ლორისტა - გამოყენების ინსტრუქცია, მიმოხილვები, ანალოგები და გამოშვების ფორმები (ტაბლეტები 12, 5 მგ, 25 მგ, 50 მგ და 100 მგ, N და ND - პლუს დიურეზული ჰიდროქლორთიაზიდი) მედიკამენტები მოზრდილებში, ბავშვებში და ორსულობის დროს მაღალი წნევის სამკურნალოდ.

ამ სტატიაში შეგიძლიათ წაიკითხოთ პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია ლორისტა. გთავაზობთ უკუკავშირს საიტის ვიზიტორების მხრიდან - ამ მედიცინის მომხმარებლებისგან, აგრეთვე სამედიცინო სპეციალისტების მოსაზრებებს ლორისტას გამოყენებასთან დაკავშირებით. დიდი მოთხოვნაა, აქტიურად დაამატოთ თქვენი მიმოხილვები პრეპარატის შესახებ: მედიკამენტმა ხელი შეუწყო ან არ დაეხმარა დაავადების მოშორებას, რა გართულებები და გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა, შესაძლოა, მწარმოებლის მიერ ანოტაციაში არ გამოცხადებულა. ანალოგები Lorista თანდასწრებით ხელმისაწვდომი სტრუქტურული ანალოგები. არტერიული წნევის სამკურნალოდ გამოყენება მოზრდილებში, ბავშვებში, ასევე ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

ლორისტა - შერჩევითი ანგიოტენზინის 2 რეცეპტორის ანტაგონისტი ტიპი AT1 არაპროტეინული ბუნება.

Losartan (წამლის აქტიური ნივთიერება Lorista) და მისი ბიოლოგიურად აქტიური კარბოქსი მეტაბოლიტი (EXP-3174) ბლოკავს ანგიოტენზინ 2-ის ყველა ფიზიოლოგიურად მნიშვნელოვან ეფექტს AT1 რეცეპტორებზე, მიუხედავად მისი სინთეზის მარშრუტიდან: ეს იწვევს პლაზმური რენინის აქტივობის მატებას და სისხლის პლაზმაში ალდოსტერონის კონცენტრაციის დაქვეითებას.

Losartan ირიბად იწვევს AT2 რეცეპტორების გააქტიურებას ანგიოტენზინის დონის გაზრდით 2. Losartan არ აფერხებს კინინაზას 2 – ის მოქმედებას, ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმში.

ეს ამცირებს OPSS- ს, ფილტვების მიმოქცევაში წნევას, ამცირებს შემდგომ დატვირთვას, აქვს შარდმდენი მოქმედება.

ეს ერევა მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიის განვითარებას, ზრდის ვარჯიშის ტოლერანტობას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის ქრონიკული უკმარისობა.

მიღება ლორისტამ დღეში ერთხელ იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას. დღის განმავლობაში, ლოსარტანი თანაბრად აკონტროლებს არტერიულ წნევას, ხოლო ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება შეესაბამება ბუნებრივ ციკლურ რიტმს. არტერიული წნევის ვარდნა პრეპარატის დოზის ბოლოს შეადგენდა დაახლოებით 70-80% ეფექტს წამლის მწვერვალზე, მიღებიდან 5-6 საათის შემდეგ. მოხსნის სინდრომი არ აღინიშნება, ხოლო ლოსზარანს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა გულისცემაზე.

ლოსარტანი ეფექტურია როგორც ქალებში, ასევე მამაკაცებში, ასევე ხანდაზმულებში (65 წლამდე) და ახალშობილ პაციენტებში (65 წლამდე).

ჰიდროქლორთიაზიდი არის თიაზიდური შარდმდენი, რომლის დიურეზული მოქმედება დაკავშირებულია ნატრიუმის, ქლორის, კალიუმის, მაგნიუმის, წყლის იონების რეაბსორბციის დარღვევას დისტალურ ნეფონში, აჭიანურებს კალციუმის იონების, შარდმჟავას ექსკრეციას. მას აქვს ანტიჰიპერტენზიული თვისებები, ვითარდება ჰიპოტენზიური ეფექტი არტერიოლების გაფართოების გამო. პრაქტიკულად არ ახდენს გავლენას ნორმალურ არტერიულ წნევაზე. შარდმდენი მოქმედება ხდება 1-2 საათის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს 4 საათის შემდეგ და გრძელდება 6-12 საათის განმავლობაში.

ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება 3-4 დღის შემდეგ, მაგრამ ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მისაღწევად შეიძლება 3-4 კვირა დასჭირდეს.

კომპოზიცია

ლოზარტანის კალიუმი + ექსკრიტანტები.

კალიუმის ლოსარტანი + ჰიდროქლორთიაზიდი + ექსციმენტები (Lorista N და ND).

ფარმაკოკინეტიკა

ლოსარტანისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ერთდროული გამოყენების ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება მათი ცალკეული გამოყენების მიხედვით.

ის კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტისგან. პრეპარატის საკვებით მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას მის შრატში კონცენტრაციებზე. თითქმის არ შედის სისხლის ტვინში (BBB). პრეპარატის დაახლოებით 58% გამოიყოფა ნაღველში, 35% - შარდში.

პერორალური მიღების შემდეგ, ჰიდროქლოროთიაზიდის შეწოვაა 60-80%. ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება და თირკმელებით სწრაფად გამოიყოფა.

ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზია
ინსულტის დაქვეითების რისკი შემცირებულია არტერიული ჰიპერტენზიის და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში,
გულის ქრონიკული უკმარისობა (როგორც კომბინირებული თერაპიის ნაწილი, ACE ინჰიბიტორებთან თერაპიის შეუწყნარებლობის ან არაეფექტურობით),
თირკმლის ფუნქციის დაცვა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ 2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი, პროტეინურია, რათა შეამცირონ პროტეინურია, შეამცირონ თირკმელების დაზიანების პროგრესირება, შეამცირონ ტერმინალური სტადიის განვითარების რისკი (დიალიზის საჭიროების თავიდან აცილება, შრატში კრეატინინის მომატების ალბათობა) ან სიკვდილი.

გამოშვების ფორმები

ტაბლეტები 12.5 მგ, 25 მგ, 50 მგ და 100 მგ.

ლორისტა N (დამატებით შეიცავს 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს).

Lorista ND (დამატებით შეიცავს 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს).

გამოყენების ინსტრუქცია და დოზირება

პრეპარატი მიიღება პერორალურად, ჭამის მიუხედავად, გამოყენების სიხშირე - 1 ჯერ დღეში.

არტერიული ჰიპერტენზიით, საშუალო სადღეღამისო დოზაა 50 მგ. მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა თერაპიის 3-6 კვირის განმავლობაში. შესაძლებელია უფრო გამოხატული ეფექტის მისაღწევად პრეპარატის დოზის 100 მგ დღეში გაზრდა ორ დოზით ან ერთი დოზით.

დიურეზულების მიღება დიდი დოზით მიღებისას, რეკომენდებულია ლორისტას თერაპიის დაწყება 25 მგ დღეში ერთჯერადი დოზით.

ხანდაზმულ პაციენტებს, თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს (მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით) არ არის საჭირო პრეპარატის საწყისი დოზის რეგულირება.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატი უნდა დაინიშნოს უფრო დაბალი დოზით.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს, პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ დღეში ერთ დოზაში. ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი დოზის მისაღწევად 50 მგ დღეში, დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, 1 კვირის ინტერვალებით (მაგალითად, 12.5 მგ, 25 მგ, 50 მგ დღეში). ჩვეულებრივ, ლორისტა ინიშნება შარდმდენებთან და გულის გლიკოზიდებთან ერთად.

არტერიული ჰიპერტენზიის და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში ინსულტის განვითარების რისკის შესამცირებლად, სტანდარტული საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში. მომავალში, ჰიდროქლოროთიაზიდი შეიძლება დაემატოს დაბალი დოზებით და / ან ლორისტას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ დღეში.

გირაოს

თავბრუსხვევა
ასთენია
თავის ტკივილი
დაღლილობა
უძილობა
შეშფოთება
ძილის დარღვევა
ძილი
მეხსიერების დარღვევები
პერიფერიული ნეიროპათია,
პარესთეზია
ჰიპოსთეზია
შაკიკი
ტრემორი
დეპრესია
ორთოსტატული ჰიპოტენზია (დოზადაა დამოკიდებული),
გულისცემა
ტაქიკარდია
ბრადიკარდია
არითმიები
სტენოკარდია
ცხიმიანი ცხვირი
ხველა
ბრონქიტი
ცხვირის ლორწოვანის შეშუპება,
გულისრევა, პირღებინება
დიარეა
მუცლის ტკივილი
ანორექსია
პირის სიმშრალე
კბილის ტკივილი
მეტეორიზმი
ყაბზობა
შარდის შარდვა
თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება,
ლიბიდოს დაქვეითება
იმპოტენცია
კრუნჩხვები
ტკივილი უკან, მკერდზე, ფეხებში,
ყურებში ზარის ხმა
გემოვნების დარღვევა
მხედველობის დარღვევა
კონიუნქტივიტი
ანემია
Shenlein-Genoch მეწამული
მშრალი კანი
გაიზარდა ოფლიანობა
ალოპეცია
gout
ჭინჭრის ციება
გამონაყარი
ქავილი
ანგიოედემა (ხორხის და ენის შეშუპების ჩათვლით, სასუნთქი გზების შეფერხება ან / და სახის, ტუჩების, ფარინქსის შეშუპების მიზეზი).

უკუჩვენებები

არტერიული ჰიპოტენზია,
ჰიპერკალემია
გაუწყლოება
ლაქტოზის შეუწყნარებლობა,
გალაქტოზემია ან გლუკოზა / გალაქტოზა მალაბსორბციის სინდრომი,
ორსულობა
ლაქტაცია
18 წლამდე ასაკი (ბავშვებში ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის),
ჰიპერმგრძნობელობა ლოსარტანის ან / და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია

არ არსებობს მონაცემები ლორისტას გამოყენების ორსულობის დროს. ნაყოფის თირკმლის პერფუზია, რომელიც დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის განვითარებაზე, იწყებს ფუნქციონირებას ორსულობის მე –3 ტრიმესტრში. მე -2 და მე –3 ტრიმესტრებში ლოსარტანის მიღებისას ნაყოფისთვის რისკი იზრდება. ორსულობის დადგენისას, ლოზარტანის თერაპია დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

მონაცემები არ არის დედის რძით ლოზარტანის გამოყოფის შესახებ. ამრიგად, ლოზარტანთან ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან თერაპიის გაუქმების საკითხი უნდა გადაწყდეს, დედისთვის მისი მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

სპეციალური მითითებები

მოცირკულირე სისხლის შემცირებული მოცულობის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, დიურეზულების დიდი დოზებით თერაპიის დროს) შეიძლება განვითარდეს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია. ლოზარტანის მიღებამდე აუცილებელია აღმოფხვრას არსებული დარღვევები, ან დაიწყოთ თერაპია მცირე დოზებით.

ღვიძლის ზომიერი და ზომიერი ციროზის მქონე პაციენტებში, ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, პერორალური მიღების შემდეგ, უფრო მაღალია, ვიდრე ჯანმრთელებში. ამიტომ პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის დაავადების ისტორია, უნდა მიენიჭონ თერაპიის უფრო დაბალი დოზა.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, როგორც დიაბეტით და ასევე, ხშირად ვითარდება ჰიპერკალემია, რომელიც უნდა გაითვალისწინოს, მაგრამ მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში, ამის შედეგად, მკურნალობა წყდება. მკურნალობის პერიოდის განმავლობაში, სისხლში კალიუმის კონცენტრაცია რეგულარულად უნდა იქნას მონიტორინგი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.

რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე მოქმედმა მედიკამენტებმა შეიძლება გაზარდოს შრატის შარდოვანა და კრეატინინი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის არტერიის სტენოზი ან ცალმხრივი არტერიის სტენოზი. თირკმელების ფუნქციის ცვლილებები შეიძლება შექცევადი იყოს თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. მკურნალობის დროს აუცილებელია რეგულარული ინტერვალებით სისხლის შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის რეგულარული მონიტორინგი.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და კონტროლის მექანიზმებზე

არ არსებობს მონაცემები Lorista– ს მოქმედების შესახებ სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვის უნარზე.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

კლინიკურად მნიშვნელოვანი სამკურნალო ურთიერთქმედებები არ შეინიშნება ჰიდროქლორთიაზიდთან, დიგოქსინთან, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, ფენობარბიტალთან, კეტოკონაზოლთან და ერითრომიცინთან.

რიფამპიცინთან და ფლუკონაზოლთან ერთდროული გამოყენების დროს, აღინიშნა ლოზარტან კალიუმის აქტიური მეტაბოლიტის დონის დაქვეითება. ამ ფენომენის კლინიკური შედეგები უცნობია.

კალიუმის შემანარჩუნებელ შარდმდენებთან ერთდროული გამოყენება (მაგალითად, სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი) და კალიუმის პრეპარატებთან ერთად ზრდის ჰიპერკალემიის განვითარების რისკი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ, მათ შორის შერჩევითი COX-2 ინჰიბიტორებმა, შეიძლება შეამცირონ შარდმდენი საშუალებები და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები.

თუ ლორისტა ინიშნება თიაზიდურ დიურეზულთან ერთად, არტერიული წნევის ვარდნა ბუნებაში დაახლოებით დანამატია. აძლიერებს (ურთიერთშეთანხმებით) სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების მოქმედებას (შარდმდენები, ბეტა-ბლოკატორები, სიმპათიტოლოგია).

ანალოგები პრეპარატი Lorista

აქტიური ნივთიერების სტრუქტურული ანალოგები:

ბლოკტრანი
ბრზაარი
ვასოტენს,
ვერო ლოსარტანი
ზიზაქარი
კარდინინი სანოველი,
კარზარტანი
კოზაარი
ტბა
ლოზაპი,
ლოზარელი
ლოსარტანი
ლოზარტანის კალიუმი,
Losacor
ლოტარი
პრესარტანი,
რენიკარდი.

ჩვენებები Lorista

რა ეხმარება Lorista ტაბლეტებს? პრეპარატი მითითებულია დაავადებებისა და პირობებისთვის:

არტერიული ჰიპერტენზია (თუ მითითებულია კომბინირებული თერაპია)
მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია და ჰიპერტენზია, ინსულტის განვითარების რისკის შესამცირებლად,
CHF, როგორც კომბინირებული მკურნალობის ნაწილი,
ნეფროლოგია (თირკმელების დაცვა) პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2, პროტეინურიის შემცირების მიზნით,
გულ-სისხლძარღვთა შემთხვევების პრევენცია, მათ შორის ფატალური, მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში.

ინსტრუქციის თანახმად, Lorista N ხელს უწყობს ანტიჰიპერტენზიულ მედიკამენტებთან და შარდმჟავებთან კომბინირებული მკურნალობის აუცილებლობას.

Lorista ტაბლეტები 50 100 მგ - გამოყენების ინსტრუქცია

ზეპირად ვიღებ, ჭამის მიუხედავად, ვსვამ უამრავ სუფთა წყალს. რეკომენდებულია დილით ლორისტას მიღება.
არტერიული ჰიპერტენზიით, საშუალო სადღეღამისო დოზაა 50 მგ. მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა თერაპიის 3-6 კვირის განმავლობაში.

შესაძლებელია უფრო გამოხატული ეფექტის მიღწევა პრეპარატის დოზის გაზრდით 100 მგ დღეში.

პრეპარატის დოზა უნდა გაიზარდოს შემდეგი სქემის მიხედვით:

1 კვირა (1-ლი - მე -7 დღე) - 1 ჩანართი. ლორისტა 12.5 მგ დღეში.
მე -2 კვირა (8-14-ე დღე) - 1 ცხრილი. ლორისტა 25 მგ დღეში.
მე -3 კვირა (15-21-ე დღე) - 1 ჩანართი. ლორისტა 50 მგ დღეში.
მე -4 კვირა (22–28-ე დღე) - 1 ჩანართი. ლორისტა 50 მგ დღეში.

დიურეზული საშუალებების მაღალი დოზების მიღების ფონზე, რეკომენდებულია ლორისტას თერაპიის დაწყება 25 მგ დღეში. მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა თერაპიიდან 3 კვირის განმავლობაში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (CC 30-50 მლ / წთ), ლორისტას საწყისი დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგიების და სიკვდილიანობის რისკის შესამცირებლად პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ არტერიული ჰიპერტენზია და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია, გამოიყენება ლოზარტანის საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზა - 50 მგ 1 ჯერ დღეში (დღეში 1 ტაბლეტი Lorista 50).

თუ მკურნალობის პერიოდში შეუძლებელი გახდა არტერიული წნევის სამიზნე დონის მიღწევა Lorista N 50– ის გამოყენებისას, საჭიროა თერაპიის კორექტირება. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა (Lorista 100) ჰიდროქლოროთიაზიდთან ერთად დოზით 12.5 მგ დღეში.

პრეპარატის რეკომენდებული დოზა Lorista® N 100 -1 ტაბლეტი. (100 მგ / 12.5 მგ) 1 დრო / დღე.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1 ტაბლეტი. პრეპარატი Lorista N 100.

სპეციალური:

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, ლორისტას დოზა უნდა შემცირდეს. CHF– ში საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 მგ დღეში. შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება, სანამ არ მიიღწევა სტანდარტული თერაპიული დოზა. ზრდა ხდება კვირაში ერთხელ (მაგალითად, 12.5 მგ, 25 მგ, 50 მგ დღეში). ასეთ პაციენტებს, ლორისტას ტაბლეტები, როგორც წესი, ინიშნება შარდმდენებთან და გულის გლიკოზიდებთან ერთად.

თირკმელების დასაცავად პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 დიაბეტით პროტეინურია, ლორისტას სტანდარტული საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში. პრეპარატის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ დღეში, არტერიული წნევის ვარდნის გათვალისწინებით. დღეში Lorista® N 100-ზე მეტი ტაბლეტის მომატება არ არის მიზანშეწონილი და იწვევს გვერდითი ეფექტების მატებას.

ლოსარტანისა და აგფ ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება აზიანებს თირკმლის მუშაობას, ამიტომ ეს კომბინაცია არ არის რეკომენდებული.

გამოყენება ინტრავასკულარული სითხის მოცულობის შემცირების მქონე პაციენტებში - ლოსარტანის გამოყენებამდე აუცილებელია სითხის მოცულობის დეფიციტის კორექტირება.

უკუჩვენებები Lorista

ლოსარტანისა და სულფონამიდური წარმოებულების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა (ჰიდროქლორთიაზიდი), ან ნებისმიერი შემრიგებლების მიმართ,
თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი
2 წელი

შენახვის პირობები
მშრალ ადგილას, ტემპერატურაზე, რომელიც არ აღემატება 30 ° C- ს.

გამოშვების ფორმები

10 - ბუშტუკები (3) - მუყაოს პაკეტები. 30 ჩანართ უნიტარული საწარმოში 7 - ბუშტუკები (14) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბუშტუკები (14) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბუშტუკები (2) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბუშტუკები (4) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბუშტუკები (8) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბუშტუკები (12) - მუყაოს პაკეტები. 7 - ბუშტუკები (14) - მუყაოს პაკეტები. 100 მგ + 25 მგ ფირის დაფარული ტაბლეტები - 30 ტაბ. 100 მგ + 25 მგ ფირის დაფარული ტაბლეტები - 60 ტაბლეტი შეფუთვა 30 ტაბლეტი პაკეტი 60 ტაბლეტი პაკეტი 90 ტაბლეტი

დოზის ფორმის აღწერა

ფირის დაფარული ტაბლეტები ტაბლეტები, ფილმი დაფარული ყვითელიდან ყვითელიდან მომწვანო ელფერით, არის ოვალური, ოდნავ ბიკონვქსი, ერთ მხარეს რისკი. ტაბლეტები, ფილმი დაფარული ყვითელიდან ყვითელზე, მომწვანო ელფერით, არის ოვალური, ოდნავ ბისონვექსით.

სპეციალური პირობები

1 ჩანართი ლოსარტანის კალიუმი 100 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი 25 მგ ექსკარგენტი: პრეგელატინიზებული სახამებელი - 69,84 მგ, მიკროკრისტალური ცელულოზა - 175.4 მგ, ლაქტოზას მონოჰიდრატი - 126.26 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 3.5 მგ. ფირის მემბრანის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა - 10 მგ, მაკროგოლი 4000 - 1 მგ, საღებავი კვინოლინი ყვითელი (E104) - 0.11 მგ, ტიტანის დიოქსიდი (E171) - 2.89 მგ, ტალკი - 1 მგ. ლოსარტანის კალიუმი 100 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი 12,5 მგ ექსკეთიენტები: პრეგელატინიზებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი. ნივრის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ქინოლინის ყვითელი საღებავი (E104), ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი. ლოსარტანის კალიუმი 100 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი 25 მგ ექსპოზიციონერები: პრეგელატინიზებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი. ნივრის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ქინოლინის ყვითელი საღებავი (E104), ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი. კალიუმის ლოსარტანი 50 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი 12.5 მგ ექსკრიპენტები: პრეგელატინიზებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი, შელი შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ქინოლინის ყვითელი საღებავი (E104), ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალ. ლოსარტანის კალიუმი 50 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი 12,5 მგ ექსკეთიენტები: პრეგელატინიზებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი. ნივრის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ქინოლინის ყვითელი საღებავი (E104), ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი.

Lorista N უკუჩვენებები

ლოზარტანის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა, სულფონამიდებისა და სხვა კომპონენტებისგან მიღებული პრეპარატების მიმართ, ანურია, თირკმლის ფუნქციის დარღვეული ფუნქცია (კრეატინინის კლირენსი (CC) 30 მლ / წთ-ზე ნაკლები.), ჰიპერკალემია, დეჰიდრატაცია (დიურეზულების მაღალი დოზების მიღების დროს) ღვიძლის მწვავე დისფუნქცია, ცეცხლგამძლე ჰიპოკალემია, ორსულობა, ლაქტაცია, არტერიული ჰიპოტენზია, 18 წლამდე ასაკის ასაკში (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის), ლაქტაზას დეფიციტი, გალაქტოზემია, ან გლუკოზა / გალ მალაბსორბციის სინდრომი მსახიობები. სიფრთხილით: წყლის ელექტროლიტური წონასწორობის დარღვევები (ჰიპონატრემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, ჰიპომანგენემია, ჰიპოკალემია), თირკმლის არტერიის სტენოზი ან თირკმლის არტერიის ცალკეული სტენოზი, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერკალციემია, ჰიპერურიკემია ან / და გუტი, გამწვავებული ზოგიერთი ალერგიული ნევროლოგიური ადრე განვითარდა სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, მათ შორის AP ინჰიბიტორებთან ერთად

ლორისტას N გვერდითი მოვლენები

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად: ანემია, შენლენ-გენოხა პურპურა. იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად: ანაფილაქსიური რეაქციები, ანგიონევროზი (ხორხის და ენის შეშუპების ჩათვლით, რაც იწვევს სასუნთქი გზების შეშუპებას ან / და სახის, ტუჩების, ფარინქსის შეშუპებას). ცენტრალური ნერვული სისტემის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად: თავის ტკივილი, სისტემური და არა სისტემური თავბრუსხვევა, უძილობა, დაღლილობა, იშვიათად: შაკიკი. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად: ორთოსტატული ჰიპოტენზია (დოზადაა დამოკიდებული), პალპიტაცია, ტაქიკარდია, იშვიათად: ვასკულიტი. სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად: ხველა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, ფარინგიტი, ცხვირის ლორწოვანის შეშუპება. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან: ხშირად: დიარეა, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი. ღვიძლის სისტემის მხრივ: იშვიათად: ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. კანისა და კანქვეშა ცხიმიდან: იშვიათად: ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი. კუნთ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ხშირად: მიალგია, უკანა ტკივილი, იშვიათად: ართრალგია. სხვა: ხშირად: ასთენია, სისუსტე, პერიფერიული შეშუპება, გულმკერდის ტკივილი. ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ხშირად: ჰიპერკალემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის კონცენტრაციის მომატება (არა კლინიკურად მნიშვნელოვანი), იშვიათად: შრატში შარდოვანისა და კრეატინინის ზომიერი მატება, ძალიან იშვიათად: ღვიძლისა და ბილირუბინის ფერმენტების აქტივობის მომატება.

25 მგ, 50 მგ და 100 მგ ფილმი დაფარული ტაბლეტები

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - ლოსარტანის კალიუმი 25 მგ, 50 მგ და 100 მგ,

შიგნითდამხმარეშიგნითმაინც: ცელულოზა, პრეგელატინიზებული სახამებელი, სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი

ჭურვი შემადგენლობა: ჰიპერმელოზა, ტალკი, პროპილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E171) (დოზებისთვის 25 მგ, 50 მგ, 100 მგ), კვინოლინის ყვითელი (E104) (დოზისთვის 25 მგ)

ტაბლეტები ოვალურია, ოდნავ biconvex ზედაპირი, დაფარული ყვითელი ფირის დაფარვით, ერთ მხარეს რისკი აქვთ (დოზით 25 მგ).

ტაბლეტები მრგვალი ფორმისაა, ოდნავ ბიკონვექსის ზედაპირი, დაფარულია თეთრი ფილმის ფენით, ერთი მხრიდან დონით და ჩითერით (50 მგ დოზით).

ოვალური ტაბლეტები ოდნავ biconvex ზედაპირი, დაფარული თეთრი ფირის საფარით (დოზით 100 მგ)

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვის შემდეგ, ლოსარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ღვიძლში პირველი გავლის დროს მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს განიცდის, აყალიბებს აქტიურ მეტაბოლიტს - კარბოქსილის მჟავას და სხვა არააქტიურ მეტაბოლიტებს. ლოზარტანის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 33% -ს შეადგენს. ლოსარტანის საშუალო პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 1 საათში, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტი 3-4 საათში.

ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის 99% -ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს. ლოზარტანის განაწილების მოცულობა 34 ლიტრია.

ლოსარტანის დაახლოებით 14%, რომელიც მიიღება პერორალურად, გარდაიქმნება მის აქტიურ მეტაბოლიტში.

ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 600 მლ / წთ და 50 მლ / წთ, შესაბამისად. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 74 მლ / წთ და 26 მლ / წთ, შესაბამისად. ლოსარტანის პერორალური მიღებით დოზის დაახლოებით 4% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში, ხოლო დაახლოებით 6% აქტიური მეტაბოლიტის ფორმით. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა სწორხაზოვანია ლოსარტანის კალიუმის პერორალური მიღებით დოზით 200 მგ-მდე.

შეწოვის შემდეგ, ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება ექსპონენტურად, საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 საათს და 6-9 საათს, შესაბამისად. როდესაც 100 მგ დოზა მიიღება დღეში ერთხელ, არც ლოსარტანი და არც მისი აქტიური მეტაბოლიტი დაგროვდება პლაზმაში დიდი რაოდენობით.

ლოსარტანი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ნაღვლისა და შარდში: შესაბამისად, დაახლოებით 35% და 43%, გამოიყოფა შარდში, ხოლო დაახლოებით 58% და 50%, შესაბამისად, გამოიყოფა განავლით.

ფარმაკოკინეტიკაზეინდივიდუალური პაციენტების ჯგუფები

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში, ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ახალგაზრდა პაციენტებში.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ არტერიული ჰიპერტენზია, სისხლის პლაზმაში ლოსარტანის დონე ორჯერ მეტია, ვიდრე მამაკაცებში არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ხოლო სისხლის პლაზმაში აქტიური მეტაბოლიტის დონე არ განსხვავდება ქალებში და მამაკაცებში.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და ზომიერი ალკოჰოლური ღვიძლის ციროზი, ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის დონე სისხლის პლაზმაში პერორალური მიღების შემდეგ, 5 და 1.7 ჯერ, შესაბამისად, უფრო მაღალია, ვიდრე ახალგაზრდა მამაკაცი პაციენტებში.

პაციენტებში, რომლებსაც კრეატინინის კლირენსი აქვთ 10 მლ / წთ-ზე მეტი, ლოსარტანის პლაზმური კონცენტრაცია არ შეცვლილა. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით, ჰემოდიალიზის დროს პაციენტებში, ლუზარტანისთვის AUC (კონცენტრაციისა და დროის მრუდი ქვეშ მყოფი ტერიტორია) დაახლოებით 2-ჯერ მეტია.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებიც გადიან ჰემოდიალიზს, აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაცია არ შეცვლილა.

არც ლოსარტანი და არც აქტიური მეტაბოლიტი ვერ მოიხსნება ჰემოდიალიზის საშუალებით.

Lorista® - ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, არის პერორალური შერჩევითი ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT1). ანგიოტენზინ II არის რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტიური ჰორმონი და არტერიული ჰიპერტენზიის პათოფიზიოლოგიის ერთ – ერთი მნიშვნელოვანი ფაქტორი. ანგიოტენზინ II აკავშირებს AT1 რეცეპტორებს, რომლებიც გვხვდება სხვადასხვა ქსოვილებში (მაგ., სისხლძარღვთა გლუვი კუნთი, თირკმელზედა ჯირკვალი, თირკმელები და გული) და იწვევს უამრავ მნიშვნელოვან ბიოლოგიურ ეფექტს, მათ შორის ვაზოკონსტრიქციასა და ალდოსტერონის განთავისუფლებას. ანგიოტენზინ II ასევე ასტიმულირებს გლუვი კუნთების უჯრედების პროლიფერაციას.

Losartan და მისი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი E3174 ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ს ყველა ფიზიოლოგიურ ეფექტს, მიუხედავად მისი წყარო და ბიოსინთეზის გზა.

Lorista® შერჩევით ბლოკავს AT1 რეცეპტორებს და არ ბლოკავს სხვა ჰორმონების ან იონური არხების რეცეპტორებს, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის რეგულირებაში. უფრო მეტიც, ლოსარტანი არ აფერხებს ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის მოქმედებას (კინაზა II), ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ბრადიკინინის დაშლაში.

ლოზარტანის ერთჯერადი დოზა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და ზომიერი არტერიული ჰიპერტენზია, აჩვენებს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას. მისი მაქსიმალური მოქმედება ვითარდება მიღებიდან 6 საათის შემდეგ, თერაპიული ეფექტი გრძელდება 24 საათის განმავლობაში, ამიტომ საკმარისია მისი მიღება დღეში ერთხელ. ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვითარდება თერაპიის პირველი კვირის განმავლობაში, შემდეგ კი თანდათან იზრდება და სტაბილიზდება 3-6 კვირის შემდეგ

Lorista® თანაბრად ეფექტურია როგორც ქალებში, ასევე მამაკაცებში, ასევე ხანდაზმულებში (65 წლამდე) და ახალშობილ პაციენტებში (65 წლამდე).

ლოზარტანის შეწყვეტა ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ მატებას. არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნის მიუხედავად, ლოსარტანი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას გულისცემაზე.

გამოყენების ჩვენებები

- აუცილებელი არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა მოზრდილებში

- თირკმელების დაავადების მკურნალობა ჰიპერტენზიის მქონე მოზრდილ პაციენტებში

და შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2, პროტეინურია ≥ 0.5 გ დღეში, როგორც ნაწილი

- გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა მოზრდილ პაციენტებში

(მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქცია ≤40%, კლინიკურად სტაბილური

მდგომარეობა) როდესაც გამოიყენება ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ინჰიბიტორების გამოყენება

ფერმენტი შეუძლებელადაა მიჩნეული შეუწყნარებლობის გამო, განსაკუთრებით

ხველის განვითარებით, ან როდესაც მათი მიზანი უკუნაჩვენებია

- არტერიული მოზრდილ პაციენტებში ინსულტის შემცირების რისკი

ECT- ით დადასტურებული ჰიპერტროფია და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია

დოზირება და მიღება

შიგნით, ჭამის მიუხედავად. ტაბლეტი გადაყლაპეთ საღეჭი გარეშე, გარეცხილია ჭიქა წყლით. დაშვების მრავალფეროვნება - 1 დრო დღეში.

უმეტეს პაციენტებში, საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ. მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა თერაპიის დაწყებიდან სამიდან ექვს კვირაში.

ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს დოზის გაზრდა 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ (დილით).

არტერიული ჰიპერტენზია II ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, პროტეინურია ≥ 0.5 გ დღეში

ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ დღეში ერთხელ, სისხლის წნევის შედეგების საფუძველზე, მკურნალობის დაწყებიდან ერთი თვის განმავლობაში. ლოსარტანის მიღება შესაძლებელია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ აგენტებთან ერთად (მაგ. დიურეზულები, კალციუმის არხის ბლოკატორები, ალფა ან ბეტა ბლოკატორები და ცენტრალური მედიკამენტები), ასევე ინსულინთან და სხვა ჩვეულებრივ გამოყენებულ ჰიპოგლიკემიურ აგენტებთან ერთად (მაგ., სულფონილურეა, გლიტაზონი, გლუკოზიდაზას ინჰიბიტორი) .

Lorista®– ის საწყისი დოზა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის უკმარისობა, შეადგენს 12,5 მგ დღეში ერთ დოზაში. შემანარჩუნებელი დოზის მისაღწევად დღეში 50 მგ დღეში, რომელიც ჩვეულებრივ პაციენტებს კარგად მოითმენს, პრეპარატის დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით 12.5 მგ, ერთი კვირის ინტერვალებით (მაგ., 12.5 მგ დღეში, 25 მგ დღეში, 50 მგ. დღეში 100 მგ დღეში, მაქსიმალური დოზით 150 მგ დღეში ერთხელ).

პაციენტები გულის უკმარისობით, რომელთა მდგომარეობა სტაბილურია აგფ ინჰიბიტორის გამოყენებით, არ უნდა გადავიდეს ლოზარტან მკურნალობაში.

რისკის შემცირებაგანვითარებაინსულტი მოზრდილ პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიის დროსდამარცხენა ჰიპერტროფიაპარკუჭმა დაადასტურათეკგ.

ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 50 მგ ლოზარტანი დღეში ერთხელ. შეიძლება დაემატოს ჰიდროქლორთიაზიდის დაბალი დოზა და / ან დოზა უნდა გაიზარდოს 100 მგ დღეში, არტერიული წნევის შედეგების საფუძველზე.

ფარმაკოდინამიკა

Lorista ® N არის კომბინირებული პრეპარატი, რომლის კომპონენტებს აქვთ დანამატი ჰიპოტენზიური ეფექტი და იწვევს ცალკეულ გამოყენებასთან შედარებით არტერიული წნევის უფრო მკვეთრ დაქვეითებას. შარდმდენი ეფექტის გამო, ჰიდროქლორთიაზიდი ზრდის პლაზმური რენინის მოქმედებას, ალდოსტერონის სეკრეციას, ამცირებს შრატში კალიუმის შემცველობას და ზრდის ანგიოტენზინ II- ის დონეს სისხლის პლაზმაში. Losartan ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ფიზიოლოგიურ ეფექტებს და, ალდოსტერონის სეკრეციის ინჰიბიციის გამო, შეუძლია შარდმდენებით გამოწვეული კალიუმის იონების დაკარგვაც კი.

Losartan- ს აქვს uricosuric ეფექტი. ჰიდროქლორთიაზიდი იწვევს შარდმჟავას კონცენტრაციის ზომიერ მატებას, ჰიდროქლორთიაზიდთან ერთდროულად ლოსარტანის გამოყენებასთან ერთად, შარდმჟავას გამოწვეული ჰიპერურიციემია მცირდება.

ჰიდროქლორთიაზიდის / ლოსარტანის კომბინაციის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში. არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი ვარდნის მიუხედავად, ჰიდროქლორთიაზიდის / ლოსარტანული კომბინაციის გამოყენებას არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა გულისცემაზე.

ჰიდროქლოროთიაზიდის / ლოსარტანის კომბინაცია ეფექტურია როგორც ქალებში, ასევე მამაკაცებში, ასევე უფრო ახალგაზრდა (65 წელზე უფროსი ასაკის) და ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წლიდან და უფროსი ასაკიდან).

Losartan არის ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი არაპროტეინური ხასიათის პერორალური მიღების მიზნით. ანგიოტენზინ II არის ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორი და RAAS– ის მთავარი ჰორმონი. ანგიოტენზინ II აკავშირებს AT 1 რეცეპტორებს, რომლებიც გვხვდება მრავალ ქსოვილში (მაგ., სისხლძარღვების გლუვი კუნთი, თირკმელზედა ჯირკვლები, თირკმელები და მიოკარდიუმი) და შუამავლობს ანგიოტენზინ II- ის სხვადასხვა ბიოლოგიურ ეფექტებს, მათ შორის ვაზოკონსტრიქციასა და ალდოსტერონის გამოყოფას. გარდა ამისა, ანგიოტენზინ II ასტიმულირებს გლუვი კუნთების უჯრედების პროლიფერაციას.

Losartan შერჩევით ბლოკავს AT 1 რეცეპტორებს. In vivo და in vitro ლოსარტანი და მისი ბიოლოგიურად აქტიური კარბოქსი მეტაბოლიტი (EXP-3174) ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ყველა ფიზიოლოგიურად მნიშვნელოვან ეფექტს AT 1 რეცეპტორებზე, მიუხედავად მისი სინთეზის მარშრუტი. Losartan- ს არ აქვს აგონიზმი და არ ბლოკავს სხვა ჰორმონალური რეცეპტორები ან იონური არხები, რომლებიც მნიშვნელოვანია CCC- ს რეგულირებაში. ლოსარტანი არ აფერხებს აგფ (კინინაზას II) მოქმედებას, ფერმენტი, რომელიც მონაწილეობს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმში. შესაბამისად, ეს არ იწვევს არასასურველი ეფექტების სიხშირის მატებას ბრადიკინინის შუამავლობით.

Losartan ირიბად იწვევს AT 2 რეცეპტორების გააქტიურებას სისხლის პლაზმაში ანგიოტენზინ II- ის დონის გაზრდით.

ანგიოტენზინ II- ის მიერ რენინის სეკრეციის რეგულირების ჩახშობა ლოზარტანთან მკურნალობის დროს უარყოფითი უკუკავშირის მექანიზმის საშუალებით იწვევს პლაზმური რენინის აქტივობის ზრდას, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში ანგიოტენზინ II- ის კონცენტრაციის მატებას. ამასთან, შენარჩუნებულია ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და ალდოსტერონის სეკრეციის ჩახშობა, რაც მიუთითებს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ეფექტურ ბლოკადაზე.ლოზარტანის გაუქმების შემდეგ, პლაზმური რენინის აქტივობა და ანგიოტენზინ II- ის კონცენტრაცია მცირდება საწყის მნიშვნელობამდე 3 დღის განმავლობაში.

Losartan- ს და მის მთავარ აქტიურ მეტაბოლიტს მნიშვნელოვნად მეტი თანაფარდობა აქვთ AT 1 რეცეპტორებთან შედარებით AT 2 რეცეპტორებთან შედარებით. აქტიური მეტაბოლიტი აჭარბებს ლოზარტანს აქტივობაში 10-40-ჯერ.

ხველის განვითარების სიხშირე შედარებულია ლოსარტანის ან ჰიდროქლოროთიაზიდის გამოყენებისას და გაცილებით დაბალია, ვიდრე ACE ინჰიბიტორის გამოყენებისას.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ არტერიული ჰიპერტენზია და პროტეინურია, რომლებიც არ განიცდიან შაქრიანი დიაბეტით, ლოსართანთან მკურნალობა მნიშვნელოვნად ამცირებს პროტეინურიას, ალბუმინებისა და IgG– ს ექსკრეციას. ლოსარტანი მხარს უჭერს გლომერულ ფილტრაციას და ამცირებს ფილტრაციის ფრაქციას. Losartan ამცირებს შრატში შარდმჟავას კონცენტრაციას (ჩვეულებრივ, 0.4 მგ / დლ-ზე ნაკლები), თერაპიის განმავლობაში. Losartan- ს გავლენა არ აქვს ავტონომიურ რეფლექსებზე და არ ახდენს გავლენას ნორეპინეფრინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

მარცხენა პარკუჭის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ლოსარტანი 25 და 50 მგ დოზებში აქვს დადებით ჰემოდინამიკურ და ნეიროჰუმორულ ეფექტს, ხასიათდება გულის ინდექსის ზრდით და ფილტვის კაპილარების ჯდომის შემცირებით, OPSS– ით, საშუალო არტერიული წნევა და გულისცემა და ალდოსტერონის და ნორეპინეფრინის პლაზმური კონცენტრაციების დაქვეითება. არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის უკმარისობა, დამოკიდებულია ლოზარტანის დოზაზე.

ლოსარტანის გამოყენება დღეში ერთხელ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ზომიერი და ზომიერი არსებითი ჰიპერტენზია, იწვევს SBP და DBP– ის მნიშვნელოვან შემცირებას. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება 24 საათის განმავლობაში გრძელდება არტერიული წნევის ბუნებრივი ცირკულარული რიტმის შენარჩუნების დროს. არტერიული წნევის შემცირების ხარისხი დოზირების ინტერვალის ბოლოს არის 70-80% ჰიპოტენზიურ ეფექტთან შედარებით, ლოზარტანის მიღებიდან 5-6 საათის შემდეგ.

ლოსარტანი ეფექტურია როგორც ქალებში, ასევე მამაკაცებში, ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წლის და უფროსი ასაკის) და ახალგაზრდა პაციენტებში (65 წელზე უფროსი ასაკის). ლოსარტანის გაყვანა არტერიულ ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში არ იწვევს არტერიული წნევის მკვეთრ მატებას (არ არსებობს წამლების გაყვანის სინდრომი). Losartan- ს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა გულისცემაზე.

თიაზიდური შარდმდენი, რომლის ჰიპოტენზიური ეფექტის მექანიზმი საბოლოოდ არ არის დადგენილი. თიაზიდები ცვლის ელექტროლიტების რეაბსორაციას დისტალურ ნეფონში და ზრდის ნატრიუმის და ქლორის იონების ექსკრეციას დაახლოებით თანაბრად. ჰიდროქლორთიაზიდის შარდმდენი მოქმედება იწვევს bcc– ს დაქვეითებას, პლაზმური რენინის აქტივობის მატებას და ალდოსტერონის სეკრეციის მომატებას, რაც იწვევს თირკმელებით კალიუმის იონებისა და ბიკარბონატების ექსკრეციის ზრდას და თირკმელების მიერ შრატში კალიუმის შემცველობის დაქვეითებას. რენინსა და ალდოსტერონს შორის ურთიერთობა შუამავალია ანგიოტენზინ II- სთან, ამიტომ ARA II– ის ერთდროული გამოყენება აფერხებს კალიუმის იონების დაკარგვას თიაზიდური დიურეზულების მკურნალობაში.

პერორალური მიღების შემდეგ, შარდმდენი მოქმედება აღინიშნება 2 საათის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს დაახლოებით 4 საათის შემდეგ და გრძელდება 6-12 საათის განმავლობაში, ჰიპოტენზიური ეფექტი შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა

ლოსარტანისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ფარმაკოკინეტიკა მისი მიღების დროს არ განსხვავდება იმით, რომ ისინი ცალკე გამოიყენება.

შეწოვა. ლოსარტანი: პერორალური მიღების შემდეგ, ლოსარტანი კარგად შეიწოვება და მეტაბოლიზდება ღვიძლის მეშვეობით პირველადი გავლის დროს, აქტიური კარბოქსი მეტაბოლიტის (EXP-3174) და არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 33% -ს შეადგენს. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის სისხლის პლაზმაში C მაქსიმუმი მიიღწევა, შესაბამისად, 1 სთ და 3-4 საათის შემდეგ. ჰიდროქლოროთიაზიდი: პერორალური მიღების შემდეგ, ჰიდროქლოროთიაზიდის შეწოვაა 60-80%. სისხლის პლაზმაში ჰიდროქლოროთიაზიდის C მაქსიმალური მიღწევა მიიღება შეჩერებიდან 1-5 საათის შემდეგ.

განაწილება. ლოსარტანი: ლოსარტანის 99% -ზე მეტი და EXP-3174 უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინთან. ლოსარტანის V d არის 34 ლიტრი. ის ძალიან ცუდად აღწევს BBB- ს მეშვეობით. ჰიდროქლორთიაზიდი: პლაზმის ცილებთან კომუნიკაცია 64% -ია, კვეთს პლაცენტას, მაგრამ არა BBB- ით და გამოიყოფა დედის რძეში.

ბიოტრანსფორმაცია. ლოსარტანი: ლოსარტანის დოზის დაახლოებით 14%, რომელიც მიიღება iv ან პერორალურად, მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის შესაქმნელად. 14 C-losartan კალიუმის პერორალური მიღების და / ან iv გამოყენების შემდეგ, სისხლის პლაზმის ცირკულატორული რადიაქტიურობა განისაზღვრა ძირითადად ლოსარტანით და მისი აქტიური მეტაბოლიტით.

აქტიური მეტაბოლიტის გარდა, იქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები, მათ შორისაა ორი ძირითადი მეტაბოლიტი, რომლებიც წარმოიქმნება ჯაჭვის ბუტილური ჯგუფის ჰიდროქსილაციით, და უმცირესი მეტაბოლიტი - N-2-ტეტრაზოლი გლუკურონიდი.

პრეპარატის საკვებით მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას მის შრატში კონცენტრაციებზე.

ჰიდროქლორთიაზიდი: არ მეტაბოლიზდება.

მეცხოველეობა. ლოსარტანი: ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს 600 და 50 მლ / წთ, შესაბამისად, ხოლო ლოსარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის თირკმლის კლირენსი შეადგენს 74 და 26 მლ / წთ, შესაბამისად. პერორალური მიღების შემდეგ, მიღებული დოზის მხოლოდ დაახლოებით 4% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, ხოლო დაახლოებით 6% აქტიური მეტაბოლიტის სახით. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრი პერორალურად მიღებისას (დოზით 200 მგ-მდე) ხაზობრივია.

ტ 1/2 ლოსარტანის და აქტიური მეტაბოლიტის ტერმინალურ ფაზაში შეადგენს 2 საათს და 6-9 საათს, შესაბამისად. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის დაგროვება არ არსებობს, დღეში 100 მგ დოზით გამოყენების დროს.

გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავებით ნაღვლისგან - 58%, თირკმელებით - 35%.

ჰიდროქლოროთიაზიდი: თირკმელებით სწრაფად გამოიყოფა. T 1/2 არის 5.6-14.8 საათში.დაჯერებული დოზის დაახლოებით 61% გამოიყოფა უცვლელი.

ინდივიდუალური პაციენტების ჯგუფები

ჰიდროქლოროთიაზიდი / ლოსარტანი. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის და ჰიდროქლორთიაზიდის პლაზმური კონცენტრაცია არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ასაკოვან პაციენტებში მნიშვნელოვნად არ განსხვავდებოდა ახალგაზრდა პაციენტებში.

ლოსარტანი. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ალკოჰოლური ციროზი, ლოსარტანის შეჭრის შემდეგ, ლოსარტანის და აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 5 და 1.7-ჯერ აღემატებოდა, ვიდრე ახალგაზრდა მამრობითი მოხალისეებში.

ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი არ მოიხსნება ჰემოდიალიზით.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ARA II- ის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

პრეპარატი Lorista ® N არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, ისევე როგორც ქალებში, რომლებსაც გეგმავენ ორსულობა. ორსულობის დაგეგმვისას, რეკომენდებულია პაციენტის გადაყვანა ალტერნატიულ ანტიჰიპერტენზიულ თერაპიაზე, უსაფრთხოების პროფილის გათვალისწინებით. თუ ორსულობა დადასტურებულია, შეწყვიტეთ Lorista ® N– ის მიღება და, აუცილებლობის შემთხვევაში, გადაიტანეთ პაციენტი ალტერნატიულ ანტიჰიპერტენზიულ თერაპიაზე.

პრეპარატი Lorista ® N, სხვა სამკურნალო საშუალებების მსგავსად, რომლებმაც უშუალო გავლენა მოახდინეს RAAS– ზე, შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფში არასასურველი მოქმედება (თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ნაყოფის თავის ქალის ძვლების დაგვიანებული ოსიფიკაცია, ოლიგოჰიდრამნიოზი) და ახალშობილური ტოქსიკური მოქმედებები (თირკმლის უკმარისობა, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპერკალემია). თუ ორსულობის II-III ტრიმესტრებში კვლავ გამოიყენეთ პრეპარატი Lorista ® N, აუცილებელია ნაყოფის ქალას თირკმელებისა და ძვლების ექოსკოპიის ჩატარება.

ჰიდროქლოროთიაზიდი კვეთს პლაცენტას. როდესაც თიაზიდური დიურეზულები გამოიყენება ორსულობის II-III ტრიმესტრში, შესაძლებელია საშვილოსნო-პლაცენტალური სისხლის ნაკადის დაქვეითება, თრომბოციტოპენიის განვითარება, სიყვითლე და ნაყოფში ან ახალშობილში წყლის ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა.

ორსულობის მეორე ნახევარში (შეშუპება, არტერიული ჰიპერტენზია ან პრეეკლამფსია (ნეფროპათია)) გესტოზის სამკურნალოდ ჰიდროქლორთიაზიდი არ უნდა გამოიყენოთ, დაავადების კურსის დროს ხელსაყრელი ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში. ჰიდროქლორთიაზიდი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულ ქალებში აუცილებელი ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ, გარდა იშვიათი შემთხვევებისა, როდესაც ალტერნატიული აგენტების გამოყენება შეუძლებელია.

ახალშობილებში, რომლებმაც დედები მიიღეს Lorista ® N ორსულობის დროს, ასევე უნდა ჩატარდეს მონიტორინგი არტერიული ჰიპოტენზიის შესაძლო განვითარება ახალშობილში.

უცნობია გამოიყოფა თუ არა გამოიყოფა ლოსარტანი დედის რძით.

ჰიდროქლოროთიაზიდი დედის დედის რძეში გადადის მცირე რაოდენობით. თიაზიდური დიურეზულები მაღალ დოზებში იწვევს ინტენსიურ დიურეზს, რითაც ხელს უშლის ლაქტაციას.

გვერდითი მოვლენები

ჯანმო-ს გვერდითი მოვლენების შემთხვევების კლასიფიკაცია:

ძალიან ხშირად /1 / 10, ხშირად ≥1 / 100 – დან QT– მდე (პირუეტის ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარების რისკი),

ანტიარითმული მედიკამენტების IA კლასი (მაგ. ქვინიდინი, დისოცირამიდი),

III კლასის ანტიარითმული პრეპარატები (მაგ. ამიოდარონი, სოტალიოლი, დოფეტილიდი).

ზოგიერთი ანტიფსიქოტიკა (მაგალითად, თიორიდაზინი, ქლორპრომაზინი, ლევომპრომაზინი, ტრიფლუოპერაზინი, სულპირიდი, ამისულპრიდი, თიაპრიდი, ჰალოპერიდოლი, დრერიდოლი).

სხვა მედიკამენტები (მაგალითად, ცისაფრიდი, დიფემანილის მეთილის სულფატი, ერითრომიცინი iv ადმინისტრაციისთვის, ჰალოოფანტრინი, კეტანსერინი, მისოლასტინი, სპარფლოქსაცინი, ტერფენადინი, ვინკამინი iv ადმინისტრაციისთვის).

ვიტამინი D და კალციუმის მარილები: თიაზიდური დიურეზულების ერთდროული გამოყენება D ვიტამინის ან კალციუმის მარილებთან ერთად ზრდის შრატში კალციუმის შემცველობას, როგორც გამოიყოფა კალციუმი. თუ საჭიროა კალციუმის ან D ვიტამინის პრეპარატების გამოყენება, თქვენ უნდა აკონტროლოთ კალციუმის შემცველობა სისხლის შრატში და, შესაძლოა, ამ პრეპარატების დოზის კორექტირება,

კარბამაზეპინი: სიმპტომური ჰიპონატრიემიის განვითარების რისკი. აუცილებელია კლინიკური და ბიოლოგიური მაჩვენებლების კონტროლი.

ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გაზარდოს თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკი, განსაკუთრებით იოდის შემცველი კონტრასტული აგენტების მაღალი დოზების ერთდროულად გამოყენებისას. მათი გამოყენებამდე აუცილებელია bcc- ს აღდგენა.

ამფოტერიცინი B (iv ადმინისტრირებისთვის), მასტიმულირებელი ლაქსატორები ან ამონიუმის გლიცირიზინატი (ძირტკბილას ნაწილი): ჰიდროქლორთიაზიდს შეუძლია გაზარდოს წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა, განსაკუთრებით ჰიპოკალემია.

დოზის გადაჭარბება

არ არსებობს ინფორმაცია ჰიდროქლოროთიაზიდის / ლოსარტანის კომბინაციის დოზის გადაჭარბების შესახებ.

მკურნალობა: სიმპტომური და დამხმარე თერაპია. Lorista ® N უნდა შეწყდეს და პაციენტმა ფრთხილად გააკონტროლოს. საჭიროების შემთხვევაში: გამოიწვიოს ღებინება (თუ პაციენტმა ცოტა ხნის წინ მიიღო პრეპარატი), შეავსეთ bcc, შეავსეთ დარღვევები კორექტირება წყლის ელექტროლიტური მეტაბოლიზმის დროს და არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება.

ლოსარტანი (მონაცემები შეზღუდულია)

სიმპტომები შესაძლებელია შემცირდეს არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, ბრადიკარდია პარასიმპათიური (ვაგალური) სტიმულაციის გამო.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

სიმპტომები ყველაზე გავრცელებული სიმპტომებია: ჰიპოკალემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპონატრემია და დეჰიდრატაცია, გადაჭარბებული დიურეზის შედეგად. გულის გლიკოზიდების ერთდროული მიღებით, ჰიპოკალიემია შეიძლება გამწვავდეს არითმიის მიმდინარეობას.

სპეციალური მითითებები

ანგიონევროზული შეშუპება. ანგიონევროზით დაავადებული პაციენტები (სახე, ტუჩები, ფარინგი და / ან ხორხის) ფრთხილად უნდა იქნას დაკვირვებული ისტორიისთვის.

არტერიული ჰიპოტენზია და ჰიპოვოლემია (გაუწყლოება). პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპოვოლემია (დეჰიდრატაცია) ან / და სისხლში პლაზმაში შემცირებული ნატრიუმის შემცველობა, შარდმდენი თერაპიის დროს, მარილის მოხმარების შეზღუდვა, დიარეა ან პირღებინება, შეიძლება განვითარდეს სიმპტომური ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით Lorista ® N.– ის პირველი დოზის მიღების შემდეგ, პრეპარატის გამოყენებამდე უნდა აღადგინოთ BCC და / ან ნატრიუმი პლაზმაში.

წყლის ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა. წყლის ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა ხშირად გვხვდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით შაქრიანი დიაბეტის საწინააღმდეგოდ. ამასთან დაკავშირებით, საჭიროა ყურადღებით დავაკვირდეთ კალიუმის შემცველობა სისხლის პლაზმაში და კრეატინინის კლირენსი, განსაკუთრებით პაციენტებში გულის უკმარისობით და Cl კრეატინინი 30-50 მლ / წთ.

არ არის რეკომენდებული კალიუმის შემცველი შარდმდენი საშუალებებით, კალიუმის პრეპარატებით, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებით ან სხვა საშუალებებით ერთდროული გამოყენება, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის შემცველობა სისხლის პლაზმაში (მაგ. ჰეპარინი).

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება. სისხლის პლაზმაში ლოსარტანის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება ციროზის მქონე პაციენტებში, ამიტომ პრეპარატი Lorista ® N სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ღვიძლის რბილი ან ზომიერი დაქვეითებული ფუნქციით.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება. თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების შესაძლო დარღვევა, თირკმელების უკმარისობის ჩათვლით, RAAS ინჰიბიციის გამო (განსაკუთრებით პაციენტებში, რომელთა თირკმლის ფუნქცია დამოკიდებულია RAAS– ზე, მაგალითად, გულის მწვავე უკმარისობით ან თირკმლის დისფუნქციის ისტორიით).

თირკმლის არტერიის სტენოზი. თირკმლის არტერიის სტენოზის სტენოზიით დაავადებულ პაციენტებში, ისევე როგორც ერთადერთი ფუნქციონირებული თირკმლის არტერიული სტენოზი, ნარკოტიკები, რომლებიც მოქმედებენ RAAS– ზე, მათ შორის და ARA II– ს შეუძლია შეამციროს შარდმჟავასა და კრეატინინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

ლოსარტანი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზის ან თირკმლის ერთჯერადი არტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში.

თირკმლის გადანერგვა. Lorista ® N გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს იმ პაციენტებში, რომლებმაც ახლახან გაიარეს თირკმლის ტრანსპლანტაცია.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი. პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის მქონე პაციენტები მდგრადია ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მიმართ, რომლებიც გავლენას ახდენენ RAAS– ზე, ამიტომ Lorista ® N– ის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ასეთ პაციენტებში.

IHD და ცერებროვასკულური დაავადებები. როგორც ნებისმიერი ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, არტერიული წნევის ჭარბი დაქვეითება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ კორონარული არტერიული დაავადება ან ცერებროვასკულური დაავადება, შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის განვითარება.

გულის უკმარისობა. იმ პაციენტებში, რომელთა თირკმლის ფუნქცია დამოკიდებულია RAAS- ის მდგომარეობაზე (მაგალითად, NYHA კლასიფიკაციის ფუნქციური კლასი III-IV CHF თირკმლის უკმარისობით ან მის გარეშე), თერაპია წამლებთან, რომლებიც გავლენას ახდენენ RAAS– ზე, შეიძლება თან ახლდეს მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია, ოლიგურია და / ან პროგრესირებადი აზოტემია, იშვიათ შემთხვევებში, თირკმელების მწვავე უკმარისობა. ამ დაავადებების განვითარების გამორიცხვა შეუძლებელია RAAS– ის მოქმედების ჩახშობის გამო, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ARA II– ს.

აორტის ან / და მიტრალური სარქვლის სტენოზი, GOKMP. პრეპარატი Lorista ® N, სხვა ვაზოდილატატორების მსგავსად, სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული აორტის ან / და მიტრალური სარქვლის ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი სტენოზის მქონე პაციენტებში, ან GOKMP.

ეთნიკური მახასიათებლები. Losartan (ისევე როგორც სხვა წამლები, რომლებიც გავლენას ახდენს RAAS) აქვს ნაკლებად გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი ნეგროიდული რასის პაციენტებში, სხვა რასების წარმომადგენლებთან შედარებით, შესაძლოა, ჰიპორენინემიის უფრო მაღალი სიხშირით გამოწვეული არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში.

არტერიული ჰიპოტენზია და წყალ-ელექტროლიტური მეტაბოლიზმი. აუცილებელია სისხლის წნევის კონტროლი, წყლის ელექტროლიტური მეტაბოლიზმის დაქვეითებული კლინიკური ნიშნები, მათ შორის დეჰიდრატაცია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოქოლორმიული ალკალოზი, ჰიპომაგნიემია ან ჰიპოკალემია, რომლებიც შეიძლება განვითარდეს დიარეის ან პირღებინების ფონზე.

შრატში ელექტროლიტების პერიოდულად უნდა მონიტორინგი.

მეტაბოლური და ენდოკრინული ეფექტები. სიფრთხილე აუცილებელია ყველა პაციენტში, რომლებიც მკურნალობენ ჰიპოგლიკემიური აგენტებით, პერორალური მიღებით ან ინსულინით, რადგან ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება შეამციროს მათი მოქმედება. თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობის დროს, ლატენტური შაქრიანი დიაბეტი შეიძლება გამოვლინდეს.

თიაზიდური შარდმდენები, მათ შორის ჰიდროქლორთიაზიდი, შეიძლება გამოიწვიოს წყლის ელექტროლიტური დისბალანსი (ჰიპერკალციემია, ჰიპოკალემია, ჰიპონატრემია, ჰიპომაგნიემია და ჰიპოკალემიური ალკალოზი).

თიაზიდურ დიურეზულებს შეუძლიათ შეამცირონ თირკმელების მიერ კალციუმის ექსკრეცია და გამოიწვიოს სისხლში პლაზმაში კალციუმის დროებითი და უმნიშვნელო მომატება.

მძიმე ჰიპერკალციემია შეიძლება იყოს ლატენტური ჰიპერპარათირეოიდიზმის ნიშანი. პარათირეოიდული ჯირკვლების ფუნქციის შესწავლის ჩატარებამდე, თიაზიდური დიურეზულები უნდა გაუქმდეს.

თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია სისხლის შრატში ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის მომატება.

თიაზიდური დიურეზული თერაპია ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გაამძაფრდეს ჰიპერურიკემია ან / და გაამძაფროს გაძარცვის კურსი.

ლოსარტანი ამცირებს შარდმჟავას კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, შესაბამისად, მისი გამოყენება ჰიდროქლორთიაზიდთან ერთად, თიაზიდური შარდმდენით გამოწვეულ ჰიპერურიკემიასთან ერთად.

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება. თიაზიდური დიურეზულები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადებით, რადგან მათ შეუძლიათ გამოიწვიონ ინტრაჰეპტიკური ქოლესტაზი, ხოლო წყალ – ელექტროლიტური ბალანსის მინიმალური დარღვევებიც კი შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის კომა განვითარებაში.

პრეპარატი Lorista ® N უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ღვიძლის უკმარისობა ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

მწვავე მიოპია და მეორადი მწვავე კუთხე-დახურვის გლაუკომა. ჰიდროქლორთიაზიდი არის სულფონამიდი, რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს იდიოსინკრატული რეაქცია, რომელიც იწვევს გარდამავალი მწვავე მიოპიის და მწვავე კუთხის დახურვის გლაუკომის განვითარებას. სიმპტომები მოიცავს: მხედველობის სიმკვეთრის ან თვალის ტკივილის უეცარი ვარდნა, რომელიც, როგორც წესი, ჩნდება ჰიდროქლოროთიაზიდის თერაპიის დაწყებიდან რამდენიმე საათში ან კვირაში. არანამკურნალევი, მწვავე კუთხის დახურვის გლაუკომამ შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის მუდმივი დაკარგვა.

მკურნალობა: შეაჩერეთ ჰიდროქლოროთიაზიდის მიღება რაც შეიძლება მალე. თუ IOP უკონტროლო რჩება, შეიძლება საჭირო გახდეს სასწრაფო სამედიცინო დახმარება ან ოპერაცია. მწვავე კუთხის დახურვის გლაუკომის განვითარების რისკფაქტორები არის: ალფიზიური ალერგიული რეაქციის ისტორია სულფონამიდზე ან ბენზილპენიცილინზე.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ თიაზიდურ შარდმდენებს, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შეიძლება განვითარდეს როგორც თანდასწრებით, ასევე ალერგიული რეაქციის ან ბრონქული ასთმის ისტორიის არარსებობის შემთხვევაში, მაგრამ უფრო სავარაუდოა, თუ მათ აქვთ ანამნეზი.

არსებობს ცნობები სისტემური მგლურას ერითემატოზის გამწვავების შესახებ, თიაზიდური დიურეზულების გამოყენების დროს.

სპეციალური ინფორმაცია ექსკლუზივების შესახებ

პრეპარატი Lorista ® N შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებია ლაქტაზას დეფიციტის, ლაქტოზას შეუწყნარებლობის, გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის მქონე პაციენტებში.

გავლენა მოახდინოს პოტენციურად საშიში მოქმედებების შესრულების უნარზე, რომელიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას და სწრაფ რეაქციებს (მაგალითად, ავტომობილის მართვა, მოძრავი მექანიზმებით მუშაობა). თერაპიის დასაწყისში, პრეპარატმა Lorista ® N შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება, თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, რითაც ირიბად იმოქმედებს ფსიქო-ემოციურ მდგომარეობაზე. უსაფრთხოების მიზეზების გამო, აქტივობის დაწყებამდე, რომელიც მოითხოვს დიდ ყურადღებას, პაციენტებმა ჯერ უნდა შეაფასონ თავიანთი რეაგირება მკურნალობაზე.

სახის პრეპარატი

წამალი "ლორისტა" ხელმისაწვდომია რამდენიმე ჯიშით: ერთკომპონენტიანი პრეპარატის "Lorista" სახით, "Lorista N" და "Lorista ND" - ის კომბინირებული ფორმები, რომლებიც განსხვავდება აქტიური ნივთიერებების დოზირებაში. პრეპარატის ორ კომპონენტურ ფორმას აქვს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და აქვს შარდმდენი მოქმედება.

ერთკომპონენტიანი პრეპარატის ლორისტას ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია სამ დოზაში, რომლებიც შეიცავს ლოზარტანის კალიუმის აქტიურ ნივთიერებას 12,5 მგ, 25 მგ, 50 მგ თითოეულში. როგორც დამხმარე კომპონენტები, სიმინდი და პრეგელატინიზებული სახამებელი, გამოიყენება რძის შაქრის ნარევი ცელულოზასთან, აეროზილთან, მაგნიუმის სტეატატთან. 25 მგ ან 50 მგ კალიუმის ლოსარტანის დოზების ფილმი მემბრანაში შედის ჰიპერმელოზა, ტალკი, პროპილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი, ასევე ყვითელი ქინოლინის საღებავი ასევე გამოიყენება დოზა 12.5 მგ.

Lorista N და Lorista ND ტაბლეტების შემადგენლობაში შედის ბირთვი და გარსი. ბირთვი მოიცავს ორ აქტიურ კომპონენტს: კალიუმის ლოსარტანი 50 მგ თითოეულს (N ფორმისთვის) და 100 მგ (N ფორმისთვის) და ჰიდროქლოროთიაზიდი 12.5 მგ ("N" ფორმისთვის) და 25 მგ ("N" ფორმისთვის). ბირთვის ფორმირებისთვის, დამატებითი კომპონენტები გამოიყენება პრეგელატინირებული სახამებლის, მიკროკრისტალური ცელულოზის, რძის შაქრის, მაგნიუმის სტეარატი სახით.

Lorista N და Lorista ND ტაბლეტები დაფარულია ფილმის საფარით, რომელიც შედგება ჰიპერმელოზის, მაკროგოლის 4000, ქინოლინის ყვითელი საღებავის, ტიტანის დიოქსიდისა და ტალკისგან.

როგორ მოქმედებს პრეპარატი?

კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული აგენტი (Lorista პრეპარატი) აღწერს ინსტრუქციას თითოეული აქტიური კომპონენტის ფარმაკოლოგიური მოქმედების შესახებ.

ერთ – ერთი აქტიური ნივთიერებაა ლოსარტანი, რომელიც მოქმედებს როგორც ფერმენტული ანგიოტენზინის ტიპი 2 – ის სელექციური ანტაგონისტი არაპროტეინურ რეცეპტორებზე.

ინ ვიტრო და ცხოველთა კვლევებმა აჩვენა, რომ ლოსარტანის და მისი კარბოქსილის მეტაბოლიტის მოქმედება მიზნად ისახავს ანგიოტენზინის მოქმედების შედეგების ბლოკირებას ტიპის 1 ანგიოტენზინის რეცეპტორებზე. ეს ააქტიურებს რენინს სისხლის პლაზმაში და იწვევს სისხლის შრატში ალდოსტერონის კონცენტრაციის დაქვეითებას.

იწვევს 2 ტიპის ანგიოტენზინის შინაარსის ზრდას, ლოსარტანი ააქტიურებს ამ ფერმენტის რეცეპტორებს, ამავე დროს ის არ ცვლის ტიპი 2 კინინაზას ფერმენტის მოქმედებას, რომელიც მონაწილეობს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმში.

წამლის "ლორისტას" აქტიური კომპონენტის მოქმედება მიზნად ისახავს სისხლძარღვთა საწოლის მთლიანი პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირებას, ფილტვების მიმოქცევის გემებში, წნევას სისხლძარღვში, შემდგომ დატვირთვას და შარდმდენი ეფექტის უზრუნველყოფას.

ლოსარტანი არ იძლევა გულის კუნთის პათოლოგიური მომატების განვითარებას, აძლიერებს ადამიანის სხეულის ფიზიკურ შრომას წინააღმდეგობას, რომლის დროსაც აღინიშნება გულის ქრონიკული უკმარისობა.

ლოზარტანის ერთჯერადი დოზის ყოველდღიური გამოყენება იწვევს ზედა (სისტოლურ) და ქვედა (დიასტოლური) არტერიული წნევის სტაბილურ დაქვეითებას. მთელი დღის განმავლობაში, ამ ნივთიერების გავლენის ქვეშ, არტერიული წნევა ერთნაირად კონტროლდება, ხოლო ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ემთხვევა ბუნებრივ ჩერქეზულ რიტმს. წნევის ვარდნა ლოსარტანის დოზის ბოლოს არის 80% აქტიური კომპონენტის პიკის აქტივობასთან შედარებით. მედიკამენტური მკურნალობის დროს, არ მოქმედებს გულისცემა და, როდესაც შეწყვეტთ წამლის მიღებას, არ არსებობს პრეპარატების გაყვანის ნიშნები. ლოსარტანის ეფექტურობა ვრცელდება ყველა ასაკის მამრობითი და ქალი სხეულზე.

როგორც კომბინირებული საშუალებების ნაწილი, ჰიდროქლოროთიაზიდის, როგორც თიაზიდური შარდმდენი მოქმედების მოქმედება დაკავშირებულია პირველადი შარდში ქლორის, ნატრიუმის, მაგნიუმის, კალიუმის და წყლის იონების დაქვეითებასთან, დისტალური თირკმლის ნეფრონის სისხლის პლაზმაში. ნივთიერება აძლიერებს კალციუმის და შარდმჟავას შენარჩუნებას იონის მიერ. ჰიდროქლოროთიაზიდი ავლენს ანტიჰიპერტენზიულ თვისებებს არტერიოლების გაფართოების გამო. შარდმდენი მოქმედება იწყება 60-120 წუთის შემდეგ, ხოლო დიურეზული მოქმედების მაქსიმალური მოქმედება გრძელდება 6-დან 12 საათამდე. პრეპარატთან მკურნალობის ოპტიმალური ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ხდება 1 თვის შემდეგ.

რისთვის გამოიყენება?

პრეპარატი "ლორისტა", ტაბლეტები, გამოყენების ინსტრუქცია გირჩევთ გამოიყენოთ:

არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ, რომელშიც მითითებულია კომბინირებული მკურნალობა,
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების ალბათობის შემცირება და მარცხენა პარკუჭში პათოლოგიური ცვლილებები.

განაცხადის მახასიათებლები

პრეპარატ "ლორისტასთან" (ტაბლეტების) მკურნალობის დროს, გამოყენების ინსტრუქცია საშუალებას გაძლევთ დამატებით მიიღოთ სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები. ხანდაზმულთათვის არ არის საჭირო საწყისი დოზის სპეციალური შერჩევა.

პრეპარატის მოქმედებებმა შეიძლება გამოიწვიოს კრეატინინისა და შარდოვანას კონცენტრაციის მომატება სისხლში, იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის არტერიის სტენოზი ან ერთი თირკმლის არტერიული სტენოზი.

ჰიდროქლორთიაზიდის გავლენის ქვეშ, არტერიული ჰიპოტენზია ინტენსიურად მოქმედებს, ელექტროლიტური ბალანსი დარღვეულია, რაც ხასიათდება მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებით, ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლოორემიული ალკალოზი, ჰიპომაგესემია, ჰიპოკალემია. შარდმდენი მოქმედება მიზნად ისახავს ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის გაზრდას, სხეულის ტოლერანტობის შეცვლას გლუკოზის მოლეკულებამდე, შარდში კალციუმის იონების ექსკრეციის შემცირებას, რაც იწვევს მათ შრატში სისხლის მატებას. ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერურიკემია და ფაქტი.

კომბინირებული პრეპარატი შეიცავს რძის შაქარს, რომელიც უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც ლაქტაზის ფერმენტის ნაკლებობა აქვთ, აქვთ გალაქტოზემია ან გლუკოზისა და გალაქტოზის შეუწყნარებლობის სინდრომი.

ჰიპოტენზიური აგენტით მკურნალობის საწყის ეტაპზე შესაძლებელია წნევის დაქვეითება და თავბრუსხვევის შეტევები, რაც არღვევს სხეულის ფსიქოფიზიკურ მოქმედებას. ამრიგად, პაციენტებმა, რომელთა საქმიანობას უკავშირდება მომატებული ყურადღება საავტომობილო მანქანების მართვისას ან კომპლექსური მექანიზმების მართვისას, უნდა დაადგინონ მათი მდგომარეობა მოვალეობის შესრულებამდე.

სს კრკა, დვ, ნოვო მესტო არის ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის Lorista (ტაბლეტების) მწარმოებელი. ამ ინსტრუმენტის ანალოგიებს მათ შემადგენლობაში აქვთ აქტიური ნივთიერება ლოსარტან კალიუმი. კომბინირებული ფორმებისთვის, მსგავსი მედიკამენტები შეიცავს ორ აქტიურ კომპონენტს: ლოსარტანის კალიუმს და ჰიდროქლოროთიაზიდს.

ლორისტასთვის, ანალოგს ექნება იგივე ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და მსგავსი გვერდითი მოვლენები. ერთ-ერთი ასეთი წამალია კოზაარის წამალი, ტაბლეტები 50 ან 100 მგ კალიუმის ლეტრტანის. მწარმოებელია Merck Sharp & Dome B.V კამპანია, ნიდერლანდები.

კომბინირებული ფორმებისთვის, ანალოგები არის Gizaar და Gizaar forte. მწარმოებელია ნიდერლანდები Merck Sharp და Dome B.V. უფრო მცირე დოზირების ტაბლეტები დაფარულია ყვითელი გარსით, ოვალურით, ერთ ზედაპირზე "717" ნიშნით, ხოლო მეორე მხარეს ნიშნით, ხოლო უფრო დიდი დოზით ოვალური ტაბლეტებით არის დაფარული თეთრი ფირის გარსი, ერთ მხარეს "745" მითითებით.

მედიცინის "Gizaar Forte" შემადგენლობაში შედის კალიუმის ლოსარტანი 100 მგ და ჰიდროქლორთიაზიდი, რომელიც შეიცავს 12.5 მგ. პრეპარატი "გიზაარი" შეიცავს კალიუმის ლოსარტანს 50 მგ და ჰიდროქლოროთიაზიდის ოდენობით, რომელიც შეიცავს 12.5 მგ.

წამალი "Lorista ND" - სგან განსხვავებით, მედიცინა "Gizaar forte" შეიცავს ორჯერ ნაკლებ ჰიდროქლოროთიაზიდს და კალიუმის ლეტრტანის შემცველობა ემთხვევა. ორივე პრეპარატს აქვს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, უმნიშვნელო შარდმდენი მოქმედებით.

კიდევ ერთი კომბინირებული ანალოგია ჩეხეთის რესპუბლიკა "Zentiva A.S." - ს მიერ წარმოებული პრეპარატი "ლოზაპი პლუსი". იგი ხელმისაწვდომია მოგრძო ტაბლეტების სახით, რისკი ორივე ზედაპირზე, რომელიც დაფარულია ღია ყვითელი ფილმით. მედიკამენტების შემადგენლობაში შედის კალიუმის ლოსარტანი 50 მგ და ჰიდროქლორთიაზიდი, რომელიც შეიცავს 12.5 მგ.

Lorista N– ის მსგავსი პრეპარატია პრეპარატი Vazotens N, რომელიც დამზადებულია Actavis Group a.o.– ს მიერ, ისლანდია. ხელმისაწვდომია ორ დოზაში. ქვედა დონის ტაბლეტები შეიცავს 50 მგ ლოსარტანის კალიუმს და 12,5 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდს, ხოლო უფრო მაღალი დოზით ტაბლეტების შემადგენლობაში შედის 100 მგ ლოსარტანის კალიუმი და 25 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი.

გვერდი შეიცავს ინსტრუქციას გამოყენებისთვის ლორისტები . ის ხელმისაწვდომია პრეპარატის სხვადასხვა დოზით ფორმებში (ტაბლეტები 12.5 მგ, 25 მგ, 50 მგ და 100 მგ, H და ND პლუს დიურეზული ჰიდროქლოროთიაზიდი), ასევე შეიცავს უამრავ ანალოგს. ეს ანოტაცია ექსპერტებმა დაადასტურეს. დატოვეთ თქვენი კავშირი Lorista– ს გამოყენების შესახებ, რაც დაეხმარება საიტის სხვა ვიზიტორებს. პრეპარატი გამოიყენება სხვადასხვა დაავადებებისთვის (არტერიული ჰიპერტენზიის დროს წნევის შესამცირებლად). ხელსაწყოს აქვს მრავალი გვერდითი მოვლენა და სხვა ნივთიერებებთან ურთიერთქმედების თვისებები. დოზები განსხვავდება მოზრდილებში და ბავშვებში. არსებობს შეზღუდვები პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში. ლორისტას მკურნალობა შეიძლება დანიშნოს მხოლოდ კვალიფიციურმა ექიმმა. თერაპიის ხანგრძლივობა შეიძლება განსხვავდებოდეს და დამოკიდებულია კონკრეტულ დაავადებაზე.