პრეპარატი კარბამაზეპინი: გამოყენების ინსტრუქცია

კარბამაზეპინი: გამოყენების ინსტრუქცია და მიმოხილვები

ლათინური სახელწოდება: კარბამაზეპინი

ATX კოდი: N03AF01

აქტიური ნივთიერება: კარბამაზეპინი (კარბამაზეპინი)

მწარმოებელი: LLC Rosfarm (რუსეთი), CJSC ALSI Pharma (რუსეთი), OJSC სინთეზი (რუსეთი)

აღწერა და ფოტო განახლება: 07/27/2018

ფასები აფთიაქებში: 58 რუბლიდან.

კარბამაზეპინი არის პრეპარატი ფსიქოტროპული, ანტიეპილეფსიური მოქმედებით.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

კარბამაზეპინი იწარმოება ტაბლეტების სახით (10, 15, 25 ცალი. ბლისტერულ პაკეტებში, 1-5 პაკეტს მუყაოს კოლოფში, 20, 30 ცალი.) ბლისტერულ პაკეტებში, 1, 2, 5, 10 პაკეტში მუყაოს ყუთში პაკეტი, 20, 30, 40, 50, 100 ცალი. ქილაში, 1 ქილა მუყაოს პაკეტში).

1 ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის:

აქტიური ნივთიერება: კარბამაზეპინი - 200 მგ,
დამხმარე კომპონენტები: ტალკი - 3.1 მგ, პოვიდონი K30 - 14.4 მგ, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (აეროზოლი) - 0.96 მგ, პოლისორბატი 80 - 1.6 მგ, კარტოფილის სახამებელი - 96,64 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 3 , 1 მგ.

ფარმაკოდინამიკა

კარბამაზეპინი არის dibenzoazepine წარმოებული, რომელიც ხასიათდება ანტიეპილეფსიური, ნეიროტროპული და ფსიქოტროპული ეფექტებით.

ამ დროისთვის, ამ ნივთიერების მოქმედების მექანიზმი მხოლოდ ნაწილობრივ არის შესწავლილი. ეს აფერხებს მღელვარე პულსირების სინაფსურ გადაცემას, ხელს უშლის ნეირონების სერიულ გამონადენს და ახდენს ზედმეტი ნეირონების მემბრანას სტაბილურ მდგომარეობაში. სავარაუდოდ, კარბამაზეპინის მოქმედების ძირითადი მექანიზმია დეპოლარიზებულ ნეირონებში ნატრიუმის დამოკიდებული მოქმედების პოტენციალის ფორმირების თავიდან ასაცილებლად, "მოქმედების" ბლოკადის გამო - დამოკიდებული და ძაბვაზე დამოკიდებულ ნატრიუმის არხებში.

პრეპარატის, როგორც მონოთერაპიის გამოყენებისას, ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში (კერძოდ, ბავშვებში და მოზარდებში), აღინიშნა ფსიქოტროპული მოქმედება, რომელიც გამოიხატება შფოთვისა და დეპრესიის სიმპტომების აღმოფხვრაში, ასევე აგრესიულობის და გაღიზიანების შემცირებით. არ არსებობს ერთმნიშვნელოვანი ინფორმაცია კარბამაზეპინის გავლენის შესახებ კოგნიტურ და ფსიქომოტორულ ფუნქციებზე: ზოგიერთ კვლევაში გამოვლინდა ორმაგი ან უარყოფითი მოქმედება, რომელიც იყო დამოკიდებული დოზაზე, სხვა გამოკვლევებმა დაადასტურა პრეპარატის დადებითი მოქმედება მეხსიერებაზე და ყურადღება.

როგორც ნეიროტროპული აგენტი, კარბამაზეპინი ეფექტურია გარკვეულ ნევროლოგიურ დაავადებებში. მაგალითად, მეორადი და იდიოპათიური ტრიგემინალური ნევრალგიით, ეს ხელს უშლის პაროქსიზმული ტკივილის შეტევების წარმოქმნას.

ალკოჰოლის მიღების შეწყვეტის სინდრომის მქონე პაციენტებში კარბამაზეპინი ამაღლებს კრუნჩხვითი მზადყოფნის ზღურბლს, რაც ამ შემთხვევაში უმეტეს შემთხვევაში მცირდება, და ამცირებს სინდრომის კლინიკური გამოვლინების სიმძიმეს (ეს მოიცავს გიტარის დარღვევებს, ტრემებს, მომატებულ გაღიზიანებას).

შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში კარბამაზეპინი ამცირებს დიურეზს და გამორიცხავს წყურვილს.

როგორც ფსიქოტროპული აგენტი, პრეპარატი ინიშნება აფექტური აშლილობებისთვის, მათ შორის მწვავე მანიაკალური მდგომარეობების მკურნალობისთვის, ბიპოლარული ემოციური (მანიაკალურ-დეპრესიული) დარღვევების დამხმარე სამკურნალოდ (კარბამაზეპინი გამოიყენება როგორც მონოთერაპიით, ასევე პარალელურად ლითიუმთან, ანტიდეპრესანტთან ან ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან). დეპრესიული ფსიქოზი, რომელსაც თან ახლავს სწრაფი ციკლები, მანიაკალური შეტევებით, როდესაც კარბამაზეპინი გამოიყენება ანტიფსიქოტიკასთან ერთად, და ასევე შიზოფატიკური ფსიქოზის შეტევებით. მანიაკალური მანიფესტაციების ჩახშობის პრეპარატის უნარი აიხსნება ნორეპინეფრინის და დოფამინის გაცვლის ინჰიბიციით.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღებით, კარბამაზეპინი თითქმის მთლიანად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. ტაბლეტის ფორმით პრეპარატის მიღებას თან ახლავს შედარებით ნელი შეწოვა. კარბამაზეპინის 1 ტაბლეტის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, საშუალოდ, მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია განისაზღვრება 12 საათის შემდეგ. 400 მგ დოზით პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ, კარბამაზეპინის მაქსიმალური კონცენტრაციის სავარაუდო მნიშვნელობა უცვლელია დაახლოებით 4.5 μg / მლ.

კარბამაზეპინის საკვებთან ერთდროულად მიღებისას, პრეპარატის შეწოვის ხარისხი და სიჩქარე უცვლელი რჩება. ნივთიერებათა წონასწორობის კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-2 კვირაში. მისი მიღწევის დრო ინდივიდუალურია და განისაზღვრება ღვიძლის ფერმენტული სისტემების ავტოინდუქციის ხარისხით კარბამაზეპინის მიერ, პაციენტის მდგომარეობა მკურნალობის კურსის დაწყებამდე, წამლის დოზა, თერაპიის ხანგრძლივობა, ისევე როგორც ჰეტეროინდუქცია სხვა მედიკამენტების მიერ, რომლებიც გამოიყენება კარბამაზეპინთან ერთად. თერაპიული დოზების დიაპაზონში წონასწორობის კონცენტრაციების მნიშვნელობებში მნიშვნელოვანი განსხვავებული ინდივიდუალური განსხვავებებია: პაციენტთა უმეტესობაში, ეს მაჩვენებლები მერყეობს 4-დან 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

კარბამაზეპინი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს. ვინაიდან იგი თითქმის მთლიანად შეიწოვება, აშკარა განაწილების მოცულობაა 0.8–1.9 ლ / კგ.

კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმი ღვიძლში ხორციელდება. ნივთიერების ბიოტრანსფორმაციის ყველაზე მნიშვნელოვანი გზაა ეპოქსიდირება მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომელთა შორის მთავარია 10.11-ტრანსდიოლიდის წარმოებული და მისი კონიუგაციის პროდუქტი გლუკურონის მჟავასთან. კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდი ადამიანის ორგანიზმში გადადის კარბამაზეპინ-10,11-ტრანსდიოლში მიკროზომიური ფერმენტის ეპოქსიჰიდროლაზის მონაწილეობით. კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაცია, რომელიც აქტიური მეტაბოლიტია, არის სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის შემცველობის დაახლოებით 30%. კარბამაზეპინის კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდად გადაქცევისთვის პასუხისმგებელი ძირითადი იზოენსიმი ითვლება ციტოქრომ P4503A4. მეტაბოლური პროცესების შედეგად, ასევე წარმოიქმნება სხვა მეტაბოლიტის მცირე რაოდენობა - 9-ჰიდროქსიმეთილ-10-კარბამოილოცრიანი.

კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმის კიდევ ერთი მნიშვნელოვანი გზაა მრავალფეროვანი მონოჰიდროქსილირებული წარმოებულების, აგრეთვე N- გლუკურონიდების წარმოქმნა, იზოენზიმის UGT2B7 გამოყენებით.

აქტიური ნივთიერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი უცვლელი ფორმით, პრეპარატის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, საშუალოდ 36 საათს შეადგენს, ხოლო პრეპარატის განმეორებითი დოზების მიღების შემდეგ - დაახლოებით 16-24 საათის განმავლობაში, თერაპიის ხანგრძლივობიდან გამომდინარე (ეს განპირობებულია ღვიძლის მონოქსიგენაზაზური სისტემის ავტოინდუქციით). დადასტურებულია, რომ პაციენტებში, რომლებიც აერთიანებენ კარბამაზეპინს სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ ღვიძლის ფერმენტებს (მაგალითად, ფენობარბიტალი, ფენიტოინი), პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ზოგადად არ აღემატება 9-10 საათს.

კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის პერორალური მიღებით, მისი საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს.

კარბამაზეპინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ 400 მგ დოზით, ნივთიერების 72% გამოიყოფა თირკმელებით, ხოლო 28% ნაწლავებით. მიღებული დოზის დაახლოებით 2% გამოიყოფა შარდში, რომელიც წარმოადგენს უცვლელ კარბამაზეპინს, ხოლო დაახლოებით 1% 10.11-ეპოქსიდური მეტაბოლიტის სახით, რომელიც გამოირჩევა მეტაბოლური მოქმედებით. ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, კარბამაზეპინის 30% გამოიყოფა თირკმელებით, როგორც ეპოქსიდირების პროცესის საბოლოო პროდუქტები.

ბავშვებს აქვთ კარბამაზეპინის უფრო სწრაფი აღმოფხვრა, ამიტომ ზოგჯერ აუცილებელია პრეპარატის უფრო მაღალი დოზების დადგენა, რომლებიც გამოითვლება ბავშვის სხეულის წონის საფუძველზე, ზრდასრულ პაციენტებთან შედარებით.

ინფორმაცია ხანდაზმულ პაციენტებში კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილებების შესახებ, ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით, არ არის ხელმისაწვდომი.

კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის და ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში დღემდე არ არის შესწავლილი.

გამოყენების ჩვენებები

ეპილეპსია (გარდა ფლაკონური ან მიოკლონური კრუნჩხვებისა, არარსებობის) - კრუნჩხვების მეორადი და პირველადი განზოგადებული ფორმები, რომელსაც თან ახლავს ტონიკულ-კლონური კრუნჩხვები, ნაწილობრივი კრუნჩხვები მარტივი და რთული სიმპტომებით, შერეული კრუნჩხვები (მონოთერაპია ან ანტიკოაგულაციური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან ერთად),
დიაბეტით დაავადებული პოლიურია და პოლიდიფსია, დიაბეტური პოლინეიროპათიით დაავადებული სინდრომი, ტრიგემინალური ნევრალგია გაფანტული სკლეროზით, იდიოპათიური ტრიგემინალური ნევრალგია, ალკოჰოლის მიღების შეწყვეტის სინდრომი, იდიოპათიური გლოსოფარინგეალური ნევრალგია, აფექტური დარღვევები და ა.შ.
ფაზისკენ მიმავალი ემოციური დარღვევები, მათ შორის შიზოფაგანტური დარღვევები, მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზი და ა.შ. (პრევენცია).

უკუჩვენებები

ატრიოვენტრიკულური ბლოკი
ძვლის ტვინის ჰემატოპოეზის დარღვევა,
მწვავე წყვეტილი პორფირია (ისტორიის ჩათვლით)
მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენება და მათი ამოღებიდან 14 დღის განმავლობაში,
ორსულობა და ლაქტაცია
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტებზე, ასევე აქტიური ნივთიერების ქიმიური მსგავსი პრეპარატების მიმართ (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები).

ინსტრუქციის თანახმად, კარბამაზეპინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული იმავდროულად, ალკოჰოლის, ხანდაზმული პაციენტების, ასევე გულის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის, განზავების ჰიპონატრემიით, ინტრაოკულური წნევის მომატებით, ძვლის ტვინის ჰემატოპოეზის ინჰიბირებით მედიკამენტების მიღების დროს (ისტორია), პროსტატის ჰიპერპლაზია, ღვიძლის უკმარისობა თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა.

გვერდითი მოვლენები

კარბამაზეპინის გამოყენების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

ცენტრალური ნერვული სისტემა: ატაქსია, თავბრუსხვევა, ზოგადი სისუსტე, ძილიანობა, oculomotor დარღვევები, თავის ტკივილი, ნისტაგმი, განსახლების პარესისი, ტიკები, ტრემორი, orofacial დისკინეზია, ქორეოეთეტოიდული დარღვევები, პერიფერიული ნევრიტი, dysarthria, პარესთეზია, პარესისი, კუნთების სისუსტე,
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: არტერიული წნევის დაქვეითება ან დაქვეითება, გულის გამტარობის დარღვევა, კოლაფსი, ბრადიკარდია, არითმიები, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა დაშლით, გულის შეგუბებითი უკმარისობის განვითარება ან გაუარესება, კორონარული გულის დაავადებების გამწვავება (მათ შორის სტენოკარდიის შეტევების ზრდა ან დაფიქსირება), თრომბოზული თრომბოზი ,
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: პირის სიმშრალე, ღებინება, გულისრევა, ყაბზობა ან დიარეა, მუცლის ტკივილი, სტომატიტი, გლოსიტი, პანკრეატიტი,
სასქესო სისტემის მხრივ: თირკმლის უკმარისობა, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლების ფუნქციის დარღვევა (ჰემატურია, ალბუმინურია, ოლიგურია, აზოტემია / შარდმდენი მომატება), შარდის შეკავება, შარდის მომატება, მომატებული შარდვა, იმპოტენცია / სექსუალური დისფუნქცია.
ენდოკრინული სისტემა და მეტაბოლიზმი: ჰიპონატრემია, წონის მომატება, შეშუპება, პროლაქტინის დონის მატება (შესაძლოა პარალელურად გალაქტორეა და გინეკომასტიის განვითარება), L- თიროქსინის (უფასო T4, TK) დონის დაქვეითება და ფარისებრი ჯირკვლის მასტიმულირებელი ჰორმონის დონის მატება (ჩვეულებრივ, კლინიკური გამოვლინებით თან ახლავს), ოსტეომალაცია, ძვლოვან ქსოვილში კალციუმის-ფოსფორის მეტაბოლიზმის დარღვევები (სისხლის პლაზმაში 25-OH-ქოლეკალციფეროლისა და კალციუმის იონიზირებული ფორმის კონცენტრაციის შემცირება), ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ჰიპერქოლესტერინემია,
კუნთ-კუნთოვანი სისტემა: ართრალგია, კრუნჩხვები, მიალგია,
ღვიძლის: გამა-გლუტამილის ტრანსფერაზას აქტივობის გაზრდა (როგორც წესი, არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა), ტუტე ფოსფატაზისა და „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ჰეპატიტის (გრანულომატოზური, შერეული, ქოლესტაზური ან პარენქიმული (ჰეპატოცელულარული) ტიპის) აქტივობა, გაზრდა
ჰემოპათიური ორგანოები: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ლეიკოციტოზი, ეოზინოფილია, ლიმფადენოპათია, აპლასტიკური ანემია, მწვავე წყვეტილი პორფირია, აგრანულოციტოზი, მეგალობლასტური ანემია, ჭეშმარიტი ერითროციტული აპლაზია, ჰემოლიზური ანემია, რეტიკულოციტოზი
მგრძნობიარე ორგანოები: მწვერვალის აღქმის ცვლილებები, ლინზების გადახრა, გემოს დარღვევა, კონიუნქტივიტი, ჰიპო- ან ჰიპერაკუსია,
ფსიქიური სფერო: შფოთვა, ჰალუცინაციები, მადის დაქვეითება, დეპრესია, აგრესიული ქცევა, დეზორიენტაცია, აგიტაცია, ფსიქოზის გააქტიურება,
ალერგიული რეაქციები: ლუპუსის მსგავსი სინდრომი, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ერითროდერმია, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ფოტომგრძნობელობა, კვანძოვანი და ერითემა მულტიფორმული. დაგვიანებული ჰიპერმგრძნობელობის მრავალ ორგანული რეაქციები შესაძლებელია ვასკულიტის, ცხელების, ლიმფადენოპათიის, კანის გამონაყარის, ეოზინოფილია, ლიმფომის მსგავსი სიმპტომების, ლეიკოპენია, ართრალგიის, ღვიძლის შეცვლილი ფუნქციის და ჰეპატოსპლენომეგალიის დროს (ეს გამოვლინებები შეიძლება აღმოჩნდეს სხვადასხვა კომბინაციებში). შესაძლოა სხვა ორგანოებიც, მაგალითად, თირკმელები, ფილტვები, მიოკარდიუმი, პანკრეასი და მსხვილი ნაწლავი. ძალიან იშვიათად - ასეპტიკური მენინგიტი მიოკლონუსთან, ანგიონევროზასთან, ანაფილაქსიურ რეაქციებთან, ფილტვების ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციებთან, ხასიათდება ქოშინი, ცხელება, პნევმონიტი ან პნევმონია,
სხვა: პურპურა, კანის პიგმენტაციის დარღვევები, ოფლიანობა, გამონაყარი, ალოპეცია.

დოზის გადაჭარბება

კარბამაზეპინის დოზის გადაჭარბებით, ძირითადად აღინიშნება შემდეგი სიმპტომები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: მაღალი ან დაბალი არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გამტარებლობის დარღვევები, რასაც თან ახლავს QRS კომპლექსის გაფართოება, გულის დაპატიმრება და გამონაყარი, გულის დაპატიმრებით გამოწვეული,
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: მიდრიაზი, კრუნჩხვები, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია, ჰიპოთერმია, დეზორიენტაცია სივრცეში, ჰალუცინაციები, აგიტაცია, ძილიანობა, გაუფასურებული ცნობიერება, კომა, მიოკლუსი, დიზართრია, დაბინდებული მეტყველება, ატაქსია, ბუნდოვანი მხედველობა, ნისტაგმი, ჰიპერრეფლექსია (საწყის ეტაპზე) და ჰიპორფლექსია (შემდგომში), ფსიქომოტორული მდგომარეობა, დისკინეზია, კრუნჩხვები,
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან: კუჭისგან საკვების ევაკუაციის შემცირება, ღებინება, მსხვილი ნაწლავის გაუარესება,
სასუნთქი სისტემის მხრივ: სასუნთქი ცენტრის დეპრესია, ფილტვის შეშუპება,
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: წყლის ინტოქსიკაცია (განზავების ჰიპონატრემია), რომელიც უკავშირდება კარბამაზეპინის მოქმედებას, ანტიდიურეზული ჰორმონის მოქმედების მსგავსი, სითხის შეკავება, შარდის შეკავება, ანურია ან ოლიგურია,
ლაბორატორიულ პარამეტრებში ცვლილებები: შესაძლებელია ჰიპერგლიკემიის ან მეტაბოლური აციდოზის განვითარება, კრეატინ ფოსფოკინაზას კუნთოვანი წილის აქტივობის გაზრდა.

კარბამაზეპინის სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია. დოზის გადაჭარბების მკურნალობის კურსი უნდა ემყარებოდეს პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობას და რეკომენდებულია ის საავადმყოფოში განთავსდეს.

კარბამაზეპინის პლაზმური კონცენტრაცია უნდა განისაზღვროს, რომ დაადასტუროს ნარკოტიკების მოწამვლა და შეაფასოს დოზის გადაჭარბება.

აუცილებელია კუჭის გაწმენდა და მისი შინაარსის ევაკუაცია, ასევე გააქტიურებული ნახშირის მიღება. კუჭის შინაარსის გვიან ევაკუაცია ხშირად ხელს უწყობს შეფერხების შეფერხებას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს აღდგენის პერიოდში ინტოქსიკაციის სიმპტომების ხელახალი განვითარება. სიმპტომური დამხმარე მკურნალობა, რომელიც ტარდება ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში და თან ახლავს გულის ფუნქციის მონიტორინგი და წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევების ფრთხილად კორექტირება, ასევე კარგ შედეგს იძლევა.

არტერიული ჰიპოტენზიის დიაგნოზით აღინიშნება დობუტამინის ან დოფამინის ინტრავენური შეყვანა. არითმიის განვითარებით, მკურნალობა ინდივიდუალურად შეირჩევა.კრუნჩხვითი კრუნჩხვების შემთხვევაში, რეკომენდებულია ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა, მაგალითად, დიაზეპამი ან სხვა ანტიკონვულანტები, როგორიცაა პარალდეჰიდი ან ფენობარბიტალი (ეს უკანასკნელი სიფრთხილით გამოიყენება რესპირატორული დეპრესიის მომატებული რისკის გამო).

თუ პაციენტს აქვს განვითარებული წყლის ინტოქსიკაცია (ჰიპონატრემია), სითხის მიღება შეზღუდული უნდა იყოს და 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი ფრთხილად უნდა იქნას მიღებული ინტრავენურად, რაც ხშირ შემთხვევაში ხელს უშლის ტვინის დაზიანების განვითარებას. ნახშირის სორბენტებზე ჰემოსორბცია კარგ შედეგს იძლევა. პერიტონეალური დიალიზი, ჰემოდიალიზი და იძულებითი დიურეზი არასაკმარისი ეფექტურად ითვლება ორგანიზმიდან კარბამაზეპინის ამოღებაში. დოზის გადაჭარბების ნიშნებიდან მეორე და მესამე დღეს, მისი სიმპტომები შეიძლება გამწვავდეს, რაც აიხსნება პრეპარატის დაგვიანებით შეწოვით.

სპეციალური მითითებები

კარბამაზეპინის გამოყენებამდე დაიწყეთ გამოკვლევა: შარდისა და სისხლის ზოგადი ანალიზი (მათ შორის რეტიკულოციტების, თრომბოციტების დათვლა), რკინის დონის განსაზღვრა, შარდოვანისა და ელექტროლიტების კონცენტრაცია სისხლის შრატში. მომავალში, ამ მაჩვენებლების მონიტორინგი უნდა მოხდეს ყოველთვიურად, მკურნალობის პირველი თვის განმავლობაში, შემდეგ კი - თვეში ერთხელ.

კარბამაზეპინის დანიშვნისას ინტრაოკულური წნევის მქონე პაციენტებში, პერიოდულად აუცილებელია მისი კონტროლი.

თერაპია უნდა შეწყდეს, თუ ვითარდება პროგრესირებადი ლეიკოპენია ან ლეიკოპენია, რომელსაც თან ახლავს ინფექციური დაავადების კლინიკური სიმპტომები (არა პროგრესირებადი ასიმპტომური ლეიკოპენია არ საჭიროებს კარბამაზეპინის შეწყვეტას).

თერაპიის დროს საჭიროა სიფრთხილე გამოიჩინოთ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და სამუშაოს სხვა პოტენციურად საშიში ტიპების შესრულებისას, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციის გაზრდას და ფსიქომოტორული რეაქციების სწრაფ განვითარებას.

ორსულობა და ლაქტაცია

დადასტურებულია, რომ ეპილეფსიის დიაგნოზით დაავადებულ დედებში დაბადებულ ბავშვებს აღენიშნებათ ინტრაუტერიული განვითარების დარღვევების უფრო მაღალი რისკი, მათ შორის განვითარების დეფორმაციები. არსებობს მტკიცებულება, რომ კარბამაზეპინს შეუძლია გააძლიეროს ეს მიდრეკილება, თუმცა ამ ფაქტის საბოლოო დადასტურება არ არსებობს, რომელიც მიიღებოდა კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში, პრეპარატის მონოთერაპიის სახით.

არსებობს ცნობები თანდაყოლილი დაავადებების, მალფორმაციების, მათ შორის, სპინა ბიფიდას (ხერხემლის თაღების დახურვა) და სხვა თანდაყოლილი ანომალიების შემთხვევებში, როგორიცაა ჰიპოსპადია, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და სხვა ორგანოების სისტემების განვითარების დეფექტები, აგრეთვე კრანიოფსიური სტრუქტურები.

აუცილებელია კარბამაზეპინის გამოყენება სიფრთხილით მოვიყვანოთ ეპილეფსიით დაავადებულ ორსულ ქალებში. თუ ნარკოტიკების მიღება ქალი ორსულდება ან გეგმავს დაორსულებას, და თუ აუცილებელია ორსულობის დროს კარბამაზეპინის გამოყენება, რეკომენდებულია დედების მკურნალობისთვის მოსალოდნელი სარგებელის მიღწევა და შესაძლო გართულებების რისკი, განსაკუთრებით ორსულობის პირველ ტრიმესტრში.

საკმარისი კლინიკური ეფექტურობით, რეპროდუქციული ასაკის პაციენტებში უნდა დაინიშნოს კარბამაზეპინი მხოლოდ მონოთერაპია, რადგან ნაყოფის თანდაყოლილი მალფორმაციების სიხშირე კომბინირებული ანტიეპილეფსიური თერაპიის დროს, უფრო მაღალია, ვიდრე მონოთერაპია.

აუცილებელია პრეპარატის დანიშვნა მინიმალური ეფექტური დოზით. თქვენ ასევე რეგულარულად უნდა აკონტროლოთ აქტიური კომპონენტის შინაარსი სისხლის პლაზმაში.

პაციენტებმა უნდა იცოდნენ გაუმართაობის გაზრდილი რისკის შესახებ. ასევე მიზანშეწონილია მათთვის გაიარონ ანტენატალური დიაგნოზი.

ორსულობის დროს, ეფექტური ანტიეპილეფსიური თერაპიის შეწყვეტა უკუნაჩვენებია, რადგან დაავადების პროგრესირებამ შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს დედასა და ნაყოფზე.

არსებობს მტკიცებულება, რომ კარბამაზეპინი აძლიერებს ფოლიუმის მჟავის დეფიციტს, რომელიც ვითარდება ორსულობის დროს. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს დაბადების დეფექტების შემთხვევების ზრდას ბავშვებში, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატის მიღებას. ამიტომ, ორსულობის დაწყებამდე და მის დროს, მიზანშეწონილია ფოლიუმის მჟავის დამატებითი დოზების მიღება.

ახალშობილებში სისხლდენის გაზრდის თავიდან ასაცილებლად, ორსულობის ბოლო კვირებში ქალებში, ისევე როგორც ახალშობილებში, უნდა მიიღონ K ვიტამინი₁.

აღწერილია ახალშობილებში რესპირატორული ცენტრის დეპრესიის და / ან ეპილეფსიური კრუნჩხვების რამდენიმე შემთხვევა, რომელთა დედებმაც ნახეს კარბამაზეპინი სხვა ანტიკონვულანტებთან ერთად. ზოგჯერ გვხვდება ახალშობილებში დიარეის, ღებინების ან / და მადის დაქვეითების შემთხვევებიც, რომელთა დედებმა კარბამაზეპინი მიიღეს. ვარაუდობენ, რომ ეს რეაქციები ახალშობილებში გაყვანის სინდრომის გამოვლინებაა.

კარბამაზეპინი განისაზღვრება დედის რძეში, მასში მისი დონე არის სისხლის პლაზმაში ნივთიერების დონის 25-60%. აქედან გამომდინარე, რეკომენდებულია პრეპარატის ხანგრძლივი მკურნალობის დროს ძუძუთი კვების შეღავათების და შესაძლო არასასურველი შედეგების შედარება. კარბამაზეპინის მიღებისას, დედებს შეუძლიათ ძუძუთი კვებონ თავიანთი შვილები, მაგრამ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მათ მუდმივად აკონტროლებენ გვერდითი მოვლენების გამო (მაგალითად, ალერგიული რეაქციები კანზე და ძლიერი ძილი).

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კარბამაზეპინის ერთდროულ გამოყენებასთან ერთად, გარკვეული მედიკამენტებით, შეიძლება მოხდეს არასასურველი შედეგები:

CYP3A4 ინჰიბიტორები: კარბამაზეპინის პლაზმური კონცენტრაციების გაზრდა,
დექსტროპროპოქსიფენი, ვერაპამილი, ფელოდიპინი, დილთიაზემი, viloksazin, ფლუოქსეტინი, ფლუვოქსამინი, დეზიპრამინი, ციმეტიდინი, დანაზოლს, acetazolamide, ნიკოტინამიდი (მხოლოდ მაღალი დოზების მოზრდილებში), მაკროლიდები (ჯოზამიცინი, ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, troleandomycin), აზოლები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ფლუკონაზოლი ), ლორატადინი, ტერფენადინი, იზონიაზიდი, გრეიფრუტის წვენი, პროპოქსიფენი, აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები, რომლებიც გამოიყენება აივ – თერაპიაში: კარბამაზეპინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატება,
პელბამაატი, ფენსუქსიმიდი, ფენობარბიტალი, პრიმიდონი, ფენიტოინი, მეტსუქსიდიდი, თეოფილინი, ცისპლატინი, რიფამპიცინი, დოქსორუბიცინი, შესაძლოა: ვალპრომიდი, კლონაზეპამი, ვალპრონის მჟავა, ოქსკარბაზეპინი და მცენარეული პრეპარატები ჰიპერკუმული ჰიპერფინით,
ვალპროის მჟავა და პრიმიდონი: კარბამაზეპინის გადაადგილება პლაზმის ცილებისგან და ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაციის მომატება (კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდი),
იზოტრეტინოინი: კარბამაზეპინისა და კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის ბიოშეღწევადობის და / ან კლირენსის ბიოშეღწევადობის ცვლილება (აუცილებელია პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი),
კობაზაზამი, კლონაზეპამი, პრიმიდონი, ეთოსუქსიმიდი, ალპრაზოლამი, ვალპრონის მჟავა, გლუკოკორტიკოოსტეროიდები (პრედნიზონი, დექსამეთაზონი), ჰალოპერიდოლი, ციკლოსპორინი, დოქსიციკლინი, მეთადონი, პერორაზონის შემცველი ან / და ესტროგენი თერაპია, ანტიეკოლოგიური მეთოდები, აუცილებლობის მიღება ფენპროკოუონი, ვარფარინი, დიკუმაროლი), ტოპირამატი, ლამოტრიგინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), felbamate, clozapine, tiagabin, protease ინჰიბიტორები, რომლებიც გამოიყენება აივ ინფექციის (რიტონავირი, ინდინავირი, საქვინავირი), ოქსკარბაზეპინი, იტრაკონაზოლი, კალციუმის არხის ბლოკატორები (დიჰიდროპირიდონების ჯგუფი, მაგალითად, ფელოდიპინი), მიდაზოლამი, ლევოთიროქსინი, პრიზიკანტელი, ოლაზაპინი, რიპერიდონი, მათი კონცენტრაციის ტრამვა მათი ეფექტების შემცირება ან თუნდაც სრული დონის შემცირება, შეიძლება საჭირო გახდეს გამოყენებული დოზის კორექტირება),
ფენიტოინი: მისი პლაზმაში დონის მომატება ან დაქვეითება,
მეფენიტოინი: სისხლის პლაზმაში მისი დონის მატება (იშვიათ შემთხვევებში),
პარაცეტამოლი: ღვიძლში მისი ტოქსიკური მოქმედების რისკის მატება და თერაპიული ეფექტურობის დაქვეითება (პარაცეტამოლის მეტაბოლიზმის დაჩქარება),
ფენოთიაზიინი, პიმოზიდი, თიოქსანთენზი, მოლინდონი, ჰალოპერიდოლი, რუქოტრილინი, კლოზაპინი და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები: აძლიერებენ ინჰიბიტორულ მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და ასუსტებენ კარბამაზეპინების ანტიკოაგულაციურ ეფექტს,
შარდმდენები (ფუროსემიდი, ჰიდროქლოროთიაზიდი): განვითარება, რომელსაც თან ახლავს ჰიპონატრემიის კლინიკური გამოვლინებები,
კუნთების დამამშვიდებელი არაპოლარიზაცია (პანკურონიუმი): მათი ეფექტების დაქვეითება,
ეთანოლი: მისი ტოლერანტობის დაქვეითება,
არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები, ჰორმონალური კონტრაცეპტივები, ფოლიუმის მჟავა: აჩქარებს მეტაბოლიზმი,
საშუალებები ზოგადი ანესთეზიისთვის (ენფლურანი, ჰალოტანი, ფლუოტორანი): დაჩქარებული მეტაბოლიზმი ჰეპატოქსიური ეფექტების გაზრდილი რისკით,
მეტოქსიფლურანი: გაზრდილი ფორმირება ნეფროტოქსიური მეტაბოლიტების,
იზონიაზიდი: გაზრდილი ჰეპატოტოქსიკურობა.

კარბამაზეპინის ანალოგებში შედის: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა
ანტიეპილეფსიური პრეპარატი, dibenzazepine წარმოებული. ანტიეპილეფსიასთან ერთად, პრეპარატს აქვს აგრეთვე ნეიროტროპული და ფსიქოტროპული ეფექტი.

კარბამაზეპინის მოქმედების მექანიზმი ჯერჯერობით მხოლოდ ნაწილობრივ აიხსნება. კარბამაზეპინი ასტაბილურებს გადაჭარბებული ნეირონების მემბრანებს, თრგუნავს ნეირონების სერიულ გამონადენს და ამცირებს საინტერესო პულსირების სინაფსურ გადაცემას. ალბათ, კარბამაზეპინის მოქმედების ძირითადი მექანიზმია დეპოლარიზებულ ნეირონებში ნატრიუმის დამოკიდებული მოქმედების პოტენციალის განმეორების თავიდან აცილება, ძაბვის გახსნილი ნატრიუმის არხების ბლოკადის გამო.

როდესაც გამოყენებული იყო მონოთერაპია ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით ბავშვებში და მოზარდებში), აღინიშნა პრეპარატის ფსიქოტროპული მოქმედება, რომელიც დადებით გავლენას ახდენს შფოთვისა და დეპრესიის სიმპტომებზე, აგრეთვე გაღიზიანებისა და აგრესიულობის შემცირებაზე. არ არსებობს ერთმნიშვნელოვანი მონაცემები პრეპარატის მოქმედების შესახებ კოგნიტურ და ფსიქომოტორულ მოქმედებებთან დაკავშირებით: ზოგიერთ კვლევაში ნაჩვენებია ორმაგი ან უარყოფითი ეფექტი, რომელიც დამოკიდებულია წამლის დოზაზე, სხვა კვლევებში გამოვლინდა პრეპარატის დადებითი მოქმედება ყურადღებასა და მეხსიერებაზე.

როგორც ნეიროტროპული აგენტი, პრეპარატი ეფექტურია რიგ ნევროლოგიურ დაავადებებში. მაგალითად, იდიოპათიური და მეორადი ტრიგემინალური ნევრალგიით, იგი ხელს უშლის პაროქსიზმული ტკივილის შეტევების წარმოქმნას.

ალკოჰოლის მიღების შეწყვეტის სინდრომის შემთხვევაში, პრეპარატი ბადებს კრუნჩხვითი მზადყოფნის ზღვარს, რომელიც ამ მდგომარეობაში, ჩვეულებრივ, მცირდება და ამცირებს სინდრომის კლინიკური გამოვლინების სიმძიმეს, როგორიცაა გაღიზიანების მომატება, ტრემორი და სიარული ავადმყოფობა.

შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატი ამცირებს დიურეზს და წყურვილს. როგორც ფსიქოტროპული აგენტი, პრეპარატი ეფექტურია აფექტური აშლილობების დროს, კერძოდ, მწვავე მანიაკალურ პირობებში მკურნალობის დროს, ბიპოლარული ემოციური (მანიაკალურ-დეპრესიული) დარღვევების დამხმარე მკურნალობის დროს (როგორც მონოთერაპია, ასევე ანტიფსიქოტიკებთან, ანტიდეპრესანტებთან ან ლითიუმურ საშუალებებთან ერთად). შიზოფაექტური ფსიქოზის შეტევები, მანიაკალური შეტევებით, სადაც ის გამოიყენება ანტიფსიქოტიკასთან ერთად, ასევე მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის დროს სწრაფი ციკლით.

მანიაკალური მანიფესტაციების ჩახშობისთვის პრეპარატის მოქმედების უნარი შეიძლება გამოწვეული იყოს დოპამინისა და ნორეპინეფრინის გაცვლის ინჰიბირებით.

ფარმაკოკინეტიკა
შთანთქმის
პერორალური მიღების შემდეგ, კარბამაზეპინი თითქმის მთლიანად შეიწოვება, შეწოვა ხდება შედარებით ნელა (საკვების მიღება არ მოქმედებს შეწოვის სიჩქარესა და ხარისხზე). ერთი დოზის მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_{მაქსიმუმი} მიაღწია 12 საათის შემდეგ. 400 მგ კარბამაზეპინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, C- ს საშუალო მნიშვნელობა_{მაქსიმუმი}არის დაახლოებით 4.5 μg / ml. პრეპარატის წონასწორობის კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-2 კვირის შემდეგ. მისი მიღწევის დრო ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია ღვიძლის ფერმენტული სისტემების ავტოინდუქციის ხარისხზე კარბამაზეპინის მიერ, ერთდროულად გამოყენებული სხვა პრეპარატების მიერ ჰეტეროინდუქციის, აგრეთვე თერაპიის დაწყებამდე პაციენტის მდგომარეობაზე, ასევე თერაპიის დაწყებამდე, წამლის დოზაზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე. თერაპიული დიაპაზონში წონასწორობის კონცენტრაციის მნიშვნელობებში მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური განსხვავებები აღინიშნება: უმეტეს პაციენტებში, ეს მნიშვნელობები 4-დან 12 μg / ml (17-50 μmol / l) მერყეობს.

განაწილება.
სავალდებულოა პლაზმის ცილებთან ბავშვებში - 55-59%, მოზრდილებში - 70-80%. ცერებროსპინალურ სითხეში (შემდგომში CSF) და ნერწყვდენაში, კონცენტრაცია იქმნება პროტეინებთან შეუზღუდავი აქტიური ნივთიერების ოდენობის პროპორციულად (20-30%). ჯდება პლაცენტარული ბარიერის მეშვეობით. კონცენტრაცია დედის რძეში არის პლაზმაში 25-60%. კარბამაზეპინის სრული შეწოვის გათვალისწინებით, აშკარა განაწილების მოცულობაა 0.8-1.9 ლ / კგ.

მეტაბოლიზმი.
კარბამაზეპინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ბიოტრანსფორმაციის მთავარი გზა არის ეპოქსიდიოლის გზა, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ძირითადი მეტაბოლიტები: 10.11-ტრანსდიოლის წარმოებული და მისი კონიუგატი გლუკურონის მჟავასთან. კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონვერტაცია ადამიანის ორგანიზმში კარბამაზეპინ-10,11-ტრანსდიოლად გადაქცევა ხდება მიკროზომიური ფერმენტის ეპოქსიჰიდროლაზის გამოყენებით.

კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაცია (ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი) არის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის დაახლოებით 30%. მთავარი იზოენზიმი, რომელიც უზრუნველყოფს კარბამაზეპინის ბიოტრანსფორმაციას კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდთან, არის ციტოქრომ P450 ZA4. ამ მეტაბოლური რეაქციების შედეგად ასევე წარმოიქმნება სხვა მეტაბოლიტის უმნიშვნელო რაოდენობა, 9-ჰიდროქსიმეთილ-10-კარბამოილოცრიანი. კარბამაზეპინის მეტაბოლიზმის კიდევ ერთი მნიშვნელოვანი გზა არის სხვადასხვა მონოჰიდროქსილირებული წარმოებულების, აგრეთვე N- გლუკურონიდების წარმოქმნა, UGT2B7 იზოზიმის გავლენის ქვეშ.

მეცხოველეობა.
უცვლელი კარბამაზეპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) პრეპარატის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ არის 25-65 საათი (საშუალოდ დაახლოებით 36 საათი), განმეორებითი დოზების შემდეგ - საშუალოდ 16-24 საათის განმავლობაში, მკურნალობის ხანგრძლივობიდან გამომდინარე (ღვიძლის მონოქსიგენაზაზური სისტემების ავტოინდუქციის გამო). პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სხვა პრეპარატებს, რომლებიც იწვევენ ღვიძლის მიკროზოლურ ფერმენტებს (მაგ., ფენიტოინი, ფენობარბიტალი), ამავე დროს, T_1/2 კარბამაზეპინის საშუალოდ საშუალოდ 9-10 საათი. 400 მგ კარბამაზეპინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, მიღებული დოზის 72% გამოიყოფა შარდში, ხოლო 28% განავალში. მიღებული დოზის დაახლოებით 2% გამოიყოფა შარდში უცვლელი კარბამაზეპინის სახით, დაახლოებით 1% - ფარმაკოლოგიურად აქტიური 10.11-ეპოქსიდური მეტაბოლიტის სახით. ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, კარბამაზეპინის 30% გამოიყოფა შარდში მეტაბოლიზმის ეპოქსიდიოლური გზის საბოლოო პროდუქტების სახით.

ფარმაკოკინეტიკა ცალკეულ პაციენტთა ჯგუფებში.
ბავშვებში, კარბამაზეპინის უფრო სწრაფად აღმოფხვრის გამო, შეიძლება მოხმარდეს პრეპარატის უფრო მაღალი დოზების გამოყენებას სხეულის წონის თითო კილოგრამზე, ზრდასრულ ასაკთან შედარებით.

არ არსებობს მტკიცებულება, რომ კარბამაზეპინის ცვლილებები ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულ პაციენტებში (შედარებით ახალგაზრდებთან შედარებით). მონაცემები კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ჯერ კიდევ არ არის ხელმისაწვდომი.

გამოიყენეთ ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში.

როდესაც ეს შესაძლებელია, რეპროდუქციული ასაკის ქალებში ინიშნება კარბამაზეპინი მონოთერაპიის სახით, ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით, რადგან ახალშობილთა თანდაყოლილი მალფორმაციების სიხშირე დედებისგან, რომლებმაც მიიღეს კომბინირებული ანტიეპილეფსიური მკურნალობა, უფრო მეტია, ვიდრე მონოთერაპიით.დამოკიდებულია სამკურნალო საშუალებებისგან, რომლებიც კომბინირებული თერაპიის ნაწილია, შეიძლება თანდაყოლილი ცვალებადობის განვითარების რისკი გაიზარდოს, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც თერაპია დაემატება ვალპროატს.

კარბამაზეპინი სწრაფად აღწევს პლაცენტაში და ზრდის კონცენტრაციას ნაყოფის ღვიძლში და თირკმელებში. რეკომენდებულია აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის რეგულარული მონიტორინგი სისხლის პლაზმაში, EEG.

როდესაც ორსულობა ხდება, აუცილებელია შედარდეს თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი და შესაძლო გართულებები, განსაკუთრებით ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. ცნობილია, რომ ეპილეფსიით დაავადებული დედების შვილები მიდრეკილია intrauterine განვითარების დარღვევების, მათ შორის malformations. კარბამაზეპინს შეუძლია გაზარდოს ამ დარღვევების რისკი. არსებობს იზოლირებული ცნობები თანდაყოლილი დაავადებებისა და ავთვისებიანი დაავადებების შემთხვევების შესახებ, მათ შორის ხერხემლის თაღების დახურვა (spina bifida) და სხვა თანდაყოლილი ანომალიები: ხარვეზები კრანიოფალური სტრუქტურების, გულ-სისხლძარღვთა და სხვა ორგანოთა სისტემების, ჰიპოსპადიების განვითარებისას.

ჩრდილოეთ ამერიკის ორსულთა რეესტრის თანახმად, სტრუქტურული დარღვევებით გამოწვეული უხეში დარღვევების შემთხვევა, რომლებიც საჭიროებენ ქირურგიულ, ნარკოტიკულ ან კოსმეტიკურ კორექტირებას, დიაგნოზირებულია დაბადებიდან 12 კვირაში, ორსულ ქალებში, რომლებიც იღებდნენ კარბამაზეპინს, როგორც მონოთერაპია პირველ ტრიმესტრში, 3% იყო და ორსულ ქალებში 1.1%, რომლებმაც არ მიიღეს ანტიეპილეფსიური საშუალებები.

ორსულობის ქალთა ეპილეფსიით კარბამაზეპინ-აკრიხინის მკურნალობა უნდა ჩატარდეს უკიდურესი სიფრთხილით. კარბამაზეპინი-აკრიხინი უნდა იქნას გამოყენებული მინიმალური ეფექტური დოზით. რეკომენდებულია აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის რეგულარული მონიტორინგი სისხლის პლაზმაში. ეფექტური ანტიკონვულენტური კონტროლის შემთხვევაში, ორსულმა უნდა შეინარჩუნოს კარბამაზეპინის მინიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (თერაპიული დიაპაზონი 4-12 μg / ml), ვინაიდან არის ცნობები თანდაყოლილი ცდომილებების განვითარების შესაძლო დოზაზე დამოკიდებული რისკის შესახებ (მაგალითად, მალფორმაციის სიხშირე, როდესაც დოზაა 400 მგ-ზე ნაკლები. დღეში უფრო დაბალი იყო ვიდრე უფრო მაღალი დოზები).

პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებულნი, რომ მან შეიძლება გამოიწვიოს გაუმჯობესების რისკი და ამ მხრივ ანტენატალური დიაგნოზის საჭიროება.

ორსულობის დროს ეფექტური ანტიეპილეფსიური მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს, რადგან დაავადების პროგრესირებამ შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს დედასა და ნაყოფზე.

ანტიეპილეფსიური საშუალებები ზრდის ფოლიუმის მჟავას დეფიციტს, რაც ხშირად აღინიშნება ორსულობის დროს, რამაც შეიძლება გაზარდოს ბავშვებში დაბადების დეფექტების შემთხვევა, ამიტომ ფოლიუმის მჟავას მიღება რეკომენდებულია დაგეგმილ ორსულობამდე და ორსულობის პერიოდში. ახალშობილებში ჰემორაგიული გართულების თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია ორსულობის ბოლო კვირებში ქალებს, ისევე როგორც ახალშობილებში, დანიშნონ K ვიტამინი.

აღწერილია ეპილეფსიური კრუნჩხვების ან / და რესპირატორული დეპრესიის რამდენიმე შემთხვევა ახალშობილებში, რომელთა დედებმა მიიღეს პრეპარატი ერთდროულად სხვა ანტიკოაგულანტებთან. გარდა ამისა, ასევე აღინიშნა ახალშობილებში პირღებინების, დიარეის ან / და არასწორი კვების გამოვლენის რამდენიმე შემთხვევა, რომელთა დედებმა მიიღეს კარბამაზეპინი. შესაძლოა, ეს რეაქციები ახალშობილებში გაყვანის სინდრომის გამოვლინებაა.

კარბამაზეპინი გადადის დედის რძეში, მასში კონცენტრაცია არის სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 25-60%, შესაბამისად, ძუძუთი კვების შეღავათები და შესაძლო არასასურველი შედეგები უნდა შევადაროთ მიმდინარე თერაპიის ჭრილში. ძუძუთი პრეპარატის მიღების პერიოდში ძუძუთი კვების ხანგრძლივობით, თქვენ უნდა დააწესოთ ბავშვისთვის მონიტორინგი, არასასურველი რეაქციების განვითარების შესაძლებლობასთან დაკავშირებით (მაგალითად, ძლიერი ძილიანობა, ალერგიული კანის რეაქციები). ბავშვებში, რომლებმაც მიიღეს კარბამაზეპინი ანტენატალურად ან დედის რძით, აღწერილია ქოლესტაზული ჰეპატიტის შემთხვევები, და შესაბამისად, ასეთ ბავშვებს უნდა დააკვირდნენ ჰეპატორობული სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების დიაგნოზის ჯაჭვით. მშობიარობის ასაკის პაციენტებს უნდა გააფრთხილონ კარბამაზეპინის გამოყენებისას ორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობის შემცირება.

დოზირება და მიღება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედების და ანტიეპილეფსიური საშუალებების ფარმაკოკინეტიკის გათვალისწინებით, ასაკოვანი პაციენტები სიფრთხილით უნდა აირჩიონ.

ეპილეფსია
იმ შემთხვევებში, როდესაც ეს შესაძლებელია, კარბამაზეპინი-აკრიხინი უნდა დაინიშნოს, როგორც მონოთერაპია. მკურნალობა იწყება მცირე სადღეღამისო დოზის გამოყენებით, რომელიც შემდგომში ნელა იზრდება, სანამ არ მიიღწევა ოპტიმალური ეფექტი. პრეპარატის ოპტიმალური დოზის შესარჩევად, რეკომენდებულია აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. ეპილეფსიის მკურნალობის დროს საჭიროა კარბამაზეპინის დოზა, რაც შეესაბამება კარბამაზეპინის მთლიანი პლაზმური კონცენტრაციას 4-12 μg / ml დონეზე (17-50 μmol / L). პრეპარატის კარბამაზეპინ-აკრიხინის მიღება ანტიეპილეფსიურ თერაპიასთან დაკავშირებით თანდათან უნდა განხორციელდეს, ხოლო გამოყენებული მედიკამენტების დოზები არ იცვლება ან, საჭიროების შემთხვევაში, სწორად. თუ პაციენტს დაავიწყდა პრეპარატის შემდეგი დოზის დროულად მიღება, გამოტოვებული დოზა უნდა მიიღოთ დაუყოვნებლივ, როგორც კი ეს გამოტოვება შეინიშნება, და თქვენ არ შეგიძლიათ მიიღოთ პრეპარატის ორმაგი დოზა.

მოზარდები
საწყისი დოზა შეადგენს 200-400 მგ 1 ან 2-ჯერ დღეში, შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება, სანამ არ მიიღწევა ოპტიმალური ეფექტი. შემანარჩუნებელი დოზაა 800-1200 მგ დღეში, რომელიც იყოფა 2-3 დოზით დღეში.

ბავშვებო.
საწყისი დოზა 4-დან 15 წლამდე ბავშვებში შეადგენს 200 მგ დღეში (რამდენიმე დოზით), შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება დღეში 100 მგ დღეში, სანამ არ მიიღწევა ოპტიმალური ეფექტი.

შემანარჩუნებელი დოზები 4-10 წლის ბავშვებისთვის - 400-600 მგ დღეში, 11-15 წლის ბავშვებისთვის - 600-1000 მგ დღეში (რამდენიმე დოზით).

რეკომენდებულია შემდეგი დოზირების გრაფიკი:
მოზრდილები: საწყისი დოზაა 200-300 მგ საღამოს, შემანარჩუნებელი დოზაა დილით 200-600 მგ, საღამოს 400-600 მგ.

4-დან 10 წლამდე ბავშვები: საწყისი დოზა - საღამოს 200 მგ, შემანარჩუნებელი დოზა - დილით 200 მგ, საღამოს 200-400 მგ, ბავშვები 11-დან 15 წლამდე: საწყისი დოზა - საღამოს 200 მგ, შემანარჩუნებელი დოზა - 200 დილით -400 მგ, საღამოს 400-600 მგ. ბავშვები 15-დან 18 წლამდე: დოზის მიღების წესი 800-1200 მგ დღეში, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა -1200 მგ დღეში.

გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის მკურნალობაზე მითითებებზე და ინდივიდუალურ რეაგირებაზე. პაციენტს კარბამაზეპინ-აკრიხინზე გადაყვანის შესახებ, მისი გამოყენების ხანგრძლივობა და მკურნალობის გაუქმება იღებს გადაწყვეტილებას ინდივიდუალურად, ექიმის მიერ. პრეპარატის დოზის შემცირების ან მკურნალობის შეჩერების შესაძლებლობა განიხილება კრუნჩხვების სრული არარსებობის 2-3 წლის შემდეგ.

მკურნალობა შეჩერებულია, თანდათანობით შეამცირებს პრეპარატის დოზა 1-2 წლის განმავლობაში, EEG– ის მეთვალყურეობის ქვეშ. ბავშვებში, პრეპარატის ყოველდღიური დოზის შემცირებით, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ასაკთან ერთად სხეულის წონის ზრდა.

ტრიგემინალური ნევრალგია, იდიოპათიური გლოსოფარინგალური ნევრალგია.
საწყისი დოზა შეადგენს 200-400 მგ დღეში, რომლებიც იყოფა 2 დოზად. საწყისი დოზა იზრდება მანამ, სანამ ტკივილი სრულად არ ქრება, საშუალოდ 400-800 მგ დღეში (დღეში 3-4 ჯერ). ამის შემდეგ, პაციენტების გარკვეულ ნაწილში მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს შემანარჩუნებელი დოზით 400 მგ-ით.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 1200 მგ დღეში, კლინიკური გაუმჯობესების მიღწევისას, პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, სანამ არ მოხდება შემდეგი ტკივილის შეტევა.

ხანდაზმული პაციენტებისთვის და კარბამაზეპინისადმი მგრძნობიარე პაციენტებისთვის, კარბამაზეპინი-აკრიხინი ინიშნება საწყისი დოზით 100 მგ 2 ჯერ დღეში, შემდეგ დოზა ნელა იზრდება მანამ, სანამ ტკივილის სინდრომი არ მოგვარდება, რაც ჩვეულებრივ მიიღება 200 მგ დოზით დღეში 3-4 ჯერ დღეში. შემდეგი, თქვენ უნდა თანდათანობით შეამციროთ დოზა მინიმალურ შენარჩუნებამდე.

ამ კატეგორიის პაციენტებში ტრიგემინალური ნევრალგიით, მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 1200 მგ დღეში. ტკივილის სინდრომის მოგვარებისას, პრეპარატთან მკურნალობა უნდა შეწყდეს თანდათანობით, სანამ არ მოხდება შემდეგი ტკივილის შეტევა.

ალკოჰოლის მოცილების მკურნალობა საავადმყოფოში.
საშუალო სადღეღამისო დოზაა 600 მგ (200 მგ 3 ჯერ დღეში). მძიმე შემთხვევებში, პირველ დღეებში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1200 მგ დღეში, რომლებიც იყოფა 3 დოზად. საჭიროების შემთხვევაში, კაპბამაზეპინი-აკრიხინი შეიძლება კომბინირებული იყოს სხვა ნივთიერებებთან ერთად, რომლებიც ალკოჰოლის მოცილების სამკურნალოდ გამოიყენება, გარდა სედატიური-ჰიპნოტიკისა. მკურნალობის დროს აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის შემცველობის რეგულარული მონიტორინგი. ცენტრალური და ავტონომიური ნერვული სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების შესაძლო განვითარებასთან დაკავშირებით, პაციენტები საგულდაგულოდ იკვლევენ საავადმყოფოში.

მწვავე მანიაკალური პირობები და ემოციური (ბიპოლარული) დარღვევების დამხმარე მკურნალობა.
სადღეღამისო დოზაა 400-1600 მგ. საშუალო სადღეღამისო დოზაა 400-600 მგ (2-3 დოზით).

მწვავე მანიაკალურ მდგომარეობაში, დოზა უნდა გაიზარდოს საკმაოდ სწრაფად. ბიპოლარული დარღვევების შემანარჩუნებელი თერაპიით, ოპტიმალური ტოლერანტობის უზრუნველსაყოფად, დოზის ყოველი შემდგომი მომატება მცირე უნდა იყოს, სადღეღამისო დოზა თანდათან იზრდება.

პრეპარატის შეწყვეტა.
პრეპარატის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ეპილეფსიური კრუნჩხვები. თუ აუცილებელია პრეპარატის შეწყვეტა ეპილეფსიის მქონე პაციენტში, სხვა ანტიეპილეფსიურ აგენტზე გადასვლა უნდა განხორციელდეს ასეთ შემთხვევებში მითითებული პრეპარატის საფარის ქვეშ (მაგალითად, დიაზეპამი, რომელიც ინიშნება ინტრავენურად ან რექტალურად, ან ინტრავენურად ინიშნება ფენიტოინი).

გვერდითი ეფექტი.

დოზაზე დამოკიდებული გვერდითი რეაქციები ჩვეულებრივ ქრება რამდენიმე დღეში, როგორც სპონტანურად, ასევე პრეპარატის დოზის დროებითი შემცირების შემდეგ. არასასურველი რეაქციების განვითარება ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან შეიძლება იყოს პრეპარატის შედარებით დოზის გადაჭარბება ან სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი რყევების შედეგი. ასეთ შემთხვევებში, რეკომენდებულია აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის მონიტორინგი სისხლის პლაზმაში.

სხვადასხვა გვერდითი რეაქციების განვითარების სიხშირის შეფასებისას გამოყენებული იქნა შემდეგი გრადაციები: ძალიან ხშირად - 10% ან მეტი, ხშირად - 1-10%, ზოგჯერ -0.1-1%, იშვიათად -0.01-0.1%, ძალიან იშვიათად-ნაკლები 0.01%

უარყოფითი რეაქციების განვითარება ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან შეიძლება იყოს პრეპარატის შედარებით დოზის გადაჭარბება ან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი რყევების შედეგი.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავბრუსხვევა, ატაქსია, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე, თავის ტკივილი, განსახლების პარეზი, ზოგჯერ ანომალიური უნებლიე მოძრაობები (მაგალითად, ტრემორი, "ავარდნილი" ტრემორი - ასტერიქსი, დისტონია, რჩევები), ნისტაგმი, იშვიათად - ჰალუცინაციები (მხედველობა ან აუდიო) დეპრესია, მადის დაქვეითება, შფოთვა, აგრესიული ქცევა, ფსიქომოტორული აგიტაცია, დეზორიენტაცია, ფსიქოზის გააქტიურება, ანოფიზიკური დისკინეზია, ოკულომოტორული დარღვევები, მეტყველების დარღვევა (მაგ., დიზართრია ან მეტყველების დაბინდვა), ქორეატოტოიდული დარღვევები, პერიფერიული ოქმი, პარესთეზიები, კუნთების სისუსტე და პარეზი სიმპტომები, ეს არის ძალიან იშვიათი - გემოვნების დარღვევა, ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, dysgeusia.

ალერგიული რეაქციები: ძალიან ხშირად - ალერგიული დერმატიტი, ხშირად - ჭინჭრის ციება, ზოგჯერ - ექსფოლიაციური დერმატიტი, ერითროდერმია, დაგვიანებული ტიპის ჰიპერმგრძნობელობის მრავალ ორგანული რეაქციები ცხელებაზე, კანზე გამონაყარებით, ვასკულიტით (ერითემა ნოდოსით, მათ შორის, კანის ვასკულიტის გამოვლინებით), ლიმფადენოპათია, ნიშნები და ა.შ. , ართრალგია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, ჰეპატოსპლენომეგალია და ღვიძლის ფუნქციის შეცვლილი ინდიკატორები (ეს გამოვლინებები გვხვდება სხვადასხვა კომბინაციებში). შეიძლება ასევე მონაწილეობდეს სხვა ორგანოები (მაგალითად, ფილტვები, თირკმელები, პანკრეასი, მიოკარდიუმი, მსხვილი ნაწლავი), ასეპტიკური მენინგიტი მიოკლონუსთან და პერიფერულ ეოზინოფილიათან, ანაფილაქტოიდური რეაქციით, ანგიონევროზით, ალერგიული პნევმონიტით ან ეოზინოფილური პნევმონიით. თუ ზემოთ ჩამოთვლილი ალერგიული რეაქციები ხდება, პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს, იშვიათად - ლუპუსის მსგავსი სინდრომი, კანის ქავილი, ერითემა multiforme ექსუდაციური (სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ჩათვლით), ერითემა ნოდოსი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლილის სინდრომი), ფოტომგრძნობელობა.

ჰემოპეტიკური ორგანოებიდან: ხშირად ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, იშვიათად ლეიკოციტოზი, ლიმფადენოპათია, ფოლიუმის მჟავას დეფიციტი, აგრანულოციტოზი, აპლასტიკური ანემია, ჭეშმარიტი ერითროციტული აპლაზია, მეგალობლასტური ანემია, მწვავე წყვეტილი პორფირია, რეტიკულოციტემია, ძალიან იშვიათი ჰემატოციტი პორფირია, მრავალფეროვანი პორფირია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად გულისრევა, ღებინება, პირის სიმშრალე, გამა – გლუტამილის ტრანსფერაზას აქტივობის მომატება (ღვიძლში ამ ფერმენტის ინდუქციის გამო), რომელსაც ჩვეულებრივ არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა, ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის ზრდა, ზოგჯერ - ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, დიარეა ან ყაბზობა, მუცლის მოშლა. ტკივილი, იშვიათად - გლოსიტი, გინგივიტი, სტომატიტი, პანკრეატიტი, ქოლესტაზური, პარენქიმული (ჰეპატოცელულური) ან შერეული ტიპის ჰეპატიტი, სიყვითლე, გრანულომატოზური ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, ინტრაჰეპტიური ნაღვლის განადგურება x სადინარები მათი რაოდენობის შემცირებით.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - გულის გამტარობის დარღვევა, არტერიული წნევის დაქვეითება ან დაქვეითება, ბრადიკარდია, არითმიები, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა დაშლით, კოლაფსი, გამწვავება ან გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარება, კორონარული გულის დაავადებების გამწვავება (მათ შორის სტენოკარდიის შეტევა ან დაფიქსირება), თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლია სინდრომი

ენდოკრინული სისტემიდან და მეტაბოლიზმიდან: ხშირად - შეშუპება, სითხის შეკავება, წონის მომატება, ჰიპონატრიემია (პლაზმური ოსმოლარობის დაქვეითება ანტიდიურეზული ჰორმონის მოქმედების მსგავსი ეფექტის გამო, რაც იშვიათ შემთხვევებში იწვევს განზავების ჰიპონატრემიას, რასაც თან ახლავს ლეტარგია, ღებინება, თავის ტკივილი, დეზორიენტაცია და ნევროლოგიური დარღვევები), იშვიათად - პროლაქტინის კონცენტრაციის მომატება (შეიძლება თან ახლდეს გალაქტორეა და გინეკომასტია), L- თიროქსინის კონცენტრაციის დაქვეითება და ფარისებრი ჯირკვლის მასტიმულირებელი ჰორმონის კონცენტრაციის მომატება (ჩვეულებრივ, თან არ ახლავს კლინიკური E მანიფესტაციები), დარღვევები კალციუმ-ფოსფორის ცვლის ძვლის ქსოვილში (შემცირება კალციუმის კონცენტრაციის და 25-0N, ქოლეკალციფეროლით პლაზმაში): ოსტეომალაცია, ოსტეოპოროზი, ჰიპერქოლესტერინემია (მათ შორის, მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ქოლესტერინის) და gipertrigpitseridemiya ლიმფადენოპათია, ჰირსუტიზმი.

სასქესო სისტემისგან: იშვიათად, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის უკმარისობა, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება (მაგ., ალბუმინურია, ჰემატურია, ოლიგურია, შარდოვანა / აზოტემია), შარდის მომატება, შარდის შეკავება, დაქვეითება, სიმძიმის დაქვეითება, სპერმატოგენეზის დაქვეითება (სპერმის რიცხვის დაქვეითება და შემცირება).

კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად დაღლილობა, იშვიათად კუნთების სისუსტე, ართრალგია, მიალგია ან კრუნჩხვები.

გონებიდან: ხშირად - დაბინძურების დარღვევა (დაბინდული ხედვის ჩათვლით), იშვიათად - გაუფასურებული გემოთი, ინტრაოკულური წნევის მომატება, ობიექტივის გადახრა, კონიუნქტივიტი, სმენის დარღვევაtinnitus, hyperacusis, hypoacusia, მოედანზე აღქმის ცვლილებები.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუამდინაროვანი ორგანოებიდან: ძალიან იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, რომლებიც ხასიათდება ცხელება, ქოშინი, პნევმონიტი ან პნევმონია.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები: ძალიან იშვიათად - ჰიპოგამაგლობულინემია.

სხვა: კანის პიგმენტაციის, პურპურას, მჟავების, ოფლიანობის, ალოპეციის დარღვევები.

გვერდითი მოვლენები პოსტ მარკეტინგული დაკვირვების მიხედვით (სიხშირე უცნობია)
იმუნური სისტემის დარღვევები: წამლის გამონაყარი ეოზინოფილია და სისტემური გამოვლინებები.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილებისგან: მწვავე განზოგადებული ეგზემატოზური პუსტულოზი, ლიქენოიდული კერატოზი, ონიქომადეზი.

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: ჰერპეს სიმელექსის ვირუსის ტიპი 6-ის რეაქტივაცია.

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძვლის ტვინის უკმარისობა.

ნერვული სისტემის დარღვევები: დაქვეითებული მეხსიერება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებები: წიწვები.

კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები: მოტეხილობები.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.

სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის გაზრდა ვერაპამილი, დილტიაზემი, ფელოდიპინი, დექსტროპოქსიფენი, ვილოქსაზინი, ფლუოქსეტინი, ფლუოქსამინი, ნეფაზოდონი, პაროქსეტინი, ტრაზოდონი, ოლანზაპინი, ციმეტიდინი, ომეპრაზოლი, აცეტაზოლამიდი, დენაზოლი, დესპრამინი, ნიკოტინამიდი , ტროლეიდიცინი), ციპროფლოქსაცინი, სტრიპენტოლი, ვიგაბატრინი, აზოლები (იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ფლუკონაზოლი, ვორიკონაზოლი), ტერფენადინი, ლორატადინი, იზონიაზიდი, პროპოქსიფენი, ოქსიბუტინინი, დანტროლენი, ტაზლოზ გამოიყენება აივ ინფექციის სამკურნალოდ (მაგალითად, რიტონავირი) - საჭიროა დოზის რეჟიმის კორექტირება ან კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მონიტორინგი პლაზმაში.

ფელბამატი ამცირებს კარბამაზეპინის კონცენტრაციას პლაზმაში და ზრდის კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაციას, ხოლო ფელბამაატის შრატში კონცენტრაციის ერთდროული დაქვეითება შესაძლებელია.

ნარკოტიკები, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში: ლოქსპინი, ქეთიაპინი, პრიმიდონი, პროგაბიდი, ვაპრომჟავა, ვალნოკტამიდი და ვალპრომიდი.

ვინაიდან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინ-10.11-ეპოქსიდის კონცენტრაციის გაზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციები (მაგალითად, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ატაქსია, დიპლოპია), ამ სიტუაციებში უნდა დაარეგულიროთ პრეპარატის დოზა და / ან რეგულარულად უნდა განისაზღვროს კარბამაზეპინის კონცენტრაცია. - ოქსიდი პლაზმაში.

მცირდება კარბამაზეპინის კონცენტრაცია ფენობარბიტალი, ფენიტოინი (რათა თავიდან ავიცილოთ ინტოქსიკაცია ფენიტოინი და კლების subtherapeutic კონცენტრაცია კარბამაზეპინი რეკომენდირებული კონცენტრაცია პლაზმაში ფენიტოინის უნდა იყოს არა უმეტეს 13 .mu.g / მლ ადრე დასძინა თერაპიის კარბამაზეპინი), fosphenytoin, პრიმიდონი, metsuksimid, fensuksimid, თეოფილინი, ამინოფილინი, რიფამპიცინი, ცისპლატინი, დოქსორუბიცინი, შესაძლებელია: კლონაზეპამი, ვალპრომიდი, ვაპრომჟავა, ოქსკარბაზეპინი და მცენარეული პრეპარატები, რომლებიც შეიცავს წმინდა იოანეს ვორტის (Hypericum perforatum).

ზემოხსენებულ მედიკამენტებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება საჭირო გახდეს კარბამაზეპინის დოზის კორექცია.

არსებობს კარბამაზეპინის ვალპროუმის მჟავასთან და პრიმიდონთან კარბამაზეპინის გადაადგილების შესაძლებლობა, პლაზმის ცილების გამო და ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაციის მატება (კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდი). კარბამაზეპინის ერთად ვალპროის მჟავასთან ერთობლივი გამოყენებით, გამონაკლის შემთხვევებში, შეიძლება აღინიშნოს კომა და დაბნეულობა. იზოტრეტინოინი ცვლის კარბამაზეპინისა და კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის ბიოშეღწევადობას ან / და კლირენსი (აუცილებელია პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მონიტორინგი).

კარბამაზეპინმა შეიძლება შეამციროს კონცენტრაცია პლაზმაში (შემცირდეს ან თუნდაც მთლიანად დონის ეფექტების შემცირება) და საჭიროა დოზის რეგულირება შემდეგი პრეპარატების მიმართებით: კლობაზამი, კლონაზეპამი, დიგოქსინი, ეთოსუქსიმიდი, პრიმიდონი, ზონზიამიდი, ვალპროის მჟავა, ალპრაზოლამი, გლუკოკორტიკოოსტეროიდები (პრედნიზოლონი, დექსამეთაზონი), ციკლოსპორინი, ტეტრაციკლიკლინი, ტეტრაციკლიკლინი მეთადონი, ზეპირი პრეპარატები, რომლებიც შეიცავს ესტროგენებს და / ან პროგესტერონს (აუცილებელია კონტრაცეფციის ალტერნატიული მეთოდების შერჩევა), თეოფილინი, ორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, ფენპროკოუონი, დიკუმაროლი, აცინო) უმაროლუმი), ლამოტრიგინი, ტოპირამატი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, manserin, sertraline, clozapine, felbamate, tiagabine, oxarbindin insin, ინჰიბინი ) მედიკამენტები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების სამკურნალოდ ("ნელი" კალციუმის არხის ბლოკატორები (დიჰიდროპირიდონების ჯგუფი, მაგალითად, ფელოდიპინი), სიმვასტატინი, ატორვასტატინი, ლოვასტატინი, ცერივასტატინი, ivabradine), rakonazola, ლევოთიროქსინის მიდაზოლამის, ოლანზაპინის, ზიპრაზიდონ, aripiprazole, paliperidone, praziquantel რისპერიდონი, ტრამადოლი, ზიპრაზიდონ, ბუპრენორფინი, phenazone, aprepitant, ალბენდაზოლი, imatinib, ციკლოფოსფამიდი, ლაპატინიბის everolimus, ტაკროლიმუსი, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. კარბამაზეპინის ფონზე, სისხლის პლაზმაში ფენიტოინის დონის მომატება ან დაქვეითების შესაძლებლობა და მუფენიტოინის დონის გაზრდა არსებობს. კარბამაზეპინისა და ლითიუმის პრეპარატების ან მეტკოლოპრამიდის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გაძლიერდეს ორივე აქტიური ნივთიერების ნეიროტოქსიური მოქმედება.

ტეტრაციკლინებმა შეიძლება შეამცირონ კარბამაზეპინის თერაპიული ეფექტი. პარაცეტამოოლთან ერთად გამოყენებისას, ღვიძლში მისი ტოქსიკური ეფექტის რისკი იზრდება და თერაპიული ეფექტურობა მცირდება (აჩქარებს პარაცეტამოლის მეტაბოლიზმს). კარბამაზეპინის ერთდროული მიღება ფენოთიააზინთან, პიმოზიდთან, თიოქსტანენთან, გონდინდონთან, ჰალოპერიდოლთან, მაპოტრილინთან, კლოზაპინთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან ერთად, იწვევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ინჰიბიტორული ეფექტის ზრდას და კარბამაზეპინის ანტიკონვულენტური ეფექტის შესუსტებას. მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები ზრდის ჰიპერპრეზიური კრიზისის განვითარების რისკს, ჰიპერტენზიულ კრიზისს, კრუნჩხვებს და სიკვდილს (მონოამინ ოქსიდაზა ინჰიბიტორები უნდა გაუქმდეს კარბამაზეპინის დანიშვნამდე, მინიმუმ 2 კვირის განმავლობაში, ან, თუ კლინიკური მდგომარეობა საშუალებას იძლევა, თუნდაც უფრო გრძელი პერიოდის განმავლობაში). შარდმდენებთან ერთდროულმა მიღებამ (ჰიდროქლორთიაზიდი, ფუროსემიდი) შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპონატრიემია, რასაც თან ახლავს კლინიკური გამოვლინებები. ეს ამცირებს კუნთების არა-დეპოლარიზატორული მოქმედების (პანკურონიუმი) მოქმედებას. ასეთი კომბინაციის გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს კუნთების დამამშვიდებელი დოზის გაზრდა, ხოლო პაციენტის მდგომარეობის ფრთხილად მონიტორინგი აუცილებელია კუნთების დამამშვიდებლების უფრო სწრაფი შეწყვეტის შესაძლებლობის გამო. კარბამაზეპინის ერთდროული გამოყენებით ლევტირაცეტამთან ერთად, ზოგიერთ შემთხვევაში, აღინიშნა კარბამაზეპინის ტოქსიკური ეფექტის ზრდა.

კარბამაზეპინი ამცირებს ეთანოლის ტოლერანტობას.

მიელოტოქსიური პრეპარატები ზრდის პრეპარატის ჰემატოტოქსიკურობას.

ის აჩქარებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, ჰორმონალური კონტრაცეპტივების, ფოლიუმის მჟავას, პრაზიკანტელის მეტაბოლიზმს და შეიძლება გააძლიეროს ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების მოცილება.

ის აჩქარებს წამლების მეტაბოლიზმს ანესთეზიის დროს (enflurane, halotane, fluorotan) და ზრდის ჰეპატოტოქსიური ეფექტების განვითარების რისკს, ზრდის მამოქსიფლურანის ნეფროტოქსიური მეტაბოლიტების წარმოქმნას. აძლიერებს იზონიაიდის ჰეპატოტოქსიური ეფექტს.

ურთიერთქმედება სეროლოგიურ რეაქციებთან. კარბამაზეპინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცრუ პოზიტიური შედეგი პერფენაზინის კონცენტრაციის განსაზღვრის მაღალი ხარისხის თხევადი ქრომატოგრაფიის მიერ. კარბამაზეპინმა და კარბამაზეპინმა 10.11-ეპოქსიდმა შეიძლება გამოიწვიოს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტის კონცენტრაციის განსაზღვრის ცრუ-დადებითი შედეგი, რომელიც პოლარიზაციის ფლუორესცენტური იმუნოანტით არის განსაზღვრული.

დოზირება და მიღება

კარბამაზეპინის ტაბლეტები განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისთვის კვებით.

ეპილეფსიის სამკურნალოდ მოზრდილებში ინიშნება პრეპარატი საწყისი დოზით 1 ტაბლეტით 1-2 ჯერ დღეში. ხანდაზმულებში რეკომენდებულია ½ ტაბლეტების მიღება 1-2 ჯერ დღეში. შემდგომში დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, სანამ არ მიიღება 2 ტაბლეტი დღეში 2-3-ჯერ. კარბამაზეპინის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6 ტაბლეტს.

კარბამაზეპინის დღიური დოზა 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში არის 0.5-1 ტაბლეტი დღეში, 1-5 წელი - 1-2 ტაბლეტი, 5-10 წელი - 2-3 ტაბლეტი, 10-15 წელი - 3-5 ტაბლეტი. სადღეღამისო დოზა უნდა გაიყოს 2 დოზად.

სხვადასხვა გენეზის ნევრალგიისა და ტკივილის სინდრომის სამკურნალოდ, სადღეღამისო დოზაა კარბამაზეპინის 1-2 ტაბლეტი, დაყოფილია 2-3 დოზით. მედიკამენტების დაწყებიდან 2-3 დღის განმავლობაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2-3 ტაბლეტამდე. თერაპიის ხანგრძლივობაა 7-10 დღე. პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ აღინიშნება, დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურად. შემანარჩუნებელი დოზა რეკომენდებულია დიდი ხნის განმავლობაში.

გაყვანის სინდრომის შემთხვევაში, ინსტრუქციის თანახმად, კარბამაზეპინს ინიშნება 1 ტაბლეტის მიღება 3 ჯერ დღეში. მძიმე შემთხვევებში, პირველი სამი დღის განმავლობაში, რეკომენდებულია პრეპარატის გაზრდილი დოზა - 2 ტაბლეტი 3 ჯერ დღეში.

შაქრიანი დიაბეტის დროს პოლიდიპსიისა და პოლიურიის სამკურნალოდ, ერთი ტაბლეტი უნდა მიიღოთ დღეში 2-3-ჯერ.

დამატებითი ინფორმაცია

კარბამაზეპინით თერაპია უნდა დაიწყოს მცირე დოზებით, თანდათანობით მიაღწიონ მათ საჭირო თერაპიულ დონეზე.

ამ მედიკამენტებით მკურნალობის პერიოდში, რეკომენდებულია თავი შეიკავოთ სამუშაოს შესრულებისგან, რაც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციის გაზრდას, რადგან პრეპარატი გავლენას ახდენს ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციებზე.

კარბამაზეპინის მითითებით მითითებულია, რომ აუცილებელია მედიცინის შენახვა ბავშვების ბნელ, გრილ და მიუწვდომელ ადგილას. შენახვის ვადა 36 თვეა.

სიფრთხილე და რეკომენდაციები

ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მისაღწევად, კარბამაზეპინი, როგორც მონოთერაპია, ინიშნება მცირე დოზებით მათი თანდათანობითი მიღებით. დოზის კორექტირებისთვის კომბინირებული თერაპიის დროს აუცილებელია კარბამაზეპინის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლის პლაზმაში. კარბამაზეპინით თერაპია არ შეიძლება მოულოდნელად გაუქმდეს, რადგან ხშირად აღინიშნება ახალი ეპილეფსიური კრუნჩხვები. მაგრამ თუ პრეპარატი მოითხოვს გაყვანას, მაშინ პაციენტი უნდა ჩაირთოს ჩაუტარდეს სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებებს. ასე რომ, კარბამაზეპინთან მკურნალობის დროს აუცილებელია სისხლის დათვლისა და ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი.

კარბამაზეპინი გამოირჩევა ზომიერი ანტიქოლინერგული მოქმედებით, ამიტომ ინტრაოკულური წნევა უნდა კონტროლდებოდეს თერაპიის მთელი პერიოდის განმავლობაში. კარბამაზეპინს შეუძლია შეამციროს ზეპირი კონტრაცეპტივების მოქმედება, ამიტომ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობისგან დაცვის დამატებითი მეთოდები.

კარბამაზეპინი გამოიყენება სიმპტომების სამკურნალოდ, რომლებიც წარმოიქმნება ალკოჰოლის მიღებით. პრეპარატი აუმჯობესებს პაციენტის ემოციურ მდგომარეობას. მაგრამ კარბამაზეპინი ასეთი მიზნებისათვის უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ საავადმყოფოში, რადგან ამ ორი ნივთიერების ერთობლიობა იწვევს ნერვული სისტემის არასასურველი სტიმულაციას.

პრეპარატმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს კონცენტრაციაზე. ამრიგად, ამ პრეპარატთან თერაპიის პერიოდის განმავლობაში აუცილებელია თავი შეიკავოთ საშიში მოქმედებებისგან, მართვის სატრანსპორტო საშუალებებისა და სამუშაოებისგან, რომლებიც მოითხოვს უფრო მეტ ყურადღებას.

თავსებადი სხვა პრეპარატებთან

CYP 3A4 იზოენზიმის ინჰიბიტორის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმური კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მომატება. CYP 3A4 იზოგენის ინდუქტორების მიღებამ კარბამაზეპინთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს ანტიეპილეფსიური პრეპარატის კონცენტრაციის დაქვეითება და მისი მეტაბოლიზმის დაჩქარება. კარბამაზეპინის ერთდროული გამოყენება წამლებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP 3A4 იზოენზიმით, გულისხმობს მეტაბოლიზმის ინდუქციას და ამ პრეპარატების შემცირებას პლაზმაში.

მედიკამენტები, რომლებიც ზრდის კარბამაზეპინის კონცენტრაციას: იბუპროფენი, მაკროლიდები, დექსტროპროპოქსიფენი, დანაზოლს, ფლუოქსეტინი, ნეფაზოდონი, ფლუვოქსამინი, ტრაზოდონი, პაროქსეტინი, viloksazin, loratadine, vigabatrin, stiripentol, აზოლები, ტერფენადინი, ქუეთიაპინი, loxapine, იზონიაზიდი, ოლანზაპინის, ვირუსული პროტეაზას ინჰიბიტორები მკურნალობის აივ, ვერაპამილი, ომეპრაზოლი, აცეტაზოლამიდი, დილთიაზემი, დანტროლენი, ოქსიბუტინინი, ნიკოტინამიდი, თიკოპიდინი. პრიმიდონს, ციმეტიდინს, ვალპროის მჟავას, დესპრამინს შეიძლება ჰქონდეს იგივე ეფექტი.

მედიკამენტები, რომლებიც ამცირებენ კარბამაზეპინის კონცენტრაციას: პარაცეტამოლი, მეთადონი, ტრამადოლი, ანტიპურინი, დოქსიციკლინი, საწინააღმდეგო კოაგულანტები (პერორალური), ბუპროპიონი, ტრაზოდონი, ციტალოპრამი, ანტიდეპრესანტები (ტრიციკლები), კლონაზეპამი, კობაზამი, ლამოტრიგიინი, ფელბამატი, ეთოსუქსიმიდი, ასიმიდინზინი, ასიმიდინზინი, ასიმიდინზინი, ასიმიზონი imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, კალციუმის არხის ბლოკატორები, თეოფილინი, midazolam, perazolam , გლუკოკორტიკოსტეროიდები, ნატრიუმის ლევოთიროქსინი, everolimus, ციკლოსპორინი, პროგესტერონი, ესტროგენები.

განიხილება კომბინაციები.

იზონიაზიდი + კარბამაზეპინი - გაიზარდა ჰეპატოტოქსიურობა.

ლევეტირაცეტამი + კარბამაზეპინი - კარბამაზეპინის ტოქსიურობის გაზრდა.

კარბამაზეპინი + ლითიუმის პრეპარატები, მეტოკლოპამიდი, ჰალოპერიდოლი, თორიდაზანი და სხვა ანტიფსიქოტიკა - არასასურველი ნევროლოგიური რეაქციების რაოდენობის მატება.

კარბამაზეპინი + შარდმდენი საშუალებები, როგორიცაა ფუროსემიდი, ჰიდროქლოროთიაზიდი - ჰიპონატრიემიის შემთხვევა, რომელიც აღინიშნება მძიმე კლინიკური სიმპტომებით.

კარბამაზეპინი + კუნთების დამამშვიდებლები - კუნთების დამამშვიდებლების მოქმედების ჩახშობა, რომლებიც სწრაფად შეწყვეტენ თერაპიულ ეფექტს, მაგრამ სიტუაცია შეიძლება გამოსწორდეს მათი ყოველდღიური დოზის გაზრდით.

კარბამაზეპინი + ყურძნის წვენი - პლაზმაში კარბამაზეპინის დონის მატება.