ვილდაგლიპტინის ანალოგები

შაქრიანი დიაბეტი საერთო დაავადებაა. მრავალი მედიკამენტი შემუშავებულია სამკურნალოდ. შაქრის ინდექსის შესამცირებლად, აქტიური ნივთიერება ვილდაგლიპტინი გამოიყოფა.

მაგრამ ეს არ არის შესაფერისი ყველა პაციენტისთვის, ამიტომ ფარმაკოლოგიური კომპანიები განასხვავებენ მრავალ შემცვლელ საშუალებებს, მსგავსია მოქმედების სპექტრით. წაიკითხეთ ინსტრუქციები გამოყენების შესახებ, ფასები და მიმოხილვები ვილდაგლიპტინის იაფი ანალოგებზე.

გამოყენების ინსტრუქცია

ვილდაგლიპტინი არის ჰიპოგლიკემიური ნივთიერება. პრეპარატი მიეკუთვნება კუნძულ პანკრეასის აპარატის სტიმულატორთა ჯგუფს.

მედიკამენტების მიღება შესაძლებელია სრული ან ცარიელი კუჭის მიუხედავად. საკვების არსებობა გავლენას არ ახდენს შთანთქმის პროცესზე.

წამალი ექიმის მიერ რეკომენდებულია თერაპიისთვის ჩატარებული ტესტების საფუძველზე და მიღებული დაავადების სიმძიმის საფუძველზე მიღებული თერაპიის საფუძველზე. დოზირება ენიჭება ინდივიდუალურად თითოეულ პაციენტს, შესაბამისად, ზოგადი ნორმები მოცემულია ზოგადი მითითებისთვის.

თერაპიის ჩატარებისას მხოლოდ ერთი ეფექტური წამლის გამოყენებით ან კომბინირებული მკურნალობის დროს 2 წამლის გამოყენებით, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 და 100 მგ დღეში ერთხელ.

ორკომპონენტიანი თერაპია მოიცავს მედიკამენტებს:

იდენტური დოზა, როგორც კომბინირებული მკურნალობა, 100 მგ ოდენობით, აუცილებელია სამდღიანი მიღებისას სამკომპონენტიანი თერაპიისთვის - მეტფორმინი + ვილდაგლიპტინი + სულფონილურას წარმოებულები.

50 მგ დოზის შეყვანა ორგანიზმში - შესრულებულია დღეში ერთხელ (დილით ან საღამოს). 100 მგ-ის საჭირო ნორმის გამოყენებით - დრაჟეს მოხმარება ხდება 2-ჯერ დღეში, გაღვიძების შემდეგ და ძილის წინ.

წამლის ნივთიერება იგი ინიშნება მხოლოდ 2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტთა მკურნალობისთვის. პრეპარატი გამოიყენება როგორც დამოუკიდებელი თერაპია, ან როგორც ნარკოტიკების კომბინაციის ნაწილი.

მზაკვრული დაავადების სამკურნალოდ საჭიროა ორი აქტიური ნივთიერება. ამ შემთხვევაში, გამოირჩევა შემდეგი დამატებითი პრეპარატები:

• ინსულინი
• ნებისმიერი წამალი, რომელიც ამცირებს პლაზმის შაქარს.

ვილდაგლიპტინი არის აქტიური ნივთიერება, რომელიც შეიცავს წამალში, Galvus- ის სავაჭრო სახელწოდებით. ეს უკანასკნელი ხელმისაწვდომია მომრგვალებული დრეჟის სახით, თეთრი ფერის ფერით, ცალკეულ მხარეებზე სხვადასხვა გრავიურებით.

დრეგეში აქტიური ნივთიერებაა - 50 მგ. გარდა ამისა, გამოიყენება უწყლო ლაქტოზა და მაგნიუმის სტეარატი. ოდნავ წარმოადგინეთ ნატრიუმის კარბოქსიმეტილის სახამებელი.

აქტიური ნივთიერება მოქმედებს როგორც გალვუსის ძირითადი კომპონენტი და აქვს ძლიერი მოქმედება. აფთიაქები სხვადასხვა რეგიონში ყიდიან პრეპარატს 1150-დან 1300 რუბლამდე.

ვილდაგლიპტინს აქვს მრავალი ანალოგი, რომლებიც დამზადებულია როგორც რუსული ფარმაცევტული კომპანიის, ისე უცხოური კომპანიების მიერ. მწარმოებლის ტიპისგან მედიკამენტების ხარისხი არ იცვლება, ამიტომ, ჩვეულებრივ, შეიძინა ნივთიერება, რომელიც იაფია.

ვილდაგლიპტინის ყველა სინონიმი არის ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტები. ისინი არიან გავლენას ახდენს ადამიანის სხეულზე, ამცირებს პლაზმური შაქრის დონეს. ამიტომ, მათი უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები თითქმის მთლიანად ემთხვევა.

აკრძალულია სიტუაციებში ადამიანებზე მიმართვა:

• განსაკუთრებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების მიმართ,
• გლუკოზის შეუწყნარებლობა,
• 18 წლამდე ბავშვები,
• ქეთოაციდოზი
• ტიპი I დიაბეტი
• ბავშვის ტარების პერიოდი,
• ბავშვის კვების მომენტი
• ინსულინის დამოკიდებულება
• თირკმლის უკმარისობა.

გვერდითი მოვლენები ხდება არასწორი შეყვანის სახით:

• თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა
• ალერგიული რეაქციები,
• გულისრევა, სისხლჩაქცევები
• ძილი
• ჰიპოგლიკემია.

ზოგიერთ შემთხვევაში როდესაც გარკვეული წამლები ინიშნება, დამატებით პროვოცირდება შემდეგი ეფექტი:

• Galvus Met - ტრემორი და მეტეორიზმი,
• Trazhenta, Onglisa - ნაზოფარინგიტი, პანკრეატიტი,
• გლუკოვანები, გლუკონორმი - ლაქტური აციდოზი, ტკივილი მუცელში, მადის დაქვეითება,
• ჯანუმეტი - ძილიანობა, პირის სიმშრალე, პერიფერიული შეშუპება, პანკრეატიტი,
• ამარილ M - ლეტარგია, ინვალიდობა, დაბნეული ცნობიერება, დეპრესია,
• გლიფორინი - პირის ღრუში შეყვანის შემდეგ, ლითონის სუნი ჩნდება, საჭმლის მომნელებელი სისტემის დაშლა.

სხვა წამლები ან იშვიათად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები, ან სრულად შეესაბამება იდენტიფიცირებულ ზოგად სიმპტომებს.

რუსული

საშინაო ფარმაკოლოგიური კომპანიების მიერ წარმოებული ვილდაგლიპტინის ანალოგები მოიცავს მცირე ჩამონათვალს - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. დარჩენილი წამლები საზღვარგარეთ იწარმოება.

ვილდაგლიპტინი დამოუკიდებლად არ გამოიყენება წარმოდგენილ რომელიმე შემცვლელში. იგი ჩანაცვლებულია მსგავსი ნივთიერებებით, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან მოქმედების სპექტრს და ადამიანის სხეულზე ზემოქმედების ხარისხს.

ძირითადი აქტიური ნივთიერებები იზოლირებულია ვილდაგლიპტინის წარმოდგენილ ანალოგებში:

• მეტფორმინი - გლიფორმინი, ფორმმეტინი,
• გლიკლაზიდი - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• გლიკლაზიდი + მეტფორმინი - გლიმეკომი.

აღმოჩენილია მხოლოდ ორი აქტიური ნივთიერება, რომლებიც ხელს უშლიან ორგანიზმში შაქრის მაღალ შემცველობას. თუ თითოეული მათგანი არ უმკლავდება ცალკეულ შემთხვევას, სამკურნალო საშუალებები კომბინირებულ სამკურნალო საშუალებაში მიიღება (გლიმეკომბი).

ფასით, რუსული მწარმოებლები ჩამორჩებიან უცხოელებს. უცხოელი კოლეგები გაიზარდა და აღემატებოდა 1000 მანეთს.

ფორმატინი (119 რუბლი), დიაბეფარმი (130 რუბლი), გლიდიაბი (140 რუბლი) და გლიკლაზიდი (147 რუბლი) არის ყველაზე იაფი რუსული მედიკამენტები. გლიფორმინი უფრო ძვირია - 202 რუბლი. საშუალოდ 28 ტაბლეტისთვის. ყველაზე ძვირია Glimecomb - 440 რუბლი.

საზღვარგარეთ

მედიკამენტები, რომ მოხდეს შაქრიანი დიაბეტის გამოვლინება, რომლებიც წარმოებულია სხვა ქვეყნებში, უფრო დიდი რაოდენობით გვხვდება, ვიდრე შიდა შემცვლელები.

განასხვავებენ შემდეგ მედიკამენტებს, რომლებსაც შეუძლიათ სისხლში სისხლში შაქრის მომატებული მაჩვენებლის აღმოფხვრა.

• აშშ - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• ნიდერლანდები - ონგლიზა,
• გერმანია - Galvus Met, Glibomet,
• საფრანგეთი - ამარილ მ, გლუკოვანები,
• ირლანდია - ვიპიდაია,
• ესპანეთი - Avandamet,
• ინდოეთი - გლუკონომი.

უცხოურ წამლებში შედის Galvus, რომელიც შეიცავს ვილდაგლიპტინს. მისი გამოშვება შეიქმნა შვეიცარიაში. აბსოლუტური სინონიმები არ კეთდება.

სანაცვლოდ შემოთავაზებულია მსგავსი მედიკამენტები, მაგრამ სხვა ძირითადი ინგრედიენტით. გამოირჩევა ერთკომპონენტიანი და ორკომპონენტიანი პრეპარატების აქტიური ნივთიერებები:

• ლინაგლიპტინი - ტრაჟენა,
• სიტაგლიპტინი - ონგლიზა,
• საქსგლიპტინი - იანუვიუსი,
• ალოგლიპტინის ბენზოატი - ვიპიდია, ნესინა,
• როზიგლიტაზონი + მეტფორმინი - ავანდამეტ,
• საქსგლიპტინი + მეტფორმინი - Comboglyz Prolong,
• გლიბენკლამიდი + მეტფორმინი - გლუკონორმი, გლუკოვანები, გლიბომეტი,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• გლიმიპირიდი + მეტფორმინი - ამარილ მ.

უცხოურ წამლებს უფრო მეტი ღირებულება აქვთ. ასე რომ, გლუკონორმი - 176 რუბლი, Avandamet - 210 რუბლი და გლუკოვანები - 267 რუბლი ყველაზე იაფია. ოდნავ უფრო მაღალი ღირებულება - Glibomet და Glimecomb - 309 და 440 რუბლი. შესაბამისად.

საშუალო ფასების კატეგორიაში არის ამარილი მ (773 რუბლი). ღირებულება 1000 რუბლიდან. ქმნის მედიკამენტებს:

• ვიპიდია - 1239 რუბ.,
• Galvus Met - 1499 რუბ.,
• ონგლისა - 1592 რუბლი.,
• Trazhenta - 1719 რუბლი.,
• ჯანუვია - 1965 რუბ.

ყველაზე ძვირია Combogliz Prolong (2941 რუბლი) და Yanumet (2825 რუბლი).

ამრიგად, გალვუსი, რომელიც შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას ვილდაგლიპტინს, არ არის ყველაზე ძვირადღირებული პრეპარატი. ის ჩამოთვლილია საშუალო ფასების კატეგორიაში, ყველა უცხოური წამლის გათვალისწინებით.

გალვუსის ტაბლეტები

Galvus არის ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, რომელიც შექმნილია სისხლში შაქრის კონტროლისთვის, ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში. აქტიური ნივთიერებაა ვილდაგლიპტინი. პრეპარატის წყალობით, გლუკაგონისა და ინსულინის მეტაბოლიზმის ხარისხის კონტროლი ხორციელდება. ევროპის ანტიდიაბეტური ასოციაციის თანახმად, ამ პრეპარატის გამოყენება მონოთერაპიაში მხოლოდ იმ შემთხვევაში ხდება, თუ არსებობს მეტფორმინის საწინააღმდეგო უკუჩვენებები. ყურადღებით წაიკითხეთ Galvus ტაბლეტების გამოყენების ინსტრუქცია და შეზღუდვების სია.

INN, მწარმოებლები, ფასი

გალვუსი არის წამლის ბრენდი. INN (საერთაშორისო არაკომერციული სახელი) - ვილდაგლიპტინი. იგი მზადდება ესპანეთში (Novartis Phaceutica) და შვეიცარიაში (Novartis Pharma).

თქვენ შეგიძლიათ შეიძინოთ წამალი ნებისმიერ აფთიაქში, ექიმის დანიშნულების შესაბამისად. პაკეტის 28 ტაბლეტის ფასი 724 – დან 956 რუბლამდეა.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ვილდაგლიპტინი არის სპეციალური კატეგორიის სამკურნალო საშუალება, რომელიც მიზნად ისახავს პანკრეასის კუნძულების აპარატის სტიმულირებას, რაც პასუხისმგებელია DPP-4- ის სელექციური ინჰიბიციისთვის. ეს ზრდის პირველი ტიპის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის სინთეზის სტიმულირებას, ისევე როგორც ინსულინტროპული გლუკოზაზე დამოკიდებული პოლიპეპტიდი. როდესაც საკვები ნივთიერებები ნაწლავებში შედიან, ინკრეტინის ჰორმონები იწარმოება და ისინი ორგანიზმში ინსულინის გამომუშავებას იწვევს. ეს ფენომენი 1960 წელს აღმოაჩინეს მას შემდეგ, რაც მათ აღმოაჩინეს საშუალება პლაზმაში ინსულინის კონცენტრაციის გასაზომად.

GLP-1 (გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ -1) ითვლება ყველაზე კარგად, რადგან II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის ფონზე ეს არის მისი კონცენტრაცია, რომელიც პირველ რიგში მცირდება. რაც შეეხება DPP-4 ინჰიბიტორებს, ისინი მნიშვნელოვნად ზრდის ჰორმონების დონეს და ხელს უშლიან მათ შემდგომ დეგრადაციას.

მნიშვნელოვანია! ვილდაგლიპტინის 12-52 კვირის განმავლობაში გამოყენებისას მნიშვნელოვნად მცირდება გლუკოზისა და გლიცირებული ჰემოგლობინის კონცენტრაცია სისხლში ცარიელ კუჭზე.

ფარმაკოკინეტიკა

ვილდაგლიპტინი ორგანიზმში სწრაფად შეიწოვება, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა აღწევს 85% -ს. პრეპარატის ცარიელი კუჭის მიღებისას, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია აღირიცხება ორ საათზე ნაკლებ დროში. საკვებთან ერთად, პრეპარატი შეიწოვება 19% ნელა, დაახლოებით ორნახევარი საათის განმავლობაში.

პრეპარატის განაწილება ხდება ექვივალენტური გზით, სისხლის წითელი უჯრედებსა და პლაზმაში. ვილდაგლიპტინის გამორიცხვის მთავარი გზა ითვლება ბიოტრანსფორმაციამ. ნივთიერების 85% გამოიყოფა თირკმელებით, დანარჩენი 15% - ნაწლავების მეშვეობით.

შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობისთვის რეკომენდებულია "გალვუსის" გამოყენება, შესაბამისი დიეტის დაცვით და ფიზიკური დატვირთვით. პრეპარატის გამოყენების მითითებებია:

• პირველადი სამკურნალო საშუალება პაციენტებისთვის, რომლებსაც არ აქვთ დიეტური თერაპია და ვარჯიშების ეფექტი მეტფორმინთან ერთად,
• როგორც მონოთერაპია - დიაბეტით დაავადებულთათვის, რომლებმაც არ უნდა მიიღონ მეტფორმინი, ან დიეტადან და ვარჯიშიდან არ არსებობს რაიმე დადებითი ცვლილებები,
• თიაზოლიდინდიონისა და მეტფორმინის, ინსულინის ორ კომპონენტიანი მკურნალობა, თუ მონოთერაპიის შედეგი არ არის,
• კომბინირებული სამმაგი თერაპია სულფონილურეასთან და მეტფორმინის წარმოებულებთან,
• ინსულინთან და მეტფორმინთან კომპლექსური სამმაგი მკურნალობა, თუ არ არსებობს გლიკემიის დონის ზუსტი კონტროლი ყველა ზემოთ ჩამოთვლილი მეთოდით.

დოზას, კურსს, მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობას ინდივიდუალურად ირჩევს დამსწრე ექიმი.

უკუჩვენებები

ყველა მედიკამენტის მსგავსად, გალვუსს აქვს მრავალი მნიშვნელოვანი შეზღუდვა გამოყენების შესახებ, რის შესახებაც უნდა იცოდეს ყველა პაციენტმა.
დაშვების შეზღუდვები:

განსაკუთრებული სიფრთხილით, პრეპარატი ინიშნება მწვავე პანკრეატიტის ფონზე, თირკმელების პათოლოგიის ტერმინალური ეტაპი და გულის მესამე უკმარისობა.

გვერდითი მოვლენები

ანგიოედემის განვითარება შეიძლება მოხდეს ვილდაგლიპტინის მიღების დროს, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთად. ეს გართულება ზომიერი სიმძიმისაა, ჩვეულებრივ, თავისთავად წყდება. ზოგჯერ, ღვიძლს შეუძლია რეაგირება მოახდინოს პრეპარატს. პრაქტიკა აჩვენებს, რომ ასეთი სიმპტომების გამოვლინება არ საჭიროებს დამატებით მედიკამენტურ თერაპიას, საკმარისია მიღება გააუქმოს.

მონოთერაპია, 50 მგ დოზით დღეში ორჯერ მიწოდებისას, იწვევს ისეთი მტკივნეული მოვლენების პროვოცირებას, როგორიცაა:

• თავის ტკივილი
• თავბრუსხვევა
• ყაბზობა
• გულისრევა
• პერიფერიული puffiness,
• ნაზოფარინგიტი.

მეტფორმინთან კომბინირებული მკურნალობის დროს, მსგავსი სიმპტომების გამოვლენაც შეიძლება.
ინსულინთან ყოვლისმომცველი მკურნალობა შეიძლება თან ახლდეს შემცივნება, ჰიპოგლიკემია, მეტეორიზმი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი. ქრონიკული დაღლილობის სინდრომი ზოგჯერ ვლინდება.
გარდა ზემოაღნიშნულის გარდა, პაციენტებში დარეგისტრირების შემდგომი კვლევებით აღინიშნა ისეთი მანიფესტაციები, როგორიცაა ჰეპატიტი, ჭინჭრის ციება, ართრალგია და მიალგია, პანკრეატიტი და კანის დაზიანება.

დოზის გადაჭარბება

200 მგ-მდე აქტიური ნივთიერების დოზა კარგად მოითმენს პაციენტებს. 400 ერთეულზე აწევა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების ტკივილი, იშვიათად შეშუპება, პარესთეზია, ლიპაზის კონცენტრაციის მომატება და ცხელება. ვილდაგლიპტინის 600 მგ-ზე მეტი მიღება იწვევს ALT და CPK, მიოგლობინის, აგრეთვე C- რეაქტიული ცილის დონის მატება. მედიკამენტების შეჩერება ხელს შეუწყობს სიმპტომების აღმოფხვრას. შეუძლებელია "გალვუსის" ამოღება პაციენტის სხეულიდან დიალიზის გამოყენებით, მაგრამ შეგიძლიათ გამოიყენოთ ჰემოდიალიზის მეთოდი.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კომბინირებული მკურნალობის ფონზე, ვერ იქნა ნაპოვნი ურთიერთქმედების ისეთი ეფექტები, როგორიცაა დიგოქსინი, ვარფარინი, რამიპრილი და მეტფორმინი, პიოგლიტაზონი, ამლოდიპინი და სიმვასტატინი, ვალსარტანი და გლიბენკლამიდი.

თუ თქვენ იღებთ "გალვუსს" გლუკოკორტიკოსტეროიდებით, თიაზიდებით, სიმპათომიმეტიკებით, ასევე ჰორმონალური პრეპარატებით, ვილდაგლიპტინის ჰიპოგლიკემიური ფუნქცია მნიშვნელოვნად შემცირდება. ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში, შეიძლება განვითარდეს ანგიონევრომა. ამ სიტუაციაში არ არის საჭირო პრეპარატის შეწყვეტა, სიმპტომი წყვეტს საკუთარ თავს.

სპეციალური მითითებები

Galvus არის ანტიდიაბეტური პრეპარატი, მაგრამ არა ინსულინის ანალოგი. მისი გამოყენების ფონზე მნიშვნელოვანია ღვიძლის მუშაობის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან აქტიური აქტიური ნივთიერება ხელს უწყობს ამინტრანსფერაზას გაძლიერებას. ეს არ ვლინდება სპეციფიკური სიმპტომებით, მაგრამ არსებობს ჰეპატიტის განვითარების რისკი. მუცლის ღრუს მწვავე ტკივილის შემთხვევაში აუცილებელია შეჩერება, რადგან ეს შეიძლება მიუთითებდეს მწვავე პანკრეატიტის განვითარებაზე.

ნერვულმა გამოცდილებებმა, სტრესმა შეიძლება შეამციროს პრეპარატის მიღების ეფექტი.

თუ თქვენ გაქვთ გულისრევა და გაუფასურებული კოორდინაცია, არ არის რეკომენდებული მანქანების მართვა ან საშიში ან რთული სამუშაოების ჩატარება.

სამედიცინო გამოკვლევების ჩატარებამდე მნიშვნელოვანია შეჩერდეს მედიკამენტის ორი დღის განმავლობაში გამოყენება: დიაგნოზის დროს გამოყენებული ყველა კონტრასტული აგენტის შემთხვევაში, იოდი შეიცავს. იგი რეაგირებს ვილდაგლიპტინთან, რაც ხელს უწყობს ღვიძლში და თირკმელზედა ჯირკვლის სტრესის განვითარებას, რამაც ლაქტური აციდოზის განვითარებით მიიღო.

ორსულობა და ლაქტაცია

ექსპერიმენტულმა გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ პრეპარატის მინიმალური დოზა უარყოფითად არ მოქმედებს ემბრიონის განვითარებაზე. დაქვეითებული ქალის ნაყოფიერების ნიშნები არ იქნა ნაპოვნი. ჯერ კიდევ არ ჩატარებულა უფრო დეტალური კვლევები, ამიტომ, კიდევ ერთხელ არ რისკავს დედისა და ბავშვის ჯანმრთელობას. მნიშვნელოვანია გვახსოვდეს, რომ თუ სისხლში შაქრის მეტაბოლიზმის დარღვევა არსებობს, ნაყოფის თანდაყოლილი დარღვევების რისკი არსებობს, ასევე იზრდება სიკვდილიანობის და ახალშობილთა ავადობა.

გამოიყენეთ ბავშვობაში და სიბერეში

თვრამეტი წლამდე ასაკის პაციენტებში აბების მიღების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ არ არის რეკომენდებული თერაპიაში მისი შეყვანა.

65 წელზე მეტი ასაკის პირებს არ სჭირდებათ დოზის სპეციალური რეგულირება და რეჟიმი ამ პრეპარატის გამოყენებისთვის, მაგრამ გამოყენებამდე უნდა მიმართოთ ენდოკრინოლოგს, რეგულარულად დააკვირდეთ ღვიძლსა და თირკმელებში, ასევე შეამოწმოთ სისხლში გლუკოზის დონე.

ანალოგების შედარება

Galvus ტაბლეტებს აქვთ მრავალი ანალოგი, მოდით ვცდილობთ გავიგოთ მათი დადებითი და უარყოფითი მხარეები.

ანტიდიაბეტური პრეპარატი "გალვუსი" პოპულარობით სარგებლობს პაციენტებში, არსებობს მრავალი დადებითი მიმოხილვა.

ვლადიმერ, 43 წლის: ”50 მგ ვიღებ მეტფორმინს 500 მგ ყოველ დილით და საღამოს, ორი წლის განმავლობაში. დიეტის შესაბამისად სისტემატური გამოყენების ექვსი თვის შემდეგ, გლუკოზის დონე დაქვეითდა 4.5. გარდა ამისა, შესაძლებელი გახდა წონის დაკლება. თუ ადრე მე წონა 123 კგ, ახლა წონა 93-95 კგ მერყეობს 178 სმ ზრდით. "

კარინა, 32 წლის: „მიუხედავად იმისა, რომ დამსწრე ექიმის დიდი ქება-დიდება და რეკომენდაციები იყო, წამალი არ მომეწონა. ”რეგულარულად განვიცდიდი ძლიერი თავბრუსხვევას, სისუსტეს და მუცლის ღრუს ტკივილს გამოყენების დროს, ამიტომ წამლის დატოვება მომიწია.

სვეტლანა, 56 წლის: „ადრე ექიმმა დანიშნა მანინილი, მაგრამ მან არ გამოვიდა, მან არ დააგდო შაქარი, ჯანმრთელობის მდგომარეობა გაუარესდა. გარდა ამისა, მე გულისა და სისხლძარღვების პრობლემები მაქვს. შემდეგ ექიმმა მირჩია გალვუსის გასინჯვა. მოსახერხებელია მიიღოს, უბრალოდ დალიოთ ერთი ტაბლეტი დღეში. მისი მოქმედების წყალობით, შაქარი მცირდება შეუფერხებლად და თანდათანობით, არ მკვეთრად, რის გამოც ზოგადი მდგომარეობა არ გაუარესდება. ახლა თავს მშვენივრად ვგრძნობ, მე შემიძლია ვისარგებლო ცხოვრებით და კიდევ ვიმუშაო. ”

შეჯამებით, შეიძლება ითქვას, რომ Galvus არის ერთ-ერთი ყველაზე უსაფრთხო და ეფექტური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, რომელიც ხელმისაწვდომია შიდა ფარმაკოლოგიურ ბაზარზე. წამალი შესაფერისია ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ, ის შეიძლება გამოყენებულ იქნას კომბინირებული მკურნალობისთვის, სავარჯიშოებთან ერთად და სპეციალური დიეტა.

INN
ვილდაგლიპტინი
დოზირების ფორმა
აბები ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ჰიპოგლიკემიური აგენტი, პანკრეასის კუნძული აპარატის სტიმულატორი, ფერმენტის დიპეპტიდილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4) სელექციური ინჰიბიტორი.

DPP-4 აქტივობის სწრაფი და სრული ინჰიბიცია (90% -ზე მეტი) იწვევს დღის განმავლობაში გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდისა და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდის და ბაზალური და სტიმულაციური (საკვების მიღებას) სეკრეციის ზრდას ნაწლავის სისტემატურ სისტემაში მთელი დღის განმავლობაში.

გლუკაგონის მსგავსი ტიპის 1 პეპტიდისა და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინთროპული პოლიპეპტიდის კონცენტრაციის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის პანკრეასის ბეტა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციის გაუმჯობესებას.

შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2 პაციენტებში დღეში 50-100 მგ დოზით გამოყენებისას აღინიშნება პანკრეასის ბეტა უჯრედების ფუნქციონირების გაუმჯობესება.

ბეტა უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია მათი საწყისი დაზიანების ხარისხზე, ასე რომ, ადამიანებში, რომლებიც არ განიცდიან შაქრიანი დიაბეტით (სისხლში პლაზმაში გლუკოზის ნორმალური კონცენტრაციით), პრეპარატი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და არ ამცირებს გლუკოზის კონცენტრაციას.

1-ლი ტიპის ენდოგენური გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის კონცენტრაციის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის ალფა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკაგონის სეკრეციის გლუკოზაზე დამოკიდებული რეგულირების გაუმჯობესებას.

ჭამის დროს გლუკაგონის ჭარბი კონცენტრაციის დაქვეითება, თავის მხრივ, იწვევს ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირებას.

ინსულინ / გლუკაგონის თანაფარდობის დაქვეითება ჰიპერგლიკემიის ფონზე, 1-ლი ტიპის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის კონცენტრაციის და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდის კონცენტრაციის მომატების გამო, იწვევს ღვიძლის მიერ გლუკოზის წარმოების შემცირებას (პრანდიალურ პერიოდში და ჭამის შემდეგ), რაც იწვევს სისხლში პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებას.

ვილდაგლიპტინის გამოყენებასთან ერთად აღინიშნება სისხლის პლაზმაში ლიპიდების კონცენტრაციის დაქვეითება, თუმცა, ეს ეფექტი არ არის დაკავშირებული მისი 1-ლი ტიპის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის ან გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდის მოქმედებასთან და პანკრეასის ბეტა უჯრედების ფუნქციონირების გაუმჯობესებასთან.

გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის კონცენტრაციის ზრდა ტიპის 1 შეიძლება გამოიწვიოს კუჭის შენელება, თუმცა ვილდაგლიპტინის გამოყენების ფონზე, ეს ეფექტი არ აღინიშნება.

ვილდაგლიპტინის მონოთერაპიის გამოყენებისას ან მეტფორმინის, სულფონილურას წარმოებულების, თიაზოლიდინიონის ან ინსულინის ერთად გამოყენებისას აღინიშნება გლიკოზილირებული Hb- ის უზმოზე და უზმოზე სისხლში გლუკოზის უზმოზე მნიშვნელოვანი ხანგრძლივობა.
ფარმაკოკინეტიკა

AUC პირდაპირპროპორციულია პრეპარატის დოზის მომატებასთან.

საკვებთან ერთად მიღებისას, შეწოვის ტემპი მცირდება, Cmax მცირდება 19% -ით, TCmax იზრდება 2.5 საათამდე, შეწოვის ხარისხი და AUC არ იცვლება.

ცილებთან კომუნიკაცია დაბალია - 9.3%. იგი ეკვივალენტურად ნაწილდება პლაზმასა და წითელ უჯრედებს შორის. განაწილების მოცულობა (შესავალში / შესავალში) - 71 ლ.

განაწილება, სავარაუდოდ, ექსტრავასკულარულია.

ექსკრეციის მთავარი მარშრუტია ბიოტრანსფორმაცია.

წამლის დოზის 69% გადის კონვერტაციას. ძირითადი მეტაბოლიტი - LAY151 (დოზის 57%) ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია და არის ციანო კომპონენტის ჰიდროლიზის პროდუქტი. დოზის დაახლოებით 4% გადის ამიდის ჰიდროლიზს.

აღინიშნა DPP-4- ის დადებითი ეფექტი პრეპარატის ჰიდროლიზაციაზე.

ვილდაგლიპტინი არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 იზოენზიმების მონაწილეობით და არ წარმოადგენს მათთვის სუბსტრატს, ის არ ახდენს ან აფერხებს მათ.

T1 / 2 - 3 საათი. იგი გამოიყოფა თირკმელებით - 85% (მათ შორის 23% უცვლელი), ნაწლავებით - 15%.

ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობის შემთხვევაში (5-6 ქულა Child-Pyug- ის მიხედვით) და ზომიერი ხარისხის (Child-Pyug- ის მიხედვით 6-10 ქულა) პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ, ბიოშეღწევადობა მცირდება, შესაბამისად, 20% და 8%.

ღვიძლის მწვავე უკმარისობის დროს (12 ქულა ბავშვთა-პიუგის მიხედვით) ბიოშეღწევადობა იზრდება 22% -ით. კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის მაქსიმალური ბიოშეღწევადობის გაზრდა ან შემცირება, რომელიც არ აღემატება 30% -ს.

არ ყოფილა კორელაცია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევასა და პრეპარატის ბიოშეღწევადობას შორის.

თირკმლების მსუბუქი, ზომიერი, მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომელზეც დასრულებულია სტადია CRF (ჰემოდიალიზზე), აღინიშნება Cmax– ის მაჩვენებელი 8% –66% –ით და AUC– ით 32% –134% –ით, რაც არ უკავშირდება დარღვევის სიმძიმეს და ასევე არააქტიური მეტაბოლიტის AUC– ის ზრდა. LAY151 1.6-6.7 ჯერ, რაც დამოკიდებულია დარღვევის სიმძიმეზე. T1 / 2 არ იცვლება.

ბიოშეღწევადობის მაქსიმალური მატება 32% -ით და მაქსიმუმ 18% -ით (70 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში) კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის და არ ახდენს გავლენას DPP-4-ის ინჰიბირებაზე.
გამოყენების ჩვენებები

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი: მონოთერაპია (დიეტოთერაპიასთან და ფიზიკურ ვარჯიშთან ერთად) და კომბინირებული თერაპია (მეტფორმინის, სულფონილურეას წარმოებულებთან, თიაზოლიდინიონთან, ინსულინთან კომბინაციაში) ამ პრეპარატების არაეფექტური დიეტის დროს, ვარჯიში და მონოთერაპია.
უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა, ღვიძლის მწვავე უკმარისობა (გაიზარდა ALT და AST აქტივობა 2.5-ჯერ მეტი ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარზე), თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობა (მათ შორის, ჰემოდიზიზე გადატანილი CRF ​​ჰემადიალიზზე), ორსულობა, ლაქტაცია, ბავშვობა (18 წლამდე)

Lf- ს შემცველი ლაქტოზა (სურვილისამებრ): გალაქტოზის შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია.
დოზის მიღების წესი

შიგნით, მიუხედავად საკვების მიღებისა, მონოთერაპიის ჩატარება ან მეტფორმინის, თიაზიოლიდინინი ან ინსულინის ორ კომპონენტიანი თერაპია - 50 მგ დღეში (დილით) ან 100 მგ დღეში (დილით და საღამოს 50 მგ), სულფონილურეას წარმოებულებით ორკომპონენტიანი თერაპიით - 50 მგ. / დღე (დილით), შაქრიანი დიაბეტის უფრო მძიმე კურსით, პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ ინსულინ მკურნალობას - 100 მგ დღეში.

არასაკმარისი კლინიკური ეფექტის დროს, 100 მგ დღეში დოზირების დროს, შესაძლებელია სხვა ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების დამატებითი რეცეპტი: მეტფორმინი, სულფონილურას წარმოებულები, თიაზოლიდინიონი ან ინსულინი.

როდესაც ინიშნება სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად, თერაპიის ეფექტურობა 100 მგ დოზით დღეში მსგავსი იყო დოზით 50 მგ დღეში.
გვერდითი ეფექტი

სიხშირე: ძალიან ხშირად (1/10 ან მეტი), ხშირად (1/100-ზე მეტი და 1/10-ზე ნაკლები), ზოგჯერ (1/1000-ზე მეტი და 1/100-ზე ნაკლები), იშვიათად (1/10000-ზე მეტი და 1/1000-ზე ნაკლები) ძალიან იშვიათად (1/10000-ზე ნაკლები).

მონოთერაპიით: ნერვული სისტემის მხრივ - ხშირად - თავბრუსხვევა, ზოგჯერ - თავის ტკივილი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - ყაბზობა.

CCC– დან: ზოგჯერ - პერიფერული შეშუპება.

50 მგ დოზით გამოყენებისას (1-2 ჯერ დღეში) მეტფორმინთან ერთად: ნერვული სისტემის მხრივ - ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ტრემორი.

50 მგ დოზით გამოყენებისას სულფონილურეას წარმოებულებთან ერთად გამოყენებისას: ნერვული სისტემისგან - ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ასთენია, ტრემორი.

50 მგ დოზით გამოყენებისას 1-2-ჯერ დღეში თიაზოლიდინინიონის წარმოებულებთან ერთად: CCC– სგან - ხშირად - პერიფერულ შეშუპებას.

სხვა: ხშირად - სხეულის წონის ზრდა.

50 მგ დოზით გამოყენებისას დღეში 2-ჯერ ინსულინთან ერთად: ნერვული სისტემისგან - ხშირად - თავის ტკივილი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად - გულისრევა, მეტეორიზმი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება.

მეტაბოლიზმის მხრივ: ხშირად - ჰიპოგლიკემია.

მონოთერაპიის დროს ან სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, გვერდითი რეაქციები იყო ზომიერი, დროებითი და არ საჭიროებდა წამლის გაყვანას. ანგიონევროზის შემთხვევა (იშვიათად - 1/10000-ზე მეტი და 1/1000-ზე ნაკლები) მსგავსი იყო საკონტროლო ჯგუფში. ყველაზე ხშირად, ანგიოედემა აღინიშნებოდა ACE ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენების დროს, ზომიერი იყო და გაქრა გაგრძელებული თერაპიით.

ასიმპტომური კურსის ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მათ შორის ჰეპატიტის ჩათვლით) იშვიათად აღინიშნა, რაც უმეტეს შემთხვევაში დამოუკიდებლად მოგვარდება წამლის თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.
დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: მიალგია, გარდამავალი პარესთეზია, ცხელება, შეშუპება (მათ შორის პერიფერიული), ლიპაზის აქტივობის დროებითი მომატება (ნორმალურის ზედა ზღვარზე 2-ჯერ მეტი), CPK, ALT, C- რეაქტიული ცილის და მიოგლობინის აქტივობის გაზრდა.

მკურნალობა: პრეპარატის შეწყვეტა, დიალიზი (წამლის მოცილება ნაკლებად სავარაუდოა, თუმცა, ვილდაგლიპტინის ძირითადი ჰიდროლიზური მეტაბოლიტი (LAY 151) შეიძლება ამოღებულ იქნას ჰემოდიალიზით).
ურთიერთქმედება

მას აქვს დაბალი პოტენციალი წამალთან ურთიერთქმედებისთვის. ვილდაგლიპტინი არ არის ციტოქრომ P450 იზოზიმის სუბსტრატი, არ აფერხებს ან არ იწვევს ამ ფერმენტებს, მისი ურთიერთქმედება ციტოქრომ P450- ის სუბსტრატებთან, ინჰიბიტორებთან ან ინდუქტორებთან არ არის ნაკლებად სავარაუდო.

ვილდაგლიპტინის ერთდროული გამოყენებით არ ახდენს გავლენა მედიკამენტების მეტაბოლურ მაჩვენებელზე, რომლებიც წარმოადგენენ იზოენზიმების CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4 / 5 სუბსტრატებს.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება წამლებთან, რომლებიც ყველაზე ხშირად იყენებენ მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ (გლიბენკლამიდი, პიოგლიტაზონი, მეტფორმინი) ან ვიწრო თერაპიული დიაპაზონი (ამლოდიპინი, დიგოქსინი, რამიპრილი, სიმვასტატინი, ვალსარტანი, ვარფარინი).
სპეციალური მითითებები

იშვიათ შემთხვევებში, ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას აღინიშნება ამინტრანსფერაზების აქტივობის ზრდა (ჩვეულებრივ, კლინიკური გამოვლინების გარეშე). მედიკამენტების მიღებამდე და მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში (1 თვე 3 თვეში), რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრების დადგენა.

ამინტრანსფერაზების აქტივობის მატებით, შედეგი უნდა დადასტურდეს განმეორებით გამოკვლევით, შემდეგ კი რეგულარულად დაადგინოთ ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრები, სანამ არ მოხდება მათი ნორმალიზება.

თუ AST ან ALT- ის ჭარბი აქტივობა 3-ჯერ მეტია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი დადასტურებულია მეორე გამოკვლევით, რეკომენდებულია პრეპარატის გაუქმება.

სიყვითლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სხვა ნიშნების განვითარებით, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და არ გადატვირთოთ ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების ნორმალიზაციის შემდეგ.

თუ ინსულინის თერაპია აუცილებელია, ვილდაგლიპტინი გამოიყენება მხოლოდ ინსულინთან ერთად.

პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 1 ან დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ.

მკურნალობის პერიოდში (თავბრუსხვევის განვითარებასთან ერთად) აუცილებელია სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან თავის შეკავება და პოტენციურად სახიფათო საქმიანობაში ჩართვა, რაც მოითხოვს ფსიქომოტორული რეაქციების ყურადღების და კონცენტრაციის გაზრდას.

აქტიური ნივთიერების აღწერა ვილდაგლიპტინი / ვილდაგლიპტინი.

ფორმულა C17H25N3O2, ქიმიური სახელი: (S) -1-N- (3-ჰიდროქსი-1-ადამანტილი) გლიცილპილროლიდინი-2-კარბონიტრილი
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მეტაბოლიტები / ჰიპოგლიკემიური სინთეზური და სხვა აგენტები.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ჰიპოგლიკემიური.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ვილდაგლიპტინი ასტიმულირებს პანკრეასის კუნძულების აპარატს, შერჩევით ინჰიბირებს დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4- ს. დიპეპტიდლ პეპტიდაზ -4 აქტივობის სრული და სწრაფი ინჰიბიცია იწვევს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდისა და გლუკაგონის მსგავსი ტიპის 1 პეპტიდის ბაზალური და სტიმულირებული სეკრეციის ზრდას ნაწლავებიდან მთელი დღის განმავლობაში.გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდის და გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის ტიპის შინაარსის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის პანკრეასის ბეტა უჯრედების გლუკოზის მგრძნობელობას, რაც იწვევს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციის გაუმჯობესებას. ბეტა უჯრედების ფუნქციონირების გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია მათი საწყისი დაზიანების ხარისხზე; შაქრიანი დიაბეტის გარეშე მყოფ პირებში (სისხლის შრატში ნორმალური გლუკოზით), ვილდაგლიპტინი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და არ ამცირებს გლუკოზის კონცენტრაციას. ენდოგენური გლუკაგონის მსგავსი ტიპის 1 პეპტიდის შინაარსის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის ალფა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზისადმი, ეს იწვევს გლუკოაგონის ექსკრეციის გლუკოზაზე დამოკიდებული რეგულირების გაუმჯობესებას. გლუკოგენის მომატებული დონის დაქვეითება იწვევს ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირებას. ჰიპერგლიკემიაში ინსულინ / გლუკაგონის თანაფარდობის ზრდა, რაც გამოწვეულია გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდის და 1 ტიპის გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდის დონის ზრდით, იწვევს ღვიძლის მიერ გლუკოზის წარმოების შემცირებას, როგორც პრანდიალურ პერიოდში, ასევე ჭამის შემდეგ, რაც იწვევს სისხლში შრატში გლუკოზის დონის დაქვეითებას. ასევე, ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას, შრატში ლიპიდების შემცველობა მცირდება, მაგრამ ეს ეფექტი არ არის დაკავშირებული ვილდაგლიპტინის მოქმედებასთან გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდისა და გლუკაგონის მსგავსი ტიპის 1 პეპტიდთან და პანკრეასის ბეტა უჯრედების ფუნქციონირების გაუმჯობესებასთან.
ვილდაგლიპტინი, როდესაც პერორალურად მიღება ხდება სწრაფად, შეიწოვება, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 85%. შრატში და ვილდაგლიპტინის მაქსიმალური კონცენტრაციის გაზრდა შრატში და კონცენტრაცია-დროის მრუდის გასწვრივ მიდამოში თითქმის პირდაპირპროპორციულია ვილდაგლიპტინის დოზის მატებასთან. მაქსიმალური კონცენტრაცია პრეპარატის შიგნით ცარიელი კუჭის მიღებისას მიიღწევა 1 საათის განმავლობაში 45 წუთის შემდეგ. წამლის საკვებთან ერთად მიღებისას, ვილდაგლიპტინის შეწოვის სიჩქარე ოდნავ მცირდება: აღინიშნება მაქსიმალური კონცენტრაციის დაქვეითება 19% -ით, ხოლო დროის ზრდა ის 2.5 საათში აღწევს. მაგრამ გავლენას ახდენს შეწოვის ხარისხზე და კონცენტრაცია-დროის მრუდიზე გასწვრივ არეალზე. ვილდაგლიპტინი პლაზმის ცილებთან ცუდად აკავშირებს (9.3%). ვილდაგლიპტინი ეკვივალენტურად ნაწილდება სისხლის წითელი უჯრედებსა და პლაზმაში. სავარაუდოდ, პრეპარატის განაწილება ხდება ექსტრავასკულარული, წონასწორობაში, ინტრავენური შეყვანის შემდეგ განაწილების მოცულობა 71 ლიტრს შეადგენს. ადამიანის სხეულში ვილდაგლიპტინი ბიოტრანსფორმაციულია 69%. მთავარი მეტაბოლიტია ფარმაკოლოგიურად არააქტიური LAY151 (დოზის 57%), რომელიც წარმოიქმნება ციანო კომპონენტის ჰიდროლიზაციის დროს. დაახლოებით 4% გაივლის ამიდ ჰიდროლიზს. ვილდაგლიპტინი ციტოქრომ P450 იზოენზიმების მონაწილეობით არ მეტაბოლირდება. ვილდაგლიპტინი არ იწვევს ან ინჰიბირებს ციტოქრომ CYP450 იზოენზიმებს და არ წარმოადგენს P (CYP) 450 იზოზიმის სუბსტრატს. როდესაც შეჭამეს, პრეპარატის დაახლოებით 85% გამოიყოფა თირკმელებით, 15% გამოიყოფა ნაწლავებით, უცვლელი (23%) ვილდაგლიპტინი გამოიყოფა თირკმელებით. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 საათს და არ არის დამოკიდებული დოზაზე. სქესი, ეთნიკური ნიშნები და სხეულის მასის ინდექსი არ მოქმედებს ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაზე. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და ზომიერი ღვიძლის უკმარისობა პრეპარატის ერთჯერადი დოზით, ვილდაგლიპტინის ბიოშეღწევადობის დაქვეითება აღინიშნება შესაბამისად 20% და 8%, შესაბამისად. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვილდაგლიპტინის ბიოშეღწევადობა იზრდება 22% -ით. კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის ვილდაგლიპტინის შემცირება ან გაზრდა ან მაქსიმალური ბიოშეღწევადობა, რომელიც არ აღემატება 30% -ს. თირკმლების მსუბუქი, ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის მქონე სტადიის მქონე პაციენტებში, ჰემოდიალიზი ზრდის ვილდაგლიპტინის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 8 - 66% -ით, ხოლო კონცენტრაციულ დროში მრუდის ქვეშ მყოფი ფართობი 32 - 134% -ით, რაც არ არის დაკავშირებული დარღვევის სიმძიმესთან. თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობა, ისევე როგორც არააქტიური მეტაბოლიტის LAY151 კონცენტრაციისა და დროის მრუდი ქვეშ მყოფი მიდამოების გაზრდა 1.6 - 6.7 ჯერ, რაც დამოკიდებულია დარღვევის სიმძიმეზე. ამ შემთხვევაში, ვილდაგლიპტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება. 70 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში პრეპარატის ბიოშეღწევადობაა მაქსიმალური მატება 32% (მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 18%), რაც კლინიკურად არ არის მნიშვნელოვანი და არ ახდენს გავლენას დიპეპტიდილ პეპტიდაზა -4-ის ინჰიბირებაზე. 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ვილდაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკა დადგენილი არ არის.

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, როგორც მონოთერაპიის ან კომბინირებული მკურნალობის ნაწილი.

ვილდაგლიპტინის და დოზის გამოყენების მეთოდი

ვილდაგლიპტინი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად. პრეპარატის დოზის მიღების წესი ექიმს ინდივიდუალურად ირჩევს, რაც დამოკიდებულია ტოლერანტობასა და ეფექტურობაზე.
ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას შესაძლებელია ამინტრანსფერაზების აქტივობის მომატება (ჩვეულებრივ, კლინიკური გამოვლინებების გარეშე), რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის ბიოქიმიური პარამეტრების დადგენა მისი დანიშვნამდე, ასევე თერაპიის პირველი წლის განმავლობაში. თუ პაციენტს აქვს ამინტრანსფერაზების გაზრდილი აქტივობა, მაშინ ეს შედეგი უნდა დადასტურდეს მეორე გამოკვლევით, შემდეგ კი რეგულარულად დაადგინოთ ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის ბიოქიმიური პარამეტრები, სანამ არ მოხდება მათი ნორმალიზება. თუ ამინტრანსფერაზების მოქმედება აღემატება ნორმის ზედა ზღვარზე სამჯერ მეტს და დადასტურებულია მეორე გამოკვლევით, მაშინ ვილდაგლიპტინი უნდა გაუქმდეს. სიყვითლის განვითარებით ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სხვა ნიშნით, ვილდაგლიპტინი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის ნორმალიზებით, ვილდაგლიპტინი არ შეიძლება განაახლონ. ვილდაგლიპტინი არ უნდა იქნას გამოყენებული შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 1 პაციენტებში, ასევე დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ. ვილდაგლიპტინის მიღების დროს თავბრუსხვევის განვითარებით, პაციენტებმა არ უნდა იმუშაონ მექანიზმებით ან ავტომობილების მართვა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ექსპერიმენტებში, ვილდაგლიპტინის დოზებში მიღებისას, რომლებიც რეკომენდებულია 200 ჯერ აღემატებოდეს, პრეპარატი არ იწვევდა ემბრიონის ადრეულ განვითარებას, ნაყოფიერების გაუარესებას და არ ახდენს ნაყოფზე ტერატოგენულ ეფექტს. არ არის საკმარისი მონაცემები ორსულ ქალებში ვილდაგლიპტინის გამოყენების შესახებ, ამიტომ ის არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს. არ არის ცნობილი, გადის თუ არა ვილდაგლიპტინი დედის რძეში, ამიტომ ის არ უნდა იქნას გამოყენებული ლაქტაციის პერიოდში.

გალვუსის ინსტრუქცია

კომპოზიცია
1 ჩანართი. შეიცავს ვილდაგლიპტინს 50 მგ,
ექსციატორები: MCC, უწყლო ლაქტოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეტილის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი,

შეფუთვა
14, 28, 56, 84, 112 და 168 ცალი პაკეტის პაკეტში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
GALVUS - ვილდაგლიპტინი - პანკრეასის იზოლირებული აპარატის სტიმულატორების კლასის წარმომადგენელი, შერჩევით აფერხებს ფერმენტ დიპეპტილილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4). DPP-4– ის აქტივობის სწრაფი და სრული ინჰიბირება (> 90%) იწვევს გლაგაგონის მსგავსი პეპტიდის (GLP-1) და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდის (HIP) ბაზალური და საკვების მასტიმულირებელი სეკრეციის ზრდას ნაწლავიდან მთელი დღის განმავლობაში.
GLP-1 და HIP– ის დონის მომატება, ვილდაგლიპტინი იწვევს პანკრეასის? უჯრედების მგრძნობელობის ზრდას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციის გაუმჯობესებას. ვილდაგლიპტინის 50-100 მგ დოზით გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, აღინიშნება პანკრეასის? უჯრედების ფუნქციონირების გაუმჯობესება. Β-უჯრედული ფუნქციის გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია მათი საწყისი დაზიანების ხარისხზე, ასე რომ, პირებში, რომლებსაც არ აქვთ დაავადებული შაქრიანი დიაბეტი (ნორმალური სისხლში გლუკოზით), ვილდაგლიპტინი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და არ ამცირებს გლუკოზას.
ენდოგენური GLP-1 დონის მომატებით, ვილდაგლიპტინი ზრდის β- უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს გლუკოგენის სეკრეციის გლუკოზაზე დამოკიდებული რეგულირების გაუმჯობესებას. ჭამის დროს გლუკაგონის ჭარბი დონის დაქვეითება, თავის მხრივ, იწვევს ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირებას.
ინსულინ / გლუკაგონის თანაფარდობის ზრდა ჰიპერგლიკემიის ფონზე, GLP-1 და HIP დონის დონის ზრდის გამო, იწვევს ღვიძლის მიერ გლუკოზის წარმოების დაქვეითებას როგორც პრანდიალურ პერიოდში, ისე ჭამის შემდეგ, რაც იწვევს სისხლში გლუკოზის დონის დაქვეითებას.
გარდა ამისა, ვილდაგლიპტინის გამოყენების ფონზე, აღინიშნება სისხლის პლაზმაში ლიპიდების დონის დაქვეითება, თუმცა, ეს ეფექტი არ არის დაკავშირებული GLP-1 ან HIP– ზე მის ეფექტთან და პანკრეასის? უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესებასთან.
ცნობილია, რომ GLP-1– ის ზრდამ შეიძლება შეანელოს კუჭის დაცლა, მაგრამ ეს ეფექტი არ აღინიშნება ვილდაგლიპტინის გამოყენებასთან.
5795 პაციენტში ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას 12 – დან 52 კვირის განმავლობაში, როგორც მონოთერაპია, ან მეტფორმინის, სულფონილურას წარმოებულების, თიაზოლიდინინიონის ან ინსულინის კომბინაციაში, აღინიშნება გლიკირებული ჰემოგლობინის (HbA1c) კონცენტრაციისა და სისხლში გლუკოზის უზმოზე კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ხანგრძლივობა.

გალვუსი, გამოყენების ჩვენებები
ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი:
- როგორც მონოთერაპია დიეტურ თერაპიასა და ვარჯიშთან ერთად,
- როგორც კომპონენტის ორკომპონენტიანი თერაპიის ნაწილი მეტფორმინთან, სულფონილიურას წარმოებულებთან, თიაზიდოლინდიონთან ან ინსულინთან ერთად, ამ მედიკამენტებთან დიეტა თერაპიის, ვარჯიშის და მონოთერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა ვილდაგლიპტინის და გალვუსის სხვა კომპონენტების მიმართ,
18 წლამდე ასაკის ბავშვები (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).
ზრუნვით:
ღვიძლის მკვეთრი დარღვევები, მათ შორის ღვიძლის ფერმენტების მომატებული აქტივობის მქონე პაციენტები (ALT ან AST> 2.5-ჯერ მეტი, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი - 2.5 - VGN),
თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობა (მათ შორის ჰემოდიალიზიზე დასრულებული სტადიის CRF) - გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ამ კატეგორიის პაციენტებისთვის,
იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევები - გალაქტოზის შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია.

დოზირება და მიღება
Galvus მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.
პრეპარატის დოზის რეჟიმი უნდა შეირჩეს ინდივიდუალურად, დამოკიდებულია ეფექტურობასა და ტოლერანტობაზე.
პრეპარატის რეკომენდებული დოზა მონოთერაპიის დროს ან, როგორც კომპონენტის ორკომპონენტიანი თერაპიის შემადგენლობაში, მეტფორმინთან, თიაზიდოლინდიონთან ან ინსულინთან ერთად, შეადგენს 50 ან 100 მგ დღეში ერთხელ. იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უფრო მძიმე ტიპის 2 დიაბეტი, რომლებიც იღებენ ინსულინს მკურნალობას, რეკომენდებულია გალვუსი 100 მგ დოზით დღეში.
დოზით 50 მგ დღეში უნდა დაინიშნოს დილით 1 დოზა, დოზა 100 მგ დღეში - 50 მგ 2 ჯერ დღეში დილით და საღამოს.

ორსულობა და ლაქტაცია
ექსპერიმენტულ კვლევებში, დოზით 200-ჯერ მეტი დოზით გამოყენებისას, პრეპარატმა არ გამოიწვია ნაყოფიერების დაქვეითება და ნაყოფის ადრეული განვითარება და არ გამოიტანა ტერატოგენული ეფექტი ნაყოფზე. არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ორსულობის ქალებში Galvus- ის გამოყენების შესახებ, ამიტომ პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს. ორსულ ქალებში გლუკოზის მეტაბოლიზმის დაქვეითების შემთხვევებში, არსებობს თანდაყოლილი ანომალიების განვითარების რისკი, ასევე ახალშობილთა ავადობისა და სიკვდილიანობის სიხშირე.
ვინაიდან არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა დედის რძით ვილდაგლიპტინი, Galvus არ უნდა იქნას გამოყენებული ლაქტაციის პერიოდში.

გვერდითი მოვლენები
Galvus- ის მონოთერაპიის გამოყენებისას ან სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, გვერდითი მოვლენების უმეტესი ნაწილი იყო რბილი, დროებითი და არ საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას. არ იქნა ნაპოვნი კორელაცია არასასურველი მოვლენების სიხშირესთან (AE) და ასაკთან, სქესთან, ეთნიკურობასთან, გამოყენების ხანგრძლივობასთან და დოზირების რეჟიმს შორის. Galvus– ით თერაპიის დროს ანგიონევროზული შეშუპების სიხშირე იყო /1 / 10,000. ღალატთან თერაპიის ფონზე, ღვიძლის უკმარისობა (ჰეპატიტის ჩათვლით) და ასიმპტომური ნაკადი იშვიათად აღინიშნა. უმეტეს შემთხვევაში, ეს დარღვევები და ღვიძლის ფუნქციის ინდექსების გადახრა ნორმიდან დამოუკიდებლად გადაწყდა გართულებების გარეშე, მედიკამენტური თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. პრეპარატის Galvus– ის დოზით 50 მგ 1 ან 2 ჯერ დღეში გამოყენებისას, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ზრდის სიხშირე (ALT ან AST ≥3 × VGN), შესაბამისად, იყო 0.2 ან 0.3%, შესაბამისად (საკონტროლო ჯგუფში 0.2%). . ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ზრდა უმეტეს შემთხვევაში ასიმპტომური იყო, არ მიმდინარეობდა პროგრესი და თან არ ახლდა ქოლესტაზური ცვლილებები ან სიყვითლე.

სპეციალური მითითებები
იშვიათ შემთხვევებში, ვილდაგლიპტინის გამოყენებისას აღინიშნება ამინტრანსფერაზების აქტივობის ზრდა (ჩვეულებრივ, კლინიკური გამოვლინების გარეშე). მედიკამენტების მიღებამდე და მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში (1 თვე 3 თვეში), რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრების დადგენა. ამინტრანსფერაზების აქტივობის მატებით, შედეგი უნდა დადასტურდეს განმეორებით გამოკვლევით, შემდეგ კი რეგულარულად დაადგინოთ ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრები, სანამ არ მოხდება მათი ნორმალიზება. თუ AST ან ALT- ის ჭარბი აქტივობა 3-ჯერ მეტია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი დადასტურებულია მეორე გამოკვლევით, რეკომენდებულია პრეპარატის გაუქმება. სიყვითლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სხვა ნიშნების განვითარებით, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და არ გადატვირთოთ ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების ნორმალიზაციის შემდეგ. თუ ინსულინის თერაპია აუცილებელია, ვილდაგლიპტინი გამოიყენება მხოლოდ ინსულინთან ერთად. პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 1 ან დიაბეტური კეტოაციდოზის სამკურნალოდ. მკურნალობის პერიოდში (თავბრუსხვევის განვითარებასთან ერთად) აუცილებელია სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან თავის შეკავება და პოტენციურად სახიფათო საქმიანობაში ჩართვა, რაც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარეს.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
Galvus- ს აქვს დაბალი პოტენციალი წამალთან ურთიერთქმედებისთვის. იმის გამო, რომ გალვუსი არ არის ციტოქრომ P450 ფერმენტების სუბსტრატი და არც ამ ფერმენტების ინჰიბირებას ან ინდუქციას იწვევს, Galvus- ის ურთიერთქმედება ისეთ წამლებთან, რომლებიც სუბსტრატებს, ინჰიბიტორებს ან P450- ს ინდუქტორებს არ წარმოადგენს. ვილდაგლიპტინის ერთდროული გამოყენებით ასევე არ მოქმედებს ფერმენტების სუბსტრატები მეტაბოლური მაჩვენებლების მეტაბოლურ მაჩვენებელზე: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4 / 5.

დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები პრეპარატის გამოყენებისას 400 მგ დოზით გამოყენებისას, შეიძლება აღინიშნოს კუნთების ტკივილი, იშვიათად, ფილტვის და გარდამავალი პარესთეზია, ცხელება, შეშუპება და ლიპაზის კონცენტრაციის გარდამავალი მატება (VGN– ით 2-ჯერ მეტი). Galvus– ის დოზის გაზრდა 600 მგ / მდე, შესაძლებელია პარესთეზიით კიდურების შეშუპების განვითარება და CPK, ALT, C- რეაქტიული ცილის და მიოგლობინის კონცენტრაციის მომატება. დოზის გადაჭარბების ყველა სიმპტომი და ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები გაქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ.
მკურნალობა: სხეულისგან წამლის აღმოფხვრა დიალიზის საშუალებით შეუძლებელია. ამასთან, ვილდაგლიპტინის ძირითადი ჰიდროლიზური მეტაბოლიტი (LAY151) სხეულიდან ჰემოდიალიზით შეიძლება ამოღებულ იქნას.

შენახვის პირობები
ბნელ ადგილას ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25 ° C ტემპერატურაზე.