მილდრონატის კაფსულები 250 მგ - ოფიციალური * გამოყენების ინსტრუქცია

1 კაფსულა შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება - მელდონიუმის დიჰიდრატი 250 მგ,

აღმძვრელები - კარტოფილის სახამებელი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, კალციუმის სტეარატი, კაფსულა (სხეული და სახურავი) - ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ჟელატინი.

მყარი ჟელატინის კაფსულები color1 თეთრი ფერის. შინაარსი არის თეთრი კრისტალური ფხვნილი, რომელსაც აქვს სუსტი სუნი. ფხვნილი ჰიგიროსკოპიულია.

ფარმაკოდინამიკა

მელდონიუმი არის კარნიტინის წინამორბედი, გამა-ბუტირობეტაინის სტრუქტურული ანალოგი (GBB), ნივთიერება, რომელიც გვხვდება ადამიანის სხეულში ყველა უჯრედში.

გაზრდილი დატვირთვის პირობებში, მელდონიუმი აღადგენს ბალანსს უჯრედების მიწოდებასა და ჟანგბადის მოთხოვნილებას შორის, გამორიცხავს ტოქსიკური მეტაბოლური პროდუქტების დაგროვებას უჯრედებში, იცავს მათ დაზიანებისგან, ასევე აქვს მატონიზირებელი ეფექტი. მისი გამოყენების შედეგად, სხეულის წინააღმდეგობა სტრესებზე და ენერგიის რეზერვების სწრაფად აღდგენის უნარი იზრდება.

პრეპარატს აქვს მასტიმულირებელი მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (CNS) - მოტორული აქტივობის ზრდა და ფიზიკური გამძლეობა. ამ თვისებების გამო, MILDRONAT® ასევე გამოიყენება ფიზიკური და გონებრივი მოქმედებების გასაზრდელად.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ, პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობაა 78%. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ. ორგანიზმში მეტაბოლიზდება ორი ძირითადი ფორმირებით

მეტაბოლიტები, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობა, როდესაც პერორალურად მიიღება 3-6 საათს

ფარმაკოდინამიკა

მელდონიუმი (Mildronate®) არის კარნიტინის გამა ბუტირობეტინის წინამორბედის სტრუქტურული ანალოგი (შემდგომში GBB), რომელშიც წყალბადის ერთი ატომი ჩაანაცვლებს აზოტის ატომს. მისი გავლენა სხეულზე შეიძლება აიხსნას ორი გზით.

ეფექტი კარნიტინის სინთეზზე

ბუტირობბეტინის ჰიდროქსილაზას საქმიანობის შეჩერების შედეგად, მელდონიუმი ამცირებს კარნიტინის ბიოსინთეზს და, ამრიგად, აფერხებს უჯრედული მემბრანის მეშვეობით გრძელი ჯაჭვის ცხიმოვანი მჟავების ტრანსპორტირებას, რაც ხელს უშლის არაოქსიფიცირებული ცხიმოვანი მჟავების, აციკალკარნიტინისა და ასილკანზიმი A- ს აქტივიზებული წარმოებულების დაგროვებას უჯრედებში, რომელთაც აქვთ გამოხატული თვისებები. იშემიის პირობებში, Mildronate® აღადგენს ბალანსს უჯრედებში ჟანგბადის მიწოდებასა და მოხმარებას შორის, გამორიცხავს ATP ტრანსპორტის დარღვევას, ამასთან, ერთდროულად ააქტიურებს ენერგიის ალტერნატიულ წყაროს - გლიკოლიზს, რომელიც ხორციელდება ჟანგბადის დამატებითი მოხმარების გარეშე.

ჯანმრთელი სხეულის უჯრედებში ინტენსიური ენერგიის მოხმარების შედეგად გაზრდილი დატვირთვით, ხდება ცხიმოვანი მჟავების შემცველობის დროებითი შემცირება. ეს, თავის მხრივ, ასტიმულირებს ცხიმოვანი მჟავების მეტაბოლიზმს, ძირითადად, კარნიტინის სინთეზს. კარნიტინის ბიოსინთეზი რეგულირდება მისი პლაზმის დონეზე და სტრესით, მაგრამ არ არის დამოკიდებული უჯრედში არსებული კარნიტინის წინამორბედების კონცენტრაციაზე. ვინაიდან მელდონიუმი აფერხებს GBB- ის კარნიტინის გადაქცევას, ეს იწვევს სისხლში კარნიტინის დონის დაქვეითებას, რაც თავის მხრივ ააქტიურებს კარნიტინის წინამორბედის სინთეზს, ანუ GBB. მელდონიუმის კონცენტრაციის დაქვეითებით, კარნიტინის ბიოსინთეზის პროცესი აღდგება და უჯრედში ცხიმოვანი მჟავების კონცენტრაცია ნორმალიზდება. ამრიგად, უჯრედები რეგულარულ ტრენინგს გადიან, რაც მათი გადარჩენას უწყობს ხელს, გაზრდილი დატვირთვის პირობებში, რომლის დროსაც მათში ცხიმოვანი მჟავა შემცველობა რეგულარულად მცირდება, ხოლო დატვირთვის შემცირებისას, ცხიმოვანი მჟავების შემცველობა სწრაფად აღდგება. ნამდვილი გადატვირთვის პირობებში, უჯრედები "გაწვრთნეს" მედიკამენტის Mildronate® დახმარებით, გადარჩებიან იმ პირობებში, როდესაც "გაწვრთნილი" უჯრედები იღუპებიან.

შუამავლის ფუნქცია ჰიპოთეტური GBB- ერგული სისტემისთვის

გამოითქვა ჰიპოთეზა, რომ სხეულში არსებობს ადრე აღწერილი ნერვული იმპულსების გადაცემის სისტემა - GBB- ერგული სისტემა, რაც უზრუნველყოფს ნერვული იმპულსების გადაცემას სომატურ უჯრედებში. ამ სისტემის შუამავალია კარნიტინის უშუალო წინამორბედი - GBB ესტერი. ესტერაზის შედეგად, ეს

შუამავალი ელექტრონს გადასცემს უჯრედს, რითაც გადადის ელექტრული იმპულსი და თავად იქცევა GBB.

GBB- ის სინთეზი შესაძლებელია სხეულის ნებისმიერ სომატურ უჯრედში. მისი სიჩქარე რეგულირდება სტიმულის ინტენსივობით და ენერგიის ხარჯვით, რაც, თავის მხრივ, დამოკიდებულია კარნიტინის კონცენტრაციაზე. ამიტომ, კარნიტინის კონცენტრაციის დაქვეითებით, GBB- ის სინთეზი სტიმულირდება. ამრიგად, ორგანიზმში არსებობს რეაქციების ეკონომიური ჯაჭვი, რომელიც ადეკვატურ რეაგირებას ახდენს გაღიზიანებას ან სტრესზე: ის იწყება ნერვული ბოჭკოებისგან სიგნალის მიღებით (ელექტრონის სახით), რასაც მოჰყვება GBB და მისი ესტერინის სინთეზი, რაც, თავის მხრივ, ახდენს სიგნალს სომატური უჯრედის მემბრანებზე. სომატური უჯრედები გაღიზიანების საპასუხოდ ახალი მოლეკულების სინთეზს ახდენს, რაც უზრუნველყოფს სიგნალის გამრავლებას. ამის შემდეგ, GBB- ის ჰიდროლიზებული ფორმა აქტიური ტრანსპორტის მონაწილეობით შემოდის ღვიძლში, თირკმელებში და ტესტებში, სადაც იქცევა კარნიტინად. როგორც უკვე აღვნიშნეთ, მელდონიუმი არის GBB სტრუქტურული ანალოგი, რომლის დროსაც წყალბადის ერთ ატომს აზოტის ატომი შეცვლის. ვინაიდან მელდონიუმი შეიძლება ექვემდებარებოდეს GBB- ესტერაზას, ეს შეიძლება გახდეს ჰიპოთეტური "შუამავალი". ამასთან, GBB-ჰიდროქსილაზა არ ახდენს გავლენას მელდონიუმზე და, შესაბამისად, ორგანიზმში მისი შეყვანისას, კარნიტინის კონცენტრაცია არ იზრდება, მაგრამ მცირდება. გამომდინარე იქიდან, რომ მელდონიუმი თავად მოქმედებს სტრესის “შუამავალი” და ასევე ზრდის GBD შინაარსს, ის ხელს უწყობს სხეულის რეაგირების განვითარებას. შედეგად, სხვა მეტაბოლური მოქმედება სხვა სისტემებში, მაგალითად, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (CNS), იზრდება.

გამოყენების ჩვენებები

- სტენოკარდიის და მიოკარდიუმის ინფარქტი (როგორც კომპლექსური თერაპიის ნაწილი)

- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომპლექსურ მკურნალობაში)

- მწვავე ცერებროვასკულური შემთხვევა (კომპლექსურ თერაპიაში)

- სხვადასხვა ეტიოლოგიის ჰემოფარალმუსისა და ბადურის სისხლდენა, ცენტრალური ბადურის ვენისა და მისი ფილიალების თრომბოზი, სხვადასხვა ეტიოლოგიის რეტინოპათია (დიაბეტი, ჰიპერტენზია)

- გონებრივი და ფიზიკური დატვირთვა, მათ შორის სპორტსმენებში

- მოხსნის სინდრომი ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს (ალკოჰოლიზმის სპეციფიკურ თერაპიასთან ერთად)

დოზირება და მიღება

მიანიჭეთ უფროსებს შიგნით.

გულ-სისხლძარღვთა დაავადება

როგორც კომპლექსური თერაპიის ნაწილი, დღეში 0.5-1.0 გ დღეში მიიღება, ერთდროულად მიიღება მთელი დოზა ან 2 დოზით გაყოფა. მკურნალობის კურსი 4-6 კვირაა.

კარდიალგია კარდიომიოპათიის ფონზე - პირის ღრუს საშუალებით, 0.25 გ 2-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი 12 დღეა.

ცერებროვასკულური უბედური შემთხვევა

მწვავე ფაზა - პრეპარატის ინექციური დოზირებული ფორმა გამოიყენება 10 დღის განმავლობაში, შემდეგ ისინი გადადიან წამლის მიღებაზე 0.5-1.0 გ დღეში. მკურნალობის ზოგადი კურსი 4-6 კვირაა.

ქრონიკული ცერებროვასკულური უბედური შემთხვევა - 0.5 გ პერორალურად დღეში. მკურნალობის ზოგადი კურსი 4-6 კვირაა. განმეორებითი კურსები (ჩვეულებრივ, წელიწადში 2-3 ჯერ) შესაძლებელია ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

სხვადასხვა ეტიოლოგიის ჰემოფარმუსისა და ბადურის სისხლდენა, ცენტრალური ბადურის ვენისა და მისი ფილიალების თრომბოზი, სხვადასხვა ეტიოლოგიის რეტინოპათია (დიაბეტი, ჰიპერტენზია)

პრეპარატის ინექციური დოზირებული ფორმა გამოიყენება 10 დღის განმავლობაში, შემდეგ ისინი გადადიან პრეპარატის ზეპირად მიღებაზე 0,5 გ დღეში, ერთდროულად იღებენ მთელ დოზას ან ანაწილებენ მას 2 დოზად. მკურნალობის კურსი 20 დღეა.

გონებრივი და ფიზიკური დატვირთვა, მათ შორის სპორტსმენებში

მოზრდილებში 0.25 გ ზეპირად 4 ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსია 10-14 დღე. საჭიროების შემთხვევაში, მკურნალობა მეორდება 2-3 კვირის შემდეგ.

სპორტსმენებმა 0,5-1,0 გ ზეპირად 2 ჯერ დღეში ვარჯიშის დაწყებამდე. კურსის ხანგრძლივობა მოსამზადებელ პერიოდში 14-21 დღეა, საკონკურსო პერიოდის განმავლობაში - 10-14 დღე.

ალკოჰოლური ქრონიკული დაავადების გამოდევნის სინდრომი

შიგნით, 0,5 გ 4 ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსია 7-10 დღე.

უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ

- გაიზარდა ინტრაკრანიული წნევა (ვენური გადინების, ინტრაკრანიალური სიმსივნეების დარღვევით)

- ორსულობა და ლაქტაცია, ამ პერიოდის განმავლობაში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო

- ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები, ამ პერიოდის განმავლობაში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო

წამლის ურთიერთქმედება

აძლიერებს კორონარული dilating აგენტების, ზოგიერთი ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, გულის გლიკოზიდების მოქმედებას.

მისი კომბინაცია შესაძლებელია ანტიანგინალურ მედიკამენტებთან, ანტიკოაგულანტებთან, ანტიპლასტიკური საშუალებებით, ანტიარითმული საშუალებებით, შარდმდენებით, ბრონქოდილატატორებით.

ზომიერი ტაქიკარდიისა და არტერიული ჰიპოტენზიის შესაძლო განვითარების გათვალისწინებით, სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებსაც აქვთ იგივე ეფექტი.

სპეციალური მითითებები

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლისა და თირკმელების ქრონიკული დაავადებების მქონე პაციენტებში, პრეპარატის გახანგრძლივებული გამოყენებით.

Mildronate® არ არის პირველი რიგის პრეპარატი მწვავე კორონარული სინდრომისთვის.

პრეპარატის მოქმედების თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე ან პოტენციურად საშიში მექანიზმებზე

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული სატრანსპორტო საშუალების ან პოტენციურად საშიში აპარატების მართვის დროს.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები Mildronate®– ით უცნობია, პრეპარატი დაბალი ტოქსიკურია.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, სიმპტომური მკურნალობა.

გამოშვების ფორმა

კაფსულები 250 მგ. 10 კაფსულა მოთავსებულია ბლისტერის ზოლში, პოლივინილის ქლორიდის ფირის ფილმში, პოლივინილიდენის ქლორიდის საფარით და ალუმინის კილიტით. 4 კონტურის უჯრედის პაკეტთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენებზე გამოყენების ინსტრუქციები მოთავსებულია მუყაოს პაკეტში.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ, პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობაა 78%. მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_{მაქსიმუმი}) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა შეყვანა 1-2 საათის შემდეგ. ის ორგანიზმში მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში, ორი ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (ტ₁/₂) პერორალურად მიღებისას, დოზაზეა დამოკიდებული, არის 3-6 საათი.

გამოიყენეთ ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულ ქალებში გამოყენების უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი, ამიტომ ნაყოფზე შესაძლო მავნე ზემოქმედების თავიდან ასაცილებლად, ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

რძით ექსკრეცია და ახალშობილის ჯანმრთელობაზე გავლენის შესწავლა არ არის შესწავლილი, ამიტომ, აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენებამ უნდა შეაჩეროს ძუძუთი კვება.

გვერდითი ეფექტი

ზოგადად, მელდონიუმი კარგად არის მოსალოდნელი. ამასთან, მგრძნობიარე პაციენტებში, ისევე როგორც რეკომენდებული დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, შეიძლება მოხდეს არასასურველი რეაქციები.
არასასურველი წამლის რეაქციები ჯგუფდება სისტემის ორგანოების კლასების მიხედვით სიხშირის შემდეგი გრადაციის შესაბამისად: ძალიან ხშირად (> 1/10), ხშირად (> 1/100 და 1/1000 და 1/10 000 და