ზოგჯერ სპეციალურმა კვებამ და ფიზიკურმა აქტივობამ არ შეიძლება უზრუნველყოს გლუკოზის ნორმალური დონე დიაბეტში დაავადების 2 ფორმით.

INN Repaglinide- ს მქონე ნივთიერებას, რომლის ინსტრუქციასაც თან ერთვის მისი შემცველი პრეპარატის თითოეული პაკეტი, აქვს ჰიპოგლიკემიური მოქმედება, როდესაც შეუძლებელია სისხლში შაქრის კონცენტრაციის კონტროლი. ამ სტატიაში იქნება საკითხი, თუ როგორ უნდა გამოიყენოთ მედიცინა რეპაგლინიდით სწორად, და რა შემთხვევებში მისი გამოყენება შეუძლებელია.

პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებები

აქტიური ნივთიერება, რეპაგლინიდი, თეთრი ფხვნილის ფორმით არის შესაძლებელი შიდა გამოყენებისთვის. კომპონენტის მოქმედების მექანიზმია ინსულინის გამოყოფა (შაქრის შემამცირებელი ჰორმონი) პანკრეასის მდებარე ბეტა უჯრედებიდან.

სპეციალურ რეცეპტორებზე რეპაგლინიდის გამოყენებით, ბეტა უჯრედების გარსებში მდებარე ATP დამოკიდებული არხები იბლოკება. ეს პროცესი იწვევს უჯრედების დეპოლარიზაციას და კალციუმის არხების გახსნას. შედეგად, ინსულინის წარმოება იზრდება კალციუმის შემოდინების გაზრდით.

მას შემდეგ, რაც პაციენტი იღებს რეპაგლინიდის დოზას, ნივთიერება შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. ამავდროულად, ჭამიდან 1 საათის შემდეგ ის ყველაზე მეტად კონცენტრირდება სისხლის პლაზმაში, შემდეგ 4 საათის შემდეგ მისი ღირებულება სწრაფად მცირდება და ხდება საკმაოდ დაბალი. პრეპარატის კვლევებმა აჩვენა, რომ ფარმაკოკინეტიკური მნიშვნელობებში მნიშვნელოვანი განსხვავება არ ყოფილა რეპაგლინიდის გამოყენების დროს, ჭამის დროს ან მის დროს.

ნივთიერება უკავშირდება პლაზმის ცილებს 90% -ზე მეტით. უფრო მეტიც, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა აღწევს 63% -ს, ხოლო მისი განაწილების მოცულობა 30 ლიტრია. ღვიძლშია, რომ ხდება რეპაგლინიდის ბიოტრანსფორმაცია, რის შედეგადაც წარმოიქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები. ძირითადად, ისინი გამოიყოფა ნაღვლისგან, აგრეთვე შარდით (8%) და განავლით (1%).

რეპაგლინიდის მოხმარებიდან 30 წუთის შემდეგ, იწყება ჰორმონის სეკრეცია. შედეგად, სისხლში გლუკოზის კონცენტრაცია სწრაფად მცირდება. კვებას შორის, ინსულინის დონის ზრდა არ არის.

პაციენტებში, რომლებსაც არა ინსულინზე დამოკიდებული აქვთ დიაბეტი, რომლებიც იღებენ რეპაგლინიდის 0,5-დან 4 გ-მდე, შეინიშნება გლუკოზის დოზაზე დამოკიდებული შემცირება.

პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია

რეპაგლინიდი NovoNorm– ის მთავარი კომპონენტია, რომელიც წარმოებულია დანიაში. ფარმაკოლოგიური კომპანია Novo Nordisk A / C აწარმოებს მედიცინას ტაბლეტების ფორმით, სხვადასხვა დოზით - 0,5, 1 და 2 მგ. ერთი ბლისტერი შეიცავს 15 ტაბლეტს, ერთ პაკეტში შესაძლებელია რამდენიმე ბლისტერი.

კომპონენტის რეპაგლინიდის მქონე პრეპარატის თითოეულ პაკეტში გამოყენების ინსტრუქცია სავალდებულოა. დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად სამკურნალო სპეციალისტის მიერ, რომელიც ობიექტურად აფასებს შაქრის დონეს და პაციენტის ასოცირებულ პათოლოგიებს. პრეპარატის გამოყენებამდე პაციენტმა ფრთხილად უნდა წაიკითხოს თანდართული ინსტრუქციები.

საწყისი დოზაა 0.5 მგ, მისი გაზრდა შესაძლებელია მხოლოდ ერთი ან ორი კვირის შემდეგ, შაქრის დონის ლაბორატორიული ტესტების გავლა. ყველაზე დიდი ერთჯერადი დოზაა 4 მგ, ხოლო სადღეღამისო დოზაა 16 მგ. შაქრის შემამცირებელი სხვა პრეპარატისგან რეპაგლინიდის გადასვლის დროს მიიღე 1 მგ. მიზანშეწონილია გამოიყენოთ მედიცინა ძირითადი საკვების მიღებამდე 15-30 წუთით ადრე.

NovoNorm მედიცინა უნდა ინახებოდეს პატარა ბავშვებისგან დაშორებით, ჰაერის 15-25C ტემპერატურაზე, ტენიანობისგან დაცულ ადგილას.

პრეპარატის შენახვის ვადა 5 წლამდეა, ამ პერიოდის შემდეგ შეუძლებელია მისი გამოყენება ნებისმიერ შემთხვევაში.

უკუჩვენებები და შესაძლო ზიანი

სამწუხაროდ, ყველას არ შეუძლია მიიღოს NovoNorm. სხვა წამლების მსგავსად, მას აქვს უკუჩვენებები.

ნივთიერება repaglinide არ შეიძლება იქნას მიღებული:

1. ინსულინდამოკიდებული ტიპის დიაბეტი
2. დიაბეტური კეტოაციდოზი, კომა ჩათვლით,
3. ღვიძლის და / ან თირკმელების ძლიერი დისფუნქცია,
4. წამლების დამატებითი გამოყენება, რომლებიც იწვევენ ან აფერხებენ CYP3A4,
5. ლაქტოზის შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი და გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია,
6. კომპონენტისადმი გაზრდილი მგრძნობელობა,
7. 18 წლამდე ასაკში
8. დაგეგმილი ან მიმდინარე ორსულობა,
9. ძუძუთი.

ვირთაგვებზე ჩატარებულმა კვლევებმა დაადასტურა, რომ რეპაგლინიდის გამოყენება ბავშვის ტარების პერიოდში უარყოფითად მოქმედებს ნაყოფზე. ინტოქსიკაციის შედეგად, ნაყოფის ზედა და ქვედა კიდურების განვითარება გაუფასურდა. ასევე, ამ ნივთიერების გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში აკრძალულია, რადგან იგი დედის რძით გადადის ახალშობილზე.

ზოგჯერ პრეპარატის არასწორი გამოყენებით ან დოზის გადაჭარბებით, არასასურველი რეაქციების გამოვლენა, როგორიცაა:

• ჰიპოგლიკემია (მომატებული ოფლიანობა, ტრემორი, ცუდი ძილი, ტაქიკარდია, შფოთვა),
• ვიზუალური აპარატის გაუარესება (ჯერ წამალი, შემდეგ წამალი),
• საჭმლის მომნელებელი დაშლა (მუცლის ტკივილი, გულისრევა და პირღებინება, ყაბზობა ან დიარეა, ფერმენტების აქტივობის მომატება ღვიძლში),
• ალერგია (კანის სიწითლე - ერითემა, გამონაყარი, ქავილი).

პრეპარატის უფრო დიდი მოცულობის გამოყენება, ვიდრე ექიმმა აღნიშნა, თითქმის ყოველთვის იწვევს ჰიპოგლიკემია. თუ დიაბეტით დაავადებულს გრძნობს დოზის გადაჭარბების მსუბუქი სიმპტომები და ცნობიერია, მან უნდა მიიღოს ნახშირწყლებიდან მდიდარი პროდუქტის ჭამა და ექიმთან კონსულტაციები დოზის კორექციის შესახებ.

მძიმე ჰიპოგლიკემიის დროს, როდესაც პაციენტი კომაში იმყოფება ან არაცნობიერია, მას კანის ქვეშ 50% გლუკოზის ხსნარით ინჰიბირებენ 10% ხსნარის შემდგომი ინფუზიით, რათა შეინარჩუნონ შაქრის დონე მინიმუმ 5.5 მმოლ / ლ.

რეპაგლინიდის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

თანმხლები პრეპარატების გამოყენება ხშირად ახდენს გავლენას გლუკოზის კონცენტრაციაზე რეპაგლინიდის ეფექტურობაზე.

მისი ჰიპოგლიკემიური მოქმედება გაუმჯობესებულია, როდესაც პაციენტი იღებს MAO და ACE ინჰიბიტორებს, არჩევითი ბეტა-ბლოკატორები, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, სალიცილატები, ანაბოლური სტეროიდები, ოკრეოტიდი, ეთანოლის შემცველი პრეპარატები.

შემდეგი წამლები უარყოფითად მოქმედებს ნივთიერების გლუკოზის შემცირების უნარზე:

• თიაზიდური შარდმდენები,
• კონტრაცეპტივები ზეპირი გამოყენებისთვის,
• დანაზოლი
• გლუკოკორტიკოიდები,
• ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები,
• სიმპათომიმეტიკები.

ასევე, პაციენტმა უნდა გაითვალისწინოს, რომ რეპაგლინიდი ურთიერთქმედებს წამლებთან, რომლებიც გამოიყოფა ძირითადად ნაღველში. CYP3A4 ინჰიბიტორებს, როგორიცაა ინტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ფლუკონაზოლი და სხვა ზოგიერთებს, შეუძლიათ გაზარდონ მისი სისხლის დონე. CYP3A4 ინდუქტორების გამოყენება, კერძოდ, რიფამპიცინი და ფენიტოინი, ამცირებს ნივთიერებათა დონეს პლაზმაში. იმის გათვალისწინებით, რომ ინდუქციის დონე არ არის განსაზღვრული, ასეთ წამლებთან რეპაგლინიდის გამოყენება აკრძალულია.

რეპაგლინიდი

რეპაგლინიდი
ქიმიური ნაერთი
IUPAC	(ს) - - (+) - 2-ეთოქსი-4-2- (3-მეთილ-1-2- (პიპერიდინ-1-ილ) ფენილბუტილამინო) -2-ოქსიოეთილბენზოური მჟავა
მთლიანი ფორმულა	გ27თ36ნ2ო4
მოლური მასა	452.586 გ / მოლი
კაზ	135062-02-1
PubChem	65981
ნარკომანი	DB00912
კლასიფიკაცია
ATX	A10BX02
ფარმაკოკინეტიკა
ბიოშეღწევადობა	56% (ზეპირი)
პლაზმის ცილების შემცველობა	>98%
მეტაბოლიზმი	ღვიძლის დაჟანგვა და გლუკურონიდაცია (CYP3A4 შუამავლობით)
ნახევარგამოყოფის პერიოდი.	1 საათი
ექსკრეცია	ფეკალური (90%) და თირკმელი (8%)
მართვის მარშრუტი
ზეპირი
Wikimedia Commons მედია ფაილები

რეპაგლინიდი - ანტიდიაბეტური პრეპარატი, გამოიგონეს 1983 წელს. რეპაგლინიდი არის პირის ღრუს მედიკამენტი, რომელიც გამოიყენება დიეტის და ვარჯიშის გარდა, სისხლში შაქრის კონტროლისთვის, ტიპის 2 დიაბეტში. რეპაგლინიდის მოქმედების მექანიზმი გვთავაზობს პანკრეასის β-კუნძული უჯრედებიდან ინსულინის განთავისუფლებას, ისევე, როგორც სხვა ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან, ძირითადი გვერდითი მოვლენაა ჰიპოგლიკემია. პრეპარატი ნოვო ნორდისკმა გაიყიდა სახელწოდებით პრანდინი აშშ – ში გლუკორომი კანადაში სურდო იაპონიაში რეპაგლინიდი ეგვიპტეში Ifi, და NovoNorm სხვა ადგილას. იაპონიაში, იგი მზადდება დაინიპონი სუმიტომო ფარმის მიერ.

ინტელექტუალური საკუთრება

რეპაგლინიდი არის პირის ღრუს მედიკამენტი, რომელიც გამოიყენება დიეტის და ვარჯიშის გარდა, სისხლში შაქრის კონტროლისთვის, ტიპის 2 დიაბეტში.

უკუჩვენებები

რეპაგლინიდი უკუნაჩვენებია იმ ადამიანებში, რომლებსაც აქვთ:

1. დიაბეტური კეტოაციდოზი
2. ტიპი 1 დიაბეტი
3. ერთდროული გამოყენება გმფიბროზილთან
4. ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ან არააქტიური ინგრედიენტების მიმართ

გვერდითი მოვლენები

საერთო გვერდითი მოვლენები მოიცავს:

• ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია (16%)
• სინუსიტი (6%)
• რინიტი (3%)

სერიოზული გვერდითი მოვლენები მოიცავს:

• მიოკარდიუმის იშემია (2%)
• სტენოკარდია (1.8%)
• გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების შედეგად (0.5%)

სპეციალური პოპულაციებისთვის

ორსულობის კატეგორია C: უსაფრთხოება ორსულებისთვის დადგენილი არ არის. მონაცემები შეზღუდულია და მხოლოდ ერთი შემთხვევაა, მოხსენებაში ნათქვამია, რომ ორსულობის დროს რეპაგლინიდის გამოყენებასთან დაკავშირებული გართულებები არ აღინიშნებოდა.

სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ ღვიძლის დაავადებების მქონე ადამიანებთან და თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება ამ პრეპარატის გამოყენებისას.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

რეპაგლინიდი არის SUR3A4- ის მთავარი სუბსტრატი და არ უნდა დაინიშნოს ერთდროულად გმფიბროზოლი, კლარითრომიცინი, ან აზოლის საწინააღმდეგო ანტიფუნგული საშუალებები, როგორიცაა Itraconazole და Ketoconazole. რეაგაგლინიდის მიღებას ამ ან ერთერთ ამ პრეპარატთან ერთად იწვევს პლაზმაში რეპაგლინიდის კონცენტრაციის მატება და შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია. კლოპიდოგრელის და რეპაგლინიდის (და cyp2c8 ინჰიბიტორი) ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში გლუკოზის დონის მნიშვნელოვანი ვარდნა წამალთან ურთიერთქმედების გამო. სინამდვილეში, ამ პრეპარატების გამოყენებამ მინიმუმ ერთი დღის განმავლობაში, შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოგლიკემია. რეპაგლინიდი არ უნდა იქნას მიღებული სულფონილურასთან ერთად, რადგან მათ აქვთ მოქმედების იგივე მექანიზმი.

მოქმედების მექანიზმი

რეპაგლინიდი ამცირებს სისხლში გლუკოზას სტიმულირებით ინსულინის გამოყოფას პანკრეასის კუნძულის ბეტა უჯრედებიდან. ეს მიიღწევა ბეტა უჯრედების მემბრანაში ATP დამოკიდებული კალიუმის არხების დახურვით. ეს დეპოლარიზაციას უკეთებს ბეტა უჯრედებს, ხსნის უჯრედულ კალციუმის არხებს და, შედეგად, კალციუმის შემოდინება იწვევს ინსულინის სეკრეციას.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა: რეპაგლინიდს აქვს 56% ბიოშეღწევადობა, როდესაც შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა მცირდება საკვებთან ერთად მიღებისას, მაქსიმალური კონცენტრაცია მცირდება 20% -ით.

განაწილება: რეფალგლინიდის პროტეინთან დაკავშირება ალბუმინთან შედარებით 98% -ზე მეტია.

მეტაბოლიზმი: რეპაგლინიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, კერძოდ, CYP450 2C8 და 3A4 და უფრო მცირე ზომებში გლუკურონიდაციის გზით. რეპაგლინიდის მეტაბოლიტები არააქტიურია და არ აჩვენებს შაქრის შემცირების ეფექტებს.

ექსკრეცია: რეპაგლინიდი გამოიყოფა 90% განავლით, ხოლო შარდში 8%. შარდთან ერთად 0.1% იშლება უცვლელი. განავალში 2% -ზე ნაკლები უცვლელია.

ამბავი

რეპაგლინიდის პრეკურსები გამოიგონეს 1983 წლის ბოლოს ბიბერახში, რაისთან, სამხრეთ გერმანიაში.

ინტელექტუალური საკუთრება

აშშ – ში იგი დაცულია პატენტის მიერ, რეგისტრაცია გაკეთდა 1990 წლის მარტში, რაც საბოლოოდ გახდა აშშ – ს პატენტი 5,216,167 (1993 წლის ივნისი), 5,312,924 (1994 წლის მაისი) და 6,143,769 (2000 წლის ნოემბერი). მას შემდეგ

გამოყენების რეკომენდაციები

ზოგიერთ სიტუაციაში პაციენტებმა უნდა გამოიყენონ პრეპარატი უკიდურესი სიფრთხილით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, რომელიც განსაზღვრავს პრეპარატის მინიმალურ დოზას. ასეთ პაციენტებს მიეკუთვნება ღვიძლის ან / და თირკმელების პათოლოგიებით დაავადებული პაციენტები, რომლებმაც გაიარეს ფართო ქირურგიული ჩარევა, რომელთაც ახლახან ჩაუტარდა ვირუსული ან ინფექციური დაავადება, ხანდაზმული ადამიანები (60 წლის ასაკიდან), რომლებიც მიდიან დაბალკალორიულ დიეტაზე.

თუ პაციენტს აქვს ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობა ზომიერი ან ზომიერი ფორმით, მისი დამოუკიდებლად აღმოფხვრა. ამისათვის თქვენ უნდა ჭამოთ საკვები, რომელიც შეიცავს ადვილად მოცილებულ ნახშირწყლებს - ნაჭერი შაქარი, კანფეტი, ტკბილი წვენი ან ხილი. ცნობიერების დაკარგვით მძიმე ფორმით, როგორც უკვე აღვნიშნეთ, გლუკოზის ხსნარი ინიშნება ინტრავენურად.

უნდა აღინიშნოს, რომ ბეტა-ბლოკატორებს აქვთ ჰიპოგლიკემიის განვითარებადი ნიშნების ნიღაბი. ექიმები მკაცრად გირჩევენ ალკოჰოლის დალევის თავიდან აცილებას, რადგან ეთანოლი აძლიერებს და აგრძელებს რეპაგლინიდის ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს.

ასევე, ნივთიერება ამცირებს ყურადღების კონცენტრაციას.

ამიტომ, მძღოლები რეპაგლინიდის გამოყენების ფონზე, აუცილებელია თავი შეიკავონ მანქანების მართვისგან ან თერაპიის დროს სხვა საშიში სამუშაოს შესრულებისგან.

ღირებულება, მიმოხილვები და ანალოგები

რეპაგლინიდი, როგორც მთავარი კომპონენტი, გამოიყენება ნარკოტიკების NovoNorm.

მისი შეძენა შეგიძლიათ სააფთიაქოში, ან შეუკვეთოთ ონლაინ რეჟიმში გამყიდველის ვებსაიტზე. ამასთან, პრეპარატის შეძენა შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის დანიშნულების წარდგენის საფუძველზე.

პრეპარატის ღირებულება მერყეობს:

• 1 მგ ტაბლეტები (თითო პაკეტში 30 ცალი) - 148-დან 167 რუსულ რუბლამდე,
• 2 მგ ტაბლეტები (თითო პაკეტში 30 ცალი) - 184-დან 254 რუსული რუბლამდე.

როგორც ხედავთ, ფასები ძალიან ერთგულია დაბალი შემოსავლის მქონე ადამიანებისთვის. მრავალი დიაბეტით დაავადებული პაციენტის მიმოხილვების კითხვისას, შეიძლება აღინიშნოს, რომ პრეპარატის დაბალი ღირებულება დიდი პლუსია, მისი ეფექტურობის გათვალისწინებით. გარდა ამისა, NovoNorm- ის სარგებელია:

• ტაბლეტების გამოყენების სიმარტივე ინექციებთან შედარებით,
• წამლის სიჩქარე, სულ რაღაც 1 საათში
• დიდი ხნის განმავლობაში მედიკამენტების მიღებას.

ბოლო წერტილი ნიშნავს იმას, რომ პაციენტთა უმეტესობას, რომელთაც ინსულინზე არ აქვთ დამოკიდებული დიაბეტი, 5 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში იღებენ NovoNorm- ს. ისინი აღნიშნავენ, რომ მისი მოქმედება ერთი და იგივე რჩება და არ მცირდება. ამასთან, პრეპარატის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება ნულამდე შემცირდება, თუ არა:

1. დაიცვან სათანადო კვება (ადვილად საჭმლის მომნელებელი ნახშირწყლებისა და ცხიმების გამორიცხვა),
2. დაიცვან აქტიური ცხოვრების წესი (დადის მინიმუმ 30 წუთი, ფიზიოთერაპიის ვარჯიშები და ა.შ.),
3. მუდმივად აკონტროლოთ გლუკოზის დონე (მინიმუმ სამჯერ დღეში).

ზოგადად, ავადმყოფები და ექიმები NovoNorm- ს შესანიშნავი ანტიპრიეტად თვლიან. მაგრამ ზოგჯერ ტაბლეტების გამოყენება აკრძალულია, რადგან ისინი იწვევს არასასურველ ეფექტებს. ასეთ შემთხვევებში ექიმი გადაწყვეტს შეცვალოს წამლის დოზა ან დაინიშნოს სრულიად განსხვავებული პრეპარატი.

სინონიმები შეიცავს იგივე აქტიურ ინგრედიენტს და განსხვავდება მხოლოდ დამატებით ნივთიერებებში. NovoNorm ტაბლეტებს მხოლოდ ერთი სინონიმი აქვთ - Diagniniside (საშუალოდ 278 რუბლი).

მსგავსი წამლები NovoNorm, რომლებიც განსხვავდება მათი შემადგენელი კომპონენტებით, მაგრამ აქვთ იგივე ეფექტი, არის:

• ჟარდინები (საშუალო ფასი - 930 რუბლი),
• ვიქტოზა (საშუალო ფასი - 930 რუბლი),
• საქსენდა (საშუალო ფასი - 930 რუბლი),
• Forsyga (საშუალო ფასი - 2600 რუბლი),
• ინკოკანა (საშუალო ფასი - 1630 რუბლი).

შეიძლება დავასკვნათ, რომ პრეპარატი NovoNorm, რომელიც შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას რეპაგლინიდს, ეფექტურია ტიპის 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. ის სწრაფად ამცირებს შაქრის დონეს ნორმალურ დონეზე. თუ დაიცავით დიეტა, ფიზიკური დატვირთვა და გლუკოზის კონცენტრაციის მუდმივი მონიტორინგი, შეგიძლიათ თავი აარიდოთ ჰიპოგლიკემიას და დიაბეტის მძიმე სიმპტომებს. ამ სტატიაში ვიდეო მოგვითხრობს, თუ როგორ უნდა მკურნალობა დიაბეტი.