Comboglizzen, იპოვნეთ, იყიდეთ

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: Komboglize Prolong

საერთაშორისო არაკომერციული სახელი: მეტფორმინი (მეტფორმინი) + საქსგლიპტინი (საქსგლიპტინი)

დოზირების ფორმა: ფილმი დაფარული ტაბლეტები

აქტიური ნივთიერება: მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი + საქსგლიპტინი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ჰიპოგლიკემიური აგენტი პერორალური მიღებისთვის (დიპეპტიდლ პეპტიდაზა 4 ინჰიბიტორი + ბიგანუანიდი).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

Combogliz Prolong აერთიანებს ორ ჰიპოგლიკემიურ მედიკამენტს გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი (DM2) პაციენტებში: საქსაგლიპტინი, დიპეპტიდილური პეპტიდაზა 4 ინჰიბიტორი (DPP-4) და მეტფორმინი, რომელიც წარმოადგენს biguanide კლასის წარმომადგენელს.

მცირე ნაწლავიდან საკვების მიღებასთან დაკავშირებით, ინკრეტინის ჰორმონები თავისუფლდება სისხლში, მაგალითად, გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ -1 (GLP-1) და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი (HIP). ეს ჰორმონები ხელს უწყობენ პანკრეასის ბეტა უჯრედებისგან ინსულინის გამოყოფას, რაც დამოკიდებულია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციაზე, მაგრამ რამდენიმე წუთის განმავლობაში ხდება DPP-4 ფერმენტის ინაქტივაციით. GLP-1 ასევე ამცირებს გლუკაგონის სეკრეციას პანკრეასის ალფა უჯრედებში, ამცირებს ღვიძლის გლუკოზის წარმოებას. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 დიაბეტი, GLP-1 კონცენტრაცია მცირდება, მაგრამ ინსულინის პასუხი GLP-1 რჩება. საქსგლიპტინი, როგორც DPP-4- ის კონკურენტი ინჰიბიტორი, ამცირებს ინკრეტინის ჰორმონების ინაქტივაციას, რითაც ზრდის მათ კონცენტრაციას სისხლში და იწვევს საკვების მიღების შემდეგ გლუკოზის უზმოზე შემცირებას.

მეტფორმინი არის ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, რომელიც აუმჯობესებს გლუკოზის ტოლერანტობას ტიპის 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში, ამცირებს ბაზალური და მშობიარობის შემდგომი გლუკოზის კონცენტრაციას. მეტფორმინი ამცირებს ღვიძლის მიერ გლუკოზის წარმოებას, ამცირებს ნაწლავებში გლუკოზის შეწოვას და ზრდის ინსულინის მგრძნობელობას, ზრდის პერიფერიულ შეწოვას და გლუკოზის უტილიზაციას. განსხვავებით სულფონილურას პრეპარატებისაგან, მეტფორმინი არ იწვევს ჰიპოგლიკემია ტიპის 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში ან ჯანმრთელ ადამიანებში (გარდა განსაკუთრებული სიტუაციებისა, იხილეთ განყოფილებები „სიფრთხილის ზომები“ და „სპეციალური ინსტრუქციები“) და ჰიპერინსულინემია. მეტფორმინის თერაპიის დროს ინსულინის სეკრეცია უცვლელი რჩება, თუმცა ინსულინის უზმოზე კონცენტრაცია და დღის განმავლობაში ჭამის საპასუხოდ შეიძლება შემცირდეს.

გამოყენების ჩვენებები:

შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 დიეტა და ვარჯიშთან ერთად, გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად.

უკუჩვენებები:

- გაიზარდა ინდივიდუალური მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ,

- სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია ან ანგიოედემა) DPP-4 ინჰიბიტორების მიმართ,

- შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 1 (გამოყენება არ არის შესწავლილი),

- ინსულინთან ერთად გამოყენება (არ არის შესწავლილი),

- თანდაყოლილი გალაქტოზის შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი და გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია,

- 18 წლამდე ასაკი (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი),

- თირკმლის დისფუნქცია (შრატში კრეატინინი ≥1.5 მგ / დლ. მამაკაცებისთვის, .41.4 მგ / დლ ქალებში ან კრეატინინის კლირენსის შემცირება), მათ შორის, მწვავე გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობით (შოკი), მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი და სეპტიცემია,

- მწვავე დაავადებები, რომლებშიც არსებობს თირკმლის დისფუნქციის განვითარების რისკი: დეჰიდრატაცია (ღებინება, დიარეა), ცხელება, ძლიერი ინფექციური დაავადებები, ჰიპოქსიის პირობები (შოკი, სეფსისი, თირკმელების ინფექციები, ბრონქულ-ფილტვის დაავადებები),

- მწვავე ან ქრონიკული მეტაბოლური აციდოზი, დიაბეტური კეტოაციდოზის ჩათვლით, კომაში ან მის გარეშე,

- მწვავე და ქრონიკული დაავადებების კლინიკურად გამოხატული გამოვლინებები, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ქსოვილების ჰიპოქსიის განვითარება (რესპირატორული უკმარისობა, გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი),

- სერიოზული ოპერაცია და დაზიანება (როდესაც მითითებულია ინსულინთერაპია),

- ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება,

- ქრონიკული ალკოჰოლიზმი და მწვავე ეთანოლის მოწამვლა,

- ლაქტური აციდოზი (ისტორიის ჩათვლით),

- იოდის შემცველი კონტრასტული აგენტების შეტანასთან ერთად, რადიოიზოტოპის ან რენტგენოლოგიური კვლევების ჩატარებიდან მინიმუმ 48 საათის განმავლობაში,

- ჰიპოკალორიული დიეტის დაცვა (პაციენტთა 5%, რომლებმაც მიიღეს შეცვლილი განთავისუფლების მეტფორმინი და უფრო ხშირად განვითარდნენ, ვიდრე პლაცებო ჯგუფში ჰქონდა დიარეა და გულისრევა / ღებინება.

საქსაგლიპტინის შემდგომი მარკეტინგის დროს გამოვლენილია შემდეგი გვერდითი მოვლენები: მწვავე პანკრეატიტი და ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსია, ანგიონევრომა, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება. შეუძლებელია საიმედოდ შეფასდეს ამ ფენომენების განვითარების სიხშირე, ვინაიდან შეტყობინებები სპონტანურად მიიღეს უცნობი ზომის მოსახლეობისგან (იხ. სექციები "უკუჩვენებები" და "სპეციალური ინსტრუქციები").

ლიმფოციტების აბსოლუტური რაოდენობა

საქსგლიპტინის გამოყენებისას დაფიქსირდა დოზადამოკიდებული საშუალო შემცირება ლიმფოციტების აბსოლუტურ რაოდენობაში. ხუთ 24 –კვირიანი, პლაცებოზე კონტროლირებადი კვლევების ერთობლივი მონაცემების ანალიზისას, დაფიქსირდა ლიმფოციტების აბსოლუტური რაოდენობის დაახლოებით 100 და 120 უჯრედი / μლ. დაახლოებით 100 და 120 უჯრედი / μl საშუალო დაქვეითება 2200 უჯრედი / μl საწყისი საწყისი რიცხვი დაფიქსირდა საქსგლიპტინის გამოყენებასთან ერთად დოზით 5 მგ და 10 მგ, შესაბამისად, პლაცებოზე. მსგავსი ეფექტი დაფიქსირდა 5 მგ დოზით საქსგლიპტინის მიღების დროს, მეტფორმინთან საწყის კომბინაციაში, მეტფორმინის მონოთერაპიასთან შედარებით. 2.5 მგ საქსგლიპტინსა და პლაცებოს შორის განსხვავებები არ ყოფილა. იმ პაციენტების პროპორცია, რომლებშიც ლიმფოციტების რაოდენობა იყო ≤ 750 უჯრედი / μl იყო 0,5%, 1.5%, 1.4% და 0.4% საქსაგლიპტინის სამკურნალო ჯგუფებში 2.5 მგ დოზით, 5 მგ დოზით. , შესაბამისად 10 მგ დოზით და პლაცებო, საქსაგლიპტინის განმეორებით გამოყენებისას პაციენტთა უმეტესობაში არ აღინიშნა რეციდივი, თუმცა ზოგიერთ პაციენტში ლიმფოციტების რაოდენობა კვლავ შემცირდა საქსაგლიპტინით თერაპიის განახლებით, რამაც გამოიწვია საქსაგლიპტინის გაუქმება. ლიმფოციტების რაოდენობის დაქვეითებას თან არ ახლდა კლინიკური გამოვლინებები.

Saxagliptin თერაპიის დროს ლიმფოციტების რაოდენობის შემცირების მიზეზები პლაცებოზე უცნობია. უჩვეულო ან გახანგრძლივებული ინფექციის შემთხვევაში, ლიმფოციტების რაოდენობა უნდა შეფასდეს. საქსგლიპტინის მოქმედება ლიმფოციტების რაოდენობაზე ლიმფოციტების რაოდენობის დარღვევებში (მაგალითად, ადამიანის იმუნოდეფიციტის ვირუსით) არ არის ცნობილი.

საქსგლიპტინს არ გააჩნდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ან თანმიმდევრული ეფექტი თრომბოციტების რაოდენობაზე ექვს ორმაგ ბრმა, კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ.

ვიტამინი B12 კონცენტრაცია

მეტფორმინის კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რომელიც გაგრძელდა 29 კვირას, პაციენტთა დაახლოებით 7% –მა განიცადა შრატის დონის დაქვეითება B12 ვიტამინის ნორმალურ კონცენტრაციამდე, პნევმალურ ფასეულობებამდე, კლინიკური გამოვლინების გარეშე. ამასთან, ასეთი დაქვეითება ძალზე იშვიათად თან ახლავს ანემიის განვითარებას და სწრაფად გამოჯანმრთელდება მეტფორმინის შეწყვეტის ან ვიტამინ B12– ის დამატებითი შეყვანის შემდეგ.

დოზის გადაჭარბება

პრეპარატის გახანგრძლივებული გამოყენებისას დოზებში 80 ჯერ მეტი რაოდენობით, ვიდრე რეკომენდებულია, ინტოქსიკაციის სიმპტომები არ არის აღწერილი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა იქნას გამოყენებული სიმპტომური თერაპია. საქსგლიპტინი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ჰემოდიალიზით (ექსკრეციის სიჩქარე: დოზის 23% 4 საათში).

დაფიქსირდა მეტფორმინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევები, მათ შორის 50 გ-ზე მეტი მიღება, ჰიპოგლიკემია განვითარდა შემთხვევათა დაახლოებით 10% -ში, მაგრამ მისი მიზეზობრივი კავშირი მეტფორმინთან დადგენილი არ არის. მეტფორმინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევების 32% -ში პაციენტებს აღენიშნებოდა ლაქტური აციდოზი. მეტფორმინი გამოიყოფა დიალიზის დროს, ხოლო კლირენსი აღწევს 170 მლ / წთ.

ვადის გასვლის თარიღი: 3 წელი

აფთიაქებიდან განაწილების პირობები: რეცეპტით.

მწარმოებელი: ბრისტოლ მაირსი სკობიბი, აშშ