Roxeracene, იპოვნე, იყიდე > მედიკამენტები

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: როქსერა

საერთაშორისო არაკომერციული სახელი: როზვასტატინი (როზვასტატინი)

დოზირების ფორმა: ფილმი დაფარული ტაბლეტები

აქტიური ნივთიერება: როსვასტატინი

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ლიპიდების შემამცირებელი პრეპარატები.

ჰიპოქოლესტერინული და ჰიპოტრიგლიცერიდული მედიკამენტები. HMG CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

როქსერის პრეპარატის მოქმედება მიზნად ისახავს მიკროზოლური ფერმენტის ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზის აქტივობის ჩახშობას, რომელიც მოქმედებს კატალიზატორი ქოლესტერინის სინთეზის ადრეულ ეტაპზე შეზღუდვისთვის.

ლიპიდური პროფილის ინდიკატორების ნორმალიზაცია (ლიპიდების შემამცირებელი ეფექტი) მთლიანი ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების სისხლში კონცენტრაციის დაქვეითების გამო, აგრეთვე მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციის მომატების გამო. მედიცინა ეკუთვნის ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს "სტატინს".

გამოყენების ჩვენებები:

პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (ტიპი IIa, ფრედრიქსონის მიხედვით) ან შერეული დისლიპიდემია (ტიპი IIb, ფრედრიქსონის მიხედვით), როგორც დიეტის დამატება, დიეტის არაეფექტურობით და მკურნალობის სხვა არამექანიკური მეთოდებით (მაგალითად, ფიზიკური დატვირთვა, წონის დაკლება), ოჯახის ჰომოზიური ჰიპერქოლესტერინემია, როგორც დიეტის დამატება და სხვა. ლიპიდების შემამცირებელი თერაპია (მაგალითად, LDL- აფერეზი) ან თუ ასეთი თერაპია არ არის ეფექტური, ჰიპერტრიგლიცერიდემია (ფრედრიქსონის ტიპი IV), როგორც დიეტის დამატება, შეანელოთ ათეროსკლეროზის, როგორც დიეტის ორი დამატება პაციენტებში, რომლებზეც ნაჩვენებია თერაპია Chs და Chs-LDL პლაზმური კონცენტრაციის შესამცირებლად, ძირითადი კარდიოვასკულური გართულებების პირველადი პროფილაქტიკა (ინსულტი, მიოკარდიუმის ინფარქტი, არტერიული რევასკულარიზაცია) მოზრდილ პაციენტებში, კორონარული არტერიის დაავადების კლინიკური ნიშნების გარეშე, მაგრამ მისი განვითარების უფრო მაღალი რისკით (50 წელზე მეტი ასაკის მამაკაცებისთვის და 60 წელზე მეტი ასაკის ქალებში, C- რეაქტიული ცილის პლაზმაში მომატებული კონცენტრაცია (g2 გ / ლ)) დამატებითი რისკ – ფაქტორების ერთ – ერთი არსებობის შემთხვევაში, მაგალითად, არტერიული ჰიპერტენზია Zia, დაბალი კონცენტრაცია პლაზმაში HDL-XC, მოწევა, დასაწყისში კორონარული დაავადების ოჯახური ისტორია).

ორსულობა და ლაქტაცია - როქსერი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები.

ვინაიდან ქოლესტერინი და ქოლესტერინიდან სინთეზირებული ნივთიერებები მნიშვნელოვანია ნაყოფის განვითარებისთვის, ნაყოფისთვის HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბირების პოტენციური რისკი აღემატება ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების სარგებელს.

მკურნალობის დროს ორსულობის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

არ არსებობს მონაცემები როსვასტატინის მოცილების შესახებ დედის რძით (ცნობილია, რომ HMG-CoA რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორები შეიძლება გამოიყოფა დედის რძეში), ამიტომ პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვების პერიოდში.

უკუჩვენებები:

სადღეღამისო დოზა 30 მგ-მდე

ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში (მათ შორის ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მუდმივი მატება და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა სისხლის შრატში VGN- სთან შედარებით 3 ჯერზე მეტი), თირკმლის მწვავე უკმარისობა (CC 30 მილი / წთ-ზე ნაკლები), მიოპათია, ციკლოსპორინის თანმდევი გამოყენება, პაციენტები მიდრეკილია მიოტოქსიკური გართულებების განვითარებას, ორსულობას, ძუძუთი კვების პერიოდს, მშობიარობის ასაკის ქალებში გამოყენებას, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციის, ლაქტოზას შეუწყნარებლობის, ლაქტოზების ადეკვატურ მეთოდებს. PS, გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი, ასაკი 18 წლის, მომატებული მგრძნობელობა როზუვასტატინის ან რომელიმე კომპონენტის ნარკოტიკების.

სადღეღამისო დოზა 30 მგ ან მეტი:

თირკმლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობა (CC ნაკლები 60 მლ / წთ), ჰიპოთირეოზი,

კუნთების დაავადებები ანამნეზში (ოჯახის ისტორიის ჩათვლით), მიოტოქსიურობა სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან ან ფიბრატებში, ალკოჰოლის გადაჭარბებული მოხმარება, პირობები, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს როსვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება, ფიბრატების ერთდროული გამოყენება და ა.შ. მონღოლოიდური რასის პაციენტები.

სიფრთხილით, ყოველდღიური დოზა 30 მგ-მდე:

65 წელზე მეტი ასაკის, არტერიული ჰიპოტენზია, ფართო ქირურგია, ტრავმა, მეტაბოლური, ენდოკრინული ან ელექტროლიტური დარღვევები ან უკონტროლო კრუნჩხვები, ერთდროული გამოყენება ეზითმიბთან.

დოზირება და მიღება:

პრეპარატი მიიღება პერორალურად. არ გამოიყენოთ საღეჭი ტაბლეტი, ნუ გადაყლაპეთ მთელი წყლით, შესაძლებელია მისი მიღება დღის ნებისმიერ დროს, მიუხედავად იმისა, თუ არა ჭამა.

როქსერზული მედიკამენტებით თერაპიის დაწყებამდე, პაციენტმა უნდა დაიწყოს დაიცვას სტანდარტული ჰიპოქოლესტერინემიური დიეტა და გააგრძელოს მისი მკურნალობა მისი მკურნალობის დროს. პრეპარატის დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, თერაპიის მიზნების და თერაპიული რეაგირების შესაბამისად, მიზნობრივი პლაზმური ლიპიდების კონცენტრაციებზე ეროვნული რეკომენდაციების გათვალისწინებით.

რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებში, რომლებმაც დაიწყეს პრეპარატის მიღება, ან სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების გადაცემიდან გადაყვანილი პაციენტებისთვის, უნდა იყოს 5 ან 10 მგ დღეში ერთხელ.

პრეპარატის ერთდროული გამოყენებით გმიფიბროზილთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავასთან ერთად დღეში 1 გ-ზე მეტი დოზით, პაციენტებს რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ. საწყისი დოზის არჩევისას უნდა იხელმძღვანელოს პლაზმური ინდივიდუალური კონცენტრაციით და გაითვალისწინოს გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების შესაძლო რისკი, ასევე მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული გვერდითი ეფექტების პოტენციური რისკი. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 კვირის შემდეგ.

40 მგ დოზის გამოყენების დროს გვერდითი ეფექტების შესაძლო განვითარების გამო, პრეპარატის უფრო დაბალ დოზებთან შედარებით, დოზის გაზრდა 40 მგ დღეში, დამატებითი დოზის მიღების შემდეგ, უფრო მაღალია, ვიდრე რეკომენდებული საწყისი დოზა 4 კვირის განმავლობაში, თერაპია შეიძლება განხორციელდეს მხოლოდ ჰიპერქოლესტერინემიის მწვავე ხარისხის და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერქოლესტერინემია), რომლებმაც ვერ მიაღწიეს თერაპიის სასურველ შედეგს დოზით 20 მგ დღეში, და rs ვინ იქნება ზედამხედველობის ქვეშ ექიმი. განსაკუთრებით რეკომენდებულია პაციენტების ფრთხილად მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ პრეპარატს დღეში 40 მგ დოზით.

დოზის გამოყენება დღეში 40 მგ დღეში იმ პაციენტებში, რომლებმაც ადრე არ გაიარონ კონსულტაცია ექიმთან, არ არის რეკომენდებული. თერაპიის 2-4 კვირის შემდეგ ან / და როქსერის პრეპარატის დოზის გაზრდის შემდეგ აუცილებელია ლიპიდური მეტაბოლიზმის მონიტორინგი (დოზის კორექცია აუცილებელია საჭიროების შემთხვევაში).

თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CC ნაკლები 30 მლ / წთ), როქსერის გამოყენება უკუნაჩვენებია. პრეპარატის გამოყენება დღეში 30 მგ-ზე მეტი დოზით, უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობა (CC ნაკლები 60 მლ / წთ). თირკმელების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში.

Roxer უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის აქტიური დაავადება. არ არსებობს გამოცდილება პრეპარატის გამოყენებასთან ბავშვებში ღვიძლის უკმარისობის დროს 9 ქულამდე (კლასი C) ზემოთ, ბავშვ-პუღის მასშტაბით.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებს რეკომენდირებულია დაიწყოს პრეპარატის გამოყენება დღეში 5 მგ დოზით.

როსუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შესწავლისას, სხვადასხვა ეთნიკურ ჯგუფს მიკუთვნებულ პაციენტებში, აღინიშნა როსვასტატინის სისტემური კონცენტრაციის მატება იაპონურ და ჩინელებში. ეს ფაქტი გასათვალისწინებელია პაციენტთა ამ ჯგუფებში Roxer- ის წამლის გამოყენების დროს. დღეში 10 და 20 მგ დოზების გამოყენებისას, მონგოლოიდური რასის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში. მონღოლოიდური რასის პაციენტები, პრეპარატის გამოყენება 40 მგ დოზით, უკუნაჩვენებია.

40 მგ დოზით პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში მიდრეკილი მიოტოქსიკური გართულებების განვითარებისთვის. თუ აუცილებელია 10 და 20 მგ დოზების გამოყენება დღეში, პაციენტთა ამ ჯგუფისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ.

Gemfibrazil– ის გამოყენებისას როქსერის პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ დღეში.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან:

ციკლოსპორინი - როსვასტატინისა და ციკლოსპორინის ერთდროული გამოყენებით როზუვასტატინის AUC საშუალოდ 7-ჯერ მეტია, ვიდრე ეს აღინიშნება ჯანმრთელ მოხალისეებში. როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია 11-ჯერ იზრდება.

როზუვასტატინთან ერთდროული გამოყენება არ მოქმედებს ციკლოსპორინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები - როგორც სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან, როსუვასტატინის თერაპიის დაწყება ან მისი დოზის გაზრდა პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტებს (მაგალითად, ვარფარინი), შეიძლება გამოიწვიოს MHO- ის მატება. როსუვასტატინის შეწყვეტამ ან მისი დოზის შემცირებამ შეიძლება გამოიწვიოს MHO– ის დაქვეითება. ასეთ შემთხვევებში რეკომენდებულია MHO მონიტორინგი.

ეზეტიმიბი - როზვასტატინისა და ეზემიმიბის ერთდროული გამოყენება არ ახლავს ორივე წამლის AUC ან Cmax– ის ცვლილებას. ამასთან, როსუვასტატინსა და ეზემიმიბს შორის ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რაც გამოიხატება კუნთების არასასურველი რეაქციების განვითარების გაზრდილი რისკით, არ არის გამორიცხული.

Gemfibrozil და სხვა ლიპიდების შემამცირებელი საშუალებები - როსვასტატინისა და გემბფიბროზილის ერთდროული გამოყენება იწვევს როსუვასტატინის Cmax და AUC - ის 2-ჯერ გაზრდას. Gemfibrozil, fenofibrate, other fibrates, and lipid- შემამცირებელი დოზები ნიკოტინის მჟავასთან (დოზები დიდი ან ექვივალენტურია 1 გ დღეში) გაზრდა მიოპათიის განვითარების რისკს HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან გამოყენებისას (შესაძლოა იმის გამო, რომ მათ შეუძლიათ აგრეთვე გამოიწვიოს მიოპათია, როდესაც გამოიყენება მონოთერაპია). 30 მგ სადღეღამისო დოზით ფიბრატებისა და როსვასტატინის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია. ასეთ პაციენტებში თერაპია უნდა დაიწყოს დოზით 5 მგ დღეში.

აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები - აივ პროტეაზას ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება მნიშვნელოვნად გაზარდოს როზვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია. 20 მგ როსვასტატინის ერთდროულ გამოყენებას და ორი აივ პროტეაზას ინჰიბიტორის ერთობლიობას (400 მგ ლოპინავირი / 100 მგ რიტონავირს) თან ახლავს წონასწორობის გაზრდა AUC (0-24 სთ) და როსუვასტატინის Cmax შესაბამისად, 2 და 5-ჯერ.

ანტაციდები - როსვასტატინის და ანტაციდების ერთდროული გამოყენება ალუმინისა და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველობით, იწვევს როსუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის დაქვეითებას დაახლოებით 50% -ით. ეს ეფექტი ნაკლებად გამოხატულია, თუ ანტაციდები გამოიყენება როზვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

ერითრომიცინი - როსვასტატინისა და ერითრომიცინის ერთდროული გამოყენება იწვევს როზუვასტატინის AUC (0-ტ) შემცირებას 20% -ით, ხოლო მისი Cmax 30% -ით. ასეთი ურთიერთქმედება შეიძლება მოხდეს ერითრომიცინის გამოყენებით გამოწვეული ნაწლავის მოძრაობის გაზრდის შედეგად.

ჰორმონალური კონტრაცეპტივები / ჰორმონების შემცვლელი თერაპია (HRT) - როსვასტატინისა და ჰორმონალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენება ზრდის ეთინილ ესტრადიოლისა და ნესგესტრელის AUC- ს შესაბამისად, 26% და 34% შესაბამისად. პლაზმის კონცენტრაციის ასეთი ზრდა უნდა იქნას გათვალისწინებული ჰორმონალური კონტრაცეპტივების დოზის შერჩევისას. არ არსებობს ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები როსვასტატინისა და ჰორმონის შემცვლელი თერაპიის ერთდროული გამოყენების შესახებ, შესაბამისად, მსგავსი ეფექტის გამორიცხვა შეუძლებელია ამ კომბინაციის გამოყენებისას. ამასთან, ეს კომბინაცია ფართოდ გამოიყენებოდა კლინიკური კვლევების დროს და კარგად მოითმენდა პაციენტებს.

დიგოქსინი - როსუვასტატინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის მოსალოდნელი დიგოქსინთან.

ციტოქრომ P450- ის იზოზიმები - როსვასტატინი არც ციტოქრომული P450 ინჰიბიტორია და არც ინდუქტორი. გარდა ამისა, როზუვასტატინი სუსტი სუბსტრატია ამ იზოენზიური სისტემისთვის. კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როსუვასტატინსა და ფლუკონაზოლს (იზოენზიმების ინჰიბიტორი CYP2C9 და CYP3A4) და კეტოკონაზოლს (იზოენზიმების CYP2A6 და CYP3A4 ინჰიბიტორი) არ აღენიშნება. როზუვასტატინისა და იტრაკონაზოლის ერთდროული გამოყენება (იზოენზიმის CYP3A4 ინჰიბიტორი) ზრდის როსუვასტატინის აუსს 28% -ით, რაც კლინიკურად უმნიშვნელოა. ამრიგად, ციტოქრომ P450- სთან დაკავშირებული ურთიერთქმედება არ არის მოსალოდნელი.

დოზის გადაჭარბება:

დოზის გადაჭარბების კლინიკური სურათი არ არის აღწერილი.

პრეპარატის რამდენიმე სადღეღამისო დოზის ერთჯერადი დოზით, როსუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.

მკურნალობა: სიმპტომური, ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი და CPK– ის მოქმედება აუცილებელია, არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების შემთხვევების კლასიფიკაცია: ძალიან ხშირად (> 1/10), ხშირად (> 1/100, მაგრამ 1/1000, მაგრამ 1/10 000, მაგრამ

გამოყენების ჩვენებები

რა ეხმარება როქსერს? დანიშნეთ პრეპარატი შემდეგ შემთხვევებში:

შერეული დისლიპიდემია ან პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (როგორც დიეტის დამატება, თერაპიის არამექანიკური მეთოდების არაეფექტურობით - წონის დაკლება, ფიზიკური დატვირთვა და ა.შ.),
ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია (მკურნალობის წინა მეთოდის გარდა),
IV ტიპის ჰიპერტრიგლიცერიდემია (დიეტის დამატება),
ათეროსკლეროზის განვითარება პაციენტებში, რომლებსაც ინიშნება თერაპია პლაზმაში Xc და Xs-LDL კონცენტრაციის შემცირების მიზნით,
გულის დაავადებების პირველადი პროფილაქტიკა (არტერიული რევასკულარიზაცია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი) პაციენტებში, რომელთაც აქვთ კორონარული არტერიების დაავადება მიდრეკილება, აგრეთვე ხანდაზმულებში,

გამოყენების ინსტრუქცია Roxer, დოზა

დოზები ინიშნება ინდივიდუალურად, სისხლის პლაზმაში ქოლესტერინის კონტროლის ქვეშ. ისინი სვამენ წამალს საკვების მიუხედავად, გარეცხილია წყლით. ინსტრუქციის თანახმად, საწყისი დოზა არ აღემატება Roxer– ს 1 ტაბლეტს 5 მგ / 10 მგ დღეში ერთხელ.

მაქსიმალური დოზაა 40 მგ დღეში.

მაქსიმალური დოზის 40 მგ დღეში დადგენა შესაძლებელია მხოლოდ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერქოლესტერინომია მწვავე დაავადებების დროს და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გართულებების მაღალი რისკის დროს (განსაკუთრებით ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის შემთხვევებში), რომელშიც სასურველი შედეგი არ მიიღწევა დღეში 20 მგ მიღებით. თერაპიის ჩატარება უნდა ჩატარდეს მხოლოდ სამედიცინო ზედამხედველობით.

პრეპარატის მიღება დღეში 40 მგ დოზით დღეში იმ პაციენტებში, რომლებსაც ადრე არ უტარდებათ კონსულტაცია ექიმთან. 2-4 კვირის გამოყენების შემდეგ ან პრეპარატის დოზის ყოველი მომატების შემდეგ აუცილებელია ლიპიდური მეტაბოლიზმის მაჩვენებლების მონიტორინგი (დოზის კორექცია საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება).

20 მგ დღეში დოზა მაქსიმალურია გენოტიპების c.521CC ან s.421AA გადამტანებისთვის. მაქსიმალური დოზა (40 მგ) შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ქოლესტერინის მომატებული მომატება და გულის შეტევის მაღალი რისკი.

ანტიკოაგულანტების (ვარფარინის და ა.შ.) მიღება ერთდროულად, როგორც სტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლდენა, ხოლო გულის გლიკოზიდები (მაგალითად, დიგოქსინი) - ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის გაზრდა.

აღების თერაპიული ეფექტი ხდება 5-8 დღეში, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი - მკურნალობის 3-4 კვირის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები

გამოყენების ინსტრუქციის თანახმად, როქსერის დანიშვნას შეიძლება თან ახლდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

იმუნური სისტემის მხრივ: ანგიოედემა და ჰიპერმგრძნობელობასთან დაკავშირებული სხვა რეაქციები.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, მეხსიერების დაქვეითება, პოლინევროპათია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან: ტკივილი კუჭში, გულისრევა, ყაბზობა, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, სიყვითლე, დიარეა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
კანიდან: ქავილი, გამონაყარი, სტივენს-ჯონსის სინდრომი.
ჩონჩხიდან და კუნთოვანი სისტემიდან: მიალგია, მიოპათია, რბდაიოლიზი.
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: პროტეინურია, ჰემატურია.
ზოგადი: ასთენია.

უკუჩვენებები

უკუნაჩვენებია როქსერის დადგენა შემდეგ შემთხვევებში:

ჰიპერმგრძნობელობა როსვასტატინის ან პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ,
ღვიძლის დაავადება აქტიურ ფაზაში (მათ შორის ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მუდმივი მატება და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ზრდა სისხლის შრატში VGN- სთან შედარებით 3 ჯერზე მეტი),
თირკმლის ზომიერი და მძიმე უკმარისობა (კრეატინინი Cl 60 წთ-ზე ნაკლები),
მიოპათია
ციკლოსპორინის ერთდროული გამოყენება,
პაციენტები მიდრეკილნი არიან მიოტოქსიური გართულებების განვითარებით,
ორსულობა, ძუძუთი კვება
მშობიარობის ასაკის ქალებში გამოყენება, რომლებიც არ იყენებენ კონტრაცეფციის ადეკვატურ მეთოდებს,
ჰიპოთირეოზი
კუნთების დაავადებების ისტორია (ოჯახის ისტორიის ჩათვლით),
მიტოქსიკურობა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების ან ფიბრატების სხვა ისტორიის გამოყენებისას,
ალკოჰოლის გადაჭარბებული მოხმარება
პირობები, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს როსუვასტატინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში,
ფიბრატების ერთდროული გამოყენება,
ლაქტოზის შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომი,
მონღოლური პაციენტები
ასაკი 18 წლამდე.

დოზის გადაჭარბება

დოზის დოზის კლინიკური სურათის შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს. მაღალი დოზების მიღებისას აქტიური ნივთიერების ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ცვლილება არ აღინიშნება.

როზვასტატინს არ აქვს სპეციფიური ანტიდოტი; ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, სიმპტომური თერაპია ხორციელდება ღვიძლის ფუნქციის და კრეატინ ფოსფოკინაზის მოქმედების კონტროლის ქვეშ.

როქსერის ანალოგები, აფთიაქებში ფასი

საჭიროების შემთხვევაში, თქვენ შეგიძლიათ შეცვალოთ Roxer ანალოგა აქტიური ნივთიერებისათვის - ეს არის ნარკოტიკები:

როზულიპი,
კრესტორი
როზარტი,
რედისტატინი,
ლიპოპრომი,
როზვასტატინი,
სუვარდიო
როსისტარკი,
როსუფასტი,
როზოკარდი.

ანალოგების არჩევისას აუცილებელია გვესმოდეს, რომ Roxer– ის გამოყენების ინსტრუქცია, მსგავსი ეფექტების მქონე წამლების ფასი და მიმოხილვები არ გამოიყენება. მნიშვნელოვანია ექიმის კონსულტაციის მიღება და არა დამოუკიდებელი წამლის შეცვლა.

ფასი რუსული აფთიაქებში: როქსერის ტაბლეტები 5 მგ 30 ცალი. - 384-დან 479 რუბლამდე, 10 მგ 30 ცალი. - 489-დან 503 რუბლამდე, 15 მგ 30 ცალი. - 560 რუბლიდან.

შეინახეთ 25 ° C ტემპერატურამდე. ბავშვებისგან მიუწვდომელი იყოს. შენახვის ვადაა 3 წელი. აფთიაქებში, ექიმის დანიშნულების ნებართვა.

ექიმების აზრით, როქსერი ეფექტურად ამცირებს ქოლესტერინს. აღინიშნება, რომ პრეპარატი იწყებს თერაპიულ ეფექტს უფრო სწრაფად, ვიდრე სხვა სამკურნალო საშუალებები ანალოგიური ეფექტით. კარგი ტოლერანტობით, შესაძლებელია თერაპიის გახანგრძლივება. ნაკლოვანებებს შორის მიუთითებს საკმაოდ მაღალი ღირებულება და გვერდითი ეფექტების განვითარება.

3 მიმოხილვა “Roxer” - ისთვის

ამ აბებით, მან სისხლში ქოლესტერინი შეამცირა ორ თვეში 9-დან 5.8-მდე, ადვილად შეიძლება მოითმინოთ (საღამოობით თავის ტკივილის იშვიათი პერიოდების გარდა), ის მოქმედებს რბილად, ალერგიული რეაქციების გარეშე. ექიმმა დანიშნოს მუდმივად, წამლის ფასი იმედგაცრუებაა, ჩემთვის ცოტა ძვირია.

კრუნჩხვების დაწყებისთანავე, შეწყვიტეთ წამლის მიღება, ის ნამდვილად ეხმარება ადამიანს, მაგრამ არა ყველა.

მე ვცადე. გაუმჯობესება პირველი კვირის ბოლოს მოვიდა, მაგრამ პარალელურად დიეტაზე ვიყავი. მან წამალი დიდი ხნის განმავლობაში მიიღო, დაახლოებით 1,5 წლის განმავლობაში, 2 თვის შესვენებით. ქოლესტერინი ამცირებს.

გამოშვების ფორმა

Roxer ხელმისაწვდომია თეთრი ფირის გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით, რომლებიც განსხვავდება გარეგნულად, მათში მოქმედი ნივთიერების კონცენტრაციის მიხედვით:

ტაბლეტები შინაარსით როსვასტატინი დოზით 5, 10 ან 15 მგ, აქვთ მრგვალი ფორმა, ბიკონვექსი, წვერებით. ერთის მხრივ ეტიკეტირება ხდება შესაბამისი ნივთიერების დოზის შესაბამისად: ”5”, ”10” და ”15”.
ტაბლეტები შინაარსით როსვასტატინი დოზით 20 მგ, მრგვალი, ბისონვექსი, წვერებით.
ტაბლეტები შინაარსით როსვასტატინი 30 მგ დოზით, ბიკონვექსი, აქვს კაფსულის ფორმა და რისკავს ორივე მხრიდან.
ტაბლეტები შინაარსით როსვასტატინი 40 მგ დოზით, ბიკონვექსი, აქვს კაფსულის ფორმა.

ტაბლეტის გაჭრაზე აშკარად ჩანს ორი ფენა, შინაგანი - თეთრი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

პრეპარატის Roxer- ის ფარმაკოლოგიური ეფექტი მიზნად ისახავს:

მიკროსომული ფერმენტის მოქმედების ინჰიბირება ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზარომელიც მოქმედებს კატალიზატორი სინთეზის ადრეულ ეტაპზე შეზღუდვისთვის ქოლესტერინი.
ლიპიდური პროფილის ნორმალიზაცია (ლიპიდების შემცირების ეფექტი) შემცირების გამო სისხლი საერთო კონცენტრაცია ქოლესტერინი, ტრიგლიცერიდები, ლიპოპროტეინები დაბალი სიმკვრივე, ასევე გაზრდილი კონცენტრაცია ლიპოპროტეინები მაღალი სიმკვრივე.

მედიცინა ეკუთვნის ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს ”სტატინები”.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

ერთხელ სხეულში როსვასტატინი პროვოცირებს შემდეგ ეფექტებს:

ხელს უწყობს მაღალი კონცენტრაციის შემცირებას დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
ეხმარება შემცირდეს მთლიანი კონცენტრაციების შემცირებაში ქოლესტერინი,
ხელს უწყობს ტრიგლიცერიდის მომატებული კონცენტრაციების შემცირებას,
ხელს უწყობს კონცენტრაციების გაზრდას მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
კონცენტრაციის შემცირებას უწყობს ხელს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აპოლიპოპროტეინი (აპოლიპროტეინი B),
კონცენტრაციის შემცირებას უწყობს ხელს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
კონცენტრაციის შემცირებას უწყობს ხელს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
კონცენტრაციის შემცირებას უწყობს ხელს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ტრიგლიცერიდები,
ხელს უწყობს კონცენტრირების გაზრდას სისხლის პლაზმური აპოლიპროტეინი A1,
ამცირებს ქოლესტერინის თანაფარდობას დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებირომ მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
ამცირებს საერთო კოეფიციენტებს ქოლესტერინი რომ მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
ამცირებს კოეფიციენტებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი რომ მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი,
ამცირებს კოეფიციენტებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აპოლიპოპროტეინი (აპოლიპროტეინი B) to აპოლიპოპროტეინი A1.

როქსერების გამოყენების გამოხატული კლინიკური მოქმედება ვითარდება პრეპარატთან მკურნალობის კურსის დაწყებიდან ერთი კვირის შემდეგ. თერაპიის მაქსიმალური ეფექტის დაახლოებით 90% აღინიშნება ორი კვირის შემდეგ.

მაქსიმალური ეფექტის მისაღწევად ჩვეულებრივ ოთხი კვირაა, რის შემდეგაც იგი შენარჩუნებულია მთელი შემდგომი მკურნალობის პერიოდის განმავლობაში.

პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია როსვასტატინი აღინიშნება აბი მიღებიდან ხუთი საათის შემდეგ, ბიოშეღწევადობის აბსოლუტური მაჩვენებელი 20% -ია.

როზვასტატინი ინტენსიურად ბიოტრანსფორმირებულად ღვიძლისინთეზირების ძირითადი ცენტრი ქოლესტერინი და მეტაბოლიზდება დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ქოლესტერინი.

ნივთიერების განაწილება დაახლოებით 134 ლიტრია. დაახლოებით 90% როსვასტატინი აკავშირებს პლაზმის ცილები (ძირითადად ალბუმინი).

როზვასტატინი მეტაბოლიზდება შეზღუდული ზომით (დაახლოებით 10%). ინ ვიტრო ადამიანის გამოყენებით ჰეპატოციტები კვლევა მეტაბოლიზმი ნივთიერებებმა აჩვენა, რომ იგი ექვემდებარება მხოლოდ მინიმუმს მეტაბოლიზმი დაყრდნობით ციტოქრომ P450 ფერმენტის სისტემა. და ეს ერთი მეტაბოლიზმი არ შეიძლება ჩაითვალოს კლინიკურად მნიშვნელოვანად.

მთავარი იზოენზიმიმონაწილეობა როსვასტატინის მეტაბოლიზმიარის CYP 2C9. გარკვეულწილად, ისინი მონაწილეობენ პროცესში. იზოენზიმები 2C19, 3A4 და 2D6.

მეტაბოლიზმის პროცესში, ორი მთავარია მეტაბოლიტი:

N-desmethyl ახასიათებს შედარებით ნაკლები ნახევარი აქტივობა შედარებით როსვასტატინი. რაც შეეხება ლაქტონიშემდეგ, იგი ითვლება კლინიკურად არააქტიური ფორმით.

როზვასტატინი აქვს 90% -ზე მეტი ინჰიბიტორული მოქმედება საწინააღმდეგოდ ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზა (HMG-CoA რედუქტაზა), რომელიც სისხლის მიმოქცევაში შედის ადამიანის სხეულში.

ყველაზე მეტად ingested როსვასტატინი (დაახლოებით 90%) ნაჩვენებია შინაარსით უცვლელი ნაწლავები. ამ შემთხვევაში, გამოიყოფა როგორც აბსორბირებული, ისე უნაყოფო აქტიური ნივთიერება.

დარჩენილიროსვასტატინი გამოიყოფა თირკმელებით შარდთან ერთად (დაახლოებით 5% - უცვლელი).

ნივთიერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 20 საათია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზის ზრდაზე. საშუალო განბაჟება სისხლის პლაზმა საათში დაახლოებით 50 ლიტრია. ცვალებადობის ინდექსი საშუალო ღირებულებასთან შედარებით (ცვალებადობის კოეფიციენტი) არის 21.7%.

როგორც ეს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მოქმედებს თრგუნავს ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზაღვიძლის დაჭერაროსვასტატინი ხელს უწყობს გარსის გადამზიდავი OATP-S ჩართვას, რომელიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ნივთიერებების ამოღების პროცესში ღვიძლი.

როზვასტატინი ხასიათდება დოზადამოკიდებული სისტემური ზემოქმედებით, რაც იზრდება ნივთიერების დოზის გაზრდის პროპორციულად.

პრეპარატის განმეორებითი ყოველდღიური მოხმარება არ იწვევს რაიმე აქტიურ ცვლილებას მისი აქტიური ნივთიერების ფარმაკოკინეტიკურ მახასიათებლებში.

პაციენტის ასაკი და სქესი არ ახდენს გავლენას პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე. ამავე დროს, კვლევებმა აჩვენა, რომ მონგოიდური რბოლა პაციენტებში, AUC და პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციაა როსვასტატინი დაახლოებით ორჯერ უფრო მაღალი ვიდრე პაციენტებში, რომლებიც მიეკუთვნებიან კავკასიურ რასას.

ინდოელებს აქვთ მსგავსი ინდიკატორები, რომლებიც უფრო მაღალია კავკასიელებისთვის დაახლოებით 1.3-ჯერ. ნეგროიდული რასის წარმომადგენლებისა და კავკასიელების ინდიკატორებში კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ არის.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობა ზომიერი ან ზომიერი ფორმით, როზუვასტატინის უფრო მაღალი კონცენტრაციის მაჩვენებლები და N-desmethyl პლაზმაში პრაქტიკულად უცვლელი რჩება.

მძიმე ფორმებშითირკმლის უკმარისობა პლაზმის მაღალი კონცენტრაციის მაჩვენებელი როსვასტატინი იზრდება დაახლოებით სამჯერ, და პლაზმური კონცენტრაციის უფრო მაღალი მაჩვენებელი N-desmethyl- დაახლოებით ცხრაჯერ შედარებით ჯანმრთელ მოხალისეებში დაფიქსირებულ მაჩვენებლებთან შედარებით.

პლაზმის კონცენტრაცია როსვასტატინი პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებოდნენ ჰემოდიალიზიდაახლოებით ორჯერ აღემატებოდა ჯანმრთელ მოხალისეებში.

At ღვიძლის უკმარისობაღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადების, პლაზმაში კონცენტრაციის გამო როსვასტატინი ზომიერად ამაღლებული.

იმ პაციენტებში, რომელთა დაავადება მიეკუთვნება A კლასს ბავშვის pew მასშტაბით, მაღალი კონცენტრაციის მაჩვენებელი როსვასტატინი შიგნით სისხლის პლაზმა და AUC გაიზარდა, შესაბამისად, 60 და 5%, პაციენტებთან შედარებით, ღვიძლი რაც ჯანმრთელია.

თუ დაავადება ღვიძლი მიეკუთვნება B კატეგორიის კატეგორიას ბავშვის pew მასშტაბითშესაბამისად, ინდიკატორები იზრდება 100 და 21% -ით. იმ პაციენტებისთვის, რომელთა დაავადება მიეკუთვნება C კატეგორიას, მონაცემები არ მოიპოვება, რაც მათთვის როზუვასტატინის გამოცდილების ნაკლებობასთან არის დაკავშირებული.

უკუჩვენებები

5, 10 და 15 მგ ტოლი დოზებით როსუვასტატინის შემცველი როქსერას ტაბლეტების დანიშვნის უკუჩვენებებია:

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ერთი ან მეტი კომპონენტის მიმართ,
აქტიური ფორმები ღვიძლის პათოლოგიები (მათ შორის წარმოშობის გაურკვეველი ხასიათის დაავადებების ჩათვლით), აგრეთვე პირობები, რომლებიც ხასიათდება სტაბილურად მატება ღვიძლის ტრანსამინაზებიდა პირობები, რომელშიც რომელიმე ღვიძლის ტრანსამინაზები იზრდება არანაკლებ სამჯერ,
თირკმელების პათოლოგიარომელი განვადებით კრეატინინი არ აღემატება 30 მლ / წთ,
ქრონიკული პროგრესული მემკვიდრეობითი ნეირომუსკულური დაავადებახასიათდება კუნთების პირველადი დაზიანებით (მიოპათიები),
ანტიდეპრესანტის ერთდროული გამოყენება ციკლოსპორინი,
დიაგნოზირებულია განვითარების გაზრდილი რისკი მიოტოქსიური გართულებები,
შეუწყნარებლობა ლაქტოზა,
ლაქტაზას დეფიციტი,
გლუკოზის გალაქტოზის მალაბსორბცია,
ორსულობა (აგრეთვე, პრეპარატი არ არის დადგენილი რეპროდუქციული ასაკის ქალებისთვის, თუ ისინი არ იყენებენ) კონტრაცეპტივები),
ძუძუთი
ასაკი 18 წლამდე.

დოზირების ტაბლეტები როსვასტატინი 30 და 40 მგ უკუნაჩვენებია:

პაციენტები, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ერთი ან რამდენიმე კომპონენტის მიმართ,
აქტიური ფორმების მქონე პაციენტები ღვიძლის პათოლოგიები (მათ შორის წარმოშობის გაურკვეველი ხასიათის დაავადებების ჩათვლით), აგრეთვე პირობები, რომლებიც ხასიათდება სტაბილურად მატება ღვიძლის ტრანსამინაზებიდა პირობები, რომელშიც რომელიმე ღვიძლის ტრანსამინაზები იზრდება არანაკლებ სამჯერ,
თირკმელების პათოლოგიარომელი განვადებით კრეატინინი არ აღემატება 60 მლ / წთ,
ქრონიკული პროგრესული მემკვიდრეობითი ნეირომუსკულური დაავადებახასიათდება კუნთების პირველადი დაზიანებით (მიოპათიები),
ჰიპოთირეოზი,
ანტიდეპრესანტის ერთდროული გამოყენება ციკლოსპორინი,
დიაგნოზირებულია განვითარების გაზრდილი რისკი მიოტოქსიური გართულებები (როდესაც პაციენტის ანამნეზში არსებობს ჩანაწერი კუნთების ტოქსიკურობის შესახებ, რომელიც გამოწვეულია სხვა ინჰიბიტორული პრეპარატის მიერ ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზა ან წარმოებული პრეპარატი ფიბრომი მჟავა),
ალკოჰოლის დამოკიდებულება
მძიმე ფორმები ღვიძლის უკმარისობა,
მონღოლური რბოლა
ერთდროული მიღება ფიბრატი,
შეუწყნარებლობა ლაქტოზა,
ლაქტაზას დეფიციტი,
გლუკოზის გალაქტოზის მალაბსორბცია,
ორსულობა (ასევე, პრეპარატი არ არის დადგენილი რეპროდუქციული ასაკის ქალებისთვის, თუ ისინი არ იყენებენ კონტრაცეპტივებს),
ძუძუთი
18 წლამდე და 70 წელზე უფროსი ასაკის.

გვერდითი მოვლენები

შემდეგი გვერდითი მოვლენები შეიძლება მოხდეს Roxeroy– ს მკურნალობის დროს:

დისფუნქციები იმუნური სისტემარეაქციების ჩათვლით, ჰიპერმგრძნობელობის გამო როსვასტატინი ან პრეპარატის სხვა ინგრედიენტები, მათ შორის, განვითარება ანგიონევრომა,
დისფუნქციები საჭმლის მომნელებელი სისტემა, გამოხატული სახით ხშირი ყაბზობა, ტკივილი ეპიგასტრიკულ რეგიონში, გულისრევა, იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს პანკრეატიტი,
დარღვევები, რომლებიც ვლინდება კანისა და კანქვეშა ქსოვილების ნაწილზე და ვლინდება გამონაყარის სახით კანზე, კანის ქავილი,ჭინჭრის ციება,
ჩონჩხის კუნთების დისფუნქცია, რომელიც ვლინდება როგორც მიალგია (ხშირად) და ზოგჯერ მიოპათიები და რაბდომილოლიზი,
ზოგადი დარღვევები, რომელთაგან ყველაზე გავრცელებულია ასთენია,
დისფუნქციები თირკმელი და საშარდე გზები, რომელსაც ყველაზე ხშირად თან ახლავს შარდში ცილის კონცენტრაციის მომატება.

როქსერმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებაზე. ასე რომ, პრეპარატის მიღების შემდეგ, აქტივობა შეიძლება გაიზარდოს კრეატინ კინაზაკონცენტრაციის ინდიკატორები გლუკოზა, ბილირუბინიღვიძლის ფერმენტი გამა გლუტამილის ტრანსპეპტიდაზები, ტუტე ფოსფატაზადა ასევე იცვლება ჰორმონების პლაზმური კონცენტრაციის ინდიკატორები ფარისებრი ჯირკვალი.

გვერდითი ეფექტების სიხშირე და სიმძიმე დამოკიდებულია დოზაზე.

როქსერის ტაბლეტები: გამოყენების ინსტრუქცია, გამოყენების მეთოდი და დოზის მიღების წესი

პრეპარატის მიღებამდე პაციენტს რეკომენდებულია გადასვლა სტანდარტულ დიეტაზე, რომლის დანიშნულებაა დონის შემცირება ქოლესტერინი. ამ დიეტის დაცვა აუცილებელია და მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.

დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა დამსწრე ექიმის მიერ თერაპიის მიზნისა და მისი ეფექტურობის მიხედვით. ნებადართულია პრეპარატის მიღება დღის ნებისმიერ დროს, არ არის მიბმული კვების დროს.

ტაბლეტი გადაყლაპა მთელი, გამანადგურებლად, საღეჭი გარეშე, დალევა და უამრავი წყალი.

პაციენტებს ჰიპერქოლესტერინემია თქვენ უნდა დაიწყოს პრეპარატის მიღება დოზით ტოლია 5 ან 10 მგ როსვასტატინი. ტაბლეტების მიღება ხდება ზეპირად დღეში ერთხელ. უფრო მეტიც, ეს მდგომარეობა შენარჩუნებულია იმ პაციენტებისთვის, რომლებმაც მკურნალობა არ მიიღეს სტატინებიდა იმ პაციენტებისთვის, რომლებმაც უკვე გაიარეს მკურნალობა წამლებთან, რომლებიც თრგუნავენ აქტივობას ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზა.

როქსერების საწყისი დოზის დადგენისას, ექიმი ყურადღებას აქცევს კონცენტრაციის მაჩვენებლებს ქოლესტერინიდა ასევე აფასებს განვითარების რისკებს გულ-სისხლძარღვთა გართულებები და გვერდითი მოვლენები.

იმ შემთხვევებში, როდესაც ეს აუცილებელია, დოზა შეიძლება მორგებული იქნას მომდევნო დონეზე, თუმცა, ასეთი კორექტირება ხორციელდება პირველი დანიშვნის დღიდან არა უადრეს 4 კვირისა.

იმის გათვალისწინებით, რომ არასასურველი რეაქციები ბუნებით არის დამოკიდებული დოზაზე, ხოლო როზუვასტატინის 40 მგ მიღების დროს უფრო ხშირად გვხვდება, ვიდრე მისი მცირე რაოდენობით მიღებისას, სადღეღამისო დოზის გაზრდა 30 ან 40 მგ-მდე, დიდი სიფრთხილით უნდა განხორციელდეს:

მძიმე პაციენტები ჰიპერქოლესტერინემია,
პაციენტები, რომლებსაც უფრო მეტად უვითარდებათ ფუნქციები, გართულებები აქვთ გული და სისხლძარღვთა სისტემა (კერძოდ, თუ პაციენტი დიაგნოზირებულია ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია).

მცირე დოზების მიღების შემთხვევაში როსვასტატინი ამ კატეგორიებში პაციენტებმა არ მისცეს მოსალოდნელი შედეგი, როქსერის დანიშვნის შემდეგ 30 ან 40 მგ დღეში, პაციენტები ყოველთვის უნდა იყვნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ასევე, რეგულარული სამედიცინო ზედამხედველობა აღინიშნება იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობა დაუყოვნებლივ იწყება 30 ან 40 მგ დოზით.

გამოყენების ინსტრუქციის შესაბამისად, Roxer 20 მგ მითითებულია, როგორც საწყისი დოზა დაავადებების პროფილაქტიკისთვის გული და გემები პაციენტებსრომლებსაც აქვთ ასეთი პათოლოგიების განვითარების რისკი.

ფუნქციის ზომიერი დარღვევის მქონე ადამიანი თირკმელი დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტების ამ ჯგუფის მიმართ.

გაუფასურებული ფუნქციის შემთხვევაში თირკმელი ზომიერი, როდესაც განბაჟება კრეატინინი 60 მგ / წთ-შია, მკურნალობა იწყება 5 მგ დოზით. პრეპარატის მაღალი დოზები (30 და 40 მგ) უკუნაჩვენებია.

მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტები თირკმელიაკრძალულია პრეპარატის მიღება ნებისმიერი დოზით.

როქსერების დანიშვნისას პაციენტებს ღვიძლის პათოლოგიები, რომელთა მაჩვენებლები ბავშვის pew მასშტაბით არ აღემატებოდეს 7-ს, სისტემური ექსპოზიციის ზრდა არ არის როსვასტატინი.

თუ გაუფასურებული ფუნქციის ინდიკატორები ღვიძლიტოლია 8 ან 9 ქულა ბავშვის pew მასშტაბით, სისტემის ექსპოზიცია იზრდება. ამიტომ, სანამ მათ პრეპარატს დანიშნავდნენ, ასეთი პაციენტები საჭიროებენ დამატებითი ფუნქციის შესწავლას თირკმელი.

გამოცდილება იმ პაციენტებში, რომელთა მაჩვენებლები 9 ქულას აღემატება ბავშვის pew მასშტაბითაკლია.

დოზის გადაჭარბება

კლინიკური გამოვლინებები, რომლებიც შეიძლება მოხდეს, თუ რეკომენდებული დოზა გადაჭარბებულია პრეპარატის დოზაზე, არ არის აღწერილი. როქსერის ერთჯერადი დოზის შემდეგ რამდენჯერმე მეტი დოზით დადგენილი დღიური, ფარმაკოკინეტიკაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები. როსვასტატინი არ აღნიშნა.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ინტოქსიკაციის სიმპტომები სხეული აჩვენებს სიმპტომურ მკურნალობას და, საჭიროების შემთხვევაში, დამხმარე ზომების დანიშვნას.

ასევე რეკომენდებულია საქმიანობის მონიტორინგი. კრეატინ კინაზა და ტესტის ჩატარება ფუნქციონალური ფუნქციონირების შესაფასებლად ღვიძლი.

დანიშვნის მიზანშეწონილობა ჰემოდიალიზი ნაკლებად თვლიდა.

ურთიერთქმედება

როქსერსის დანიშვნისას ციკლოსპორინი მნიშვნელოვნად გაიზარდა AUC როსვასტატინი (დაახლოებით შვიდი ჯერ), ხოლო პლაზმის კონცენტრაცია ციკლოსპორინი უცვლელი რჩება.

ანტაგონისტური საშუალებებით ერთდროული მიღებით ვიტამინი K ან მედიკამენტები, რომლებიც თრგუნავენ საქმიანობას ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზამკურნალობის კურსის დასაწყისში, ისევე როგორც მისი ტიტრაციის დღიური დოზის მომატება, შეიძლება აღინიშნოს INR– ის ზრდა (საერთაშორისო ნორმალიზებული რაციონი).

როგორც წესი, დოზის შემცირების ან დოზის სრული ამოღების გზით დოზის შემცირების ფონზე, ეს მაჩვენებელი მცირდება.

ერთდროული გამოყენება ლიპიდების შემამცირებელ პრეპარატთან ეზეტიმიბი არ პროვოცირდება AUC– ის ცვლილებები და ორივე წამლის მაქსიმალური პლაზმაში კონცენტრაცია, თუმცა, ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედების შესაძლებლობა არ არის გამორიცხული.

ერთად გემიფიბროზილი და სხვა წამლები, რომლებიც ხელს უწყობენ დონის შემცირებას ლიპიდებიპროვოცირებას ახდენს AUC- ს და პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის ორჯერად გაზრდას როსვასტატინი.

სპეციალურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ დანიშვნასთან ერთად ფენოფიბრატი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შეცვლა, რაც არ არის გამორიცხული, წამლების ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედების ალბათობა არ არის გამორიცხული.

ტიპის ნარკოტიკები ჰემფიბროზილი და ფენოფიბრატიასევე წამლები ნიკოტინის მჟავაინჰიბიტორებთან დანიშვნისას ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-CoA რედუქტაზა განვითარების ალბათობის გაზრდა მიოპათიები (რაც, სავარაუდოდ, გამოწვეულია მსგავსი ეფექტის პროვოცირების უნარის გამო, როდესაც ისინი ინიშნება როგორც მონოთერაპიული აგენტი).

როქსერების ერთდროული გამოყენებასთან ერთად ფიბრატები, როსვასტატინი დოზებში ტოლი 30 და 40 მგ არ არის დადგენილი. საწყისი სადღეღამისო დოზა როსვასტატინი პაციენტებისთვის ფიბრატებიარის 5 მგ.

პრეპარატის თანმიმდევრული გამოყენება ინჰიბიტორებთან serineპროტეზაზა ექსპოზიციის ცვლილებას პროვოცირებს როსვასტატინი. ამ მიზეზით, როქსერი არ არის დადგენილი. აივინფიცირებული პაციენტები მკურნალობენ ინჰიბიტორებით მკურნალობას სერიული პროტეაზები.

მიღების დროს ანტაციდი პლაზმური კონცენტრაციის სამკურნალო საშუალებები როსვასტატინიშემცირდა დაახლოებით ნახევრით. ამ ეფექტის სიმძიმის შესამცირებლადანტაციდები რეკომენდებულია Roxer ტაბლეტების მიღებიდან ორი საათის განმავლობაში.

ერთდროული დანიშვნის ფონზე როსვასტატინი ერთად ერითრომიცინი AUC კურსი როსვასტატინი მცირდება 20% -ით, ხოლო მისი პლაზმის კონცენტრაცია დაახლოებით მესამედია. ეს შეიძლება გამოწვეული იყოს მობილობის გაზრდით. ნაწლავის ტრაქტირომელი მიღება იწვევს ერითრომიცინი.

როქსერების დანიშვნისას ჰორმონალური კონტრაცეპტივების მიღებით პერორალური მიღებისთვის, AUC მაჩვენებელი ეთინილ ესტრადიოლი იზრდება 26% -ით, იგივე მაჩვენებელი ნორესტრელი - 34% -ით.

AUC- ის დონის ამაღლება უნდა იქნას გათვალისწინებული ოპტიმალური დოზის შერჩევისას. კონტრაცეპტულიზეპირი ადმინისტრირებისთვის.

არ არსებობს ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები ჰორმონების შემცველი თერაპიისთვის წამლებთან ერთდროულ გამოყენებასთან დაკავშირებით, თუმცა, გამორიცხულია ინტერაქციის და AUC– ის გაზრდის ალბათობა.

როზუვასტატინის კომბინირებული გამოკვლევა გულსართით დიგოქსინი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ინტერაქცია არ აჩვენა.

როზვასტატინი მასზე არც დამთრგუნველი და არც მასტიმულირებელი მოქმედება მოქმედებს იზოენზიმები სისტემა ციტოქრომ P450. გარდა ამისა, მეტაბოლიზაცია როსვასტატინი მათი გავლენის ქვეშ არის მინიმალური და არა კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

ნებისმიერი მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როსვასტატინი და სოკოს საწინააღმდეგო აგენტები ფლუკონაზოლი და კეტოკონაზოლიარ აღინიშნა ციტოქრომული იზოენზიმების მოქმედების დათრგუნვა.

ანტიფუნგული პრეპარატი ინტრაკონაზოლთან ერთად, რომელიც აფერხებს მოქმედებას იზოენზიმი CYP 3A4, პროვოცირებას მატებს AOS როზვასტატინის 28% -ით. ამასთან, ეს ზრდა კლინიკურად მნიშვნელოვანად არ მიიჩნევა.

ფარმაკოკინეტიკა

სისხლში როზუვასტატინის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის (Cmax) მიღწევის დრო, პერორალური მიღების შემდეგ, დაახლოებით 5 საათია. ნივთიერების აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა

20% მეტაბოლიზმი ძირითადად ღვიძლში გვხვდება. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 134 ლიტრია. ნივთიერების უმეტესი ნაწილი (დაახლოებით 90%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.

როზვასტატინი გადის შეზღუდულ მეტაბოლიზმში (

10%). ნივთიერება მიეკუთვნება ციტოქრომ P450- ის სპეციფიკურ სუბსტრატს. მის მეტაბოლიზმში ჩართული ძირითადი იზოენსია არის იზოენზიმი CYP2C9. იზოენზიმების მეტაბოლიზმში ჩართვა CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 ხდება ნაკლებად. ყველაზე ცნობილი მეტაბოლიტებია N- დესმეთილროზვასტატინი (აქტივობა დაახლოებით 2-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე როსვასტატინი) და ლაქტონის მეტაბოლიტები (არ აქვთ ფარმაკოლოგიური მოქმედება). პლაზმური HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბირების ფარმაკოლოგიური მოქმედება ხორციელდება ძირითადად როსუვასტატინის (90% -ზე მეტი) გამო.

ნივთიერების დაახლოებით 90% გამოიყოფა ნაწლავის საშუალებით უცვლელი გზით (მათ შორის არ არის ამოღებული / შეწოვილი როსვასტატინი), დანარჩენი - თირკმელებით. სისხლის პლაზმური ნივთიერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 19 საათს (დოზის გაზრდა გავლენას არ ახდენს ამ მაჩვენებელზე). გეომეტრიული საშუალო პლაზმური კლირენსია 50 ლ / სთ (ცვალებადობის კოეფიციენტით - 21,7%).

ყოველდღიური მიღებით, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ცვლილებები არ აღინიშნება. სისტემური ზემოქმედება იზრდება დოზის პროპორციულად.

ფარმაკოკინეტიკური კვლევების თანახმად, მონგოიდური რასის პაციენტებში (იაპონური, ფილიპინოზი, ჩინელები, კორეელები და ვიეტნამელები), საშუალო AUC და როსვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაცია დაახლოებით 2-ჯერ იზრდება კავკასიოიდურ რასასთან შედარებით, ინდოელებისთვის ინდოეთის AUC და Cmax ზრდის ზრდის კოეფიციენტი 1.3.

პაციენტებში, რომლებსაც კრეატინინის კლირენსი აქვთ (CC) 30 მლ / წთ-ზე ნაკლები, სისხლში როსუვასტატინისა და N- დესმეთილროსროვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება.

ღვიძლის ქრონიკული ალკოჰოლური დაავადების დროს როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია ზომიერად იზრდება. შედარებისას: ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტები / ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები (ბავშვთა-პუღის მასშტაბის მიხედვით: 7 ან უფრო დაბალი ქულა / 8–9 ქულა) როზუვასტატინის AUC და Cmax იზრდება შესაბამისად 5 და 60% / 21 და 100%, შესაბამისად. როუზვასტატინის გამოცდილება 9 ქულაზე ზემოთ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

კომპოზიცია და გამოშვების ფორმა

პრეპარატი Roxer ხელმისაწვდომია ტაბლეტის ფორმით პერორალური მიღებისთვის (პერორალური მიღებით). ტაბლეტები დაფარულია თეთრი ფირის საფარით. მრგვალი, ბიკონვექსი მჭრელით, ერთ მხარეს, რომელზეც აღინიშნება "10", ბეჭედი. პრეპარატის მთავარი აქტიური ნივთიერება არის როსვასტატინი. მისი შემცველობა ერთ ტაბლეტში არის 10 მგ. ასევე შედის ექსკრიპენტები, რომლებიც მოიცავს:

მაკროგოლი 6000.
მეთილის მეტაკრილატის კოპოლიმერი.
მიკროკრისტალური ცელულოზა.
კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი.
ტიტანის დიოქსიდი
კროსპოვიდონი.
ლაქტოზა მონოჰიდრატი.
მაგნიუმის სტეარატი.

როქსერის ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერის პაკეტში 10 ცალი. მუყაოს პაკეტში შედის 3 ან 9 ბუშტი და პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

როსკერის ტაბლეტების ძირითადი აქტიური ნივთიერება, როსვასტატინი ბლოკავს ფერმენტის HMG-CoA რედუქტაზის მოქმედებას, რომელიც პასუხისმგებელია მეივოლანას ქოლესტერინის წინამორბედის სინთეზზე. ის აქტიურია ღვიძლის უჯრედებში, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ენდოგენური (საკუთარი) ქოლესტერინის სინთეზს, ამის გამო სისხლში მისი დონე მცირდება. ასევე, პრეპარატის გამოყენების ფონზე, მცირდება დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონე (ხელს უწყობს არტერიების კედლებში ქოლესტერინის დეპონირებას) და იზრდება მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაცია (ამცირებს არტერიების კედლებში ქოლესტერინის დეპონირების პროცესის ინტენსივობას).

როქსერის ტაბლეტების შიგნით მიღების შემდეგ, აქტიური ნივთიერება საკმარისად სწრაფად მოქმედებს, მაგრამ სრულად არ შეიწოვება სისხლში. სისხლის ნაკადის საშუალებით ის შედის ღვიძლის უჯრედებში (ჰეპატოციტები), სადაც მას აქვს თერაპიული ეფექტი. როზვასტატინი არ მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა უცვლელი, ძირითადად განავლით.

დოზირება და მიღება

შიგნით, ტაბლეტი არ უნდა იყოს საღეჭი ან დამსხვრეული, გადაყლაპოს მთელი, წყლით გაირეცხოს, შეგიძლიათ მიიღოთ დღის ნებისმიერ დროს, მიუხედავად იმისა, თუ არა ჭამის დრო. როქსერთან თერაპიის დაწყებამდე, პაციენტმა უნდა დაიწყოს დაიცვას სტანდარტული ჰიპოქოლესტერინემიური დიეტა და განაგრძოს მისი დაცვა მკურნალობის დროს. პრეპარატის დოზა უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, თერაპიის მიზნების და თერაპიული რეაგირების შესაბამისად, მიზნობრივი პლაზმური ლიპიდების კონცენტრაციებზე ეროვნული რეკომენდაციების გათვალისწინებით. რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებში, რომლებმაც დაიწყეს პრეპარატის მიღება, ან სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების გადაცემიდან გადაყვანილი პაციენტებისთვის, უნდა იყოს 5 ან 10 მგ როქსერის პრეპარატი 1 ჯერ დღეში.

პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას გმიფიბროზილთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავასთან ერთად ლიპიდების შემსუბუქებულ დოზებში (1 გ-ზე მეტი დღეში) პაციენტებში რეკომენდებულია პრეპარატის საწყისი დოზა 5 მგ დღეში. საწყისი დოზის არჩევისას უნდა იხელმძღვანელოს პლაზმური ინდივიდუალური კონცენტრაციით და გაითვალისწინოს გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების შესაძლო რისკი, ასევე მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული გვერდითი ეფექტების პოტენციური რისკი. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 კვირის შემდეგ.

40 მგ დღეში დოზის გამოყენებისას გვერდითი ეფექტების შესაძლო განვითარების გამო, პრეპარატის უფრო მცირე დოზებთან შედარებით, დოზის მაქსიმუმ 40 მგ დღეში მიღება უნდა განიხილებოდეს მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ჰიპერქოლესტერინემია მწვავე დაავადებებით და გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების მაღალი რისკი ( განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერქოლესტერინომია), რომლებმაც არ მიაღწიეს თერაპიის სასურველ შედეგს დოზით 20 მგ დღეში, და ვინ ექნება ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. განსაკუთრებით რეკომენდებულია პაციენტების ფრთხილად მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ პრეპარატს 40 მგ დოზით დღეში.

დოზის გამოყენება 40 მგ დღეში, იმ პაციენტებში, რომლებმაც ადრე არ მიიღეს კონსულტაცია ექიმთან, არ არის რეკომენდებული. თერაპიის 2-4 კვირის შემდეგ ან / და როქსერის პრეპარატის დოზის გაზრდის შემდეგ აუცილებელია ლიპიდური მეტაბოლიზმის მონიტორინგი (დოზის კორექცია აუცილებელია საჭიროების შემთხვევაში).

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CC ნაკლები 30 მლ / წთ), როქსერის გამოყენება უკუნაჩვენებია. როქსერის გამოყენება 30 მგ-ზე მეტი დოზით დღეში უკუნაჩვენებია თირკმლების ზომიერი ან მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CC ნაკლები 60 მლ / წთ). თირკმელების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, როქსერის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში

როქსერის პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება

პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს როზუვასტატინის მაღალი დოზები (კერძოდ, 40 მგ დღეში), აღინიშნა tubular proteinuria, რომელიც გამოვლინდა ტესტის ზოლების გამოყენებით და, უმეტეს შემთხვევაში, პერიოდული ან მოკლევადიანი იყო. ასეთი პროტეინურია არ მიუთითებს თირკმელების თანმდევი დაავადების მწვავე ან პროგრესირებაზე. როზუვასტატინის შემდგომი მარკეტინგის შემდგომი გამოკვლევისას, აღინიშნა თირკმელების სერიოზული უკმარისობის სიხშირე, უფრო მაღალი დოზით 40 მგ დღეში. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ Roxer- ს პრეპარატს დოზით 30 ან 40 მგ დღეში, რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების მონიტორინგი მკურნალობის დროს (მინიმუმ 1 დრო 3 თვეში).

გავლენა კუნთოვანი სისტემის კუნთოვან სისტემაზე

როზუვასტატინის გამოყენებისას ყველა დოზით, მაგრამ განსაკუთრებით დოზით 20 მგ-ზე მეტი დოზით გამოყენებისას, აღინიშნა კუნთოვანი სისტემის კუნთების სისტემაზე შემდეგი მოქმედებები: მიალგია, მიოპათია, იშვიათ შემთხვევებში, რბომედოლიზი. აღინიშნა რაბდომილოლიზის ძალიან იშვიათი შემთხვევები HMG-CoA რედუქტაზისა და ეზემიმიბის ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებით. ასეთი კომბინაცია სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, რადგან ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება არ არის გამორიცხული. როგორც სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების შემთხვევაში, რაქსმიოლიზის სიხშირე Roxer– ის შემდგომი მარკეტინგული გამოყენებისას უფრო მაღალია, როდესაც დოზა შეადგენს 40 მგ დღეში.

CPK- ის საქმიანობის განსაზღვრა

CPK– ის აქტივობა არ შეიძლება განისაზღვროს ინტენსიური ფიზიკური ვარჯიშის შემდეგ და მისი აქტივობის ზრდის სხვა შესაძლო მიზეზების არსებობის პირობებში, ეს შეიძლება გამოიწვიოს შედეგების არასწორ ინტერპრეტაციამ. თუ CPK– ს საწყისი მოქმედება მნიშვნელოვნად აღემატება (ნორმის ზედა ზღვარს 5 ჯერ აღემატება), განმეორებითი ანალიზი უნდა ჩატარდეს 5-7 დღის შემდეგ. თქვენ არ შეგიძლიათ თერაპიის დაწყება, თუ რენალიზის შედეგებით დადასტურებულია KFK- ის საწყისი მაღალი მოქმედება (5-ჯერ მეტი ნორმის ზედა ზღვარს აღემატება).

თერაპიის დაწყებამდე

ყოველდღიური დოზისდა მიხედვით, როქსერის პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ რისკის ფაქტორების მიოპათია / რბდომილოლიზი ან პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. ნაწილები "უკუჩვენებები" და "სიფრთხილე").

ეს ფაქტორები მოიცავს:

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება,
ჰიპოთირეოზი
კუნთების დაავადებების ისტორია (ოჯახის ისტორიის ჩათვლით),
ისტორიაში სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების ან ფიბრატების მიღებისას, მიოტოქსიური ეფექტები,
გადაჭარბებული დალევა
65 წელზე მეტი ასაკის
პირობები, რომელშიც შეიძლება გაიზარდოს როსვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში,
ფიბრატების ერთდროული გამოყენება.

ასეთ პაციენტებში აუცილებელია თერაპიის რისკისა და შესაძლო სარგებელის შეფასება. ასევე რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი. თუ CPK– ს საწყისი მოქმედება 5 – ჯერ მეტია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი, როქსერთან თერაპია არ უნდა დაიწყოს.

მედიკამენტური თერაპიის პერიოდში

აცნობეთ პაციენტს ექიმის დაუყოვნებლივი ინფორმირების აუცილებლობის შემთხვევაში, კუნთების ტკივილის მოულოდნელი დაწყების, კუნთების სისუსტის ან კრუნჩხვის დროს, განსაკუთრებით სიცხის და სიცხის დროს. ასეთ პაციენტებში უნდა განისაზღვროს CPK– ის მოქმედება. თერაპია უნდა შეწყდეს, თუ CPK– ის აქტივობა მნიშვნელოვნად გაიზარდა (ნორმაზე ზედა ზღვართან შედარებით 5-ჯერ მეტი) ან თუ კუნთების სიმპტომები გამოხატულია და იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (თუნდაც CPK– ს მოქმედება არა უმეტეს 5 – ჯერ მეტი ზედა ზღვარზე) ნორმები). თუ სიმპტომები გაქრება და CPK– ის აქტივობა ნორმალურ მდგომარეობაში დაბრუნდება, გასათვალისწინებელია როქსერის ან სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების გამოყენების განახლება ქვედა დოზებით, ფრთხილად სამედიცინო მეთვალყურეობით. CPK– ის საქმიანობის მონიტორინგი სიმპტომების არარსებობის შემთხვევაში, არაპრაქტიკულია. აღინიშნა იმუნური შუამავლობით ნეკროტიზირებული მიოპათიის ძალიან იშვიათი შემთხვევები, კლინიკური გამოვლინებით, კუნთების მუდმივი პროქსიმალური სისუსტის სახით და შრატში CPK– ის აქტივობის გაზრდა თერაპიის დროს ან HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების გამოყენების შეჩერებისას, მათ შორის როსუვასტატინის ჩათვლით. შეიძლება საჭირო გახდეს კუნთებისა და ნერვული სისტემის დამატებითი გამოკვლევა, სეროლოგიური გამოკვლევები, აგრეთვე იმუნოსუპრესორული თერაპია.

როზუვასტატინისა და ერთდროული თერაპიის დროს ჩონჩხის კუნთზე გაზრდილი ეფექტების ნიშნები არ აღინიშნა. ამასთან, მიოზიტებისა და მიოპათიის შემთხვევების ზრდა დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სხვა HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებს ფიბრომი მჟავას წარმოებულებთან (მაგ. გემიფრობროზილი), ციკლოსპორინთან, ნიკოტინის მჟავასთან ერთად ლიპიდების შემამცირებელ დოზებში (1 გ / დღეში), ანტიფუნგული წარმოებულები. აზოლი, აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები და მაკროლიდური ანტიბიოტიკები.

ზოგიერთ HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან გამოყენებისას, გემიფიბროზილი ზრდის მიოპათიის განვითარების რისკს. ამრიგად, პრეპარატის Roxer და gemfibrozil– ის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ლიპიდების პლაზმური კონცენტრაციის შემდგომი შეცვლის სარგებელი Roxer- ის კომბინირებული გამოყენებით ფიბრატებით ან ნიკოტინის მჟავით ლიპიდების შემსუბუქებულ დოზებში, ფრთხილად უნდა იწონიდეს შესაძლო რისკის გათვალისწინებით. პრეპარატი Roxer 30 მგ დოზით დღეში უკუნაჩვენებია ფიბრატებთან კომბინირებული თერაპიისთვის. რაბდომილოლიზის გაზრდილი რისკის გამო, როქსერი არ უნდა იქნას გამოყენებული მწვავე მდგომარეობის მქონე პაციენტებში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მიოპათია ან თირკმლების უკმარისობის განვითარებისადმი მიდრეკილი პირობები (მაგალითად, სეფსისი, არტერიული ჰიპოტენზია, ფართო ქირურგია, ტრავმა, მძიმე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები) ან უკონტროლო კრუნჩხვები).

ეფექტი ღვიძლში

ყოველდღიური დოზისდა მიხედვით, როქსერი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ალკოჰოლის ჭარბი მოხმარებით, ან / და ღვიძლის დაავადებების ისტორიის ან მისი გამოყენების შესახებ უკუნაჩვენებია (იხ. ნაწილები "უკუჩვენებები" და "სიფრთხილე").

რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციური ტესტების დადგენა თერაპიის დაწყებამდე და მისი დაწყებიდან 3 თვის განმავლობაში. Roxer– ის წამლის გამოყენება უნდა შეწყდეს, ან პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს, თუ სისხლის შრატში “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობა 3-ჯერ მეტია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი.

ჰიპერქოლესტერინემიის ჰიპოთირეოიდიზმის ან ნეფროზული სინდრომის გამო ჰიპერქოლესტერინემიის შემთხვევაში, ფუძემდებლური დაავადებების თერაპია უნდა ჩატარდეს როქსერთან მკურნალობის დაწყებამდე.

დოზირების ფორმა

ფილმი დაფარული ტაბლეტები 5 მგ, 10 მგ, 20 მგ და 40 მგ

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - როსუვასტატინის კალციუმი 5.21 მგ, 10.42 მგ, 20.83 მგ, ან 41.66 მგ (ტოლი როსუვასტატინის 5 მგ, 10 მგ, 20 მგ და 40 მგ, შესაბამისად),

შიგნითექსციატორები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, კროსპოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი, კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი,

ფილმის გარსი: ჩამოსხმული მეტაკრილატის მთავარი კოპოლიმერი, მაკროგოლი 6000, ტიტანის დიოქსიდი E171, ლაქტოზას მონოჰიდრატი.

ტაბლეტები მრგვალი ფორმისაა, ოდნავ ბიკონვექსის ზედაპირი, დაფარული თეთრი ფილმის ფენით, ერთ მხარეს აღინიშნება "5" და გარსით (5 მგ დოზით).

ტაბლეტები მრგვალი ფორმისაა, ოდნავ ბიკონვექსის ზედაპირი, დაფარული თეთრი ფილმის ფენით, ერთ მხარეს აღინიშნება "10" და დაფარულია (10 მგ დოზით).

მრგვალი ფორმის ტაბლეტები, დაფარული თეთრი ფირის საფარით, ხვეულით (20 მგ დოზირებისთვის).

კაფსულის ფორმის ტაბლეტები ბიკონვექსის ზედაპირით, დაფარულია თეთრი ფილმის ქურთუკით (დოზით 40 მგ).

დოზირება და მიღება

მედიკამენტური თერაპიის დაწყებამდე პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს სტანდარტულ დიეტაზე, დაბალი ქოლესტერინით და მკურნალობის დროს გააგრძელოს ამ დიეტის დაცვა. პრეპარატის დოზა დადგენილია ინდივიდუალურად, თერაპიის მიზნების გათვალისწინებით, პაციენტის პასუხზე მკურნალობაზე. რეკომენდებული საწყისი სადღეღამისო დოზაა 5 მგ-დან 10 მგ-მდე და მიიღება დღეში ერთხელ. დოზა იგივეა იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც პირველად იღებენ სტატინებს, ან გადადიან თერაპიიდან სხვა HMG ინჰიბიტორთან, CoA რედუქტაზასთან. საწყისი დოზის არჩევისას აუცილებელია გაითვალისწინოთ საწყისი ინდივიდუალური ქოლესტერინის დონე და არსებული გულ-სისხლძარღვთა რისკი, აგრეთვე გვერდითი რეაქციების განვითარების პოტენციური რისკი.

საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 კვირის შემდეგ. უარყოფითი რეაქციების გამოვლენის მზარდი სიხშირის გათვალისწინებით, 40 მგ დოზის მიღებასთან შედარებით, უფრო მცირე დოზებთან შედარებით, სადღეღამისო დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს 30 მგ ან 40 მგ-მდე, მხოლოდ პაციენტებში, რომელთაც აქვთ მძიმე ჰიპერლიპიდემია და მაღალი გულ-სისხლძარღვთა რისკი (კერძოდ, ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით). , რომელშიც შეუძლებელია სამიზნე ლიპიდების დონის მიღწევა უფრო დაბალი დოზების მიღებისას, და რომელი იქნება მონიტორინგი. განსაკუთრებული ყურადღება აუცილებელია პაციენტებზე, როდესაც დაიწყება დოზების მიღება 40 მგ ან 30 მგ.

დოზის 40 მგ-მდე გაზრდა შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. 40 მგ დოზა არ არის რეკომენდებული იმ პაციენტებისთვის, რომლებმაც ადრე არ მიიღეს პრეპარატი. თერაპიის 2 კვირის შემდეგ ან / და როქსერის დოზის გაზრდის შემდეგ აუცილებელია ლიპიდური მეტაბოლიზმის მონიტორინგი (აუცილებლობის შემთხვევაში, დოზის კორექცია).

Roxera®– ს მიღება შეგიძლიათ დღის ნებისმიერ დროს, საკვების მიუხედავად.

გამოყენება ხანდაზმულებში

70 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება 5 მგ დოზით

დოზირება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში

თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ზომიერი ფუნქციონირება (კრეატინინის კლირენსი 60 მლ / წთ-ზე ნაკლები) - 40 მგ დოზით პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 30 მილი / წთზე ნაკლები), Roxer®– ის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

დოზირება ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში

იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ 7 ან ნაკლები ბავშვ-პუფის ქულა, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ბავშვთა-პუღლის მასშტაბით 9-ზე მეტი ქულის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

Roxer® უკუნაჩვენებია ღვიძლის აქტიური დაავადების მქონე პაციენტებში.

აღინიშნა როსვასტატინის სისტემური კონცენტრაციის ზრდა იაპონელებსა და ჩინელებს შორის. რეკომენდებული საწყისი დოზა აზიის პაციენტებისთვის არის 5 მგ. 30 მგ ან 40 მგ დოზით პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია აზიური რასის პაციენტებში.

დოზირება მიოპათიისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში

რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებისთვის, რომლებიც მიოპათიის განვითარებას მიდრეკილნი არიან, შეადგენს 5 მგ. 40 მგ და 30 მგ დოზა უკუნაჩვენებია ასეთ პაციენტებში.