Piouno - პრეპარატის აღწერა, გამოყენების ინსტრუქცია, მიმოხილვები

ტაბლეტები 15 მგ, 30 მგ

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - პიოგლიტაზონის ჰიდროქლორიდი 16.53 მგ (პიოგლიტაზონის ექვივალენტი 15.00 მგ) დოზით 15 მგ, ან 33.06 მგ (30.00 მგ) დოზით 30 მგ,

ექსციატორები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კალციუმის კარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრია, მრგვალი აქვს ბიკონვექსის ზედაპირი (დოზით 15 მგ), ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელი ცილინდრულია მჭრელით და ლოგოთი ჯვრის სახით (30 მგ დოზირებისთვის).

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

სისხლის შრატში პიოგლიტაზონისა და აქტიური მეტაბოლიტების კონცენტრაცია საკმაოდ მაღალ დონეზე რჩება ერთჯერადი დღიური დოზის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ. პიოგლიტაზონის და მთლიანი პიოგლიტაზონის (პიოგლიტაზონი + აქტიური მეტაბოლიტები) წონასწორობის შრატში კონცენტრაცია მიიღწევა 7 დღის განმავლობაში. განმეორებითი მიღება არ იწვევს ნაერთების ან მეტაბოლიტების დაგროვებას. მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში (Cmax), მრუდის ქვეშ მყოფი არეალი (AUC) და მინიმალური კონცენტრაცია პიოგლიტაზონის სისხლის შრატში (Cmin) და მთლიანი პიოგლიტაზონის დონის პროპორციულად იზრდება 15 მგ და 30 მგ დღეში.

პერორალური მიღების შემდეგ, პიოგლიტაზონი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, განისაზღვრება სისხლის შრატში 30 წუთის შემდეგ, ხოლო პიკის კონცენტრაცია მიღწეულია 2 საათის შემდეგ. პრეპარატის შეწოვა დამოუკიდებელია საკვების მიღებაში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 80% -ზე მეტია.

ორგანიზმში პრეპარატის განაწილების სავარაუდო მოცულობაა 0.25 ლ / კგ. პიოგლიტაზონი და მისი აქტიური მეტაბოლიტები მნიშვნელოვნად არის დაკავშირებული პლაზმის ცილებთან (> 99%).

მეტაბოლიზმი პიოგლიტაზონი მეტწილად შეიწოვება ჰიდროქსილიაციით და ჟანგვით, ხოლო მეტაბოლიტები ასევე ნაწილობრივ გარდაიქმნება გლუკურონიდის ან სულფატის კონიუგატებად. მეტაბოლიტებს M-II და M-IV (პიოგლიტაზონის ჰიდროქსიური წარმოებულები) და M-III (პიოგლიტაზონის ქეთო წარმოებულები) აქვთ ფარმაკოლოგიური მოქმედება.

პიოგლიტაზონის გარდა, M-III და M-IV არის მთავარი მედიკამენტებთან დაკავშირებული სახეობები, რომლებიც გამოვლენილია ადამიანის შრატში, დოზის განმეორებითი გამოყენების შემდეგ. ცნობილია, რომ ციტოქრომ P450- ის მრავალი იზოფორმი მონაწილეობს პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმში. მეტაბოლიზმი მოიცავს ციტოქრომ P450 იზოფორმებს, როგორიცაა CYP2C8 და, უფრო მცირე ზომით, CYP3A4, სხვადასხვა სხვა იზოფორმების დამატებით მონაწილეობით, მათ შორისაა ზედმეტი ცელოფანი CYP1A1.

პერორალური მიღების შემდეგ, პიოგლიტაზონის დოზის დაახლოებით 45% გვხვდება შარდში, 55% განავალში. თირკმელების მეშვეობით პიოგლიტაზონის ექსკრეცია უმნიშვნელოა, ძირითადად მეტაბოლიტების და მათი კონიუქტების სახით. პიოგლიტაზონის ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობაა 5-6 საათი, მთლიანი პიოგლიტაზონი (პიოგლიტაზონი + აქტიური მეტაბოლიტები) შეადგენს 16-23 საათს.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფები

სისხლის შრატში პიოგლიტაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი უცვლელი რჩება პაციენტებში ზომიერი (კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ / წთ) და მძიმე (კრეატინინის კლირენსი 4 მლ / წთ). არ არსებობს ინფორმაცია პრეპარატის გამოყენების შესახებ დიალიზიით დაავადებულ პაციენტთა სამკურნალოდ, ამიტომ პიოგლიანტი არ უნდა იქნას გამოყენებული ამ კატეგორიის პაციენტთა სამკურნალოდ.

ღვიძლის უკმარისობაPioglisant უკუნაჩვენებია ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედების აღწერა

შერჩევით ასტიმულირებს ბირთვული გამა რეცეპტორებს, რომლებიც ააქტიურებენ პეროქსიზმური პროლიფერატორის მიერ (გამა PPAR). იგი ახდენს გენების ტრანსკრიფციას, რაც მგრძნობიარეა ინსულინის მიმართ და მონაწილეობს გლუკოზის დონის და ლიპიდური მეტაბოლიზმის კონტროლში ცხიმოვან, კუნთოვან ქსოვილებში და ღვიძლში. ეს არ ასტიმულირებს ინსულინის ზრდას, თუმცა, ის აქტიურია მხოლოდ პანკრეასის ინსულინ-სინთეზური ფუნქციის შენარჩუნების დროს. ამცირებს პერიფერიული ქსოვილებისა და ღვიძლის ინსულინის წინააღმდეგობას, ზრდის ინსულინდამოკიდებულ გლუკოზის მოხმარებას, ამცირებს ღვიძლის გლუკოზის გამომუშავებას, ამცირებს სისხლში გლუკოზის, ინსულინისა და გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის დონეს. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ლიპიდური მეტაბოლიზმი დაქვეითებული, ის ამცირებს ტრიგლიცერიდებს და ზრდის HDL- ს LDL და მთლიანი ქოლესტერინის შეცვლის გარეშე.

ექსპერიმენტულ კვლევებში მას არ აქვს რაიმე კანცეროგენული და მუტაგენური მოქმედება. ქალებში და მამრობაზე ვირთაგვებზე 40 მგ / კგ / დღე-მდე დანიშვნისას, პიოგლიტაზონი (9-ჯერ აღემატება MPDC- ს, რომელიც გამოითვლება სხეულის ზედაპირის 1 მ 2-ზე), ნაყოფიერებაზე გავლენა არ გამოვლენილა.

გამოყენების ჩვენებები

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი:
- მონოთერაპიაში პაციენტებში ჭარბი წონის მქონე, არაეფექტური დიეტის დროს და ვარჯიში მეტფორმინის შეუწყნარებლობის ან მისი გამოყენების უკუჩვენებების არსებობის შემთხვევაში,
- როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი:

1. მეტფორმინთან ერთად ჭარბი წონის მქონე პაციენტებში მეტფორმინის მონოთერაპიის ფონზე სათანადო გლიკემიური კონტროლის არარსებობის შემთხვევაში,
2. სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებსაც მეტფორმინი უკუნაჩვენებია, გლუკოზის ადეკვატური კონტროლის არარსებობის შემთხვევაში, მონოთერაპიის ფონზე სულფონილურას წარმოებულებთან.
3. ინსულინით ინსულინთან თერაპიის დროს სათანადო გლიკემიური კონტროლის არარსებობის შემთხვევაში, პაციენტებში, ვისთანაც მეტფორმინი უკუნაჩვენებია.

ფარმაკოდინამიკა

თიაზიდოლიდინის ჰიპოგლიკემიური აგენტი პერორალური გამოყენებისთვის.

პიოგლიტაზონი ასტიმულირებს სპეციალურ გამა რეცეპტორებს ბირთვში, გააქტიურებულია პეროქსიზომის პროლიფერატორის მიერ (PPARγ). ის მოდულირებს გენების ტრანსკრიფციას, რომლებიც მგრძნობიარეა ინსულინის მიმართ და მონაწილეობენ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციისა და ლიპიდური მეტაბოლიზმის კონტროლში ცხიმოვან, კუნთოვან ქსოვილებში და ღვიძლში. სულფონილურასგან მიღებული პრეპარატებისგან განსხვავებით, პიოგლიტაზონი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას, მაგრამ ის აქტიურია მხოლოდ პანკრეასის ინსულინ-სინთეზური ფუნქციის შენარჩუნების დროს. პიოგლიტაზონი ამცირებს ინსულინის რეზისტენტობას პერიფერულ ქსოვილებში და ღვიძლში, ზრდის ინსულინდამოკიდებულ გლუკოზის მოხმარებას და ამცირებს ღვიძლის გლუკოზის გამოყოფას, ამცირებს გლუკოზის, ინსულინისა და გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის კონცენტრაციას. პიოგლიტაზონთან თერაპიის დროს მცირდება ტრიგლიცერიდების და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, ასევე იზრდება მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაცია.

მეორე ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის, სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის გაუმჯობესება გაუმჯობესებულია როგორც ცარიელ კუჭზე, ასევე ჭამის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა

პიოგლიტაზონი სწრაფად შეიწოვება, სისხლის პლაზმაში პიოგლიტაზონის Cmax ჩვეულებრივ მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. თერაპიული დოზების დიაპაზონში პლაზმის კონცენტრაცია იზრდება პროპორციულად გაზრდის დოზით. კუმულაციის განმეორებით მიღებით, პიოგლიტაზონი და მისი მეტაბოლიტები არ გვხვდება. ჭამა არ მოქმედებს შეწოვაზე. ბიოშეღწევადობა 80% -ზე მეტია.

Vd არის 0.25 ლ / კგ სხეულის მასაზე და მიიღწევა თერაპიის დაწყებიდან 4-7 დღის შემდეგ. პიოგლიტაზონის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 99% -ზე მეტია, მისი მეტაბოლიტები - 98% -ზე მეტი.

პიოგლიტაზონი მეტაბოლიზდება ჰიდროქსილიაციით და ჟანგვით. ძირითადად, ეს პროცესი ხდება ციტოქრომ P450 იზოენზიების მონაწილეობით (CYP2C8 და CYP3A4), ისევე, როგორც გარკვეულწილად, სხვა იზოენზიმებში. გამოვლენილი 6 მეტაბოლიტიდან (3) 3 აჩვენებს ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას (M-II, M-III, M-IV). ფარმაკოლოგიური მოქმედების გათვალისწინებით, პლაზმური ცილების, პიოგლიტაზონის და მეტაბოლიტის M-III- ისადმი სათანადო კონცენტრაციისა და დონის დაქვემდებარების ხარისხი თანაბრად განსაზღვრავს საერთო მოქმედებას, მეტაბოლიტის M-IV– ის წვლილი პრეპარატის მთლიან საქმიანობაში დაახლოებით 3 ჯერ მეტია, ვიდრე პიოგლიტაზონის წვლილი, ხოლო მეტაბოლიტის M-II– ის შედარებითი აქტივობა მინიმალურია. .

ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ პიოგლიტაზონი არ ახდენს CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4 იზოენზიმების ინჰიბირებას.

იგი გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავებით, აგრეთვე თირკმელებით (15-30%) მეტაბოლიტების და მათი კონიუქტების სახით. სისხლის პლაზმურიდან უცვლელი პიოგლიტაზონის T1 / 2 საშუალოდ შეადგენს 3-7 საათს, ხოლო ყველა აქტიური მეტაბოლიტისთვის 16-24 საათს.

პიოგლიტაზონის და აქტიური მეტაბოლიტების კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში რჩება საკმაოდ მაღალ დონეზე, ყოველდღიური დოზის ერთჯერადი მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა სპეციალურ კლინიკურ შემთხვევებში

ხანდაზმულ პაციენტებში ან / და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ფონზე, უფრო მეტია თავისუფალი პიოგლიტაზონის ფრაქცია.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის გამოყენება

თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი 4 მილი / წთზე მეტი), დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არ არსებობს მონაცემები პიოგლიტაზონის გამოყენების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჰემოდიალიზის მკურნალობას. ამიტომ პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტების ამ ჯგუფში.

- თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (CC - ზე ნაკლები 4 მლ / წთ).

უკუჩვენებები

- ტიპი 1 დიაბეტი
- დიაბეტური კეტოაციდოზი,
- გულის უკმარისობა, მათ შორის ისტორია (I-IV კლასი NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით),
- ღვიძლის უკმარისობა (ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება 2.5-ჯერ მეტი ნორმის ზედა ზღვარზე),
- თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (CC ნაკლები 4 მლ / წთ),
- ლაქტაზას დეფიციტი, ლაქტოზის შეუწყნარებლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია,
- ორსულობა
- ლაქტაციის პერიოდი,
- 18 წლამდე ასაკის ბავშვები (ბავშვებში არ ჩატარებულა პიოგლიტაზონის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის კლინიკური კვლევები),
- ჰიპერმგრძნობელობა პნოგლიტაზონის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

სიფრთხილით - შეშუპების სინდრომი, ანემია.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. ორსულ ქალებში პიოგლიტაზონის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი, ამიტომ უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება. პიოგლიტაზონმა ნაყოფის ზრდა შეანელა. უცნობია გამოიყოფა თუ არა პიოგლიტაზონი დედის რძეში, შესაბამისად, პრეპარატი არ უნდა მიიღონ ქალებმა ლაქტაციის პერიოდში. აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის დანიშვნას ლაქტაციის პერიოდში, ძუძუთი კვების პერიოდში უნდა შეწყდეს.

გვერდითი მოვლენები

სენსორული ორგანოებიდან: ხშირად - მხედველობის დაქვეითება.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად - ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, იშვიათად - სინუსიტი.

მეტაბოლიზმის მხრივ: ხშირად - სხეულის წონის მომატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - ჰიპესთეზია, იშვიათად - უძილობა.

პიოგლიტაზონის კომბინაცია მეტფორმინთან

ჰემოპეტიკური ორგანოებიდან: ხშირად - ანემია.

სენსორული ორგანოებიდან: ხშირად - მხედველობის დაქვეითება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად - სიბრტყე.

მეტაბოლიზმის მხრივ: ხშირად - სხეულის წონის მომატება.

კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ხშირად - ართრალგია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი.

სასქესო სისტემის მხრივ: ხშირად - ჰემატურია, ერექციული დისფუნქცია.

პიოგლიტაზონის კომბინაცია სულფონილურეებთან

სენსორული ორგანოებიდან: იშვიათად - ვერტიგო, მხედველობის დარღვევა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად - მეტეორიზმი.

სხვა: იშვიათად - დაღლილობა.

მეტაბოლიზმის მხრივ: ხშირად - სხეულის წონის მომატება, იშვიათად - ლაქტატის დეჰიდროგენაზას აქტივობის მომატება, მადის მომატება, ჰიპოგლიკემია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავბრუსხვევა, იშვიათად - თავის ტკივილი.

სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად - გლუკოზურია, პროტეინურია.

კანიდან: იშვიათად - მომატებული ოფლიანობა.

პიოგლენტაზონის კომბინაცია მეტფორმინთან და სულფონილურეასთან

მეტაბოლიზმის მხრივ: ძალიან ხშირად - ჰიპოგლიკემია, ხშირად - სხეულის წონის მომატება, კრეატინ ფოსფოკინაზის აქტივობის მომატება (CPK).

კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ხშირად - ართრალგია.

პიოგლიტაზონის კომბინაცია ინსულინთან

მეტაბოლიზმის მხრივ: ხშირად - ჰიპოგლიკემია.

კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ხშირად - ტკივილი უკან, ართრალგია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად - ქოშინი, ბრონქიტი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად - გულის უკმარისობა.

სხვა: ძალიან ხშირად - შეშუპება.

სენსორული ორგანოების მხრივ: სიხშირე უცნობია - მაკულის შეშუპება, ძვლის მოტეხილობა.

პიოგლიტაზონის გახანგრძლივებული გამოყენებით 1 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში, შემთხვევების 6-9% -ში, პაციენტებს აღენიშნებათ შეშუპება, რბილი ან ზომიერი და, როგორც წესი, არ საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას.

მხედველობითი დარღვევები ძირითადად ხდება თერაპიის დასაწყისში და უკავშირდება პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის ცვლილებას, როგორც სხვა ჰიპოგლიკემიურ აგენტებთან.

დოზირება და მიღება

შიგნით 1 დრო / მიუხედავად საკვების მიღებისა.

საწყისი დოზის რეკომენდებული რაოდენობაა 15 ან 30 მგ 1 ჯერ / მონოთერაპიის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 45 მგ, კომბინირებული თერაპიით 30 მგ.

პიოგლიტაზონის დანიშვნისას მეტფორმინთან ერთად, მეტფორმინის მიღება შეიძლება გაგრძელდეს იმავე დოზით.

სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად: მკურნალობის დასაწყისში, მათი მიღება შეიძლება გაგრძელდეს იმავე დოზით. ჰიპოგლიკემიის შემთხვევაში, სულფონილურას წარმოებულის დოზის შემცირება რეკომენდებულია.

ინსულინთან ერთად: პიოგლიტაზონის საწყისი დოზაა 15-30 მგ /, ინსულინის დოზა იგივე რჩება ან მცირდება 10-25% -ით, როდესაც ხდება ჰიპოგლიკემია.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი 4 მილი / წთზე მეტი), დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არ არსებობს მონაცემები პიოგლიტაზონის გამოყენების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჰემოდიალიზის მკურნალობას. ამიტომ პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტების ამ ჯგუფში.

პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

არ არსებობს მონაცემები პიოგლიტაზონის გამოყენების შესახებ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში, ამიტომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში პიოგლიტაზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

პიოგლიტაზონის გამოყენებისას პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების სხვა საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება. ამ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს სხვა ორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის შემცირება.

ინსულინით პიოგლიტაზონის კომბინირებული გამოყენების ფონზე შესაძლებელია გულის უკმარისობის განვითარება.

პიოგლიტაზონი არ ახდენს გავლენას გლიპიზიდის, დიგოქსინის, ვარფარინის, მეტფორმინის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე.

Gemfibrozil ზრდის AUC მნიშვნელობას pioglitazone 3 ჯერ.

რიფამპიცინი აჩქარებს პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმს 54% -ით.

ინ ვიტრო კეტოკონაზოლი აფერხებს პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმს.

დაშვების სპეციალური მითითებები

შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2 მკურნალობის დროს, პიოგლიტაზონის მიღების გარდა, რეკომენდებულია დიეტის დაცვა და ვარჯიში, წამლის თერაპიის ეფექტურობის შესანარჩუნებლად, აგრეთვე სხეულის წონის შესაძლო მატებასთან დაკავშირებით.

პიოგლიტაზონის გამოყენებით შესაძლებელია სითხის შეკავება და პლაზმური მოცულობის გაზრდა, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობის განვითარება ან გამწვავება, ამიტომ, თუ გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობა გაუარესდება, პიოგლიტაზონი უნდა შეწყდეს.

პაციენტებმა, რომლებსაც აქვთ სულ მცირე ერთი რისკის ფაქტორი გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარების მიზნით, უნდა დაიწყოს მკურნალობა მინიმალური დოზით და თანდათან გაზარდონ იგი. აუცილებელია დროულად დაადგინოთ გულის უკმარისობის საწყისი სიმპტომები, წონის მომატება (შეიძლება მიუთითებდეს გულის უკმარისობის განვითარებაზე) ან შეშუპების განვითარება, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის შემცირება. CHF განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი დაუყოვნებლივ გაუქმებულია.

პიოგლიტაზონმა შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება. მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად თერაპიის დროს, უნდა გამოიკვლიოს ღვიძლის ფერმენტის მოქმედება. თუ ALT– ს აქტივობა აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს 2.5 ჯერ, ან ღვიძლის უკმარისობის სხვა სიმპტომების არსებობის შემთხვევაში, პიოგლიტაზონის გამოყენება უკუნაჩვენებია.თუ 2 ზედიზედ ჩატარებულ გამოკვლევაში, ALT– ს აქტივობა აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს 3 ჯერ ან პაციენტი ვითარდება სიყვითლე, პიოგლიტაზონით მკურნალობა დაუყოვნებლივ შეჩერებულია. თუ პაციენტს აქვს სიმპტომები, რომლებიც მიუთითებს ღვიძლის ფუნქციის გაუარესებაზე (აუხსნელი გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, სისუსტე, ანორექსია, მუქი შარდი), ღვიძლის ფერმენტების მოქმედება დაუყოვნებლივ უნდა იქნას გამოკვლეული.

პიოგლიტაზონმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰემოგლობინის ან ჰემატოკრიტის დაქვეითება 4% და 4.1% შესაბამისად, რაც შეიძლება გამოწვეული იყოს ჰემოდილაქციით (სითხის შეკავების გამო).

პიოგლიტაზონი ზრდის ქსოვილის მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ, რაც ზრდის ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკს იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კომბინირებული თერაპიას, რომელიც შეიცავს სულფონილურას წარმოებულებს ან ინსულინს. შეიძლება მოითხოვოს ამ უკანასკნელის დოზის შემცირება.

პიოგლიტაზონმა შეიძლება გამოიწვიოს ან გააძლიეროს მაკულარული შეშუპება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითება.

პიოგლიტაზონმა შეიძლება გაზარდოს მოტეხილობების შემთხვევები ქალებში.

პოლიკისტოზური საკვერცხეების სინდრომის მქონე პაციენტებში ინსულინის მგრძნობელობის გაზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს ოვულაციის განახლება და შესაძლო ორსულობა. პაციენტებს, რომელთაც აქვთ პოლიკისტოზური საკვერცხეების სინდრომი, რომელთაც არ სურთ დაორსულება, უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის საიმედო მეთოდები. თუ ორსულობა მოხდა, მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და კონტროლის მექანიზმებზე

პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გათვალისწინებით, სიფრთხილე უნდა იქნას მიღებული მანქანების მართვისას და იმ მექანიზმებთან მუშაობისას, რომლებიც საჭიროებენ კონცენტრაციას.

როგორ გამოვიყენოთ: დოზა და მკურნალობის კურსი

მიიღეთ ზეპირად 1 ჯერ დღეში, საკვების მიღებისა მიუხედავად.

საწყისი დოზის რეკომენდებული მიღებაა 15 ან 30 მგ დღეში ერთხელ. მონოთერაპიისთვის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 45 მგ, კომბინირებული თერაპიით - 30 მგ.

პიუნოს დანიშვნისას მეტფორმინთან ერთად შეიძლება გამოყენებულ იქნას მეტფორმინის მიღება იმავე დოზით.

სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად: მკურნალობის დასაწყისში, მათი მიღება შეიძლება გაგრძელდეს იმავე დოზით. ჰიპოგლიკემიის შემთხვევაში, სულფონილურას წარმოებულის დოზის შემცირება რეკომენდებულია.

ინსულინთან ერთად: პიოგლიტაზონის საწყისი დოზაა დღეში 15-30 მგ, ინსულინის დოზა იგივე რჩება ან მცირდება 10-25% -ით, როდესაც ხდება ჰიპოგლიკემია.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი 4 მილი / წთზე მეტი), დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არ არსებობს მონაცემები პიოგლიტაზონის გამოყენების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჰემოდიალიზის მკურნალობას. ამიტომ პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტების ამ ჯგუფში.

პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

არ არსებობს მონაცემები პიოგლიტაზონის გამოყენების შესახებ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში, ამ ასაკობრივ ჯგუფში პიოგლიტაზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

Piouno– ს აქტიური კომპონენტია პიოგლიტაზონი, თიაზიდოლიდინონის სერიის ჰიპოგლიკემიური აგენტი პერორალური მიღებისთვის.

პიოგლიტაზონი ასტიმულირებს სპეციალურ გამა რეცეპტორებს ბირთვში, რომლებიც გააქტიურებულია პეროქსიზომის პროლიფერატორის მიერ (PPAR გამა). ის მოდულირებს გენების ტრანსკრიფციას, რომლებიც მგრძნობიარეა ინსულინის მიმართ და მონაწილეობენ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციისა და ლიპიდური მეტაბოლიზმის კონტროლში ცხიმოვან, კუნთოვან ქსოვილებში და ღვიძლში. სულფონილურასგან მიღებული პრეპარატებისგან განსხვავებით, პიოგლიტაზონი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას, მაგრამ ის აქტიურია მხოლოდ პანკრეასის ინსულინ-სინთეზური ფუნქციის შენარჩუნების დროს. პიოგლიტაზონი ამცირებს ინსულინის რეზისტენტობას პერიფერულ ქსოვილებში და ღვიძლში, ზრდის ინსულინდამოკიდებულ გლუკოზის მოხმარებას და ამცირებს ღვიძლის გლუკოზის გამოყოფას, ამცირებს გლუკოზის, ინსულინისა და გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის კონცენტრაციას. პიოგლიტაზონთან თერაპიის დროს მცირდება ტრიგლიცერიდების და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, ასევე იზრდება მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაცია.

მეორე ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის, სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის გაუმჯობესება გაუმჯობესებულია როგორც ცარიელ კუჭზე, ასევე ჭამის შემდეგ.

ურთიერთქმედება

პიოგლიტაზონის გამოყენებისას პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება. ამ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს სხვა ორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის შემცირება.

ინსულინით პიოგლიტაზონის კომბინირებული გამოყენების ფონზე შესაძლებელია გულის უკმარისობის განვითარება.

Gemfibrozil ზრდის AUC მნიშვნელობას pioglitazone 3 ჯერ.

ინ ვიტრო კეტოკონაზოლი აფერხებს პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმს.