კლინდამიცინის გელი: გამოყენების ინსტრუქცია

აღწერა შესაბამისი 13.03.2016

ლათინური სახელი: კლინდამიცინი
ATX კოდი: J01FF01
აქტიური ნივთიერება: კლინდამიცინი (კლინდამიცინი)
მწარმოებელი: ჰემოფარმი (სერბეთი), VERTEX (რუსეთი)

შემადგენლობა კლინდამიცინის კაფსულები აქტიური კომპონენტი შედის კლინდამიცინი(ჰიდროქლორიდის ფორმა), ასევე დამატებითი ინგრედიენტები: ტალკი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოსავალი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას კლინდამიცინს (ფოსფატის ფორმა), ასევე დამხმარე ინგრედიენტები: ბენზილის სპირტი, დისოდიუმის რედაქტი, წყალი.

კლინდამიცინის კრემი შემადგენლობაში შედის აქტიური ნივთიერება კლინდამიცინი (ფოსფატის ფორმა), ასევე დამხმარე ინგრედიენტები: მაკროგოლი 1500, აბუსალათინის ზეთი, ნატრიუმის ბენზოატი, პროპილენ გლიკოლი, ემულგატორი No.1.

გამოშვების ფორმა

ინსტრუმენტი იწარმოება სახით კაფსულები, გამოსავალი და ვაგინალური კრემი.

ჟელატინის კაფსულებს აქვთ მეწამული სხეული და წითელი ქუდი. შიგნით შეიცავს ფხვნილს, რომელსაც შეიძლება ჰქონდეს თეთრი ან თეთრი-ყვითელი ფერი. კაფსულები შეფუთულია ბუშტუკებში 8 ცალი., მუყაოს პაკეტში 2 ასეთი ბუშტისთვის.

გამოსავალი, რომელსაც ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად იყენებენ, გამჭვირვალეა, ის შეიძლება იყოს უფერო ან ოდნავ მოყვითალო. შეიცავს ამპულაში 2 მლ. ბლისტერის პაკეტებში 5 ამპულაში, მუყაოს პაკეტში 2 შეკვრა.

ვაგინალური მალამო 2% შეიძლება ჰქონდეს თეთრი, მოყვითალო-თეთრი, კრემის ფერი. მას აქვს სუსტი სპეციფიკური არომატი. იგი შეიცავს ალუმინის მილებს 20 გ ან 40 გ, აპლიკატორი შედის პაკეტში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ნივთიერება კლინდამიცინი მიეკუთვნება ანტიბიოტიკების-ლინკოზამიდების ჯგუფს. მას აქვს ფართო სპექტრის ეფექტი, არის ბაქტერიოსტატიკური.

სხეულში, იგი შებოჭილია ribosome- ის 50S ქვეგანყოფილებაში და ახდენს ცილების სინთეზს მიკროორგანიზმებში. აქტიურია ამასთან დაკავშირებით სტაფილოკოკები spp., სტრეპტოკოკები spp. (გამონაკლისი არის ენტეროკოკები spp.), Streptococcus pneumoniae, ანაერობული და მიკროაეროფილური გრამდადებითი კოკები, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., Bacteroides spp. (მათ შორის Bacteroides melaningenicus და Bacteroides fragilis) იგი ასევე აჩვენებს აქტივობას ანაერობული გრამდადებითი, არასასპორტული ფორმირების, ბაცილების წინააღმდეგ.

შტამების უმეტესობა ასევე მგრძნობიარეა ამ ნივთიერების მიმართ. Clostridium perfringens, მაგრამ კლოსტრიდიის სხვა სახეობები (კერძოდ, Clostridium tertium, Clostridium sporogenes) ამ პრეპარატისადმი წინააღმდეგობის დემონსტრირება. ამ მხრივ, პროვოცირებული დაავადებებით Clostridium spp.მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია ანტიბიოტიკი.

ამ პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი და მისი ანტიმიკრობული სპექტრი ახლოს არის ლინკომიცინთან.

ნივთიერების ფორმა კლინდამიცინის ფოსფატი არააქტიურია in vitro, თუმცა, იგი სწრაფად ხდება ჰიდროლიზაცია in vivo, და წარმოიქმნება კლინდამიცინი, რომელიც გამოიმუშავებს ანტიბაქტერიულ მოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა და ფარმაკოდინამიკა

კლინდამიცინი მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ხოლო ჭამის დროს, შეწოვა შენელდება, ხოლო პლაზმაში ნივთიერების კონცენტრაცია უცვლელი რჩება. სხეულის ქსოვილებში და სითხეებში აღწევს, ცუდად გადის BBB- ით, მაგრამ თავის ტვინის გარსების ანთების შემთხვევაში, გამტარიანობა იზრდება.

მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლი აღინიშნება პერორალურად, 0,75-1 საათის შემდეგ, ინტრამუსკულური დანიშვნის შემთხვევაში, მოზრდილ პაციენტებში 1 საათის შემდეგ და ბავშვებში 3 საათის შემდეგ. ინტრავენურად მიღებისას, ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნება ინფუზიის ბოლოს.

სისხლში არსებობს თერაპიული კონცენტრაციები 8-12 საათის განმავლობაში. ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობაა 2.4 საათი. მეტაბოლიზმი გვხვდება ღვიძლში, ხოლო აქტიური და არააქტიური მეტაბოლიტები. ექსკრეცია ხდება 4 დღის განმავლობაში თირკმელებით და ნაწლავების მეშვეობით.

ინტრაგაზინურად გამოყენებისას, მიღებული დოზის დაახლოებით 3% განიცდის სისტემურ შეწოვას.

გამოყენების ჩვენებები

კლინდამიცინის ხსნარი და ტაბლეტები გამოიყენება ასეთი დაავადებებისა და პირობებისთვის:

ინფექციური და ანთებითი დაავადებები, რომლებიც გამოწვეული იყო მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მოქმედებით კლინდამიცინი,
ENT ორგანოების ინფექციები, აგრეთვე ზედა სასუნთქი გზების და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციური დაავადებები,
დიფტერია, ალისფერი ცხელება,
უროგენიტალური ინფექციები
პირის ღრუს, მუცლის ღრუს ინფექციები,
რბილი ქსოვილებისა და კანის ინფექციები,
სეპტიცემია (პირველ რიგში ანაერობული),
ოსტეომიელიტიმწვავე და ქრონიკული
ენდოკარდიტი ბაქტერიული
ინტრაპერიტონეალური და პერიტონიტის აბსცესის პროფილაქტიკისთვის მიღება ნაწლავის პერფორაციის ან ტრავმული ინფექციის შემდეგ (ამინოგლიკოზიდებთან ერთად).

კრემი და ლარი კლინდამიცინი გამოიყენება ბაქტერიული ვაგინოზის დროს.

კლინდამიცინთან სუპოზიტორების გამოყენების მითითებები:

ბაქტერიული ვაგინოზი, ნივთიერების მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების პროვოცირებით.

უკუჩვენებები

ამ ხელსაწყოს გამოყენება უკუნაჩვენებია:

ზე ბრონქული ასთმა,
ზე myasthenia gravis,
წყლულოვანი მრისხანე,
მემკვიდრეობითი ხასიათის იშვიათ დაავადებებთან (ლაქტაზას ნაკლებობა, გალაქტოზას შეუწყნარებლობა, გლუკოზა-გალაქტოზა მალაბსორბცია),
ზე ორსულობის და ძუძუთი კვება,
3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვის ასაკში, ინტრავენური და ინტრამუსკულური მკურნალობა უკუნაჩვენებია, 8 წლის ასაკში, კაფსულის მიღება უკუნაჩვენებია,
მაღალი მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

სიფრთხილე ინიშნება იმ პირთათვის, ვისაც აწუხებს თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა, ხანდაზმული პაციენტები.

გვერდითი მოვლენები

მედიკამენტების მიღებისას, პაციენტებმა შეიძლება განიცადონ გარკვეული გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემა: დისპეფსიური სიმპტომები, სიყვითლე, ეზოფაგიტი, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, ჰიპერბილირუბინემია, დისბიოზიღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება,
კუნთ-კუნთოვანი სისტემა: იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება აღინიშნოს ნეირომუსკულური გამტარობის დარღვევა,
ჰემატოპოეზი: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია,
ალერგიის გამოვლინებებიგამონაყარი ქავილი კანი, ჭინჭრის ციება, ზოგჯერ - დერმატიტი, ანაფილაქტოიდური მანიფესტაციები, ეოზინოფილია,
გულისა და სისხლძარღვების: როდესაც გამოსავალი მიიღება ინტრავენურად და სწრაფად - შემცირდება არტერიული წნევასისუსტე თავბრუსხვევა,
ადგილობრივი მანიფესტაციები: სისუსტე და თრომბოფლებიტი(ინექციის ადგილზე), გაღიზიანება,
სხვა გვერდითი მოვლენები: სუპერინფექცია.

კლინდამიცინის კრემის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ასეთი გვერდითი მოვლენები:

შარდვა: საშოს ლორწოვანის და ვულვის გაღიზიანება, კანდიდოზივაგინალური, ვულვოვაგინიტი, ტრიქომონას ვაგინიტი, ვაგინალური ინფექციები, ყოველთვიური ციკლის დარღვევები, საშვილოსნოს სისხლდენა, ვაგინალური ტკივილი, დიზურია, სეკრეციების გამოჩენა, ენდომეტრიოზიგლუკოზურია პროტეინურია,
საერთო მანიფესტაციები: მუცლის ტკივილი და კრუნჩხვები, bloating, სოკოვანი და ბაქტერიული ინფექციები, თავის ტკივილიცუდი სუნთქვა შეშუპება ანთება, ტკივილი მუცლის ქვედა ნაწილში, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, ზურგის ტკივილი, ალერგიული გამოვლინებები,
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სისტემა: გულისრევა დიარეა, ყაბზობაღებინება მეტეორიზმი, დისპეფსია, საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადებები,
კანის მთლიანობა: კანის ქავილი, ერითემა, გამონაყარი, კანდიდოზი, ჭინჭრის ციება,
ენდოკრინული სისტემა: ჰიპერთირეოზი,
ცნს: თავბრუსხვევა,
რესპირატორული სისტემა: ცხვირისებური.

დოზის გადაჭარბება

თუ მოხდა პრეპარატის დოზის გადაჭარბება, ზემოთ აღწერილი უარყოფითი შედეგები შეიძლება გამძაფდეს. სპეციფიკური ანტიდოტი არა, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.

კრემის დოზის გადაჭარბების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს. პრეპარატის შემთხვევითი შეჭრის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეფექტები, რომლებიც წარმოიქმნება ნივთიერების პერორალურად მიღების შემდეგ.

ურთიერთქმედება

აღინიშნება სტრეპტომიცინის ამინოგლიკოზიდების მოქმედების ზრდა, გენტამიცინი, რიფამპიცინი კლინდამიცინთან ერთად მიღებისას.

ეს ააქტიურებს კუნთების კონკურენტუნარიანი რელაქსების ეფექტს, აგრეთვე კუნთების რელაქსაციას, რაც იწვევს n- ანტიქოლინერგულ საშუალებებს.

ანტაგონიზმი ქლორამფენიკოლით და ერითრომიცინი.

არ არის რეკომენდებული ერთდროულად მიღებული გადაწყვეტილებების მიღება, რომლებიც შეიცავს კომპლექსს ვიტამინები ჯგუფები B, ფენიტოინები, ამინოგლიკოზიდები.

კლინდამიცინისა და ანტიდიარეული საშუალებების ერთდროულად მიღება არ შეიძლება, რადგან იზრდება ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების ალბათობა.

ოპიოიდთან ერთდროულად გამოყენებისას ანალგეტიკები რესპირატორული დეპრესიის ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს, განვითარებამდე აპნოე.

ჯვარედინი რეზისტენტობა აღინიშნება ლინკომიცინსა და კლინდამიცინს შორის. ასევე ვლინდება ერითრომიცინსა და კლინდამიცინს შორის ანტაგონიზმი.

არ არის რეკომენდებული სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენება ინტრაჯინალური მიღებისთვის.

სპეციალური მითითებები

ფსევდომემბრანული კოლიტის მანიფესტაცია შესაძლებელია როგორც მედიკამენტების მიღების პროცესში, ასევე თერაპიის დასრულებიდან 2-3 კვირაში. ამ მდგომარეობით, ადამიანი ვლინდება დიარეა, ცხელება, ლეიკოციტოზიმუცლის ტკივილი.

თუ ასეთი სიმპტომები ვითარდება, საჭიროა გააუქმოთ პრეპარატი და გაიაროთ იონური გაცვლითი ფისები. მწვავე კოლიტის დროს აუცილებელია კომპენსირება დაკარგული სითხის, ცილის და ელექტროლიტების დანიშვნისათვის, ვანკომიცინის ან მეტრონიდაზოლის მიღება.

მკურნალობის დროს, თქვენ არ შეგიძლიათ მიიღოთ მედიკამენტები, რომლებიც ხელს უშლის ნაწლავის მოძრაობას.

თუ პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენება ბავშვებშია გამოყენებული, საჭიროა პერიოდულად აკონტროლოთ ფორმულა სისხლი და პაციენტის ღვიძლის მდგომარეობა. პრეპარატის დიდი დოზების მიღებისას საჭიროა კონტროლდეს კლინდამიცინი სისხლის პლაზმა.

ადამიანებს, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის მწვავე უკმარისობის დიაგნოზი, უნდა ჰქონდეთ ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი.

პრეპარატის ინტრავაზინურად მიღებამდე საჭიროა გამორიცხოთ ლაბორატორია Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, ჰერპესის მარტივი, რაც ძალიან ხშირად ვულვოვაგინიტის განვითარების პროვოცირებას ახდენს.

კლინდამიცინის ინტრააგინალურად გამოყენებისას, შეიძლება აღინიშნებოდეს შეუმჩნეველი მიკროორგანიზმების, კერძოდ, საფუარის მსგავსი სოკოების ზრდა.

ვინაიდან არსებობს პრეპარატის უმნიშვნელო სისტემური შეწოვის შესაძლებლობა, დიარეა შეიძლება განვითარდეს სუპოზიტორების ან კრემის გამოყენებით. ამ შემთხვევაში, ინსტრუმენტი გაუქმებულია.

უნდა აღინიშნოს, რომ მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავი შეიკავოთ სექსუალური აქტივობისგან და არ გამოიყენოთ სხვა პრეპარატები ინტრავაგინალური გამოყენებისთვის.

ამ მედიცინის შემადგენლობა შეიცავს კომპონენტებს, რომლებსაც შეუძლიათ რეზინის პროდუქტები, ლატექსი ნაკლებად გამძლეა. ამიტომ, ლატექსისგან არ არის რეკომენდებული პრეზერვატივის, დიაფრაგმებისა და სხვა კონტრაცეპტივების გამოყენება.

არ მოქმედებს მანქანის მართვის უნარზე ან სხვა საქმიანობაში ჩართვის უნარზე, რაც კონცენტრირებას მოითხოვს.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში ქალებში შეგიძლიათ გამოიყენოთ პრეპარატი ინტრავაგინალურად. ორსულობის პირველ თვეებში ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ ზიანს კრემის ან სუპოზიტორების გამოყენებასთან ერთად. ლაქტაციის პერიოდში, ფრთხილად უნდა გაითვალისწინოთ მოსალოდნელი სარგებელი და სავარაუდო ზიანი. გამოიყენეთ პროდუქტი მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

გვერდითი მოვლენები

ინსტრუქცია აფრთხილებს კლინდამიცინის დანიშვნისას შემდეგი გვერდითი ეფექტების განვითარების შესაძლებლობას:

უსიამოვნო მეტალის გემო პირში, phlebitis (ინტრავენურად შეყვანის მაღალი დოზებით),
გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი,
საყლაპავის ფენომენები (კლინდამიცინის ტაბლეტების გამოყენებით),
გაზრდილი ბილირუბინის და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობა,
თავბრუსხვევა, სისუსტე, არტერიული წნევის დაქვეითება (სწრაფი ინტრავენური შეყვანის გზით),
ფსევდომემბრანული კოლიტი,
კანდიდოზი.

იზოლირებულ შემთხვევებში მას შეუძლია გამოიწვიოს სიყვითლისა და ღვიძლის დაავადებების განვითარების პროვოცირება, აგრეთვე შექცევადი თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია და აგრანულოციტოზი.

იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია ადგილობრივი რეაქციები (ინექციის ადგილზე გაღიზიანება, აბსცესის ან ინფილტრატის განვითარება).

კლინდამიცინის გელმა შეიძლება გამოიწვიოს გაღიზიანება განაცხადის ადგილზე, ისევე როგორც კონტაქტური დერმატიტის განვითარება. ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს სისტემური გვერდითი მოვლენები.

პრეპარატის აქტუალურ ფორმებს (სუპოზიტორებსა და კრემებს) აქვთ ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ვაგინიტი, ცერვიციტი და ვულვოვაგინალური გაღიზიანება.

ინდივიდუალური მგრძნობელობის გათვალისწინებით, შეიძლება განვითარდეს ალერგიული რეაქციები - ჭინჭრის ციება, ერითემა მულტიფორმული, ცხელება, კვინკის შეშუპება ან ანაფილაქსიური შოკმა.

ფსევდომემბრანული კოლიტი შეიძლება მოხდეს როგორც კლინდამიცინის მიღებისას, ასევე მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ 2-3 კვირის განმავლობაში (შემთხვევების 3-15%). იგი ვლინდება როგორც დიარეა, ლეიკოციტოზი, ცხელება, მუცლის ტკივილი (ზოგჯერ თან ახლავს ექსკრეცია სისხლით და ლორწოს ფეკალური მასებით).

უკუჩვენებები

უკუნაჩვენებია კლინდამიცინის დანიშვნა შემდეგ შემთხვევებში:

myasthenia gravis
ბრონქული ასთმა,
წყლულოვანი კოლიტი (ისტორია)
იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებები, როგორიცაა გალაქტოზის შეუწყნარებლობა, ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია (კაფსულისთვის),
ორსულობა და ლაქტაცია,
ბავშვებში ასაკამდე 3 წლამდე - ინტრავენური და ინტრამუსკულური ადმინისტრაციისთვის გამოსავალი (ბენზილის სპირტის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო),
ბავშვთა ასაკი 8 წლამდე კაფსულებისთვის (ბავშვის საშუალო წონა 25 კგ-ზე ნაკლები),
ჰიპერმგრძნობელობა.

კლინდამიცინი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის და / ან თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ხანდაზმულ პაციენტებში.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, გვერდითი მოვლენები შეიძლება გამწვავდეს.

ტარდება სიმპტომური თერაპია, არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია.

ფარმაკოლოგია

იგი აკავშირებს მიკრობული უჯრედის 50S რიბოზომულ ქვედანაყოფს და აფერხებს მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების ცილის სინთეზს. მას აქვს ბაქტერიოსტატიკური მოქმედება, მაღალი კონცენტრაციით და განსაკუთრებით მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიმართ, შეიძლება გამოავლინოს ბაქტერიციდული მოქმედება. მოქმედების მექანიზმისა და ანტიმიკრობული სპექტრის მიხედვით, იგი ახლოს არის ლინკომიცინთან (მიკროორგანიზმების გარკვეულ ტიპებთან მიმართებით ის 2-10-ჯერ უფრო აქტიურია).

კლინდამიცინის შეყვანისას, ჰიდროქლორიდი სწრაფად და კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან (უკეთესია, ვიდრე ლინკომიცინი), ბიოშეღწევადობა არის 90%, ერთდროული შეყვანა ანელებს შეწოვას, შეწოვის ხარისხის შეცვლის გარეშე. ცილების შემცველობაა 92–94%. ის ადვილად აღწევს ბიოლოგიურ სითხეებში, ორგანიზმებსა და ქსოვილებში, მათ შორის ტონზები, კუნთები და ძვლოვანი ქსოვილები (სისხლის კონცენტრაციის დაახლოებით 40%), ბრონქები, ფილტვები, პლევრი, პლევრის სითხე (50–90%), ნაღვლის სადინარები, დანართი, ფალოპის მილები, პროსტატის ჯირკვალი, სინოვიალური სითხე (50%), ნერწყვა ნახველი (30-75%), ჭრილობების გამონადენი. ის ცუდად გადის BBB- ს მეშვეობით (მენინჯების ანთებით, BBB გამტარიანობა იზრდება). განაწილების მოცულობა მოზრდილებში არის დაახლოებით 0,66 ლ / კგ, ბავშვებში - 0.86 ლ / კგ. ის სწრაფად გადის პლაცენტაში, ნაპოვნია ნაყოფის სისხლში (40%), გადადის დედის რძეში (50-100%).

კლინდამიცინის პალმიტატის და კლინდამიცინის ფოსფატი არააქტიურია, ისინი სხეულში სწრაფად ჰიდროლიზაციას ახდენენ აქტიურ კლინდამიცინამდე.

გ_{მაქსიმუმი} პირის ღრუს შრატში, მისი მიღწევა ხდება 0,75–1 სთ-ის შემდეგ, ი / მ გამოყენების შემდეგ - 3 საათის შემდეგ (მოზრდილებში) ან 1 სთ (ბავშვებში), i / v ინფუზიით - გამოყენების შემდეგ. იგი ღვიძლში მეტაბოლიზდება აქტიური (N- დიმეთილკლინდამიცინისა და კლინდამიცინის სულფოქსიდის) და არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. იგი გამოიყოფა 4 დღის განმავლობაში შარდით (10%) და ნაწლავებით (3.6%), როგორც აქტიური ფრაქცია, დანარჩენი, როგორც არააქტიური მეტაბოლიტები. ტ_1/2 თირკმელების ნორმალური ფუნქციით მოზრდილებში არის 2.4–3 საათი, ჩვილებში და ხანდაზმულ ბავშვებში - 2.5–3 საათი, ახალშობილებში - 6.3–8,6 საათი. თირკმლის უკმარისობის ტერმინალურ ეტაპზე ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, კლინდამიცინის ელიმინაცია ანელებს (T_1/2 მოზრდილებში - 3-5 საათში). არ არის დაგროვილი.

100 მგ კლინდამიცინის ფოსფატის ინტრავაგინალური შეყვანისას, 2% ვაგინალური კრემის სახით, დღეში 1 დღე 7 დღის განმავლობაში ბაქტერიული ვაგინოზის მქონე 5 ქალში, სისტემური შეწოვა შეადგენდა დაახლოებით 5% (2-8% დიაპაზონში). C მნიშვნელობებს_{მაქსიმუმი} პირველ დღეს - დაახლოებით 13 ნგ / მლ (3-დან 34 ნგ / მლ), მეშვიდე დღეს - საშუალოდ 16 ნგ / მლ (7-დან 26 ნგ / მლ), თ_{მაქსიმუმი} - განაცხადის დასრულებიდან დაახლოებით 16 საათის განმავლობაში (8-24 საათის განმავლობაში). ინტრაგინალური განმეორებით გამოყენებისას სისტემური დაგროვება არ არსებობდა ან უმნიშვნელო იყო. ტ_1/2 სისტემური შეწოვით - 1,5–2,6 საათი

კლინდამიცინის ფოსფატის ინტრაგაზინურად გამოყენებისას სუპოზიტორების სახით 100 მგ დღეში ერთხელ 3 დღის განმავლობაში გამოყენებისას, მიღებული დოზის დაახლოებით 30% (6–70%) შეიწოვება სისტემურ ცირკულაციაში, საშუალოდ AUC 3.2 მგ / სთ / მლ. (0,42–11 μგ / სთ / მლ). გ_{მაქსიმუმი} მიღწეული იქნა დაახლოებით 5 საათის განმავლობაში (1-10 საათის განმავლობაში) საშოს საშოს მიღებიდან.

კლინდამიცინის გარე გამოყენებისთვის გელის გამოყენებისას, ფოსფატი სწრაფად ჰიდროლიზდება ფოსფატაზების მიერ ბალახოვანი ჯირკვლების სადინარებში, კლინდამიცინის წარმოქმნით. ლარი შეიძლება შეიწოვოს იმ რაოდენობით, რაც იწვევს სისტემურ ეფექტს.

კლინდამიცინის მიმართ მგრძნობიარეა in vitro შემდეგი მიკროორგანიზმები: აერობული გრამდადებითი კოკები, მათ შორის Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep> ჩათვლით შტამები, რომლებიც წარმოქმნიან და არ წარმოქმნიან პენიცილინაზას ( in vitro აღინიშნა კლინდამიცინის წინააღმდეგობის სწრაფი განვითარება ზოგიერთ სტაფილოკოკური ერითრომიცინის რეზისტენტულ შტამში), სტრეპტოკოკები spp. (გარდა Streptococcus faecalis), პნევმოკოკის spp., ანაერობული გრამდადებითი ბაცილები, მათ შორის ბაქტერია> მათ შორის ჯგუფი B. fragilis და ჯგუფი B. melaninogenicus), Fusobacterium spp., არასასოფლო ანაერობული გრამდადებითი ბაცილები, მათ შორის Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp., ანაერობული და მიკროაეროფილური გრამდადებითი კოქები, მათ შორის პეპტოკოკები spp.,Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (კლოსტრიდია უფრო მდგრადია კლინდამიცინის მიმართ, ვიდრე სხვა ანაერობების უმეტესობა). უმეტესობა Clostridium perfringens კლინდამიცინის მიმართ მგრძნობიარეა, მაგრამ სხვა სახეობებისთვის, მაგალითად C. სპოროგენები და C. tertium, კლინდამიცინის მიმართ ხშირად გამძლეა, ამიტომ საჭიროა მგრძნობელობის ტესტები.

მაღალი დოზით, მოქმედებს ზოგიერთ პროტოზოულზე (Plasmodium falciparum).

ნაჩვენებია ჯვარედინი რეზისტენტობა კლინდამიცინსა და ლინოკომიცინს შორის და კლინდამიცინსა და ერითრომიცინს შორის ანტაგონიზმი.

პირობებში in vitro კლინდამიცინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამების უმეტესობის წინააღმდეგ, რომლებიც იწვევენ ბაქტერიულ ვაგინოზს: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. კლინდაამიცინი ინტრავაგინალური გამოყენებისთვის არაეფექტურია გამოწვეული ვულვოვაგინიტის სამკურნალოდ Trichomonas vaginalis,Chlamydia trachomatis,Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans ან ვირუსი ჰერპესის მარტივი

გარე გამოყენებისთვის გამონაყარის საწინააღმდეგო ეფექტი ალბათ განპირობებულია იმით, რომ კლინდამიცინი ამცირებს თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების კონცენტრაციას კანზე და აფერხებს რეპროდუქციას Propionibacterium acnes - ანაერობული ნაპოვნია ძვლოვან ჯირკვლებში და ფოლიკულებში. ნაჩვენებია ყველა გამოკვლეული შტამების მგრძნობელობა. P. acnes კლინდამიცინი in vitro (MIC 0.4 μg / ml).

კანცეროგენულობა, მუტაგენურობა, მოქმედება ნაყოფიერებაზე

კლინდამიცინის შესაძლო კანცეროგენურობის შესაფასებლად ცხოველთა გრძელვადიანი გამოკვლევები არ ჩატარებულა. ამეს ტესტში მუტაციური აქტივობა და ვირთხებში მიკრონაყოფიანი ტესტი არ გამოვლენილა. კლინდაამიცინით პირის ღრუს მკურნალობაში ნაყოფიერებისა და შეჯვარების უნარის მქონე არასასურველი ეფექტები დოზით 300 მგ / კგ / დღეში (დაახლოებით 1.6-ჯერ მეტია, ვიდრე MPD- ები მგ / მ 2-ის თვალსაზრისით).

ორსულობა ცხოველთა რეპროდუქციის (ვირთხები, თაგვები) შესწავლისას კლინდამიცინის პერორალური დოზების გამოყენებით 600 მგ / კგ / დღეში (3.2 და 1.6-ჯერ უფრო მაღალი MPD- ები შესაბამისად მგ / მ 2 შესაბამისად) ან სქესის დოზა მდე 250 მგ / კგ / დღეში (1.3 და 0.7 ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე MPDC მგ / მ 2 შესაბამისად), ტერატოგენული ეფექტი არ გამოვლენილა. თაგვებზე ჩატარებულ ერთ ექსპერიმენტში ნაყოფში აღინიშნა პალატის ჭრილობა (ეს შედეგი არ დადასტურდა სხვა ცხოველებზე და თაგვების სხვა ხაზებზე ჩატარებულ ექსპერიმენტებში).

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს შესაძლებელია, თუ თერაპიის მოსალოდნელი ეფექტი აღემატება ნაყოფის პოტენციურ რისკს (ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი გამოკვლევა, კლინდამიცინი გადის პლაცენტაში და შეუძლია კონცენტრირება ნაყოფის ღვიძლში, მაგრამ ადამიანებში გართულებები არ ყოფილა). კვლევებმა არ დაადგინა, ამცირებს თუ არა ბაქტერიული ვაგინოზის მკურნალობა, ამცირებს ორსულობის არახელსაყრელი შედეგების რისკს, როგორიცაა მემბრანების ნაადრევი რღვევა, მშობიარობის ნაადრევი დაწყება ან ნაადრევი მშობიარობა.

FDA ნაყოფის მოქმედების კატეგორია - ბ.

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს გამოყენების დროს (ცნობილი არ არის, არის თუ არა კლინდამიცინი გადადის დედის რძეში გარე და ინტრავაგინალური გამოყენების შემდეგ, მაგრამ გვხვდება დედის რძეში, პერორალური ან პარენტერალურად გამოყენების შემდეგ).

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

კლინდამიცინი კარგად აღწევს ყველა სითხის მედიაში, სხეულის და ძვლების რბილ ქსოვილებში. პრეპარატი აფერხებს ცილების სინთეზს პათოგენური მიკროორგანიზმების უჯრედებში, ავლენს ბაქტერიოსტატულ და ბაქტერიციდულ ეფექტს. არსებობს მრავალი ბაქტერია, რომელიც მდგრადია ამ ანტიბიოტიკების მიმართ:

ამ ბაქტერიებით გამოწვეული დაავადებები

უჯრედული ფლაგელური ბაქტერიები

მენინგიტი, ბაქტერიემია, დისბიოზი

ბოტულიზმი, ტეტანუსი, გაზის განგრენა, კლოსტრიდიალური საკვების ინფექცია

თერაპიული ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში პერორალური მიღებით აღინიშნება უფრო სწრაფად, ვიდრე ინტრამუსკულური მიღებით. აქტიური ნივთიერება შედის სისხლში პრეპარატის მიღებიდან 1-3 საათის შემდეგ. ინფიცირებულ არეალში მიღწეულით იგი სხეულში ინახება დაახლოებით 12 საათის განმავლობაში, ხოლო ნივთიერების თითქმის 90% მიბმული აქვს პათოგენური მიკროორგანიზმების ცილებს. კლინიკურ კვლევებში არ გამოვლენილია პრეპარატის აქტიური ნივთიერებების დაგროვება. იგი მუშავდება ღვიძლის მიერ. მეტაბოლიტები მთლიანად გამოიყოფა 4 დღის შემდეგ შარდით, ნაღვლისა და განავლით.

დოზირება და მიღება

ანტიბიოტიკოთერაპია მკაცრად ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. პრეპარატის ფორმის, მისი დოზის და მისი გამოყენების არჩევანი დამოკიდებულია იმაზე, რომ:

პაციენტის ასაკი
მისი კეთილდღეობა
სხეულის ინფექციის ადგილები,
დაავადების კურსის სიმძიმე,
პათოგენის მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების მიმართ.

ვაგინალური ინფექციების დროს ინიშნება ანტიბიოტიკი კრემის ფორმით ინტერაგინალური გამოყენებისთვის. ერთჯერადი გაზომვის აპლიკატორი (შედის) მოთავსებულია კრემის მილში და ივსება იგი. ამისათვის დააჭირეთ მილზე მიქსერის პისტონის გაყვანის გარეშე. პრეპარატის ერთი დოზა (5 მგ) შეჰყავთ საშოში ერთხელ ძილის წინ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 7 დღე.

მოზრდილებში, ინტრამუსკულური (ინტრავენური) ინექციისთვის გამოსავალი გამოიყენება დღეში 2-ჯერ, თითო 300 მგ. დაავადების მწვავე კურსით, პრეპარატის სადღეღამისო დოზის გაზრდა შესაძლებელია 2700 მგ-მდე. იგი იყოფა 3-4 ინექციით. ამ შემთხვევაში, ერთჯერადი მიღება არ უნდა აღემატებოდეს 600 მგ. 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 15-25 მგ 1 კგ წონაზე და თანაბარ ნაწილებად იყოფა 3-4 ინექციით. მძიმე ინფექციების დროს ბავშვთა დოზა იზრდება 40 მგ დღეში.

ინტრავენურად გამოყენების მიზნით, პრეპარატი განზავებულია 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარით ან 5% დექსტროზით, კონცენტრაციამდე არა უმეტეს 6 მგ / მლ. შედეგად მიღებული ხსნარი მიიღება წვეთი 10-დან 60 წუთამდე (დამოკიდებულია დოზაზე). ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანის მაქსიმალური დასაშვები ნორმაა 1.2 გ, თუ დრუპერს შორის 8-საათიანი ინტერვალი შეინიშნება, თირკმლის (ღვიძლის) უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინიშნება ამ ანტიბიოტიკების ჩვეულებრივი დოზა.

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის დადგენილი კაფსულის ანტიბიოტიკი. დოზა სხვა ასაკობრივი ჯგუფის პაციენტებისთვის არის შემდეგი:

მიღებების რაოდენობა დღეში

დაავადების საშუალო სიმძიმე, კაფსულების რაოდენობა (ცალი)

დაავადების მწვავე კურსი, კაფსულების რაოდენობა (ცალი)

კლინდამიცინის სუპოზიტორები გამოიყენება 1-ჯერ დღეში ძილის წინ. სადაზღვევო მდგომარეობაში, აუცილებელია შეინარჩუნოს სუპოზიტორია ღრმა ღრუში საშოში. კურსი 3-7 დღეა.

ბაქტერიული ინფექციით კანზე ანთებითი პროცესები თან ახლავს გამონაყარს გამონაყარის სახით. კანის დაავადებების დროს ექიმმა შეიძლება დანიშნოს ანტიბიოტიკულ კაფსულები და გელი ერთდროული მკურნალობისთვის. კლინდამიცინთან ერთად გელის მსგავსი მალამო გამოიყენება გარე გამოყენებისთვის. ლარი გამოიყენება თხელი ფენით გამონაყარისა და კანის გამწმენდის შემდეგ შარდის გამონაყარებით.

ბავშვობაში

8 წლამდე ასაკის ბავშვებს ეძლევათ პირის ღრუს ანტიბიოტიკი სიროპის სახით. მარცვლოვანი პრეპარატი განკუთვნილია სიროფის თვითგანამზადებისთვის (შეჩერება). გრანულების მქონე ფლაკონი უნდა შეივსოს 60 მლ წყლით და კარგად შეირყა. პრეპარატის დოზის გაანგარიშება ემყარება ბავშვის წონას და ასაკს. სიროფის სადღეღამისო დოზა 1 თვეზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის არის 8-25 მგ ერთ კილოგრამ წონაზე, იყოფა 4 დოზად. ბავშვებისთვის მინიმალური დოზა, რომელიც წონაში 10 კგ-ზე ნაკლებია, არის 37 მგ (1/2 ჩაის კოვზი) ყოველ 8 საათში.

ეს ანტიბიოტიკი ინიშნება პარენტერალურად ბავშვებში:

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კლინდამიცინი, სხვა პრეპარატებთან ურთიერთობისას, ზოგჯერ უარყოფით გავლენას ახდენს პაციენტის სხეულზე. ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული კომპლექსურ თერაპიაში პრეპარატის გამოყენებისას:

არ შეესაბამება ბარბიტურატებს. აკრძალულია ნარკოტიკების ერთობლივი გამოყენება.
აძლიერებს კუნთების რელაქსაციას, რომელიც გამოწვეულია n- ანტიქოლინერგული ბლოკატორებით.
ანტაგონისტულია ერითრომიცინის და ქლორამფენიკოლის მიმართ.
Fortum– თან ერთდროულ მიღებას ტოქსიკური ეფექტი აქვს თირკმელებზე.
აძლიერებს ამინოგლიკოზიდების მოქმედებას.
ანტიდიარამული საშუალებებით შეიძლება გამოიწვიოს ფსევდომემბრანული კოლიტი.
ის დათრგუნავს სუნთქვას (აპნოესამდე), როდესაც იგი გამოიყენება ოპიუმის სერიის ტკივილგამაყუჩებელ პრეპარატებთან ერთად.
არ შეესაბამება სხვა ვაგინალურ პრეპარატებს.

ვაჭრობისა და შენახვის პირობები

კლინდამიცინის ყველა ფორმით შეძენა შესაძლებელია აფთიაქებში, დანიშნულების მიხედვით. შეინახეთ მშრალ, ბნელ ადგილას ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ამ პრეპარატის შენახვის ვადა:

ინექცია ინტრავენურად და ინტრამუსკულურად მკურნალობისთვის - წარმოების დღიდან 2 წელი (მითითებულია თითოეულ ამპულაზე და პაკეტზე),
კაფსულები - 3 წელი,
კრემი - 2 წელი,
სანთლები - 3 წელი.

თუ კლინდამიცინის გამოყენება რაიმე მიზეზით შეუძლებელია, ექიმი განსაზღვრავს მის ანალოგებს:

კლინდატოპი. აქტუალური გელი, მუწუკების მსუბუქი და ზომიერი ფორმების სამკურნალოდ.
კლიმიცინი. არსებობს გრანულების სახით ბავშვის სიროფისა და ინექციის მოსამზადებლად.
დალაცინი. ხელმისაწვდომია კაფსულების, ინექციის, გრანულების, გელის, ვაგინალური კრემისა და სუპოზიტორების სახით.
ზერკალინი. პრეპარატი აკნეს სამკურნალოდ.