Telmista 40 მგ - გამოყენების ინსტრუქცია > მკურნალობა და პრევენცია

Telmista 40 მგ - ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT1).

1 ტაბლეტისთვის 40 მგ:

აქტიური ინგრედიენტი: Telmisartan 40.00 მგ

აღმძვრელები: მეგლუმინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, პოვიდონ-KZO, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სორბიტოლი (E420), მაგნიუმის სტეარატი.

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ოვალური, ბისონვექსის ტაბლეტები.

ფარმაკოდინამიკა

Telmisartan არის სპეციფიკური ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ARA II) (ტიპი AT1), ეფექტურია პერორალურად მიღების დროს. მას აქვს მაღალი დამოკიდებულება ანგიოტენზინ II რეცეპტორების AT1 ქვეტიპის მიმართ, რომლის მეშვეობითაც ხდება ანგიოტენზინ II- ის მოქმედება. აცილებს ანგიოტენზინ II- ს რეცეპტორთან კავშირისგან, არ ფლობს აგონისტის მოქმედებას ამ რეცეპტორთან მიმართებაში. Telmisartan აკავშირებს მხოლოდ ანგიოტენზინ II რეცეპტორების AT1 ქვეტიპს. კავშირი უწყვეტია. მას არ აქვს კავშირი სხვა რეცეპტორებთან, მათ შორის AT2 რეცეპტორებთან და სხვა ნაკლებად შესწავლილ ანგიოტენზინურ რეცეპტორებთან. შესწავლილი არ არის ამ რეცეპტორების ფუნქციური მნიშვნელობა, აგრეთვე მათი ანგიოტენზინ II– ის შესაძლო გადაჭარბებული სტიმულაციის გავლენა, რომლის კონცენტრაცია იზრდება ტელმიზარტანის გამოყენებასთან. ეს ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, არ ახდენს შეჩერებას რენინის შეყვანა სისხლის პლაზმაში და ns ბლოკავს იონურ არხებს. Telmisartan არ აფერხებს ანგიოტენზინის გარდაქმნის ფერმენტს (ACE) (კინინაზა II) (ფერმენტი, რომელიც ასევე იშლება ბრადიკინინი). ამიტომ, ბრადიკინინის მიერ გამოწვეული გვერდითი ეფექტების ზრდა არ არის მოსალოდნელი.

პაციენტებში, ტელმიზარტანი 80 მგ დოზით მთლიანად ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ჰიპერტონიულ ეფექტს. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების დაწყება აღინიშნება ტელმიზარტანის პირველი მიღებიდან 3 საათში. პრეპარატის მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში და მნიშვნელოვანი რჩება 48 საათამდე. გამოხატული ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, ჩვეულებრივ, ვითარდება ტელმიზარტანის რეგულარული მიღებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, telmisartan ამცირებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას (BP), გულისცემის სიხშირეზე (HR) გავლენის გარეშე.

ტელმიზარტანის მკვეთრი გაუქმების შემთხვევაში, არტერიული წნევა თანდათანობით უბრუნდება პირვანდელ დონეზე "გაყვანის" სინდრომის განვითარების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (GIT). ბიოშეღწევადობაა 50%. AUC- ს (კონცენტრაცია-დროზე მრუდის ქვეშ მყოფი ტერიტორია) შემცირება ტელმიზარტანის ერთდროული გამოყენებით საკვების მიღებით მერყეობს 6% (40 მგ დოზით) 19% -მდე (160 მგ დოზით). შეწოვიდან 3 საათის შემდეგ, სისხლის პლაზმაში კონცენტრაცია დარეგულირდება, მიუხედავად იმისა, თუ არა ჭამის დრო. პლაზმური კონცენტრაციების სხვაობაა ქალებში და მამაკაცებში. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში და AUC– ში ქალებში, მამაკაცებთან შედარებით, დაახლოებით 3 და 2 – ჯერ მეტია, შესაბამისად (ეფექტურობის შესახებ მნიშვნელოვანი გავლენის გარეშე).

სისხლის პლაზმის ცილებთან კომუნიკაცია - 99.5%, ძირითადად ალბუმინთან და ალფა-1 გლიკოპროტეინთან.

წონასწორობის კონცენტრაციაში განაწილების აშკარა მოცულობის საშუალო მნიშვნელობა 500 ლიტრია. ის მეტაბოლიზდება გლუკურონის მჟავასთან ერთად. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1 / 2) 20 საათზე მეტია. იგი გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავის მეშვეობით უცვლელი ფორმით და თირკმელებით - მიღებული დოზის 2% -ზე ნაკლები. მთლიანი პლაზმური კლირენსი მაღალია (900 მლ / წთ), მაგრამ შედარებით "ღვიძლის" სისხლის ნაკადის (დაახლოებით 1500 მლ / წთ).

პედიატრიული გამოყენება

Telmisartan– ის ფარმაკოკინეტიკის ძირითადი მაჩვენებლები 6 – დან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტელმიზარტანის მიღებიდან 1 მგ / კგ ან 2 მგ / კგ 4 კვირის განმავლობაში, ზოგადად, შედარებულია მოზრდილ პაციენტთა მკურნალობის დროს მიღებული მონაცემებით და დაადასტურებს არაინლაინობას ტელმიზარტანის ფარმაკოკინეტიკა, განსაკუთრებით Cmax– სთან მიმართებაში.

უკუჩვენებები

უკუჩვენებები Telmista– ს გამოყენებისას:

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან აღმძვრელების მიმართ.
ორსულობა
ძუძუთი კვების პერიოდი.
სანაღვლე გზების ობსტრუქციული დაავადებები.
ღვიძლის უკმარისობა (ბავშვთა-პუღლის კლასი C).
ალცირენთან ერთდროული გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობა (გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე) (GFR)

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენების დაფიქსირებული შემთხვევები არ უკავშირდებოდა პაციენტების სქესს, ასაკს ან რასს.

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: სეფსისი, ფატალური სეფსისის ჩათვლით, საშარდე გზების ინფექციები (ცისტიტის ჩათვლით), ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ანემია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობა (ერითემა, ჭინჭრის ციება, ანგიონევრომა), ეგზემა, ქავილი, კანის გამონაყარი (წამლის ჩათვლით), ანგიონევრომა (ფატალური შედეგით), ჰიპერჰიდროზი, კანის ტოქსიკური გამონაყარი.
ნერვული სისტემის დარღვევები: შფოთვა, უძილობა, დეპრესია, სიბრაზე, ვერტიგო.
მხედველობის ორგანოს დარღვევები: მხედველობის დარღვევები.
გულის დარღვევები: ბრადიკარდია, ტაქიკარდია.
სისხლძარღვების დარღვევები: არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
რესპირატორული სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუამდინარეთის დარღვევები: ქოშინი, ხველა, ფილტვის ინტერსტიციული დაავადება * (* გამოყენების შემდგომ მარკეტინგულ პერიოდში, აღწერილია ინტერსტიციული ფილტვის დაავადების შემთხვევები, ტელმიზარტანთან დროებითი ურთიერთობით. დამონტაჟებულია).
საჭმლის მომნელებელი დარღვევები: მუცლის ტკივილი, დიარეა, პირის ღრუს სიმშრალე, დისპეფსია, მეტეორიზმი, კუჭის დისკომფორტი, ღებინება, გემოვნების პერვერსია (დისგეზია), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა / ღვიძლის დაავადება * (* უმრავლესობაში პოსტ მარკეტინგული დაკვირვების შედეგების მიხედვით) გამოვლენილია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევები / ღვიძლის დაავადება იაპონიის მაცხოვრებლებში).
კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ართრალგია, ტკივილი, კუნთების სპაზმი (ხბოს კუნთების კრუნჩხვები), ტკივილი ქვედა კიდურებში, მიალგია, ტენდონის ტკივილი (სიმპტომები, რომლებიც გამოხატულია tendonitis- ის მანიფესტაციასთან).
დარღვევები თირკმელებისა და საშარდე გზებიდან: თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, თირკმელების მწვავე უკმარისობის ჩათვლით.
ინექციის ადგილზე ზოგადი დარღვევები და დარღვევები: გულმკერდის ტკივილი, გრიპის მსგავსი სინდრომი, ზოგადი სისუსტე.
ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები: ჰემოგლობინის დაქვეითება, შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება, სისხლის პლაზმაში კრეატინინი, „ღვიძლის“ ფერმენტების აქტივობის ზრდა, კრეატინ ფოსფოკინაზა (CPK) სისხლის პლაზმაში, ჰიპერკალიემია, ჰიპოგლიკემია (შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში).

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

Telmisartan- მა შეიძლება გაზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. კლინიკური მნიშვნელობის ურთიერთქმედების სხვა ტიპები არ გამოვლენილა.

დიგოქსინის, ვარფარინის, ჰიდროქლოროთიაზიდის, გლიბენკლამიდის, იბუპროფენის, პარაცეტამოლის, სიმვასტატინისა და ამლოდიპინთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას. დიგოქსინის საშუალო კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ზრდა სისხლის პლაზმაში საშუალოდ 20% -ით (ერთ შემთხვევაში, 39% -ით). ტელმიზარტანის და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებით, მიზანშეწონილია პერიოდულად განსაზღვროთ დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

სხვა პრეპარატების მსგავსად, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე (RAAS), ტელმიზარტანის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემია (იხ. განყოფილება "სპეციალური მითითებები"). რისკი შეიძლება გაიზარდოს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემიის (კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები, კალიუმის შემცველი შარდმდენი საშუალებები, ACE ინჰიბიტორები, ARA II, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები NSAIDs, მათ შორის სელექციური ციკლოოქსიგენაზაზა-2 | განვითარების პროვოცირება. იმუნოსუპრესანტები ციკლოსპორინი ან ტაკროლიმუსი და ტრიმეტოპრიმი.

ჰიპერკალემიის განვითარება დამოკიდებულია თანმდევი რისკის ფაქტორებზე. რისკი ასევე გაიზარდა ზემოხსენებული კომბინაციების ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში. კერძოდ, განსაკუთრებით დიდია რისკი, როდესაც ერთდროულად გამოიყენება კალიუმის შემცველი შარდმდენებით, აგრეთვე კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებით. მაგალითად, ACE ინჰიბიტორებთან ან არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება ნაკლები რისკია, თუ მიიღება მკაცრი ზომები. ARA II, როგორიცაა ტელმიზარტანი, ამცირებს კალიუმის დაკარგვას დიურეზული თერაპიის დროს. კალიუმის შემცველი შარდმდენი საშუალებების გამოყენება, მაგალითად, სპირონოლაქტონი, ელფერენონი, ტრიამტერენი ან ამილორიდი, კალიუმის შემცველი დანამატები ან კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები შეიძლება გამოიწვიოს შრატში კალიუმის მნიშვნელოვანი ზრდა. დოკუმენტირებული ჰიპოკალემიის ერთდროული გამოყენება სიფრთხილით და სისხლის პლაზმაში კალიუმის რეგულარული დაკვირვებით უნდა იქნას გამოყენებული. Telmisartan და რამipril- ის ერთდროული გამოყენებით დაფიქსირდა AUC0-24 და Cmax of ramipril და ramipril- ის 2.5-ჯერ გაზრდა. ამ ფენომენის კლინიკური მნიშვნელობა დადგენილი არ არის. ACE ინჰიბიტორების და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებით დაფიქსირდა პლაზმაში ლითიუმის შემცველობა შექცევადი მომატებით, რომელსაც თან ახლავს ტოქსიკური ეფექტები. იშვიათ შემთხვევებში, ასეთი ცვლილებები აღინიშნა ARA II- სა და ლითიუმის პრეპარატებთან. ლითიუმის და ARA II- ის ერთდროული გამოყენებით, რეკომენდებულია ლითიუმის შემცველობა სისხლის პლაზმაში. NSAID- ების, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავას, COX-2 და არასასურველი NSAID– ების მკურნალობა, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა დეჰიდრატირებულ პაციენტებში. RAAS– ზე მოქმედმა წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს სინერგიული ეფექტი. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ მედიკამენტებსა და ტელმიზარტანს, bcc უნდა ანაზღაურდეს მკურნალობის დასაწყისში და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი. ალისკირინის ერთდროული გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან თირკმლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობა (გლომერულარული ფილტრაციის სიჩქარე GFR) Telmista 40 მგ მოსკოვის აფთიაქებში საშუალო ღირებულებაა:

28 ტაბლეტი თითო პაკეტში - 300-350 რუბლი.
84 ტაბლეტი თითო პაკეტში - 650-700 რუბლი.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

დოზირების ფორმა Telmists - ტაბლეტები: თითქმის თეთრი ან თეთრი, დოზით 20 მგ - მრგვალი, 40 მგ - biconvex, ოვალური, 80 მგ - biconvex, კაფსულის ფორმის (კომბინირებული მასალის ბუშტში 7 ცალი.), მუყაოს ყუთში 2, 4, 8 , 12 ან 14 ბუშტი, ბლისტერში 10 ცალი., მუყაოს ყუთში 3, 6 ან 9 ბუშტი).

ერთი ტაბლეტის შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: ტელმიზარტანი - 20, 40 ან 80 მგ,
აღმძვრელები: ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი, მეგლუმინი, პოვიდონი K30, სორბიტოლი (E420).

გამოყენების ინსტრუქცია Telmista: მეთოდი და დოზა

Telmist ტაბლეტებს იღებენ ზეპირად, მიუხედავად კვების დროისა.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება 20 ან 40 მგ პრეპარატი 1 ჯერ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის მიღწევა 20 მგ დოზით დღეში. არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში, თქვენ შეგიძლიათ გაზარდოთ დოზა მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 80 მგ. დოზის გაზრდით, გასათვალისწინებელია, რომ თელმისტას მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა თერაპიის დაწყებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.

გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის შესამცირებლად, რეკომენდებულია 80 მგ პრეპარატი 1 ჯერ დღეში.

მკურნალობის საწყის ეტაპზე შეიძლება არ იყოს საჭირო არტერიული წნევის ნორმალიზაციის დამატებითი მეთოდები.

არ არის აუცილებელი დოზის რეჟიმის რეგულირება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის.

მსუბუქი ან ზომიერი სიმძიმის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისთვის (Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით - A და B კლასი), თელმისტას მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 40 მგ.

ხანდაზმულ პაციენტებში, ტელმიზარტანის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება, ამიტომ არ არის აუცილებელი მათთვის წამლის დოზის რეგულირება.

მოქმედების მექანიზმის აღწერა: ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

Telmisartan არის ტიპის 1 ანგიოტენზინის რეცეპტორის ანტაგონისტი. ამ კლასში შემავალი ყველა წამლის მსგავსად, ტელმიზარტანი გადაადგილდება ყველაზე ვაზოაქტიური ანგიოტენზინ II- ის AT1 რეცეპტორის სავალდებულო ადგილიდან. Telmisartan ასწორებს სისხლძარღვებს და ამცირებს არტერიულ წნევას.

ტელმიზარტანი

ახალი კვლევების თანახმად, ტელისზარტანი ასევე ააქტიურებს ორგანიზმში ცხიმის უჯრედების სპეციალურ რეცეპტორებს. რეცეპტორები აკონტროლებენ ნახშირწყლების ცხიმის გადაქცევას და ზრდის ცხიმის უჯრედების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ. ბევრი ჰიპერტენზიული პაციენტი ასევე განიცდის სისხლის ლიპიდების დარღვევას და სისხლში შაქრის რეგულირებას (მეტაბოლური სინდრომი). ამ პაციენტებისთვის ტელმიზარტანს აქვს უპირატესობა შეამციროს შაქრისა და ინსულინის კონცენტრაცია, ასევე სისხლში ტრიგლიცერიდების კონცენტრაცია, რადგან იზრდება HDL კონცენტრაცია.

Telmisartan ზოგადად კარგად არის შემწყნარებული. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება დაახლოებით 24 საათის შემდეგ, პერორალური მიღებიდან. პრეპარატი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. გახანგრძლივებული თერაპიით, ტელმიზარტანი აღწევს მაქსიმალურ ეფექტს ექვსიდან რვა კვირის შემდეგ.

ტელმიზარტანის პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმის კონცენტრაცია მიიღწევა 0.5-1 საათში. დოზით 40 მგ, მიიღწევა 40% ბიოშეღწევადობა. 160 მგ დოზით მიიღწევა 58% ბიოშეღწევადობა, რაც მხოლოდ ოდნავ არის დამოკიდებული საკვებზე. თირკმლის დაავადებები არ ანელებს თმიმზარტანის ექსკრეციას, ამიტომ დოზის შემცირება არ არის საჭირო თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში. პრეპარატი პრაქტიკულად არ ახდენს გავლენას გულისცემაზე.

იმის გამო, რომ ციტოქრომ P450 იზოენზიები (CYP) არ მონაწილეობენ ტელმიზარტანის მეტაბოლიზმში, არ არის მოსალოდნელი ურთიერთქმედება წამლებთან ურთიერთქმედებისას, რომლებიც აფერხებენ ან აგრეთვე CYP- ით მეტაბოლიზდება Telmisartan ზრდის მაქსიმალური და მინიმალური დიგოქსინის კონცენტრაციებს, შესაბამისად, 49% და 20%, შესაბამისად. პრეპარატი არ მოქმედებს ვარფარინის ეფექტურობაზე, ამიტომ მისი სიფრთხილით გამოყენება შესაძლებელია ანტიკოაგულანტული თერაპიის დროს.

ვარფარინი

სარტანის ქიმიური სტრუქტურების შედარებისას, შეიძლება შეამჩნიოთ, რომ მის სტრუქტურაში ტელმიზარტანი ჰგავს თიაზოლიდინიონების მოლეკულას - ინსულინის რეცეპტორების პიოგლიტაზონისა და როზიგლიტაზონის მგრძნობელობას. Telmisartan ერთადერთი სარტანია, რომელიც აუმჯობესებს ლიპიდებისა და შაქრის მეტაბოლიზმს. თიაზიდოლინდეინებთან სტრუქტურული მსგავსების გარდა, ტელმიზარტანს სხვა სარტანელებთან შედარებით უფრო დიდი განაწილების მოცულობა აქვს, რაც მიუთითებს ნივთიერების მნიშვნელოვან ექსტრავასკულურ განაწილებაზე. ამ თვისებების გამო, იგი კლასიფიცირდება, როგორც ნივთიერება, რომელსაც აქვს კარდიომეტაბული მოქმედება.

PPAR– ის გააქტიურების თერაპიული ეფექტი შეისწავლეს, როგორც მაგალითად, შერჩევითი აგონისტის გამოყენებით. წინა კლინიკური გამოცდილება მიუთითებს, რომ ტელმიზარტანი არ უნდა გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გამოწვეულია PPAR-g– ის შერჩევითი გააქტივებით. თუ ეს წინასწარი კლინიკური მონაცემები, რომლებიც დადასტურებულია დიდ კლინიკურ კვლევებში, დადასტურდა, ტელმიზარტანი შეიძლება იყოს მნიშვნელოვანი ინსტრუმენტი მეტაბოლური სინდრომის, შაქრიანი დიაბეტის და ათეროსკლეროზის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის.

გამოშვების ფორმები და შემადგენლობა

წამალი თეთრი ტაბლეტების ფორმით.მათი ფორმა შეიძლება განსხვავდებოდეს: შეიცავს 20 მგ აქტიური ნივთიერების მრგვალ ფორმას, 40 მგ - ორივე მხარეს ოვალური კონვექსს, 80 მგ - კაფსულებს, რომლებიც ჰგავს ამოზნექილ ფორმას 2 მხრიდან. შეიძლება შეიცავდეს ბუშტუკებს, მუყაოს ყუთებს.

აქტიური ნივთიერება არის telmisartan. გარდა ამისა, შემადგენლობაში შედის: ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, სორბიტოლი, პოვიდონი K30, მეგლუმინი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

მედიკამენტს აქვს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. აქტიური ნივთიერება არის ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი. პრეპარატის ეს კომპონენტი ცვლის ანგიოტენზინ 2-ს, მაშინ როდესაც ის არ არის აგონისტა რეცეპტორისთვის. გარდა ამისა, ის ნაკლებ ალდოსტერონს ქმნის პლაზმაში. არტერიული წნევის დაქვეითებას უწყობს ხელს, გულისცემა იგივეა.

ზრუნვით

სიფრთხილე უნდა იქნას დაცული, თუ არსებობს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ზომიერი სიმძიმით. ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ მკურნალობა აუცილებელია თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზის დროს. თუ ერთი თირკმელი ამოღებულია და თირკმლის არტერიის სტენოზი შეინიშნება, მედიკამენტები სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული. ამავე დროს, თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი ხდება.

თერაპიის დროს სიფრთხილე უნდა იყოს დაცული ჰიპერკალიემიის, ჭარბი ნატრიუმის, ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიის, გულის უკმარისობის ქრონიკული ფორმის, აორტის ან მიტრალური სარქვლის შევიწროების, სისხლის მიმოქცევის მოცულობის შემცირების, პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის დროს.

სიფრთხილე უნდა იქნას დაცული, თუ არსებობს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ზომიერი სიმძიმით.

როგორ ავიღოთ Telmista

გაიარეთ კონსულტაცია ექიმთან, რათა დადგინდეს შესაბამისი დოზა და მკურნალობის რეჟიმი. ტაბლეტები მიიღება ზეპირად. მედიკამენტების გამოყენება არ არის ასოცირებული საკვების მიღებასთან.

მოზრდილებში ყველაზე ხშირად ინიშნება 20-40 მგ დღეში ერთხელ. ზოგიერთ პაციენტს 80 მგ სჭირდება, რომ ნახოს ტელმიზარტანის ჰიპოტენზიური მოქმედება. ხანდაზმულებსა და თირკმელების დაავადების მქონე პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.

ღვიძლის პათოლოგიებით, სადღეღამისო დოზაა 40 მგ. გარდა ამისა, თერაპიის საწყის ეტაპზე შეიძლება დაგჭირდეთ მედიკამენტების დალევა, რომლებიც არტერიული წნევის ნორმალიზებას ახდენს.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

წამალი არ არის დადგენილი ორსულობისა და ლაქტაციისთვის: ეს იწვევს ახალშობილთა ტოქსიკურობას. თუ დედა გესტაციის პერიოდში ამ პრეპარატმა მიიღო, ძალიან სავარაუდოა, რომ პატარას ექნება არტერიული ჰიპოტენზია.

წამალი არ არის დადგენილი ორსულობისა და ლაქტაციისთვის: ეს იწვევს ახალშობილთა ტოქსიკურობას.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას, გაძლიერებულია პრეპარატის მოქმედება.

სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის ზრდაა და მისი ტოქსიკური მოქმედება პრეპარატის გამოყენებისას სამკურნალო ნივთიერების შემცველ სამკურნალო საშუალებებში.

ACE ინჰიბიტორებთან ერთად, კალიუმის შემანარჩუნებელ შარდმდენებთან ერთად, კალიუმის შემცვლელ მედიკამენტებთან ერთად, სხეულში კვალი ელემენტების ჭარბი რაოდენობით ზრდის რისკს.

არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას პრეპარატის მოქმედება სუსტი ხდება.

მედიცინაში დიდი რაოდენობით სინონიმია. გამოყენება: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. ასევე გამოიყენება Valz, Lorista, Edbari, Tanidol.

Telmistar მიმოხილვები

მისი სწრაფი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის გამო, პრეპარატმა მიიღო დიდი რაოდენობით დადებითი გამოხმაურება.

დიანა, 44 წლის, კალუგა: ”მე ხშირად ვურჩევ ამ პაციენტს. ეფექტურია, ის იწყებს სწრაფად მოქმედებას, გვერდითი მოვლენები იშვიათად გვხვდება. "

Telmista ინსტრუქცია მაღალი წნევის ტაბლეტების მისაღებად

ალისა, 57 წლის, მოსკოვი: ”ექიმმა Telmist– ს დალევა სთხოვა მაღალი წნევის გამო. პრეპარატი ხელს უწყობს არტერიული წნევის შემცირებას. წამლის მიღების შემდეგ თავს უკეთესს ვგრძნობ. ”

დიმიტრი, 40 წლის, პენზა: ”პრეპარატი არის იაფი, ეს ხელს უწყობს არტერიული წნევის შემცირებას, ეფექტი სწრაფად იჩენს თავს. მაგრამ, ჭარბი მიღების გამო, თირკმელების პრობლემები დაიწყო. მე უნდა ვნახო ექიმი, შევარჩიე ახალი წამალი. ”

სპეციალური მითითებები

Telmista და ACE ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება ან რენინის, ალისკირინის პირდაპირი ინჰიბიტორი, RAAS– ზე ორმაგი მოქმედების გამო (რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონი სისტემა) თირკმელების მუშაობას აუარესებს (მათ შორის შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობაც), ასევე ზრდის ჰიპოტენზიის და ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკს. . თუ ასეთი ერთობლივი თერაპია აბსოლუტურად აუცილებელია, ის უნდა ჩატარდეს მჭიდრო სამედიცინო ზედამხედველობით, აგრეთვე სისხლის პლაზმაში თირკმელების ფუნქციის, არტერიული წნევის და ელექტროლიტების დონის რეგულარულად შემოწმებით.

დიაბეტური ნეფროპათიის მქონე პაციენტებში არ არის რეკომენდებული telmisartan და ACE ინჰიბიტორები.

იმ შემთხვევებში, როდესაც სისხლძარღვთა ტონი და თირკმლის ფუნქციონირება ძირითადად დამოკიდებულია RAAS– ის საქმიანობაზე (მაგალითად, თირკმელების დაავადების მქონე პაციენტებში, მათ შორის თირკმლის არტერიის სტენოზი ან ცალკეული თირკმლის არტერიის სტენოზი, ან გულის ქრონიკული უკმარისობით), წამლების გამოყენებამ, რომლებიც გავლენას ახდენენ RAAS– ზე, შეიძლება გამოიწვიოს განვითარება ჰიპერაზოტემია, მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია, ოლიგურია და თირკმლის მწვავე უკმარისობა (იშვიათ შემთხვევებში).

კალიუმის შემცველი შარდმდენი საშუალებების, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელების, დანამატებისა და სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას, რომლებიც ამაღლებენ კალიუმის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში Telmista– სთან ერთად, აუცილებელია სისხლში კალიუმის დონის კონტროლი.

მას შემდეგ, რაც ტელმიზარტანი გამოიყოფა ძირითადად ნაღველთან ერთად, ბილიარული ტრაქტის ობსტრუქციული დაავადებებით ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, შესაძლებელია პრეპარატის კლირენსის შემცირება.

დიაბეტით და გულ-სისხლძარღვთა დამატებითი რისკით, მაგალითად, კორონარული გულის დაავადებით (გულის კორონარული დაავადება), თელმისტას გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ფატალური ინფარქტი და გულ-სისხლძარღვთა უეცარი სიკვდილი. შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში შეიძლება არ იყოს დიაგნოზირებული კორონარული დაავადება, რადგან ამ შემთხვევაში მისი სიმპტომები ყოველთვის არ გვხვდება. ამიტომ, წამლის თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია სათანადო დიაგნოსტიკური გამოკვლევების ჩატარება, მათ შორის, ფიზიკური დატვირთვის ტესტი.

დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ინსულინთან ან პირის ღრუს ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან, შეიძლება თიპლოზასთან თერაპიის დროს განვითარდეს ჰიპოგლიკემია. ასეთ პაციენტებს უნდა აკონტროლონ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაცია, რადგან ამ მაჩვენებლის მიხედვით, უნდა მოხდეს ინსულინის ან ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების დოზის კორექტირება.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის დროს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების - RAAS ინჰიბიტორების გამოყენება ჩვეულებრივ არ არის ეფექტური. ასეთ პაციენტებს არ აქვთ რეკომენდებული Telmista– ს მიღება.

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია თიაზიდური დიურეზულებთან ერთად, რადგან ასეთი კომბინაცია უზრუნველყოფს სისხლის წნევის დამატებით შემცირებას.

გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ თელმისტა ნაკლებად ეფექტურია ნეგროიდული რასის პაციენტებში. ღვიძლის დისფუნქცია ტელმიზარტანის გამოყენებით უმეტესად დაფიქსირდა იაპონიის მაცხოვრებლებში.

გამოყენების ჩვენებები

აუცილებელი ჰიპერტენზიის არსებობისას,
ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ, რომელშიც შინაგანი ორგანოები მოქმედებს,
როგორც ფატალური შემთხვევების პროფილაქტიკა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების არსებობისას პაციენტში 50 წლის ზემოთ.

პროფილაქტიკური დანიშვნის მიზნით, პრეპარატი გამოიყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც პაციენტს აქვს დაავადებების ან პათოლოგიური პროცესების ანამნეზი, როგორიცაა ინსულტი, გადახრა სისხლის მიმოქცევის დარღვევების შედეგად გამოწვეული პერიფერიული სისხლძარღვების მუშაობაში, ან წარმოიქმნება შაქრიანი დიაბეტით. პრეპარატის დროული დანიშვნა ამცირებს გულის შეტევის და ინსულტის განვითარების რისკს.

პროფილაქტიკური მკურნალობისთვის, მედიცინა გამოიყენება ინსულტის საწინააღმდეგოდ.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი

იშვიათად გვხვდება ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ტკივილი მუცლის ღრუში, განავლის დარღვევა დიარეის სახით, დისპეფსიის განვითარება, მუდმივი bloating და მეტეორიზმი და გულისრევა. ეს ძალზე იშვიათია, მაგრამ არ არის გამორიცხული ისეთი სიმპტომების გამოვლენა, როგორიცაა პირის ღრუს სიმშრალე, მუწუკში დისკომფორტი და გემოს დამახინჯება.

გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ტკივილი მუცლის არეში, იშვიათად გვხვდება.

კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილისგან

საჯდომის განვითარება (ტკივილი მუცლის არეში), კუნთების სპაზმი, ტონუსის ტკივილი.

გვერდითი მოვლენები კანზე არის ქავილი და სიწითლე, ჭინჭრის ციება, ერითემა და ეგზემის განვითარება. იშვიათად, მედიკამენტების მიღება ანაფილაქსიური შოკის განვითარებას იწვევს.

იშვიათად, მედიკამენტების მიღება ანაფილაქსიური შოკის განვითარებას იწვევს.

გავლენა მექანიზმების კონტროლის უნარზე

არ არსებობს შეზღუდვები ავტომობილის მართვისას და რთული მექანიზმების მუშაობაზე. მაგრამ აუცილებელია გავითვალისწინოთ ის ფაქტი, რომ ამ პრეპარატის გამოყენების ფონზე, არ არის გამორიცხული ისეთი გვერდითი სიმპტომების განვითარების რისკი, როგორიცაა თავბრუსხვევა.

არ არსებობს შეზღუდვები ავტომობილის მართვისას და რთული მექანიზმების მუშაობაზე.

განცხადება თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის

იშვიათად ინიშნება თირკმლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის. ასეთ სიტუაციაში აუცილებელია სისხლში და კრეატინულ ნივთიერებებში კალიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.

აქტიური კომპონენტები გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით, და ეს, თავის მხრივ, გამოიწვევს ღვიძლის დამატებით დატვირთვას და დაავადებების გამწვავებას.

განაცხადი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისთვის

მედიკამენტების გამოყენება ისეთი დიაგნოზით დაავადებულ პაციენტთა მიერ, როგორიცაა ქოლესტაზი, ბილიარული ტრაქტის ობსტრუქციული დაავადებები ან თირკმლის უკმარისობა, მკაცრად აკრძალულია. აქტიური კომპონენტები გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით, და ეს, თავის მხრივ, გამოიწვევს ღვიძლის დამატებით დატვირთვას და დაავადებების გამწვავებას.

პრეპარატის მიღება ნებადართულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს აქვს თირკმლის დაავადების მსუბუქი და ზომიერი ხარისხი. მაგრამ ასეთ სიტუაციებში დოზა უნდა იყოს მინიმალური, ხოლო პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები იშვიათად დიაგნოზირებულია. გაუარესების შესაძლო ნიშნები, რომლებიც ვლინდება პრეპარატის გადაჭარბებული ერთჯერადი გამოყენებით, ტაქიკარდიისა და ბრადიკარდიის განვითარება, ჰიპოტენზია.

თერაპია, როდესაც მდგომარეობა გაუარესდება, სიმპტომურია. ჰემოდიალიზი არ გამოიყენება პრეპარატის კომპონენტების სისხლიდან ამოღების შეუძლებლობის გამო.

მიმოხილვები Telmista 80-ზე

პაციენტებისა და ექიმების მოსაზრებები უმეტესწილად წამლის შესახებ დადებითია. ინსტრუმენტი, როდესაც სწორად იყენებენ, იშვიათად ახდენს გვერდითი სიმპტომების განვითარებას. პრეპარატი ასევე დამტკიცდა, როგორც პროფილაქტიკური საშუალება, ამცირებს 55 წლის ასაკში ადამიანებში გულის შეტევების და ინსულტის მოულოდნელი დაწყების რისკს.

კირილე, 51, კარდიოლოგი: ”Telmista 80-ის ერთადერთი ნაკლი არის კუმულატიური ეფექტი, ხოლო პაციენტების უმეტესობას სურს დაუყოვნებლივ შეამსუბუქოს მდგომარეობა. მე ვწერ წამალს ასაკოვან ადამიანებში, რომლებსაც აქვთ გულის შეტევების ისტორია. ”ინსტრუმენტი ზოგავს მრავალ გართულებას და ამცირებს სიკვდილიანობის რისკებს, რაც დასტურდება გრძელვადიანი დაკვირვებებით.”

მარინა, 41 წლის, ზოგადი პრაქტიკოსი: ”Telmista 80 ახერხებს პირველი ხარისხის ჰიპერტენზიის მკურნალობას, კომბინირებული თერაპიით ის ასევე ეფექტურია მე -2 ხარისხის ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. პრეპარატის რეგულარული გამოყენებით, დადებითი ეფექტი მიიღწევა 1-2 კვირის შემდეგ, აღმოფხვრას ისეთი უსიამოვნო სიმპტომი, როგორიცაა მუდმივი წნევა. გვერდითი მოვლენები ძალზე იშვიათია. ”

მაქსიმ, 45 წლის, ასტანა: ”ექიმმა დანიშნა თელვისტი ჰიპერტენზიის საწყის ეტაპზე სამკურნალოდ. მანამდე ბევრი რამე ვცადე, მაგრამ სხვა საშუალებებმა ან გამოიწვია გვერდითი მოვლენები, ან საერთოდ არ უშველა. ამ მედიკამენტთან დაკავშირებით პრობლემები არ შეექმნა. შეყვანის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ, წნევა ნორმალურ რეჟიმში დაბრუნდა და შენარჩუნებულია იმავე დონეზე, უსიამოვნო გადასვლის გარეშე. ”

ქსენია, 55 წლის, ბერდიანსკი: ”მენოპაუზის დაწყებისთანავე დავიწყე ტელისტის მოყვანა. წნევა მთლიანად იტანჯებოდა. პრეპარატმა ხელი შეუწყო ინდიკატორების კარგად ნორმალიზებას. მაშინაც კი, თუ ნახტომი მოხდება, ისინი უმნიშვნელოა და დიდ შეშფოთებას არ იწვევს. ”

ანდრეი, 35 წლის, მოსკოვი: ”ექიმმა Telmist 80-ს დანიშნა მამაჩემი, ის 60 წლის იყო, მან უკვე მიიღო გულის შეტევა. იმის გათვალისწინებით, რომ ის მუდმივად გადახტავს ზეწოლას, დიდია ალბათობა, რომ მოხდეს მეორე გულის შეტევა. მედიკამენტის მოქმედებას თითქმის ერთი თვე დასჭირდა, მაგრამ მამას მოსწონდა მისი მიღების ეფექტი, წნევა ნორმალურად დაუბრუნდა. ”

როგორ ავიღოთ და რა წნევა, დოზირება

ბევრი ადამიანი უკითხავს: რა წნევა უნდა მიიღოს თელმისტმა. არტერიული წნევის შესამცირებლად ინიშნება 40 მგ ტალმისტები დღეში. ზოგიერთ პაციენტში, თუნდაც 20 მგ სადღეღამისო დოზით, შესაძლებელია საკმარისი ეფექტის მიღწევა. თუ არტერიული წნევის მიზნობრივი შემცირება არ მიიღწევა, ექიმმა შეიძლება დოზა გაზარდოს 80 მგ დღეში.

პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს თიაზიდის ჯგუფისგან დეჰიდრატაციულ აგენტთან ერთად (მაგალითად, ჰიდროქლოროთიაზიდი). დოზის ყოველი გაზრდის წინ, ექიმი დაელოდება ოთხიდან რვა კვირამდე, მას შემდეგ გამოვლინდა პრეპარატის მაქსიმალური მოქმედება.

სისხლძარღვთა დაზიანების თავიდან აცილების მიზნით, რეკომენდებული დოზაა 800 მგ ტელმიზარტანი დღეში ერთხელ. მკურნალობის დასაწყისში, რეკომენდებულია არტერიული წნევის ხშირი მონიტორინგი. აუცილებლობის შემთხვევაში, ექიმი შეასწორებს დოზას, სამიზნე არტერიული წნევის მისაღწევად. ტაბლეტების მიღება რეკომენდებულია თხევადი ან საკვების მიღებისა მიუხედავად.

დოზირების ფორმა

40 მგ და 80 მგ ტაბლეტები

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - ტელმიზარტანი 40 ან 80 მგ, შესაბამისად,

ექსციატორები: მეგლუმინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, პოვიდონი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სორბიტოლი, მაგნიუმის სტეარატი

ოვალური ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ბიკონვექსის ზედაპირი (40 მგ დოზირებისთვის).

კაფსულის ფორმის ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ბიკონვექსის ზედაპირით (დოზით 80 მგ)

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

ვინაიდან ტელმიზარტანი არ არის ბიოტრანსფორმირებული ციტოქრომ P-450-ით, მას ურთიერთქმედების მცირე რისკი აქვს. ეს ასევე არ ახდენს გავლენას P-450 იზოენზიების მეტაბოლურ აქტივობაზე ინ ვიტრო გამოკვლევებში, გარდა CYP2C19 იზოენზიმის ზომიერი ინჰიბიციისა.

ტელმიზარტანის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები არ ახდენს გავლენას ვარფარინის ერთდროულ მიღებაზე. ვარფარინის (Cmin) მინიმალური კონცენტრაცია ოდნავ შემცირდა, მაგრამ ეს არ მოხდა სისხლის კოაგულაციის ტესტებში. 12 ჯანმრთელ მოხალისესთან ურთიერთქმედებისას, ტელმიზარტანმა გაზარდა AUC, Cmax და Cmin digoxin დონე 13% -ით. ეს ალბათ დიგოქსინის დაჩქარებული რეზორბციის გამო მოხდა, რადგან დრო მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის (Tmax) დრო შემცირდა 1-დან 0.5 საათამდე. დიგოქსინის დოზის რეგულირებისას ტელმიზარტანთან ერთად, ამ ნივთიერების დონის მონიტორინგი უნდა მოხდეს.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების სხვა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტელმიზარტანი შეიძლება უსაფრთხოდ იყოს შერწყმული სიმვასტატინთან (40 მგ), ამლოდიპინთან (10 მგ), ჰიდროქლორთიაზიდთან (25 მგ), გლიბენკლამიდთან (1.75 მგ), იბუპროფენთან (3x400 მგ) ან პარაცეტამოოლთან (1000 მგ).

ჰიდროქლოროთიაზიდი

რჩევა! ნებისმიერი წამლის გამოყენებამდე უნდა გაიაროთ კონსულტაცია ექიმთან. მკაცრად არ არის რეკომენდებული, რომ მიიღოთ ძლიერი წამლების წამლები საკუთარი და ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

Telmisartan სწრაფად შეიწოვება, შეიწოვება თანხა მერყეობს. ტელმიზარტანის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 50% -ს შეადგენს.

ტელმიზარტანის ერთდროულად საკვების მიღებისას, AUC (კონცენტრაცია-დროზე მრუდის ქვეშ მყოფი ფართობის) დაქვეითება მერყეობს 6% (40 მგ დოზით) 19% -მდე (160 მგ დოზით). შეწოვიდან 3 საათის შემდეგ, კონცენტრაცია სისხლში პლაზმაში გამოიყოფა, იმისდა მიუხედავად კვებისა. AUC– ს მცირე დაქვეითებამ არ გამოიწვიოს თერაპიული ეფექტის დაქვეითება.

პლაზმური კონცენტრაციების სხვაობაა ქალებში და მამაკაცებში. Cmax (მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC იყო დაახლოებით 3 და 2 ჯერ მეტი ქალებში, მამაკაცებთან შედარებით, ეფექტურობის მნიშვნელოვანი გავლენის გარეშე.

პლაზმის ცილებთან კომუნიკაცია 99.5% -ზე მეტი, ძირითადად ალბუმინთან და ალფა-1 გლიკოპროტეინთან. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 500 ლიტრია.

Telmisartan მეტაბოლიზდება საწყისი მასალის გლუკურონიდთან კომიქციით. კონიუგატის ფარმაკოლოგიური მოქმედება არ იქნა ნაპოვნი.

Telmisartan- ს ფარმაკოკინეტიკის ბიექსექსუალური ბუნება აქვს ტერმინალური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი> 20 საათის განმავლობაში. Cmax და - უფრო მცირე ზომით - AUC გაიზარდოს არაპროპორციულად დოზით. კლინიკურად მნიშვნელოვანი telmisartan არ გამოვლენილა.

პერორალური მიღების შემდეგ, ტელისზარტანი თითქმის მთლიანად გამოიყოფა ნაწლავის საშუალებით უცვლელი გზით. შარდის მთლიანი ექსკრეცია დოზის 2% -ზე ნაკლებია. მთლიანი პლაზმური კლირენსი მაღალია (დაახლოებით 900 მლ / წთ) ღვიძლის სისხლის ნაკადის შედარებით (დაახლოებით 1500 მლ / წთ).

ხანდაზმული პაციენტები

ასაკის პაციენტებში ტელმიზარტანის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს, აღინიშნება პლაზმაში დაბალი კონცენტრაცია. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ტელმიზარტანი უფრო მეტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ გამოიყოფა დიალიზის დროს. თირკმლის უკმარისობით, ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ტელმიზარტანის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა იზრდება 100%. ღვიძლის უკმარისობის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება.

ფარმაკოდინამიკა

Telmista® არის ეფექტური და სპეციფიკური (შერჩევითი) ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT1) პერორალური მიღებისთვის. Telmisartan ძალიან მაღალი თანაფარდობით ანგიოტენზინ II აყენებს მისი სავალდებულო ადგილებიდან AT1 ქვეტიპის რეცეპტორებში, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ანგიოტენზინ II- ის ცნობილი ეფექტისთვის. Telmista®– ს არ აქვს აგონისტური მოქმედება AT1 რეცეპტორზე. Telmista® შერჩევით აკავშირებს AT1 რეცეპტორებს. კავშირი უწყვეტია. Telmisartan არ აჩვენებს დამოკიდებულებას სხვა რეცეპტორებთან, მათ შორის AT2 რეცეპტორთან და სხვა, ნაკლებად შესწავლილ AT რეცეპტორებთან.

შესწავლილი არ არის ამ რეცეპტორების ფუნქციური მნიშვნელობა, აგრეთვე მათი შესაძლო გადაჭარბებული სტიმულაციის გავლენა ანგიოტენზინ II– თან ერთად, რომლის კონცენტრაცია მატულობს ტლისისარტანის დანიშვნასთან ერთად.

Telmista® ამცირებს პლაზმური ალდოსტერონის დონეს, არ ბლოკავს რენინს ადამიანის პლაზმურ და იონურ არხებში.

Telmista® არ აფერხებს ანგიოტენზინად გარდაქმნის ფერმენტს (კინაზა II), რომელიც ანადგურებს ბრადიკინინს. ამიტომ, ბრადიკინინის მოქმედებასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების გაძლიერება არ არსებობს.

ადამიანებში, ტელმიზარტანის 80 მგ დოზა თითქმის მთლიანად აფერხებს ანგიოტენზინ II- ით გამოწვეული არტერიული წნევის მატებას (BP). ინჰიბიტორული მოქმედება შენარჩუნებულია 24 საათზე მეტხანს და კვლავ განისაზღვრება 48 საათის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის აუცილებელი მკურნალობა

ტელმიზარტანის პირველი დოზის მიღების შემდეგ, არტერიული წნევა მცირდება 3 საათის შემდეგ. არტერიული წნევის მაქსიმალური ვარდნა თანდათანობით მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ და შენარჩუნებულია დიდი ხნის განმავლობაში.

ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში, შემდეგი დოზის მიღებამდე 4 საათის ჩათვლით, რაც დასტურდება ამბულატორიული არტერიული წნევის გაზომვებით, აგრეთვე სტაბილური (80% -ზე მეტი) წამლების მინიმალური და მაქსიმალური კონცენტრაციების თანაფარდობით, კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში 40 და 80 მგ ტელმისტარტანის მიღების შემდეგ. .

ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, Telmista® ამცირებს როგორც სისტოლურ, ასევე დიასტოლურ არტერიულ წნევას გულისცემის შეცვლის გარეშე.

ტელმიზარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეადარეს ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების სხვა კლასების წარმომადგენლებს, როგორიცაა: ამლოდიპინი, ატენოლოლი, ენალაპრილი, ჰიდროქლოროთიაზიდი, ლოსარტანი, ლისინოპრილი, რამიპრილი და ვალსარტანი.

ტელმიზარტანის მკვეთრი გაუქმების შემთხვევაში, სისხლის წნევა თანდათანობით უბრუნდება ღირებულებებს მკურნალობის დაწყებამდე რამდენიმე დღის განმავლობაში, ჰიპერტენზიის სწრაფი განახლების ნიშნების გარეშე (არ არსებობს რეაგირების სინდრომი).

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ ტელმიზარტანი ასოცირდება მარცხენა პარკუჭის მასის და მარცხენა პარკუჭის მასის ინდექსის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას არტერიული ჰიპერტენზიის და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში.

ჰიპერტენზიის და დიაბეტური ნეფროპათიის მქონე პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ტელმიზარტანს, აჩვენებენ პროტეინურიის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას (მიკროალბუმინურიასა და მაკროალბუმინურიაში ჩათვლით).

მრავალცენტრიან საერთაშორისო კლინიკურ კვლევებში აჩვენა, რომ მშრალი ხველების შემთხვევები მნიშვნელოვნად ნაკლებია პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ტელმიზარტანს, ვიდრე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანგიოტენზინად გარდაქმნის ფერმენტის ინჰიბიტორებს (ACE ინჰიბიტორები).

გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის პრევენცია

პაციენტებში 55 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ კორონარული არტერიის დაავადება, ინსულტი, პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადება ან შაქრიანი დიაბეტი, რომელთაც აქვთ სამიზნე ორგანოთა დაზიანება (რეტინოპათია, მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია, მაკრო და მიკრობალუმურია), ტელმზარტანს შეუძლია შეამციროს მიოკარდიუმის ინფარქტის, პარალიზის და ჰოსპიტალიზაციის შეშუპება. გულის უკმარისობა და ამცირებს სიკვდილიანობას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებისგან.

დოზირება და მიღება

არტერიული ჰიპერტენზიის აუცილებელი მკურნალობა

მოზრდილების რეკომენდებული დოზაა 40 მგ დღეში ერთხელ.

ზოგიერთ პაციენტში დღიური დოზა 20 მგ შეიძლება იყოს ეფექტური.

იმ შემთხვევებში, როდესაც სასურველი არტერიული წნევა არ მიიღწევა, Telmista®– ის დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 80 მგ დღეში ერთხელ.

დოზის გაზრდის დროს, გასათვალისწინებელია, რომ მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, ჩვეულებრივ, მკურნალობის დაწყებიდან ოთხიდან რვა კვირაში მიიღწევა.

Telmisartan შეიძლება გამოყენებულ იქნას თიაზიდური შარდმდენებთან ერთად, მაგალითად, ჰიდროქლოროთიაზიდი, რომელსაც ტელმიზარტანთან ერთად აქვს დამატებით ჰიპოტენზიური ეფექტი.

მძიმე არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ტელმიზარტანის დოზა შეადგენს 160 მგ დღეში, ხოლო ჰიდროქლორთიაზიდთან ერთად 12,5-25 მგ დღეღამეში კარგად იყო მოქცეული და ეფექტურია.

გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის პრევენცია

რეკომენდებული დოზაა 80 მგ დღეში ერთხელ.

არ არის დადგენილი, რამდენად ეფექტურია დოზა 80 მგ ქვემოთ, გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის შემცირებაში.

კარდიოვასკულური დაავადებების და სიკვდილიანობის პროფილაქტიკისთვის ტელმიზარტანის გამოყენების საწყის ეტაპზე რეკომენდებულია არტერიული წნევის მონიტორინგი, ხოლო BP კორექტივები შეიძლება ასევე იყოს საჭირო იმ წამლებთან, რომლებიც ამცირებენ არტერიულ წნევას.

Telmista®– ს მიღება შეგიძლიათ საჭმლის გარეშე.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის ცვლილებები არ არის საჭირო, მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით. ჰელოფილტრაციის დროს ტელმიზარტანი არ იხსნება სისხლიდან.

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ფუნქციონირების დარღვევით, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ დღეში ერთხელ.

დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

18 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტელმიზარტანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია

ინსტრუქციის თანახმად, Telmista უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ორსულობის დიაგნოზის დასმის შემთხვევაში, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. აუცილებლობის შემთხვევაში, უნდა დაინიშნოს სხვა კლასების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, რომლებიც დამტკიცებულია ორსულობის დროს გამოსაყენებლად. ორსულობის დაგეგმვის ქალებს ასევე ურჩევენ ალტერნატიული თერაპიის გამოყენება.

პრეპარატის წინა კლინიკურ კვლევებში ტერატოგენული ეფექტები არ გამოვლენილა. მაგრამ გაირკვა, რომ ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტების გამოყენება ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში, იწვევს ფეტოტოქსიკურობას (ოლიგოჰიდრამნიოზი, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ნაყოფის თავის ქალას ძვლების ძვლების შეანელებელი) და ახალშობილთა ტოქსიკურობა (არტერიული ჰიპოტენზია, თირკმლის უკმარისობა, ჰიპერკალემია).

ახალშობილები, რომელთა დედებმა ორსულობის დროს თელმისტა მიიღეს, ექიმის მეთვალყურეობას საჭიროებენ არტერიული ჰიპოტენზიის შესაძლო განვითარების გამო.

ვინაიდან არ არსებობს ინფორმაცია ტელმიზარტანის შეყვანა დედის რძეში, პრეპარატი უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ღვიძლის უკმარისობა, სასტიკად დაქვეითებული ფუნქციით (Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით - კლასი C).

ღვიძლის ზომიერი და ზომიერი უკმარისობით (Child-Pugh კლასიფიკაციის მიხედვით - A და B კლასი), Telmista– ს გამოყენება სიფრთხილით მოითხოვს. ამ შემთხვევაში პრეპარატის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ.