ამტრიპტილინი - ანტიდეპრესანტი დეპრესიის მძიმე ფორმებისთვის

აღწერა შესაბამისი 22.09.2014

• ლათინური სახელი: ამმიტრიპტილინი
• ATX კოდი: N06AA09
• აქტიური ნივთიერება: ამიტრიპტილინი
• მწარმოებელი: გრინდექსი (ლატვია), ნიკომედი (დანია), სინთეზი (რუსეთი), ოზონი (რუსეთი), ALSI ფარმა (რუსეთი)

დრაჟეები და ტაბლეტები ამტრიპტილინი შეიცავს აქტიური ნივთიერების 10 ან 25 მგ ფორმას ამიტრიპტილინის ჰიდროქლორიდი.

ტაბლეტებში დამატებითი ნივთიერებებია მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტალკი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, პრეგელატინირებული სახამებელი.

დრაჟეებში დამატებითი ნივთიერებებია: მაგნიუმის სტეარატი, კარტოფილის სახამებელი, ტალკი, პოლივინილპიროლიდონი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი.

ხსნარის 1 მლ შეიცავს აქტიური ნივთიერების 10 მგ. დამატებითი ნივთიერებებია: მარილმჟავა (ნატრიუმის ჰიდროქსიდი), დექსტროზა მონოჰიდრატი, საინფუზიო წყალი, ნატრიუმის ქლორიდი, ბენზეტონიუმის ქლორიდი.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატი ამცირებს მადას, გამორიცხავს საწოლს, აქვს ანტისეროტონინის მოქმედება. პრეპარატს აქვს გამოხატული ცენტრალური და პერიფერული ანტიქოლინერგული ეფექტი. ანტიდეპრესანტი მიღებულია სინოპსებში სეროტონინის კონცენტრაციის გაზრდით ნერვულ სისტემაში და ნორეპინეფრინი. გრძელვადიანი თერაპია იწვევს ტვინში სეროტონინის და ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების ფუნქციური აქტივობის შემცირებას. ამტრიპტილინი ამცირებს დეპრესიული მანიფესტაციების სიმძიმეს, აგიტაციაშფოთვა დროს შფოთვა და დეპრესია. კუჭის კედელში (პარიეტალური უჯრედები) H2- ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკირებით მიიღება ანტიალერგიული ეფექტი. მედიკამენტს შეუძლია შეამციროს სხეულის ტემპერატურა, არტერიული წნევა ზოგადი ანესთეზიით. პრეპარატი არ აფერხებს მონოამინ ოქსიდაზას. ანტიდეპრესანტი ეფექტი გამოჩნდება თერაპიის 3 კვირის შემდეგ.

ნივთიერებათა მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში ხდება რამდენიმე საათის შემდეგ, ჩვეულებრივ, 2-12-ის შემდეგ. გამოდის მეტაბოლიტები შარდთან ერთად. ის კარგად აკავშირებს ცილებს.

უკუჩვენებები

ანოტაციის თანახმად, პრეპარატი არ გამოიყენება მიოკარდიუმის ინფარქტისთვის, ძირითადი კომპონენტის მიმართ შეუწყნარებლობისთვის, კუთხის დახურვის გლაუკომამწვავე ინტოქსიკაცია ფსიქოაქტიური, ტკივილგამაყუჩებელი, ჰიპნოტიკური საშუალებებით, ალკოჰოლის მწვავე ინტოქსიკაციით. წამალი უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს, ინტრავენტრიკულური გამტარობის მკვეთრი დარღვევები, ანტიოვენტრიკულური გამტარობა. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის პათოლოგიით, ძვლის ტვინის ჰემატოპოეზის ინჰიბირებით. მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზი, ბრონქული ასთმა, ქრონიკული ალკოჰოლიზმი, საჭმლის მომნელებელი სისტემის საავტომობილო ფუნქციის დაქვეითება, ინსულტი, ღვიძლის და თირკმელების პათოლოგია, ინტრაოკულური ჰიპერტენზია, შარდის შეკავება, პროსტატის ჰიპერპლაზია, ბუშტის ჰიპოტენზია, თირეოტოქსიკოზი, ორსულობა, ეპილეფსია ამიტრიპტილინი ინიშნება სიფრთხილით.

გადაჭარბებულმა

გამოვლინებები ნერვული სისტემა: კომა, სისულელე, გაზრდილი ძილიანობა, შფოთვა, ჰალუცინაციები, ატაქსია, ეპილეფსიური სინდრომი, ქორეოეთეტოზიჰიპერრეფლექსია დიზართრია, კუნთების ქსოვილის სიმკვრივე, დაბნეულობა, დეზორიენტაცია, კონცენტრაციის დაქვეითება, ფსიქომოტორული აგიტაცია.

Amitriptyline დოზის გადაჭარბებული დოზის გამოვლინებები გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ინტრაკარდიული გამტარობის დარღვევა, არითმია, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის ვარდნა, შოკი, გულის უკმარისობაიშვიათად - გულის დაპატიმრება.

ასევე აღნიშნა ანურიაოლიგურია, მომატებული ოფლიანობა, ჰიპერტემია, ღებინება, ქოშინი, რესპირატორული სისტემის დეპრესია, ციანოზი. ალბათ ნარკოტიკების მოწამვლა.

დოზის გადაჭარბების უარყოფითი შედეგების თავიდან ასაცილებლად, საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და ქოლინესტერაზას ინჰიბიტორების მიღება, საჭიროა ანტიქოლინერგული მძიმე გამოვლინებები. ის ასევე მოითხოვს წყლის ელექტროლიტური წონასწორობის შენარჩუნებას, არტერიული წნევის დონის დონეს, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მონიტორინგს, რეანიმაციას და საჭიროების შემთხვევაში ანტი-საწინააღმდეგო ზომებს. იძულებითი დიურეზიდა, ჰემოდიალიზი არ არის გამოვლენილი ეფექტურია ამიტიპტილინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში.

ურთიერთქმედება

ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, რესპირატორული დეპრესიანერვულ სისტემაზე დამთრგუნველი მოქმედება აღინიშნება მედიკამენტების ერთობლივი რეცეპტით, რომლებიც ახდენს ცენტრალურ ნერვულ სისტემას დათრგუნვას: ზოგადი ანესთეტიკები, ბენზოდიაზეპინები, ბარბიტურატები, ანტიდეპრესანტები და სხვ. პრეპარატი აძლიერებს ანტიქოლინერგული ეფექტების სიმძიმეს, მიღების დროს ამანტადინი, ანტიჰისტამინები, ბიპერიდინი, ატროპინი, ანტიპარკინსონური პრეპარატები, ფენოთიაზიინი. პრეპარატი აძლიერებს ინდადიონის, კუმარინის წარმოებულების, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ანტიკოაგულანტურ მოქმედებას. ეფექტურობის დაქვეითება ალფა ბლოკატორებიფენიტოინი. ფლუოქსამინი, ფლუოქსეტინი სისხლში წამლის კონცენტრაციის გაზრდა. იზრდება ეპილეფსიური კრუნჩხვების განვითარების რისკი, ასევე იზრდება ცენტრალური ანტიქოლინერგული და სედატიური მოქმედებები, ბენზოდიაზეპინების, ფენოთიაზინების და ანტიქოლინერგული საშუალებების კომბინირებული თერაპიით. ერთდროული მიღებამეთილდოპა, რეზერპინი, ბეტანიდინი, გუანეტინი, კლონიდინი ამცირებს მათი ჰიპოტენზიური ეფექტის სიმძიმეს. კოკაინის მიღების დროს ვითარდება არითმია. დელირიუმი ვითარდება აცეტალდეჰიდროგენაზას ინჰიბიტორების მიღებისას, დისულფირამი. ამიტრიპტილინი აძლიერებს გავლენას გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე ფენილეფრინინორეპინეფრინი ეპინეფრინიიზოფრენალინი. ჰიპერპირირაზის განვითარების რისკი იზრდება ანტიფსიქოტიკების, მ-ანტიქოლინერგების გამოყენებით.

გვაფრთხილებს

თერაპიის ჩატარებამდე სავალდებულოა არტერიული წნევის დონის კონტროლი. ამიტრიპტილინის პარენტერალურად დანიშვნა ინიშნება ექსკლუზიურად სამედიცინო ზედამხედველობით საავადმყოფოში. მკურნალობის პირველ დღეებში აუცილებელია საწოლის დასვენება. საჭიროა ეთანოლის სრული უარყოფა. თერაპიის მკვეთრი უარყოფა შეიძლება გამოიწვიოს გაყვანის სინდრომი. პრეპარატი დღეში 150 მგ-ზე მეტი დოზით მიღებამდე, იწვევს კრუნჩხვითი აქტივობის ბარიერის შემცირებას, რაც გასათვალისწინებელია მიდრეკილების მქონე პაციენტებში ეპილეფსიური კრუნჩხვების განვითარების დროს. შესაძლოა განვითარდეს ჰიპომანიური ან მანიაკალური შტატები ციკლური, ემოციური დარღვევების მქონე პირებში დეპრესიული ფაზის განმავლობაში. საჭიროების შემთხვევაში, მკურნალობა განახლდება მცირე დოზებით, ამ პირობების შეჩერების შემდეგ. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში თირეოიდული ჰორმონის მედიკამენტების მიღებით თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტების მკურნალობისას, კარდიოტოქსიკური ეფექტების განვითარების შესაძლო რისკის გამო. მედიკამენტმა შეიძლება გამოიწვიოს ხანდაზმულებში პარალიტიკური ნაწლავის გაუვალობის განვითარების პროვოცირება, ასევე ქრონიკული შეკრულობისკენ მიდრეკილება. სავალდებულოა ანესთეტიკოსების გაფრთხილება ადგილობრივი ან ზოგადი ანესთეზიის ჩატარებამდე ამიტრიპტილინის მიღების შესახებ. გრძელვადიანი თერაპია განვითარების პროვოცირებას ახდენს კარიესი. რიგოფლავინის შესაძლო გაზრდილი საჭიროება. ამიტრიპტილინი გადადის დედის რძეში, ჩვილებში, ეს იწვევს გაზრდილი ძილიანობას. მედიკამენტს აქვს გავლენა ავტომობილის მართვაზე.

მედიკამენტები აღწერილია Wikipedia– ზე.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

დეპრესიის სამკურნალო საშუალება. ამცირებს შფოთვას, ძლიერ ემოციურ აღშფოთებას, დეპრესიულ სიმპტომებს. დეპრესიის საწინააღმდეგო მოქმედების პრინციპი განპირობებულია სინაფსებში და / ან სეროტონინში ნორეპინეფრინის რაოდენობის გაზრდით ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (მათი შებრუნებული შეწოვის დაქვეითება). ამ ნეიროტრანსმიტერების დაგროვება შეინიშნება პრესინსპიური ნეირონების მემბრანებით მათი უკუ გადაღების ჩახშობის გამო.

ანტიდეპრესანტის მოქმედება ხდება ორიდან სამ კვირაში, მედიკამენტების მიღების დაწყებიდან.
ამიტრიპტილინს აქვს დამამშვიდებელი, M- ანტიქოლინერგული, ანტიჰისტამინური, ანტისეროტონინი, ტიმოლეპტიკური, ანქსიოლიზური და ტკივილგამაყუჩებელი, ანტიალცეტური მოქმედება.

ზოგადი ანესთეზიის დროს, იგი ამცირებს არტერიულ წნევას და სხეულის ტემპერატურას.
არ ახდენს მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბირებას.

დოზირების ფორმები

Amitriptyline მზადდება მრავალი მწარმოებლის მიერ. მედიკამენტების ძირითადი ფორმები - ტაბლეტები, ინექციის გამოსავალი:

• საინექციო ხსნარი - ამპულა 20 მგ / 2 მლ, ფლაკონები 10 მგ / მლ,
• ტაბლეტები 0.025 გ
• შაქრის დაფარული ტაბლეტები 10 მგ, 25 მგ,
• ტაბლეტები, ფილმი დაფარული 10 მგ, 25 მგ, 50 მგ, 75 მგ,
• dragee 25 მგ
• მდგრადი განთავისუფლების კაფსულები 50 მგ.

პრეპარატის რაოდენობრივი შემადგენლობა, ისევე როგორც აქტიური ნივთიერების სპეციფიკური სიმძიმე შეიძლება განსხვავებული იყოს.

ინექციისთვის ხსნარის შემადგენლობა:

• აქტიური აგენტი - ამიტრიპტილინის ჰიდროქლორიდი,
• აღმძვრელები - გლუკოზა (დექსტროზა), ინექციის წყალი.

ფილმი დაფარული ტაბლეტების შემადგენლობა:

• აქტიური ნივთიერებაა ამიტიპტილინის ჰიდროქლორიდი,
• ექსციტანტები - მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, პოვიდონი, კარტოფილის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი.

ჭურვი შემადგენლობა: პროპილენ გლიკოლი, ჰიპერმელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, ტალკი.
ტაბლეტების შემადგენლობა:

• აქტიური ნივთიერება - ამტრიპტილინი,
• აღმძვრელები - ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, პოლიეთილენგლიკოლი 6000, ტალკი, პოლისორბატი 80, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), კარმოიზინი (E 122).

მდგრადი განთავისუფლების კაფსულების შემადგენლობა:

• აქტიური ნივთიერებაა ამიტიპტილინის ჰიდროქლორიდი,
• აღმძვრელები - სტეარის მჟავა, შაქრის სფეროები, ჭურვი (უვარგისი გარსი), ტალკი, პოვიდონი.

ცარიელი კაფსულის შემადგენლობა არის ჟელატინი, რკინის საღებავის ოქსიდის წითელი (E 172), ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

• დეპრესიის მძიმე ფორმები, განსაკუთრებით შფოთვის ტიპური სიმპტომებით, ემოციური აღგზნება, ძილის დარღვევები: განმეორებადი (განმეორებადი), რეაქტიული (ფსიქიური ტრავმის შემდეგ), ნევროზული, ნარკოტიკების მიღება, ალკოჰოლის გამოდევნით, ტვინის ორგანული დაზიანებით, მათ შორის ბავშვობაში.
• ფსიქიური საქმიანობის შიზოფრენიული დარღვევები, დეპრესიული მდგომარეობა შიზოფრენიით დაავადებულ პაციენტებში,
• ემოციური მდგომარეობის შერეული დარღვევები,
• გაუფასურებული ყურადღება, საქმიანობა,
• ღამის ენურეზი (გარდა იმ პაციენტებისა, რომლებსაც აქვთ შარდის ბუშტის კედლების შემცირებული ტონი),
• ბულიმია ნერვოზა
• ქრონიკული ტკივილის სინდრომი - ტკივილი კიბოს პაციენტებში, შაკიკი, რევმატიული დაავადებები, სახის ატიპიური ტკივილი, პოსტჰერპეტური ნევრალგია, სხვადასხვა წარმოშობის ნეიროპათიები (დიაბეტური, პოსტტრავმული, სხვა პერიფერიული ნეიროპათია),
• თავის ტკივილი
• შაკიკის პროფილაქტიკა,
• კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები პირველი რიგის წამლები გახლავთ მძიმე დარღვევებისთვის.

მიღების მეთოდი და დოზირება

ამიტრიპტილინი მიიღება პერორალურად საღეჭი მიღების შემდეგ დაუყოვნებლივ, კუჭის ლორწოვანის გაღიზიანების შესამცირებლად.
საწყისი დოზა მოზრდილებში არის 25-50 მგ ძილის დროს, შემდეგ დოზა იზრდება 5-6 დღის განმავლობაში 150-200 მგ დღეში სამ დოზაზე, დოზის უდიდესი ნაწილი ინიშნება ძილის დროს. თუ 14 დღის შემდეგ გაუმჯობესება არ მოხდა, სადღეღამისო დოზა იზრდება 300 მგ-მდე.

თუ დეპრესიის ნიშნები გაქრება, დოზა მცირდება 50-100 მგ დღეში და თერაპია გრძელდება მინიმუმ სამი თვის განმავლობაში.
სიბერის ასაკში, მსუბუქი დარღვევებით, ღამით ინიშნება დოზა 30-100 მგ დღეში, თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ, ისინი გადადიან დღის მინიმალურ ეფექტურ დოზებში 25-50 მგ დღეში.

ინექციები ინიშნება ნელა დოზით 20-40 მგ დღეში ოთხჯერ, ნელ-ნელა ჩაანაცვლებს ingestion. მკურნალობის ხანგრძლივობაა არაუმეტეს 6-8 თვე.
ღამის ენურეზიით:

• 6-დან 10 წლამდე ბავშვებში - 10-დან 20 მგ დღეში ღამით,
• 11-16 წლის ბავშვებში - 25-50 მგ დღეში.

ბავშვები, როგორც ანტიდეპრესანტი:

• 6-დან 12 წლამდე ასაკში - 10-30 მგ ან 1-5 მგ წონა კილოგრამი დღეში დღეში ფრაგმენტულად,
• მოზარდები - 10 მგ დღეში სამჯერ, საჭიროების შემთხვევაში - 100 მგ-მდე დღეში.

შაკიკის პროფილაქტიკის მიზნით, ქრონიკული ნეიროგენული ტკივილით, გახშირებული თავის ტკივილი - 12,5 - 25-დან 100 მგ დღეში. მაქსიმალური დოზა მიიღება ღამით.

გვერდითი ეფექტი

გარდა ნევროზულ პროცესებზე მოქმედებისა, ამტრიპტილინი ხასიათდება მრავალი მეორეხარისხოვანი ნეიროქიმიური მოქმედებით, რომლებიც განსაზღვრავენ მათ გვერდით მოვლენებს:

• ანტაგონიზმი M1- ქოლინერგულ რეცეპტორებთან მიმართებით განსაზღვრავს ანტიქოლინერგული სინდრომის განვითარებას - ტაქიკარდია, პირის სიმშრალე, დარღვეული განთავსება, ყაბზობა, შარდის შეკავება, შარდის შეკავება, გაუგებრობა (დელირიუმი ან ჰალუცინაციები), ნაწლავის ნაწლავის გაუვალობა,
• ალფა1-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადა იწვევს ორთოსტატული სისხლის მიმოქცევის დარღვევას (თავბრუსხვევა, სისუსტე, ცნობიერების დაბინდვა, გაწითლება), რეფლექსური ტაქიკარდია,
• H1- ჰისტამინის რეცეპტორების ბლოკადა - სედაცია, წონის მომატება,
• ტვინისა და გულის ქსოვილში იონის მეტაბოლიზმის ცვლილება ამცირებს კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლს და ხელს უწყობს კარდიოტოქსიკური მოქმედების გამოვლინებას - ირღვევა მიოკარდიუმის შეკუმშვათა და იმპულსების რიტმი.

გვერდითი ეფექტების სიმძიმე ხშირად იწვევს ექიმებს პროვოცირებას არასათანადოდ დაბალი დოზების გამოყენებაში, ასევე მნიშვნელოვნად ამცირებს პაციენტებს თერაპიისადმი დაცვას, რაც მკვეთრად ამცირებს მკურნალობის ეფექტურობას.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მხრიდან ძლიერი მოწამვლის რისკის გამო, მათ აირჩევენ სუიციდური მიდრეკილების მქონე პაციენტები, თავიანთი მისწრაფებების რეალიზაციის მიზნით. ამიტომ, ნარკოტიკები არის დადგენილი ისე, რომ პაციენტს არ შეეძლო საკმარისი თანხის დაგროვება თვითმკვლელობის ჩასატარებლად.

ამიტრიპტილინის ანალოგები

პრეპარატები, რომელთა ძირითადი აქტიური ინგრედიენტია ამიტრიპტილები, არის Amizol, Elivel, Saroten retard. პირობითად, პრეპარატის ანალოგებს მიეკუთვნება ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ჯგუფს მიკუთვნებული პრეპარატები: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. ამასთან, მათი ფარმაკოლოგიური მოქმედება განსხვავდება.

ზოგადად, ნებისმიერი ანტიდეპრესანტით მკურნალობის მკურნალობა, განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენების შედეგად, ტარდება ტვინის ნეიროტრანსმიტერისა და რეცეპტორული სისტემების უმრავლესობაზე კომპლექსური ეფექტის საშუალებით. ამრიგად, დეპრესიის საწინააღმდეგო პრეპარატების ფსიქოტროპული, ნეიროტროპული და სომატოტროპული ეფექტების ინდივიდუალური სპექტრი დამოკიდებულია ამ ეფექტების პირველადი და სიძლიერის თანაფარდობაზე. მათი კომბინირებული აღრიცხვა საშუალებას გაძლევთ აირჩიოთ ერთადერთი ჭეშმარიტი პრეპარატი თითოეულ შემთხვევაში, რაც საბოლოოდ განსაზღვრავს თერაპიის კლინიკურ წარმატებას.

ყურადღება! პრეპარატის აღწერა არის ოფიციალური გამოყენების ინსტრუქციის გამარტივებული და დამატებული ვერსია. პრეპარატის შესახებ ინფორმაცია მოცემულია მხოლოდ ინფორმაციული მიზნებისთვის და ის არ უნდა იქნეს გამოყენებული თვითმმართველობის სამკურნალო საშუალებად.

დოზირების ფორმა

დაფარული ტაბლეტები, 25 მგ

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - ამიტრიფტილინის ჰიდროქლორიდი ამიტრიპტილინის 25 მგ-ის თვალსაზრისით,

ექსციატორები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, პოლიეთილენის გლიკოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ტალკი, პოლისორბატი 80, კარმოისინი (E 122).

ტაბლეტები მრგვალი, დაფარულია, ღია ვარდისფერიდან ვარდისფერიდან, ზედა და ქვედა ამოზნექილი ზედაპირით. გამადიდებელი შუშის ქვეშ არსებულ ხარვეზზე ხედავთ ბირთვს, რომელიც გარშემორტყმულია ერთი უწყვეტი ფენით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ამიტრიპტილინი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 6 საათში.

ამიტრიპტილინის ბიოშეღწევადობაა 48 ± 11%, 94.8 ± 0.8% ასოცირდება პლაზმის ცილებთან. ეს პარამეტრები არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკზე.

ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობაა 16 ± 6 საათი, განაწილების მოცულობა 14 ± 2 ლ / კგ. ორივე პარამეტრი მნიშვნელოვნად იზრდება პაციენტის ასაკის მატებასთან ერთად.

ამიტრიპტილინი მნიშვნელოვნად შეამცირა ღვიძლში, მთავარი მეტაბოლიტისკენ - ნორტრიპტილინი. მეტაბოლური ბილიკები მოიცავს ჰიდროქსილაციას, N- დაჟანგვას და გლუკურონის მჟავთან კონიუგაციას. პრეპარატი გამოიყოფა შარდში, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით, თავისუფალი ან კონიუგირებული ფორმით. კლირენსი შეადგენს 12,5 ± 2.8 მლ / წთ / კგ (არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკზე), 2% -ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში.

ფარმაკოდინამიკა

ამიტრიპტილინი არის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი. მას აქვს გამოხატული ანტიმუსკარინული და სედატიური თვისებები. თერაპიული მოქმედება ემყარება ნორეპინეფრინის და სეროტონინის (5HT) პრეცინფსიური რეპუტაციის შემცირებას (და, შედეგად, ინაქტივაციას) შემცირებას ნერვზე, ნერვულიპინეფრინის და სეროტონინის (5HT), პრესინსპიური ნერვული დაბოლოებების შედეგად.

იმისდა მიუხედავად, რომ გამოხატული ანტიდეპრესანტი მოქმედებს, როგორც წესი, ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან 10-14 დღის განმავლობაში, აქტივობის ინჰიბიცია შეიძლება შეინიშნებოდეს ადმინისტრაციიდან ერთი საათის შემდეგ. ეს ვარაუდობს, რომ მოქმედების მექანიზმს შეუძლია შეავსოს პრეპარატის სხვა ფარმაკოლოგიური თვისებები.

დოზირება და მიღება

მკურნალობა უნდა დაიწყოს მცირე დოზებით, მათი თანდათანობით გაზრდით, კლინიკური პასუხის ყურადღებით მონიტორინგით და შეუწყნარებლობის ნებისმიერი გამოვლინებით.

მოზარდები: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 75 მგ დღეში, მიიღება განაწილებულ დოზებში ან მთელი ღამით. კლინიკური ეფექტის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ დღეში. მიზანშეწონილია დოზის გაზრდა დღის ბოლოს ან ძილის წინ.

ჩვეულებრივ, სედატიური მოქმედება სწრაფად ვლინდება. პრეპარატის ანტიდეპრესანტი მოქმედება შეიძლება მოხდეს 3-4 დღის შემდეგ, ეფექტის ადეკვატური განვითარების მიზნით, მან შეიძლება 30 დღე დასჭირდეს.

რეციდივის ალბათობის შესამცირებლად, საჭიროა დოზა 50-100 მგ საღამოს ან ძილის წინ.

ბავშვები: პრეპარატი არ არის რეკომენდებული 16 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წელზე მეტი ასაკის): რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10-25 მგ სამჯერ დღეში, აუცილებლობის თანდათანობითი გაზრდით. ამ ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებისთვის, რომელთაც არ შეუძლიათ მოითმენს მაღალი დოზების მიღებას, 50 მგ სადღეღამისო დოზა შეიძლება იყოს საკმარისი. საჭირო სადღეღამისო დოზა შეიძლება დაინიშნოს ან რამდენიმე დოზით, ან ერთხელ, სასურველია საღამოს ან ძილის წინ.

ტაბლეტები უნდა გადაყლაპოთ მთლად, საღეჭი და წყლით დალევის გარეშე.

პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული ექიმის მიერ დადგენილი ვადების შესაბამისად, რადგან მკურნალობის თვითდაკმაყოფილება შეიძლება ჯანმრთელობისთვის საშიში იყოს. პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების ნაკლებობა შეიძლება შეინიშნოს მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირამდე.

გვერდითი მოვლენები

სხვა პრეპარატების მსგავსად, ამტრიპტილინი, დაფარული ტაბლეტები, ზოგჯერ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი რეაქციები ზოგიერთ პაციენტში, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც პირველად ინიშნება. ამიტრიპტილინით მკურნალობის დროს ყველა ეს გვერდითი მოვლენა არ აღინიშნებოდა, ზოგი მათგანი მოხდა ამიტრიპტილინის ჯგუფს მიკუთვნებული სხვა პრეპარატების გამოყენების დროს.

გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირდება შემთხვევების სიხშირით: ძალიან ხშირად (> 1/10), ხშირად (1/1-დან 1/1-დან 1/100-დან 1/10000-მდე)