ართროზანის ინჟექცია - ოფიციალური * გამოყენების ინსტრუქციები

პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით. ძირითადი აქტიური ნივთიერებაა პიოგლიტაზონი 30 მგ დოზით. დამატებითი ნივთიერებები, რომლებიც ქმნიან: ლაქტოზას, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპერლოზა, კროსკარმელოზინის ნატრიუმი.

ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ პაკეტებში 10 ცალი.

მუყაოს 1 პაკეტში შეიძლება იყოს ამ პაკეტების 3 ან 6. ასევე, მედიცინის ნახვა შეგიძლიათ პოლიმერული ქილაში (თითო 30 ტაბლეტი) და იგივე ბოთლებში (30 ცალი).

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

კლინიკური მიკრობიოლოგია ამ პრეპარატს კლასიფიცირებს თიაზიდოლინედიონის წარმოებულებად. პრეპარატი წარმოადგენს ინდივიდუალური იზოენზიების სპეციფიკური გამა რეცეპტორების სელექციური აგონისტს.

მეორე ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, პრეპარატი ამცირებს ღვიძლის უჯრედების ინსულინის წინააღმდეგობას.

მათი აღმოჩენა შესაძლებელია ღვიძლის, კუნთების და ცხიმოვან ქსოვილებში. რეცეპტორების გააქტიურების გამო, სწრაფი მოდულირდება იმ გენების ტრანსკრიფცია, რომლებშიც განისაზღვრება ინსულინის მგრძნობელობა. ისინი ასევე მონაწილეობენ სისხლში გლუკოზის დონის ნორმალიზებაში.

ლიპიდური მეტაბოლიზმის მეტაბოლური პროცესები ნორმალურ რეჟიმში ბრუნდება.

მცირდება პერიფერიული ქსოვილების წინააღმდეგობის დონე, რაც ხელს უწყობს ინსულინდამოკიდებულ გლუკოზის სწრაფ მოხმარებას. ამ შემთხვევაში, სისხლში შრატში ჰემოგლობინის დონე ნორმალიზდება.

მეორე ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, ღვიძლის უჯრედების ინსულინის წინააღმდეგობა მნიშვნელოვნად შემცირდება. ეს იწვევს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებას, ასევე მცირდება პლაზმაში ინსულინის დონე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბი ცარიელ კუჭზე მიღების შემდეგ, სისხლში პლაზმაში პიოგლიტაზონის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება ნახევარი საათის შემდეგ. თუ აბებს იღებთ ჭამის შემდეგ, მაშინ ეფექტი მიიღწევა რამდენიმე საათში. ბიოშეღწევადობა და სისხლის ცილებთან სავალდებულოა მაღალი.

პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 7 საათია. აქტიური ნივთიერებები გამოიყოფა ძირითადი მეტაბოლიტების სახით შარდთან, ნაღველთან და განავალთან ერთად.

ასტროზონის აქტიური ნივთიერებები გამოიყოფა ძირითადი მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად.

უკუჩვენებები

პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებული აბსოლუტური უკუჩვენებებია:

• კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა,
• ტიპი 1 დიაბეტი
• დიაბეტური კეტოაციდოზი,
• დარღვევები ღვიძლში და თირკმელებში,
• ორსულობა და ლაქტაცია,
• 18 წლამდე ბავშვები,

ზრუნვით

სიფრთხილით საჭიროა მედიკამენტების მიღება იმ ადამიანებისთვის, რომლებსაც აქვთ ისტორია:

• შეშუპება
• ანემია
• გულის კუნთის მოშლა.

დიაბეტით

თუ მედიკამენტს იყენებთ სხვა ჰიპოგლიკემიურ აგენტებთან ერთად ან მეტფორმინთან ერთად, მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზით, ე.ი. მიიღეთ არა უმეტეს 30 მგ დღეში.

ინსულინთან ერთობლივი მკურნალობა გულისხმობს ასტროზონის ერთჯერადი დოზის გამოყენებას დღეში 15-30 მგ, ხოლო ინსულინის დოზა იგივე რჩება ან თანდათან მცირდება, განსაკუთრებით ჰიპოგლიკემიის შემთხვევაში.

ასტროზონის გვერდითი მოვლენები

იწვევს უამრავ უარყოფით რეაქციას, რომელიც შეიძლება მოხდეს არასწორი მიღებით ან დოზირების დარღვევით.

ასტროზონმა შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობა.

თითქმის ყველა შემთხვევაში, პაციენტებს აქვთ კიდურების შეშუპება. მხედველობის დარღვევა შეიძლება ასევე ასოცირდებოდეს სისხლში გლუკოზის დონის ცვლილებასთან, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში. იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია გულის უკმარისობის განვითარება.

გავლენა მექანიზმების კონტროლის უნარზე

იმიტომ ამ მედიკამენტის გამოყენების შედეგად შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება, რომელსაც თან ახლავს ინტენსიური თავბრუსხვევა და გაღიზიანება, თქვენ უნდა უარი თქვან მანქანის მართვაზე და გააკონტროლეთ სხვა რთული მექანიზმები. ამ მდგომარეობამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს რეაქციის სიჩქარეზე და კონცენტრაციაზე.

ასტროზონთან მკურნალობის დროს უარი უნდა თქვათ მანქანის მართვაზე.

სპეციალური მითითებები

სიფრთხილით, მედიკამენტები ინიშნება პაციენტებში, რომელთაც აქვთ შეშუპების მაღალი რისკი, ასევე ოპერაციებში (მოახლოებული ოპერაციამდე). შეიძლება განვითარდეს ანემია (ჰემოგლობინის თანდათანობითი დაქვეითება ყველაზე ხშირად დაკავშირებულია გემებში სისხლის მიმოქცევის მოცულობის ზრდასთან).

ჰიპოგლიკემიის დონის მონიტორინგი აუცილებელია კეტოკონაზოლთან ერთად მკურნალობის დროს.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ტაბლეტების მიღება უკუნაჩვენებია გესტაციის დროს და ძუძუთი კვების დროს. მიუხედავად იმისა, რომ დადასტურდა, რომ აქტიურ ნივთიერებას არ აქვს რაიმე ტერატოგენული მოქმედება ნაყოფიერებაზე, უმჯობესია ორსულობის დაგეგმვის პერიოდში ასეთი მკურნალობა უარი თქვან.

ასტროზონის ტაბლეტების მიღება უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში.

დოზის გადაჭარბება ასტროზონი

ასტროზონის მიერ დოზის გადაჭარბების არც ერთი შემთხვევა ჯერ არ გამოვლენილა. თუ შემთხვევით იღებთ პრეპარატის დიდ დოზას, შეიძლება შეამწვავდეს ძირითადი გვერდითი რეაქციები, რომლებიც ვლინდება დისპეფსიური აშლილობებით და ჰიპოგლიკემიის განვითარებით.

დოზის გადაჭარბებისთვის დამახასიათებელი სიმპტომების შემთხვევაში, აუცილებელია ჩატარდეს სიმპტომური თერაპია, სანამ ყველა უსიამოვნო შეგრძნება სრულად არ გამოირიცხება.

თუ ჰიპოგლიკემია განვითარდება, შეიძლება საჭირო გახდეს დეტოქსიკაციის თერაპია და ჰემოდიალიზი.

თუ ჰიპოგლიკემია იწყება ასტროზონის დოზის გადაჭარბებით, შეიძლება საჭირო გახდეს ჰემოდიალიზი.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთად გამოყენებისას აღინიშნება აქტიური ნივთიერების აქტიური მეტაბოლიტების ძლიერი ვარდნა. ამიტომ, კონტრაცეპტივების გამოყენების ეფექტურობა მცირდება.

ღვიძლში პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმის პროცესი თითქმის მთლიანად დაბლოკილია კეტოკონაზოლთან ერთად გამოყენებისას.

ალკოჰოლის თავსებადობა

თქვენ არ შეგიძლიათ თერაპიის ჩატარება მედიკამენტებით და დალიოთ ალკოჰოლი. ამან შეიძლება გამოიწვიოს ნერვულ სისტემაზე გავლენის მომატება. იზრდება დისპეფსიური ფენომენების განვითარების რისკი. ინტოქსიკაციის სიმპტომები სწრაფად იზრდება.

არსებობს ასტროზონის მრავალი ანალოგი, რომლებიც მსგავსია აქტიური ნივთიერებისა და თერაპიული ეფექტის თვალსაზრისით:

• დიაბ ნორმა
• დიგილიტაზონი,
• ამალვია
• პიოგლერი
• პიოგლიტი
• პიუნო

ვადის გასვლის თარიღი

შეფუთვაზე მითითებული წარმოების დღიდან არაუმეტეს 2 წელი. არ გამოიყენოთ ვადის გასვლის თარიღი.

ასტროზონის ანალოგი - პრეპარატი Piuno არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას ვადის გასვლის ბოლოს.

1 მლ შემადგენლობა

მელოქსიკამი - 6.00 მგ

აღმდგენი საშუალებები: მეგლუმინი - 3.75 მგ, პოლოქსამერი 188 - 50.00 მგ, ტეტრაჰიდროფურფურილი მაკროგოლი (გლიკოფუროოლი) - 100.00 მგ, გლიცინი - 5.00 მგ, ნატრიუმის ქლორიდი - 3.00 მგ, 1 M ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი - 8.2-8.9 pH- მდე, ინექციისთვის წყალი - 1 მლ-მდე.

ერთი ამპულა (2.5 მლ) შეიცავს 15 მგ მელოქსიკამს.

სუფთა მომწვანო – მოყვითალო სითხე.

Astrozone მიმოხილვები

ოლეგი, 42 წლის, პენზა

მე დიდი ხანია დაავადებული ვარ ტიპი 2 დიაბეტით. ბევრი პრეპარატი იყო დადგენილი, მაგრამ მათი მოქმედება არ გაგრძელებულა იმ პერიოდში, რამდენიც გვსურს. და ჩემთვის შეუძლებელი იყო ინექციების გაკეთება ყოველთვის. შემდეგ ექიმმა მირჩია ასტროზონის აბების დალევა. ვგრძნობდი მათ ეფექტს საკმარისად სწრაფად. ზოგადი მდგომარეობა მაშინვე გაუმჯობესდა. სისხლში შაქრის დონე ნორმალურად დაუბრუნდა რამდენიმე კვირაში. ამ შემთხვევაში, 1 ტაბლეტი საკმარისია მთელი დღის განმავლობაში. კმაყოფილი ვარ მკურნალობის შედეგით.

ანდრეი, 50 წლის, სარატოვი

ექიმმა ასტროზონის ტაბლეტები დღეში 15 მგ დანიშნა, იმის გამო, რომ მკურნალობის დასაწყისში ჩატარდა ღვიძლის ცუდი ტესტები. მაგრამ ასეთმა დოზამ არ უშველა. ექიმმა გირჩევთ დოზის გაზრდა 30 მგ დღეში, რამაც დაუყოვნებლივ აჩვენა შედეგი. ანალიზის თანახმად, გლუკოზის მაჩვენებელი შემცირდა. ეფექტი დიდხანს გაგრძელდა, სანამ პრეპარატის გაუქმება მოხდებოდა. როდესაც ტესტები გაუარესდა, ექიმმა დანიშნა დოზირების შემანარჩუნებელი დოზა დღეში 15 მგ. თითქმის ერთი წელია, შაქარი თითქმის ერთსა და იმავე დონეზე ინარჩუნებს, ასე რომ, მე ვერ ვიტყვი, რომ რაიმე ცუდია ნარკოტიკებზე.

პიტერი, 47 წლის, დონის როსტოვი

წამალი არ ჯდებოდა. მე არ ვგრძნობდი ეფექტს 15 მგ საწყისი დოზადან. ანალიზების შედეგების მიხედვით, ასევე არ განხორციელებულა სპეციალური ცვლილებები. როგორც კი დოზა გაიზარდა 30 მგ-მდე, ზოგადი მდგომარეობა მაშინვე გაუარესდა. სერიოზული ჰიპოგლიკემია განვითარდა, რომელთა სიმპტომები ჩემთვის სავალალო იყო. იძულებული გავხდი წამლის გამოცვლა.

გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა

პრეპარატი ხელმისაწვდომია ხსნარის სახით ინტრამუსკულური ადმინისტრაციისთვის. ნივთიერება არის მელოქსიკამი, როგორც აქტიური კომპონენტი. ხსნარის 1 მლ შეიცავს 6 მგ მელოქსიკამს.

როგორც დამხმარე ნივთიერებებია გლიცინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, გლიკოფუროოლი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

მისი შერჩევითი ეფექტის გამო, პრეპარატის აქტიური ნივთიერება ყველაზე ნაკლებად უწყობს ხელს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიული დაზიანებების განვითარებას.

განაცხადის მეთოდი, დოზა

პრეპარატის ინტრამუსკულური მიღება ნებადართულია მკურნალობის პირველი რამდენიმე დღის განმავლობაში. მომავალში, რეკომენდებულია პრეპარატის პერორალური მიღებაზე გადასვლა (ტაბლეტები).

რეკომენდებული დღიური დოზაა 7.5-დან 15 მგ-მდე. პრეპარატის ზუსტი დოზა და ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ, დაავადების მანიფესტაციების გათვალისწინებით და პაციენტის სხეულის ინდივიდუალური მახასიათებლების გათვალისწინებით.

პაციენტები, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე და აქვთ თირკმლის ნორმალური ფუნქციის დარღვევის ანამნეზის მქონე ისტორია, არ უნდა აღემატებოდეს მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 7.5 მგ.

ართროზანი არ არის რეკომენდებული იმავე შპრიცში შერევა სხვა ჯგუფების ნარკოტიკებთან. პრეპარატის ინტრავენურად მიღება დაუშვებელია.

ურთიერთქმედება ნარკოტიკების სხვა ჯგუფებთან

ეს პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით, როდესაც ერთდროულად უნდა იქნეს გამოყენებული ანტიკოაგულანტების ჯგუფის (ვარფარინი), ანტიპლასტიკური აგენტების (პლავიქსი, კლოპიდოგრელი), ალკოჰოლი, ტაბლეტის კორტიკოსტეროიდები (პრედნიზოლონი), ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი.

ართროზანი არ უნდა გამოიყენოთ სხვა პრეპარატებთან ერთად, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ჯგუფიდან.

შარდმდენებთან ერთდროულად გამოყენებისას, თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი იზრდება.

არტერიული წნევის მქონე წამლებთან ერთდროულად გამოყენებისას, მათი ჰიპოტენზიური ეფექტი შეიძლება შემცირდეს.

K ვიტამინთან, ჰეპარინთან, სეროტონინის უკუქცევის ინჰიბიტორებთან და ფიბრინოლიზებთან ერთად კომბინირებისას, სისხლდენის რისკი იზრდება.

დამატებითი სახელმძღვანელო

სხეულის რეაქციების განვითარებით, რაც მიუთითებს თირკმელების ნორმალური ფუნქციონირების დარღვევაზე (კანის ქავილი და yellowness, ღებინება, მუქი შარდი, მუცლის არეში ტკივილი), პრეპარატის გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და გაიაროთ ექიმთან კონსულტაცია.

ართროზანმა შეიძლება დააზიანოს ინფექციური დაავადებების მანიფესტაციები.

ეს წამალი არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც თრომბოზის პროფილაქტიკა, მისი შესაძლებლობის მიუხედავად, შეამციროს თრომბოციტების აგრეგაცია.

ინექციების ანალოგები Arthrosan

შემდეგი მედიკამენტებია ართროზანის პრეპარატის ანალოგები: მელოქსი, ამელოტექსი, მილოლოქსი, მესიპოლი, Movasin, Movalis. თუ საჭიროა მედიცინის შეცვლა, ჯერ ექიმთან კონსულტაცია უნდა გაიაროთ.

ინექციების შენახვა ართროზანი უნდა ჩატარდეს ბნელ ადგილას, დაცული მზის პირდაპირი სხივებისგან, ბავშვებისგან შორს. შენახვის ტემპერატურა - არაუმეტეს 25 გრადუსი.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

აქტიური ნივთიერება მელოქსიკამი- წარმოებული ოქსიკამა. მას აქვს ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი, ბლოკავს სინთეზსპროსტაგლანტინები და ფერმენტი ჩიქოქსიგენაზაზა -2რომელიც მონაწილეობს ციკლში arachidonic მჟავა.

მელოქსიკამის გავლენის ქვეშ, მოქმედება ანთებითი შუამავლები და გამტარიანობა სისხლძარღვთა კედლებიმნიშვნელოვნად შემცირდა, დამუხრუჭება ხდება რეაქციები თავისუფალი რადიკალებით. ანესთეზია ხდება პროსტაგლანტინების ურთიერთქმედების აქტიურობის შემცირების გამო და ნერვული დაბოლოებები.

სტაბილური მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა სამიდან ხუთ დღეში. ის კარგად აკავშირებს პლაზმის ცილებს (99% და ზემოთ). მეტაბოლიზებულიაღვიძლში, 4 მეტაბოლიტის ფორმირება. ისინი არ თამაშობენ როლს ფარმაკოდინამიკურ პროცესებში. მეტაბოლიტები გამოიყოფა განავლით და შარდში 15-დან 20 საათის განმავლობაში.

გამოყენების ჩვენებები

მონოთერაპიაში იმ პაციენტებში (განსაკუთრებით მათზე, ვინც ჭარბი წონაა), რომლებიც არ მიაღწევენ გლიკემიურ კონტროლს დიეტის დაცვით და ფიზიკური ვარჯიშების შესრულებით და ვისთვისაც მეტფორმინის მიღება უკუნაჩვენებია,

მეტფორმინთან ერთად პაციენტებში (განსაკუთრებით ჭარბი წონა), რომლებიც ვერ მიაღწევენ გლიკემიურ კონტროლს მეტფორმინის მაქსიმალური ტოლერანტული დოზების ფონზე,

სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად, პაციენტებში, რომლებიც არ მიაღწევენ გლიკემიურ კონტროლს სულფონილურას წარმოებულების მაქსიმალური ტოლერანტული დოზების ფონზე, და ამის გამო მეტფორმინის მიღება უკუნაჩვენებია,

მეტფორმინისა და სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად პაციენტებში (განსაკუთრებით მათ, ვინც ჭარბი წონაა), რომლებიც ვერ მიაღწევენ გლიკემიურ კონტროლს მეტფორმინისა და სულფონილურას წარმოებულებთან კომბინირებული თერაპიის დროს,

ინსულინთან ერთად პაციენტებში, რომლებიც არ მიაღწევენ გლიკემიურ კონტროლს ინსულინის გამოყენების დროს და ვისთანაც მეტფორმინის მიღება უკუნაჩვენებია.

გამოყენების წესი ინსტრუქციები Arthrosan (მეთოდი და დოზა)

ტაბლეტების მიღება დღეში ერთხელ, საკვებთან ერთად, გარეცხილია წყლით. რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 7.5 მგ-დან 15 მგ-მდე, ეს დამოკიდებულია ტკივილის სინდრომის ინტენსივობაზე და დაავადების მიმდინარეობაზე.

თუ პრეპარატის მიღება შეუძლებელია ზეპირადშეიძლება დანიშნოს ინტრამუსკულური ინექცია.

ართროზანის ინექციები, გამოყენების ინსტრუქცია

ართროზული ინექციები ინიშნება მწვავე ტკივილის გამო, ავადმყოფობის პირველივე დღის განმავლობაში. ნარკოტიკების ინექციები აწარმოებს ინტრამუსკულურადღრმა ქსოვილში. სადღეღამისო დოზაა 7,5-დან 15 მგ-მდე, ხოლო თერაპია იწყება მცირე დოზებით და იზრდება სასურველი ეფექტის მიღებამდე.

არ გადააჭარბოთ რეკომენდებულ დოზას, შესაძლოა გაზარდოს გვერდითი მოვლენების რისკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მელოქსიკამი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი (NSAID), ეხება ენოლიუმის მჟავას წარმოებულებს და აქვს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და ანტიპრეზენტური მოქმედება. მელოქსიკამის გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი დადგენილია ანთების ყველა სტანდარტულ მოდელზე. მელოქსიკამის მოქმედების მექანიზმი არის მისი შესაძლებლობა, შეინარჩუნოს პროსტაგლანდინების სინთეზი, რომელიც ცნობილია ანთებითი შუამავლების სინთეზში. In vivo მელოქსიკამი აფერხებს პროსტაგლანდინის სინთეზს ანთების ადგილზე უფრო მეტ ზომებში, ვიდრე კუჭის ლორწოვანში ან თირკმელებში.

ეს განსხვავებები დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზას -2 (COX-2) უფრო სელექციურ ინჰიბირებასთან შედარებით ციკლლოოქსიგენაზა-1-თან შედარებით (COX-1). ითვლება, რომ COX-2- ის ინჰიბირება უზრუნველყოფს არასტეროიდული საშუალებების თერაპიულ ეფექტს, ხოლო მუდმივად არსებული COX-1 იზოენზიმის ინჰიბიცია შეიძლება იყოს კუჭისა და თირკმელების მხრიდან გვერდითი მოვლენების პასუხისმგებლობა. მელოქსიკამის სელექციურობა COX-2– სთან მიმართებაში დადასტურებულია სხვადასხვა სატესტო სისტემაში, როგორც vitro, ასევე in vivo. მელოქსიკამის შერჩევითი უნარი COX-2- ის დათრგუნვის დროს ნაჩვენებია ადამიანის in vitro ადამიანის მთელი სისხლის, როგორც ტესტის სისტემის გამოყენებისას.

დადგინდა, რომ მელოქსიკამი (7,5 და 15 მგ დოზებით) უფრო აქტიურად ინჰიბირებს COX-2, რაც უფრო მეტ ინჰიბიტორულ ეფექტს ახდენს ლიპოპოლისაქარიდის მიერ სტიმულირებული პროსტაგლანდინ E2- ის წარმოებაზე (რეაქცია, რომელსაც აკონტროლებს COX-2), ვიდრე თრომბოქსანის წარმოებაზე, რომელიც მონაწილეობს სისხლის კოაგულაციაში (რეაქცია, რომელიც აკონტროლებს COX-1).ამ ეფექტებზე იყო დამოკიდებული დოზა. ექს ვივო კვლევებმა აჩვენა, რომ მელოქსიკამი (დოზებით 7.5 მგ და 15 მგ) არ ახდენს გავლენას თრომბოციტების აგრეგაციაზე და სისხლდენის დროზე.

კლინიკურ კვლევებში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (GIT) გვერდითი მოვლენები უფრო იშვიათად წარმოიქმნება მელოქსიკამის 7.5 და 15 მგ მიღების დროს, ვიდრე სხვა არასტეროიდული პრეპარატების მიღებისას, რომელთანაც მოხდა შედარება. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან გვერდითი ეფექტების სიხშირეში ეს განსხვავება ძირითადად იმით არის განპირობებული, რომ მელოქსიკამის მიღების დროს, იშვიათად აღინიშნება ისეთი მოვლენები, როგორიცაა დისპეფსია, ღებინება, გულისრევა, მუცლის ტკივილი. პერფორაციების სიხშირე ზედა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, წყლულები და სისხლდენა, რომლებიც მელქსიკამის გამოყენებასთან იყო დაკავშირებული, დაბალი იყო და დამოკიდებულია წამლის დოზაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

მელოქსიკამი მთლიანად შეიწოვება ინტრამუსკულური გამოყენების შემდეგ. შედარებითი ბიოშეღწევადობა, ორალურ ბიოშეღწევასთან შედარებით, თითქმის 100% -ს შეადგენს. ამიტომ, ინექციურიდან დოზის შერჩევის ორალურ ფორმებზე გადასვლისას არ არის საჭირო. პრეპარატის 15 მგ ინტრამუსკულურად გამოყენების შემდეგ, პიკური პლაზმური კონცენტრაცია (დაახლოებით 1.6 - 1.8 μგ / მლ) მიიღწევა დაახლოებით 60 - 96 წუთში.

მელოქსიკამი ძალიან კარგად აკავშირებს პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს (99%). სინოვიალურ სითხეში შეღწევა, კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში არის პლაზმის კონცენტრაციის დაახლოებით 50%. განაწილების მოცულობა დაბალია, დაახლოებით 11 ლიტრი. ინდივიდუალური განსხვავებებია 7-20%.

მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში 4 ფარმაკოლოგიურად არააქტიური წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5-კარბოქსი-მელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის, 5-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამის, დაჟანგვით, რომელიც ასევე გამოიყოფა, მაგრამ უფრო მცირე რაოდენობით (დოზის 9%). ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ CYP2C9 იზოენზიმი მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ამ მეტაბოლურ გარდაქმნაში, ხოლო CYP3A4 იზოენზიმი თამაშობს დამატებით როლს. ორი სხვა მეტაბოლიტის ფორმირებისას (შესაბამისად, პრეპარატის დოზის 16% და 4%), პეროქსიდაზა მონაწილეობს, რომლის აქტივობაც, ალბათ, ინდივიდუალურად განსხვავდება. მეცხოველეობა

იგი გამოიყოფა თანაბრად ნაწლავებისა და თირკმელების მეშვეობით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი ფორმით, დღიური დოზის 5% -ზე ნაკლები გამოიყოფა განავლით, შარდში უცვლელი ფორმით, პრეპარატი გვხვდება მხოლოდ კვალი რაოდენობით. მელოქსიკამის საშუალო ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 13-დან 25 საათამდე. პლაზმური კლირენსი საშუალოდ 7-12 მლ / წთ ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ. მელოქსიკამი ასახავს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას 7.5-15 მგ დოზებში ინტრამუსკულური მიღებით.

ღვიძლის და / ან თირკმელების ფუნქციის ნაკლებობა

ღვიძლის ფუნქციის ნაკლებობა, ისევე როგორც თირკმლის მსუბუქი უკმარისობა, მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე. სხეულიდან მელოქსიკამის აღმოფხვრის სიჩქარე მნიშვნელოვნად მაღალია თირკმელების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში. მელოქსიკამი ნაკლებად არის შეკავშირებული პლაზმის ცილებთან პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ბოლო სტადია. თირკმლის ტერმინალური უკმარისობის დროს, განაწილების მოცულობის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს თავისუფალი მელოქსიკამის უფრო მაღალი კონცენტრაცია, ამიტომ ამ პაციენტებში დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ.

ხანდაზმულ პაციენტებს ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით აქვთ მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები. ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკის წონასწორული მდგომარეობის დროს პლაზმური საშუალო კლირენსი ოდნავ დაბალია, ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში. ხანდაზმულ ქალებს აქვთ AUC- ს უფრო მაღალი ღირებულებები (კონცენტრაციის დროზე მრუდის ქვეშ მყოფი ტერიტორია) და გრძელი ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ორივე სქესის ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით.

დოზირება და მიღება

ოსტეოართრიტი ტკივილით: 7.5 მგ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, ეს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ დღეში.

რევმატოიდული ართრიტი: 15 მგ დღეში. თერაპიული ეფექტის გათვალისწინებით, ეს დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ დღეში.

ანკილოზური სპონდილიტი: 15 მგ დღეში. თერაპიული ეფექტის გათვალისწინებით, ეს დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ დღეში.

გვერდითი რეაქციების გაზრდილი რისკის მქონე პაციენტებში (კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების ანამნეზი, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ-ფაქტორების არსებობა), რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება დღეში 7.5 მგ დოზით (იხ. განყოფილება "სპეციალური ინსტრუქციები"). თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღეში.

ზოგადი რეკომენდაციები

ვინაიდან, გვერდითი რეაქციების პოტენციური რისკი დამოკიდებულია მკურნალობის დოზაზე და ხანგრძლივობაზე, უნდა იქნას გამოყენებული ყველაზე დაბალი შესაძლო დოზა და გამოყენების ხანგრძლივობა. მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 15 მგ.

კომბინირებული გამოყენება

თქვენ არ უნდა გამოიყენოთ პრეპარატი ერთდროულად სხვა არასტეროიდულ პრეპარატებთან. პრეპარატის მთლიანი სადღეღამისო დოზა, რომელიც გამოიყენება სხვადასხვა დოზის ფორმებში, არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ.

პრეპარატის ინტრამუსკულური მიღება აღინიშნება მხოლოდ თერაპიის პირველივე დღის განმავლობაში. შემდგომი მკურნალობა გრძელდება პერორალური დოზის ფორმების გამოყენებით. რეკომენდებული დოზაა 7.5 მგ ან 15 მგ 1 ჯერ დღეში, ეს დამოკიდებულია ტკივილის ინტენსივობაზე და ანთებითი პროცესის სიმძიმეზე.

პრეპარატი ინიშნება ღრმა ინტრამუსკულური ინექციით.

პრეპარატის მიღება არ შეიძლება ინტრავენურად.

ართროზანის შესაძლო შეუთავსებლობის გათვალისწინებით, ინტრამუსკულური ადმინისტრაციისთვის გამოსავალი არ უნდა იყოს შერეული იმავე შპრიცში სხვა პრეპარატებთან.

გვერდითი ეფექტი

გვერდითი მოვლენები აღწერილია ქვემოთ, რომელთა ურთიერთობა შესაძლებელი იყო მელოდიქამის გამოყენებასთან.

მარკეტინგის შემდგომი გამოყენების დროს ჩაწერილი გვერდითი მოვლენები, რომელთა ურთიერთმიმართება მელქსიკამის გამოყენებასთან იქნა შესაძლებელი, აღინიშნება *.

შემდეგი კატეგორიები გამოიყენება სისტემური ორგანოების კლასებში, გვერდითი ეფექტების სიხშირის მიხედვით:

ძალიან ხშირად (> 1/10),
ხშირად (> 1/100. 1 / 1,000. 1 / 10,000. დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ:

იშვიათად - ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, სისხლის უჯრედების რაოდენობის ცვლილებები, მათ შორის ლეიკოციტების ფორმულის ცვლილებები.

იმუნური სისტემის დარღვევები:

იშვიათად, სხვა დაუყოვნებელი ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები *, არ არის ნაპოვნი - ანაფილაქსიური შოკი *, ანაფილაქტოიდური რეაქციები. ფსიქიური აშლილობები: იშვიათად - განწყობის ცვლილებები *,

არ არის დადგენილი - დაბნეულობა *, დეზორიენტაცია *. დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, იშვიათად - თავბრუსხვევა, ძილიანობა.

მხედველობის, სმენის და ლაბირინთების ორგანოების დარღვევები: იშვიათად - ვერტიგო,

იშვიათად - კონიუნქტივიტი *, მხედველობის დაქვეითება, მხედველობის დაბინდვა *, ტინიტუსი. გულისა და სისხლძარღვების დარღვევები:

იშვიათად - არტერიული წნევის მომატება, სახის „სისხლის ჩქარი“ შეგრძნება, იშვიათად - გულისცემა.

რესპირატორული სისტემის დარღვევები:

იშვიათად - ბრონქული ასთმა პაციენტებში, რომლებიც ალერგიულია აცეტილსალიცილის მჟავისა და სხვა არასტეროიდული საშუალებების მიმართ.

ე / კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები: ხშირად - მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, დიარეა, გულისრევა, ღებინება.

იშვიათად - ლატენტური ან აშკარა კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, გასტრიტი *, სტომატიტი, ყაბზობა, bloating, მუწუკები, იშვიათად - კუჭ-ნაწლავის წყლულები, კოლიტი, საყლაპავი, ძალიან იშვიათად - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია. ღვიძლისა და სანაღვლე გზების დარღვევები:

იშვიათად - ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების დროებითი ცვლილებები (მაგალითად, ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის აქტივობის გაზრდა), ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი *.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: იშვიათად - ანგიოტეკი *, ქავილი, კანის გამონაყარი,

იშვიათად ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი *, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი *, ჭინჭრის ციება,

ძალიან იშვიათად - ბულოზური დერმატიტი *, ერითემა მულტიფორმული *, არ არის ნაპოვნი - ფოტომგრძნობელობა.

თირკმელებისა და საშარდე გზების დარღვევები:

იშვიათად - თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები (სისხლში შრატში კრეატინინის და / ან შარდოვანის მომატება), შარდვის დარღვევები, შარდის მწვავე შეკავების ჩათვლით *,

ძალიან იშვიათად - თირკმელების მწვავე უკმარისობა *.

სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები:

იშვიათად - გვიან ოვულაცია *,

არ არის დადგენილი - უნაყოფობა ქალებში *.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები ინექციის ადგილზე:

ხშირად - ტკივილი და შეშუპება ინექციის ადგილზე,

ერთობლივი გამოყენებამ წამლებთან, რომლებიც ხელს უშლიან ძვლის ტვინს (მაგ. მეთოტრექსატი), შეიძლება გამოიწვიოს ციტოპენია.

კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, წყლული ან პერფორაცია შეიძლება ფატალური იყოს.

რაც შეეხება სხვა არასტეროიდულ დაავადებებს, ისინი არ გამორიცხავენ ინტერსტიციული ნეფრიტის, გლომერულონეფრიტის, თირკმლის მედულარული ნეკროზის, ნეფროზული სინდრომის გამოვლენის ალბათობას.

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან

პროსტაგლანდინის სინთეზის სხვა ინჰიბიტორები, მათ შორის გლუკოკორტიკოიდები და სალიცილატები, მელოქსიკამის თანმხლები გამოყენება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტსა და კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის წყლულების რისკს (მოქმედების სინერგიის გამო). არ არის რეკომენდებული სხვა არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება. ანტიკოაგულანტები პერორალური მიღებისას, ჰეპარინი სისტემური გამოყენებისთვის, თრომბოლიზური აგენტები - მელოქსიკამთან ერთდროული მიღება ზრდის სისხლდენის რისკს. ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის კოაგულაციის სისტემის ფრთხილად მონიტორინგი.

ანტიპლოციტული მედიკამენტები, სეროტონინის უკუქცევის ინჰიბიტორები, მელოქსიკამის თანმხლები გამოყენება ზრდის სისხლდენის რისკს თრომბოციტების ფუნქციის ინჰიბირების გამო. ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის კოაგულაციის სისტემის ფრთხილად მონიტორინგი.

ლითიუმის პრეპარატები - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ზრდის ლითიუმის დონეს პლაზმაში თირკმელების მიერ მისი ექსკრეციის შემცირებით. არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის ერთდროული გამოყენება ლითიუმის პრეპარატებთან. აუცილებლობის შემთხვევაში, რეკომენდებული ფრთხილად მონიტორინგი პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციისთვის, ლითიუმის პრეპარატების მთელი პერიოდის განმავლობაში.

მეტოტრექსატი - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ამცირებენ თირკმელებით მეთოტრექსატის სეკრეციას, რითაც იზრდება მისი კონცენტრაცია პლაზმაში. არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის და მეთოტრექსატის ერთდროული გამოყენება (კვირაში 15 მგ-ზე მეტი დოზით). ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის და სისხლის დათვლის ფრთხილად მონიტორინგი. მელოქსიკამმა შეიძლება გაზარდოს მეტოტრექსატის ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობა, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

კონტრაცეფცია - არსებობს მტკიცებულება, რომ NSAID– ებმა შეიძლება შეამცირონ ინტრაუტერიული მოწყობილობების ეფექტურობა, მაგრამ ეს არ დადასტურებულა.

შარდმდენები - არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებას პაციენტების გაუწყლოების შემთხვევაში, თან ახლავს თირკმლის მწვავე უკმარისობის რისკი.

ანტიჰიპერტენზიული აგენტები (ბეტა-ბლოკატორები, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, ვაზოდილატორები, შარდმდენები). არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ამცირებენ ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედებას პროსტაგლანდინების ინჰიბიციის გამო, ვაზოდილაციური თვისებებით.

ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტები, ისევე როგორც ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, როდესაც გამოყენებულია არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთად, გლომერულური ფილტრაციის დაქვეითება იწვევს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

კოლესტირამინი, რომელიც კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში მელოქსიკამისადმი არის სავალდებულო, იწვევს მის სწრაფ ექსკრეციას.

პემეტრექსედი - მელოქსიკამის და პემეტრექსის ერთდროული გამოყენებით პაციენტებში კლირენსი 45-დან 79 მლ / წთ-მდე, მელოქსიკამი უნდა შეწყდეს პემეტრექსის დაწყებიდან ხუთი დღის განმავლობაში და შეიძლება განახლდეს დოზის დასრულებიდან 2 დღის შემდეგ. თუ საჭიროა მელოქსიკამის და პემეტრექსის ერთობლივი გამოყენება, მაშინ ასეთი პაციენტები ყურადღებით უნდა იქნეს მონიტორინგი, განსაკუთრებით მიელოსუპრესიასთან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან გვერდითი ეფექტების გამოვლენასთან დაკავშირებით. პაციენტებში, რომლებსაც კრეატინინის კლირენსი აქვთ 45 მლ / წთ-ზე ნაკლები, პელეტრექსედთან ერთად მელოქსიკამის მიღება არ არის რეკომენდებული.

NSAID– ებმა, რომლებიც მოქმედებენ თირკმლის პროსტაგლანდინებზე, შეიძლება გააძლიეროს ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიურობა.

როდესაც გამოიყენება მელოქსიკამის სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებსაც აქვთ CYP 2C9 ან / და CYP ZA4- ის ინჰიბირების ცნობილი უნარი (ან მეტაბოლიზდებიან ამ ფერმენტების საშუალებით), მაგალითად, სულფონილურეზები ან პრობენეციდი, უნდა იქნას გათვალისწინებული ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესაძლებლობა. ანტიდიაბეტურ აგენტებთან ერთად პერორალური მიღებისას (მაგალითად, სულფონილურას წარმოებულები, ნატატლინიდი) კომბინირებისას შესაძლებელია CYP 2C9- ით შუამავლობით ურთიერთქმედება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და სისხლში მელოქსიკამი. პაციენტები, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს სულფონილურეას ან ნატეტლინიდური პრეპარატებით, ჰიპოგლიკემიის შესაძლებლობის გამო ფრთხილად უნდა აკონტროლონ მათი სისხლში შაქარი.

ანტაციდების, ციმეტიდინის, დიგოქსინისა და ფუროსემიდის ერთდროული გამოყენებით, არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.

დოზირება და მიღება

ართროზანთან ინექციები გამოიყენება მხოლოდ მკურნალობის პირველ დღეებში, დღეში ერთხელ, 7.5 ან 15 მლ, რის შემდეგაც მკურნალობა გრძელდება ტაბლეტებით. გვერდითი მოვლენების რისკის გამო, რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება მინიმალური ეფექტური დოზებით. ართროზანთან ინექციები უნდა დაინიშნოს მხოლოდ ინტრამუსკულურად და არ არის რეკომენდებული პრეპარატი ერთ შპრიცში შერევა სხვა პრეპარატებთან.

ართროზანის ტაბლეტები მიიღება დღეში ერთხელ, სასურველია კვებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 15 მგ. დოზა დამოკიდებულია დაავადების მიხედვით:

• ოსტეოართროზის დროს მიიღეთ Artrozan- ის ერთი ტაბლეტი 7.5 მგ, ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაორმაგდეს,
• რევმატოიდული ართრიტისთვის რეკომენდებული დღიური დოზაა 15 მგ, გაუმჯობესების შემდეგ, დოზა შეიძლება შემცირდეს 7.5 მგ დღეში,
• ანკილოზური სპონდილიტის დროს, მიიღეთ არტოზანის ერთი ტაბლეტი 15 მგ დღეში.

ართროზანის ინსტრუქციის თანახმად, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნოს ეპიგასტრიკული ტკივილი, დაქვეითებული ცნობიერება, გულისრევა, სუნთქვის დატვირთვა, ღებინება, თირკმლის მწვავე და ღვიძლის უკმარისობა.

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული Arthrosan– ს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებით, მეთოტრექსატით, შარდმდენებით, ციკლოსპორინით, ლითიუმის პრეპარატებით და სხვა სამკურნალო საშუალებებით. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი იზრდება ართროზანის ერთდროული გამოყენებით სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან.

ართროზანი სიფრთხილით გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული და წყლულოვანი დაზიანებების შემთხვევაში ანამნეზში და სიბერეში.

მიმოხილვები ართროსანის შესახებ

ართროზანის ინექციების შესახებ მიმოხილვები კარგია. პრეპარატი შედარებით იაფი და საკმაოდ ეფექტურია. ბევრმა ხელი შეუწყო ტკივილის გამკლავებას სხვადასხვა სახსრების დაავადებებთან. აბების მიღებას იგივე ეფექტი აქვს, როგორც ინექციებს. მინუსებიდან, გვერდითი მოვლენები აღინიშნება თავის ტკივილი, კუჭის ტკივილი და თავბრუსხვევა, მაგრამ ეს იშვიათად ხდება.