Avelox® (400 მგ) მოქსიფლოქსაცინი

გილოცავთ!

Avelox- მა გამომიწოდა მეან-გინეკოლოგი, ასე რომ, ალბათ, მამაკაცებს ალბათ უკეთესია ყველაფერი, რაც ქვემოთ არის დაწერილი, უმჯობესია არ წაიკითხოთ.

ორი წლის წინ, მე უკვე დავწერე მიმოხილვები თემაზე "ცუდი ნაცხი მაქვს"ასე რომ, მე დაინიშნა:

შემდეგ იტანჯებოდა: მკურნალობა დაუყოვნებლივ არ მისცა შედეგს. და ამჯერად თითქმის იგივე იყო.

არ ვიცი რა ხდება ჩემს სხეულზე, მაგრამ ცუდი ნაცხის პრობლემა არის სისხლის მაღალი უჯრედები -

წელს ისევ მოვინახულე. და ჩანდა, რომ არაფერი დაშავებულა, მხოლოდ გარკვეული დისკომფორტი იყო, რაც თითქმის ყოველთვის ხდება ასეთ შემთხვევებში.

ზოგადად, მე გინეკოლოგიის ხშირი ვიზიტორი ვარ: ექოსკოპიური სკანირება წელიწადში 2 ჯერ და გინეკოლოგ-ენდოკრინოლოგის სავალდებულო კონსულტაცია. ფაქტია, რომ ჩემი დიდი ხნის დიაგნოზი არის ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია.

ახლახან აღმოვაჩინე, რომ ეს არის ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია, რომელსაც შეუძლია პროვოცირება მოახდინოს ლეიკოციტების ნახტომი ნაცხისგან - რადგან ენდომეტრიუმის ანთებითი ფოკუსები მუდმივად გვხვდება საშვილოსნოში.

ექიმი კვლავ დაჟინებით მოითხოვდა ჰისტეროსკოპიის გაკეთებას, მაგრამ "კარგი" ტესტები აუცილებელია ამ პროცედურისთვის. ამის გაკეთება, მე პირველად გამომიწოდა სანთლები, შემდეგ კი - როდესაც ექიმს ისევ ვეწვიე, ანტიბიოტიკი.

გინეკოლოგმა პირველად დანიშნა Fluomizinum სანთლები.

მაგრამ მათი მკურნალობა, მართალია კომფორტული იყო, მაგრამ არ გააუმჯობესეს ნაცხის შედეგები, - ექიმის თქმით, ის კიდევ უფრო გაუარესდა.

მე როგორც გინეკოლოგი, არ ვიცი, რა ხელმძღვანელობდა მას - ბოლოს და ბოლოს, ულტრაბგერითი დაზიანების შედეგად არანაირი ანთება არ მაქვს - მან დანიშნა ახალი თაობის უძლიერესი ანტიბიოტიკი - Avelox.

დამარწმუნეთ, რომ "ის ნამდვილად დაგვეხმარება!", დამატებით დანიშნავენ კიდევ რამდენიმე პრეპარატი, რომლებიც თავიდან აიცილებდნენ დისბიოზის და შაშვი წარმოქმნას.

ზოგადად, ჩემმა მკურნალობამ წამიერად ჩაიარა!

აღებამდე აველოქსი მე, ჩვეულებრივად, ვკითხულობ მიმოხილვებს, საიდანაც გაირკვა, რომ ჩემს სხეულს ძლივს გადასცემს Avelox– ს, რადგან პრობლემები მაქვს ნაღვლის ბუშტთან, და ესეს ნიშნავსთითქმის ყველა დაავადება ხელს უწყობს.

განაცხადი

მე მივიღე Avelox 1 ტაბლეტი დღეში ჭამის შემდეგ, წყლით გარეცხილი 2 კვირის განმავლობაში.

შევეცადე მიღებას დრო არ გადაეტანა ისე, რომ ტანზე ზედმეტი დატვირთვა არ ყოფილიყო.

ჩვენებები

ინფექციური და ანთებითი დაავადებები მოზრდილებში, მიკროორგანიზმების მიმართ, რომლებიც გამოწვეულია პრეპარატისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით: მწვავე სინუსიტი, საზოგადოების მიერ შეძენილი პნევმონია (მათ შორის მიკროორგანიზმების შტამებით გამოწვეული მრავალჯერადი ანტიბიოტიკებით გამძლეობით გამოწვეული), ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები, კანისა და კანქვეშა ინფექციების გართულებები. სტრუქტურები (ინფიცირებული დიაბეტური ტერფის ჩათვლით), ინტრააბდომინალური გართულებები, პოლიმიკრობული ინფექციების ჩათვლით, მათ შორის ინტრაპერიტონეალური აბსცესები, მენჯის ღრუს ორგანოების გაურთულებელი ანთებითი დაავადებები (სალპინგიტისა და ენდომეტრიტის ჩათვლით).

უკუჩვენებები

ორსულობა, ლაქტაცია (ძუძუთი),
ბავშვები და 18 წლამდე მოზარდები,
ჰიპერმგრძნობელობა მოქსიფლოქსაცინისა და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

გვერდითი მოვლენები

QT ინტერვალის გახანგრძლივება (ხშირად თანმდევი ჰიპოკალემიის მქონე პაციენტებში, ზოგჯერ სხვა პაციენტებში), ტაქიკარდია და ვაზოდილაცია (სახის ნაკვთები), არტერიული ჰიპოტენზია, არტერიული ჰიპერტენზია, გამონაყარი, პარკუჭოვანი ტაქიარითმიები, არასპეციფიური არითმიები (ექსტრასისტოლური ჩათვლით), პოლიმორფული (პარკუჭოვანი არითმიები, როგორიცაა ”პირუეტი”) ან გულის დატვირთვა, ძირითადად, არითმიებისადმი მიდრეკილების მქონე პირებში, მაგალითად, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ბრადიკარდიის, მიოკარდიუმის მწვავე იშემიის, ქოშინის ჩათვლით მათემატიკა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, ანორექსია, ყაბზობა, დისპეფსია, სიბრაზე, გასტროენტერიტი (ეროზიული გასტროენტერიტის გარდა), სტომატიტი, ფსევდომემბრანული კოლიტი (ძალზე იშვიათ შემთხვევებში, რომლებიც დაკავშირებულია სიცოცხლისთვის საშიში გართულებებით), სიყვითლე, ჰეპატიტი ), თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დაბნეულობა, დეზორიენტაცია, ძილიანობა, ტრემორი, ძილის დარღვევა, შფოთვა, ფსიქომოტორული აქტივობის მომატება, კოორდინირებული კოორდინაცია (ჩათვლით დარღვევების ჩათვლით მე, ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, ვარდნის შედეგად დაზიანებებს მივყავართ, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში), კრუნჩხვითი კრუნჩხვები სხვადასხვა კლინიკური გამოვლინებით (მათ შორის ბებიის სიმძიმის კრუნჩხვები, დაქვეითებული ყურადღება, მეტყველების დარღვევა, ამნეზია, დეპრესია (ძალიან იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია თვითდაზიანებისკენ მიდრეკილება ქცევასთან), ჰალუცინაციები, ფსიქოზური რეაქციები (პოტენციურად ვლინდება ქცევაში თვითდაზიანებისკენ მიდრეკილებით), გემოვნების დარღვევები, მხედველობითი დარღვევები (ბუნდოვანი, მხედველობის სიმძიმის დაქვეითება, დიპლოპია, განსაკუთრებით თავბრუსხვევასთან და გაუგებრობასთან ერთად), ტინზი, სუნის დარღვევა, ანოსმიის ჩათვლით, გემოვნების მგრძნობელობის დაკარგვა, ანემია, ლეიკოპენია (ნეიტროპენიის ჩათვლით), თრომბოზი ციტოპენია, თრომბოციტოზი, პროთრომბინის გახანგრძლივებული დრო და INR- ის დაქვეითება, ართრალგია, მიალგია, ტენდონიტი, კუნთების ტონუსის მომატება და კრუნჩხვები, ტენდონის რღვევები, კანდიდოზის სუპერინფექცია, ვაგინიტი, დეჰიდრატაცია (გამოწვეული დიარეით ან სითხის შემცირებით), თირკმლის უკმარისობა, თირკმლის უკმარისობა. , რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების დაზიანება (განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის თანმდევი უკმარისობის მქონე პაციენტებში), ბულგარულ კანის რეაქციებზე, მაგალითად, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი ან ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (პოტენციურად სიცოცხლისათვის საშიში), ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი, ეოზინოფილია, ანაფილაქსიური / ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ანგიონევროზი, ლარინგალური შეშუპების ჩათვლით (პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიში), ანაფილაქსიური შოკი (მათ შორის სიცოცხლისთვის საშიში), ზოგადი უკმარისობა (ცუდი ჯანმრთელობის სიმპტომების ჩათვლით, არასპეციფიკური ტკივილი და ოფლიანობა), შეშუპება.

კომპოზიცია

აქტიური ნივთიერება: მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი - 436.8 მგ

გარეგნობა

ტაბლეტები, როგორც ხედავთ, საკმაოდ დიდია, მაგრამ მათი გრძელი ფორმის წყალობით, ისინი ნორმალურად სვამენ.

დოზირების ფორმა

400 მგ ფილმი დაფარული ტაბლეტები

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აკაქტიური ნივთიერება - მოქსიფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი 436.8 მგ,

(ექვივალენტი მოქსიფლოქსაცინის 400.0 მგ),

ექსციატორები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, მაგნიუმის სტეარატი,

ჭურვი შემადგენლობა: რკინის ოქსიდის წითელი, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ტიტანის დიოქსიდი.

გრძელი წითელი დაფარული ტაბლეტებით, დაფარული, 17 მმ სიგრძის და დაახლოებით 7 მმ სისქით, ერთ მხარეს აღნიშნავენ "M 400", ხოლო მეორეზე "BAYER".

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და ბიოშეღწევადობა

პერორალურად მიღებისას, მოქსიფლოქსაცინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 91% -ს შეადგენს.

მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა, როდესაც მიიღება 50-დან 1200 მგ ერთხელ დოზით, ისევე როგორც 600 მგ დღეში 10 დღის განმავლობაში, არის ხაზოვანი. წონასწორობის მდგომარეობა მიღწეულია 3 დღის განმავლობაში.

400 მგ მოქსიფლოქსაცინის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია (C მაქსიმუმი) მიიღწევა 0.5-4 საათში და არის 3.1 მგ / ლ. პიკური და პლაზმის მინიმალური კონცენტრაცია სტაბილურ მდგომარეობაში (400 მგ ერთხელ დღეში) იყო 3.2 და 0.6 მგ / ლ, შესაბამისად.

მოქსიფლოქსაცინის საკვებთან ერთად მიღებისას აღინიშნება Cmax– ის მიღწევის დროის მცირედი ზრდა (2 საათით) და Cmax– ის მცირე დაქვეითება (დაახლოებით 16% –ით), ხოლო შეწოვის ხანგრძლივობა არ იცვლება. ამასთან, ამ მონაცემებს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვთ, რადგან AUC / MIC თანაფარდობა უფრო მეტ პროგნოზირებს ქინოლონების ანტიმიკრობულ მოქმედებას. ამიტომ, პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მიუხედავად საკვების მიღებისა.

მოქსიფლოქსაცინი ძალიან სწრაფად ვრცელდება ექსტრავასკულარულ საწოლში. AUC ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ დიდი ფართობია (AUCnorm = 6 კგ * საათში / ლ), მოქსიფლოქსაცინის წონასწორობის განაწილების მოცულობა (Vss) დაახლოებით 2 ლ / კგ. მოქსიფლოქსაცინის მწვერვალის კონცენტრაცია ნერწყვში უფრო მაღალია ვიდრე პლაზმაში. In vitro და in vivo კვლევებში კონცენტრაციის დიაპაზონში 0.02-დან 2 მლ / ლ-მდე, მოქსიფლოქსაცინის დაკავშირება ცილებთან დაახლოებით 45% იყო, მიუხედავად პრეპარატის კონცენტრაციისა.

მოქსიფლოქსაცინი ძირითადად ასოცირდება პლაზმის ალბუმინთან.

მაღალი კონცენტრაციის მაღალი მწვერვალია> 10xMIC მცირე მოცულობის გამო.

პრეპარატის მაღალი კონცენტრაცია, რომელიც აღემატება პლაზმაში არსებულს, იქმნება ფილტვის ქსოვილში (ეპითელური სითხე, ალვეოლარული მაკროფაგები, ბიოლოგიური ქსოვილი), სინუსებსა და პოლიპებში, ანთების ფოკუსში. ნერწყვის, ინტერსტიციული სითხეში (ინტერმუსკულური და კანქვეშა) განისაზღვრება პრეპარატის მაღალი კონცენტრაცია თავისუფალ სახელმწიფოში.

გარდა ამისა, პრეპარატის მაღალი კონცენტრაცია განისაზღვრება მუცლის ღრუს და პერიტონეალური სითხის ორგანოებში, აგრეთვე ქალის სასქესო ორგანოებში.

მოქსიფლოქსაცინის 400 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, ადმინისტრაციის ორივე მარშრუტში, დაფიქსირდა შედარებითი მაქსიმალური კონცენტრაციები პლაზმური კონცენტრაციასთან შედარებით სხვადასხვა სამიზნე ქსოვილებში.

ბიოტრანსფორმაციის მე -2 ფაზის გავლის შემდეგ, მოქსიფლოქსაცინი გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით (GIT), როგორც უცვლელი, ისე არააქტიური სულფოს ნაერთების (M1) და გლუკურონიდების (M2) სახით. ეს მეტაბოლიტები გამოიყენება მხოლოდ ადამიანის ორგანიზმზე და არ აქვთ ანტიმიკრობული მოქმედება. მეტაბოლური ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთობის შესწავლამ აჩვენა, რომ მოქსიფლოქსაცინი არ გადის ბიოტრანსფორმაციას მიკროსომული ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით.

გამოყენების მეთოდის მიუხედავად, მეტაბოლიტები M1 და M2 გვხვდება სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციით დაბალია, ვიდრე უცვლელი მოქსიფლოქსაცინის კონცენტრაცია.

პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმიდან დაახლოებით 12 საათია. საშუალო საერთო კლირენსი 400 მგ დოზის მიღების შემდეგ არის 179 – დან 246 მლ / წთ. თირკმლის კლირენსი დაახლოებით 24-53 მლ / წთ ხდება თირკმელებში პრეპარატის ნაწილობრივი tubular რეაბსორბციით. რანიტიდინისა და პრობენეციდის კომბინირებული გამოყენება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის თირკმელზედა ჯირკვალზე. მიუხედავად ადმინისტრირების მარშრუტისა, საწყისი მასალა მოქსიფლოქსაცინი თითქმის მთლიანად 96-98% -ით მეტაბოლიზდება მეტაბოლიზმის მეორე ეტაპის მეტაბოლიტებისადმი, ოქსიდაციური მეტაბოლიზმის ნიშნების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკა სხვადასხვა პაციენტთა ჯგუფებში

მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკაში განსხვავებები დადგენილი არ არის.

პოლ გამოვლინდა განსხვავებები (33%) ფარმაკოკინეტიკაში (AUC, Cmax) მამაკაცებსა და ქალებს შორის. AUC და Cmax– ის გამოვლენილი განსხვავებები აიხსნა სხეულის წონის განსხვავებით, ვიდრე სქესის მიხედვით. ამრიგად, ისინი კლინიკურად არ არიან მნიშვნელოვანი.

შესაძლო ეთნიკური განსხვავებები გამოიკვლიეს კავკასიოიდურ, იაპონურ, ნეგროიდებსა და სხვა ეთნიკურ ჯგუფებში. მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ არის დადგენილი.

ბავშვებში მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი.

მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ შეინიშნება თირკმლების ფუნქციის დარღვევით დაავადებულ პაციენტებში (მათ შორის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ კრეატინინის კლირენსი 1/1 და 1/1000 და 1/10 0000 და 1 / 1000).

- თრომბოპლასტინის კონცენტრაციის ცვლილება

- ანაფილაქსიური / ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ალერგიული / ანგიოედემა, მათ შორის ხორხის შეშუპება (პოტენციურად სიცოცხლისთვის საშიში)

- ემოციური სიმძაფრე, დეპრესია (ძალზე იშვიათ შემთხვევებში, რომელიც შეიძლება გამოიჩინონ ქცევისკენ, თვითდაზიანებისკენ მიდრეკილებით, როგორიცაა თვითმკვლელობის აზრები ან მცდელობები), ჰალუცინაციები

- ჰიპოსთეზია, სუნის დარღვევა, ანოსმიის ჩათვლით

- პათოლოგიური ოცნებები, გაუფასურებული კოორდინაცია (მათ შორის გაუფასურებული სიარული, ძირითადად თავბრუსხვევის ან ვერტიგოზის გამო (რამაც შეიძლება გამოიწვიოს დაცემის დაზიანება), განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში ძალიან იშვიათ შემთხვევებში), კრუნჩხვები სხვადასხვა კლინიკური გამოვლინებებით (მათ შორის გენერალიზებული ჩათვლით), დაქვეითებული ყურადღება, მეტყველების დარღვევები, ამნეზია

- პერიფერიული ნეიროპათია და პოლინევროპათია

- ტვინის, სმენის დაქვეითება, ყრუ ჩათვლით (ჩვეულებრივ, შექცევადი)

- უკმარისობა, ჰიპოტენზია, ჰიპერტენზია, პარკუჭოვანი ტაქიარითმიები

- დისფაგია, სტომატიტი, ფსევდომემბრანული კოლიტი (ძალზე იშვიათ შემთხვევებში სიცოცხლისთვის საშიში გართულებებით არის დაკავშირებული), სიყვითლე, ჰეპატიტი (ძირითადად ქოლესტაზური)

- ტენდონიტი, კუნთების ტონის მომატება და კუნთების კრუნჩხვები, კუნთების სისუსტე

- თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, თირკმლის უკმარისობა (დეჰიდრატაციის შედეგად, განსაკუთრებით თირკმელების თანმდევი უკმარისობის მქონე ასაკოვან პაციენტებში)

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

Avelox ხელმისაწვდომია დაფარული ტაბლეტების სახით და საინფუზიო ხსნარი.

აქტიური ნივთიერებაა მოქსიფლოქსაცინი: 1 ტაბლეტში და 250 მლ ხსნარში - 400 მგ.

ტაბლეტების შემგუებლობა: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, ყვითელი რკინის ოქსიდი, მაკროგოლი 4000, ტიტანის დიოქსიდი.

ხსნარის დამხმარე კომპონენტები: 1 მ მარილმჟავა, ნატრიუმის ქლორიდი, 2 მ ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოდინამიკა

მოქსიფლოქსაცინი (ქიმიური სახელი - 8-მეთოქსიფლუოროქინოლონი) ფართო სპექტრის ბაქტერიციდული ანტიბაქტერიული აგენტია. მისი ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია იმით, რომ ის წარმოადგენს ბაქტერიული ტოპოიზომერაზების II და IV ინჰიბიტორი. ეს იწვევს დარღვევებს მიკრობული უჯრედების დნმ-ის ბიოსინთეზის პროცესების ტრანსკრიფციის, შეკეთებისა და რეპლიკაციის პროცესებში და, შედეგად, იწვევს ამ უკანასკნელის გარდაცვალებას.

მოქსიფლოქსაცინის მინიმალური ბაქტერიციდული კონცენტრაცია ზოგადად შედარებულია მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციით. Avelox– ის ანტიბაქტერიული მოქმედება არ არის განსაზღვრული იმ მექანიზმებით, რომლებიც პროვოცირებას ახდენს ტეტრაციკლინების, პენიცილინების, მაკროლიდების, ამინოგლიკოზიდებისა და ცეფალოსპორინებისადმი რეზისტენტობის განვითარების პროვოცირებას. ანტიბაქტერიული პრეპარატების ამ ჯგუფებს და მოქსიფლოქსაცინს შორის ჯვრის წინააღმდეგობა არ გამოვლენილა. პლაზმური წინააღმდეგობის შემთხვევები ამჟამად არ არის რეგისტრირებული. წინააღმდეგობის გაჩენის საერთო სიხშირე ძალზე მცირეა (10 -7 ‒10 -10).

Avelox- ის წინააღმდეგობა დიდხანს ვითარდება მრავალჯერადი მუტაციის გზით.

განმეორებითი ზემოქმედება Avelox– ის აქტიური კომპონენტის მიმართ კონცენტრაციებში, რომელიც არ აღწევს მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციის (MIC) მნიშვნელობას, იწვევს მხოლოდ მიკრობში მომატებულ ზრდას.

არის კვინოლონების ჯვრის წინააღმდეგობის შემთხვევები. ამასთან, ზოგიერთი ანაერობული და გრამდადებითი მიკროორგანიზმები, რომლებიც მდგრადია სხვა ქინოლონების მიმართ, გამოხატავენ მგრძნობელობას მოქსიფლოქსაცინის მიმართ.

დადგენილია, რომ მეტოქსიური ჯგუფის ლოკალიზებული მეტოქსის ჯგუფის დამატება მოქსიფლოქსაცინის მოლეკულურ სტრუქტურაში ზრდის მის აქტივობას და ხელს უშლის გრამდადებითი ბაქტერიების სტაბილური მუტანტური შტამების წარმოქმნას.

C7 პოზიციაში მოთავსებულ მოლეკულაზე ბიციკლოამინის ჯგუფის დამატება ხელს უშლის აქტიური გამომდინარის წარმოქმნას და ფლუოროკინოლონებისადმი წინააღმდეგობის მექანიზმს.

ინ ვიტრო მოქსიფლოქსაცინი აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების, ანაერობების, ატიპიური და მჟავა მდგრადი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრის წინააღმდეგ (მაგ., Legionella spp.

ამ დროისთვის ცნობილია მოხალისეთა ორი კვლევა, რომელშიც შესწავლილ იქნა ნაწლავის მიკროფლორაში ცვლილებები მოქსიფლოქსაცინის პერორალური მიღების შემდეგ. მათ აჩვენეს შემცირება Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., აგრეთვე ანაერობების Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. ეს ცვლილებები შექცევადი იყო ორი კვირის განმავლობაში. Clostridium difficile ტოქსინი არ გამოვლენილა.

In vitro მოქსიფლოქსაცინი გამოყოფს მაღალ ანტიბაქტერიულ მოქმედებას შემდეგი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ:

• გრამდადებითი ბაქტერიები: Gardnerella vaginalis, meticicin მგრძნობიარე შტამები კოაგულაზა – უარყოფითი სტაფილოკოკის (S. simulans, S. cohnii, S. saprofyticus, S. epidermidis, S.)hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (შტამები, რომლებიც მგრძნობიარობას გამოხატავს მეთიცილინზე), Streptococcus pneumoniae, მათ შორის პენიცილინისადმი მდგრადი შტამების ჩათვლით, და მრავალი ანტიბიოტიკებისადმი გამძლეობით, აგრეთვე შტამები, რომლებიც მდგრადია ორი ან მეტი ანტიბიოტიკების მიმართ, რომელთა შემადგენლობაშიც შედის ტრიმეტოპრიმი / სულფამეთოქსაზოლი, პენიცილინი (MIC - ზე მეტი 2 μg / ml), ტეტრაციკლინები, მეორე თაობის ცეფალოსპორინები (მაგ. ცეფუროქსიმი), მაკროლიდები, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes ჯგუფი A, Streptocida vividaida vivas vida , S. thermophilus, S. mutans, S. sa livarius, S. sanguinis, S. mitis), Streptococcus milleri ჯგუფი (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus),
• გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (მათ შორის შტამების სინთეზირება და არა ბ – ლაქტამაზების სინთეზირება)
• ანაერობული მიკროორგანიზმები: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
• ატიპიური მიკროორგანიზმები: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

შემდეგი მიკროორგანიზმები ზომიერად მგრძნობიარეა მოქსიფლოქსაცინის მიმართ:

• გრამდადებითი ბაქტერიები: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (ექსკლუზიურად მგრძნობიარე შტამები გენტამიცინისა და ვანკომიცინის მიმართ),
• გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans,
• ანაერობული მიკროორგანიზმები: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

შემდეგი მიკროორგანიზმები ავლენენ პრეპარატის წინააღმდეგობას:

• გრამდადებითი ბაქტერიები: მეტაფიცილინის მდგრადი შტამები კოაგულაზა-უარყოფითი სტაფილოკოკის (S. simulans, S. cohnii, S. saprofyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), ofloxacin / methillillin- რეზისტენტული შტამების Staphylococcus aureus,
• გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Pseudomonas aeruginosa.

Avelox– ის გამოყენება არ არის რეკომენდებული სტაფილოკოკური აურუსის შტამებისგან გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ, მეთცილინის დადასტურებული წინააღმდეგობის გამო (MRSA). MRSA– ს მიერ გამოწვეული სავარაუდო ან კლინიკურად დადასტურებული ინფექციების შემთხვევაში, უნდა დაინიშნოს თერაპია შესაბამისი ანტიბაქტერიული საშუალებებით.

გარკვეული შტამების შემთხვევაში, შეძენილი წინააღმდეგობა შეიძლება დროულად განსხვავდებოდეს და გავრცელდეს პაციენტების გეოგრაფიული ადგილის მიხედვით. ამ მიზეზით, შტამების მგრძნობელობის შემოწმებისას, რეკომენდებულია ადგილობრივი ინფორმაციის შესწავლა წინააღმდეგობის შესახებ, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციური დაავადებების მკურნალობის დროს.

თუ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ საავადმყოფოში, ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ მყოფი ტერიტორიის მნიშვნელობა "კონცენტრაცია - დრო" (AUC) / MIC₉₀ არის 125-ზე მეტი, ხოლო მოქსიფლოქსაცინის მაქსიმალური შემცველობა სისხლის პლაზმაში (C_{მაქსიმუმი}) / მიკ₉₀ არის 8-10 დიაპაზონში, ეს ნიშნავს პაციენტის ხელსაყრელ პროგნოზს და კლინიკურ გაუმჯობესებას. ამბულატორიულ პაციენტებში, ეს მაჩვენებლები, როგორც წესი, უფრო ნაკლებია (AUC / MIC)₉₀ აღემატება 30–40).

Avelox– ის ზეპირი ფორმის მიღებისას: საშუალო MIC– ით₉₀ 0.125 მგ / მლ AUIC (ინჰიბიტური მრუდის ქვეშ არსებული ტერიტორია, ანუ AUC / MIC თანაფარდობა₉₀) უდრის 279-ს, ხოლო C- ს_{მაქსიმუმი}/ მიკ₉₀ - 23.6. MIC მნიშვნელობებით₉₀ 0.25 მგ / მლ და 0.5 მგ / მლ AUIC და C მნიშვნელობები_{მაქსიმუმი}/ მიკ₉₀ პირველ შემთხვევაში, შესაბამისად, 140 და 11.8, ხოლო მეორე შემთხვევაში 70 და 5.9.

ინტრავენური ინფუზიით: საშუალო MIC– ით₉₀ 0.125 მგ / მლ AUIC არის 313 და C_{მაქსიმუმი}/ მიკ₉₀ - 32.5. MIC მნიშვნელობებით₉₀ 0.25 მგ / მლ და 0.5 მგ / მლ AUIC და C მნიშვნელობები_{მაქსიმუმი}/ მიკ₉₀ შესაბამისად, პირველ შემთხვევაში 156 და 16.2, ხოლო მეორე შემთხვევაში 78 და 8.1.

ფარმაკოკინეტიკა

Avelox– ის შიგნით მიღებისას, მოქსიფლოქსაცინი შეიწოვება დიდი სიჩქარით და თითქმის მთლიანად. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 91% -ს შეადგენს. დადასტურებულია, რომ ამ ნივთიერების ფარმაკოკინეტიკა ერთჯერადი დოზით 50-1200 მგ დიაპაზონში, ისევე როგორც Avelox– ის დოზით სადღეღამისო დოზით 600 მგ 10 დღის განმავლობაში, არის ხაზოვანი. წონასწორობის მდგომარეობა დადგენილია 3 დღის განმავლობაში.

Avelox- ის 400 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 0.5-4 საათში და არის 3.1 მგ / ლ. პრეპარატის 400 მგ ერთჯერადი მიღებისას დღეში ერთხელ, სისხლში ნივთიერების მაქსიმალური და მინიმალური სტაციონალური კონცენტრაციაა, შესაბამისად, 3.2 მგ / ლ და 0.6 მგ / ლ, შესაბამისად. როდესაც მოქსიფლოქსაცინი შედის საკვებთან ერთად, დროის უმნიშვნელო მატებაა მაქსიმალური კონცენტრაციის მისაღწევად (დაახლოებით 2 საათი) და მაქსიმალური კონცენტრაციის უმნიშვნელო შემცირება (დაახლოებით 16%). ამ შემთხვევაში, შეწოვის ხანგრძლივობა უცვლელი რჩება. ამასთან, ამ მონაცემებს განსაკუთრებული კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვთ, ამიტომ Avelox– ის გამოყენება დასაშვებია საკვების მიღებასთან დაკავშირებით.

Avelox– ის ერთჯერადი ინფუზიის შემდეგ, 400 მგ დოზით 1 საათის განმავლობაში, ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღება ინფუზიის ბოლოს და არის დაახლოებით 4.1 მგ / ლ, რაც შეესაბამება დაახლოებით 26% –იან ზრდას, ამ პარამეტრის მნიშვნელობასთან შედარებით, მოქსიფლოქსაცინის პერორალური მიღებით.

მოქსიფლოქსაცინის ექსპოზიცია, რომელიც განისაზღვრება AUC მაჩვენებლით, ოდნავ აღემატება მოქსიფლოქსაცინის პერორალური მიღების დროს. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 91% -ს შეადგენს. Avelox– ის განმეორებითი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ 400 მგ დოზით, რომელიც გრძელდება 1 საათის განმავლობაში 1 ჯერ დღეში, სისხლში მოქსიფლოქსაცინის მაქსიმალური და მინიმალური სტაციონალური კონცენტრაციები განსხვავდება 4.1-5.9 მგ / ლ და 0.43-0.84 მგ / ლ შესაბამისად. ინფუზიის ბოლოს მიიღწევა საშუალო სტაბილური კონცენტრაცია 4.4 მგ / ლ.

პრეპარატი სწრაფად ვრცელდება ორგანოებსა და ქსოვილებში. მისი ცილების სავალდებულო ხარისხი სისხლის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინთან) არის დაახლოებით 45%. განაწილების მოცულობა აღწევს დაახლოებით 2 ლ / კგ.

მოქსიფლოქსაცინის მნიშვნელოვანი კონცენტრაცია, რომელიც აღემატება სისხლის პლაზმაში, აღინიშნება ანთებით ფოკებში (ბლისტერის შემცველობა კანის დაზიანების შემთხვევაში), ფილტვების ქსოვილში (ალვეოლარული მაკროფაგების და ეპითელური სითხის ჩათვლით), ცხვირის პოლიპების და სინუსების (ეთმოიდული და მაქსიმალური სინუსების ჩათვლით). ნერწყვსა და ინტერსტიციულ სითხეში, Avelox- ის აქტიური კომპონენტი განისაზღვრება მისი თავისუფალი ფორმით (ცილებთან კავშირის გარეშე) და უფრო მეტ კონცენტრაციებში, ვიდრე სისხლის პლაზმაში. ასევე, მოქსიფლოქსაცინის მაღალი დონე გვხვდება ქალის სასქესო ორგანოებში, პერიტონეალურ სითხეში და მუცლის ღრუს ორგანოების ქსოვილებში.

მოქსიფლოქსაცინი მონაწილეობს მეორე ფაზის ბიოტრანსფორმაციის პროცესებში და გამოიყოფა ორგანიზმიდან შარდით და განავლით. უფრო მეტიც, იგი გვხვდება როგორც უცვლელი ფორმით, ასევე სულფოს ნაერთების (M1) და გლუკურონიდების (M2) სახით, რომლებსაც არ აქვთ ფარმაკოლოგიური მოქმედება.

პრეპარატი არ მონაწილეობს ბიოქიმიურ რეაქციებში ციტოქრომ P– ის მიკროზომიური სისტემის ზემოქმედების გამო₄₅₀. M1 და M2 მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაცია უფრო დაბალია, ვიდრე მშობელთა ნაერთი. წინასწარი კლინიკური კვლევების შედეგები აჩვენებს, რომ ამ მეტაბოლიტების უარყოფითი გავლენა სხეულზე არ არსებობს მათი ტოლერანტობისა და უსაფრთხოების თვალსაზრისით.

მოქსიფლოქსაცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 12 საათს. საშუალოდ, 400 მგ დოზით პრეპარატის მიღებიდან მთლიანი კლირენსი შეადგენს 179-246 ლ / წთ. თირკმლის კლირენსი აღწევს 24–53 მლ / წთ. ეს ადასტურებს ნივთიერების ნაწილობრივ tubular რეაბსორბციას.

მოქსიფლოქსაცინისა და ფაზა 2 მეტაბოლიტების მასობრივი ბალანსი შეადგენს დაახლოებით 96-98%, რაც ამტკიცებს ჟანგვითი მეტაბოლიზმის არარსებობას. Avelox- ის ერთჯერადი დოზის დაახლოებით 22% (400 მგ) გამოიყოფა შარდში უცვლელი სახით, ხოლო დაახლოებით 26% განავლით.

მამაკაცი და ქალი პაციენტებში მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკის შესწავლისას, AUC და მაქსიმალური კონცენტრაციები განსხვავდებოდა დაახლოებით 33% -ით. ნივთიერების შეწოვა სქესიდან არ არის დამოკიდებული. AUC- სა და მაქსიმალურ კონცენტრაციაში განსხვავებები, სავარაუდოდ, გამოწვეულია სხეულის წონაში, და არა სქესის მიხედვით, და არ აქვს განსაკუთრებული კლინიკური მნიშვნელობა.

მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი განსხვავებები სხვადასხვა ასაკში და სხვადასხვა ეთნიკური ჯგუფის პაციენტებში არ გამოვლენილა. ბავშვებში მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა ამჟამად კარგად არ არის გააზრებული.

პაციენტებში, რომლებიც განიცდიან გრძელვადიან პერიტონეალურ დიალიზს ამბულატორიულ საფუძველზე ან უწყვეტი ჰემოდიალიზი, ისევე როგორც თირკმლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში (მათ შორის პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ CC – ზე ნაკლები 30 მლ / წთ / 1.73 მ 2), მოქსიფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ გამოვლენილა. მოქსიფლოქსაცინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი განსხვავებები პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ბავშვთა და პუგის მასშტაბის მიხედვით A და B კლასები), ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით და ჯანმრთელი მოხალისეებიც არ არსებობს.

გამოყენების ჩვენებები

ინსტრუქციის თანახმად, Avelox 400 მგ ინიშნება:

• ფილტვების და ENT ორგანოების ინფექციური პროცესები,
• ინტრააბდომინალური და უროგენიტალური ინფექციები,
• რბილი ქსოვილებისა და კანის ინფექციური დაავადებები.

Avelox– ის აქტივობა ვლინდება გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრის მიმართ, ბეტა-ლაქტამის და მაკროლიდების ანტიბიოტიკებისადმი მდგრადი ბაქტერიების, მჟავას მდგრადი ბაქტერიების და მიკროორგანიზმების ატიპიური ფორმების მიმართ, აგრეთვე ანაერობული ბაქტერიების მიმართ, რომლებიც მედიკამენტების გამძლეა.

უკუჩვენებები

Avelox- ის მითითებით მითითებულია, რომ მისი გამოყენება დაუშვებელია ისეთი დაავადებების დროს, როგორიცაა ფსევდომემბრანული კოლიტი და თირკმლის მწვავე უკმარისობა. აკრძალულია აბების მიღება ორსული და მეძუძური ქალებისთვის, 18 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის და ინდივიდუალური შეუწყნარებლობის მქონე პირებისთვის, პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ. განსაკუთრებული სიფრთხილეა აუცილებელი ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადებების მქონე პაციენტებისთვის მედიკამენტების დანიშვნისას, რაც მიუთითებს კრუნჩხვითი კრუნჩხვების მიღების ალბათობაზე. დაავადებები, როგორიცაა ღვიძლის უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე იშემია, ბრადიკარდია, ჰიპოკალემია ასევე სიფრთხილის მიზეზია ალოქსის დანიშვნისას.

გამოყენების ინსტრუქცია Avelox: მეთოდი და დოზა

Aveloks შეიძლება მიიღოთ დღის ნებისმიერ დროს, საკვების მიღებისა მიუხედავად. ტაბლეტები მთლიანად გადაყლაპეს, რადგან მათი ჭურვების მთლიანობა არ შეიძლება დაირღვეს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გრძელი პროცესია, ამიტომ საკმარისია წამლის მიღება დღეში ერთხელ.

Avelox– ის ყოველდღიური თერაპიული დოზაა 400 მგ. პერორალური მიღების შემდეგ, პრეპარატი შეიწოვება საკმაოდ სწრაფად და თითქმის მთლიანად. ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ სისხლში პრეპარატის მაქსიმალური დონე აღინიშნება მიღებიდან 0.5-4 საათის შემდეგ. პლაზმაში მოქსიფლოქსაცინის სტაბილური დონის მიღწევა ხდება რეგულარული გამოყენების სამი დღის შემდეგ.

საინფუზიო თერაპია ტარდება ან მკურნალობის დასაწყისში პაციენტის შემდგომი გადაცემით Avelox– ის ტაბლეტებში გამოყენების შემთხვევაში, ან გამოიყენება გამოსწორებამდე.

დაავადებადან გამომდინარე, თერაპიის ხანგრძლივობაა 7-10 დღე.

გვერდითი მოვლენები

არასასურველი რეაქციები იშვიათად გვხვდება, დოზირების წესების დაცვით. Avelox– მა შეიძლება გამოიწვიოს შემდეგი უარყოფითი შედეგები:

• გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, გემოვნების დარღვევა, სტომატიტი, დიარეა,
• გაიზარდა გულისცემა, გულმკერდის ტკივილი, პალპიტაცია, არტერიული წნევის მომატება,
• თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა, დეპრესია, შფოთვა, დაბნეულობა, ზოგადი სისუსტე,
• ზურგის ტკივილი, ტკივილი კუნთებსა და სახსრებში, ტენდოვაგინიტი, ტენდონის რღვევა,
• ქავილი, კანის გამონაყარი,
• ჰიპერგლიკემია, ჰიპერლიპიდემია, ჰიპერურიკემია,
• ზოგადი სისუსტე, შეშუპება.

დოზის გადაჭარბება

ამ დროისთვის, შეზღუდულია ინფორმაცია Avelox– ის დოზის გადაჭარბების შესახებ. პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენებით, 1200 მგ-მდე დოზით, ან როდესაც მისი შეყვანა დოზით არ აღემატება 600 მგ, არ აღინიშნა გვერდითი მოვლენები 10 დღის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის კლინიკური სურათის გულდასმით შესწავლა და ეკგ – ს მონიტორინგთან ერთად დანიშნოს სიმპტომური დამხმარე თერაპია.

გააქტიურებული ნახშირბადის მიღება ორგანიზმში მოქსიფლოქსაცინის პერორალური მიღების შემდეგ, ხშირად ხელს უწყობს დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში პრეპარატის გადაჭარბებული სისტემური ზემოქმედების თავიდან აცილებას.

სპეციალური მითითებები

თუ Avelox– ის მიღების დროს სახსრებში ან ტენდრებში გაქვთ ტკივილი, პრეპარატი გაუქმებულია tendon- ის რღვევის თავიდან ასაცილებლად.

ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში Avelox შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები.

Avelox- ის მიღებისას ძლიერი დიარეის განვითარებით, იგი გაუქმებულია.

ანტაციდების და ენტეროორბენტების მიღება, ისევე როგორც ნარკოტიკები, რომლებიც შეიცავს რკინას, ალუმინს და მაგნიუმს, სხვადასხვა დროს უნდა მოხდეს Avelox– ით, განსხვავება უნდა იყოს მინიმუმ 4 საათისა.

Avelox არ გამოიყენება ბავშვების სამკურნალოდ.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და რთულ მექანიზმებზე

Avelox- ის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტებში პრობლემები, როდესაც მანქანების მართვა და სხვა პოტენციურად საშიში ტიპაჟების ჩატარება, რომლებიც საჭიროებენ კონცენტრაციის გაზრდას და დაუყოვნებლივ ფსიქომოტორულ რეაქციებს, რაც გამოწვეულია პრეპარატის სპეციფიკური გვერდითი ეფექტებით (მხედველობის დარღვევა, უარყოფითი შედეგები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე).

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს მოქსიფლოქსაცინის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია. ცნობილია სახსრების შექცევადი სახსრების დაზიანების შემთხვევები ბავშვებში, რომლებმაც მიიღეს გარკვეული ქინოლონი, მაგრამ ეს ეფექტი ნაყოფში ვერ იქნა ნაპოვნი ორსულ ქალებთან Avelox- ის მკურნალობის დროს.

ცხოველების კვლევებმა დაადასტურა მოქსიფლოქსაცინის რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ადამიანის შემთხვევაში, Avelox– ის პოტენციური რისკი ცუდად არის გაგებული.

მოქსიფლოქსაცინი, ისევე როგორც სხვა quinolones, პროვოცირებას ახდენს დიდი სახსრების ხრტილოვან ცხოველებში ნაადრევად დაბადებულ ცხოველებში. წინასწარი კლინიკური კვლევების თანახმად, მოქსიფლოქსაცინი, მცირე კონცენტრაციით, გადადის დედის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში პაციენტებში მისი გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ არის ხელმისაწვდომი, შესაბამისად, მისი გამოყენება ძუძუთი კვების პერიოდში უკუნაჩვენებია.

გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა

Avelox დაფარული ტაბლეტები:

• 1 ტაბლეტი შეიცავს მოქსიფლოქსაცინს (ჰიდროქლორიდის ფორმით) - 400 მგ
  ყუთში 1 ბლისტერი 5 ან 7 ცალი., ან ყუთში 2 ბუშტი 5 ცალი.

Avelox საინფუზიო ხსნარი:

• 1 ბოთლი შეიცავს მოქსიფლოქსაცინს (ჰიდროქლორიდის ფორმით) - 400 მგ
  სხვა ინგრედიენტები: ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ჰიდროქლორინის მჟავა, წყალი დ / და.
  250 მლ -1 ბოთლი ყუთში.

Avelox საინფუზიო ხსნარი:

• 1 პაკეტი შეიცავს მოქსიფლოქსაცინს (ჰიდროქლორიდის ფორმით) - 400 მგ
  სხვა ინგრედიენტები: ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, ჰიდროქლორინის მჟავა, წყალი დ / და.
  250 მლ - პოლიოლიფინის ჩანთები (1) - პლასტმასის ჩანთები, ლამინირებული კილიტით (12) ყუთში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

მოქსიფლოქსაცინი არის ბაქტერიციდული ანტიბაქტერიული პრეპარატი, ფლუოროკინოლონის სერიის მოქმედების ფართო სპექტრით. პრეპარატის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიული ტოპოიზომერაზების II და IV ინჰიბირებით, რაც იწვევს მიკრობული უჯრედის დნმ-ს ბიოსინთეზის დარღვევას და, შედეგად, მიკრობული უჯრედების გარდაცვალებას. პრეპარატის მინიმალური ბაქტერიციდული კონცენტრაცია ზოგადად შედარებულია მისი მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციით.

პენიცილინების, ცეფალოსპორინების, ამინოგლიკოზიდების, მაკროლიდების და ტეტრაციკლინებისადმი წინააღმდეგობის განვითარებისკენ მიმავალი მექანიზმები არ არღვევს მოქსიფლოქსაცინის ანტიბაქტერიულ მოქმედებას.ანტიბაქტერიული პრეპარატების ამ ჯგუფებს და მოქსიფლოქსაცინს შორის არ არსებობს ჯვრის წინააღმდეგობა. ჯერჯერობით, პლაზმური წინააღმდეგობის შემთხვევები არ ყოფილა. წინააღმდეგობის განვითარების საერთო სიხშირე ძალიან მცირეა (10 7 - 10 10). მოქსიფლოქსაცინის რეზისტენტობა ნელა ვითარდება მრავალი მუტაციის გზით. მოქსიფლოქსაცინის განმეორებითი ზემოქმედება მიკროორგანიზმებთან მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციის (MIC) ქვემოთ კონცენტრაციებში, თან ახლავს MIC– ს მხოლოდ მცირედი ზრდა. აღინიშნება ქინოლონების ჯვრის გამძლეობის შემთხვევები. მიუხედავად ამისა, გრამდადებითი და ანაერობული მიკროორგანიზმები, რომლებიც გამძლეა სხვა ქინოლონების მიმართ, მგრძნობიარეა მოქსიფლოქსაცინის მიმართ.

ინ ვიტრო მოქსიფლოქსაცინი აქტიურია გრამუარყოფითი და გრამდადებითი მიკროორგანიზმების, ანაერობების, მჟავას მდგრადი ბაქტერიების და ატიპიური ფორმების ფართო სპექტრის წინააღმდეგ, მაგალითად, მიკოპლაზმა, ქლამიდია, ლეგიონელა, ისევე როგორც ბაქტერიები, რომლებიც მდგრადია ß-ლაქტამის და მაფიოლიტური ანტიბიოტიკების მიმართ.

რა ეხმარება Avelox- ს?

Avelox– ის დანიშვნის ძირითადი ნიშნებია შემდეგი პირობები / დაავადებები:

• ფილტვების და ENT ორგანოების ინფექციური პროცესები,
• ინტრააბდომინალური და უროგენიტალური ინფექციები,
• რბილი ქსოვილებისა და კანის ინფექციური დაავადებები.

Avelox– ის აქტივობა ვლინდება გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრის მიმართ, ბეტა-ლაქტამის და მაკროლიდების ანტიბიოტიკებისადმი მდგრადი ბაქტერიების, მჟავას მდგრადი ბაქტერიების და მიკროორგანიზმების ატიპიური ფორმების მიმართ, აგრეთვე ანაერობული ბაქტერიების მიმართ, რომლებიც მედიკამენტების გამძლეა.

ორსულობა

ორსულობის დროს მოქსიფლოქსაცინის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის და მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია. აღწერილია ზოგიერთ ქინოლონის შემცველ ბავშვებში შექცევადი სახსრების დაზიანების შემთხვევები, თუმცა ნაყოფში ამ ეფექტის მანიფესტაცია (ორსულობის დროს დედის მიერ გამოყენებისას) არ გამოვლენილა.

ცხოველების კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ადამიანისთვის პოტენციური რისკი უცნობია.

სხვა ქინოლონების მსგავსად, მოქსიფლოქსაცინი იწვევს ზიანს მიაყენებს დიდი სახსრების ხრტილს, ნაადრევ ცხოველებში. წინასწარი კლინიკურმა კვლევებმა დაადგინა, რომ მოქსიფლოქსაცინის მცირე რაოდენობა გამოიყოფა დედის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში ქალებში მისი გამოყენების მონაცემები არ მოიპოვება. ამიტომ, ძუძუთი კვების პერიოდში მოქსიფლოქსაცინის დანიშვნა უკუნაჩვენებია.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

მოქსიფლოქსაცინის პრობენეციდთან კომბინაციით (დადასტურდა Avelox– ის აქტიურ კომპონენტთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების არარსებობა), აუცილებელი არ არის ატენოლოლი, მორფინი, რანიტიდინინი, დიგოქსინი, იტრაკონაზოლი, კალციუმის შემცველი დანამატები, გლიბენკლამიდი, თეოფილინი, ორალური კონტრაცეპტივები, ციკლოსპორინი.

Avelox და მედიკამენტების ერთობლივი გამოყენებით, რომლებიც გავლენას ახდენენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებაზე, შეიძლება შეინიშნოს QT ინტერვალის გახანგრძლივების დანამატი. მოქსიფლოქსაცინისა და მსგავსი პრეპარატების კომბინაციით, იზრდება პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების რისკი, მათ შორის პოლიმორფული პარკუჭოვანი ტაქიკარდია (ტორსიდა დე პოინსი).

უკუნაჩვენებია მოქსიფლოქსაცინისა და შემდეგი წამლების ერთდროული მიღება, რომლებიც გავლენას ახდენენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებაზე:

• ანტიჰისტამინები (misolastine, astemizole, terfenadine),
• IA IA ანტიარითმული მედიკამენტები (დისოპრამიდები, ჰიდროქინიდინინი, ქინიდინინი და ა.შ.),
• III კლასის ანტიარითმული საშუალებები (იბუტილიდი, ამიოდარონი, დოფეტილიდი, სოტალიოლი და ა.შ.),
• ანტიმიკრობული ანტიალერგიული საშუალებები, განსაკუთრებით ჰალოოფანტრინი, სპარფლოქსაცინი, პენტამიდინი, ერითრომიცინი (ინტრავენური შეყვანა),
• ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები,
• ანტიფსიქოტიკა (სულოპრიდი, ფენოთიაზიინი, ჰალოპერიდოლი, სერტინდოლი, პიმოზიდი და ა.შ.),
• სხვა დიფეანილი, ცისაფრიდი, ბროპრიდი, ვინჩამინი (ინტრავენური შეყვანა).

Avelox– ის ერთდროულმა მიღებამ მულტივიტამინებით, მინერალებითა და ანტაციდებებით ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს მოქსიფლოქსაცინის დაქვეითებული შეწოვის პროვოცირება, ჩლიატური კომპლექსების წარმოქმნის გამო მულტივალენტალურ კატონებთან, რომლებიც ამ პრეპარატების ნაწილია. შედეგად, სისხლის პლაზმაში მოქსიფლოქსაცინის დონე შეიძლება მნიშვნელოვნად დაბალი იყოს, ვიდრე საჭიროა. ამიტომ ანტირეტროვირუსული (მაგალითად, დიდანოსინი) და ანტაციდური პრეპარატები და სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც შეიცავს ალუმინს ან მაგნიუმს, აგრეთვე საქრალფატს და სხვა თუთიებს, რომლებიც შეიცავს თუთიას ან რკინას, რეკომენდებულია მათი მიღება მინიმუმ 4 საათით ადრე ან 4 საათის შემდეგ Avelox– ის ზეპირი ადმინისტრირება.

Avelox ვარფარინთან კომბინაციით, პროთრომბინის დრო და სისხლის კოაგულაციის სხვა პარამეტრები უცვლელი რჩება. პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ანტიკოაგულანტებთან ანტიბიოტიკებთან ერთად, აღინიშნება ანტიკოაგულანტული პრეპარატების ანტიკოაგულანტული აქტივობის გაზრდის შემთხვევები.

რისკის ფაქტორებში შედის პაციენტის ზოგადი მდგომარეობა და ასაკი, ასევე ინფექციური დაავადების არსებობა, რომელსაც თან ახლავს ანთებითი პროცესები. იმისდა მიუხედავად, რომ მოქსიფლოქსაცინისა და ვარფარინის ურთიერთქმედება დღემდე არ დამტკიცებულა, პაციენტებმა, რომლებიც ამ წამლებთან კომბინირებულ თერაპიას გადიან, რეგულარულად უნდა აკონტროლონ INR და, საჭიროების შემთხვევაში, გაზარდონ ან შეამცირონ არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების დოზა.

დიგოქსინი და მოქსიფლოქსაცინი პრაქტიკულად არ ახდენენ გავლენას ერთმანეთის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე. Avelox– ის განმეორებითი დოზების დანერგვით, დიგოქსინის მაქსიმალური კონცენტრაცია გაიზარდა დაახლოებით 30% -ით. ამ შემთხვევაში, დიგოქსინის მინიმალური კონცენტრაცია და ფარმაკოკინეტიკური მრუდი "კონცენტრაცია - დრო" ქვეშ მდებარე ფართობის მნიშვნელობა პრაქტიკულად არ შეცვლილა.

მოქსიფლოქსაცინის ერთდროული პერორალური მიღებისას 400 მგ დოზით და გააქტიურებული ნახშირის საშუალებით, Avelox- ის სისტემური ბიოშეღწევადობა მცირდება 80% -ზე მეტი, მისი შეწოვის ინჰიბიციის გამო. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, გააქტიურებული ნახშირბადის გამოყენება შეწოვის ადრეულ ეტაპზე ხელს უშლის სისტემური ექსპოზიციის შემდგომ ზრდას.

აქტიური ნივთიერების Avelox- ის ანალოგები შემდეგია: Vigamox, Moximac, Moxin, Moxifloxacin, Moxifloxacin ჰიდროქლორიდი, Plevilox. ამავე ფარმაკოლოგიური ქვეჯგუფში შედის: აბაქტალი, ბაზიგენი, გატისპანი, გეოფლოქსი, ზანოცინი, ქსენაინი, ლევოფლოქსი, ნორამაქსი, ოფლოქსაცინი, ციპროფლოქსაცინი და სხვ.

მიმოხილვები Aveloks- ის შესახებ

ექსპერტების მიერ დატოვებული Avelox- ის შესახებ განხილვები საკმაოდ საკამათოა. ზოგიერთი ექიმი მიიჩნევს, რომ ეს არის ძლიერი და საკმაოდ ეფექტური ანტიბიოტიკი, რომელიც ეხმარება გაუმკლავდეს დაავადებების გამომწვევ აგენტს, როგორიცაა ქლამიდიოზი, პიელონეფრიტი, გრიპი, SARS და E. coli. სხვა ექსპერტების თქმით, თერაპიის პრაქტიკულად არ არსებობს დადებითი შედეგები, მაგრამ ისინი აღნიშნავენ გვერდითი ეფექტების დიდ რაოდენობას.

ასევე შერეულია პაციენტების მოსაზრებები Avelox- ის შესახებ. ბევრს აღნიშნავს ასეთი არასასიამოვნო გვერდითი რეაქციები, როგორც მადის დაქვეითება და გულისრევა. თუმცა, პაციენტების უმეტესობა მას მიიჩნევს ძლიერ და ეფექტურ ანტიბაქტერიულ საშუალებად.

კომპოზიცია და გამოშვების ფორმა

Avelox ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით და საინფუზიო ხსნარი (არა ინექციისთვის). გაეცანით ნარკოტიკების შემადგენლობას, აღწერას და მოკლე აღწერას:

ვარდისფერი, მქრქალი, წაგრძელებული, ფილმი დაფარული.

გამჭვირვალე მოყვითალო-მომწვანო სითხე.

მოქსიფლოქსაცინის კონცენტრაცია, მგ

400 იყიდება 1 ბოთლი

ტიტანის დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაკროგოლი, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, წითელი რკინის ოქსიდი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა

წყალი, ნატრიუმის ქლორიდი, ჰიდროქლორინის მჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი.

ბუშტუკები 5 ან 7 ცალი., პაკეტების 1 ან 2 ბუშტუკისთვის.

250 მლ ფლაკონი ან კონტეინერი.

დოზირება და მიღება

ექიმები ხშირად უტარებენ Avelox– ს სტენოკარდიის, აბსცესის, პნევმონიის გამო, ანტიბაქტერიული ეფექტის გამო, პრეპარატი კლავს ინფექციის გამომწვევ აგენტებს და ათავისუფლებს ანთებას. განაცხადის მეთოდი, დოზირების რეჟიმი და თერაპიის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ტიპზე, სიმძიმეზე და პრეპარატის განთავისუფლების ფორმაზე. ტაბლეტები მიიღება ზეპირად, გამოსავალი პარენტერულია, ინფუზიის სახით.

ტაბლეტებში Avelox მიიღება პერორალურად 400 მგ 1 ჯერ დღეში. ტაბლეტები არ არის საღეჭი, თხევადი გარეცხილი, ჭამის მიუხედავად. სიბერეში, დოზა არ იცვლება. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადებაზე:

მკურნალობის კურსი დღეებში

ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება

საზოგადოების მიერ შეძენილი პნევმონია Avelox ინფუზიის კურსის შემდეგ

საინფუზიო ხსნარი

ინტრავენურად გამოყენების მიზნით, ამავე სახელწოდების ხსნარი ინიშნება 400 მგ ერთჯერ დღეში. წამლის მკურნალობა 21 დღემდე გრძელდება. საზოგადოების შეძენილი პნევმონიით, თერაპია გრძელდება 7-14 დღე, გართულებული ინფექციით - 7-21 დღე, ინტრააბდომინალური ინფექციით - 5-14 დღე. ხანდაზმულებსა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზა არ იცვლება.

გამოსავალი ინიშნება ინტრავენურად ერთი საათის განმავლობაში. პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას წყლით განზავებით, რინგერის ხსნარით, ნატრიუმის ქლორიდით, დექსტროზით ან ქსლიტოლით. მხოლოდ მკაფიო გამოსავალია დანერგილი ბუნდოვანი, ნალექების გარეშე. გამხსნელებით განზავების შემდეგ, პრეპარატი სტაბილურია მთელი დღის განმავლობაში, იმ პირობით, რომ იგი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე.

ორსულობის დროს

ორსულობის დროს მოქსიფლოქსაცინის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია. ვირთხებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ცხოველებში მოქსიფლოქსაცინი იწვევს მსხვილ სახსრების ხრტილის დაზიანებას, გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების დროს მკურნალობა უკუნაჩვენებია.

ბავშვობაში

Avelox– ის გამოყენება არ შეიძლება 18 წლამდე ბავშვობაში და მოზარდობაში. ეს უკავშირდება სახსრებისა და ხრტილის ფუნქციონირების გაუმჯობესების რისკს. ანტიბიოტიკების გადაჭარბებულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს მოწამვლა, ბულუს გამონაყარის განვითარება, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია და დეპრესია. ეს განსაკუთრებით საშიშია პატარა ასაკში და სკოლის მოსწავლეებშიც.

Avelox და ალკოჰოლი

ღვიძლის შესაძლო დარღვევების რისკის თავიდან ასაცილებლად, Avelox თერაპიის ხანგრძლივობის გამო, თქვენ უნდა უარი თქვათ ალკოჰოლის შემცველი სასმელების ან წამლების მიღებაზე. ალკოჰოლის გამოყენება არღვევს ორგანოებს, იწვევს დოზის გადაჭარბებას და მწვავე ინტოქსიკაციას. ეთანოლი ამცირებს პრეპარატის ეფექტურობას, რასაც იწვევს მძიმე გვერდითი რეაქციები. მისი მიღება განაახლეთ მკურნალობის დასრულებიდან ერთი თვის შემდეგ.

ვაჭრობისა და შენახვის პირობები

Avelox იყიდება რეცეპტით, ინახება ტაბლეტებში 25 გრადუსამდე ტემპერატურაზე, ხოლო ხსნარისთვის 15-30 გრადუსამდე. ტაბლეტებისა და ფლაკონების ხსნარის ხანგრძლივობაა ხუთი წელი, კონტეინერებში გამოსავალი სამი წელია.

გენეტიკები იგივე აქტიური ნივთიერებით და სხვა კომპონენტებით შემცვლელნი, მაგრამ იგივე სისტემური ეფექტებით, ნახსენები არიან Aveloks ანალოგები. ანტიმიკრობული მედიკამენტების ანალოგები:

• Aquamox - მოქსიფლოქსაცინის საფუძველზე გამოსავალი,
• Moxifluor არის მედიკამენტების გენერი,
• მეგაფლოქსი - ტაბლეტები იგივე აქტიური ინგრედიენტით,
• Hainemoks - ტაბლეტის მომზადება, პირდაპირი ანალოგი,
• მოქსიფლოქსაცინი ყველაზე პოპულარულია წამლების შემცვლელი.

გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)

ტაბლეტების მიღება ხდება საღეჭი ან გაყოფის გარეშე, კვების მიუხედავად.

Avelox 400 მგ ინსტრუქციის მიხედვით, მოზრდილებში, ყოველდღიური დოზაა ერთი ტაბლეტი ან 400 მგ ანტიბიოტიკი.

დანიშვნის ხანგრძლივობა და რეჟიმი უნდა განსაზღვროს დამსწრე ექიმმა, ინფექციის სიმძიმეზე, მისი ეფექტურობასა და პაციენტის მგრძნობელობის მიხედვით.

როგორც წესი, მკურნალობის დასაწყისში, პრეპარატი ინიშნება ინექციებში, შემდეგ, გაუმჯობესების დაწყების შემდეგ, შესაძლებელია ტაბლეტების მიღება.

გამწვავებით ქრონიკულიბრონქიტი მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობაა 5 დღე. At პნევმონია - 7 – დან (ინექცია) 10 დღემდე.

At მწვავე სინუსიტი და კანისა და ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები, ანტიბიოტიკების მიღების ხანგრძლივობაა ერთი კვირა.

მენჯის ორგანოების გაურთულებელი ინფექციით, მკურნალობის კურსი ორი კვირაა.

კანის ქვეშ და კანის ქვეშ მყოფი სტრუქტურების გართულებების შემთხვევაში, თერაპია ტარდება ეტაპობრივად და გრძელდება 5 დღედან ორ კვირამდე.

თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში, ხანდაზმულებში და სხვადასხვა ეთნიკური ჯგუფებისთვის, დოზის კორექცია არ ხორციელდება.

გამოყენების ინსტრუქცია Avelox ინექციისთვის

გამოიყენეთ მხოლოდ მკაფიო ხსნარი, ნალექების და ღრუბლიანობის გარეშე.

პრეპარატი ინიშნება ინტრავენურად დიდი ხნის განმავლობაში, 60 წუთის განმავლობაში, ყოველ შემთხვევაში, განზავების გარეშე. ასევე ხშირად ანტიბიოტიკი შერეულია T ადაპტერი ინექციისთვის წყალი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი(0.9% ან 1M), გამოსავალი დექსტროზა (5%, 10%, 40%), გამოსავალი xylitol 20%, რინგერის ხსნარი. მომზადებული ნარევი შეგიძლიათ შეინახოთ ოთახის ტემპერატურაზე 24 საათის განმავლობაში.

იმავე შპრიცში ან წვეთში, სხვა აგენტები არ არის შერეული.

ურთიერთქმედება

ნიშნავს კარგად ატენოლოლი, თეოფილინი, კალციუმის პრეპარატები, რანიტიდინი, ორალური კონტრაცეპტივები, ინტრაკონაზოლი, მორფინი, გლიბენკლამიდი, დიგოქსინი, ვარფარინი, პრობენეციდი.

თუმცა, როდესაც იგი შერწყმულია არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები უნდა განიხილებოდეს და პერიოდულად შემოწმდეს INRსწორად შეცვალეთ ანტიბიოტიკების დოზა.

როდესაც შერწყმულია ანტაციდები, მულტივიტამინები და იქმნება მინერალები ჩელატი პოლივალენტური კატიონების კომპლექსები, სისხლში ანტიბიოტიკების კონცენტრაცია მცირდება. ამასთან დაკავშირებით, უნდა დაფიქსირდეს პრეპარატების მიღებას შორის 4 საათის ინტერვალი.

თუ თქვენ მედიკამენტს ააქტიურებთ ნახშირბადს ან სხვა enterosorbents, მაშინ მნიშვნელოვნად შემცირდება პრეპარატის ბიოშეღწევადობა (დაახლოებით 80%). ინტრავენურად შეყვანისას, ეს მაჩვენებელი აღწევს 20% -ს.

საინფუზიო ხსნარი არ უნდა მიიღოთ 10% და 20% ნატრიუმის ქლორიდით, ნატრიუმის ჰიდროგენენკარბონატი 4.2% და 8.4%.

Avelox- ის ანალოგები

Avelox– ის უახლოესი ანალოგები: მოქსიფლოქსაცინი-ფარმექსი, მოქსიფლოქსაცინი, მოქსიფუორი, მოფლოქსი, მოქსიფლოქსაცინი-კრედოფარმი, მაქსიმციინი, მოქსიფლუორი 400, მოქსინი, ტევალოქსი, მოფლოქსინის ლუპინი.