საქსგლიპტინის მოქმედების მექანიზმი, შემადგენლობა, ანალოგები, მიმოხილვები, ფასი, უკუჩვენებები, ჩვენებები, ურთიერთქმედებები და განთავისუფლების ფორმა.

საქსგლიპტინი არის ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, რომელიც კლინიკურ პრაქტიკაში გამოიყენება ინსულინდამოკიდებული დიაბეტის სამკურნალოდ. სტატიაში გავაანალიზებთ საქსგლიპტინს - გამოყენების ინსტრუქციას.

ყურადღება! ანატომიურ-თერაპიული-ქიმიური (ATX) კლასიფიკაციაში, საქსგლიპტინი მითითებულია კოდი A10BH03. საერთაშორისო არაკომერციული სახელი (ლათ.): საქსგლიპტინი.

გამოშვების ფორმა

საქსგლიპტინი (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 გ / მოლი) სამკურნალო საშუალებების შემადგენლობაში შედის თეთრი კრისტალური ფხვნილის სახით, რომელიც წყალში ოდნავ ხსნადია. პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით, ფილმური საფარით 2.5 მგ და 5 მგ. სავაჭრო ფარმაცევტული სახელი: ”ონგლიზა”.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა: აღწერა

საქსგლიპტინი არის მესამე გლიპტინი, რომელიც დამტკიცებულია რუსეთში. გლიპტინები მემბრანული ფერმენტების სელექციური ინჰიბიტორია. DPP-4 პასუხისმგებელია ინტრესინების დეგრადაციაზე. ინკრეტინები წარმოიქმნება ნაწლავის ენდოკრინულ უჯრედებში, რომელთაგან მთავარია გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ -1 (GLP-1) და გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი (HIP). პოლიპეპტიდები სეკრეციის შემდეგ ჭამენ, რაც იწვევს ინსულინის სეკრეციის სტიმულაციას და გლუკაგონის წარმოების ინჰიბიციას. საქსგლიპტინს აქვს ანტიდიაბეტური ეფექტი. უნდა აღინიშნოს, რომ DPP-4 კატალიზაციას ახდენს არა მხოლოდ ინტრეტინების დაშლაზე, არამედ ციტოკინებსა და სხვა პეპტიდებებზე.

პერორალური მიღების შემდეგ, საქსგლიპტინი სწრაფად შეიწოვება: პიზმის პლაზმური დონე მიიღწევა 2 საათის შემდეგ. პირის ღრუს ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 70% -ს შეადგენს. პრეპარატი მეტაბოლიზდება CYP3A4 და CYP3A5 მეშვეობით აქტიური ნაერთის - 5-ჰიდროქსიზაგლაპტინის (M2) - ისევე, როგორც სხვა, ნაკლებად მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტების საშუალებით. M2- ს აქვს პრეპარატის ფარმაკოლოგიური მოქმედების დაახლოებით ნახევარი. პლაზმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 2½ საათს შეადგენს, ხოლო M2– ს დაახლოებით 3 საათი. პრეპარატი ძირითადად გამოიყოფა სხეულისგან უცვლელი (70%) და შარდით (30%). შესაბამისად, კინეტიკა პრაქტიკულად არ იცვლება ღვიძლის ფუნქციის შემცირებით.

ჩვენებები და უკუჩვენებები

პრეპარატის ეფექტურობა და ტოლერანტობა გამოიკვლია 6 გამოქვეყნებულ კვლევაში, რომელშიც ახალი ნივთიერება იქნა შემოწმებული, როგორც მონოთერაპია ან დამხმარე თერაპია. ამ გამოკვლევებმა არ შეისწავლა გავლენა ავადობისა და სიკვდილიანობის შესახებ. პრეპარატი არ იყო შედარებული სხვა გლიპტინებთან.

ორმაგი ბრმა გამოკვლევისას, დიაბეტით დაავადებულებმა მიიღეს სხვადასხვა დოზები საქსგლიპტინის ან პლაცებოზე. პაციენტებმა არ მიიღეს სხვა ანტიდიაბეტური საშუალებები. კოჰორტში, რომელმაც მიიღო "დაბალი" ყოველდღიური დოზა, 282 ადამიანი მკურნალობდნენ 12 კვირის განმავლობაში. პლაცებო მკურნალობას შედეგად მოჰყვა HbA1c– ის მცირე დაქვეითება. მნიშვნელოვნად შემცირდა ყველა ჯგუფში, რომლებმაც მიიღეს პრეპარატი საქსგლიპტინით. საუკეთესო შედეგი მიიღეს სადღეღამისო დოზა 5 მგ საქსგლიპტინით.

მეორე გამოკითხვას, რომელსაც 265 ადამიანი დაესწრო, 24 კვირა გაგრძელდა. შედარებული იქნა პრეპარატის სამი დოზა და პლაცებო ჯგუფი. მიუხედავად იმისა, რომ საშუალო HbA1c საშუალო ღირებულება პლაცებოსთან ოდნავ გაიზარდა, მედიკამენტებთან ერთად შემცირდა ეს მნიშვნელობა. აქტიური მომხმარებლების 35% -დან 41% -ს ჰქონდა HbA1c 7% -ზე ნაკლები. გარდა ამისა, სისხლში გლუკოზის დონე (ჭამამდე და მის შემდეგ 2 საათის შემდეგ) მედიკამენტების გამოყენებისას მნიშვნელოვნად დაბალია, ვიდრე პლაცებო.

24-კვირიანმა კვლევამ გლიბენკლამიდი გამოიყენა 7.5-15 მგ დღეში ერთჯერადი შედარებისთვის. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში, მეტფორმინი გადაეცა პაციენტებს. კვლევაში მონაწილეობდა 768 ადამიანი, რომელთაც აქვთ საწყისი HbA1c მნიშვნელობები 7,5 – დან 10% –მდე. სულფონილურასთან ერთად, დოზა 2.5 მგ საქსგლიპტინის დოზით მხოლოდ ოდნავ შემცირდა გლიკირებული ჰემოგლობინის.

სხვა კვლევაში, 565 დიაბეტით დაავადებულმა პაციენტებმა მიიღეს პრეპარატი ან პლაცებო, გარდა ამისა, გლიტაზონთან სტაბილური საბაზისო მკურნალობა. გამოკვლევა ძირითადად მიეძღვნა პიოგლიტაზონის ეფექტურობის შესწავლას. ამ კვლევაში მეტაბოლური სტატუსის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება მიღწეული იქნა 24 კვირის განმავლობაში, ნივთიერებების კომბინაციის გამოყენებით.

ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში პრეპარატი არ არის შესწავლილი. საქსგლიპტინი ასევე უკეთესია, რომ არ დაინიშნოთ ორსული ქალები ლაქტაციის პერიოდში.

გვერდითი მოვლენები

პაციენტთა 5% -ში აღინიშნა თავის ტკივილი, ზედა სასუნთქი გზების და საშარდე გზების ინფექციები. ასეთი გვერდითი მოვლენები მსგავსი იყო პლაცებო კვლევებში. სინუსიტი, მუცლის ტკივილი, გასტროენტერიტი ან პირღებინება აღინიშნება 2% -ზე მეტს, ვინც აქტიურად მკურნალობს წამალთან ერთად. ლიმფოციტების აბსოლუტური რაოდენობა პრეპარატის გამოყენების დროს. ერთ პაციენტს ჰქონდა ლიმფოციტოპენია, მაგრამ შემდეგ მეცნიერებმა დაადგინეს, რომ ის რადიოთერაპიის კურსს გადიოდა.

ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის ციება, სახის შეშუპება) აღინიშნა პაციენტთა 1.5% -ში, რომლებიც იღებდნენ საქსაგლიპტინს. ჰიპოგლიკემია თითქმის ყოველთვის გვხვდებოდა სულფონილურეასთან კომბინირებული თერაპიის დროს. ზოგადად, საქსგლიპტინი არ იწვევს წონის მატებას. ამასთან, პერიფერიული შეშუპება ჩვეულებრივ აღინიშნა მედიკამენტების გამოყენებისას დღეში 5 მგ დოზით. ზოგიერთი გამოკვლევის თანახმად, პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე პანკრეატიტი.

დოზირება და დოზის გადაჭარბება

პრეპარატი დამტკიცებულია ინსულინზე დამოკიდებული დიაბეტის მქონე მოზრდილების სამკურნალოდ, სადღეღამისო დოზა 2.5 ან 5 მგ, როგორც მონოთერაპია, ან როგორც მეტფორმინის, სულფონილურეასის ან გლიტაზონების დამატება. ინსულინთან ერთად არ არის რეკომენდებული. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, მაქსიმალური დოზაა 2.5 მგ დღეში. პირველ დანიშვნამდე აუცილებელია პლაზმაში კრეატინინის დონის შემოწმება.

ურთიერთქმედება

ძლიერი CYP3A4 / 5 ინჰიბიტორები - კეტოკონაზოლი - შეიძლება გამოიწვიოს საქსგლიპტინის პლაზმური დონის მნიშვნელოვანი ზრდა. თუ საჭიროა კეტოკონაზოლთან ერთდროული მიღება, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2.5 მგ. სუსტი CYP3A4 / 5 ინჰიბიტორები, როგორიცაა დელთიაზემი, არ საჭიროებს დოზის შემცირებას. მოძველებული ცოდნის თანახმად, პრეპარატი არ მოქმედებს სხვა პრეპარატების კინეტიკაზე.

საქსგლიპტინი - ანალოგები და შემცვლელები:

წამალი	აქტიური ნივთიერება	მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი	თითო პაკეტის ფასი, რუბლს შეადგენს.
ამიქსი	გლიმეპირიდი	1-3 საათი	230
გლირი	გლიმეპირიდი	1-3 საათი	130

დიაბეტოლოგის და დიაბეტის აზრი წამლის შესახებ.

გლიპტინები გამოიყენება მხოლოდ ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. ამ ჯგუფის მედიკამენტმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია მაღალი დოზებით, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილე. ზოგადად, ნარკოტიკებს აქვთ უარყოფითი რეაქციების და მაღალი ეფექტურობის უსაფრთხო პროფილი.

სტანისლავ ალექსანდროვიჩი, დიაბეტი

მათ შაქრიანი დიაბეტი დააყენეს ერთი წლის წინ. დიეტის შეცვლას თავიდან ვცდილობდი, ბევრს ვვარჯიშობდი, მაგრამ შედეგი შედეგი არ მომივიდა. ექიმმა დანიშნა რამდენიმე პრეპარატი, რომელიც არ დაეხმარა. მე უკვე 3 თვეა ვსვავ საქსგლიპტინს. არ ვგრძნობ რაიმე უარყოფით გავლენას, მაგრამ გლიკემია ნორმალურად დაუბრუნდა.

ფასი (რუსეთის ფედერაციაში)

პრეპარატის ღირებულება, დოზის მიუხედავად, თვეში 2200 რუბლს შეადგენს. წამალი უფრო ძვირია, ვიდრე ვილდაგლიპტინი (თვეში 1200 რუბლი). ამასთან, თუ არა რეკომენდებული დოზა ექვივალენტური, გაურკვეველია. მეტფორმინი ერთ-ერთი ყველაზე იაფი და ეფექტური პრეპარატია: ღირებულება 100 რუბლია.

რჩევა! გამოყენებამდე რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია. წამალი მკაცრად გაიცემა რეცეპტით.

დიაბეტის დროს სხეულზე საქსგლიპტინის მოქმედების მექანიზმი

სახსრების სამკურნალოდ, ჩვენმა მკითხველებმა წარმატებით გამოიყენეს DiabeNot. ამ პროდუქტის პოპულარობის დანახვისას, ჩვენ გადავწყვიტეთ, რომ შემოგთავაზოთ იგი თქვენს ყურადღებას.

მსოფლიოში ტიპი 2 დიაბეტის პრევალენტობა იზრდება, ეს განპირობებულია ადამიანების ცხოვრების წესით და უხვი კვებით. ამასთან, ფარმაკოლოგია არ დგას, ვითარდება ახალი ნივთიერებები დიაბეტის სამკურნალოდ.

ასეთი ნივთიერებების ერთ – ერთი ახალი კლასი არის ინკრეატინის მიმიტიკა, რომელიც მოიცავს საქსგლიპტინს.

ინტრეტინების მოქმედების მექანიზმი

ინკრეინები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ წარმოქმნილი ადამიანის ჰორმონებია, როდესაც მასში საკვები შედის. მათი მოქმედების გამო, იზრდება ინსულინის გამომუშავება, რაც გლუკოზის შეწოვას უწყობს ხელს, რაც გამოიყოფა მონელების დროს.

დღემდე აღმოჩენილია ინტრეტინების ორი ტიპი:

GLP-1 (გლუკონის მსგავსი პეპტიდ -1),
ISU (ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი).

პირველების რეცეპტორები სხვადასხვა ორგანოშია, რაც საშუალებას აძლევს მას უფრო ფართო ეფექტი აჩვენოს. მეორე კონტროლდება პანკრეასის β- უჯრედების რეცეპტორებით.

მათი მოქმედების მთავარ მექანიზმებს შორისაა:

პანკრეასის უჯრედების მიერ ჰორმონის ინსულინის სეკრეციის გაზრდა,
კუჭის ცვენის შენელება,
გლუკაგონის წარმოების შემცირება,
მადის დაქვეითება და სისავსის გრძნობა,
გულისა და სისხლძარღვების გაუმჯობესება, დადებითი გავლენა ნერვულ სისტემაზე.

ინსულინის წარმოების ზრდით, გლუკოზა უკეთესად შეიწოვება, მაგრამ თუ ეს ნორმალურია, მაშინ სეკრეციის პროცესი ჩერდება და პირს არ ექვემდებარება ჰიპოგლიკემიის რისკი. გლუკაგონის მოცულობის შემცირება, ინსულინის ანტაგონისტი, იწვევს ღვიძლის გლიკოგენის მოხმარების შემცირებას და თავისუფალი გლუკოზის განთავისუფლებას, ამასთან, ერთდროულად ხელს უწყობს კუნთებში გლიკოგენის მოხმარების ზრდას. შედეგად, გლუკოზა გამოიყენება დაუყოვნებლივ წარმოების ადგილას, სისხლძარღვში შესვლის გარეშე.

როდესაც კუჭის გამოყოფა შენელებულია, საკვები ნაწლავებში შედის ნაწლავებში მცირე ნაწილში, რაც ამცირებს გლუკოზის შეწოვას სისხლში და, შესაბამისად, მისი კონცენტრაციის ზრდას. მოქმედებს უფრო პატარა ჯგუფებში, ის უფრო ადვილად ითვისებს სხეულს. ამ შემთხვევაში, მადის დაქვეითება ზღუდავს overeating.

მიმოქცევის სისტემაზე გავლენა ჯერჯერობით აღინიშნა, მაგრამ არ არის შესწავლილი. გაირკვა, რომ ინკრეტინები ეხმარება პანკრეასის β უჯრედებს უფრო სწრაფად აღწევენ.

შეუძლებელია მათი სუფთა სახით ჰორმონების მიღება საკმარისი რაოდენობით, შესაბამისად, მეცნიერებმა შეიმუშავეს ანალოგები, რომლებიც ასრულებენ ანალოგიურ ფუნქციებს:

გლუკონის მსგავსი პეპტიდ -1 მოქმედების რეპროდუქცია,
დესტრუქციული ფერმენტების მოქმედებების შემცირება და ამით ჰორმონების სიცოცხლის გახანგრძლივება.

საქსგლიპტინი მიეკუთვნება მეორე ჯგუფს.

გამოშვების ფორმები

საქსგლიპტინი არის ნარკოტიკების Onglisa- ის ნაწილი, რომელიც მოქმედებს როგორც DPP-4 ინჰიბიტორი. ეს ინსტრუმენტი არ არის შეღავათიანი მედიკამენტების ფედერალურ სიაში, მაგრამ შეიძლება გადაეცეს შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებს ადგილობრივი ბიუჯეტის დაფინანსებით.

წამალი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით მოყვითალო ჭურვი, რომელიც შეიცავს 2.5 მგ საქსგლიპტინს ან 5 მგ მის ჰიდროქლორიდს. შემადგენლობაში ასევე შედის კომპონენტები, რომლებიც ოპტიმიზაციას ახდენენ აქტიური ნივთიერების მოქმედებას. ტაბლეტების ეტიკეტი აღინიშნება მათი დოზირების მითითებით.

ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერის პაკეტში 10 ცალი და მუყაოს ყუთში.

გამოყენების ინსტრუქცია

ტაბლეტების მიღება ხდება ზეპირად საკვების მიღებასთან დაკავშირებით. კაფსულა მთლიანად გადაყლაპეთ და გარეცხილია მცირე რაოდენობით წყალში. დოზა დამოკიდებულია თერაპიის ტიპზე და პაციენტის კეთილდღეობაზე.

ცალკე გამოყენებით, საქსგლიპტინის მიღება რეკომენდებულია 5 მგ დღეში ერთხელ.

სხვა დიაბეტურ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინირებული თერაპიის დროს დოზა შეადგენს 5 მგ დღეში, იგივე მოქმედებს ჰიპოგლიკემიური აგენტების უკვე გამოყენებული კომბინაციის დამატება საქსგლიპტინთან ერთად.

ნივთიერების მეტფორმინთან ერთად გამოყენების საწყის ეტაპზე, საქსგლიპტინის დოზა შეადგენს 5 მილიგრამს, ხოლო მეტფორმინი დღეში 500 მილიგრამს.

თირკმელების პათოლოგიის მქონე პაციენტებისთვის დოზა მცირდება 2.5 მგ დღეში. თუ ჰემოდიალიზი გამოიყენება, პრეპარატი მთვრალია მისი დასრულების შემდეგ. არ არის გამოკვლეული პერიტონეალური დიალიზის დროს პრეპარატის მოქმედება. ნებისმიერ შემთხვევაში, პრეპარატის მიღებამდე, ექსპერტები გვირჩევენ პაციენტის თირკმელების გასინჯვას.

ღვიძლის ფუნქციის პათოლოგიების მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. მკურნალობა ხორციელდება ზოგადი რეკომენდაციების შესაბამისად. ეს ასევე ეხება ხანდაზმულ პაციენტებს, იმ პირობით, რომ მათ თირკმელების პრობლემები არ აქვთ.

ორსულ ქალებსა და მცირეწლოვან ბავშვებში ნაყოფზე პრეპარატის მოქმედების შესწავლა არ ჩატარებულა. აქედან გამომდინარე, ძნელია მისი შედეგების წინასწარ განსაზღვრა. ამ პაციენტებისთვის, ჩვეულებრივ, სხვა დადასტურებული საშუალებები გამოიყენება. თუ ქალი იღებს საქსაკლიპტინს ძუძუთი კვების დროს, მან უნდა თქვას უარი საკვების მიღებაზე.

აქტიური CYP3A4 / 5 ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში, პრეპარატის ყოველდღიური დოზა განახევრდება.

ეს არის შემდეგი მედიკამენტები:

კეტოკონაზოლი,
კლარითრომიცინი
ატაზანავირი
ინდინავირი
ნეფაზოდონი,
იტრაკონაზოლი
რიტონავირი
ტელიტრომიცინი,
ნელფინავირი
საქვინავირი და სხვები.

საქსგლიპტინის მიღებისას, პაციენტი აგრძელებს ზოგადი რეკომენდაციების შესრულებას დიეტის ორგანიზების, დოზირებული ფიზიკური ვარჯიშების ჩატარების და ფსიქო-ემოციური მდგომარეობის მონიტორინგის შესახებ.

რა შეიძლება შეცვალოს საქსგლიპტინმა?

საქსგლიპტინის, როგორც ძირითადი კომპონენტის გამოყენება, ვითარდება მხოლოდ ონგლიზის წამალში, თუ პაციენტს აქვს გვერდითი მოვლენები, მას მოუწევს გამოიყენოს ანალოგები, რომლებიც მოიცავს DPP-4 ფერმენტის სხვა ინჰიბიტორებს:

ჯანუვია - ამ ტიპის ერთ – ერთი პირველი ინსტრუმენტი, რომელიც განვითარდა შეერთებულ შტატებში. იგი რეალიზებულია 25, 50 და 100 მგ დოზით. ყოველდღიური ნორმაა დაახლოებით 100 მგ. პრეპარატის მოქმედება დაახლოებით ერთ დღეს გრძელდება. ზოგჯერ იგი იწარმოება YanuMet ბრენდის ქვეშ, რომელიც დამატებით შეიცავს მეტფორმინს.
Galvus - მედიცინა, რომელიც დამზადებულია შვეიცარიაში, გამოიყენება 50 მგ დღეში ან მეტი დოზით, ის ხშირად გამოიყენება ინსულინთან ერთად.
ნესინა - წარმოებულია ირლანდიაში, აპოლგიპტინის ბენზოატის საფუძველზე, დოზით 12,5 ან 25 მგ. 1 ტაბლეტი მიიღება დღეში ერთხელ.
ვიპიდია - წამლის ალოგლიპტინის ძირითადი ნივთიერება, რომელსაც მსგავსი ეფექტი აქვს, მიიღება დღეში ერთხელ 25 მგ დოზით.
Trazhenta - ინსტრუმენტი, რომელიც დაფუძნებულია ლინგლიპტინზე, რეალიზდება 5 მგ ტაბლეტების სახით, რომლებიც მიიღება ზეპირად.

გამოიყენება სხვა ანალოგები, რომლებსაც აქვთ განსხვავებული შემადგენლობა, მაგრამ მოქმედების ანალოგიური მექანიზმი. ნარკოტიკების ღირებულება განსხვავდება წარმოების ქვეყნის მიხედვით და წამლების შემადგენლობის მიხედვით.

ნარკოტიკების Onglisa- ს ფასი, რომელიც მოიცავს საქსგლიპტინს, 1700-დან 1900 რუბლამდე.

ახალი თაობის ნარკოტიკები საშუალებას გაძლევთ გაცილებით სწრაფად და მარტივად მოაგვაროთ გლუკოზის მოხმარების პრობლემები დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.

მიუხედავად იმისა, რომ მათი ჩამონათვალი ჯერ კიდევ არ არის ძალიან ფართო, მხოლოდ ერთი პრეპარატი დამზადებულია საქსგლიპტინის საფუძველზე, რომელიც დადებით გავლენას ახდენს დიაბეტის მკურნალობაში და არ იწვევს ჰიპოგლიკემიის მდგომარეობას. ამავე დროს, არსებობს ანალოგები, რომლებიც შეიცავს სხვადასხვა აქტიურ ნივთიერებას, მაგრამ მსგავსი თერაპიული ეფექტით.

ტიპი 2 დიაბეტის მედიკამენტები

1 სახის ნარკოტიკი
- 1.1 წამლების სია, რომლებიც ამცირებენ შაქარს შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2-ში
- 1.2 აბები, რომლებიც ზრდის უჯრედების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ
  - 1.2.1 თიაზოლიდინიონი
- 1.3 პრანდის რეგულატორები
- 1.4 α- გლუკოზიდაზას ინჰიბიტორები
  - 1.4.1 ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირება
- 1.5 ახალი წამლები
- 1.6 სხვა წამლები
2 რა არის უკუჩვენება?

ტიპი 2 დიაბეტის თანამედროვე მედიკამენტები პაციენტების სიცოცხლეს სრულდება. ცნობილია, რომ შაქრიანი დიაბეტი არის პათოლოგია, რომელიც გამოიხატება ადამიანის ორგანიზმში ინსულინის არასაკმარისი სინთეზით, რაც წარმოშობს დარღვევებს ნახშირწყლების მეტაბოლიზმში.ეს დაავადება არ შეიძლება განკურნოს, მაგალითად, runny ცხვირი ან თავის ტკივილი. პრობლემის სიმპტომების აღმოფხვრა რთულია, ამიტომ დიაბეტის მკურნალობის მთავარი მიზანია პაციენტის მდგომარეობის შენარჩუნება.

წამლების სახეები

ტიპი 2 დიაბეტისთვის ყველა ტაბლეტი, გლუკოზის დონის შემცირების ძირითადი ფუნქციის მიუხედავად, დიაბეტისთვის დამატებით მახასიათებლებს შეიცავს. ბაზარზე, როგორც ძველი პროდუქტები, ასევე ახლად გამოვლენილი ანტიდიაბეტური საშუალებები ერთნაირად მოთხოვნადია. დიაბეტის ახალი მედიკამენტები პირობითად იყოფა რამდენიმე ჯგუფში, გარკვეული მახასიათებლების მიხედვით. ამასთან, უნდა გვახსოვდეს, რომ ნებისმიერი თაობის ინსულინის მედიკამენტები, რომლებიც სისხლში შაქრის დონეს ამცირებენ, პრობლემას არ აგვარებენ. მნიშვნელოვანია კვების მონიტორინგი (სიმსუქნის თავიდან აცილება), ფიზიკური დატვირთვა და, რაც მთავარია, დროულად გაიაროთ სამედიცინო დაწესებულებებში დაგეგმილი გამოკვლევა.

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

ნარკოტიკების სია, რომლებიც ამცირებენ შაქარს შაქრიანი ტიპის 2 დიაბეტით

დაავადების წამლების მკურნალობა მოიცავს შაქრის შემცირების წამლების გამოყენებას. ტიპი 2 დიაბეტისთვის ყველა აბი პირობითად იყოფა შემდეგ ტიპებად:

biguanide მედიკამენტები,
დიპეპტილილ პეპტიდაზას ინჰიბიტორები - IV,
სულფონილურას წარმოებულები,
incretinomimetic ნარკოტიკები,
α- გლუკოზიდაზას ინჰიბიტორები,
გლიტაზონები.

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

თიაზოლიდინიონესი

Pioglar აძლიერებს უჯრედების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ.

თანამედროვე მედიკამენტებს ტიპის 2 დიაბეტის სამკურნალოდ ხანდაზმულებში და ახალგაზრდებში, რომლებიც განსაზღვრავენ უჯრედების პასუხს ჰორმონზე, ეწოდება თიაზოლიდინიონიონს. ნარკოტიკების ეს სერია არ მოქმედებს პანკრეასის ფუნქციონირებაზე, არამედ ზრდის უჯრედული სტრუქტურების და ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინისადმი, ხოლო ლიპიდების პროფილის გაუმჯობესებას. ჰიპოგლიკემიური შედეგია 0,5% -დან 2% –მდე. ასეთი მკურნალობის ნაკლოვანებებს შორის, საჭმლის მომნელებელი სისტემის დარღვევები გამოირჩევა, წამლები ასევე უკუნაჩვენებია მძიმე პათოლოგიებში, როგორიცაა თირკმლის ან გულის უკმარისობა. ამ კატეგორიის საუკეთესო ეფექტური საშუალებები:

პიროგლარი
"დიაგნოზონი".

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

Prandial რეგულატორები

დიაბეტისთვის თანამედროვე მკურნალობა მოიცავს თიხის გამოყენებას. ნარკოტიკების ამ ჯგუფს აქვს შედარებით მოკლე ხანგრძლივობა, ხოლო გლუკოზის კონცენტრაციის შემცირება ინსულინის სწრაფი წარმოების შესაძლებლობის გამო. პრანდიალური დიაბეტის სამკურნალო საშუალებები იწყებენ მუშაობას ჭამის შემდეგ, რაც გავლენას ახდენს პანკრეასზე. საერთო ბრენდები:

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

Α- გლუკოზიდაზას ინჰიბიტორები

Acarbose ბლოკავს ზოგიერთ ფერმენტს, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ნახშირწყლების დაშლას, რაც შაქარს უშლის სისხლში სწრაფად მოხვედრას.

თერაპია ტიპი 2 დიაბეტისთვის გულისხმობს მსგავსი პრეპარატების გამოყენებას. მედიკამენტების ფარმაკოლოგიური მოქმედება ემყარება დიეტური ნახშირწყლების ეტაპობრივ გადაადგილებას ნახშირწყლების შეწოვაზე პასუხისმგებელი ფერმენტების საქმიანობის ბლოკირებით. ყველაზე ხშირად, ისინი განსაზღვრავენ ამ ჯგუფის ერთადერთ ფარმაცევტულ პროდუქტს, სახელწოდებით "აკარბოზი". ნახშირწყლების საერთო რაოდენობა, პრეპარატის დალევის შემდეგ, უცვლელი რჩება, მაგრამ გადამუშავების პროცესი მნიშვნელოვნად იზრდება, რაც ზღუდავს გლუკოზაში გადახტომის შესაძლებლობას.

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირება

ტიპი 2 დიაბეტის მკურნალობა მოიცავს ეფექტურ მედიკამენტებს, რომლებიც ამცირებენ ორგანიზმის წინააღმდეგობას ინსულინის მიმართ. ამ ჩამონათვალში შედის ყველაზე ეფექტური ტაბლეტები თიაზიდოლინდიონებისა და ბიგანუანიდების ჯგუფიდან. შაქრის შემამცირებელი წამლების ორივე ჯგუფს რამდენიმე უპირატესობა აქვს ტიპი 2 დიაბეტის მკურნალობაში. ამგვარი პროდუქტების შეფასების პირველი მიზეზია ჰიპოგლიკემიის შედარებით დაბალი რისკი. ქვემოთ მოცემულია სარგებელი ქოლესტერინის დაქვეითების ფორმით და, შედეგად, მიოკარდიუმის ინფარქტის და გულის სხვა პათოლოგიების განვითარების რისკის შემცირება. თუმცა, მეორეს მხრივ, თუ ასეთი წამლები მიიღება, შესაძლებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან არასასურველი რეაქციები.

ყველაზე ხშირად გამოყენებული ანტიპეტური საშუალებებიც კი არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას ექიმის დანიშნულების გარეშე. საშიშია დიაბეტის მკურნალობა სპეციალისტის კონსულტაციის გარეშე.

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

ახალი წამლები

გალვუსი მიეკუთვნება ახალი თაობის უამრავ წამალს.

მე -2 ტიპის დიაბეტის თანამედროვე მედიკამენტებმა უკვე მოახერხეს კარგი რეპუტაციის შექმნა სამედიცინო პროდუქტების ბაზარზე. ასეთი მედიკამენტები მიიღება გლუკაგონისა და პეპტიდ-1 შესანარჩუნებლად ფერმენტის DPP-4 გარდაუვალი დესტრუქციული ეფექტისგან. გარდა იმისა, რომ მედიკამენტები ამცირებს შაქარს, ისინი ასევე მოქმედებენ გლუკაგონის განვითარებაზე, რაც, თავის მხრივ, აფერხებს ინსულინის წარმოებას. მიუხედავად იმისა, რომ შაქრის შემცირების აბი არ ასტიმულირებს სხეულის ჭარბი წონის მომატებას, მათ აქვთ უარყოფითი რეაქციების სერია. ამიტომ, თუ პაციენტს აქვს ღვიძლის პრობლემები, უმჯობესია თავი შეიკავოს ასეთი პრეპარატების მიღებაში. ახალი ტიპის ინექციები ტიპი 2 დიაბეტისთვის (ვიქტოზა, ბეტა) მთელი დღის განმავლობაში ეფექტურია, შესაბამისად, ისინი უფრო მეტ მოთხოვნილებას უწევენ პაციენტებს. დაავადების საწინააღმდეგო საუკეთესო ახალი პრეპარატი (სია):

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

სხვა წამლები

უცხოეთში, კარგი შედეგები გამოჩნდება დიაბეტონით მკურნალობის შემდეგ.

ტიპი 2 დიაბეტის წამლის მკურნალობა საშუალებას იძლევა სხვა პრეპარატების გამოყენება. კერძოდ, დიეტური დანამატების, როგორიცაა "დიაბეტონი" მკურნალობის პროტოკოლში ჩართვა, უკვე დიდი ხანია გამოიყენება პრაქტიკაში საზღვარგარეთ. ეს კარგი ამერიკული წამალი ახდენს პანკრეასის მოქმედების ნორმალიზებას, რომლის დროსაც ინსულინი უკეთეს სინთეზირდება, ხოლო ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი მცირდება. ინსტრუქცია აცნობებს პაციენტს, რომ თუ თქვენ სწორად სვამთ ტაბლეტებს, მაშინ კარგი შედეგი არ დაგელოდებით. თუმცა სინამდვილეში ეს არც თუ ისე ვარდიანია. მკურნალობის ეს ტექნიკა არ არის მთავარი და არ გაუქმდება მკურნალობის სტანდარტული რეჟიმი. ნებისმიერ შემთხვევაში, არ უნდა გაიტაცოთ უცნობი საშუალებებით, ნებისმიერი ეჭვის შემთხვევაში მნიშვნელოვანია ექიმთან კონსულტაციები.

შინაარსის ცხრილში დაბრუნება

რა საშუალებები უკუნაჩვენებია?

შაქრიანი დიაბეტის 2 გრადუსის მქონე ნებისმიერ პრეპარატს აქვს, ამა თუ იმ გზით, გვერდითი მოვლენები სხეულზე. მაგრამ ამასთან ერთად, ფრთხილად უნდა იყოთ სხვა მედიკამენტების მიღებასთან დაკავშირებით. შაქრის მომატებით, საშიშია ტკივილგამაყუჩებლების, სედატიური საშუალებების მიღება, რადგან მათმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ნახტომი. მნიშვნელოვანია, რომ მედიკამენტების მიღებამდე ყურადღებით შეისწავლეთ ინსტრუქციები, წაიკითხეთ შესაძლო გართულებებისა და უკუჩვენებების შესახებ.

შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2: წამლების სია

მეორე ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დროს, ექიმი, როგორც წესი, ადგენს არა მხოლოდ თერაპიულ დიეტას, აქტიურ ფიზიკურ დატვირთვას, არამედ სპეციალურ ჰიპოგლიკემიურ აგენტებს ტაბლეტების ფორმით, რაც საშუალებას იძლევა სისხლში გლუკოზის დონის შენარჩუნება. მედიკამენტები შეირჩევა პაციენტის სხეულის ზოგადი მდგომარეობის, სისხლში და შარდში გლუკოზის, დაავადების მახასიათებლებისა და მცირე დაავადებების არსებობის საფუძველზე.

დღეს სპეციალიზებულ მაღაზიებში შეგიძლიათ იპოვოთ ახალი თაობის წამლების უზარმაზარი ჩამონათვალი, რომლებიც იღებენ ტიპის 2 დიაბეტისთვის. იმავდროულად, აუცილებელია შაქრის შემამცირებელი პრეპარატების არჩევა მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ, რადგან აუცილებელია არა მხოლოდ დაავადების ყველა მახასიათებლის გათვალისწინება, უკუჩვენებები, არამედ აუცილებელი დოზა. უკონტროლო გამოყენება სამედიცინო რჩევების გარეშე შეიძლება ზიანი მიაყენოს თქვენს ჯანმრთელობას.

მნიშვნელოვანია გავითვალისწინოთ, რომ მედიკამენტები არ გამოიყენება ბავშვებში პირველი ტიპის დიაბეტის სამკურნალოდ და ორსულ ქალებში დიაბეტისთვის ინდივიდუალურად არის შერჩეული.

ძველი და ახალი თაობის შაქრის შემამცირებელი აგენტები იყოფა სამ ტიპად, ისინი განსხვავდებიან ქიმიური შემადგენლობით და იმ გზით, თუ როგორ მოქმედებენ სხეულზე.

სულფონამიდის მკურნალობა

დიაბეტის მსგავსი ჰიპოგლიკემიური აგენტები ხელს უწყობენ სისხლში ინსულინის უფრო აქტიურად წარმოქმნას და მიწოდებას.
ასევე, ეს წამალი აძლიერებს ორგანული ქსოვილების მგრძნობელობას, რაც საშუალებას გაძლევთ მიიღოთ ინსულინის საჭირო დოზა.
სულფანილამიდები ზრდის უჯრედებზე ინსულინის რეცეპტორების რაოდენობას.
შაქრის შემამცირებელი მედიკამენტები ხელს უწყობს ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნას დაქვეითებას და ამცირებს.

დიდი ხნის განმავლობაში დიაბეტით დაავადებულები იყენებდნენ პირველი თაობის წამლებს. მედიკამენტების ყოველდღიური საჭიროების შესაქმნელად, პაციენტებს უნდა მიეღოთ 0,5-დან 2 გრამამდე სულფონამიდები, რაც საკმაოდ მაღალი დოზაა. დღეს შემუშავდა მეორე თაობის წამლები, რომლებიც ბევრად უფრო ეფექტურია.

მათი დოზა გაცილებით მცირეა, რაც იწვევს გვერდითი ეფექტების შემცირებას.

როგორც წესი, ამგვარი პრეპარატების მოქმედება სხეულზე მოქმედებს 6-12 საათის განმავლობაში. მათ მიიღებენ 0,5 ტაბლეტს ჭამის წინ ან მის შემდეგ დღეში ორჯერ.

ზოგიერთ შემთხვევაში, ექიმი დანიშნავს პრეპარატის მიღებას დღეში სამჯერ, სისხლში გლუკოზის თანდათანობითი შემცირების მისაღწევად.

გარდა იმისა, რომ ისინი სისხლში შაქარს ამცირებენ, ასეთ პრეპარატებს აქვთ სასარგებლო გავლენა სისხლძარღვებზე, აუმჯობესებენ სისხლის ნაკადს და ხელს უშლიან მცირე გემების დაზიანებას. ტაბლეტების ჩათვლით, მეორე თაობის შაქრის შესამცირებლად, ისინი სწრაფად გამოიდევნებიან სხეულიდან და არ ახდენენ თირკმელებზე ზეწოლას, შინაგან ორგანოებს იცავს ტიპის 2 დიაბეტის გამო გართულებების განვითარებას.

იმავდროულად, ისეთი ჰიპოგლიკემიური აგენტები, როგორიცაა სულფანილამიდები, აქვთ თავისი ნაკლოვანებები:

ეს წამალი შეიძლება არ იყოს შესაფერისი ყველა პაციენტისთვის.
ისინი ცდილობენ ეს არ დაუნიშნონ ასაკოვან ადამიანებს, რომლებიც ნელ-ნელა ამოიღებენ წამლებს სხეულიდან. წინააღმდეგ შემთხვევაში, პრეპარატს შეუძლია ორგანიზმში დაგროვება, რაც ხშირად იწვევს ჰიპოგლიკემიურ მდგომარეობას და კომა.
სულფანილამიდები შეიძლება ნარკოტიკული იყოს გარკვეული პერიოდის შემდეგ, იმის გამო, რომ პრეპარატის გამოყენებიდან ხუთი წლის შემდეგ, ქსოვილების რეცეპტორების მგრძნობელობა მათი ეფექტების მიმართ მცირდება. შედეგად, რეცეპტორები კარგავენ ეფექტურობას.

პრეპარატის უარყოფითი მახასიათებლების ჩათვლით არის ის ფაქტი, რომ სულფონამიდები მკვეთრად ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიური რეაქცია. ჰიპოგლიკემიის მძიმე ფორმა გამოწვეულია ქლორპროპამიდისა და გლიბენკლამიდის ჯგუფების სამკურნალო საშუალებებით. ამ მიზეზით, ექიმის მიერ დადგენილი დოზა მკაცრად უნდა შეინიშნოს და არა თვითმმართველობის მკურნალობა.

მნიშვნელოვანია გვახსოვდეს, რომ გლიკემია შეიძლება გამოიწვიოს ხშირმა შიმშილმა, ალკოჰოლური სასმელების გამოყენებამ, ძლიერმა ფიზიკურმა ძალამ და ასპირინმა. ამიტომ, სანამ დაიწყებთ პრეპარატის გამოყენებას, საჭიროა ექიმთან კონსულტაციები უკუჩვენებების არსებობის შესახებ.

ვინ არის მითითებული სულფა წამლების მისაღებად?

ამ ტიპის შაქრის შემამცირებელი პრეპარატები ინიშნება შემდეგ შემთხვევებში:

პირველი ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობის დროს, თუ თერაპიული დიეტა არ იძლევა სისხლში გლუკოზის დონის შემცირებას, და პაციენტი არ განიცდის ჭარბი წონის გამო.
პირველი ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, თუ პაციენტს აქვს სიმსუქნე.
პირველი ტიპის არასტაბილური შაქრიანი დიაბეტით.
თუ პაციენტი არ გრძნობს ინსულინის მკურნალობის ეფექტს ტიპის 1 დიაბეტისთვის.

ზოგიერთ შემთხვევაში, სულფონამიდები ინიშნება ინსულინთან ერთად. ეს აუცილებელია ორგანიზმზე ინსულინის ეფექტის გასაუმჯობესებლად და არასტაბილური დიაბეტის სტაბილურ ფორმად თარგმნამდე.

პირველი თაობის სულფანილამიდების მიღება შესაძლებელია ჭამის წინ, დროსა და მის შემდეგ. ამ შემთხვევაში, დოზა ინიშნება ინდივიდუალურად. სანამ დაიწყებთ წამლის მიღებას, საჭიროა ყურადღებით შეისწავლოთ ინსტრუქციები.

ისინი იღებენ ამ ტიპის შაქრის შემამცირებელ პრეპარატებს უკიდურესად სიფრთხილით, მკაცრი დოზით, რადგან პრეპარატის არასწორი დოზის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში გლუკოზის, ალერგიის, გულისრევა, ღებინება, კუჭისა და ღვიძლის მოშლა, ლეიკოციტების და ჰემოგლობინის რაოდენობის შემცირება.

ბიგუანიდის მკურნალობა

მსგავსი შაქრის შემამცირებელი წამლები განსხვავებულ გავლენას ახდენენ სხეულზე, რის შედეგადაც შაქარი უფრო სწრაფად შეიწოვება კუნთების ქსოვილებით. ბიგანუანიდებთან ექსპოზიცია უკავშირდება უჯრედულ რეცეპტორებზე მოქმედებას, რაც აუმჯობესებს ინსულინის წარმოებას და ხელს უწყობს სისხლში შაქრის ნორმალიზებას.

შაქრის შემამცირებელ ასეთ პრეპარატებს ბევრი უპირატესობა აქვთ:

სისხლში გლუკოზის დაქვეითება.
გლუკოზის შეწოვის დაქვეითება ნაწლავში და მისი გათავისუფლება ღვიძლისგან.
ნარკოტიკები არ იძლევა ღვიძლში გლუკოზის წარმოქმნის საშუალებას.
პრეპარატი ზრდის იმ რეცეპტორების რაოდენობას, რომლებიც მგრძნობიარეა ინსულინის მიმართ.
ნარკოტიკები ხელს უწყობს სხეულის არასასურველი ცხიმების დაშლას და დაწვას.
პრეპარატის გავლენის ქვეშ, სისხლის ლიქენი.
პაციენტის მადა მცირდება, რაც საშუალებას გაძლევთ წონაში დაკლება.

ბიგანოიდები არ ახდენენ გავლენას ინსულინის გამომუშავებაზე, ხელს უწყობენ ქსოვილებში გლუკოზის გამოყენებას, ზრდის ორგანიზმში დანერგილ ან არსებულ ინსულინის ეფექტს. ეს იწვევს იმ ფაქტს, რომ უჯრედები არ ანადგურებენ თავიანთ რეზერვებს.

პაციენტში ინსულინის წარმოების ნორმალიზაციის გამო, ჭარბი მადა მცირდება, რაც ძალიან სასარგებლოა დიაბეტით დაავადებულთათვის და მათთვის, ვისაც სიმსუქნე ან ჭარბი წონა აქვს. ნაწლავში გლუკოზის შეწოვის დაქვეითების გამო, სისხლში ლიპიდების ფრაქციების დონე ნორმალიზდება, რაც ხელს უშლის ათეროსკლეროზის განვითარებას.

თუმცა, biguanides- ს აქვს უარყოფითი მხარე. ეს მედიკამენტები საშუალებას იძლევა მჟავა პროდუქტების დაგროვება ორგანიზმში, რაც იწვევს ქსოვილების ჰიპოქსიას ან ჟანგბადის შიმშილს.

პრეპარატი ფრთხილად უნდა იქნას გამოყენებული შაქრიანი დიაბეტით ხანდაზმულებში და იმ ადამიანებში, რომლებსაც აქვთ ფილტვების, ღვიძლის და გულის დაავადებები. წინააღმდეგ შემთხვევაში, პაციენტებს შეიძლება განიცდიან ღებინება, გულისრევა, ფხვიერი განავალი, მუცლის ტკივილი და ალერგია.

Biguanides- ს ეკრძალება გამოყენება:

60 წელზე მეტი ასაკის პაციენტები
ნებისმიერი სახის ჰიპოქსიის თანდასწრებით,
ღვიძლისა და თირკმელების ქრონიკული დაავადებების შემთხვევაში,
ნებისმიერი მწვავე ქირურგიული, ინფექციური და ანთებითი დაავადებების თანდასწრებით.

ბიგანუანიდები ძირითადად ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, აქვთ სხეულის ნორმალური წონა და არ აქვთ კეტოაციდოზისადმი მიდრეკილება. ასევე, ეს პრეპარატები გამოიყენება დიაბეტით დაავადებულთა სამკურნალოდ, რომელთა სხეული არ მოითმენს სულფონამიდებს ან არის ამ ნარკოტიკების ნარკოტიკული საშუალება.

ბიგანოიდები, რომლებსაც სახელი "retard" აქვთ, გავლენას ახდენს სხეულზე ბევრად უფრო გრძელი ვიდრე ჩვეულებრივი წამლები. თქვენ უნდა მიიღოთ წამალი მხოლოდ ჭამის შემდეგ, მარტივი მოქმედება - დღეში სამჯერ, გახანგრძლივებული მოქმედება - დღეში ორჯერ, დილით და საღამოს.

ამ ტიპის მედიკამენტები მოიცავს მედიკამენტებს, როგორებიცაა ადებიტი და გლიფორმინი. ასევე, ამ პრეპარატებს იყენებენ ჯანმრთელი ადამიანები, სხეულის წონის გაზრდის მიზნით.

ნივთიერების დახასიათება საქსგლიპტინის მახასიათებლები

ჰიპოგლიკემიური აგენტი პერორალური გამოყენებისთვის არის DPP-4 ინჰიბიტორი.

საქსგლიპტინის მონოჰიდრატი წარმოადგენს კრისტალურ ფხვნილს თეთრიდან ღია ყვითელ ან ღია ყავისფერ შეფერილობასთან, არა ჰიგიროსკოპიურად. წყალში ოდნავ ხსნადი (24 ± 3) ° C ტემპერატურაზე, ოდნავ ხსნადი ეთილის აცეტატში, ხსნადი მეთანოლში, ეთანოლში, იზოპროპილ ალკოჰოლში, აცეტიონტრილში, აცეტონზე და პოლიეთილენგლიკოლზე 400 (PEG 400). მოლეკულური წონაა 333.43.

ფარმაკოლოგია

საქსგლიპტინი არის ძლიერი შერჩევითი შექცევადი კონკურენტული ინჰიბიტორი DPP-4. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 (DM2), საქსგლიპტინის მიღება თრგუნავს DPP-4 ფერმენტის მოქმედებას 24 საათის განმავლობაში. გლუკოზის შეყვანის შემდეგ, DPP-4-ის დათრგუნვა იწვევს GLP-1 და HIP კონცენტრაციის 2-3-ჯერ გაზრდას, კონცენტრაციის დაქვეითებას. გლუკაგონი და გლუკოზაზე დამოკიდებული ბეტა უჯრედების პასუხი, რაც იწვევს ინსულინისა და C- პეპტიდების კონცენტრაციის ზრდას.პანკრეასის ბეტა უჯრედების მიერ ინსულინის გამოშვება და პანკრეასის ალფა უჯრედებიდან გლუკაგონის განთავისუფლების დაქვეითება იწვევს სამარხვო გლიკემიისა და მშობიარობის შემდგომი გლიკემიის დაქვეითებას.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

ორმაგად ბრმა, რანდომიზებული, კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების დროს, საქსგლიპტინის თერაპია მიიღო 172-ზე მეტმა პაციენტმა T2DM.

საქსგლიპტინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება, როდესაც მიღებულ იქნა 2.5, 5 და 10 მგ დოზები დღეში ერთხელ, იქნა შესწავლილი ექვსჯერ უსინათლო, პლაცებოზე კონტროლირებადი გამოკვლევა, რომელშიც შედის 4148 პაციენტი ტიპი 2 დიაბეტით. საქსგლიპტინს თან ახლდა გლიკირებული ჰემოგლობინის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება (HbA_{1 ს.კ.}), პლაზმური გლუკოზის სამარხვო (GPN) და შემდგომი გლუკოზის (PPG) სისხლის პლაზმაში კონტროლის დროს.

საქსგლიპტინი ინიშნება როგორც მონოთერაპია ან კომბინირებული თერაპია. სავარსგლიპტინთან კომბინირებული თერაპია დამატებით დაინიშნა პაციენტებში, რომლებიც უკომპენსაციოა მეტფორმინის, გლიბენკლამიდის, თიაზოლიდინიონინების ან ინსულინის მონოთერაპიის დროს, ან როგორც საწყისი კომბინაცია მეტფორმინთან იმ პაციენტებთან, რომლებიც არ არიან კომპენსაციულნი დიეტასა და ვარჯიშებში. საქსგლიპტინის მიღებისას 5 მგ დოზით მიღებისას, HbA– ის დაქვეითება_{1 ს} აღინიშნა 4 კვირის შემდეგ, ხოლო GPN - 2 კვირის შემდეგ.

პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც იღებენ საქსაგლიპტინს მეტფორმინთან, გლიბენკლამიდთან ან თიაზოლიდინიონთან ერთად, შემცირდა HbA_{1 ს} ასევე აღინიშნა 4 კვირის შემდეგ, ხოლო GPN - 2 კვირის შემდეგ.

საქსგლიპტინთან და ინსულინთან კომბინირებული თერაპიის შესწავლით (მათ შორის მეტფორმინთან ერთად), რომელშიც შედის 452 პაციენტი T2DM, აჩვენა მნიშვნელოვანი შემცირება HbA_{1 ს} და BCP შედარებით პლაცებოს.

საქსგლიპტინის თერაპიის შესწავლა მეტფორმინთან და სულფონილურეას წარმოებულებთან ერთად 257 პაციენტში, რომელთაც T2DM აქვთ, აჩვენა HbA- ს მნიშვნელოვანი დაქვეითება._შდრ და PPG– ს შეადარეს პლაცებო, მეტფორმინის და სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად.

საქსგლიპტინის მოქმედება ლიპიდურ პროფილზე, მსგავსია პლაცებოზე. საქსგლიპტინთან თერაპიის დროს არ აღინიშნა სხეულის წონის მომატება.

ტიპის 2 დიაბეტის მქონე 858 პაციენტის უშუალო შედარებითი შესწავლისას, საქსგლიპტინის 5 მგ მეტფორმინის დამატება მეტფიპინთან გლიპიზიდის დამატებასთან შედარებით, აჩვენა HbA– ს შედარებითი დაქვეითება._{1 ს.კ.}ამასთან, ეს ასოცირდება ჰიპოგლიკემიის ეპიზოდების მნიშვნელოვნად მცირე რაოდენობასთან - შემთხვევათა 3% შედარებით 36.3% -ით გლიპიზიდის დამატებასთან, ისევე როგორც სხეულის წონის მატების არარსებობა პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს საქსაგლიპტინის თერაპია (.11.1 კგ საწყისი საწყისი დონიდან საქსაგლიპტინის ჯგუფში, გლიპიზიდის ჯგუფში +1.1 კგ).

თერაპიის 104-ე კვირის განმავლობაში, ჰიპოგლიკემიის მინიმუმ ერთი ეპიზოდი დაფიქსირდა პაციენტთა საქსაგლიპტინისა და მეტფორმინის ჯგუფის პაციენტთა 3.5% -ში და გლიპიზიდისა და მეტფორმინის ჯგუფში 38.4% -ში, საწყისი წონის ცვლილება საწყის დონეზე იყო −1.5 კგ და + 1.3 კგ, შესაბამისად.

კვლევაში გადარჩა (გულ-სისხლძარღვთა შედეგების შეფასება დიაბეტის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ საქსგლიპტინს), გულ-სისხლძარღვთა შედეგები იქნა შესწავლილი 16,492 პაციენტში, რომლებსაც აქვთ 2 ტიპის დიაბეტი (12,959 პაციენტი დადასტურებული გულ-სისხლძარღვთა დაავადებით (CVD), 3.533 პაციენტზე, რომლებსაც აქვთ მრავალი რისკის ფაქტორები გულ-სისხლძარღვთა გართულებების დროს). და ღირებულებები 6.5% ≤HbA_შდრ CHF, არასტაბილური სტენოკარდია, ან კორონარული არტერიების რევასკულარიზაცია პლაცებოსთან შედარებით (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). საერთო სიკვდილიანობა შედარებული იყო საქსგლიპტინის და პლაცებო ჯგუფებში (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

კვლევამ აღნიშნა, რომ საავადმყოფოების სიხშირის ზრდა საქსგლიპტინის ჯგუფში (3.5%, 289 პაციენტი) პლაცებო ჯგუფთან (2.8%, 228 პაციენტი) ნომინალური სტატისტიკური მნიშვნელობის მქონე პაციენტებში (მაგ., მრავალჯერადი კორექტირების გარეშე). ბოლო წერტილები) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის უკმარისობა ან თირკმლის უკმარისობა, რომლებიც იღებდნენ საქსგლიპტინს, პლაცებო ჯგუფთან შედარებით არ აღენიშნებოდათ პირველადი ენდოქსის, საშუალო დონის და საერთო სიკვდილიანობის მაღალი შემთხვევები.

საქსგლიპტინის ჯგუფში, HbA მნიშვნელობების დინამიკა_შდრ მნიშვნელოვნად გამოხატული იყო და პაციენტების პროცენტული მაჩვენებელი, რომლებიც მიაღწიეს სამიზნე HbA მნიშვნელობას_შდრპლაცებო ჯგუფში უფრო მაღალი იყო. ამავე დროს, საჭიროა ჰიპოგლიკემიური თერაპიის ინტენსიფიკაცია ან ინსულინის დამატება საქსგლიპტინის ჯგუფში, პაციენტების მნიშვნელოვნად მცირე რაოდენობით, ვიდრე პლაცებო ჯგუფში.

ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებმა და ჯანმრთელმა მოხალისეებმა აჩვენეს საქსგლიპტინისა და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის მსგავსი ფარმაკოკინეტიკა. საქსგლიპტინი სწრაფად შეიწოვებოდა ცარიელი კუჭზე შეყვანის შემდეგ, C– ის მიღწევით_{მაქსიმუმი} საქსგლიპტინი და ძირითადი მეტაბოლიტი პლაზმაში, შესაბამისად, 2 და 4 საათის განმავლობაში. საქსგლიპტინის დოზის გაზრდით, აღინიშნა C- ის პროპორციული ზრდა_{მაქსიმუმი} და საქსგლიპტინის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის AUC მნიშვნელობები. ჯანმრთელი მოხალისეების მიერ საქსგლიპტინის ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, 5 მგ დოზით, საქსგლიპტინის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის AUC საშუალო ღირებულება იყო 78 და 214 ნგ / მლ, ხოლო C- ის მნიშვნელობები._{მაქსიმუმი} პლაზმაში - 24 და 47 ნგ / მლ, შესაბამისად.

ფინალური T- ის საშუალო ხანგრძლივობა_1/2 საქსგლიპტინი და მისი მთავარი მეტაბოლიტი იყო 2.5 და 3.1 საათი, შესაბამისად T და საშუალო მნიშვნელობა_1/2 პლაზმური DPP-4 ინჰიბირებით - 27 საათი. პლაზმური DPP-4 აქტივობის ინჰიბიცია მინიმუმ 24 საათის განმავლობაში საქსაგლიპტინის მიღებიდან, გამოწვეულია DPP-4– ის მაღალი მიდრეკილების გამო და მასზე ხანგრძლივად სავალდებულოა. საქსგლიპტინის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის მნიშვნელოვანი კუმულაცია პრეპარატის გახანგრძლივებული მიღებით 1 ჯერ დღეში არ აღინიშნებოდა. საქსგლიპტინის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის კლირენსის დამოკიდებულება არ იყო დამოკიდებული თერაპიის დოზასა და ხანგრძლივობაზე, როდესაც საქსაგლიპტინის მიღება დღეში 1 ჯერ დღეში დოზებში 2.5-დან 400 მგ-მდე 14 დღის განმავლობაში.

პერორალური მიღების შემდეგ, საქსაგლიპტინის დოზის მინიმუმ 75% შეიწოვება. ჯანმრთელ მოხალისეებში საქსგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვნად არ მოქმედებდა ჭამა. მაღალ ცხიმიან კვებაზე არ მოქმედებდა C- ზე_{მაქსიმუმი} საქსგლიპტინი, ხოლო AUC უზმოზე 27% -ით გაიზარდა. ტ_{მაქსიმუმი} საქსგლიპტინის მიღებისას გაიზარდა დაახლოებით 0,5 საათის განმავლობაში, საკვების მიღებასთან ერთად მარხვის დროს. თუმცა, ეს ცვლილებები კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის.

საქსგლიპტინის და მისი მთავარი მეტაბოლიტის დაკავშირება სისხლის შრატში ცილებისთვის უმნიშვნელოა, შესაბამისად, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ საქსგლიპტინის განაწილება ღვიძლის ან თირკმლების უკმარისობაში დაფიქსირებული სისხლის შრატში ცილის შემადგენლობაში შეტანილი ცვლილებებით.

საქსგლიპტინი მეტაბოლიზდება ძირითადად ციტოქრომის P450 CYP3A4 / 5 იზოენზიმების მონაწილეობით, აქტიური ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლის ინჰიბიტორული მოქმედება DPP-4-ზე 2-ჯერ ნაკლებია გამოხატული ვიდრე საქსგლიპტინში.

საქსგლიპტინი გამოიყოფა შარდში და ნაღვლში. ეტიკეტირებული 14 ც-საქსგლიპტინის 50 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, დოზის 24% გამოიყოფა თირკმელებით, როგორც უცვლელი საქსგლიპტინი და 36%, როგორც საქსგლიპტინის მთავარი მეტაბოლიტი. შარდში გამოვლენილი მთლიანი რადიაქტიურობა შეესაბამებოდა საქსგლიპტინის მიღებული დოზის 75% -ს. საქსაგლიპტინის თირკმლის საშუალო კლირენსი იყო დაახლოებით 230 მლ / წთ, საშუალო CF ღირებულება იყო დაახლოებით 120 მლ / წთ. ძირითადი მეტაბოლიტისთვის, თირკმლისმიერი კლირენსი შედარებული იყო CF- ის საშუალო მნიშვნელობებით.

მთლიანი რადიაქტივობის დაახლოებით 22% ნაპოვნია განავალში.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფები

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. თირკმელების მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებში, საქსგლიპტინის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის AUC- ის ღირებულებები, შესაბამისად, 1.2 და 1.7-ჯერ მეტია, ვიდრე თირკმლების ნორმალური ფუნქციის მქონე პირებში. AUC მნიშვნელობების ეს ზრდა კლინიკურად არ არის მნიშვნელოვანი, ამიტომ დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

თირკმელების ზომიერი ან მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ისევე როგორც ჰემოდიალიზის დროს პაციენტებში, საქსგლიპტინის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის AUC- ის ღირებულებები, შესაბამისად, 2.1 და 4.5-ჯერ მეტია, ვიდრე თირკმლების ნორმალური ფუნქციის მქონე პირებში. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ზომიერი და მძიმე დაქვეითება, აგრეთვე ჰემოდიალიზიაზე მყოფი პაციენტებისთვის, საქსგლიპტინის დოზა უნდა იყოს 2.5 მგ დღეში ერთხელ (იხ. "სიფრთხილის ზომები").

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება. ღვიძლის მსუბუქი, ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, საქსგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ მომხდარა, ამიტომ ამ პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ხანდაზმული პაციენტები. 65–80 წლის ასაკის პაციენტებში, საქსგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ ყოფილა შედარებით ახალგაზრდა ასაკის პაციენტებთან (18–40 წლამდე), შესაბამისად, დოზის კორექცია ასაკოვან პაციენტებში არ არის საჭირო. ამასთან, გასათვალისწინებელია, რომ ამ კატეგორიის პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება უფრო სავარაუდოა (იხ. "სიფრთხილის ზომები").

BMI დოზის კორექცია არ არის რეკომენდებული BMI– ს მიხედვით, რაც არ იქნა გამოვლენილი, როგორც საქსგლიპტინის ან მისი აქტიური მეტაბოლიტის აშკარა კლირენსი, მოსახლეობის ფარმაკოკინეტიკური ანალიზზე დაყრდნობით.

პოლ დოზის კორექტირება სქესის მიხედვით არ არის საჭირო. ქალთა და მამაკაცთა საქსაგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკაში სხვაობა არ გამოვლენილა. აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიციის მნიშვნელობა ქალებში დაახლოებით 25% -ით მეტია მამაკაცებში, მაგრამ ეს განსხვავება კლინიკურ მნიშვნელობას არ წარმოადგენს. მოსახლეობაზე დაფუძნებული ფარმაკოკინეტიკური ანალიზის საფუძველზე, სქესი არ გამოვლენილა, როგორც მნიშვნელოვანი კოვარიარი, საქსაგლიპტინისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის აშკარა კლირენსიში.

რასა და ეთნიკურობა. დოზაზე მორგება დოზაზე არ არის რეკომენდებული. მოსახლეობის ფარმაკოკინეტიკური ანალიზით, საქსაგლიპტინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკის შედარებისას, კავკასიის რასის 309 მონაწილესა და 105 არაევროპული რასის სუბიექტის (ექვსი რასობრივი ჯგუფის ჩათვლით), საგრძნობი განსხვავებები არ ყოფილა საქსგლიპტინის ფარმაკოკინეტიკასა და მის აქტიურ მეტაბოლიტში ორ პოპულაციას შორის.

ნივთიერების გამოყენება საქსგლიპტინის გამოყენება

შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 დიეტის და ვარჯიშის გარდა, გლიკემიური კონტროლის ხარისხის გასაუმჯობესებლად:

- დაწყებული კომბინაციური თერაპია მეტფორმინთან,

- მონოთერაპიაში დამატებები მეტფორმინთან, თიაზიდოლინდეონესთან, სულფონილურას წარმოებულებთან, ინსულინთან (მათ შორის მეტფორმინთან ერთად) ამ თერაპიაში სათანადო გლიკემიური კონტროლის არარსებობის შემთხვევაში,

- დამატებები მეტფორმინის და სულფონიილურას წარმოებულების კომბინაციაში ამ თერაპიაში სათანადო გლიკემიური კონტროლის არარსებობის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები

ინდივიდუალური მგრძნობელობის მომატება, სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია ან ანგიოედემა) DPP-4 ინჰიბიტორების მიმართ, შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 1 (გამოყენება არ არის შესწავლილი), დიაბეტური კეტოაციდოზი, ორსულობა, ლაქტაცია, 18 წლამდე ასაკის (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი).

ორსულობა და ლაქტაცია

იმის გამო, რომ ორსულობის დროს საქსგლიპტინის გამოყენება არ არის შესწავლილი, ის არ უნდა დაინიშნოს ორსულობის დროს.

უცნობია გადის თუ არა საქსგლიპტინი დედის რძეში. გამომდინარე იქიდან, რომ გამორიცხული არ არის საქსგლიპტინის დედის რძეში შეღწევის შესაძლებლობა, ძუძუთი კვების შეწყვეტა უნდა მოხდეს საქსაგლიპტინით მკურნალობის პერიოდის განმავლობაში, ან თერაპია უნდა შეწყდეს, ბავშვის გათვალისწინებით, რისკის თანაფარდობის გათვალისწინებით და დედისთვის სასარგებლოდ.

FDA ნაყოფის მოქმედების კატეგორია - ბ.

ორსულ ქალებში საქსგლიპტინის გამოყენების სათანადო და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ორსულობის დროს გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ საჭიროების შემთხვევაში.

საქსგლიპტინი სეკრეტირდება ლაქტაციური ვირთა რძეში დაახლოებით 1: 1 თანაფარდობით, მისი კონცენტრაციით პლაზმაში. არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა საქსაგლიპტინი sekარებული ადამიანის დედის რძეში. ვინაიდან მრავალი პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში, სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული მეძუძურ ქალებში საქსაგლიპტინის გამოყენებისას.

მედიკამენტები, რომლებიც ხელს უშლიან ნაწლავებში გლუკოზის შეწოვას

დღეს ასეთი ნარკოტიკები რუსეთში არ არის გავრცელებული, რადგან მათ საკმაოდ მაღალი ღირებულება აქვთ. იმავდროულად, უცხოეთში, ეს პრეპარატები დიდი პოპულარობით სარგებლობს დიაბეტით დაავადებულთა შორის, მათი მაღალი ეფექტურობის გამო. ყველაზე ცნობილია სამკურნალო პროდუქტი გლუკობაი.

გლუკობაი ან აკარბოზი, საშუალებას გაძლევთ შეანელოთ ნაწლავში გლუკოზის შეწოვის პროცესი და მისი შეყვანა სისხლძარღვებში. ეს ხელს უწყობს შაქრის დონის შემცირებას ყველა ტიპის დიაბეტში. ასევე, ეს წამალი ამცირებს სისხლში ტრიგლიცერიდების რაოდენობას, რომლებიც განუვითარდებათ ინსულინის დამოკიდებულებას შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2 პაციენტებში, რაც ხშირად იწვევს ათეროსკლეროზს.

ყველაზე ხშირად, გლუკობაი ინიშნება 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტისთვის, როგორც ძირითადი ან დამატებითი მკურნალობა სულფონამიდებთან ერთად. 1 ტიპის დიაბეტის დროს, ეს პრეპარატი გამოიყენება ორგანიზმში ინსულინის შეყვანასთან ერთად. ამ შემთხვევაში, ინსულინის ადმინისტრირების დოზა მცირდება.

ვინაიდან ეს წამალი არ იწვევს ჰიპოგლიკემიურ რეაქციას, გლუკობაი ხშირად ინიშნება ხანდაზმულთათვის. იმავდროულად, პრეპარატს შეიძლება ჰქონდეს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა ფხვიერი განავალი და bloating.

გლუკობაი არ უნდა მიიღონ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით, ორსულობის დროს ან ძუძუთი კვების პერიოდში. პრეპარატის შეყვანა არ არის რეკომენდებული დიაბეტური ნეიროპათიით გამოწვეული გასტროპარეზის დროს.

წამლის მკურნალობა ხორციელდება ადრეულ დღეებში 0.05 გრამით სამჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა თანდათან იზრდება 0,1, 0.2 ან 0.3 გრამ დღეში სამჯერ. არ არის რეკომენდებული მედიკამენტების უფრო დიდი რაოდენობა. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, ერთიდან ორ კვირაში თანმიმდევრობით.

გლუკობა მიიღება ექსკლუზიურად ჭამის წინ საღეჭი გარეშე. წამალი უნდა დაიბანოთ მცირე რაოდენობით წყლით. პრეპარატის მოქმედება იწყება კუჭში შესვლისთანავე.

როგორ მივიღოთ შაქრის შემამცირებელი მედიკამენტები

სამკურნალო საშუალება, როგორიცაა Manilin, დიაბეტისთვის, მიიღება ჭამამდე ნახევარი საათით ადრე. გლუკობაი მიიღება მხოლოდ ჭამის წინ, მისი საჭმლის პირველი ნაჭრის მიღება. თუ პაციენტს დაავიწყდა მედიკამენტების მიღება ჭამის წინ, ნებადართულია პრეპარატის მიღება ჭამის შემდეგ, მაგრამ არა უგვიანეს 15 წუთის შემდეგ.

ნებისმიერ შემთხვევაში, როდესაც პაციენტი ავიწყდება შაქრის შემამცირებელი პრეპარატების მიღებას, მომავალში აკრძალულია წამლის დოზის გაზრდა. თქვენ უნდა დალიოთ მხოლოდ იმ მედიკამენტის დოზა, რომელიც ექიმის მიერ არის დადგენილი.

ორსულობის დროს შაქრის შემამცირებელი პრეპარატების მიღება

ორსულობის დროს, შაქრის შემამცირებელი პრეპარატების გამოყენება უკუნაჩვენებია, რადგან მათ შეუძლიათ ნაყოფის პლაცენტაში შეაღწიონ ნაყოფი და ნეგატიური გავლენა მოახდინონ უშვილო ბავშვის განვითარებაზე. ამ მიზეზით, ორსულ ქალებში დიაბეტი მკურნალობენ ინსულინის მიღებით და თერაპიული დიეტის გამოყენებით.

თუ ქალს აქვს ტიპი 2 დიაბეტი და ადრე მკურნალობდა ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით, იგი თანდათანობით გადადის ინსულინზე. ამავე დროს, ექიმი ატარებს პაციენტის მკაცრ მონიტორინგს; რეგულარულად ხორციელდება სისხლი და შარდის შაქრის ტესტები. ინსულინი ინიშნება იმ დოზით, რომელშიც მიიღეს შაქრის შემამცირებელი მედიკამენტები.

თუმცა, მთავარი მკურნალობა, პირველ რიგში, დიეტის რეგულირება და მენიუს რეგულირებაა.

დიაბეტით დაავადებული ორსული ქალი უნდა მოიხმარდეს არაუმეტეს 35 კკალზე თითო კილოგრამ წონაზე დღეში. ცილის ყოველდღიური რაოდენობა თითო კილოგრამ წონაზე შეიძლება იყოს ორ გრამამდე, ნახშირწყლები - 200-240 გრამი. ცხიმი - 60-70 გრამი.

აუცილებელია მთლიანად მიატოვოს სწრაფად საჭმლის მომნელებელი ნახშირწყლების მიღება, რომელიც მოიცავს ფქვილის პროდუქტებს, სემოლინას, საკონდიტრო ნაწარმს, ტკბილეულს.ამის ნაცვლად, თქვენ უნდა ჭამოთ საკვები, რომელიც შეიცავს ვიტამინებს A, B, C, D, E, მინერალებს და მცენარეულ ბოჭკოებს.

დოზის გადაჭარბება

ინტოქსიკაციის სიმპტომები არ არის აღწერილი საქსგლიპტინის გახანგრძლივებული დოზებით, დოზით 80-ჯერ მეტი რაოდენობით, ვიდრე რეკომენდებული.

მკურნალობა: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა იქნას გამოყენებული სიმპტომური თერაპია. საქსგლიპტინი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ჰემოდიალიზით (ექსკრეციის სიჩქარე: დოზის 23% 4 საათში).

კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, როდესაც ჯანმრთელმა ადამიანებმა მიიღეს საქსგლიპტინი პერორალურად 1 ჯერ დღეში, დოზით 400 მგ-მდე დღეში 2 კვირის განმავლობაში (MPD- ით 80-ჯერ მეტი), არ ყოფილა დოზადამოკიდებული კლინიკური გვერდითი რეაქციები და კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა QTc ინტერვალის ან გულის რიტმზე.

სიფრთხილის ზომები ნივთიერების საქსგლიპტინის მიმართ

საქსგლიპტინის გამოყენება, როგორც მეტფორმინთან და თიაზიდოლინდიონებთან სამმაგი თერაპიის ნაწილი, არ არის შესწავლილი.

გამოიყენეთ ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია. სულფონილიურასისა და ინსულინის წარმოებულებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია, შესაბამისად, საქსაგლიპტინის გამოყენებისას ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად, შეიძლება საჭირო გახდეს სულფონილიურას ან ინსულინის წარმოებულების დოზის შემცირება.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. აღინიშნა სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსიისა და ანგიოედემა, საქსაგლიპტინის შემდგომი მარკეტინგული გამოყენების დროს. სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციის განვითარებით, თქვენ უნდა შეწყვიტოთ საქსგლიპტინის გამოყენება, შეაფასოთ ფენომენის განვითარების სხვა შესაძლო მიზეზები და დანიშნოთ შაქრიანი დიაბეტის მკურნალობის ალტერნატივა (იხ. "უკუჩვენებები" და "გვერდითი მოვლენები").

პანკრეატიტი საქსგლიპტინის შემდგომი მარკეტინგული გამოყენებისას მიღებულია მწვავე პანკრეატიტის შემთხვევების სპონტანური ცნობები. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ საქსგლიპტინს, უნდა ეცნობონ მწვავე პანკრეატიტის დამახასიათებელ სიმპტომს - მუცლის ღრუში გახანგრძლივებული, ინტენსიური ტკივილი. თუ პანკრეატიტის განვითარებაში ეჭვი გეპარებათ, უნდა შეწყვიტოთ საქსგლიპტინის მიღება (იხ. "შეზღუდვები გამოყენების შესახებ" და "გვერდითი მოვლენები").

პანკრეატიტის შემთხვევათა გამოკვლევა გადარჩასასწავლო ოქმის თანახმად დადასტურდა, რომ ყველა შემთხვევითი პაციენტის მოსახლეობაში, საქსგლიპტინისა და პლაცებო ჯგუფებში 0.3% იყო.

პანკრეატიტი კვლევაში მონაწილე გულ-სისხლძარღვთა შედეგების კვლევაში მონაწილეებს დადასტურებული ათეროსკლეროზული CVD ან ათეროსკლეროზული CVD– ების მრავალჯერადი რისკის ფაქტორებით (საცდელი გადარჩაა) მწვავე პანკრეატიტის შემთხვევები დადასტურდა 8240 17-დან (0.2%) პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ საქსაგლიპტინს, შედარებით 8173 (0.1%) პაციენტთან, რომლებიც იღებდნენ პლაცებო. პანკრეატიტის რისკ – ფაქტორების არსებობის ფაქტები დაფიქსირდა 88% (15/17) პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ საქსაგლიპტინს, ხოლო 100% (9/9) პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს.

საქსგლიპტინის ადმინისტრირების დაწყების შემდეგ აუცილებელია პაციენტების მონიტორინგი პანკრეატიტის ნიშნები და სიმპტომების იდენტიფიცირება. თუ პანკრეატიტი ეჭვმიტანილია, საქსგლიპტინი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და მიიღონ შესაბამისი ზომები. ცნობილი არ არის, აქვთ თუ არა პანკრეატიტის ანამნეზის მქონე პაციენტები საქსაგლიპტინის გამოყენებისას პანკრეატიტის განვითარების დიდი რისკი.

გულის უკმარისობა. კვლევაში გადარჩა აღინიშნა ჰოსპიტალიზაციის სიხშირის გაზრდა გულის უკმარისობის დროს საქსგლიპტინის ჯგუფში პლაცებო ჯგუფთან შედარებით, თუმცა მიზეზობრივი კავშირი არ არის დადგენილი. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული საქსაგლიპტინის გამოყენებისას გულის უკმარისობის ჰოსპიტალიზაციის რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში, მაგალითად, თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობის ისტორიით. პაციენტებს უნდა აცნობონ გულის უკმარისობის დამახასიათებელი სიმპტომები და ამგვარი სიმპტომების დაუყოვნებლივი გამოცხადების აუცილებლობის შესახებ (იხ. ფარმაკოდინამიკა).

გულის უკმარისობა. კვლევაში მონაწილე გულ-სისხლძარღვთა შედეგების კვლევაში მონაწილეებს დადასტურებული ათეროსკლეროზული CVD ან ათეროსკლეროზული CVD– ების მრავალჯერადი რისკის ფაქტორებით (საცდელი გადარჩა) საქსაგლიპტინის სამკურნალო ჯგუფის რანდომიზებული პაციენტების უფრო მეტი რაოდენობა (289/8280, 3.5%) საავადმყოფოში გადაიყვანეს გულის უკმარისობის გამო პლაცებო ჯგუფის რანდომიზებულ პაციენტებთან შედარებით (228/8212, 2.8%). პირველი მოვლენის დაწყებამდე დროის გაანალიზებისას, გულის უკმარისობის ჰოსპიტალიზაციის რისკი უფრო მაღალი იყო საქსგლიპტინის ჯგუფში (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). წინასწარი გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებს და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს უფრო მაღალი რისკი ჰქონდათ ჰოსპიტალიზაციისთვის გულის უკმარისობისთვის, მკურნალობის მიუხედავად.

თერაპიის რისკები და სარგებელი უნდა იქნას გათვალისწინებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ საქსაგლიპტინის მიღებამდე გულის უკმარისობის განვითარების რისკი. პაციენტებში უნდა ჩატარდეს მონიტორინგი, მკურნალობის დროს გულის უკმარისობის ნიშნები და სიმპტომები. პაციენტებს უნდა ეცნობოს გულის უკმარისობის დამახასიათებელი სიმპტომების შესახებ და დაუყოვნებლივ აცნობონ ასეთი სიმპტომების შესახებ. გულის უკმარისობის განვითარებასთან ერთად, უნდა იხელმძღვანელოს სამედიცინო მომსახურების თანამედროვე სტანდარტებით და განიხილოს საქსგლიპტინის გამოყენების შეჩერების შესაძლებლობა.

ართრალგია. მარკეტინგის შემდგომი შეტყობინებები აღწერს სახსრების ტკივილს, მათ შორის ძლიერია DPP-4 ინჰიბიტორების გამოყენებისას. პაციენტებში, სიმპტომების შემსუბუქება აღინიშნა საქსგლიპტინის დანიშვნის შეწყვეტის შემდეგ, ხოლო ცალკეულ პაციენტებში დაფიქსირდა სიმპტომების რეციდივი იმავე ან სხვა DPP-4 ინჰიბიტორის გამოყენების განახლებისას. სიმპტომების დაწყება პრეპარატის გამოყენების დაწყებისთანავე შეიძლება სწრაფი იყოს ან მოხდეს ხანგრძლივი თერაპიის დროს. სახსრების ძლიერი ტკივილის განვითარებით უნდა შეფასდეს საქსგლიპტინის შემდგომი მიღება თითოეულ ინდივიდუალურ შემთხვევაში.

მაკროვასკულური გართულებები. არ ჩატარებულა კლინიკური კვლევები, რათა დადგინდეს საბოლოო მტკიცებულება მაკროვასკულური გართულებების რისკის შემცირების შესახებ საქსგლიპტინის ან სხვა ანტიდიაბეტური საშუალებების მკურნალობაში.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფებში გამოყენება

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს. თირკმლის მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინი Cl> 50 მლ / წთ), დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმელების ზომიერი ან მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (Cl კრეატინინი ≤50 მლ / წთ), ისევე როგორც ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის, რეკომენდებულია დოზის კორექცია.

საშაქაგლიპტინის გამოყენება პერიტონეალურ დიალიზზე პაციენტებში არ არის შესწავლილი.

საქსგლიპტინთან მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის დროს, რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის შეფასება.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, ზომიერი, ზომიერი და მძიმე დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ხანდაზმული პაციენტები. გამოკვლევის რანდომიზებული 16 492 პაციენტიდან. გადარჩა8561 პაციენტი (51.9%) იყო 65 წლის და უფროსი ასაკის, ხოლო 2330 პაციენტი (14.1%) იყო 75 წლის და უფროსი ასაკის. აქედან 4290 პაციენტი 65 წლის და უფროსი ასაკის და 1169 პაციენტი 75 წლის და უფროსი ასაკის მიიღეს საქსაგლიპტინი. კლინიკური კვლევების თანახმად, 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, 75 წელზე და უფროსი ასაკის პაციენტებში, ეფექტურობისა და უსაფრთხოების მაჩვენებლები არ განსხვავდებოდა ანალოგიური მაჩვენებლებისა მცირე ასაკის პაციენტებში. დოზის კორექცია ხანდაზმულ პაციენტებში არ არის საჭირო. ამასთან, დოზის არჩევისას უნდა გახსოვდეთ, რომ ამ კატეგორიის პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება უფრო სავარაუდოა.

ბავშვებო. 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი.

თანმდევი გამოყენება ძლიერი CYP3A4 / 5 ინჰიბიტორებით

როდესაც გამოიყენება ძლიერი CYP3A4 / 5 ინჰიბიტორებით, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ატაზანავირი, კლარითრომიცინი, ინდინავირი, იტრაკონაზოლი, ნეფაზოდონი, ნელფინავირი, რიტონავირი, საქინავირი და ტელიტრომიცინი, რეკომენდებული დოზაა 2.5 მგ დღეში ერთხელ.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და კონტროლის მექანიზმებზე. არ ჩატარებულა კვლევები საქსაგლიპტინის მოქმედების შესწავლის მიზნით სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და კონტროლის მექანიზმებზე.

გაითვალისწინეთ, რომ საქსგლიპტინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა.