დოზირების ფორმა - ფილმი დაფარული ტაბლეტები: კაფსულის ფორმის, ერთ მხარეს ამოტვიფრული "CFZ", განივი კვეთის ბირთვი თითქმის თეთრი ან თეთრია, დოზა 100 მგ - ყვითელი, მეორე მხარეს გრავიურა "100", დოზით 300 მგ - თითქმის თეთრი ან თეთრი, ამოტვიფრული "300" მეორე მხარეს (მუყაოს პაკეტში 1, 3, 9 ან 10 ბუშტუკში 10 ტაბლეტისა და გამოყენების ინსტრუქციის შესახებ Invokany).

შემადგენლობა 1 ტაბლეტი:

• აქტიური ნივთიერება: კანაგლიფლოზინი - 100 ან 300 მგ (კანაფლიფლოცინის ჰემიჰიდრატის სახით - შესაბამისად, 102 ან 306 მგ),
• დამხმარე კომპონენტები (100/300 მგ): მიკროკრისტალური ცელულოზა - 39.26 / 117.78 მგ, კროსკარმელოზა ნატრიუმი - 12/36 მგ, უწყლო ლაქტოზა - 39.26 / 117.78 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 1.48 / 4, 44 მგ, ჰიპეროზოლი - 6/18 მგ,
• ფირის საფარი: დოზა 100 მგ - Opadry II 85F92209 საღებავი ყვითელი (ნაწილობრივ ჰიდროლიზირებული პოლივინილის სპირტი - 40%, მაკროგოლი 3350 - 20.2%, ტიტანის დიოქსიდი - 24.25%, ტალკი - 14.8%, რკინის ყვითელი ოქსიდი - 0, 75%) - 8 მგ, 300 მგ დოზით - Opadry II 85F18422 თეთრი საღებავი (ნაწილობრივ ჰიდროლიზირებული პოლივინილის სპირტი - 40%, მაკროგოლი 3350 - 20.2%, ტიტანის დიოქსიდი - 25%, ტალკი - 14.8%) - 18 მგ.

ფარმაკოდინამიკა

დადგინდა, რომ შაქრიანი დიაბეტის ფონზე აღინიშნება თირკმლის რეაბსორბციის გადიდება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გლუკოზის კონცენტრაციის მუდმივი მატება. გლუკოზის რეაბსორბციის უმეტესი ნაწილისთვის, პასუხისმგებელია SGLT2 (ტიპი 2 ნატრიუმის გლუკოზის კოტრანსპორტი), რომელიც გამოიხატება თირკმლის პროქსიმალურ ტუბულებში.

კანაგლიფლოსინი - ინგოქანას აქტიური ნივთიერება - SGLT2 ერთ – ერთი ინჰიბიტორია. როდესაც SGLT2 ინჰიბირდება, შეინიშნება ფილტრირებული გლუკოზის რეაბსორბციის დაქვეითება და BCP (თირკმლის თირკმლის ბარიერი) დაქვეითება, რაც თირკმელებით გლუკოზის გამოყოფის ზრდას უწყობს ხელს, რაც იწვევს სისხლში პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებას, ინსულინის დამოუკიდებელი მექანიზმის გამოყენებით, შაქრიანი დიაბეტი ტიპის 2 პაციენტებში. ასევე, თირკმელების მიერ გლუკოზის მომატებული ექსკრეციის გამო, SGLT2 ინჰიბირების გზით, აღინიშნება ოსმოსური დიურეზის განვითარება, შარდმდენი მოქმედება ხელს უწყობს სისტოლური წნევის შემცირებას. გარდა ამისა, თირკმელების მიერ გლუკოზის გაზრდის ფონზე, აღინიშნება კალორიების დაქვეითება და, შედეგად, წონის დაკლება.

III ფაზის კვლევების ჩატარებისას, ინგოქანას 300 მგ დოზის გამოყენებამ იწვევს გლუკოზის კონცენტრაციის შემდგომი ზრდის უფრო მკვეთრ დაქვეითებას, ვიდრე 100 მგ დოზის მიღების დროს. ნაწლავის სანათურში ნივთიერების დროებით მაღალი კონცენტრაციის გათვალისწინებით, მის შეწოვებამდე, ეს ეფექტი შეიძლება ნაწილობრივ იყოს დაკავშირებული ნაწლავის გადამზიდავი SGLT1– ის ადგილობრივ ინჰიბირებასთან (კანაგლიფლოზინი არის დაბალი აქტივობის SGLT1 ინჰიბიტორი). კანაგლიფლოზინის გამოყენებით გამოვლენილი კვლევებისას, გლუკოზის მალაბსორბცია არ გამოვლენილა.

კანაგლიფლოზინის ერთჯერადი / მრავალჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ კლინიკურ კვლევებში პაციენტებში, რომლებიც აღნიშნავენ შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2, პაციენტებში, აღინიშნა დოზადა დამოკიდებული თირკმლის თირკმელზედა ჯირკვლის გადიდება და თირკმელებით გლუკოზის ექსკრეციის მომატება. გლუკოზისთვის თირკმლის ბარიერის საწყისი მნიშვნელობაა დაახლოებით 13 მმოლ / ლ, გლუკოზის თირკმლის საშუალო თირკმლის საშუალო ყოველდღიური ზღვრის მაქსიმალური ვარდნა აღინიშნება 300 მგ კანაგლიფლოზინით 1 ჯერ დღეში და შეადგენს 4-5 მმოლ / ლ. ეს მიუთითებს თერაპიის დროს ჰიპოგლიკემიის დაბალი რისკზე.

როდესაც გამოიყენება 16 დღე, 100-300 მგ კანაგლიფლოზინი დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, აღინიშნა თირკმლის თიხის მუდმივი ვარდნა გლუკოზისთვის და თირკმელებით გლუკოზის ექსკრეციის ზრდა. ამ შემთხვევაში, სისხლში გლუკოზის პლაზმური კონცენტრაციის დაქვეითებამ თერაპიის პირველ დღეს დოზადამოკიდებულება გამოიწვია და მომავალში სტაბილური ტენდენცია ჰქონდა ცარიელ კუჭზე და ჭამის შემდეგ.

300 მგ Advocana- ს ერთჯერადმა დოზამ შერეულ საკვებამდე, გამოიწვია ნაწლავში გლუკოზის შეწოვის შეფერხება და პოსტპროდუქტიული გლიკემიის დაქვეითება ექსტრეენალური და თირკმლის მექანიზმების საშუალებით.

60 ჯანმრთელი მოხალისის კვლევის ჩატარებისას, აღმოჩნდა, რომ 300 და 1200 მგ დოზის მიღება (მაქსიმალური თერაპიული დოზის 4-ჯერ მეტი), არ იწვევს QTc ინტერვალის მნიშვნელოვან ცვლილებებს. 1200 მგ დოზის გამოყენებისას სისხლში კანაგლიფლოზინის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია აღემატება 1200 მგ დოზის ერთჯერად გამოყენებას, აღემატება 300 მგ ერთჯერადი გამოყენების შემდეგ, დაახლოებით 1.4 ჯერ

კანაგლიფლოზინის, როგორც მონოთერაპიის, ან როგორც კომბინირებული მკურნალობის ნაწილი (გამოყენების 1-2 ზეპირი ჰიპოგლიკემიური აგენტის გამოყენება), პლაცებოსთან შედარებით, საშუალოდ, იწვევს სასწრაფო გლიკემიის ცვლილებას საწყისი საწყისი დონიდან –1.2 – დან –1.9 მმოლ / ლ და –1.9 – დან –2.4 მმოლ / ლ შესაბამისად 100 და 300 მგ შესაბამისად. ეს ეფექტი მაქსიმალური იყო თერაპიის პირველი დღის შემდეგ და გაგრძელდა მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში.

ჩვენ ასევე შევისწავლეთ კანაგლიფლოცინის გამოყენება როგორც მონოთერაპია, ან როგორც კომბინირებული მკურნალობის ნაწილი (1-2 ზეპირი ჰიპოგლიკემიური აგენტის გამოყენებით) მშობიარობის შემდგომი გლიკემიის გაზომვის მიზნით, გლუკოზის ტოლერანტობის ტესტის შემდეგ სტანდარტიზირებული შერეული საუზმეზე. თერაპიამ, საწყის დონესთან შედარებით, შეუწყო ხელი პოსტპროანდიალური გლიკემიის დონის საშუალო შემცირებას პლაცებოზე –1,5 – დან –2,7 მმოლ / ლ – მდე და –2,1 – დან –3,5 მმოლ / ლ – მდე, 100 – დან 300 – მდე. მგ, შესაბამისად, რაც დაკავშირებულია გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებასთან და პოსტპროდუქტიული გლიკემიის დონის რყევების დაქვეითებასთან.

შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 პაციენტებში ჩატარებული კვლევების თანახმად, კანაგლიფლოცინის გამოყენება აუმჯობესებს ბეტა უჯრედების ფუნქციონირებას (ჰომეოსტაზის მოდელის მიხედვით, ბეტა უჯრედების ფუნქციასთან მიმართებით) და ინსულინის სეკრეციის სიჩქარე (გლუკოზის ტოლერანტობის ტესტის მიხედვით, შერეული საუზმეზე).

ფარმაკოკინეტიკა

ჯანმრთელ სუბიექტებში კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკა მსგავსია ნივთიერების ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მქონე პაციენტებში, რომლებიც ტიპი 2 დიაბეტით გვხვდება. ჯანმრთელი მოხალისეების მიერ ინვოქანას 100 და 300 მგ ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, კანაგლიფლოზინი სწრაფად შეიწოვება, T_{მაქსიმუმი} (ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო) პლაზმაში საშუალოდ 1-2 საათია. პლაზმური C_{მაქსიმუმი} (ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC (მრუდი “კონცენტრაცია - დრო” ქვეშ მყოფი ფართობი) იზრდება პროპორციულად კანაგლიფლოზინის გამოყენებასთან ერთად დოზის დიაპაზონში 50-300 მგ. აშკარად სასრული T_1/2 (ნახევარგამოყოფის პერიოდი) კანაგლიფლოზინის 100 და 300 მგ გამოყენებისას, შესაბამისად, 10.6 და 13.1 საათია. წონასწორობის მდგომარეობის მიღწევა ხდება თერაპიის დაწყებიდან 4-5 დღის შემდეგ.

კანაგლიფლოზინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული დროზე; განმეორებით გამოყენების შემდეგ, ნივთიერებათა დაგროვება პლაზმაში აღწევს 36% -ს.

კანაგლიფლოცინის საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 65% -ს შეადგენს. საკვების მაღალი ცხიმის შემცველობა არ მოქმედებს კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ამიტომ ინკოკანას გამოყენება შეიძლება საკვებთან ერთად. ამასთან, თუ გავითვალისწინებთ კანაგლიფლოცინის შესაძლებლობას, შეამციროს პოსტპროდუქტიული გლიკემიის მომატება ნაწლავში გლუკოზის ნელი შეწოვის გამო, რეკომენდებულია მისი მიღება პირველი ჭამის წინ.

ჯანმრთელ ინდივიდებში, ერთი ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ, საშუალოდ V_დ წონასწორობაში კანაგლიფლოზინის (განაწილების მოცულობა) არის 119 ლ, რაც ქსოვილებში ფართო გავრცელების მტკიცებულებაა. ნივთიერება აკავშირებს პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინთან, დიდწილად (99% დონეზე). ცილებთან ურთიერთობა არ არის დამოკიდებული კანაგლიფლოცინის პლაზმური კონცენტრაციაზე. თირკმლის / ღვიძლის უკმარისობის ფონზე, პლაზმის ცილებთან ურთიერთობა მნიშვნელოვნად არ იცვლება.

კანაგლიფლოცინის მეტაბოლიზმის მთავარი გზა არის O- გლუკურონიდააცია. პროცესი ძირითადად UGT1A9 და UGT2I34 მონაწილეობით ხდება ორი არააქტიური O- გლუკურონიდის მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ადამიანებში, კანაგლიფლოზინის ოქსიდაციური (SURZA4 შუამავლობით) მეტაბოლიზმი მინიმალურია (დაახლოებით 7%).

ჯანმრთელი მოხალისეების მიერ 14 C- კანაგლიფლოცინის ერთჯერადი დოზის ერთდროული მიღების შემდეგ, დაშვებული რადიოაქტიური დოზის 3.2, 7 და 41.5% O- გლუკურონიდის მეტაბოლიტის სახით, ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტი და კანაგლიფლოზინი, შესაბამისად, გამოვლინდა განავალში. ნივთიერების ენტეროჰეპტიკური მიმოქცევა უმნიშვნელოა.

რადიოაქტიური დოზის დაახლოებით 33% გვხვდება შარდში, ძირითადად O- გლუკურონიდის მეტაბოლიტების სახით (30.5%). დოზის 1% -ზე ნაკლები გამოიყოფა თირკმელებით, უცვლელი ნივთიერების სახით. 100 და 300 მგ კანაგლიფლოზინის გამოყენებისას, თირკმლის კლირენსია 1.3-1.55 მლ / წთ.

კანაგლიფლოზინი არის პრეპარატი, რომელსაც აქვს დაბალი კლირენსი, ჯანმრთელ პირებში ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, საშუალო სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 192 მლ / წთ.

კანაფლიფლოზინის გამოყენება თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის ტერმინალური სტადია, ისევე როგორც დიალიზიით დაავადებულ პაციენტებში, არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არის მოსალოდნელი, რომ პრეპარატი ეფექტური იქნება პაციენტების ამ ჯგუფში. დიალიზის დროს აღინიშნება კანაგლიფლოცინის მინიმალური აღმოფხვრა.

ღვიძლის ზომიერი და ზომიერი უკმარისობის დროს, ინვოქანას დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh მასშტაბის კლასში C) არ არის დადგენილი პრეპარატი, პაციენტების ამ კატეგორიაში გამოყენებისას კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო.

ბავშვებში კანაგლიფლოზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ არის შესწავლილი.

ინკოკანა, გამოყენების ინსტრუქცია: მეთოდი და დოზა

ინვოგანის ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს ზეპირად, სასურველია საუზმეზე ადრე, 1 ჯერ დღეში.

რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 100 ან 300 მგ.

თუ ინკოკანა გამოიყენება ინსულინს ან მის აგებულებად, რომლებიც აძლიერებენ მის სეკრეციას (კერძოდ, სულფონილურას წარმოებულებს), ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, ამ პრეპარატების მიღება შესაძლებელია უფრო დაბალი დოზით.

კანაგლიფლოზინს აქვს შარდმდენი მოქმედება. დიურეზით დაავადებულ პაციენტებში, აგრეთვე თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პირებში საშუალო სიმძიმის დარღვევით (გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარით 30-დან 60 მლ / წთ / 1.73 მ 2) და 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში უფრო ხშირად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები. ინტრავასკულური მოცულობის შემცირებით (მაგალითად, არტერიული / ორთოსტატული ჰიპოტენზია, პოსტულარული თავბრუსხვევა). პაციენტების ამ ჯგუფში რეკომენდებულია თერაპიის დაწყება 100 მგ სადღეღამისო დოზით. პაციენტებს, რომელთაც აქვთ ჰიპოვოლემიის ნიშნები, კანაგლიფლოზინით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია ამ მდგომარეობის გამოსწორება. თუ 100 მგ დოზა კარგად მოითმენს და საჭიროა გლიკემიის დამატებითი კონტროლი, რეკომენდებულია დოზის გაზრდა 300 მგ-მდე.

თუ თქვენ გამოტოვებთ ინკოკანას შემდგომი დოზის მიღებას, უნდა მიიღოთ ეს რაც შეიძლება მალე, მაგრამ არ უნდა მიიღოთ ორმაგი დოზა ერთ დღეში.

გვერდითი მოვლენები

კლინიკური კვლევების დროს დაფიქსირებული არასასურველი ეფექტები (მონოთერაპია და კომბინირებული გამოყენება მეტფორმინის, სულფონილურას დერივატივებთან და მეტფორმინთან, აგრეთვე მეტფორმინთან და პიოგლიტაზონთან) სიხშირით 2% სიხშირით (სისტემატიზაცია ხდება კენჭების სიხშირეზე შემდეგი კლასიფიკაციის მიხედვით: ძალიან ხშირად - ≥ 1/10, ხშირად - ≥ 1/100 და 2), ისევე როგორც ზემოთ მარყუჟის დიურეზულებთან კომბინირებული გამოყენების ფონზე. გულ-სისხლძარღვთა რისკების შესახებ კვლევის ჩატარებისას, სერიოზული გვერდითი რეაქციების სიხშირე, რომლებიც დაკავშირებულია ინტრავასკულარული მოცულობის შემცირებასთან, არ მოხდა ინვოოკანას გამოყენებასთან. ამ არასასურველი მოვლენებმა განაპირობა თერაპიის იშვიათად გაუქმება.

ინგოქანასთან თერაპიის დროს ჰიპოგლიკემიის განვითარება ინსულინთან ან სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად უფრო ხშირად აღინიშნა, რაც შეესაბამება ჰიპოგლიკემიის სიხშირის მოსალოდნელ ზრდას იმ შემთხვევებში, როდესაც პრეპარატი, რომლის გამოყენებას არ ახლავს ამ მდგომარეობის განვითარება, ემატება ინსულინს ან მის სეკრეციას.

პაციენტთა 4.4% -ში, რომლებიც იღებენ 100 მგ კანაგლიფლოცინს, პაციენტთა 7% -ში, რომლებიც იღებენ 300 მგ კანაგლიფლოცინს, ხოლო პლაცებო პაციენტთა 4.8% -ში, აღინიშნა შრატში კალიუმის კონცენტრაციის მატება (> 5.4 მკგ / ლ და მეტია, ვიდრე საწყისი კონცენტრაცია) 15%). პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ზომიერი სიმძიმით, ზოგჯერ აღინიშნა შრატში კალიუმის კონცენტრაციის უფრო მკვეთრი მატება (ჩვეულებრივ, პაციენტების ამ ჯგუფში აღინიშნა კალიუმის კონცენტრაციის მატება, ან / და მათ მიიღეს რამდენიმე პრეპარატი, რომლებიც ამცირებენ კალიუმის ექსკრეციას - კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენები და ანგიოტენზინ-გადამყვანი ფერმენტის ინჰიბიტორები). ზოგადად, ეს დარღვევა გარდამავალი ხასიათისაა და არ საჭიროებს სპეციალურ მკურნალობას.

თერაპიის პირველი ექვსი კვირის განმავლობაში დაფიქსირდა უმნიშვნელო (30%), თერაპიის ნებისმიერ ეტაპზე დაფიქსირებულ საწყის დონესთან შედარებით, 100 და 300 მგ კანაგლიფლოზინის გამოყენებისას დაფიქსირდა 2 და 4.1%, შესაბამისად, პლაცებო გამოყენებისას - 2.1%. ხშირად ეს არეულობა ბუნებით გარდამავალი იყო და კვლევის ბოლოს იგი აღინიშნა პაციენტთა უფრო მცირე რაოდენობაში. თირკმლის უკმარისობის ზომიერი სიმძიმის მქონე პაციენტთა ერთობლივი ანალიზის საფუძველზე, გლომერულ ფილტრაციის სიჩქარის უფრო მნიშვნელოვანი დაქვეითების მქონე პაციენტთა წილი (> 30%), თერაპიის ნებისმიერ ეტაპზე დაფიქსირებულ საწყის დონესთან შედარებით, იყო 9.3 და 12.2%, 100 გამოყენებისას. და 300 მგ კანაგლიფლოცინი, შესაბამისად, პლაცებო გამოყენებისას - 4.9%. ლაბორატორიულ პარამეტრებში განხორციელებულმა ამ ცვლილებებმა Invokany– ის მიღების შეწყვეტის შემდეგ დადებითი ტენდენცია განიცადა ან დაუბრუნდა მათ საწყის მნიშვნელობებს.

კანაგლიფლოცინის თერაპიის ფონზე დაფიქსირდა LDL (დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები) კონცენტრაციით დოზაზე დამოკიდებული მატება. საშუალო მაჩვენებელი ამ ინდიკატორში, როგორც საწყისი კონცენტრაციის პროცენტული მაჩვენებელი, პლაცებოსთან შედარებით, იყო 0,11 მმოლ / ლ (4.5%) და 0.21 მმოლ / ლ (8%), კანაგლიფლოზინის გამოყენებისას, 100 და 300 მგ შესაბამისად. საშუალო და საწყისი კონცენტრაციის LDL კონცენტრაციის 100 და 300 მგ კანაგლიფლოზინთან და პლაცებოსთან შედარებით იყო 2.76, 2.7 და 2.83 მმოლ / ლ, შესაბამისად.

100 და 300 მგ კანაგლიფლოზინის მიღებამ გამოიწვია ჰემოგლობინის კონცენტრაციის საშუალო პროცენტული ცვლილების მცირედი ზრდა (შესაბამისად, 3.5 და 3.8%, შესაბამისად), შედარებით მცირე პაციენტთა იმ პაციენტთა ჯგუფში, რომელთაც იყენებდნენ პლაცებო (1.1%). აღინიშნა სისხლის წითელი უჯრედების და ჰემატოკრიტის რაოდენობის საშუალო პროცენტული ცვლილების შედარებით მცირე ზრდა. უმეტეს პაციენტებში, ჰემოგლობინის კონცენტრაცია გაიზარდა (> 20 გ / ლ), ეს აშლილობა დაფიქსირდა 6% პაციენტებში, რომლებიც იღებენ 100 მგ კანაგლიფლოზინს, ხოლო პაციენტების 5,5% -ში, რომლებიც იღებენ 300 მგ კანაგლიფლოზინს, ისევე როგორც პლაცებო მკურნალობით დაავადებულთა 1% -ში. ფასეულობათა უმეტესი ნაწილი ნორმას არ სცილდებოდა.

100 და 300 მგ კანაგლიფლოზინის გამოყენებამ გამოიწვია შარდმჟავას საშუალო კონცენტრაციის ზომიერი დაქვეითება (შესაბამისად, 10.1 და 10.6% -ით), პლაცებოსთან შედარებით, რომლის გამოყენებამ აჩვენა საშუალო კონცენტრაციის ზრდა საწყისი 1.9% -ით. თერაპიის მეექვსე კვირაში ეს დარღვევები მაქსიმალური იყო ან მაქსიმალური იყო მაქსიმალურად და გრძელდებოდა ინვოქანას გამოყენების მთელი პერიოდის განმავლობაში. ასევე დაფიქსირდა შარდმჟავას კონცენტრაციის დროებითი ზრდა შარდში. კანაგლიფლოზინის გამოყენების რეკომენდებულ დოზებში კომბინირებული ანალიზის შედეგების თანახმად, ნეფროლიტიაზის შემთხვევები არ გაზრდილა.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების ინვოქანას შემთხვევები ცნობილი არ არის. ჯანმრთელი პირები, რომლებიც იღებდნენ კანაგლიფლოცინის ერთჯერად დოზებს, მიაღწიეს 1600 მგ-ს, ხოლო პაციენტები, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2 - დღეში 600 მგ დღეში 2 გაყოფილი დოზით 12 კვირის განმავლობაში, ჩვეულებრივ, კარგად მოითმინეს.

თერაპია: მითითებულია ჩვეულებრივი დამხმარე ზომები, მაგალითად, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან უნაყოფო ნივთიერების ამოღება, კლინიკური დაკვირვებისა და მკურნალობის მკურნალობა, პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის გათვალისწინებით.

ოთხსაათიანი დიალიზის დროს კანაგლიფლოზინი პრაქტიკულად არ გამოიყოფა. პერიტონეალური დიალიზის გამოყენებით, ნივთიერება არ გამოიყოფა.

სპეციალური მითითებები

ინვოქანას გამოყენება 1 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში არ არის შესწავლილი, შესაბამისად, ამ კატეგორიის პაციენტებში მისი დანიშვნა უკუნაჩვენებია.

უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიური კვლევების შედეგების თანახმად, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობა, გენოტოქსიკურობა, ონტოგენეტიკური და რეპროდუქციული ტოქსიკურობა, ინკოკანა არ წარმოადგენს სპეციფიკურ საფრთხეს ადამიანისთვის.

კანაგლიფლოზინის მოქმედება ადამიანის ნაყოფიერებაზე არ არის შესწავლილი. ცხოველების კვლევებში ნაყოფიერებაზე გავლენა არ შეინიშნებოდა.

ნაჩვენებია, რომ კანაგლიფლოზინი, როდესაც გამოიყენება მონოთერაპია, ან ჰიპოგლიკემიური საშუალებების გარდა, რომლებიც არ ახლავს ჰიპოგლიკემიის განვითარებას, იშვიათად იწვევს ჰიპოგლიკემია. დადგენილია, რომ ინსულინი და ჰიპოგლიკემიური აგენტები, რომლებიც აძლიერებენ მის სეკრეციას, ხელს უწყობენ ჰიპოგლიკემიის გაჩენას. ინვოქანას თერაპიით, მსგავსი პრეპარატების გარდა, ჰიპოგლიკემიის შემთხვევა უფრო მეტია, ვიდრე პლაცებოზე. ამრიგად, ჰიპოგლიკემიის ალბათობის შესამცირებლად, რეკომენდებულია ინსულინის დოზის შემცირება ან მისი სეკრეციის გაძლიერება.

კანაგლიფლოზინი, თირკმელების მიერ გლუკოზის გამოყოფის მომატების გამო, აქვს შარდმდენი მოქმედება და იწვევს ოსმოსურ დიურეზს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ინტრავასკულური მოცულობის შემცირება. კანაგლიფლოცინის კლინიკურ კვლევებში, ამ დაავადებასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების სიხშირის მატება უფრო ხშირად აღინიშნებოდა მკურნალობის პირველი სამი თვის განმავლობაში 300 მგ ინვოჩანას მკურნალობის დროს. პაციენტები, რომლებიც უფრო მგრძნობიარეა არასასურველი რეაქციებისგან, რომლებიც დაკავშირებულია ინტრავასკულარული მოცულობის შემცირებასთან, მოიცავს 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებს, პაციენტებს, რომლებიც იღებენ მარყუჟის შარდმდენებს და საშუალო სიმძიმის თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს.

ინტრავასკულური მოცულობის შემცირების კლინიკური ნიშნები უნდა ეცნობოს ექიმს. ხშირად ეს იწვევს Invokany- ის გაუქმებას. კანაგლიფლოცინის შემდგომი გამოყენებით, ხშირად საჭიროა ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების რეჟიმის კორექტირება (დიურეზულების ჩათვლით). მკურნალობის დაწყებამდე, ინტრავასკულური მოცულობის შემცირების მქონე პაციენტებს ამ მდგომარეობის კორექტირება სჭირდებათ.

კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ კანდიდური ვულვოვაგინიტიტის (ვულვოვაგინალური სოკოვანი ინფექციების და ვულვოვაგინიტის ჩათვლით) შემთხვევები ქალებში, რომლებმაც მიიღეს კანაგლიფლოზინი პლაცებო ჯგუფთან შედარებით. კანდიდოზის მქონე ვულვოვაგინიტიტის ანამნეზით დაავადებულ პაციენტებს უფრო ხშირად განუვითარდათ ეს ინფექცია. კანაგლიფლოზინით დაავადებულ ქალებში, მათგან 2.3% -მა აჩვენა ინფექციის ერთზე მეტი ეპიზოდის განვითარება. ყველაზე ხშირად, ეს აშლილობა ვითარდება ინვოჩანასთან მკურნალობის პირველი ოთხი თვის განმავლობაში. პრეპარატი შეწყდა კანდიდური ვულვოვაგინიტის გამო, ყველა პაციენტის 0.7%. კლინიკურ კვლევებში აღინიშნა ექიმის მიერ დადგენილი პერორალური ან ადგილობრივი ანტიფუნგული თერაპიის ეფექტურობა, რომელიც ჩატარებულია კანაგლიფლოზინის შემდგომი მიღების ფონზე დამოუკიდებლად.

კანდიდოზი ბალანოპოსტიტი ან ბალანიტი უფრო ხშირად აღინიშნა იმ პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს Invokana რეკომენდებული დოზებით, პლაცებო ჯგუფთან შედარებით. უპირველეს ყოვლისა, ეს დაავადებები განვითარდა მამაკაცებში, რომლებმაც არ გაიარეს წინადაცვეთა და უფრო ხშირად - პაციენტებში დატვირთული ისტორიით. თერაპიის დროს, პაციენტთა 0.9% -ს აღენიშნებოდა ინფექციის ერთზე მეტი ეპიზოდი. ყველა შემთხვევის 0.5% -ში კანაფლიფლოზინი გაუქმდა კანდიდოზის ბალანოპოსტიტის ან ბალანიტის გამო. კლინიკურ კვლევებში ინფექცია ყველაზე ხშირად მკურნალობდა ექიმის მიერ დანიშნულ ანტიფუნგალურ მედიკამენტებთან, ან იღებდა საკუთარ თავზე, ინვოქანას გაუქმების გარეშე. არსებობს ინფორმაცია ფიმოზის იშვიათ შემთხვევებზე, ზოგჯერ საჭიროა წინადაცვეთის ოპერაცია.

4327 პაციენტში გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების შედეგების შესწავლისას დადასტურებული გულსისხლძარღვთა დაავადებების არსებობის ან გულ-სისხლძარღვთა რისკის მაღალი რისკის გამოვლენისას, ძვლის მოტეხილობების შემთხვევა იყო 16.3, 16.4, ხოლო 10,8 პაციენტი 10,8 წლის განმავლობაში Invokana- ს გამოყენებისას დოზებში 100 და 300 მგ და პლაცებო ჯგუფში, შესაბამისად. მკურნალობის პირველი 26 კვირის განმავლობაში მოხდა მოტეხილობების შემთხვევებთან დაკავშირებული დისბალანსი.

პრეპარატის სხვა გამოკვლევების ერთობლივი ანალიზისას, რომელშიც შედის 5800 პაციენტი, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ზოგადი მოსახლეობიდან, ინვოქანას თერაპიით 100 და 300 მგ დოზებით და პლაცებო ჯგუფში, ძვლების მოტეხილობების შემთხვევა იყო 10.8, 12 და 14.1 1000 პაციენტზე წლის შესაბამისად.

თერაპიის 104 კვირის განმავლობაში, პრეპარატი უარყოფითად არ მოქმედებდა ძვლის მინერალების სიმკვრივეზე.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და რთული მექანიზმებზე

სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას აუცილებელია გავითვალისწინოთ ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი იმ შემთხვევაში, თუ ინკოკანას გარდა ინსულინის ან მისი სეკრეციის შემცველი ნარკოტიკების გარდა, არასასურველი ეფექტების გაზრდილი რისკია, რომლებიც დაკავშირებულია ინტრავასკულარული მოცულობის შემცირებასთან (პოსტულარული თავბრუსხვევის ჩათვლით) და არასასურველი განვითარებით მანქანების მართვის უნარის დაქვეითებასთან. რეაქციები.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულ ქალებში კანაგლიფლოზინის გამოყენება არ არის გამოკვლეული. ცხოველების კვლევებში, რეპროდუქციული სისტემის შესახებ არ არის დადგენილი პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ტოქსიკური მოქმედებები. მიუხედავად ამისა, ინვოჩანა არ არის დადგენილი ორსულობის დროს.

წინასწარი კლინიკური კვლევების შედეგად მიღებული ფარმაკოდინამიკური / ტოქსიკოლოგიური ინფორმაციის თანახმად, კანაგლიფლოზინი გადადის დედის რძეში. ამ თვალსაზრისით, ძუძუთი კვების პერიოდში, ინვოქანის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

ინვოგანის ტაბლეტები თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს უკუნაჩვენებია.

დიაბეტური კეტოაციდოზის დროს, თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის სტადიის ეტაპზე და დიალიზიით დაავადებულ პაციენტებში ინვოქანას გამოყენება არაეფექტური იქნება, ამიტომ პაციენტთა ამ ჯგუფში მისი დანიშნულება არაადეკვატურია.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კანაფლიფლოზინი ადამიანის ჰეპატოციტების კულტურაში არ იწვევს CYP450 სისტემის იზოენზიმების გამოხატულებას (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 და 2B6). ის ასევე, ადამიანის ღვიძლის მიკროზომების გამოყენებით ლაბორატორიული გამოკვლევების თანახმად, არ აფერხებს ციტოქრომ P- ის იზოზიმებს₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 ან 2B6) და სუსტად აფერხებს CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. კანაგლიფლოზინი წარმოადგენს UGT2B4 და UGTIA9 ფერმენტების სუბსტრატს, რომელიც წამლების მეტაბოლიზაციას ახდენს, ხოლო წამლების გადამზიდავები P-gp (P-glycoprotein) და MRP2. კანაგლიფლოზინი P-gp– ის ერთ – ერთი ყველაზე სუსტი ინჰიბიტორია. ნივთიერება მინიმალურ გადის ჟანგვითი მეტაბოლიზმში. ამიტომ ციტოქრომული P სისტემის საშუალებით სხვა წამლების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი ნაკლებად სავარაუდოა₄₅₀ კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ.

კლინიკურ მონაცემებზე დაყრდნობით, შეიძლება ვივარწმუნოთ, რომ Invocana- სთან ერთად მიღებულ პრეპარატებთან მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ალბათობა დაბალია.

რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას, კანაგლიფლოზინის ზემოქმედება და, შედეგად, მისი ეფექტურობა მცირდება. თუ საჭიროა რიფამპიცინთან და ფერმენტთა UGT ოჯახის სხვა ინდუქტორებთან ერთდროულად გამოყენება (მათ შორის ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, რიტონავირი) პაციენტებში, რომლებიც იღებენ 100 მგ კანაგლიფლოზინს, აუცილებელია გლიცირებული ჰემოგლობინის კონცენტრაციის კონტროლი._{A1- ები}. თუ საჭიროა დამატებითი გლიკემიური კონტროლი, განვიხილოთ კანაგლიფლოცინის დოზა 300 მგ-მდე.

კლინიკურ კვლევებში, კანაგლიფლოზინმა მნიშვნელოვნად არ იმოქმედა მეტფორმინის, ზეპირი კონტრაცეპტივების (ეთინილ ესტრადიოლის და ლევონორგესტრელის), სიმვასტატინის, გლიბენკლამიდის, ვარფარინის ან პარაცეტამოლის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.

კანაგლიფლოზინი დიგოქსინთან კომბინირებისას ოდნავ მოქმედებს მის პლაზმურ კონცენტრაციაზე, რაც მოითხოვს შესაბამის დაკვირვებას.

Invokany- ის ანალოგებია Forsyga, Jardins.

დოზირების ფორმა

100 მგ და 300 მგ ფირის დაფარული ტაბლეტები

1 ტაბლეტში ფილმი დაფარული 100 მგ შეიცავს:

კანაგლიფლოცინის ჰემიჰიდრატის 102 მგ უდრის 100 მგ კანაგლიფლოცინის.

აღმძვრელები (ძირითადი): მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

ექსკურსანტი (ჭურვი): Opadry II 85F92209 ყვითელი: პოლივინილის სპირტი, ნაწილობრივ ჰიდროლიზირებული, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი / პოლიეთილენგლიკოლი 3350, ტალკი, რკინის ოქსიდის ყვითელი (E172).

300 მგ ფილმში დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

306 მგ კანაგლიფლოცინის ჰემიჰიდრატი უდრის 300 მგ კანაგლიფლოზინს.

აღმძვრელები (ძირითადი): მიკროკრისტალური ლაქტოზის უწყლო ცელულოზა, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

ექსკურსანტი (ჭურვი): Opadry II 85F18422 თეთრი: ალკოჰოლი

პოლივინილის, ნაწილობრივ ჰიდროლიზირებული, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი / პოლიეთილენგლიკოლი 3350, ტალკი.

დოზით 100 მგ: ტაბლეტები, ფილმი დაფარული ყვითელი, კაფსულის ფორმის, ერთ მხარეს ამოტვიფრული "CFZ" და მეორეს მხრივ "100".

დოზით 300 მგ: ფილმი დაფარული ტაბლეტები თეთრიდან თითქმის თეთრამდე, კაფსულის ფორმის, ერთ მხარეს ამოტვიფრული "CFZ" და მეორეზე "300".

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

კანაგლიფლოზინის ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ ადამიანებში კანაფლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკის მსგავსია დიაბეტი ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში. 100 მგ და 300 მგ ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, ჯანმრთელი მოხალისეების მიერ, კანაგლიფლოზინი სწრაფად შეიწოვება, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (მედიანა Tmax) მიიღწევა დოზის მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ წამალი. კანაგლიფლოზინის Cmax და AUC მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია გაიზარდა პროპორციულად 50 მგ-დან 300 მგ-მდე დოზების გამოყენებასთან. აშკარა საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t1 / 2) (გამოიხატება როგორც ± სტანდარტული გადახრა) იყო 10,6 ± 2.13 საათი და 13.1 ± 3.28 საათი, შესაბამისად, 100 მგ და 300 მგ დოზის გამოყენებისას. წონასწორობის კონცენტრაცია მიღწეული იქნა 4-5 დღის განმავლობაში კანაგლიფლოზინის თერაპიის დაწყებიდან, 100-300 მგ დოზით დღეში ერთხელ.

კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული დროზე. პრეპარატის დაგროვება პლაზმაში აღწევს 36% -ს განმეორებითი მიღების შემდეგ.

შეწოვა

კანაგლიფლოზინის საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 65% -ს შეადგენს. ცხიმებით მდიდარი საკვების ჭამა არ იმოქმედებს კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ამიტომ კანაგლიფლოზინის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად. ამასთან, კანაგლიფლოზინის უნარის გათვალისწინებით, შესაძლებელია შემცირდეს პოსტპროდუქტიული გლიკემიის რყევები ნაწლავში გლუკოზის შეწოვის შეწყვეტის გამო, რეკომენდებულია კანაფლიფლოზინის მიღება პირველი ჭამის წინ..

განაწილება

ჯანმრთელ ადამიანებში ერთჯერადი ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ კანაგლიფლოზინის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია წონაში, იყო 119 ლ, რაც მიუთითებს ფართო განაწილებაზე ქსოვილებში. კანაგლიფლოზინი მეტწილად ასოცირდება პლაზმის ცილებთან (99%), ძირითადად ალბუმინთან. პროტეინის დაკავშირება დამოუკიდებელია კანაგლიფლოცინის პლაზმური კონცენტრაციით. პლაზმის ცილების შეკავება მნიშვნელოვნად არ ცვლის თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

მეტაბოლიზმი

კანაგლიფლოზინის მეტაბოლური ექსკრეციის მთავარი მარშრუტია O- გლუკურონიდააცია, რომელიც ხორციელდება ძირითადად UGT1A9 და UGT2B4– ით ორი არააქტიური O- გლუკურონიდის მეტაბოლიტით. კანაგლიფლოცინის მეტაბოლიზმი, რომელიც შუამავლობით ხდება CYP3A4 (ჟანგვითი მეტაბოლიზმი) ადამიანებში, უმნიშვნელოა (დაახლოებით 7%).

კვლევებში შიგნითვიტრო კანაგლიფლოზინმა არ შეაფერხა ციტოქრომ P450 სისტემის CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 ან CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 და CYP1A2, CYP2 კონცენტრაცია ფერმენტებში კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი CYP3A4 კონცენტრაციაზე შიგნითვივო არ შეინიშნება (იხ. ნაწილი "ნარკოტიკების ურთიერთქმედება").

მეცხოველეობა

14C კანაგლიფლოზინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ ჯანმრთელ მოხალისეებში, 41.5%. მიღებული რადიოაქტიური დოზის 7.0% და 3.2% გამოიყოფა განავალში კანაგლიფლოზინის, ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის და O- გლუკურონიდის მეტაბოლიტის სახით. კანაგლიფლოზინის ენტეროჰეპტიკური რეციკულაცია უმნიშვნელო იყო.

მიღებული რადიოაქტიური დოზის დაახლოებით 33% გამოიყოფა შარდში, ძირითადად, O- გლუკურონიდის მეტაბოლიტების სახით (30.5%). მიღებული დოზის 1% -ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში უცვლელი კანაგლიფლოზინის სახით. კანაგლიფლოზინის თირკმლის კლირენსი, როდესაც გამოიყენება დოზები 100 მგ და 300 მგ, მერყეობს 1.30 მლ / წთ-დან 1.55 მლ / წთ.

კანაგლიფლოზინი არის ნივთიერება, რომელსაც აქვს დაბალი კლირენსი, ხოლო ჯანმრთელ მოხალისეებში საშუალო სისტემური კლირენსი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ არის დაახლოებით 192 მლ / წთ.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფები

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს

ღია ერთჯერადი დოზის შესწავლისას გამოიკვლიეს კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკა, როდესაც გამოყენებულ იქნა 200 მგ დოზით პაციენტებში თირკმლის უკმარისობა სხვადასხვა ხარისხით (შესაბამისად, კლასიფიკაციის მიხედვით, კრეკროფტორ-გუტის ფორმულით გამოთვლილი კრეატინინის კლირენსის დონის მიხედვით), შედარებით ჯანმრთელ პირებთან შედარებით. კვლევაში მონაწილეობდა თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე 8 პაციენტი (კრეატინინის კლირენსი ≥ 80 მლ / წთ), 8 პაციენტი თირკმლის მსუბუქი უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 50 მლ / წთ -10% და12%

კვლევაში, რომელშიც შედის პაციენტები, რომლებსაც აქვთ HbA1c საწყისი საფეხურები> 10% და ≤ 12% კანაგლიფლოზინის მონოთერაპიის გამოყენებისას, HbA1c მნიშვნელობების შემცირება საწყისთან შედარებით (პლაცებო კორექტირების გარეშე) -2.13% და კანაგლიფლოზინის მიმართ -2.56%. შესაბამისად, 100 მგ და 300 მგ დოზებში.

მედიკამენტების ხარისხის შეფასების ევროპულმა სააგენტომ უფლება მისცა, არ მიეწოდებინათ წამლის Invocana® გამოკვლევის შედეგების შედეგები, მე -2 ტიპის დიაბეტის მქონე ბავშვების ყველა ქვეჯგუფში (ინფორმაცია ბავშვებში გამოყენების შესახებ მოცემულია ნაწილში "გამოყენების მეთოდი და დოზა").

გამოყენების ჩვენებები

გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესება ტიპის 2 დიაბეტის მკურნალობისას მოზრდილ პაციენტებში:

- რისთვისაც დიეტა და ფიზიკური დატვირთვა არ იძლევა გლიკემიურ ადეკვატურ კონტროლს და მეტფორმინის გამოყენება მიზანშეწონილად ან უკუჩვენებად ითვლება.

- როგორც დამატებითი საშუალება შაქრის შემამცირებელ სხვა პრეპარატებთან, ინსულინის ჩათვლით, როდესაც ისინი, დიეტასა და ფიზიკურ აქტივობასთან ერთად, არ უზრუნველყოფენ გლიკემიურ ადეკვატურ კონტროლს.

დოზირება და მიღება

ინკოკანას მიღება უნდა მიიღოთ დღეში ერთხელ, სასურველია პირველი ჭამის წინ.

მოზრდილები (≥ 18 წლის)

Invocan®– ის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 100 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტები, რომლებიც ტოლერანტობენ პრეპარატის 100 მგ დღეში ერთხელ დღეში, ვისთვისაც სავარაუდოა გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე (rSCF) ≥ 60 მლ / წთ. / 1.73 მ 2 ან კრეატინინის კლირენსი (CrCl) ≥ 60 მლ / წთ., და ვისთვისაც საჭიროა უფრო მკაცრი სისხლში გლუკოზის კონტროლი, პრეპარატის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 300 მგ დღეში (იხ. განყოფილება "სპეციალური მითითებები").

აუცილებელია წამლის დოზის გაზრდაზე დაკვირვება 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებით დაავადებული პაციენტებისთვის ან სხვა პაციენტებისთვის, ვისთვისაც Invokana®– ს მიღებით გამოწვეული საწყისი დიურეზი არის საშიში (იხ. განყოფილება „სპეციალური ინსტრუქციები“). იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ დეჰიდრატაცია, რეკომენდებულია ამ მდგომარეობის გამოსწორება წამლის Invokana® მიღებამდე (იხ. განყოფილება "სპეციალური მითითებები").

ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, ნარკოტიკების Invokana®- ს, როგორც ინსულინთერაპიის ან სეკრეციის გამაძლიერებელი საშუალებების (მაგალითად, სულფონილურეას შემცველი საშუალებების) დამატებით გამოყენებისას, შეიძლება განვიხილოთ ზემოთ ჩამოთვლილი პრეპარატების ქვედა დოზების გამოყენების შესაძლებლობა (იხ. სექციები "წამლის ურთიერთქმედება" და "გვერდითი მოვლენები") .

ხანდაზმული პაციენტები ≥ 65 წელს

მხედველობაში უნდა მიიღოთ თირკმლის ფუნქცია და დეჰიდრატაციის რისკი (იხ. "სპეციალური ინსტრუქციები").

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ EGFR 60 მლ / წთ / 1.73 მმ-დან 30%), მკურნალობის დროს ნებისმიერ დროს შეადგენდა 9.3%, 12.2% და 4.9% იმ პაციენტებს შორის, ვინც იღებდა 100 მგ, 300 მგ. კანაგლიფლოზინი და პლაცებო, შესაბამისად. კვლევის დასასრულს, ამ ღირებულების შემცირება დაფიქსირდა 3.0% პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს 100 მგ კანაგლიფლოცინი, 4.0% მათ შორის, ვინც 300 მგ იღებდა და პლაცებოზე 3.3% -ს (იხილეთ განყოფილება "სპეციალური ინსტრუქციები").

წამლის ურთიერთქმედება

კანაგლიფლოზინს შეუძლია დიურეზულების მოქმედების გაძლიერება, ასევე გაზარდოს დეჰიდრატაციისა და ჰიპოტენზიის რისკი (იხ. განყოფილება "სპეციალური მითითებები").

ინსულინისა და ინსულინის სეკრეციის სტიმულატორები

ინსულინისა და ინსულინის სეკრეციის სტიმულატორებმა, მაგალითად, სულფონილურეებმა, შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია.

ამრიგად, ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად საჭიროა ინსულინის დოზის შემცირება ან ინსულინის სეკრეციის სტიმულატორი, როდესაც გამოყენებულია კანაგლიფლოზინთან ერთად (იხ. სექციები "დოზირება და ადმინისტრირება" და "გვერდითი მოვლენები").

გავლენა კანაგლიფლოზინზე სხვა წამლები

კანაგლიფლოზინის მეტაბოლიზმი ძირითადად განპირობებულია გლუკურონიდებთან კონიუგაციით, შუამავლობით ხდება UDP- გლუკურონილ ტრანსფერაზას 1A9 (UGT1A9) და 2B4 (UGT2B4). კანაგლიფლოზინს ატარებენ P- გლიკოპროტეინი (P-gp) და ძუძუს კიბოს წინააღმდეგობის პროტეინი (BCRP).

ფერმენტული ინდუქტორები (მაგალითად, წმინდა იოანეს ვორტი) Hypericumperforatum, რიფამპიცინმა, ბარბიტურატმა, ფენიტოინმა, კარბამაზეპინმა, რიტონავირმა, ეფავირენზმა) შეიძლება გამოიწვიოს კანაგლიფლოზინის ზემოქმედების დაქვეითება. კანაგლიფლოზინისა და რიფამპიცინის ერთდროული გამოყენების შემდეგ (ნარკოტიკების მეტაბოლიზმში ჩართული სხვადასხვა აქტიური ტრანსპორტირებისა და ფერმენტების ინდუქტორი), დაფიქსირდა კანაგლიფლოზინის სისტემური კონცენტრაციის შემცირება 51% და 28% -ით (მრუდი ფართობი, AUC) და მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax). ასეთი შემცირება შეიძლება გამოიწვიოს კანაგლიფლოზინის ეფექტურობის დაქვეითებამ.

თუ აუცილებელია ამ UDP ფერმენტების ინდუქტორის ერთდროულად გამოყენება და სატრანსპორტო ცილები და კანაგლიფლოზინი, საჭიროა გლუკოზის დონის კონტროლი, კანაგლიფლოზინზე რეაქციის შესაფასებლად. თუ საჭიროა ამ UDF ფერმენტების ინდუქტორის გამოყენება კანაგლიფლოზინთან ერთად, დოზა იზრდება 300 მგ დღეში ერთხელ, პაციენტთა მხრიდან კარგი ტოლერანტობის შემთხვევაში, 100 მგ კანაგლიფლოზინით დღეში ერთხელ, მათი rSCF ღირებულებაა ml 60 მლ / წთ. / 1.73 მ 2 ან CrCl ≥ 60 მლ / წთ. და მათ სისხლში გლუკოზის დონის დამატებითი კონტროლი სჭირდებათ. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ EGFR 45 მლ / წთ / 1.73 მ 2 ან 60 მლ / წთ / 1.73 მ 2 ან CrCl 45 მლ / წთ. და 60 მლ / წთ-ზე ნაკლები. და რომელსაც 100 მგ კანაგლიფლოცინი იღებენ და ასევე ერთდროულ თერაპიას უტარებენ UDF- ფერმენტ სტიმულატორს და რომლებიც საჭიროებენ სისხლში გლუკოზის დამატებით კონტროლს, თერაპიის სხვა ტიპები უნდა განიხილებოდეს გლუკოზის დონის შემცირებაზე (იხ. განყოფილებები "დოზირება და მიღება" და "სპეციალური მითითებები").

ქოლესტირამინს შეუძლია პოტენციურად შეამციროს კანაგლიფლოცინის კონცენტრაცია. კანაგლიფლოზინის მიღება უნდა მოხდეს მინიმუმ ერთი საათით ადრე ან 4-6 საათის შემდეგ, ნაღვლის მჟავის სეკრეციული საშუალებების გამოყენებიდან, რათა შეამცირონ გავლენა მათ შეწოვაზე.

თავსებადობის კვლევებმა აჩვენა, რომ მეტფორმინი, ჰიდროქლოროთიაზიდი, ზეპირი კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი და ლევონორგესტროლი), ციკლოსპორინი ან / და პრობენეციდი არ ახდენს გავლენას კანაგლიფლოცინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

კანაგლიფლოზინის მოქმედება სხვა პრეპარატებზე

დიგოქსინი: კანაგლიფლოზინის ერთდროულმა გამოყენებამ 300 მგ დღეში ერთხელ 7 დღის განმავლობაში ერთჯერადი გამოყენებით დიგოქსინის 0,5 მგ და შემდეგ დოზით 0.25 მგ დღეში 6 დღის განმავლობაში, გამოიწვია დიგოქსინის AUC– ის 20% –ით და გაზრდა Cmax– ით 36 – ით ალბათ, P-gp ინჰიბიციის შედეგად. კანაგლიფლოზინმა გამოავლინა P-gp- ის დათრგუნვა შიგნითვიტრო. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ დიგოქსინს და გულის სხვა გლიკოზიდებს (მაგ., ციფოქსინი), უნდა გაიარონ მონიტორინგი შესაბამისად.

დაბიგატრანი: კანაგლიფლოზინის (სუსტი P-gp ინჰიბიტორი) და დაბიჯატრან ექტექსიატის (P-gp სუბსტრატი) კომბინირებული გამოყენება არ არის შესწავლილი. იმის გამო, რომ დანიგატრანის კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს კანაგლიფლოზინის თანდასწრებით, დაბიგატრანისა და კანაგლიფლოცინის ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი (სისხლდენის ან ანემიის ნიშნების აღმოფხვრა).

სიმვასტატინი: 300 მგ კანაგლიფლოზინის ერთდროულმა გამოყენებამ დღეში ერთხელ 6 დღის განმავლობაში და 40 მგ სიმვასტატინის ერთჯერად გამოყენებამ (სუბსტრატი CYP3A4) გამოიწვია სიმვასტატინის AUC– ის 12% –ით და Cmax– ის 9% –ით გაზრდა, ასევე სიმვასტატინის მჟავას AUC– ის გაზრდა 18% –ით და სიმმატატინის Cmax– ით მჟავა 26% -ით. სიმვასტატინისა და სიმვასტატინის მჟავების კონცენტრაციის ასეთი ზრდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ განიხილება.

ძუძუს კიბოს წინააღმდეგობის პროტეინის (BCRP) ინჰიბიტაცია ნაწლავის დონეზე კანაგლიფლოზინის ზემოქმედების ქვეშ, არ არის გამორიცხული, და შესაბამისად, შესაძლებელია BCRP- ით გადატანილი წამლების კონცენტრაციის გაზრდა, მაგალითად, ზოგიერთი სტატინის, მაგალითად, როსუვასტატინის და ზოგიერთი ანტიქსიკური საშუალებების გამოყენებით.

წონასწორობის კონცენტრაციებში კანაგლიფლოზინის ურთიერთქმედების დროს ჩატარებულ კვლევებში არ განხორციელებულა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი მეტფორმინის, ზეპირი კონტრაცეპტივების (ეთინილ ესტრადიოლის და ლევონორგესტროლის), გლიბენკლამიდის, პარაცეტამოლის, ჰიდროქლოროთიაზიდის და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

წამლის ურთიერთქმედება / ეფექტი ლაბორატორიული შედეგების შესახებ

1,5-AG– ის გამოყოფა

შარდის გლუკოზის ექსკრეციის გაზრდა კანაგლიფლოზინის გამოყენებისას შეიძლება გამოიწვიოს 1,5-ანჰიდროგლუციტის (1,5-AH) დაქვეითებული დონის დადგენა, რის შედეგადაც 1,5-AH გამოკვლევა კარგავს სანდოობას გლიკემიური კონტროლის შეფასებისას. ამასთან დაკავშირებით, 1.5-AH- ის რაოდენობრივი განსაზღვრა არ უნდა იქნას გამოყენებული გლიკემიის კონტროლის შესაფასებლად იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ინვოქანას ®. უფრო დეტალური ინფორმაციისთვის, რეკომენდირებულია დაუკავშირდით ტესტის სისტემების სპეციალურ მწარმოებლებს 1,5-AH განსაზღვრის მიზნით.

მწარმოებელი

შპს Janssen-Ortho, Gurabo, Puerto Rico

შეფუთული

Janssen-Silag S.p.A., იტალია

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი:

შპს ჯონსონი და ჯონსონი, რუსეთი.

ორგანიზაციის მისამართი, რომელიც იღებს მომხმარებელთა მხრიდან პრეტენზიებს პროდუქციის (საქონლის) ხარისხზე და პასუხისმგებელია ყაზახეთის რესპუბლიკის ტერიტორიაზე ნარკოტიკების უსაფრთხოების შემდგომი რეგისტრირების მონიტორინგზე.

შპს ჯონსონი და ჯონსონი ფილიალი ყაზახეთის რესპუბლიკაში

050040, ალმატი, ქ. ტიმირიზაევი, 42, პავილიონი 23 23 "ა"

ინკოკანა (კანაგლიფლოცინი): ინსტრუქციები, მიმოხილვები

ინკოკანას პრეპარატი აუცილებელია მოზრდილებში ტიპის 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. თერაპია მოიცავს მკაცრ დიეტასთან კომბინაციას, ისევე როგორც რეგულარულ ვარჯიშს.

გლიკემია მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდება მონოთერაპიის წყალობით, ისევე როგორც სხვა ჰიპოგლიკემიური აგენტებით კომბინირებული მკურნალობის დროს.

უკუჩვენებები და გამოყენების მახასიათებლები

პრეპარატი Invokana არ შეგიძლიათ გამოიყენოთ ასეთ პირობებში:

• ჰიპერმგრძნობელობა კანაგლიფლოზინის ან სხვა ნივთიერების მიმართ, რომელიც გამოყენებული იქნა როგორც დამხმარე,
• ტიპი 1 დიაბეტი
• დიაბეტური კეტოაციდოზი,
• თირკმლის მწვავე უკმარისობა
• ღვიძლის უკმარისობა
• ორსულობა და ლაქტაცია,
• 18 წლამდე ბავშვები.

ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში არ ჩატარებულა სხეულის რეაქცია პრეპარატზე. ცხოველების ექსპერიმენტებში არ აღმოჩნდა, რომ კანაგლიფლოზინს აქვს არაპირდაპირი ან პირდაპირი ტოქსიკური ეფექტი რეპროდუქციული სისტემის მხრივ.

თუმცა, ყოველ შემთხვევაში, ქალის მიერ წამლის გამოყენება მათი ცხოვრების ამ პერიოდის განმავლობაში მკაცრად არ არის რეკომენდებული, რადგან მთავარ აქტიურ ინგრედიენტს შეუძლია შეაღწიოს დედის რძეში და ასეთი მკურნალობის ფასი შეიძლება გაუმართლებელი იყოს.

გამოშვების ფორმები და შემადგენლობა

ტაბლეტების შემადგენლობაში შედის კანაგლიფლოცინის ჰემიჰიდრატი კანაგლიფლოზინის 100-300 მგ-ის ოდენობით. დამხმარე კომპონენტების შემადგენლობაში შედის ნივთიერებები, რომლებიც აფიქსირებენ ტაბლეტის სტრუქტურას და ხელს უწყობენ აქტიური ნივთიერების განაწილებას სხეულში.

ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით 100 ან 300 მგ, ფილმი დაფარულია მოყვითალო ელფერით. თითოეულ ტაბლეტს აქვს განივი რისკი დარღვევისთვის.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

მას აქვს ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. კანაგლიფლოცინი არის ნატრიუმის გლუკოზის კოტრანსპორტის ინჰიბიტორი ტიპის 2-ის ინჰიბიტორი. ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ პრეპარატი ზრდის თირკმელების მიერ გლუკოზის ექსკრეციას, რაც ხელს უწყობს სისხლში მისი კონცენტრაციის შემცირებას. წამალი ეფექტურია ინსულინდამოკიდებული დიაბეტის მკურნალობის დროს. არ ზრდის ინსულინის სეკრეციას.

წამალი ეფექტურია ინსულინდამოკიდებული დიაბეტის მკურნალობის დროს.

ზრდის დიურეზს, რაც ასევე იწვევს სისხლში შაქრის კონცენტრაციის დაქვეითებას. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრეპარატის ყოველდღიური გამოყენება ამცირებს გლუკოზის თირკმლის ზღურბლს და მას მუდმივად აქცევს. კანაგლიფლოცინის წამლების გამოყენება ამცირებს გლიკემიას საკვების მიღების შემდეგ. აჩქარებს ნაწლავებში გლუკოზის მოცილებას.

კვლევების ჩატარების დროს დადასტურდა, რომ ინგოქანას, როგორც მონოთერაპიის გამოყენება ან სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მკურნალობის დამხმარე საშუალება, პლაცებოსთან შედარებით, ხელს უწყობს გლიკემიის დაქვეითებას ჭამის წინ 1.9-2.4 მმოლზე ერთ ლიტრზე.

მედიკამენტის გამოყენება ხელს უწყობს გლიკემიის შემცირებას ტოლერანტობის ტესტის ან შერეული საუზმის შემდეგ. კანაგლიფლოზინის გამოყენება ამცირებს გლუკოზას 2.1-3.5 მმოლზე ერთ ლიტრზე. ამ შემთხვევაში, პრეპარატი ხელს უწყობს პანკრეასის ბეტა უჯრედების მდგომარეობის გაუმჯობესებას და მათი რაოდენობის გაზრდას.

შარდსასქესო სისტემისგან

შესაძლოა, თირკმელების ნორმალური ფუნქციონირების დარღვევა ხშირი შარდვის შედეგად და დიდი რაოდენობით სითხის განთავისუფლება მოხდეს. ამ შემთხვევაში პაციენტის დალევის რეჟიმი იცვლება და ის იწყებს დიდი რაოდენობით სითხის გამოყენებას. იმპერატიული სურვილები შეიძლება მოხდეს იმ პირობით, რომ შარდის ბუშტში შარდი არ არის.

შესაძლოა, თირკმელების ნორმალური ფუნქციონირების დარღვევა ხშირი შარდვის შედეგად და დიდი რაოდენობით სითხის განთავისუფლება მოხდეს.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ

არ იწვევს ღვიძლის დაზიანებას და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ცვლილებას.

ზოგიერთ შემთხვევაში, ეს ხელს უწყობს ალერგიული რეაქციის გამოჩენას კანის გამონაყარის ან შეშუპების სახით.

ზოგიერთ შემთხვევაში, ეს ხელს უწყობს ალერგიული რეაქციის გამოჩენას კანის გამონაყარის სახით.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ამ მედიკამენტის დანიშნულება გესტაციისა და ძუძუთი კვების პერიოდში არ არის გამოყენებული. მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პრეპარატის მავნე მოქმედება ნაყოფზე, გინეკოლოგები და მეანობა არ გირჩევენ ტაბლეტების გამოყენებას ბავშვის ტარების დროს.

ლაქტაციის პერიოდში ასევე აკრძალულია წამლის მკურნალობა, რადგან ტაბლეტების აქტიურ ნივთიერებას შეუძლია შეაღწიოს დედის რძეში და იმოქმედოს ახალშობილის სხეულზე.

ლაქტაციის პერიოდში ასევე აკრძალულია წამლის მკურნალობა, რადგან ტაბლეტების აქტიურ ნივთიერებას შეუძლია შეაღწიოს დედის რძეში და იმოქმედოს ახალშობილის სხეულზე. პრეპარატის მოქმედება ნაყოფიერებაზე არ არის შესწავლილი.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

პრეპარატი ოდნავ ცვლის დიგოქსინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. ადამიანები, რომლებიც იღებენ ამ მედიკამენტს, განსაკუთრებით ფრთხილად უნდა იყვნენ და დროულად შეცვალონ დოზა.

შეიძლება ოდნავ შეცვალოს ლევონორგესტრელის, გლიბენკლამიდის, ჰიდროქლოროთიაზიდის, მეტფორმინის, პარაცეტამოლის შეწოვა და მეტაბოლიზმი.

სპეციალური პაციენტები

როგორც უკვე აღვნიშნეთ, ინვოქანის შვილებს არ არის რეკომენდებული გამოყენება იმის გამო, რომ ამგვარი თერაპიის ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

სიბერეში, პრეპარატის საწყისი დოზა იქნება 100 მგ ერთხელ. თუ ტოლერანტობა დამაკმაყოფილებელია, მაშინ პაციენტებმა უნდა გადავიდეს დოზა 300 მლ-მდე, მაგრამ გლიკემიის დამატებითი კონტროლი ექვემდებარება.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, არ არის საჭირო პრეპარატის მოცულობის რეგულირება.

თუ თირკმელების ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევაა (ზომიერი სიმძიმე), ექიმი გირჩევთ რეკომენდაციას გაუკეთოთ პრეპარატი Invokana საწყისი მოცულობით 100 მგ დღეში. სათანადო ტოლერანტობით და სისხლში შაქრის დონის დამატებითი კონტროლით, პაციენტებს გადაეცემა კანაგლიფლოცინის 300 მგ-მდე დოზა. მნიშვნელოვანია შაქრის კონტროლი. მოწყობილობის გამოყენებით მისი გაზომვისათვის. რა არის საუკეთესო გლუკომეტრის გამოსაყენებლად, ჩვენს სტატიაში მოგიყვებით.

პრეპარატი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტების ჯგუფის გამოყენებისთვის, რომლებშიც მძიმეა თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. თუ თირკმლის უკმარისობის კურსის სტადია დასრულებულია, მაშინ ამ სიტუაციაში კანაგლიფლოზინის გამოყენება არაეფექტური იქნება. იგივე წესი ვრცელდება იმ პაციენტებზე, რომლებიც მუდმივ დიალიზზე არიან.

პრეპარატის გვერდითი მოვლენები

ჩატარდა სპეციალური სამედიცინო გამოკვლევები, რომლებიც მიზნად ისახავს მონაცემების შეგროვებას პრეპარატის გამოყენებიდან უარყოფითი რეაქციების შესახებ. მიღებული ინფორმაცია სისტემატიზებული იყო თითოეული ორგანოს სისტემის და მისი სიხშირის მიხედვით.

ყურადღება უნდა გამახვილდეს კანაგლიფლოზინის გამოყენების ყველაზე ხშირი ნეგატიური ეფექტების შესახებ:

• საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის პრობლემები (ყაბზობა, წყურვილი, პირის სიმშრალე),
• თირკმელებისა და საშარდე გზების დარღვევები (urosepsis, საშარდე გზების ინფექციური დაავადებები, პოლიურია, პოლისკიურია, შარდის გამოსხივების ყოველთვიური მოთხოვნილება),
• პრობლემები სარძევე ჯირკვლებისა და სასქესო ორგანოებიდან (ბალანიტი, ბალანოპოსტიტი, ვაგინალური ინფექციები, ვულვოვაგინალური კანდიდოზი).

სხეულზე ეს გვერდითი მოვლენები ემყარება მოტოთერაპიას, ისევე როგორც მკურნალობას, რომლის დროსაც პრეპარატი დაემატა პიოგლიტაზონს, ისევე როგორც სულფონილურეას.

გარდა ამისა, შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტთა გვერდითი უარყოფითი რეაქციები მოიცავს ის, რაც განვითარდა პლაცებოზე კონტროლირებადი კანაგლიფლოზინის ექსპერიმენტებში, სიხშირით 2 პროცენტზე ნაკლები. ჩვენ ვსაუბრობთ არასასურველი რეაქციების შესახებ, რომლებიც ასოცირდება ინტრავასკულური მოცულობის შემცირებასთან, აგრეთვე ჭინჭრის ციებასა და გამონაყარებზე კანის ზედაპირზე. უნდა აღინიშნოს, რომ დიაბეტით დაავადებულებში კანის გამოვლინებები იშვიათი არ არის.

პრეპარატის დოზის გადაჭარბების ძირითადი სიმპტომები

სამედიცინო პრაქტიკაში, დღემდე, კანაგლიფლოზინის გადაჭარბებული მოხმარების შემთხვევები ჯერ არ არის დაფიქსირებული. იმ ერთჯერადი დოზებიც კი, რომლებმაც ჯანმრთელ ადამიანებში მიაღწიეს 1600 მგ, ხოლო 300 მგ დღეში (12 კვირის განმავლობაში) პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 დიაბეტი, ნორმალურად გადაიტანეს.

თუ მოხდა წამლის დოზის გადაჭარბების ფაქტი, მაშინ გამოცემის ფასი არის სტანდარტული დამხმარე ზომების განხორციელება.

დოზის გადაჭარბების მკურნალობის მეთოდი იქნება აქტიური ნივთიერების ნარჩენების ამოღება პაციენტის საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან, აგრეთვე მიმდინარე კლინიკური მონიტორინგისა და თერაპიის განხორციელება, მისი მიმდინარე მდგომარეობის გათვალისწინებით.

4 – საათიანი დიალიზის დროს კანაგლიფლოზინის მოცილება შეუძლებელია. ამის გათვალისწინებით, არანაირი საფუძველი არ არის იმის თქმა, რომ ნივთიერება გამოიყოფა პერიტონეალური დიალიზის საშუალებით.

ზოგადი აღწერა და ინსტრუქციები პრეპარატის Invokana გამოყენების შესახებ

ეს ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი ხელმისაწვდომია მკვრივი ტაბლეტების სახით, რომლებიც დაფარულია ყვითელი ჟელე გარსით, რომლებიც განკუთვნილია პერორალური მიღებისთვის სრული კურსით. პაციენტებს შეუძლიათ გამოიყენონ ინვოქანის წამალი, როგორც დამოუკიდებელი სამკურნალო საშუალება, ან როგორც კომპლექსური თერაპიის ნაწილი, ინსულინის მიღებასთან ერთად.

Invocan– ის აქტიური კომპონენტია კანაგლიფლოცინის ჰემიჰიდრატი, რომელიც პასუხისმგებელია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციაზე. მისი დანიშნულება პაციენტისთვის არის შესაფერისი ტიპი 2 დიაბეტისთვის. მაგრამ ამ ტიპის პირველი ტიპის ამ დაავადებასთან ერთად, დანიშვნა მკაცრად უკუნაჩვენებია. Invocan- ის ქიმიური ფორმულის სინთეზური ნივთიერებები პროდუქტიულად შეიწოვება სისტემურ მიმოქცევაში, იშლება ღვიძლში და გამოიყოფა თირკმელებით შარდში.

ინვოქანა არ არის რეკომენდებული ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ქალების მიერ. სამედიცინო შეზღუდვები ვრცელდება შემდეგ კლინიკურ პრეზენტაციზეც:

• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების მიმართ,
• დიაბეტური კეტოაციდოზი,
• ასაკობრივი შეზღუდვები 18 წლამდე,
• თირკმლის უკმარისობა,
• გულის უკმარისობა
• ღვიძლის უკმარისობა.

ცალკე, აღსანიშნავია შეზღუდვები ორსულებსა და მეძუძურ დედებთან მიმართებაში. ამ ჯგუფის პაციენტთა სამკურნალო პრეპარატის Invokana- ის კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ ექიმები ამ დანიშვნის ფრთხილად მოქმედებას მხოლოდ უგულებელყოფით ეკიდებიან. თუ მკურნალობა აუცილებელია, არ არსებობს კატეგორიული აკრძალვა ინქოკანის ინსტრუქციის მიხედვით, უბრალოდ, პაციენტი ფრთხილად უნდა იყოს მონიტორინგი მკურნალობის ან პროფილაქტიკური კურსის განმავლობაში. ნაყოფისთვის სარგებლის მიღება უნდა აღემატებოდეს ინტრაუტერიული განვითარების პოტენციურ საფრთხეს - მხოლოდ ამ შემთხვევაში დანიშვნა ეფექტურია.

პრეპარატი არსებითად ადაპტირდება სხეულში, მაგრამ კონსერვატიული თერაპიის დასაწყისშივე შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები. უფრო ხშირად ეს არის ალერგიული რეაქცია ჰემორაგიული გამონაყარისა და კანის ძლიერი ქავილის სახით, დისპეფსიისა და გულისრევის ნიშნები. ამ შემთხვევაში, Invocan– ის ზეპირი ადმინისტრირება უნდა შეწყდეს, სპეციალისტთან ერთად შეარჩიოს ანალოგი, შეცვალოს სამკურნალო საშუალება. დოზის გადაჭარბების შემთხვევები ასევე საშიშია პაციენტისთვის, რადგან ისინი საჭიროებენ დაუყოვნებლივ სიმპტომურ მკურნალობას.

განაცხადის მეთოდი, წამლის ყოველდღიური დოზები Invokana

პრეპარატის ყოველდღიური დოზა Invokana შეადგენს 100 მგ ან 300 მგ კანაგლიფლოცინის ჰემიჰიდრატს, რომელიც ნაჩვენებია დღეში ერთხელ. პერორალური მიღება 18 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში მითითებულია საუზმეზე ადრე - ექსკლუზიურად ცარიელ კუჭზე. ინსულინთან ერთად, სადღეღამისო დოზა ინდივიდუალურად უნდა დაარეგულიროთ, რათა გამოირიცხოს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი.

თუ პაციენტს დაავიწყდა ერთჯერადი დოზის მიღება, მაშინ აუცილებელია აბის დალევა პასკის პირველ მეხსიერებაში. თუ დოზის გამოტოვება მხოლოდ მეორე დღეს მოვიდა, ორჯერადი დოზის მიღება მკაცრად უკუნაჩვენებია. თუ პრეპარატი ინიშნება 75 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში, მოზარდებში ან პენსიონერებისთვის, აუცილებელია ყოველდღიური დოზის შემცირება 100 მგ-მდე.

იმის გამო, რომ პრეპარატი უშუალო გავლენას ახდენს სისხლის ქიმიურ შემადგენლობაზე, შეუძლებელია ინვოქანის დადგენილი ყოველდღიური სტანდარტების სისტემატიურად გადაჭარბება. წინააღმდეგ შემთხვევაში, პაციენტი კუჭის ამორეცვლას ელოდება ხელოვნური ღებინებით, სორბენტების დამატებითი მიღებით, სიმპტომური მკურნალობა მკაცრად, სამედიცინო მიზეზების გამო.

ნარკოტიკების Invokana- ს ანალოგები

მითითებული მედიკამენტი არ არის შესაფერისი ყველა პაციენტისთვის, ხოლო ინსტრუქციებში მითითებული გვერდითი ეფექტების ჩამონათვალი კიდევ ერთხელ ამტკიცებს ასეთი დანიშვნის საშიშროებას სამედიცინო რეკომენდაციების რეგულარული დარღვევით. საჭიროა ანალოგების შეძენა, რომელთა შორის კარგად გამოვლენილია შემდეგი წამლები:

მიმოხილვები წამლის შესახებ Invokana

მითითებული წამალი პოპულარობით სარგებლობს ტიპი 2 დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში. ყველას უწევს სამედიცინო ფორუმებზე ინოქანას მაღალი ეფექტურობის შესახებ, ამასთან, მახსოვს, რომ შოკისმომგვრელი იყო. მედიკამენტის ღირებულება მაღალია, დაახლოებით 1,500 რუბლი, რაც დამოკიდებულია შეძენის ქალაქსა და აფთიაქის რეიტინგზე. მათ, ვინც ამგვარი შეძენის გაკეთების მიუხედავად, კმაყოფილი დარჩით მიღებული კურსით, რადგან სისხლში შაქარი ერთი თვის განმავლობაში სტაბილური იყო.

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტები აცხადებენ, რომ ინვოოკანის სამედიცინო პროდუქტი არ იძლევა სრულ აღდგენას, თუმცა აშკარაა გაუმჯობესება "დიაბეტის" ზოგადი მდგომარეობის დროს. არაერთი უსიამოვნო სიმპტომი ქრება, მაგალითად, მშრალი ლორწოვანი გარსის და წყურვილის მუდმივი შეგრძნება, და პაციენტი კვლავ თავს სრულფასოვან ადამიანად გრძნობს. დიაბეტის მქონე მრავალი პაციენტი აღწერს შემთხვევებს, როდესაც კანის ქავილი გადის და შინაგანი ნერვული ქრება.

ინკოკანას შესახებ ნეგატიური შენიშვნები გვხვდება მათ უმცირესობაში, ხოლო სამედიცინო ფორუმებზე განთავსებულ შინაარსში ისინი ასახავს მხოლოდ ამ პრეპარატის მაღალ ფასს, ყოფნა არა ქალაქის ყველა აფთიაქში. ზოგადად, მედიცინა ღირსეულია, რადგან ის ქრონიკულ დიაბეტს ეხმარება სისხლში შაქრის კონტროლში, თავიდან აიცილოს უკიდურესად არასასურველი გამწვავებები, გართულებები და სასიკვდილო დიაბეტური კომა.