სიმვასტატინის ტაბლეტები: რა არის მათთვის დადგენილი და რა მიზნით?

სიმვასტატინი არის წამალი, რომელსაც აქვს ლიპიდების შემამცირებელი თვისებები. მიიღეთ პრეპარატი ქიმიური სინთეზის გამოყენებით Aspergillus terreus ფერმენტული მეტაბოლიზმის პროდუქტიდან.

ნივთიერების ქიმიური სტრუქტურა არის ლაქტონის არააქტიური ფორმა. ბიოქიმიური გარდაქმნების შედეგად ხდება ქოლესტერინის სინთეზი. პრეპარატის გამოყენება ხელს უშლის ორგანიზმში მაღალი ტოქსიკური ლიპიდების დაგროვებას.

ნივთიერების მოლეკულები ხელს უწყობენ ტრიგლიცერიდების პლაზმური კონცენტრაციის დაქვეითებას, ლიპოპროტეინების ათეროგენულ ფრაქციებს, ისევე როგორც მთლიანი ქოლესტერინის დონეს. ათეროგენული ლიპიდების სინთეზის დათრგუნვა ხდება ჰეპატოციდებში ქოლესტერინის წარმოქმნის დათრგუნვის გამო და უჯრედულ მემბრანზე LDL- სთვის რეცეპტორების სტრუქტურების რაოდენობის გაზრდაზე, რაც იწვევს LDL- ს გააქტიურებას და გამოყენებას.

იგი ასევე ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონეს, ამცირებს ათეროგენული ლიპიდების თანაფარდობას ანტიატეროგენული და თავისუფალი ქოლესტერინის დონეს ანტიატეროგენული ფრაქციების მიმართ.

კლინიკური კვლევების თანახმად, პრეპარატი არ იწვევს უჯრედულ მუტაციას. თერაპიული ეფექტის დაწყების სიჩქარე ეფექტის მანიფესტაციის დაწყების დროა 12-14 დღე, მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ხდება გამოყენების დაწყებიდან ერთი თვის შემდეგ. ეფექტი მუდმივია თერაპიის გახანგრძლივებით. თუ შეწყვეტთ პრეპარატის მიღებას, ენდოგენური ქოლესტერინის დონე თავდაპირველ დონეზე ბრუნდება.

პრეპარატის შემადგენლობაში წარმოდგენილია აქტიური ნივთიერება Simvastatin და დამხმარე კომპონენტები.

ნივთიერებას აქვს მაღალი შეწოვა და დაბალი ბიოშეღწევადობა. სისხლში შეყვანა, აკავშირებს ალბუმინს. პრეპარატის აქტიური ფორმა სინთეზირდება კონკრეტული ბიოქიმიური რეაქციით.

სიმვასტატინის მეტაბოლიზმი ხდება ჰეპატოციტებში. მას აქვს "პირველადი გავლის" ეფექტი ღვიძლის უჯრედებში. განკარგვა ხდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის საშუალებით (60% -მდე) არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. ნივთიერების მცირე ნაწილი თირკმელებში განლაგებულია დეაქტივირებული ფორმით.

შემადგენლობა და დოზა ფორმა

სიმვასტატინი (INN radar - simvastatin) აქტიური ნივთიერებაა, რომელიც შედის სხვადასხვა მწარმოებლისა და ბრენდების არაერთ ბრენდის წამლებში, სხვადასხვა სახელწოდებით (Zentiva, Vertex, Northern Star და სხვ., დამოკიდებულია ქვეყნის მიხედვით). ნაერთი მიეკუთვნება სტატინების მესამე თაობას და არის დადასტურებული ლიპიდების შემსუბუქებული აგენტი.

სააფთიაქო თაროებზე შეგიძლიათ იპოვოთ პრეპარატი, სახელწოდებით, რომელიც მთლიანად იდენტურია აქტიური ნივთიერების - სიმვასტატინის. პრეპარატის განთავისუფლების ფორმა არის ტაბლეტი, აქვს ბიკონვქსის მომრგვალებული კიდეები, იგი დაფარულია გამჭვირვალე ან მოთეთრო ფერებით. აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციიდან გამომდინარე, Simvastatin ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია რამდენიმე ვერსიით - თითოეულში 10 და 20 მგ.

ქოლესტერინი სისხლში ადამიანის სისხლში ვლინდება მხოლოდ ცილოვანი ფორმით. ასეთ ნაერთებს ლიპოპროტეინები ეწოდება. სხეულში არსებობს ამ მოლეკულების რამდენიმე ტიპი - მაღალი, დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივე (HDL, LDL და VLDL, შესაბამისად). მაღალი ქოლესტერინის უარყოფითი ეფექტი იწყება, როდესაც იგი გამოჩნდება ლიპიდურ მეტაბოლიზმში. ნათელი უპირატესობა LDL- ის მიმართ, ე.წ. "ცუდი" ქოლესტერინი.

სიმვასტატინის თერაპიული ეფექტი მიიღწევა, პირველ რიგში, ლიპოპროტეინების ამ ფრაქციის შემცირებით (LDL). HMG - კოენზიმ A რედუქტაზას ფერმენტული ჯაჭვის ინჰიბირებით, შესწავლილი პრეპარატი ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას უჯრედებში და ააქტიურებს რეცეპტორებს დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (LDL და VLDL). ამრიგად, ჰიპერქოლესტერინემიის პათოგენეზს გავლენას ახდენს ერთდროულად ორი მექანიზმი - ქოლესტერინი უფრო ცუდად აღიქმება უჯრედების მიერ და გაცილებით სწრაფად გამოიყოფა სისხლიდან და მთლიანად ორგანიზმიდან.

ცხიმების მავნე ფრაქციის დაქვეითების ფონზე, ლიპიდური ბალანსი აღდგება და ზომიერად იზრდება ანტაგონისტის, მაღალი სიმკვრივის ქოლესტერინის კონცენტრაცია. სხვადასხვა წყაროების თანახმად, თერაპიის კურსის დასრულების შემდეგ, HDL– ის ზრდა იქნება 5 – დან 14% –მდე. სიმვასტატინი არა მხოლოდ ამცირებს ცუდი ქოლესტერინს, არამედ აქვს ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტი. ეს წამალი აფერხებს სისხლძარღვთა კედლის დისფუნქციის პროცესებს, ზრდის მის ელასტიურობას და ტონს ანტიოქსიდანტური ეფექტის გამო.

ათეროსკლეროზის განვითარების ერთ – ერთი თეორია ანთებითი ხასიათისაა. ანთების ფოკუსი ენდოთელიაში ნებისმიერი ათეროსკლეროზული ფოკუსის სავალდებულო ნაწილია. სიმვასტატინს აქვს ანტიპროლიფერაციული მოქმედება, რითაც იცავს ენდოთელიუმს სკლეროთერაპიის, ნაწიბურების და სტენოზისგან. არაერთი სამეცნიერო წყარო ვარაუდობს, რომ ენდოთელიუმის დამცავი ეფექტი იქმნება პრეპარატის დაწყებიდან ერთი თვის შემდეგ.

პრეპარატის დანიშნულება ხორციელდება მხოლოდ მკაცრი მითითებების შესაბამისად, დოზის შერჩევა ინდივიდუალურია. საწყისი დოზა ჩვეულებრივ, 10 მგ და პაციენტებისა და ექიმების აზრით, კარგად მოითმენს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 80 მგ. იგი ინიშნება მძიმე ჰიპერლიპიდემიური პირობებით. ღვიძლის ან თირკმელების მსუბუქი დაავადების მქონე პაციენტებისთვის, მაქსიმალური დოზა ნაკლებია და შეადგენს 40 მგ.

გამოყენების ჩვენებები

პრეპარატი Simvastatin ინიშნება შემდეგი პირობებისა და დაავადებების სამკურნალოდ:

ჰიპერქოლესტერინემია IIA და IIB ტიპები ფრედრიქსონის კლასიფიკაციის მიხედვით. სტატინები ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ დიეტის, ცხოვრების წესის შეცვლა და სხვა არამექანიკური ზომები არ მოუტანია მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტს. ისინი ხელს უწყობენ მაღალი ქოლესტერინის შენარჩუნებას, გულის კორონარული დაავადების განვითარების რისკის ქვეშ, გულის სისხლძარღვების ათეროსკლეროზის ფონზე და დაფების წარმოქმნა.
მათი გამოყენება გამართლებულია არა მხოლოდ ქოლესტერინის ფრაქციების, არამედ ტრიგლიცერიდების მაღალი მნიშვნელობებით. სიმვასტატინის მოქმედების მექანიზმის წყალობით, შესაძლებელია სისხლში TG (ტრიგლიცერიდების) კონცენტრაციის შემცირება თითქმის 25% -ით.
სიმვასტატინი ინიშნება შემანარჩუნებელი თერაპიის კომპლექსში, სისხლძარღვთა და გულის გართულებების პროფილაქტიკისთვის - ინსულტი, გულის შეტევა, ათეროსკლეროზი. ამ მედიკამენტის გამოყენების ფონზე, ქოლესტერინის დონე თანდათანობით ნორმალურად ბრუნდება.

ქოლესტერინის ყველა პრეპარატს აქვს მკაცრად განსაკუთრებული მითითებები, გვერდითი მოვლენებისა და უკუჩვენებების ვრცელი სია, ამიტომ მათი მიღება მხოლოდ ექიმმა შეიძლება დანიშნოს რეცეპტის სახით ლათინურად.

უკუჩვენებები

ნებისმიერი წამლის მსგავსად, Simvastatin- ს აქვს მთელი რიგი მკაცრი უკუჩვენებები, რომელთა დროსაც იგი უნდა შეიკავოს. ამ პირობებში შედის:

ღვიძლის სისტემის პათოლოგიების აქტიური ეტაპი, ისევე როგორც უცნობი წარმოშობის ღვიძლის ტრანსამინაზების გახანგრძლივება, გაუსაძლისი მომატება.
მიოპათიური დაავადებები. მიოტოქსიკურობის გამო, სიმვასტატინმა შეიძლება გააუარესოს კუნთოვანი სისტემის დაავადებების მიმდინარეობა, გამოიწვიოს რაბდომილოლიზისა და თირკმლის უკმარისობის პროვოცირება.
ბავშვთა ასაკი. პედიატრიულ პრაქტიკაში, არ არსებობს გამოცდილება ამ პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით. მეცნიერებაში არ არსებობს მონაცემები სიმვასტატინის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებზე.
ორსულობა და ძუძუთი კვება - ამ პერიოდებში ქოლესტერინისთვის სტატინი არ გამოიყენება.

დიდი სიფრთხილით, სიმვასტატინი ინიშნება მათთვის, ვინც ალკოჰოლს ბოროტად იყენებს - სტატინებში ალკოჰოლთან თავსებადობა დაბალია, თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა შეიძლება ძალიან სწრაფად განვითარდეს.

გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ორგანოებიდან შეიძლება აღინიშნებოდეს მუცლის ტკივილი, ფუნქციური დისპეფსიური სინდრომები, გულისრევა, ღებინება და განავლის დარღვევა. პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება აქტიურად იმოქმედოს ღვიძლში - ინსტრუქციის თანახმად, შესაძლებელია ღვიძლის ფერმენტების დროებითი მომატება (სისხლის ტრანსამინაზები).

ცენტრალურ და პერიფერულ ნერვულ სისტემას შეუძლია უპასუხოს სიმვასტატინის გამოყენებას ასთენო-ვეგეტატიური სინდრომის განვითარებით ცეფალგიის, დაღლილობის, სისუსტის, განწყობის ცვალებადობის, უძილობის და თავბრუსხვევის ეპიზოდებით. სიმვასტატინის უფრო სერიოზული გვერდითი მოვლენები მოიცავს კუნთების გადახრა (ფარიკულაცია), პერიფერიული მგრძნობელობის დაქვეითება, სენსორული ცვლილებები.

ამ მედიცინის აქტიური ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ მაღალი ინდივიდუალური მგრძნობელობის გამო, შეიძლება განვითარდეს ალერგიული რეაქციები. მათი მანიფესტაციების მრავალი სახეობა არსებობს, მაგრამ სტატისტიკის მიხედვით, ყველაზე ხშირად შეიძლება განვითარდეს ჭინჭრის ციება, ეოზინოფილია, ალერგიული ართრიტი, რევმატოიდული გენეზის ანგიონევრომა და პოლიმიალგია.

გვერდითი რეაქციების კანის მანიფესტაციები შეიძლება იყოს წითელი მცირე ზომის ერითემატოზული გამონაყარის, ქავილის და დერმატოზების სახით. ჰიპოლიპიდემიური აგენტები ტოქსიკურია კუნთების ქსოვილისთვის, შესაბამისად, რიგი ინდივიდუალური მახასიათებლებით ან მაღალი დოზებით, მიოპათიების გამოჩენა, კუნთების ტკივილი, კუნთებში ანთებითი პროცესები, მათი სისუსტე და დაღლილობა. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, რაბდომილოლიზი ვითარდება.

დოზირება და მიღება

დიაგნოზიდან გამომდინარე, სიმვასტატინი ინიშნება ექიმის მიერ დადგენილ დოზებში. იგი მერყეობს მინიმალური თერაპიული (10 მგ) და მაქსიმუმ ყოველდღიურად (80 მგ) შორის. პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული ჭამის წინ, დღეში ერთხელ, სასურველია საღამოს, გარეცხილი დაბალ წყლით ოთახის ტემპერატურაზე. შერჩევა და დოზის კორექტირება ხორციელდება არანაკლებ ერთი თვის ინტერვალით.

პასუხი კითხვაზე, თუ რამდენ ხანს უნდა გაიაროთ სიმვასტატინი კეთილდღეობის გასაუმჯობესებლად, მხოლოდ დამსწრე ექიმმა შეიძლება მისცეს. კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დიაგნოზზე, დაავადების დინამიკაზე და ლიპიდური პროფილის მაჩვენებლებზე - LDL, ტრიგლიცერიდები, მთლიანი ქოლესტერინი.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

სიმვასტატინს აქვს ტერატოგენული და ფეტოტოქსიური მოქმედებები. მას შეუძლია შეაღწიოს პლაცენტაში, ამიტომ ორსულობის დროს დადგენისას შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის მალფორმაციებისა და პათოლოგიების განვითარება. რეპროდუქციული ასაკის გოგონებმა, რომლებმაც სტატუსის ჯგუფიდან უნდა მიიღონ ნარკოტიკები ჯანმრთელობის მიზეზების გამო, უნდა დაიცვან კონტრაცეფციის ადეკვატური მეთოდები თერაპიის განმავლობაში.

პედიატრიულ პრაქტიკაში, პრეპარატი არ გამოიყენება, რადგან არ არსებობს კლინიკურად დამყარებული მონაცემები სიმვასტატინის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის პროფილის შესახებ, პედიატრიულ პაციენტებისთვის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი ჩავარდნის გარეშე, როგორც ლიპიდების შემცირების მკურნალობის დაწყებამდე, ასევე მის დროს. შემოწმებულია ღვიძლის ფერმენტების ინდიკატორები (შრატში ტრანსამინაზები), ასევე ხორციელდება ღვიძლის ფუნქციური ტესტების რიგი. ტესტის შედეგების მუდმივი ცვლილებებით, პრეპარატი შეჩერებულია.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ დიაგნოზირებული რბილი ან ზომიერი სტენოკარდიის თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, აქვთ უფლება დანიშნონ პრეპარატის მიღება, მაგრამ რეკომენდებულია მაქსიმალური დოზისგან თავის შეკავება. PN- ის (თირკმლის უკმარისობის) მძიმე შემთხვევებში, კრეატინინის კლირენსი წუთში 30 მლ-ზე ნაკლები, ან იმ მედიკამენტების მიღებით, როგორიცაა ციკლოსპორინი, ფიბრატები, დინაზოლი, პრეპარატის მაქსიმალური დოზაა 10 მგ დღეში.

სიმვასტატინის ტაბლეტები: რა ეხმარება მედიკამენტს

პრეპარატის გამოყენების მითითებები მოიცავს:

პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (ტიპი IIa და IIb) დიეტური თერაპიის არაეფექტურობით დაბალი ქოლესტერინის და სხვა არა-წამლების ზომებით (წონის დაკლება და ფიზიკური დატვირთვა) იმ ადამიანებში, რომლებსაც აქვთ კორონარული ათეროსკლეროზის განვითარების გაზრდილი რისკი
კომბინირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემია და ჰიპერქოლესტერინემია, რომლებიც არ არის გამოსწორებული ფიზიკური დატვირთვით და სპეციალური დიეტებით,
გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების შემთხვევების შემცირება (გარდამავალი იშემიური შეტევები ან ინსულტი),
მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკა,
კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირების შენელება,
რევასკულარიზაციის პროცედურების შემცირება.

გამოყენების ინსტრუქცია

"სიმვასტატინი" მიიღება პერორალურად, საღამოს 1 ჯერ დღეში, წყლის საჭირო რაოდენობით მიღებასთან ერთად. პრეპარატის მიღების დრო არ არის საჭირო კვებასთან ასოცირებული.

თერაპიის დაწყებამდე პაციენტს ინიშნება ჰიპოქოლესტერინის დიეტა, რომელიც უნდა დაფიქსირდეს მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში.

ჰიპერქოლესტერინემიის სამკურნალოდ, "სიმვასტატინის" რეკომენდებული დოზა მერყეობს 10-დან 80 მგ-მდე დღეში ერთხელ, საღამოს. ამ ანომალიის მქონე პაციენტებისთვის, პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 10 მგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 80 მგ.

დოზის შერჩევა (შეცვლა) საჭიროა 4 კვირის ინტერვალებით. უმეტეს პაციენტებში მკურნალობის ოპტიმალური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის დოზით გამოყენებისას 20 მგ დღეში.

გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში მკურნალობის დროს ან მისი განვითარების მაღალი რისკის მკურნალობის დროს, პრეპარატის ეფექტური დოზები შეადგენს 20–40 მგ დღეში. ამასთან დაკავშირებით, ასეთ პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზაა 20 მგ დღეში. დოზის შერჩევა (შეცვლა) უნდა განხორციელდეს 4 კვირის ინტერვალებით. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ დღეში.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვერაპამილს ან ამიოდარონს ერთდროულად Simvastatin- სთან ერთად, სადღეღამისო დოზა არ უნდა იყოს 20 მგ-ზე მეტი.

თირკმელების ზომიერი ან რბილი უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ისევე როგორც ხანდაზმულ პაციენტებში, პრეპარატის დოზის შეცვლა არ არის საჭირო.

ჰომოზიგოტური მემკვიდრეობითი ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პირებში, სიმვასტატინის სადღეღამისო დოზაა 80 მგ 3 დაყოფილი დოზით (დილით 20 მგ, დღის მეორე ნახევარში 20 მგ და საღამოს 40 მგ) ან საღამოს 40 მგ.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა ან მიიღებენ ციკლოსპორინს, გმფიბროზილს, დანაზოლს ან სხვა ფიბრატებს (გარდა ფენოფიბრატისა), აგრეთვე ნიკოტინის მჟავა პრეპარატთან ერთად, პრეპარატის რეკომენდებული მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ დღეში.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

"სიმვასტატინი", გამოყენების ინსტრუქცია ამის შესახებ ინფორმაციას გვაწვდის, - ფერმენტული პროდუქტისგან სინთეზურად მიღებული ლიპიდების შემამცირებელი აგენტი Aspergillus terreus არააქტიური ლაქტონია, ორგანიზმში ჰიდროლიზირებულია ჰიდროქსიმჟავას წარმოქმნის შესაქმნელად. აქტიური მეტაბოლიტი ახდენს 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ-გლუტარილ-CoA რედუქტაზას (HMG-CoA რედუქტაზას) ინჰიბირებას, ფერმენტი, რომელიც კატალიზაციას ახდენს მევოლონატის საწყის ფორმირებას HMG-CoA- დან.

მას შემდეგ, რაც HMG-CoA– ს მეგალონატად გადაქცევა ქოლესტერინის სინთეზის ადრეულ ეტაპზეა, სიმვასტატინის გამოყენება არ იწვევს ორგანიზმში პოტენციურად ტოქსიკური სტეროლების დაგროვებას. HMG-CoA ადვილად მეტაბოლიზდება აცეტილ-CoA- მდე, რომელიც ორგანიზმში მონაწილეობს მრავალი სინთეზის პროცესში.

"სიმვასტატინი" იწვევს ტრიგლიცერიდების (TG) პლაზმური დონის დაქვეითებას, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (LDL), ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (VLDL) და მთლიანი ქოლესტერინის (ჰიპერქოლესტერინემიის ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არა ოჯახური ფორმების შემთხვევებში, შერეული ჰიპერლიპიდემიით, როდესაც არსებობს მომატებული შემცველობა) რისკის ფაქტორი) ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიციის და უჯრედულ ზედაპირზე LDL რეცეპტორების რაოდენობის გაზრდის გამო, რაც იწვევს LDL- ის მომატება და კატაბოლიზმში მომატება.

ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას (HDL) და ამცირებს LDL / HDL და მთლიანი ქოლესტერინის / HDL თანაფარდობას. მას არ აქვს მუტაგენური ეფექტი. ეფექტის მანიფესტაციის დაწყება ინიშნება ადმინისტრაციის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ, მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა 4-6 კვირის შემდეგ.

ეფექტი გრძელდება მკურნალობის გაგრძელებით, თერაპიის შეწყვეტით, ქოლესტერინის შემცველობა თანდათანობით ბრუნდება თავის თავდაპირველ დონეზე.

გვერდითი მოვლენები

მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტების განვითარება, როგორიცაა:

ანემია
პალპიტაცია
დისპეფსია
ალოპეცია
გამონაყარი
ქავილი
უძილობა
პარესთეზია
მეხსიერების უკმარისობა
კუნთების კრუნჩხვები
თავბრუსხვევა
თავის ტკივილი
პერიფერიული ნეიროპათია
თირკმლის მწვავე უკმარისობა (რბდომილოლიზის გამო),
პანკრეატიტი
ჰეპატიტი
შემცირება potency
სისუსტე
კუჭის ტკივილი
დიარეა
გულისრევა, პირღებინება
მეტეორიზმი
ყაბზობა
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება,
myasthenia gravis
ასთენია
მიალგია
მიოპათია
ქოლესტაზური სიყვითლე,
კუნთების კრუნჩხვები
რაბდომილოლიზი,
გემოვნების დარღვევა
ბუნდოვანი ვიზუალური აღქმა,
განვითარებული ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი (ანგიოედემა, ლუპუსის მსგავსი სინდრომი, პოლიმიალგიის რევმატიზმი, ვასკულიტი, დერმატოომიოზი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ESR– ის მომატება, ართრიტი, ართრალგია, ჭინჭრის ციება, ფოტომგრძნობელობა, სახის ნაკადის მომატება, ქოშინი).

ნარკოტიკების "სიმვასტატინის" ანალოგები

აქტიური ელემენტის სრული ანალოგები:

სიმლო.
სინგარდი.
ჰოლვასიმე.
სიმვასკოლი.
სიმვალიმიტი.
ზორშტატი.
ვერძი
Simvor.
სიმგალი.
Zokor forte.
სიმვასკარდი.
Simvastatin Chaikafarma.
სიმვასტოლი.
ზოქორი.
Simvastatin Zentiva.
აქტალიპიდი.
ვასილიპი.
ვერო სიმვასტატინი.
Simvastatin Pfizer.
ათეროსტატი.
Simvastatin Fereyn.

სტატინების ჯგუფში შედის ნარკოტიკები:

ტიტების.
ჰოლვასიმე.
ჰოლეტერი.
ატომაქსი
ლესკოლ ფორტე.
მერტენილი.
ვერძი
პრავასტატინი.
როვაჩორი.
ლიპტორმი.
ლოვაჩორი.
ვასილიპი.
ატორისი.
ვაზატორი.
ზორშტატი.
კარდიოსტატინი.
ლოვასტეროლი.
მევაქორი.
როქსერი.
ლიპობეი.
ლიპონა.
როზულიპი.
თევზავორი
ატორვოქსი.
კრესტორი.
ლოვასტატინი.
მედასტატინი.
ატორვასტატინი.
ლესკოლი.
ლიპარიარი.
როზვასტატინი.
აკორტა.
ლიპოსტატი.
ლიპოფორდი.
როზოკარდი.
ანვისტატ.
ტოროვაზინი.
აფექსტატინი.
ტორვაკარდი.
ათეროსტატი.
ატოკორდი.

შვებულების პირობები და ფასი

სიმვასტატინის (10 მგ ტაბლეტების 3030) საშუალო ფასი მოსკოვში 44 რუბლია. კიევში შეგიძლიათ შეიძინოთ წამალი (20 მგ No.28) 90 ჰირონიისთვის. ყაზახეთში, აფთიაქებში გვთავაზობენ ვაზილიპის ანალოგს (10 მგ No. 28) 2060 tenge. პრობლემურია წამლის ძებნა მინსკში. ხელმისაწვდომია აფთიაქებიდან, რომელსაც აქვს დანიშნულება.

"სიმვასტატინის" შესახებ პაციენტთა მიმოხილვები განსხვავდება. ზოგი მომხმარებელი ადასტურებს, რომ მედიკამენტი ნამდვილად ამცირებს ქოლესტერინს, მაგრამ ამავე დროს, ისინი აღწერენ სხვადასხვა ნეგატიურ რეაქციებს ჰიპოქოლესტერინის თერაპიის მთელი კურსის ფონზე. ქრონიკული პანკრეატიტის მქონე პაციენტებში აღინიშნება მკურნალობის დროს გამწვავებების სიხშირის მატება. გახანგრძლივებული თერაპიით, უკეთესია ლიპიდური პროფილის ცვლილება.

ექიმების მოსაზრებებიც გაზიარებულია. ზოგი აღნიშნავს, რომ წამალი წარმატებით ამცირებს ქოლესტერინს და ათეროსკლეროზის პროფილაქტიკის შესანიშნავი საშუალებაა. სხვები თვლიან, რომ პრეპარატი მოძველებულია, უარყოფითი რეაქციების სიმძიმის გათვალისწინებით და ატორვასტატინისა და როზვასტატინის ფარმაცევტულ ბაზარზე გამოჩენა, რომლებიც ახალი თაობის წამლებია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ანტივირუსული პრეპარატების ერთდროული გამოყენება, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინის გამოყენება, ციტოსტატიკა, ვიტამინი PP– ის დიდი დოზები (ნიკოტინის მჟავა) უკუჩვენებაა სიმვასტატინის დანიშვნის შესახებ. ყველა ამ პრეპარატს აქვს მიოპათიების და კუნთების სხვა გართულებების მაღალი სიხშირე გვერდითი მოვლენების დროს. ერთდროულად დანიშვნისას, მათი კუნთების ტოქსიკურობა ემატება, რითაც თითქმის გაორმაგდება რაბდომილოლიზის ეპიზოდების სიხშირე.

სიმვასტატინის პარალელურად დანიშვნასთან ერთად ანტიკოაგულაციური საშუალებებით (ვარფარინი, ფენპროკოუონი), აუცილებელია სისხლის კოაგულოგრამაზე რეგულარულად მონიტორინგი, რადგან სტატინები ზრდის ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. დოზის შეცვლა ან წამლის მოცილება ხორციელდება INR კონტროლის შემდეგ.

მკაცრად არ არის რეკომენდებული გრეიფრუტის წვენის გამოყენება სტატინებით ლიპიდური შემცირების მკურნალობის დროს. ნებადართული მაქსიმუმი შეადგენს 250 მლ დღეში. ეს ახალი სასმელი შეიცავს CYP3A4 ინჰიბიტორის ცილას, რომელიც ცვლის სიმვასტატინის ფარმაკოდინამიკასა და ფარმაკოკინეტიკას.

განაცხადის მახასიათებლები

სიმვასტატინი არის მედიკამენტი, რომელსაც აქვს ფართო სპექტრი, როგორც ფარმაკოლოგიური, ასევე გვერდითი მოვლენები, ამიტომ იგი ინიშნება მხოლოდ ექიმის მიერ, მკაცრი მითითებების შესაბამისად, და აფთიაქებში გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით. მკურნალობის პერიოდში, მონიტორინგი ხდება სისხლის კოაგულაციის სისტემის მაჩვენებლებზე (INR, APTT, კოაგულაციის დრო), ლიპიდური პროფილის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ALT, AST ფერმენტები) და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი, CPK).

წამლის ფასი

სიმვასტატინის ფასი ზომიერი და ხელმისაწვდომია ნებისმიერი პაციენტისთვის. რეგიონიდან და სააფთიაქო ქსელის შესაბამისად, ფასი შეიძლება განსხვავდებოდეს. საშუალოდ, რუსეთში წამლის ღირებულებაა:

დოზირება 10 მგ, თითო შეფუთვაში 30 ცალი - 40-დან 70 რუბლამდე.
დოზირება 20 მგ, თითო პაკეტზე 30 ცალი - 90 რუბლიდან.

უკრაინულ აფთიაქებში სიმვასტატინის ფასია 20-25 UAH და 40 UAH დოზით 10 და 20 მგ შესაბამისად.

სიმვასტატინის ანალოგები

სიმვასტატინს ფარმაცევტულ ბაზარზე მთელი ჯგუფი ჰყავს სრული ანალოგები - გენერიკები სხვა სავაჭრო სახელწოდებების ქვეშ. ესენია ვასილიპი, ვერძი, ალკალოიდი, Simlo, Simvastatin C3, Simgal, Vertex, Simvastol, Zokor. ეს მედიკამენტები სინონიმებია და მათი დადგენა შესაძლებელია ექიმის ინდივიდუალური შეღავათების მიხედვით, პაციენტის ფინანსური სიცოცხლისუნარიანობით და ამა თუ იმ პაციენტზე პრეპარატის მოქმედების ინდივიდუალური მახასიათებლებით.

რა არის უკეთესი სიმვასტატინი ან ატორვასტატინი

სიმვასტატინი და ატორვასტატინი არ არის იგივე. ეს მედიკამენტები მიეკუთვნება სტატინების სხვადასხვა თაობას: ატორვასტატინი - პირველი, სიმვასტატინი - მესამე. ისინი განსხვავდებიან აქტიური ნივთიერებების, აღნიშვნების, უკუჩვენებების, სხვა სამედიცინო მოწყობილობებთან ურთიერთქმედების თავისებურებების შესახებ.

თითოეულ პრეპარატს აქვს საკუთარი თერაპიული ნიშა და მისი უპირატესობები, ამიტომ მათი შედარება დაუშვებელია. ატორვასტატინი არის უფრო აქტიური და სწრაფი მოქმედებადი პრეპარატი, რომელსაც უფრო მუდმივი ეფექტი აქვს. ამიტომ, საჭიროების შემთხვევაში, პოზიტიური ცვლილებების სწრაფად მისაღებად, უპირატესობა მას ენიჭება. ამასთან, სიმვასტატინი, თავის მხრივ, არის უფრო მსუბუქი პრეპარატი, რომელიც იძლევა უფრო ნაკლებ გვერდით ეფექტებს და დამტკიცებულია თირკმელებისა და ღვიძლის პათოლოგიების ზომიერ სტადიაზე გამოსაყენებლად, განსხვავებით ატორვასტატინისგან.

რა განსხვავებაა სიმვასტატინსა და როსვასტატინს შორის

სიმვასტატინსა და როსვასტატინს შორის არსებობს განსხვავება აქტიურ ნივთიერებებში, ეფექტურობის პროფილის, აღნიშვნების, უკუჩვენებების, გვერდითი ეფექტების და ფასების დიაპაზონში. როზვასტატინი პრევენციული თვალსაზრისით უფრო ხშირად გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დატვირთული ისტორიის მქონე პაციენტებში.

გამოყენების მიმოხილვები

Simvastatin- ის ექიმების და პაციენტების მიმოხილვები ნეიტრალურია. ექიმები აღნიშნავენ პრეპარატის სიმსუბუქეს - ძლიერი გვერდითი მოვლენები მისგან იშვიათად ვითარდება, ის კარგად ერგება სხვა მედიკამენტებს. პრეპარატის დიდი უპირატესობაა მისი დანიშვნის შესაძლებლობა თირკმელების ან ღვიძლის თანმდევი დაავადებებით მათ რბილ ან ზომიერ მანიფესტაციაში. ამასთან, სიმვასტატინის ეფექტურობის მხრივ გარკვეულწილად დაქვეითებულია სხვა თაობების სტატინების ანალოგებთან, შესაბამისად, იგი იშვიათად გამოიყენება აგრესიული თერაპიისთვის.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

სიმვასტატინს აქვს მაღალი შეწოვის მაჩვენებელი. მაქსიმალური კონცენტრაცია აღირიცხება 1.5-2.5 საათის შემდეგ, მაგრამ 12 საათის შემდეგ იგი მცირდება 90% -ით. პლაზმის ცილებში, აქტიურ კომპონენტს შეუძლია 95% -ით შეკავება. სიმვასტატინთან ერთად მეტაბოლიზმი ღვიძლის სისტემაში დამახასიათებელია „პირველი პასის“ თავისებური მოქმედება, როდესაც ჰიდროლიზის შედეგად წარმოიქმნება აქტიური წარმოებული, ბეტა-ჰიდროქსი მჟავა. ექსკრეციის მთავარი მარშრუტი ნაწლავებიდან არის. არააქტიური ფორმით, აქტიური ნივთიერების 10-15% გამოიყოფა თირკმელების სისტემის საშუალებით.

როგორ ავიღოთ სიმვასტატინი?

ამ პრეპარატის სადღეღამისო დოზა მოზრდილებში არის 1 ტ. (20-40 მგ.) 1 გვ. დღეში 30-40 წუთის განმავლობაში. ძილის წინ, სვამს უამრავი სითხე.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 80 მგ-ს. (2 ტ.), რადგან ამან შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს სხეულის ზოგად კეთილდღეობაზე.

მკურნალობის კურსი და პრეპარატის დოზა განისაზღვრება დამსწრე ექიმის მიერ აბსოლუტურად ინდივიდუალურად თითოეული პაციენტისთვის, ეს დამოკიდებულია სხეულის კონკრეტული დაავადების კურსის სიმძიმეზე.

კომპოზიცია და გამოშვების ფორმა

ექსპიკანტები, მგ

10/20/40 მგ ტაბლეტები

სიმვასტატინი 10/20/40 მგ

მიკროკრისტალური ცელულოზა 70/140/210

ასკორბინის მჟავა 2.5 / 5 / 7.5

ჟელატინიზირებული სახამებელი 33.73 / 67.46 / 101.19

სტეარის მჟავა 1.25 / 2.5 / 3.75

ლაქტოზა მონოჰიდრატი 21/42/63

პოლივინილის სპირტი 2.33 / 4.66 / 6.99

სილიციუმის დიოქსიდი 0.75 / 1.50 / 2.25

ტიტანის დიოქსიდი 0.97 / 1.94 / 2.91

ყვითელი რკინის ოქსიდი 0.28 / 0.56 / 0.84

წითელი რკინის ოქსიდი 0.19 / 0.38 / 057

დოზირება და მიღება

თერაპიის დაწყებამდე სავალდებულოა ჰიპოქოლესტერინის დიეტა. სიმვასტატინი მიიღება პერორალურად 1 ჯერ საღამოს, გარეცხილია წყლით, მიუხედავად საკვების მიღებისა. დოზა დამოკიდებულია ტაბლეტების დანიშვნის მიზეზზე:

ჰიპერქოლესტერინემია - საწყისი დოზაა 10 მგ, მაქსიმუმი 80 მგ. დოზის კორექცია ხორციელდება თვეში 1 ჯერ.
იშემია, მისი განვითარების რისკია 20-40 მგ.
ჰიპერქოლესტერინემიის ჰომოზიური მემკვიდრეობა - 20 მგ 3 ჯერ დღეში.
თირკმელების ქრონიკული პათოლოგიები - არაუმეტეს 10 მგ დღეში ნორმალური კრეატინინით (შეიძლება გამოხატული იყოს 3 0.31 მლ / წთ).
პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვეროპამილს, ამიოდარონი - დღიური დოზა 20 მგ.

სპეციალური მითითებები

სიმვასტატინის მიღების პირველი 1-3 დღის განმავლობაში, სისხლში ბილირუბინის მომატება და AST და ALT დონის მომატება შეიძლება აღინიშნოს. ამ მიზეზით, აუცილებელია ულტრაბგერითი გამოკვლევის ჩატარება ყოველ 3 თვეში (80 მგ ან მეტი მიღების დროს). მკურნალობა შეჩერდება, როგორც კი ღვიძლის ფერმენტები აღემატება ნორმას 3 ჯერ. 1.4, 5 ტიპის ჰიპერტრიგლიცერიდემია არის მედიკამენტების უკუჩვენება.

პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს მიოპათიის განვითარება, რომლის შედეგები შეიძლება იყოს რაბდომოლიზი, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. ტაბლეტები ეფექტურია როგორც კომპლექსურ მკურნალობაში, ნაღვლის მჟავების სეკრეტორულ ნივთიერებებთან, ასევე მონოთერაპიაში. ტაბლეტების ეფექტურობა შეიძლება გაიზარდოს ჰიპოქოლესტერინის დიეტის გამოყენებით. მკურნალობის დროს გრეიფრუტის წვენის გამოყენება უაღრესად არასასურველია.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

სიმვასტატინის ამაღლებულმა დოზებმა და ციკლოსპორინის მიღებამ, დენაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს რბდადიოლიზი. სტატინი აძლიერებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას - ვარფარინი, ფენპროკუმონი, რამაც შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის რისკი. დიგოქსინის კონცენტრაცია იზრდება სტატინის მიღებასთან ერთად. აკრძალულია ტაბლეტების მიღება გმეფიბროზილით. მიოპათიის განვითარების რისკი განპირობებულია შემდეგი სამკურნალო საშუალებებით:

ნეფაზოდონი.
ერითრომიცინი.
კლარითრომიცინი
იმუნოსუპრესორები.
კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი.
ფიბრატები.
ნიკოტინის მჟავა დიდი დოზებით.
აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები.

დოზის გადაჭარბება

ჭარბი დოზირების სიმპტომები არ არის სპეციფიკური. მკურნალობისთვის აუცილებელია ღებინების გამოწვევა, კუჭის გასუფთავება. ქვემოთ მოცემულია სინდრომული თერაპია ღვიძლის პარამეტრების მონიტორინგთან. თირკმლის გართულებების დროს რეკომენდებულია შარდმდენი საშუალებების გამოყენება, ნატრიუმის ბიკარბონატის ინტრავენური შეყვანა. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია, მაგრამ შეიძლება ჩატარდეს საჭიროების შემთხვევაში. რაბდომილოლიზთან ერთად ვითარდება ჰიპერკალემია, რომელიც საჭიროებს კალციუმის ქლორიდისა და გლუკონატის ინტრავენურ ინფუზიას, გლუკოზასთან ინსულინს.

ვაჭრობისა და შენახვის პირობები

სტატინის პრეპარატი არის წამლის დანიშნულება. ზოგიერთ აფთიაქში შეიძლება არ იყოს საჭირო სამედიცინო დანიშნულების მიღება. ტაბლეტების მწარმოებელი რეკომენდაციას უწევს პრეპარატი ინახებოდეს ბნელ, გრილ ადგილას 15-25 გრადუსამდე ტემპერატურაზე. პროდუქტი განსაკუთრებით ფრთხილად უნდა იქნას დაცული ბავშვებისგან. ნივთიერების შენახვის ვადა 24 თვეა გამოშვების დღიდან.

ანალოგები და შემცვლელი პრეპარატი Simvastatin

არსებობს ნარკოტიკების სია, რომლებიც მსგავსია კომპოზიციით და სიმვასტინის მოქმედებით. ამ მედიკამენტებს მიეკუთვნება:

ვასილიპი არის სრული სტრუქტურული ანალოგი. იგი გამოიყენება ჰიპერქოლესტერინემიის სამკურნალოდ, იშემიის პროფილაქტიკისთვის.
სიმგალი - გამოიყენება ათეროსკლეროზის განვითარების, მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების თავიდან ასაცილებლად.
Zokor - ინიშნება პლაზმის ქოლესტერინის შემცირება.
ჰოლვასსიმი - რეკომენდებულია შერეული ჰიპერლიპიდემიის, ქრონიკული იშემიის სამკურნალოდ.
სინკარდი - გამოიყენება ცერებრალური მიმოქცევის სტაბილიზაციისთვის, სიკვდილის შესაძლებლობის შესამცირებლად.

ორსულობის დროს (და ლაქტაცია)

სიმვასტატინი უკუნაჩვენებია გესტაციაში ორსულობაიმიტომ ახალშობილებში შეიძლება გამოიწვიოს განვითარების სხვადასხვა დარღვევები. მკურნალობის დროს გამოიყენება კონტრაცეფცია. არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში აქტიური ნივთიერების შეღწევის შესახებ. თუმცა, მნიშვნელოვანია გვახსოვდეს, რომ არსებობს სიმვასტატინის მოქმედების მაღალი რისკი ბავშვის ჯანმრთელობაზე.

მიმოხილვები სიმვასტატინის შესახებ (ექიმების, პაციენტების მოსაზრება)

ფორუმზე Simvastatin- ის შესახებ მიმოხილვები განსხვავებულია. პაციენტები ადასტურებენ, რომ მედიკამენტი ნამდვილად ამცირებს ქოლესტერინს, მაგრამ ამავე დროს, ისინი აღწერენ სხვადასხვა ნეგატიურ რეაქციებს ჰიპოქოლესტერინის თერაპიის მთელი კურსის ფონზე. ქრონიკული პანკრეატიტით დაავადებული პაციენტები აღნიშნავენ მკურნალობის დროს გამწვავებების სიხშირის ზრდას. გახანგრძლივებული თერაპიით, უკეთესია ლიპიდური პროფილის ცვლილება.

ექიმების მიმოხილვები გაზიარებულია. ზოგი მიიჩნევს, რომ პრეპარატი მიეკუთვნება "ძველ მცველს" და აჭარბებს თავის თავს, უარყოფითი რეაქციების სიმძიმის გათვალისწინებით და ფარმაცევტულ ბაზარზე გამოჩენა. ატორვასტატინი და როზვასტატინიეს ახალი თაობის წამალს ეხება. სხვები აღნიშნავენ, რომ წამალი წარმატებით ამცირებს ქოლესტერინს და ათეროსკლეროზის პროფილაქტიკის შესანიშნავი საშუალებაა.