის 30-იან წლებში, იგი იზოლირებული იყო ზედა ნაწლავის ლორწოსგან. გაირკვა, რომ ეს იწვევს ჰიპოგლიკემიას. მას სახელი მიენიჭა "incretin".

ფუნდამენტურად ახალი მედიკამენტების ერა, ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ, დაიწყო მხოლოდ 2000 წელს და ეს დაარსდა ვილდაგლიპტინზე. ნოვარტისის ფარმას მიეცა შესაძლებლობა ჰიპოგლიკემიური აგენტების ახალი კლასის ჩამოყალიბება საკუთარი გზით. ასე მოიქცნენ თავიანთი სახელი "გლიპტინები".

2000 წლიდან სხვადასხვა ქვეყანაში ტარდება 135-ზე მეტი გამოკვლევა, რომლებმაც დაადასტურეს ვილდაგლიპტინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება. ასევე გაირკვა, რომ მეტფორმინთან მისი კომბინაცია იწვევს ჰიპოგლიკემას რამდენჯერმე ნაკლები, ვიდრე ბიგანუანებისა და გლიმიპირიდის ერთობლივი გამოყენება.

რუსეთში, 2008 წლის ბოლოს, პირველი გლიპტინი დარეგისტრირდა სავაჭრო სახელწოდებით Galvus და ის აფთიაქებში შევიდა 2009 წელს. მოგვიანებით, ფარფორმირებულ ბაზარზე გამოჩნდა მეტფორმინის კომბინირებული ვერსია, რომელსაც "Galvus Met" ეწოდება, ის ხელმისაწვდომია 3 დოზით.

წამლები ვილდაგლიპტინთან

რუსეთში მხოლოდ 2 ფონდია რეგისტრირებული, რომელთა საფუძველზეც ხდება გლიპტინი.

სავაჭრო დასახელება, დოზა

ფასი, რუბლს შეადგენს

გალვუსი 50 მგ820 გალვუსი შეხვდა 50 + 10001 675 გალვუსი შეხვდა 50 + 5001 680 გალვუსი შეხვდა 50 + 8501 695

სხვა ქვეყნებში, არსებობს ნარკოტიკები, რომელსაც ეწოდება ევკრეასი ან უბრალოდ ვილდაგლიპტინი.

გამოყენების ჩვენებები

მასზე დაფუძნებული მედიკამენტები მიიღება ტიპის 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. ძალიან მნიშვნელოვანია მიღება დააკავშიროთ რეგულარულ ფიზიკურ აქტივობას და სპეციალურ დიეტას.

უფრო დეტალურად, ვილდაგლიპტინი გამოიყენება:

1. როგორც ერთადერთი პრეპარატი თერაპიაში, ბიგანუანიდის შეუწყნარებლობის მქონე ადამიანებში.
2. მეტფორმინთან ერთად, როდესაც დიეტა და სპორტი უძლურია.
3. ორმაგი თერაპიით, სულფონილურას წარმოებულებთან, ბიგანუანიდებთან, თიაზიოლიდინიონესთან ან ინსულინთან ერთად, როდესაც ამ წამლებთან მონოთერაპია, რეგულარულ ვარჯიშთან და დიეტასთან ერთად, არ მისცა სასურველი შედეგი.
4. თერაპიის გარდა, როგორც მესამე წამალი: მეტფორმინის და სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად, პაციენტები, რომლებმაც უკვე მიიღეს მათზე დაფუძნებული ნარკოტიკი, გააკეთეს სპორტი და მიჰყევით დიეტას, მაგრამ არ მიიღეს შესაბამისი გლიკემიური კონტროლი.
5. როგორც დამატებითი პრეპარატი, როდესაც ადამიანი იყენებდა ინსულინს მეტფორმინთან ერთად და სპორტისა და სათანადო კვების ფონზე, მან არ მიიღო სამიზნე გლუკოზის მნიშვნელობები.

უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები

ტიპი 2 დიაბეტის ნებისმიერი სხვა საშუალების მსგავსად, ვილდაგლიპტინს აქვს გარკვეული პირობები და დაავადებები უკუჩვენებების ჩამონათვალში, რომელთა დროსაც მიღება მკაცრად შეზღუდულია ან ნებადართულია უკიდურესი სიფრთხილით.

ეს მოიცავს:

• კომპოზიციის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა,
• ტიპი 1 დიაბეტი
• ფერმენტის ნაკლებობა, რომელიც იშლება გალაქტოზა, მისი შეუწყნარებლობა,
• ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში,
• ბავშვთა ასაკი
• გულისა და თირკმლების ფუნქციის დაქვეითების მძიმე ფორმები,
• ლაქტური აციდოზი,
• მეტაბოლური აციდოზი არის მჟავა-ბაზის წონასწორობის დარღვევა ორგანიზმში.

სიფრთხილით გირჩევთ ვილდაგლიპტინის მკურნალობის დროს, ვისაც აქვს დიაგნოზი:

• მწვავე პანკრეატიტი (წარსული ან აწმყო),
• თირკმელების ქრონიკული დაავადების ბოლო ეტაპი, როდესაც ჰემოდიალიზი ტარდება,
• გულის ქრონიკული უკმარისობის III ფუნქციური კლასი.

მიუხედავად იმისა, რომ ვილდაგლიპტინს სხვა ჰიპოგლიკემიური აგენტებთან შედარებით ბევრად ნაკლები გვერდითი მოვლენები აქვს, ისინი მაინც იქ არიან, მაგრამ ისინი სუსტად არის გამოხატული:

1. ნერვული სისტემა (NS): თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.
2. GIT: იშვიათად, განავლის დარღვევა.
3. გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: შეშუპება ზოგჯერ ჩნდება მკლავებზე ან ფეხებზე.

მეტფორმინთან ერთად:

1. NS: ხელების უნებლიე ტრფობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.
2. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: გულისრევა.

ვილდაგლიპტინის ფარმაცევტულ ბაზარზე გამოქვეყნების შემდეგ გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები:

• ღვიძლის ანთებითი დაავადებები
• ქავილი და ალერგიული კანის გამონაყარი,
• პანკრეატიტი
• კანის დაზიანება,
• ტკივილის ტკივილი სახსრებში და კუნთებში.

პრეპარატის ოფიციალური შესწავლა

კლინიკურ პრაქტიკაში ყველაზე დიდი კვლევა (EDGE) განსაკუთრებით საინტერესოა. მას დაესწრო 46 ათასი ადამიანი CD-2- ით მსოფლიოს 27 ქვეყნიდან. გლობალური მუშაობის დროს გაირკვა, თუ რამდენად ეფექტური იქნება კონტროლი უშუალოდ ერთი ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას და მისი კომბინაცია მეტფორმინთან.

გლიკირებული ჰემოგლობინის საშუალო დონე ყველა ადამიანში იყო დაახლოებით 8.2%.

დაკვირვების მიზანი: შეაფასეთ შედეგები ჰიპოგლიკემიური ტაბლეტების სხვა ჯგუფებთან შედარებით.

ძირითადი ამოცანა: იდენტიფიცირება გლიკირებული ჰემოგლობინის დაქვეითების მქონე პაციენტთა რომელ პროცენტულ მაჩვენებელს (0.3% -ზე მეტი) არ აღენიშნება კიდურების შეშუპება, ჰიპოგლიკემიის განვითარება, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი მოვლენების გამო ჩავარდნები, წონის მომატება (საწყისი 5% -ზე მეტი )

შედეგები:

• ეფექტურობა და უსაფრთხოება ახალგაზრდებში (18 წელზე მეტი ასაკისა) და სიბერეში,
• სხეულის წონის თითქმის არ გაზრდა,
• შეიძლება გამოყენებულ იქნას თირკმელების ქრონიკული დაავადების დროს,
• ეფექტურობა დადასტურებულია თუნდაც გრძელვადიანი CD-2- ით,
• გლუკაგონის წარმოება შეფერხებულია
• პანკრეასის β – უჯრედების ფუნქცია მაქსიმალურად არის დაცული.

გამოყენების უპირატესობები და უარყოფითი მხარეები

ვილდაგლიპტინი - ჰიპოგლიკემიური აგენტების ახალი კლასის პრეპარატი. მას აქვს დადებითი გავლენა სხეულზე, ძველი მედიკამენტებისგან განსხვავებით. მიუხედავად იმისა, რომ თავდაპირველად იგი განთავსდა დანიშნულების მე -2 სტრიქონში ტიპი 2 დიაბეტისთვის, მაგრამ ბოლო წლებში იგი მიეკუთვნება წამლების პირველ რიგს.

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან თითქმის არანაირი გვერდითი მოვლენა არ არსებობს,
• ვილდაგლიპტინი არ ახდენს გავლენას წონაში, განსაკუთრებით მეტფორმინთან ერთად,
• ინარჩუნებს პანკრეასის β- უჯრედების მუშაობას,
• აცილებს დისბალანსს ინსულინსა და გლუკაგონს შორის,
• ზრდის ადამიანის საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის ჰორმონების მოქმედებას,
• რამდენჯერმე ამცირებს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს,
• ამცირებს გლიკირებული ჰემოგლობინის მნიშვნელობას,
• დამზადებულია ტაბლეტების ფორმით,
• მიღებული არა უმეტეს 2-ჯერ დღეში,
• განაცხადი არ არის დამოკიდებული კუჭში საკვების არსებობაზე ან არარსებობაზე.

• არ უნდა მიიღონ 18 წლამდე ასაკის ბავშვები, მედდა და ქალი
• დაშვება აკრძალულია, თუ წარსულში მას დაუდგინეს მწვავე პანკრეატიტი,
• ღირებულება.

ვილდაგლიპტინის ანალოგები

მას არ აქვს პირდაპირი ანალოგები. რუსეთში მის საფუძველზე მხოლოდ Galvus და Galvus Met რეგისტრირებულია. თუ განვიხილავთ მსგავს პრეპარატებს იმავე ჯგუფისგან, შეგვიძლია განვასხვავოთ "ჯანუვია", "ონგლისა", "ტრჟენა", "ვიპიდია".

ყველა ამ წამლის აქტიური ნივთიერება განსხვავებულია, მაგრამ ყველა მათგანი გლიპტინებს მიეკუთვნება. ყოველ ახალ თაობაში, ნაკლებია ნაკლოვანებები და უფრო მეტი დადებითი შედეგები.

თუ გავითვალისწინებთ ინკრეინერების ჯგუფს, ”ბაეტა” და ”საქსენდა” შეიძლება ჩაითვალოს ანალოგებად. მაგრამ გლიპტინებისგან განსხვავებით, ეს პრეპარატები ხელმისაწვდომია მხოლოდ კანქვეშა ინექციების სახით, რომელსაც აქვს საკუთარი რაოდენობის შეზღუდვები.

ყველაფერი შერჩეულია მკაცრად ინდივიდუალურად, ყურადღება მიაქციეთ უკუჩვენებებს, გვერდით მოვლენებს, ეფექტურობას, უსაფრთხოებას და მათთან დაკავშირებულ დაავადებებს, რომლებმაც შეიძლება გააუარესოს ტიპი 2 დიაბეტის მიმდინარეობა.

რუსული

საშინაო ფარმაკოლოგიური კომპანიების მიერ წარმოებული ვილდაგლიპტინის ანალოგები მოიცავს მცირე ჩამონათვალს - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. დარჩენილი წამლები საზღვარგარეთ იწარმოება.

ვილდაგლიპტინი დამოუკიდებლად არ გამოიყენება წარმოდგენილ რომელიმე შემცვლელში. იგი ჩანაცვლებულია მსგავსი ნივთიერებებით, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან მოქმედების სპექტრს და ადამიანის სხეულზე ზემოქმედების ხარისხს.

ძირითადი აქტიური ნივთიერებები იზოლირებულია ვილდაგლიპტინის წარმოდგენილ ანალოგებში:

• მეტფორმინი - გლიფორმინი, ფორმმეტინი,
• გლიკლაზიდი - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• გლიკლაზიდი + მეტფორმინი - გლიმეკომი.

აღმოჩენილია მხოლოდ ორი აქტიური ნივთიერება, რომლებიც ხელს უშლიან ორგანიზმში შაქრის მაღალ შემცველობას. თუ თითოეული მათგანი არ უმკლავდება ცალკეულ შემთხვევას, სამკურნალო საშუალებები კომბინირებულ სამკურნალო საშუალებაში მიიღება (გლიმეკომბი).

ფასით, რუსული მწარმოებლები ჩამორჩებიან უცხოელებს. უცხოელი კოლეგები გაიზარდა და აღემატებოდა 1000 მანეთს.

ფორმატინი (119 რუბლი), დიაბეფარმი (130 რუბლი), გლიდიაბი (140 რუბლი) და გლიკლაზიდი (147 რუბლი) არის ყველაზე იაფი რუსული მედიკამენტები. გლიფორმინი უფრო ძვირია - 202 რუბლი. საშუალოდ 28 ტაბლეტისთვის. ყველაზე ძვირია Glimecomb - 440 რუბლი.

საზღვარგარეთ

მედიკამენტები, რომ მოხდეს შაქრიანი დიაბეტის გამოვლინება, რომლებიც წარმოებულია სხვა ქვეყნებში, უფრო დიდი რაოდენობით გვხვდება, ვიდრე შიდა შემცვლელები.

გამოირჩევა შემდეგი მედიკამენტები, რომლებსაც შეუძლიათ სისხლში შაქრის მომატებული სისხლის აღმოფხვრა.

• აშშ - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• ნიდერლანდები - ონგლიზა,
• გერმანია - Galvus Met, Glibomet,
• საფრანგეთი - ამარილ მ, გლუკოვანები,
• ირლანდია - ვიპიდაია,
• ესპანეთი - Avandamet,
• ინდოეთი - გლუკონომი.

უცხოურ წამლებში შედის Galvus, რომელიც შეიცავს ვილდაგლიპტინს. მისი გამოშვება შეიქმნა შვეიცარიაში. აბსოლუტური სინონიმები არ კეთდება.

სანაცვლოდ შემოთავაზებულია მსგავსი მედიკამენტები, მაგრამ სხვა ძირითადი ინგრედიენტით. გამოირჩევა ერთკომპონენტიანი და ორკომპონენტიანი პრეპარატების აქტიური ნივთიერებები:

• ლინაგლიპტინი - ტრაჟენა,
• სიტაგლიპტინი - ონგლიზა,
• საქსგლიპტინი - იანუვიუსი,
• ალოგლიპტინის ბენზოატი - ვიპიდია, ნესინა,
• როზიგლიტაზონი + მეტფორმინი - ავანდამეტ,
• საქსგლიპტინი + მეტფორმინი - Comboglyz Prolong,
• გლიბენკლამიდი + მეტფორმინი - გლუკონორმი, გლუკოვანები, გლიბომეტი,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• გლიმიპირიდი + მეტფორმინი - ამარილ მ.

უცხოურ წამლებს უფრო მეტი ღირებულება აქვთ. ასე რომ, გლუკონორმი - 176 რუბლი, Avandamet - 210 რუბლი და გლუკოვანები - 267 რუბლი ყველაზე იაფია. ოდნავ უფრო მაღალი ღირებულება - Glibomet და Glimecomb - 309 და 440 რუბლი. შესაბამისად.

საშუალო ფასების კატეგორიაში არის ამარილი მ (773 რუბლი). ღირებულება 1000 რუბლიდან. ქმნის მედიკამენტებს:

• ვიპიდია - 1239 რუბ.,
• Galvus Met - 1499 რუბ.,
• ონგლისა - 1592 რუბლი.,
• Trazhenta - 1719 რუბლი.,
• ჯანუვია - 1965 რუბ.

ყველაზე ძვირია Combogliz Prolong (2941 რუბლი) და Yanumet (2825 რუბლი).

ამრიგად, გალვუსი, რომელიც შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას ვილდაგლიპტინს, არ არის ყველაზე ძვირადღირებული პრეპარატი. ის ჩამოთვლილია საშუალო ფასების კატეგორიაში, ყველა უცხოური წამლის გათვალისწინებით.

ვიქტორია სერგეევნა

”მრავალი წლის განმავლობაში დიაბეტი ვარ. დიაგნოზი მაქვს დაავადებული დაავადებული (ტიპი 2). ექიმმა უბრძანა, რომ გამეღო გალვუსი, მაგრამ დოზამ, რომელიც მინიმალური იყო, რომ გაიზარდა, შაქარი არ ჩამოუვარდებოდა, მხოლოდ გაუარესდა.

სხეულზე ალერგიული გამონაყარი გამოჩნდა. მე მაშინვე შევცვალე გალვუს მეტთან. მხოლოდ მასთან ერთად თავს უკეთ ვიგრძნობდი. ”

იაროსლავ ვიქტოროვიჩი

”ახლახან დიაბეტის დიაგნოზი მქონდა. დაუყოვნებლივ დადგენილი Galvus საფუძველზე Vildagliptin. მაგრამ მან შაქარი ძალიან ნელა შეამცირა, ან საერთოდ არ გამომუშავებია.

მივმართე სააფთიაქო, სადაც მათ მირჩიეს, რომ რუსული მედიკამენტი შემეცვალა, უცხოზე უარესი - გლიფორმინი. მხოლოდ მისი მიღების შემდეგ დამივარდა ჩემი შაქარი. ახლა მხოლოდ მას ვთმობ ”.