როგორ გამოვიყენოთ პრეპარატი Lopirel? > მკურნალობა და პრევენცია

პრეპარატის აქტიური კომპონენტი შერჩევით ახდენს მოლეკულების შეკავშირებას ADP ზედაპირზე მდებარე რეცეპტორებით თრომბოციტების რაოდენობა. ამრიგად, კომპლექსის გააქტიურება GPIIb / IIIa და თრომბოციტების აგრეგაცია შეუძლებელი ხდება აგრეთვე კლოპიდოგრელი ახდენს სხვათა მიერ გამოწვეული აგრეგაციის პროცესებს ანტაგონისტები. თრომბოციტები რჩება დაზიანებული და ვერ ხერხდება მათი დამუშავება სიცოცხლის ციკლის ბოლომდე. აგრეგაცია.

მედიკამენტების პირველი ჯგუფის მიღების შემდეგ, ანტიმრომული პროცესი იწყება, ლეიკოციტების დონე დადგენილია 3-7 დღის მიღებით. საშუალოდ, მკურნალობის შეწყვეტიდან 5 დღის შემდეგ, თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის ხანგრძლივობა საწყის დონეზე ბრუნდება.

წამალი საკმაოდ სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. თუმცა, კონცენტრაცია კლოპიდოგრელიპლაზმაში ძალიან დაბალია, შეწოვა 50% -ით. პრეპარატი კარგად აკავშირებს სისხლის პლაზმის ცილებს.

კლოპიდოგრელი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, პლაზმაში ნაპოვნი მეტაბოლიტების დაახლოებით 80% არააქტიურია. აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც უზრუნველყოფს საჭიროებს საწინააღმდეგო აგრეგატი მოქმედება, რომელიც წარმოიქმნება ჟანგვის რეაქციით, მათში ციტოქრომ P450- ის იზოენსია - 2B6 და 3A4. მეტაბოლიტი თავად სწრაფად რეაგირებს თრომბოციტები და არ არის ნაპოვნი სისხლის პლაზმაში.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 საათს აქტიური ნივთიერებისათვის და 8 არაა მისი არააქტიური მეტაბოლიტისთვის. პროდუქტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით და განავლით.

თირკმელების მძიმე უკმარისობით დაავადებული პირები, პრეპარატის ეფექტურობის დაქვეითება ჯანმრთელ ადამიანებთან შედარებით 25% -ით.

Lopirel- ის გამოყენების მითითებები

პრეპარატი გამოიყენება პრევენციის მიზნით არტერიული თრომბოზი მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პირებში:

ასევე მითითებულია გამოყენებისთვის ათეროთრომბოზული გართულებები პაციენტებში, რომლებმაც განიცადეს მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტიაქვს პერიფერიული არტერიული ოკლუზიის დაავადება. ამ შემთხვევაში, მედიცინა გამოიყენება როგორც პროფილაქტიკა.

უკუჩვენებები

პრეპარატი არ არის დადგენილი:

მძიმე ღვიძლის უკმარისობა,
ორსული და მეძუძური ქალები,
ზე ჰემორაგიული სინდრომი,
ზე ინტრაკრანიული სისხლდენა, კუჭის წყლულიარასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, ფილტვების სიმსივნეები, ტუბერკულოზი და ჰიპერფიბრინოლიზი,
18 წლამდე ბავშვები
ზე ალერგია პრეპარატის კომპონენტებზე,
შეუწყნარებლობით გალაქტოზა.

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული პრეპარატის დანიშვნისას აცეტილსალიცილის მჟავა, არასტეროიდული საშუალებები, ჰეპარინი, თრომბოლიტიკა, თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობით, ოპერაციამდე.

Lopirel, გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)

ტაბლეტების მიღება ხდება ზეპირად, მიუხედავად კვების რეჟიმისა.

გამოყენების ინსტრუქცია Lopirel (75 მგ)

როგორც წესი, ერთად მიოკარდიუმის ინფარქტიიშემიური ინსულტი, პერიფერიებში არტერიული დაავადებების მქონე პაციენტებს ინიშნება 1 ტაბლეტი 1 ჯერ დღეში.

დაშვების ხანგრძლივობა შემდეგ გულის შეტევა - 1-დან 25 დღემდე, ამის შემდეგ ინსულტი - 7 დღე ან 6 თვე.

თუ პაციენტიკორონარული სინდრომი აწევის გარეშე ქ ან გაიმართა კორონარული სტენტირება, შემდეგ მკურნალობა იწყება 300 მგ დოზით, შემდეგ კი 75 მგ (ერთი ტაბლეტი) ინიშნება დღეში ერთხელ 3 თვის განმავლობაში (კურსი შეიძლება გაგრძელდეს ერთ წლამდე). ასეთ დაავადებებში, როგორც წესი, დამატებით არის დადგენილი მაგრამცეტილის სალიცილის მჟავარეკომენდებული დოზაა 100 მგ.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

Lopirel ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით ფილმის ჭურვში: მრგვალი, ბიკონვექსი, ვარდისფერი, რომელზეც "I" გრავიურა ერთ მხარეს (ბლისტერის პაკეტში 7 ან 10 ტაბლეტი: მუყაოს პაკეტში 1, 2, 4 ან 8 ბუშტუკში, 7 ტაბლეტი ან 1, 2, 3, 5, 6, 9 ან 10 ბუშტი 10 ტაბლეტისთვის, მუყაოს პაკეტში საავადმყოფოს 10, 20, 30 ან 40 ბუშტუკებისთვის).

Lopirel- ის 1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: კლოპიდოგრელი - 75 მგ,
აღმდგენი საშუალებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა, ტალკი, გლიცერილ შესაძლოაჰენატი, კროსპოვიდონი (ტიპი A),
გარსი: Opadry II 85G34669 ვარდისფერი ტალკი, პოლივინილის სპირტი, მაკროგოლი 3350, ტიტანის დიოქსიდი (E171), საღებავის რკინის ოქსიდის წითელი (E172), ლეციტინი (E322).

მოქმედების მექანიზმი

კლოპიდოგრელი მიეკუთვნება პროდიუსების კატეგორიას. მისი მეტაბოლიტებიდან ერთ – ერთი არის თრომბოციტების აგრეგაციის აქტიური ინჰიბიტორი: აფერხებს ადენოზინის დიფოსფატის (ADP) და P2Y– ის შეკავშირებას.₁₂თრომბოციტების რეცეპტორი, რასაც მოჰყვა ADP- ის შუამავლობით, გლიკოპროტეინის IIb / IIIa კომპლექსის გააქტიურება, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვას. შეუქცევადი სავალდებულო მექანიზმი თრომბოციტებს საშუალებას აძლევს იმუნური იქნას ADP სტიმულაციისთვის მთელი ცხოვრების განმავლობაში (დაახლოებით 7-10 დღე). თრომბოციტების ნორმალური ფუნქცია აღდგენილია მათი განახლების სიჩქარის მიხედვით.

პრეპარატი აგრეთვე აფერხებს აგონისტების მიერ გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციას, ADP- ს გარდა. აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნა გამოწვეულია P სისტემის სისტემის იზოენზიმების მოქმედებით₄₅₀და რადგან ზოგიერთი იზოენზიმი შეიძლება განსხვავდებოდეს პოლიმორფიზმში, ან სხვა წამლების ინჰიბირებით, ყველა პაციენტს არ გააჩნია თრომბოციტების აგრეგაციის საკმარისი ინჰიბიცია.

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

კლოპიდოგრელის ყოველდღიური მიღება 75 მგ დოზით, ადიპ-ით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვან დათრგუნვას უზრუნველყოფს პირველივე დღიდან. თანდათანობით, 3-5 დღის განმავლობაში, ჩახშობის ხარისხი იზრდება და წონასწორობის მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ მუდმივ დონეს მიაღწევს. წონასწორობის დროს 75 მგ სადღეღამისო დოზის მიღებისას, თრომბოციტების აგრეგაცია აღკვეთილია 40-60% -ით. პრეპარატის შეჩერებიდან 5 დღის განმავლობაში, სისხლდენის დრო და თრომბოციტების აგრეგაცია თანდათანობით უბრუნდება საწყის დონეზე.

კლინიკური ეფექტურობა / უსაფრთხოება

კლოპიდოგრელი ხელს უშლის ათეროსკლეროზული სისხლძარღვების დაზიანების ნებისმიერი ლოკალიზაციის დროს ათეროსთრომბროზის განვითარებას (მაგალითად, კორონარული, პერიფერული ან ცერებრული არტერიების დაზიანებით).

ACTIVE-A კლინიკურ კვლევაში აჩვენეს, რომ თუ არსებობს წინაგულების ფიბრილაცია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლძარღვთა გართულებების ერთი ან მეტი რისკის ფაქტორი, მაგრამ შეიძლება მიიღონ არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები, კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავას ერთობლიობა (აცეტილსალიცილის მჟავასთან მონოთერაპიასთან შედარებით) ამცირებს სიხშირეს მიიღო მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, სისტემური თრომბოემბოლია ცენტრალური ნერვული სისტემის გარეთ ან სისხლძარღვთა სიკვდილიანობის დროს, ძირითადად, ინსულტის განვითარების რისკის შემცირების გამო. კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავას ერთდროული გამოყენების ეფექტურობა გამოიხატა ადრეული და გაგრძელდა 5 წლის განმავლობაში. ძირითადი სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების ალბათობის შემცირება პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აცეტილსალიცილის მჟავას და კლოპიდოგრელს, ძირითადად მოხდა პარალიზის სიხშირის მნიშვნელოვანი შემცირებით. ამ მედიკამენტებთან თერაპიის დროს შემცირდა ნებისმიერი სიმძიმის ინსულტის რისკი, ასევე იყო მიოკარდიუმის ინფარქტის ინციდენტის დაქვეითების ტენდენცია, მაგრამ ცენტრალური ნერვული სისტემის ან სისხლძარღვოვანი სიკვდილის მიღმა თრომბოემბოლიის სიხშირეში განსხვავება არ ყოფილა. ამასთან ერთად, კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავას მიღებამ შეამცირა ჰოსპიტალიზაციის საერთო დრო გულ-სისხლძარღვთა სისტემის პრობლემების მქონე პაციენტებისთვის.

შეწოვა

როგორც ერთჯერადი, ასევე კლოპიდოგრელის კურსის დოზით 75 მგ დღეში, ნივთიერება სწრაფად შეიწოვება. საშუალოდ, შეუცვლელი კლოპიდოგრელის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღწევს პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 45 წუთის შემდეგ და მერყეობს 2.2-დან 2.5 ნგ / მლ-მდე. თირკმელებით კლოპიდოგრელის შეწოვა (მისი მეტაბოლიტების ექსკრეციის მიხედვით) არის მინიმუმ 50%.

მეტაბოლიზმი

აქტიური ნივთიერება ღვიძლში ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. In vivo და in vitro კლოპიდოგრელი მეტაბოლიზდება ორი გზით: ესტრაზის საშუალებით, რასაც მოჰყვება ჰიდროლიზი, რის შედეგადაც წარმოიქმნება კარბოქსილის მჟავას არააქტიური წარმოქმნის (85%) წარმოქმნა მეტაბოლიტებიდან, რომლებიც სისტემურ მიმოქცევაში ციტოქრომის P სისტემის საშუალებით მოძრაობენ.₄₅₀.

საწყის ეტაპზე, კლოპიდოგრელი მეტაბოლიზდება შუალედური მეტაბოლიტისკენ - 2-ოქსოკლოპიდოგრელი. Oxoclopidogrel- ის შემდგომი მეტაბოლიზმი იწვევს აქტიური მეტაბოლიტის, კლოპიდოგრელის თიოლის წარმოებულის წარმოქმნას. ეს ინ ვიტრო მეტაბოლური გზა ხდება იზოენზიმების CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6 და CYP1A2 მონაწილეობით. აქტიური თიოლ მეტაბოლიტი იზოლირებული in vitro შეუქცევად და სწრაფად აკავშირებს თრომბოციტების რეცეპტორებთან, რაც ხელს უშლის მათ აგრეგაციას.

კლოპიდოგრელის ერთჯერადი დოზის შემთხვევაში 300 მგ დოზით, აქტიური მეტაბოლიტის მაქსიმალური კონცენტრაცია ორჯერ მეტია, ვიდრე კლოპიდოგრელის 75 მგ 4 დღის განმავლობაში შემანარჩუნებელი დოზის მიღებისას. კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის მაქსიმალური კონცენტრაცია დაფიქსირდა პრეპარატის მიღებიდან 0.5–1 საათის შემდეგ.

ადამიანებში, 14 C- ის ეტიკეტიანი კლოპიდოგრელის პერორალური მიღების შემდეგ, 120 საათის განმავლობაში, რადიოაქტიურობის დაახლოებით 46% გამოიყოფა ნაწლავებით, ხოლო რადიოაქტივობის დაახლოებით 50% გამოიყოფა თირკმელებით. კლოპიდოგრელის ერთჯერადი დოზის შემდეგ 75 მგ დოზით, ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 6 საათს. ერთჯერადი დოზით და განმეორებითი დოზებით, სისხლში მოცირკულირე არააქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8 საათს.

ფარმაკოგენეტიკა

კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტი და შუალედური მეტაბოლიტი 2-ოქსილოლოპიდოგრელი წარმოიქმნება იზოენზიმის CYP2C19 გამოყენებით. Ex vivo თრომბოციტების დაგროვების დროს CYP2C19 იზოენზიური გენოტიპი გავლენას ახდენს აქტიური მეტაბოლიტის ანტიპლოცეტულ ეფექტზე და ფარმაკოკინეტიკაზე.

CYP2C19 * 1 გენის ალელი შეესაბამება სრულად ფუნქციურ მეტაბოლიზმს, ხოლო CYP2C19 * 3 და CYP2C19 * 2 გენების ალელები არა ფუნქციონალურია და მეტაბოლიზმის დაქვეითებას იწვევს მონღოლოიდური (99%) და კავკასიური (85%) რასების წარმომადგენლების უმეტესობაში. სხვა ალელები, რომლებიც იწვევენ მეტაბოლიზმის დაქვეითებას ან არარსებობას (მათ შორის CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 გენების ალელები) ჩათვლით, ნაკლებად გავრცელებულია. პაციენტებს, რომლებიც სუსტი მეტაბოლიტები არიან, გენის ორი მითითებული ალელი უნდა ჰქონდეს ფუნქციის დაკარგვით. გამოქვეყნებული მონაცემებით, სუსტი CYP2C19 მეტაბოლიტების ფენოტიპების სიხშირე ნეგროიდული რასის პირებში არის 4%, კავკასიოიდული რასის - 2%, ხოლო ჩინელების - 14%.

ფარმაკოკინეტიკისა და ანტიპლასტიკური ეფექტის შესაფასებლად, 300 მგ კლოპიდოგრელის საწყისი დოზის მიღებისას და მისი შემდგომი მიღება 75 მგ დღეში, აგრეთვე კლოპიდოგრელის საწყისი დოზის მიღების დროს, 600 მგ და მისი შემდგომი მიღება 150 მგ დღეში 5 დღის განმავლობაში (წონასწორობის მიღებამდე) ) ჩატარდა განივი სექციური გამოკვლევა, რომელშიც მონაწილეობდა 40 მოხალისე 10 ჯგუფში, 10 ადამიანიდან, CYP2C19 იზოოზიმის 4 ქვეტიპით (ულტრაფასტური, ინტენსიური, სუსტი ან შუალედური მეტაბოლიზატორები). შედეგად, ინტენსიური, შუალედური და ულტრასტაზ მეტაბოლიზატორებში არ აღინიშნა მნიშვნელოვანი განსხვავებები აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიციისას, აგრეთვე თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიციის საშუალო მნიშვნელობებში (გამოწვეული ADP). აქტიური მეტაბოლიტის ზემოქმედება სუსტი მეტაბოლიზატორებში ინტენსიურ მეტაბოლიზატორებთან შედარებით შემცირდა 63–71% -ით. 300 მგ / 75 მგ რეჟიმის გამოყენების შემთხვევაში, სუსტი მეტაბოლიტების ანტიპლოპეტური მოქმედება შემცირდა თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების საშუალო მნიშვნელობებით, რაც იყო 24% (24 საათის შემდეგ) და 37% (მე -5 დღეს), შედარებით თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიციის საშუალო მაჩვენებლებში. ინტენსიური (39% - 24 საათის შემდეგ და 58% - მე –5 დღეს) და შუალედური (37% - 24 საათის შემდეგ და 60% - მე –5 დღეს) მეტაბოლიზატორები. 600 სქემის გამოყენების შემთხვევაში, CYP2C19 * 1 გენის ალელი უზრუნველყოფს სრულად ფუნქციურ მგ / 150 მგ მეტაბოლიზმს, სუსტი მეტაბოლიზმებში აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია უფრო მაღალი იყო, ვიდრე 300 მგ / 75 მგ სქემასთან. თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიციის საშუალო მაჩვენებელი იყო 32% (24 საათის შემდეგ) და 61% (მე -5 დღეს), რაც მეტი იყო იგივე მნიშვნელობა 300 მგ / 75 მგ რეჟიმისთვის, მაგრამ ანალოგიური იყო CYP2C 19- ით გაზრდილი პაციენტების ჯგუფებში. მეტაბოლიზმი, რომელმაც მიიღო მკურნალობა სქემის მიხედვით 300 მგ / 75 მგ. უნდა აღინიშნოს, რომ ამ ჯგუფის პაციენტთა კლინიკური შედეგის გათვალისწინებით, კვლევაში, კლოპიდოგრელის დოზის წესი ჯერ კიდევ არ არის დადგენილი.

ექვსი გამოკვლევის მეტა-ანალიზი, რომელშიც შედის 335 მოხალისედან მიღებული მონაცემები, რომლებმაც მიიღეს კლოპიდოგრელი და დარჩეს წონასწორობის კონცენტრაციის მდგომარეობაში, მიუთითებს, რომ სუსტი მეტაბოლიზატორებში აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია შემცირდა 72% -ით, ხოლო შუალედური მეტაბოლიტების დროს - 28% -ით, თუმცა თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების საშუალო მნიშვნელობა იყო. შემცირებულია ინტენსიურ მეტაბოლიზატორებთან შედარებით 21.4 და 5.9% -ით, შესაბამისად.

CYP2C19 გენოტიპთან და კლინიკურ შედეგებს შორის კავშირი პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კლოპიდოგრელს, არ იქნა შეფასებული პერსპექტიულ, კონტროლირებად, რანდომიზებულ კვლევებში, თუმცა, დღემდე, არსებობს რეტროსპექტული ანალიზი. გამოქვეყნდა მონაცემები კოჰორტის რამდენიმე კვლევისა და აგრეთვე გენოტიპების შედეგების შესახებ კლინიკურ კვლევებში: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601).

კოჰორტის სამმა კვლევამ (Giusti, Collet, Sibbing) და კლინიკურმა კვლევამ TRITON-TIMI 38 პაციენტებში, ჯგუფის ჯგუფში, რომელსაც აქვს სუსტი და შუალედური მეტაბოლიზმი, აღინიშნა გულ-სისხლძარღვთა გართულებების მაღალი მაჩვენებელი (მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი, სიკვდილი) ან სტენტის თრომბოზი ანალოგიურ შემთხვევებთან შედარებით. მონაცემები ინტენსიურ მეტაბოლიზატორებთან დაკავშირებით.

Simon კოჰორტისა და CHARISMA- ს კვლევაში, გულ-სისხლძარღვთა გართულებების გაზრდილი სიხშირე აღინიშნა მხოლოდ სუსტი მეტაბოლიზატორებში (შედარებით ინტენსიურად).

Trenk კოჰორტის კვლევაში და CLARITY, CURE, ACTIVE-A კვლევებში, არ ყოფილა გულ-სისხლძარღვთა გართულებების ასოციაცია CYP2C19 მეტაბოლიზმის ინტენსივობასთან.

დღემდე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ნიმუშის ზომა არასაკმარისია კლინიკური შედეგების განსხვავებების გამოსავლენად პაციენტებში, რომელთაც აქვთ დაბალი CYP2C19 იზოენზიური მოქმედება.

სპეციალური კლინიკური შემთხვევები

ცალკეული ჯგუფებისთვის კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი.

ასაკოვან მოხალისეებში (75 წელზე მეტი ასაკის) კვლევებში, ახალგაზრდა მოხალისეების მონაცემებთან შედარებით, არ იქნა მიღებული განსხვავებები სისხლდენის დროსა და თრომბოციტების აგრეგაციაში. ხანდაზმული პაციენტების სამკურნალოდ, ლოპრეილის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

კლოპიდოგრელის ფარმაკოკინეტიკა 18 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში არ არის შესწავლილი.

თირკმელების მძიმე დაზიანებისას (კრეატინინის კლირენსით 5-დან 15 მლ / წთ-მდე) კლოპიდოგრელის განმეორებითი გამოყენების შედეგად 75 მგ ერთჯერადი დოზის დროს, ADP გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის დაწყების ხარისხი 25% -ით დაბალი იყო, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში, თუმცა, სისხლდენის დრო დარჩა ამ მაჩვენებლის მსგავსია ჯანმრთელ მოხალისეებზე, რომლებმაც მიიღეს კლოპიდოგრელის დღიური დოზა 75 მგ. პრეპარატი კარგად მოითმინა ყველა პაციენტმა.

ღვიძლის მძიმე დაზიანების შედეგად, კლოპიდოგრელის დოზა 75 მგ დღეში 10 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ, ADP გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიციის ხარისხი ანალოგიური იყო ჯანსაღი მოხალისეებისთვის.ორივე ჯგუფი ასევე შედარებული იყო საშუალო სისხლდენის დროს.

CYP2C9 იზოენზიური გენების ალელების პრევალენტობა, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან შემცირებულ და შუალედურ მეტაბოლიზმზე, განსხვავდება სხვადასხვა რასობრივი ჯგუფის წარმომადგენლებში. მონღოლოიდური რასის წარმომადგენლებისათვის, მცირე რაოდენობითაა ლიტერატურის მონაცემები, რომლებიც არ იძლევა საშუალებას, რომ შეფასდეს CYP2C19 იზოენზიის გენოტიპური მნიშვნელობა, იშემიური გართულებების განვითარებასთან დაკავშირებით.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

პრეპარატის აქტიური კომპონენტი Lopirel შერჩევით აფერხებს ADP მოლეკულის დაკავშირებას თრომბოციტების ზედაპირზე მდებარე რეცეპტორებთან. ამრიგად, შეუძლებელია GPIIb / IIIa კომპლექსის გააქტიურება და თრომბოციტების აგრეგაცია. კლოპიდოგრელი აგრეთვე აფერხებს სხვა ანტაგონისტების მიერ გამოწვეული აგრეგაციის პროცესებს. სასიცოცხლო ციკლის ბოლომდე, თრომბოციტები რჩება დაზიანებული და აგრეგაციის შეუძლებლობა.

წამალი საკმაოდ სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. თუმცა, კლოპიდოგრელის კონცენტრაცია პლაზმაში ძალიან დაბალია, შეწოვა 50% -ს შეადგენს. პრეპარატი კარგად აკავშირებს სისხლის პლაზმის ცილებს.

კლოპიდოგრელი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, პლაზმაში ნაპოვნი მეტაბოლიტების დაახლოებით 80% არააქტიურია. აქტიური მეტაბოლიტი, რომელსაც აქვს აუცილებელი ანტიაგრეგაციული ეფექტი, წარმოიქმნება ჟანგვის რეაქციით, ციტოქრომ P450 იზოენზიმის 2B6 და 3A4 მონაწილეობით. მეტაბოლიტი თავად სწრაფად რეაგირებს თრომბოციტებთან და არ არის გამოვლენილი სისხლის პლაზმაში.

გამოყენების ინსტრუქცია

ლოპრეილის ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.

პაციენტებში, რომლებმაც დაზარალდნენ ინსულტის იშემიური / მიოკარდიუმის ინფარქტი, ან რომელთაც აქვთ პერიფერიული არტერიის დაავადება, უნდა მიიღონ 75 მგ დღეში ერთხელ. გულის შეტევის შემდეგ, თერაპია იწყება პირველი დღეებიდან და გრძელდება 35 დღემდე, ხოლო ინსულტის შემდეგ - 1 კვირიდან 6 თვემდე.

თანდასწრებით მწვავე კორონარული სინდრომი ST სეგმენტის ამაღლების გარეშე (პერკუტანული კორონარული ჩარევის დროს სტენტირების მქონე პაციენტების ჩათვლით), თერაპია იწყება 300 მგ დატვირთვის დოზით (ერთჯერადი გამოყენება), შემდეგ კი ისინი გადადიან 75 მგ 24 საათში 1 დოზით (აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად დოზა არ მიიღება) 100 მგ ზემოთ). კურსი 1 წლამდეა.

მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST სეგმენტის მომატება (ასპირინის და თრომბოლიზური ნივთიერებების ერთობლიობაში), ტაბლეტების მიღება ინიშნება ერთხელ დოზით 75 მგ 24 საათის განმავლობაში 1 აპლიკაციისთვის, დატვირთვის დოზის საწყისი გამოყენებით (ერთხელ, თრომბოლიტიკებით და ასპირინით). მკურნალობა იწყება რაც შეიძლება მალე და მინიმუმ კიდევ 1 თვე გრძელდება. დატვირთვის დოზა 75 წლის შემდეგ არ გამოიყენება.

გვერდითი მოვლენები

ლიმფური და სისხლის მიმოქცევის სისტემები: იშვიათად - ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, იშვიათად ნეიტროპენია (მათ შორის მძიმე ნეიტროპენია), ძალიან იშვიათად აპლასტიკური ანემია, თრომბოციტური თრომბოციტოპენიური პურპურა, აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია, მძიმე თრომბოციტოპენია, გრანულოციტოპენია, გრანულოციტოპენია, გრანულოვი
იმუნური სისტემა: ძალიან იშვიათად - ანაფილაქტოიდური რეაქციები, შრატისმიერი დაავადებები, სიხშირე უცნობია - თიენოპირიდინებთან ჰიპერმგრძნობელობის ჯვარედინი რეაქციების განვითარება (მაგალითად, თიკოპიდინთან და პრაუსგრელთან),
კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილი: ძალიან იშვიათად - ართრიტი, ჰემართროზი (სისხლჩაქცევები კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ), მიალგია, ართრალგია,
ნერვული სისტემა: იშვიათად - თავის ტკივილი, ქალასშიდა სისხლდენა (ზოგიერთ შემთხვევაში ფატალური შედეგი), თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძალიან იშვიათად - გემოს დარღვევები,
კანისა და კანქვეშა ქსოვილები: ხშირად - სისხლჩაქცევები, იშვიათად - ქავილი, გამონაყარი, პურპურა, ძალიან იშვიათად - ანგიონევროზული, ბულუსული დერმატიტი (ერითემა მულტიფორმული, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი), წამლის ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი, ერითემატიკური ან ექსფოლიატური გამონაყარი გამონაყარი სისტემური სიმპტომებით და ეოზინოფილია, ჭინჭრის ციება, lichen planus, ეგზემა,
ხედვა: იშვიათად - თვალის სისხლდენა (თვალის ქსოვილში, კონიუნქტივა, ბადურის),
ღვიძლის და საშარდე გზების დაავადება: ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი, ღვიძლის მწვავე უკმარისობა, დარღვევები ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის ლაბორატორიულ კვლევებში,
ინსტრუმენტული და ლაბორატორიული კვლევები: იშვიათად - ნეიტროფილების რაოდენობის შემცირება, სისხლდენის დროის მომატება, თრომბოციტების რაოდენობის დაქვეითება,
დარღვევები ინექციის ადგილზე და ზოგადი დარღვევები: ხშირად - სისხლდენა პუნქციის ადგილიდან, იშვიათად - ცხელება,
მოსმენა: იშვიათად - ვერტიგო,
ფსიქიკა: ძალიან იშვიათად - დაბნეულობა, ჰალუცინაციები,
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ხშირად დიარეა, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, იშვიათად გასტრიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, გულისრევა, ღებინება, სიბრტყე, ყაბზობა, იშვიათად რეტროპერიტონეალური სისხლდენა, ძალიან იშვიათად რეტროპერიტონეალური და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. ნაწლავის სისხლდენა, კოლიტი (ლიმფოციტური ან წყლულოვანი ჩათვლით), პანკრეატიტი, სტომატიტი,
რესპირატორული სისტემა: ხშირად - ცხვირის ღრუს დაავადებები, ძალიან იშვიათად - ბრონქოსპაზმი, სასუნთქი სისტემისგან სისხლდენა (ფილტვის სისხლდენა, ჰემოპტიზი), ეოზინოფილური პნევმონია, ნაწლავის პნევმონიტი,
თირკმელები და საშარდე გზები: იშვიათად - ჰემატურია, ძალიან იშვიათად - სისხლში კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება, გლომერულონეფრიტი,
სისხლძარღვები: ხშირად - ჰემატომები, ძალიან იშვიათად - სისხლდენა ოპერაციული ჭრილობისგან, ძლიერი სისხლდენა, არტერიული წნევის დაქვეითება, ვასკულიტი.

სპეციალური მითითებები

ღვიძლის უკმარისობა: ზომიერი ხარისხით - სიფრთხილით, მწვავე - ის უკუნაჩვენებია.

დოზის გადაჭარბება ხასიათდება სისხლდენის დროის მომატებით. ამ მდგომარეობაში მკურნალობა შედგება თრომბოციტების მასის გადასხმაში, რადგან ანტიდოტი არ არსებობს.

აღინიშნა ძლიერი სისხლდენის შემთხვევები ლოპრეილის აცეტილსალიცილის მჟავასთან პარალელურად გამოყენების პერიოდში, ისევე როგორც ჰეპარინი.
თირკმლის უკმარისობა: თერაპია ტარდება სიფრთხილით, დაავადების ზომიერი ხარისხით.
სიფრთხილე მნიშვნელოვანია პაციენტებში, რომლებიც სხვადასხვა მიზეზების გამო სისხლდენის რისკის ქვეშ იმყოფებიან, ან რომლებიც იყენებენ გარკვეულ მედიკამენტებს.
ქირურგიულ პროცედურებში, როდესაც ანტიპლასტიკური ეფექტურობა არასასურველია, კურსი შეჩერებულია ოპერაციის დაწყებამდე 1 კვირით ადრე.
პაციენტები ექვემდებარებიან მუდმივ მონიტორინგს ფარული სისხლდენისთვის.
მართვის სატრანსპორტო საშუალებები და რთული მოწყობილობები: დაზარალებული არ არის.
კლოპიდოგრელს აქვს უნარი შეაფერხოს CYP2C9 იზოენზიმის მოქმედება, ამიტომ არსებობს ტოლბუტამიდისა და ფენიტოინის სისხლში კონცენტრაციის მომატება. ამ აგენტების ერთდროული ადმინისტრირება ლოპრეელთან უსაფრთხოა.
პაციენტმა უნდა იცოდეს, რომ სისხლდენის პროცესის დრო მნიშვნელოვნად გაიზარდა, ამიტომ ნებისმიერი ექიმი უნდა იცოდეს თერაპიის შესახებ.
მწვავე იშემიური ინსულტის დროს პრეპარატი არ არის რეკომენდებული გამოყენებისთვის (1 კვირაზე ნაკლები).
18 წლამდე ასაკის, მედიკამენტების მიღება აკრძალულია.
მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მქონე პაციენტებში (ST სეგმენტის მატებასთან ერთად) მკურნალობის დროს მკურნალობა არ იწყება განვითარებული მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ, პირველ რამდენიმე დღეში.

სისხლდენის შემთხვევებში, სისხლი და ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი ხდება.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

მედიცინის კომბინაცია შესაძლებელია ატენოლოლთან, ფენობარბიტალთან, ესტროგენებთან, ციმეტიდინთან ან ნიფედიპინთან.

დადასტურებულია, რომ აცეტილსალიცილის მჟავის ყოველდღიური მიღება (დღეში 1000 მგ-მდე დღეში) და კლოპიდოგრელი არ ახდენს გავლენას პრეპარატის საერთო თვისებებზე. ამასთან, ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენების ხანგრძლივობა არ უნდა იყოს 1 წელზე მეტი (ზრუნვა უნდა იქნას მიღებული).

ორალურ ანტიკოაგულანტებთან, კერძოდ ვარფარინთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლოა გაიზარდოს წარმოშობის ალბათობა და სისხლდენის ხანგრძლივობა.
პრეპარატის კომბინაცია თრომბოლიტიკებთან ასევე არ არის რეკომენდებული, რადგან ასეთი კომბინაციის უსაფრთხოება ზუსტად დადგენილი არ არის.
პრეპარატის ჰეპარინთან ურთიერთქმედების კლინიკური კვლევების კარგი შედეგების მიუხედავად, სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული მათი ერთდროულად მიღებისას.
სისხლდენის გაზრდის რისკის მქონე პირებში და ლოპრეილის მიღება, არ არის რეკომენდებული გლიკოპროტეინ IIb / IIaa ინჰიბიტორების დამატებით მიღება.
შესაძლოა, პრეპარატის კომბინაცია დიგოქსინთან, თეოფილინთან, ანტაციდებთან.

პრეპარატი აფერხებს იმ წამლების მეტაბოლიზმს, რომელთა ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები დამოკიდებულია CYP2C9 იზოენზიაზე. კერძოდ, მედიკამენტმა შეიძლება გაზარდოს ფენიტოინის და ტოლბუტამიდის პლაზმური კონცენტრაცია. ზრუნვა უნდა მოხდეს.

დადასტურებულია, რომ კლოპიდოგრელის - ნაპროქსენის ერთობლიობა ზრდის ლატენტური კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის განვითარების რისკს. ამასთან, სხვა NSAID– ების შემთხვევაში, ასეთი ნიმუში არ იქნა დადასტურებული. ამასთან დაკავშირებით, ამ პრეპარატების კომბინაციით ფრთხილად უნდა იყოთ.

ნარკოტიკების Lopirel- ის ანალოგები

სტრუქტურა განსაზღვრავს ანალოგებს:

პლავიქსი,
მთლიანი
სილა,
Fluder,
ფაგოტი,
გატეხილი
დეპლატი 75,
თრომბორელი,
Detrombe
მე პლაგიატი მაქვს
კარდეტოლი,
ტარგეტეკი
კლოპილეტი,
კლაპიტაქსი
კლოპიდოგრელი,
ლირა
Listab 75,
ეგითრომბი,
კარდოგრელი
ლოპრეელი
პლოგრელი,
კლოპირელი.

ანტიპლასტიკური აგენტების ჯგუფში შედის ანალოგები:

ფაზური
მთლიანი
პენტილინი
აგრენოქსი
აიფეროლი
თრომბორელი,
კლოპიდოგრელი,
კლაპიტაქსი
კარდეტოლი,
პარსელილი
ინტეგრელინი
ლირა
აგრილინი,
ლოპრეელი,
თიკლო
აკლოტინი,
კურანტილი
გატეხილი
პენტომერი
პერსანტინი
მეთილეთილპერიდინოლი,
კლოპილეტი,
ტრენტპენტალი
რადომინი
ბრილინტა
Fluder,
ტარგეტეკი
კარდიომაგნი
თრომბორდუქტინი,
კარდიოქსიპინი
ეიფიტოლი
აცეტილსალიცილის მჟავა
ტრენტალი
კოპლავიქსი,
ვიქსიპინი
აგაპურინი
დოქსილეკი,
აკონოლი,
ეფექტური
ემოქსიბელი
კლოპირელი
ალპროსტან,
კომპლიმენტი
გინკიო
ასპინატი
კოლფარიტი
გინოსი
ემოქსიპინი
იბუსტრინი
თიკლიდი,
მიქრისტინი
ფაგოტი,
პენტოქსიფილინი
თაგრინი
პლავიქსი,
ცილოზაზოლი
Listab 75,
მონაფრამი
გოდასალი
მუზა
ლაპსალი
Ticagrelor,
Xanthinol Nicotinate,
პენტამონი
რალოფექტი,
კარდოგრელი
თრომბიტალი
ვენტავისი.

დოზის გადაჭარბება

წამლების დოზის გადაჭარბებით შესაძლებელია სისხლდენის ხანგრძლივობის მომატება და მდგომარეობის შემდგომი გაუარესება.

მკურნალობა - სიმპტომების მიხედვით.

სპეციფიკური ანტიდოტი წამალი არ აქვს. ექსტრემალურ შემთხვევებში შესაძლებელია წამლის შეწყვეტა მსხვერპლზე გადასვლის გზით. თრომბოციტების მასა.

ურთიერთქმედება

როდესაც შერწყმულია პირის ღრუს ანტიკოაგულანტებიკერძოდ ვარფარინი, შესაძლოა, გაიზარდოს ალბათობა და სისხლდენის ხანგრძლივობა.

ადამიანებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენის მომატებული რისკი და იღებენ ლოპირელს, არ არის რეკომენდებული მისი დამატებით მიღება გლიკოპროტეინ IIb / IIІa ინჰიბიტორები.

დადასტურებული კომბინაცია კლოპიდოგრელი – naproxen ზრდის ლატენტური კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკს. თუმცა, სხვების შემთხვევაში არასტეროიდული საშუალებები ასეთი ნიმუში არ დადასტურებულა. ამასთან დაკავშირებით, ამ პრეპარატების კომბინაციით, სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული.

მედიკამენტებთან ურთიერთქმედების კლინიკური კვლევების კარგი შედეგების მიუხედავად ჰეპარინიმათი ერთდროული მიღება აუცილებელია ფრთხილად.

პრეპარატის კომბინაცია თრომბოლიტიკა, რადგან ასეთი კომბინაციის უსაფრთხოება ზუსტად დადგენილი არ არის.

დადასტურებული ყოველდღიური მიღება აცეტილსალიცილის მჟავა(დღეში 1000 მგ-მდე) და კლოპიდოგრელი არ მოქმედებს საერთო პრეპარატის თვისებები. ამასთან, ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენების ხანგრძლივობა არ უნდა იყოს 1 წელზე მეტი (ზრუნვა უნდა იქნას მიღებული).

პრეპარატი აფერხებს ნივთიერებათა ცვლას, ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები, რომლებიც დამოკიდებულია იზოენზიმი CYP2C9. კერძოდ, პრეპარატმა შეიძლება გაზარდოს პლაზმური კონცენტრაცია ფენიტოინი და ტოლბუტამიდი. ზრუნვა უნდა მოხდეს.

ალბათ ინსტრუმენტების კომბინაცია დიგოქსინი, თეოფილინი, ანტაციდები.

ანალოგები ლოპრეელა

პრეპარატის ანალოგები: კლოპიდოგრელი, ავიქსი, ატროგელი, დეპლატი, ზილტი, კარუმ სანოველი, კლოპიდალი, კლოპიკორი, ლოპიგროლი, ოროგელი, პლავიგელი, პლოგრილი, რეოდარი, ტესირონი, ტრომბონი, ფლამოგელი 75, ატეოკარდიუმი, გრიდოკლეინი, დეპლატი, კარდოგრელი, მედროგელი, კროგრელი Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

დოზირება და მიღება

მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის და ახლახან დიაგნოზირებული პერიფერიული არტერიის დაავადების შემდეგ პაციენტებში იშემიური დარღვევების პროფილაქტიკისთვის, მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებს) ინიშნება 75 მგ 1 დრო დღეში, საკვების მიღებისა მიუხედავად. მკურნალობა უნდა დაიწყოს პერიოდის განმავლობაში, რამოდენიმე დღიდან 35 დღის განმავლობაში, მიოკარდიუმის ინფარქტიდან პათოლოგიური Q ტალღის ფორმირებით და იშემიური ინსულტის დაწყებიდან 7 დღიდან 6 თვემდე.

გამოყენება მოზრდილებში და ხანდაზმულ პაციენტებში, CYP2C19 იზოენზიმის ნორმალური აქტივობით

მიოკარდიუმის ინფარქტით, იშემიური ინსულტით და პერიფერიული არტერიული ოკლუზიური დაავადების დიაგნოზით, ლოპრეელის 75 მგ დღეში ინიშნება დღეში ერთხელ.

მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST სეგმენტის მომატების გარეშე (მიოკარდიუმის ინფარქტი Q ტალღის გარეშე, არასტაბილური სტენოკარდია), მკურნალობა უნდა დაიწყოს ერთჯერადი დატვირთვის დოზით (300 მგ), რის შემდეგაც 75 მგ ინიშნება დღეში ერთხელ (დღიური დოზით ერთად 75-325 მგ აცეტილსალიცილის მჟავა. ) ვინაიდან უფრო მეტი რაოდენობით აცეტილსალიცილის მჟავის გამოყენება ზრდის სისხლდენის რისკს, ამ მითითებისთვის რეკომენდებული აცეტილსალიცილის მჟავის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 100 მგ. თერაპიის ოპტიმალური ხანგრძლივობა ოფიციალურად დადგენილი არ არის. კლინიკური კვლევების თანახმად, პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული 1 წლამდე. მაქსიმალური სასარგებლო ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის 3 თვის განმავლობაში.

მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST- სეგმენტის მომატება (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, რომელსაც ახასიათებს ST- სეგმენტის მომატება), ინიშნება დატვირთვის დოზა 300 მგ ერთხელ, რასაც მოჰყვება 75 მგ დღეში ერთხელ აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად (თრომბოლიტიკებთან ერთად ან მის გარეშე). 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში მკურნალობისას უნდა ჩატარდეს ლოპრეილის თერაპია დატვირთვის დოზის მიღების გარეშე. კომბინირებული თერაპია იწყება სიმპტომების დაწყებისთანავე და გრძელდება 4 კვირის განმავლობაში. 4 კვირის განმავლობაში ამ გამოვლენებთან ერთად აცეტილსალიცილის მჟავისა და კლოპიდოგრელის ერთობლიობის ეფექტურობა არ არის შესწავლილი.

წინაგულების ფიბრილაციით (წინაგულების ფიბრილაცია), ლოპირელის 75 მგ ინიშნება დღეში ერთხელ. კლოპიდოგრელთან ერთად უნდა დაიწყოს და აცეტილსალიცილის მჟავას გამოყენება (სადღეღამისო დოზა 75-100 მგ).

თუ თქვენ გამოგრჩეთ Lopirel– ის შემდეგი დოზა, უნდა დაიცვათ შემდეგი რეკომენდაციები:

თუ დოზის გამოტოვებით 12 საათზე ნაკლები დროა გასული, დაუყოვნებლივ უნდა მიიღოთ ლოპრეილის დოზა და მიიღოთ პრეპარატის შემდეგი დოზა, როგორც წესი,
თუ დოზის 12 საათზე მეტი დრო გავიდა, ლოპირელის შემდეგი დოზა უნდა მიიღოთ ჩვეულებრივ (ორმაგი დოზა აკრძალულია).

განაცხადის მახასიათებლები

მკურნალობის პირველივე კვირის განმავლობაში უნდა ჩატარდეს სისხლის ტესტირება კლოპიდოგრელის აცეტილსალიცილის მჟავასთან, NSAID– ებთან, ჰეპარინთან, IIb / IIIa გლიკოპროტეინების ინჰიბიტორებთან ან ფიბრინოლიზებთან, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი (დაზიანებები, ქირურგიული ჩარევა ან სხვა პათოლოგიური პირობები).

სისხლდენისა და ჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკის გამო, თუ კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც მიუთითებს ამაზე, გამოჩნდება მკურნალობის დროს, დაუყოვნებლივ უნდა ჩატარდეს სისხლის ტესტი (APTT, თრომბოციტების რაოდენობა, თრომბოციტების ფუნქციური აქტივობის ტესტები) და ღვიძლის ფუნქციური მოქმედება.

ქირურგიული ჩარევის შემთხვევაში, თუ ანტიაგრეგაციის ეფექტი არასასურველია, კლოპიდოგრელი უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 7 დღით ადრე.

კლოპიდოგრელი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლდენის რისკი (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის და ინტრაოკულური).

პაციენტები უნდა გააფრთხილონ, რომ მათ უნდა აცნობონ ექიმს სისხლდენის თითოეული შემთხვევის შესახებ.

არასაკმარისი მონაცემების გამო, კლოპიდოგრელი არ უნდა დაინიშნოს იშემიური ინსულტის მწვავე პერიოდში (პირველ 7 დღეში).

უსაფრთხოების ზომები

იგი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი (დაზიანებები, ქირურგიული ჩარევა და ა.შ.) და თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვეული ფუნქციის დარღვევით (შეიძლება განვითარდეს ჰემორაგიული დიათეზი).

18 წლამდე ასაკის პაციენტებში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ არ უნდა მიიღონ ის პირებმა, რომლებსაც აქვთ გენეტიკური ლაქტოზას შეუწყნარებლობა.

კლოპიდოგრელი არის პროდუქტი, რომელიც გადის მეტაბოლურ გარდაქმნას, რომელიც მოიცავს ღვიძლის რიგ ფერმენტებს. მედიკამენტების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც აფერხებენ ღვიძლის ფერმენტის მოქმედებას CYP2C19, შეიძლება გამოიწვიოს აქტიური მეტაბოლიტის ფორმირების ცვლილება და, შესაბამისად, თერაპიული ეფექტის დაქვეითება. კლოპიდოგრელის და პროტონის ტუმბოს ბლოკატორების მიღება დღის სხვადასხვა დროს არ მოქმედებს ურთიერთქმედების რეაქციის განვითარებაზე.

უნდა გამოირიცხოს კლოპიდოგრელის ერთდროული მიღება პროტონის ტუმბოს ბლოკატორებთან, რისთვისაც არსებობს მტკიცებულება იმისა, რომ მათ აქვთ კლოპიდოგრელის თერაპიული ეფექტურობის შემცირება, მაგალითად, ომეპრაზოლი.

თუ კლოპიდოგრელის მიღების დროს პაციენტს უნდა მიიღოს პროტონის ტუმბოს ბლოკატორები, უნდა დაინიშნოს ამ ჯგუფის ის წამლები, რომლებსაც აქვთ ურთიერთქმედების ყველაზე ნაკლებად გამოხატული უნარი. ერთ-ერთი ასეთი პრეპარატია პანტოპრაზოლი.

გამოშვების ფორმები და შემადგენლობა

პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების შემადგენლობაში, რომლებიც შეიცავს 1 აქტიურ კომპონენტს (კლოპიდოგრელის ჰიდროსულფატი) და ექსციმენტებით, რომლებსაც არ აქვთ ანტიპლასტიკური ეფექტი. ძირითადი ნაერთის კონცენტრაციაა 97.87 მგ. ეს თანხა შეესაბამება 75 მგ კლოპიდოგრელს. ტაბლეტებს აქვთ სპეციალური ჭურვი, რის გამოც პრეპარატის მოქმედება არბილებს. ამ შემთხვევაში, აქტიური ნივთიერება თანდათანობით თავისუფლდება, შეწოვა ხდება ნაწლავში. მცირე კომპონენტები:

კროსპოვიდონი
ლაქტოზა
მიკროკრისტალური ცელულოზა,
გლიკერილ ბიჟენატი
Opadry II 85 G34669 ვარდისფერი,
ტალკის ფხვნილი.

პაკეტი შეიცავს 14, 28 ან 100 ტაბლეტს.

პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში, რომელიც შეიცავს 1 აქტიურ ინგრედიენტს.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატი მოქმედებას იწყებს დაუყოვნებლივ ადმინისტრაციის სფეროში - 2 საათის შემდეგ აღინიშნება თრომბოციტების დაწყვილების ინტენსივობის დაქვეითება. რაც უფრო დიდია დოზა, მით უფრო სწრაფია გაუმჯობესება. დაავადების მწვავე სიმპტომების აღმოფხვრისას, წამლის ოდენობა მცირდება. შედეგად, Lopirel- ის შემანარჩუნებელი დოზების 4-7 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ, მიღწეულია წამლის ნივთიერების პიკური კონცენტრაცია. მიღებული ეფექტი შენარჩუნებულია სისხლის უჯრედების სიცოცხლის განმავლობაში (5-7 დღე).

კლოპიდოგრელის შეწოვა სწრაფია, ხოლო პლაზმის ცილებთან სავალდებულოობა საკმაოდ მაღალია (98%). ამ ნივთიერების კონვერტირება ხდება ღვიძლში. ის რეალიზდება 2 გზით: ესტერიზების საშუალებით კარბოქსილის მჟავის შემდგომი გამოთავისუფლებით (არ აჩვენებს აქტივობას), ციტოქრომ P450 მონაწილეობით. თრომბოციტების რეცეპტორებთან დაკავშირების პროცესი ხდება მეტაბოლიტების გავლენის ქვეშ.

უნდა გახსოვდეთ, რომ დიდი დოზით პრეპარატის მიღება (300 მგ ერთხელ) იწვევს პიკის კონცენტრაციის მნიშვნელოვან ზრდას. ამ ინდიკატორის მნიშვნელობა 2-ჯერ მეტია მაქსიმალური კონცენტრაციის დონემდე, იმ შემთხვევებში, როდესაც შენარჩუნების დოზები (75 მგ) მიიღება 4 დღის განმავლობაში.

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნივთიერებების ექსკრეცია ხდება თირკმელების მეშვეობით.

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნივთიერებების ექსკრეცია ხდება თირკმელებისა და ნაწლავების მეშვეობით (თანაბარი პროპორციით). ეს პროცესი ნელა მიმდინარეობს. აქტიური ნივთიერებების სრული მოცილება ხშირად ხდება ლოპრეელის ბოლო დოზის მიღების შემდეგ მე –5 დღეს.

ზრუნვით

თუ ოპერაცია არის დაგეგმილი, პრეპარატი არ არის დადგენილი სისხლდენის რისკის გამო. სხვა პათოლოგიური პირობები, რომლებიც შედის შედარებითი უკუჩვენებების ჯგუფში:

დაავადებები, რომლებშიც სისხლდენის ალბათობა საკმაოდ მაღალია, მაგალითად, მხედველობის ორგანოების ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანებით,
თიენოპირიდინების ალერგიის ისტორია.

ცერებრული სისხლდენის დროს, ლოპრეელის მიღება უკუნაჩვენებია.
ლოპრეელი აკრძალულია პეპტიური წყლულის გამწვავებაში.
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაზიანებით, ლოპრეელი ფრთხილად უნდა იქნას მიღებული.

როგორ ავიღოთ ლოპრეელი

უმეტეს შემთხვევაში, 0.075 გ ინიშნება დღეში ერთხელ. პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია სხვა შემთხვევებში:

კორონარული სინდრომი, რომელსაც თან ახლავს ST– ის ზრდა: მეორე დღიდან 0,075 გ დღეში, პირველი დოზაა 0.3 გ ერთჯერ, მკურნალობის ხანგრძლივობა არა უმეტეს 4 კვირისა, დადგენილი არ არის უფრო ხანგრძლივი მკურნალობის კლინიკური ეფექტურობა,
კორონარული სინდრომი ST elevation– ის ნიშნების გარეშე: ნიმუში იგივეა, მაგრამ კურსის ხანგრძლივობა შეიძლება იყოს უფრო გრძელი (12 თვემდე),
წინაგულების ფიბრილაცია: 0.075 გ დღეში.

თითოეულ შემთხვევაში, რეკომენდებულია ASA- ს გამოყენება. ამასთან, არსებობს შეზღუდვები: არა უმეტეს 0,1 მგ დღეში.

პრეპარატის მიღება დიაბეტისთვის

მისაღებია ამგვარი დაავადების სამკურნალო საშუალების გამოყენება, მაგრამ სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული ლაქტოზის გამო, რომელიც მისი ნაწილია. გარდა ამისა, დიაბეტის ფონზე, ინსულტის, მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების რისკი იზრდება. ანტიპლასტიკური თერაპია ამ დაავადების მკურნალობის მნიშვნელოვანი ეტაპია, მხოლოდ დოზირება განისაზღვრება ინდივიდუალურად, სხეულის მდგომარეობის გათვალისწინებით.

ნებადართულია პრეპარატის გამოყენება დიაბეტისთვის, მაგრამ მისი მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი

საჭმლის მონელება, ტკივილი მუცლის ღრუში, განავლის სტრუქტურის ცვლილებები უფრო ხშირად ვლინდება, შეიძლება განვითარდეს გულისრევა. ნაკლებად ხშირად, აღინიშნება კუჭში ეროზიის განვითარება, განავლის გამონადენი რთულია, გაზის წარმოქმნა ინტენსიური ხდება. ზოგჯერ წყლული დიაგნოზირებულია, ღებინება ხდება. კიდევ უფრო იშვიათად არის კოლიტი და პანკრეატიტი.

ცენტრალური ნერვული სისტემა

თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გემოს დარღვევა, მისი სრული დაკარგვა. შეიძლება მოხდეს ჰალუცინაციები. აღინიშნება ცნობიერების დაბნეულობა.

ლოპრეელთან მკურნალობის დროს შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა და პირღებინება.
თავბრუსხვევა არის პრეპარატის Lopirel- ის გვერდითი ეფექტი.
ლოპირელმა შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტკივილი.
ლოპრეელის მიღებისას შეიძლება მუცლის ღრუს ტკივილი გამოჩნდეს.
წამლის გვერდითი მოქმედება Lopirel არის ჰეპატიტის გამოჩენა.
ქავილი კანი არის სამკურნალო საშუალება Lopirel.
ჰალუცინაციები შეიძლება მოხდეს ლოპრეელთან მკურნალობის დროს.

გვერდითი რეაქციები

ინსტრუქციის თანახმად, Lopirel 75 მგ-ს აქვს გარკვეული აკრძალვები:

ეოზინოფილია (დაავადება, რომელშიც აღინიშნება ეოზინოფილების რიცხვი).
ლეიკოპენია (სისხლში თეთრი უჯრედების რაოდენობის შემცირება).
თრომბოციტოპენია (მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება თრომბოციტების რაოდენობის დაქვეითებით ნორმალურ დონეზე, რომელსაც თან ახლავს სისხლდენა და სისხლდენის შეჩერების პრობლემები).
ნეიტროპენია (სისხლში ნეიტროფილური გრანულოციტების შემცირებული დონე).
მემკვიდრეობითი ან შეძენილი სისხლის პათოლოგია ძვლის ტვინის ღეროვანი უჯრედების დაზიანების გამო.
თრომბოციტოპენიური პურპურა (სერიოზული დაავადება, რომელსაც ახასიათებს მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემია).
თავბრუსხვევა
გრანულოციტოპენია (სისხლის დაბალი უჯრედების რაოდენობა).
ანემია
ინტრაკრანიული სისხლჩაქცევა.
შეძენილი ჰემოფილია (იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადება, რომელიც დაკავშირებულია კოაგულაციის დაქვეითებასთან).
ანაფილაქტოიდური რეაქციები.
დაბნეულობა.
ჰალუცინაციები.
შაკიკი
პარესთეზია (მგრძნობელობის დარღვევა, რომელიც ხასიათდება წვისა და მცოცავი გოწის გამონაყარის სპონტანურად შეგრძნებით).
გემოვნების დარღვევა.
თვალის სისხლდენა.
ჰემატომები.
ძლიერი სისხლდენა.
არტერიული წნევის დაქვეითება.
ვასკულიტი (იმუნოპათოლოგიური სისხლძარღვთა ანთების საფუძველზე დაფუძნებული დაავადებების ჯგუფი).
ეპისტოქსია.
ბრონქოსპაზმი (პათოლოგია, რომელიც ვლინდება ბრონქების გლუვი კუნთების შეკუმშვისას და მცირდება მათი სანათური).
ფილტვის სისხლდენა.

ლოპრეილის მითითების თანახმად, ცნობილია, რომ ზემოთ აღწერილი გვერდითი ეფექტების გარდა, პრეპარატს შეუძლია შემდეგი უარყოფითი რეაქციების პროვოცირება:

ეოზინოფილური პნევმონია (დაავადება, რომელშიც ეოზინოფილები გროვდება ფილტვის ალვეოლში).
დიარეა (პათოლოგიური მდგომარეობა, რომელშიც ადამიანს აქვს სწრაფი დაცარი, ხოლო განავალი წყლიანი ხდება).
ინტერსტიციული პნევმონიტი (ფილტვების დაზიანება, რომელშიც ანთებითი პროცესი გავლენას ახდენს ინტერსტიციუმზე).
თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული (წყლული, თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვან გარსზე მჟავისა და პეპსინის მოქმედების შედეგად წყლული, მაღალი მჟავიანობის მქონე ადამიანებში).
სისხლდენა.
გასტრიტი (გახანგრძლივებული დაავადება, რომელსაც ახასიათებს კუჭის ლორწოვან გარსში დისტროფიული და ანთებითი ცვლილებები, მიმდინარეობს რეგენერაციის დარღვევით).
ნაწლავის გაუვალობა.
რეტროპერიტონეალური სისხლდენა.
მსხვილი ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ანთებითი დაავადება.
პანკრეატიტი (დაავადება, რომელშიც აღინიშნება პანკრეასის ანთება).
ანგიოედემა (მწვავე მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება ადგილობრივი ლორწოვანი გარსის ადგილობრივი შეშუპების სწრაფი განვითარებით, აგრეთვე კანქვეშა ქსოვილისა და თავად კანი).
ჭინჭრის გამონაყარი.
ართრიტი (სახსრების დაავადება, რომელსაც თან ახლავს ანთება).
ჰემართროზი (ერთობლივი ღრუში სისხლდენა).
ართრალგია (სახსრის ტკივილი).
ჰემატურია (შარდში სისხლის არსებობა).
გლომერულონეფრიტი (თირკმლის დაავადება, რომელსაც ახასიათებს გლომერულის დაზიანება).

შემიძლია გამოვიყენო პრეპარატი ორსულობის დროს?

Lopirel- ის მიმოხილვების თანახმად, ცნობილია, რომ კლოპიდოგრელს არ აჩვენა უარყოფითი გავლენა ორსულობისა და მშობიარობის შესახებ, მაგრამ კლინიკური ინფორმაციის ნაკლებობის გამო, პრეპარატის დადგენა უკუნაჩვენებია ორსულებისთვის.

ჩატარებული კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ აქტიური ნივთიერება და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაცია უნდა შეწყდეს პრეპარატთან მკურნალობის დროს. არ არსებობს ინფორმაცია კლოპიდოგრელის იზოლირების დედის რძესთან დაკავშირებით. "ლოპრეელი" უკუნაჩვენებია თვრამეტი წლის ასაკის ბავშვებისთვის.

ლოპრეელს აქვს გარკვეული შემცვლელი პრეპარატები:

"პლაგოლი".
ეგითრომბი.
პლაავიქსი.
"დეპლატი 75".
Detrombe.
კლაპიტაქსი.
"Listab 75".
ზილტი.
ავიქსი.
"ოროგელი".
ბრილინტა.
"პლატოგრილი."
რემაქსი.
"მედოგრელი".
კარდოგრელი.
ტესირონი.
"კლორლო."
კლოპიკორი.
კლარიდოლი
გრიდოკლეინი.

ორიგინალის ანალოგის შეცვლამდე, გაიარეთ კონსულტაცია სამედიცინო პროფესიონალთან.

პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით, რომლებიც დაფარულია ფილმის საფარით. მათ აქვთ მრგვალი, ბისონვექსის ფორმა, ვარდისფერი ფერით. ტაბლეტები შეფუთულია ათ ცალი ბლისტერში. "პლაგრილის" ანალოგს "Lopirel".

საწყისი დოზის მიღებიდან ორი საათის შემდეგ - ოთხასი მილიგრამი - აღინიშნება თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიცია. მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა შვიდი დღის შემდეგ, პრეპარატის მუდმივი გამოყენებით ორმოცდაათიდან ასი მილიგრამამდე დოზით.

Lopirel ანალოგთან 75 მგ გამოყენების ინსტრუქციის თანახმად, ცნობილია, რომ პრეპარატის მოქმედება მოქმედებს ათ დღეს. "პლაგრილთან" თერაპიის დასრულების შემდეგ 5 დღის განმავლობაში, სისხლდენის დრო და თრომბოციტების კომბინაცია უბრუნდება პირვანდელ დონეზე. პრეპარატი ხელს უშლის ათეროსკლეროზული სისხლძარღვთა დაავადებების მქონე ადამიანებში ათეროსთრომბის განვითარებას.

მედიკამენტური თერაპია უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე შვიდი დღით ადრე, რომლის დროსაც არასასურველია ანტიპლასტიკური მოქმედება. ამ შემთხვევაში, პირმა უნდა აცნობოს სამედიცინო სპეციალისტს Plagril- ის გამოყენების დროს სისხლდენის ნებისმიერი შემთხვევის შესახებ. გარდა ამისა, თუ ადამიანი გაივლის ოპერაციას, ან სხვა მედიკამენტი ინიშნება, პაციენტმა ასევე უნდა აცნობოს ექიმს Plagril- ის გამოყენების შესახებ. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციონირების მონიტორინგი.

მედიკამენტი ხელს უწყობს თრომბოციტების აუზს, რაც სხვა აგონისტების პროვოცირებას ახდენს, ათავისუფლებს მათ გააქტიურებას გამოთავისუფლებული ადენოსინის დიფოსფატის მიერ.

ინსტრუქციის თანახმად, Lopirel ანალოგი გამოიყენება პროფილაქტიკური მიზნებისათვის, ათეროსტომიის განვითარების თავიდან ასაცილებლად:

იმ ადამიანებში, რომლებმაც დაზარალდნენ მიოკარდიუმის ინფარქტი, ისევე როგორც იშემიური ინსულტი, პერიფერიული არტერიების დიაგნოზირებული დაზიანებით.
მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პირებში.
იმ პაციენტებში, რომლებმაც განიცადეს შუნტირება კორონარული ანგიოპლასტიკის დროს.

გარდა ამისა, Klopikor რეკომენდებულია თრომბოემბოლიური, ათეროსთრომბოზული მოვლენების პროფილაქტიკური მიზნებისათვის წინაგულების ფიბრილაციით.

მედიკამენტის მიღება დღეში სამოცდახუთი მილი მილიგრამით დღეში, თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვანი ინჰიბიცია ხორციელდება თერაპიის პირველივე დღიდან. მომდევნო შვიდი დღის განმავლობაში, ეს მოქმედება იზრდება.

წონასწორობის დროს თრომბოციტების წარმოქმნის ჩახშობა საშუალოდ ორმოციდან სამოც პროცენტამდეა (მედიკამენტების მიღება დღეში სამოცდათხუთმეტი მილიგრამი კონცენტრაციით). სისხლდენის შეწყვეტის შემდეგ, თრომბოციტების ასოციაციის ხარისხი დაუბრუნდა საწყის დონეებს ხუთი დღის განმავლობაში.

მიმოხილვების თანახმად, Lopirel- ის 75 მგ ანალოგი - Zilt დაგეხმარებათ სისხლძარღვთა ათეროსკლეროზის მქონე პაციენტებში გულის შეტევის ან ინსულტის თავიდან ასაცილებლად.

აქტიური ნივთიერება სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. კლოპიდოგრელის მაქსიმალური შინაარსი საშუალოდ შეადგენს 2.2–2,5 ნანოგრამას მილილიტრით (პრეპარატის სამოცდახუთი ხუთი მილიგრამის მიღების შემდეგ). მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო დაახლოებით ორმოცდახუთი წუთია. აქტიური კომპონენტის შეწოვის ხარისხი, თირკმელების მიერ პრეპარატის მეტაბოლური პროდუქტების ექსკრეციის შესახებ ინფორმაციის თანახმად, ორმოცდაათი პროცენტია.

არ არის რეკომენდებული პრეპარატი ინიშნება მწვავე იშემიური ინსულტის მქონე ადამიანებისთვის, რომელზეც დანიშნულია ერთ კვირაში ნაკლები. "ზილტი" ახანგრძლივებს სისხლდენის პერიოდს, ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული, როდესაც ერთდროულად გამოიყენება "ასპირინი", არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, "ჰეპარინი" და "ვარფარინი". ასეთი პაციენტები უნდა გამოკვლეული იქნას თიკოლიდინის, პაზოგელის და სხვა თიენოპირიდინების მიმართ მგრძნობელობის გაზრდის გამო, რადგან შესაძლებელია ამ ჯგუფის სამკურნალო საშუალებებს შორის ჯვარედინი რეაქტიული მომატებული მგრძნობელობა.

როდესაც პაციენტის სამედიცინო ისტორიაში მიუთითებთ სხვა თიენოპირიდინებისადმი მომატებული მგრძნობელობის შესახებ, იგი ყურადღებით უნდა იქნას დაცული მკურნალობის დროს, რათა დადგინდეს აქტიური კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის ნიშნები. პაციენტის დაგეგმილი ოპერაციისთვის მომზადებისას პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს ხუთიდან შვიდი დღის განმავლობაში.

ადამიანი უნდა გააფრთხილოს თერაპიის დროს უფრო გახანგრძლივებული სისხლდენის შესაძლებლობის შესახებ და სისხლდენის თითოეული შემთხვევის შესახებ სამედიცინო სპეციალისტის ინფორმირების აუცილებლობის შესახებ. სხვა ექიმებთან კონსულტაციისას, ყოველთვის უნდა აცნობოთ "ზილტის" გამოყენებას, ეს ინფორმაცია მნიშვნელოვანია როგორც ახალი მედიკამენტების დანიშვნისას, ასევე სტომატოლოგთან ვიზიტის დროს.

ეს არის ანტირომბოზული პრეპარატი, რომელიც არღვევს თრომბოციტების კავშირს, ბლოკავს ადენოზინის დიფოსფატის დამაკავშირებელ პროცესს თრომბოციტების მემბრანზე და ასევე ააქტიურებს გლიკოპროტეინების რეცეპტორებს. "რეომაქსი" ხელს უწყობს თრომბოციტების აგრეგაციის შემცირებას, რაც სხვა აგონისტების პროვოცირებას ახდენს, მათი მოქმედების გააქტიურებას ახდენს გათავისუფლებული ადენოზინის დიფოსფატის საშუალებით.

აქტიური ნივთიერება (კლოპიდოგრელი) შერჩევით აკავშირებს ადენოსინის დიფოსფატს თრომბოციტების რეცეპტორებთან, აფერხებს მათ ასოციაციას. შეუქცევად აკავშირებს ამ ნერვულ დაბოლოებებთან, სისხლის უჯრედებს ფუნქციონირებს მთელი მათი "ცხოვრების" ციკლის განმავლობაში. Egithromb არის Lopirel ტაბლეტების ანალოგი.

ასოციაციის ჩახშობა აღინიშნება ორი საათის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება ხუთიდან შვიდი დღის შემდეგ. ეს არ ახდენს გავლენას ფერმენტების ჯგუფის საქმიანობაზე, რომლებიც ატენიანებენ ფოსფოდიზატორულ კავშირს.

თავის ტვინის ქრონიკული დაავადებების არსებობისას, რომელთა დროსაც ქოლესტერინი და სხვა ცხიმები იდება არტერიების შიდა კედელზე დაფებისა და დაფების სახით, ხოლო თავად კედლები მკვრივი ხდება და კარგავს თავის ელასტიურობას, პრეპარატი ხელს უწყობს თრომბოზის თავიდან ასაცილებლად.

პრეპარატი წარმოადგენს მედიკამენტების ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს - ანტიპლასტიკური აგენტები. იგი გამოიყენება გულის დაავადებების სხვადასხვა პათოლოგიურ პროცესებში ათეროსთრომბოზული გართულებების თავიდან ასაცილებლად.

Plavix ტაბლეტების აქტიური ნივთიერება არის კლოპიდოგრელი. ეს აფერხებს თრომბოციტების წებოვნების პროცესს. ეს ბიოლოგიური ეფექტი ხდება თრომბოციტების სპეციფიკურ ნერვულ დაბოლოებებზე ადენოზინის დიფოსფორიული მჟავის მიბმის პროცესის სელექციური ჩახშობის შედეგად და მათი დამაგრების პროცესის შემდგომში გააქტიურების შედეგად. ეს ეფექტი ვლინდება თრომბოციტების მთელი სიცოცხლის განმავლობაში (შვიდიდან ათი დღის განმავლობაში), ამიტომ აგრეგაციის აღდგენის შესაძლებლობა ჩნდება მხოლოდ უჯრედების რეგენერაციის შემდეგ.

პლავიქსის ფარმაკოლოგიური მოქმედება ხდება ღვიძლში კლოპიდოგრელის გაცვლის შემდეგ, და იქმნება აქტიური მეტაბოლური პროდუქტი, რომელიც აფერხებს თრომბოციტების ადჰეზიის პროცესს. Plavix– ის გამოყენების დაწყების შემდეგ, ანტიკვარული მოქმედების განხორციელება ხორციელდება ორიდან სამ დღეში და შემდეგ აღწევს მუდმივ დონეს.

Plavix თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ, თრომბოციტების მოქმედება განახლდება ხუთიდან შვიდი დღის განმავლობაში. მედიკამენტების გამოყენება მნიშვნელოვნად ამცირებს ცერებრალური იშემიის განვითარების ალბათობას, ასევე მიოკარდიუმის ინფარქტს გულის და სისხლძარღვების სხვადასხვა პათოლოგიებში, მათ შორის წინაგულების შეკუმშვების მატება, რაც ზრდის მათ ღრუში სისხლის შედედების ალბათობას.

პრეპარატი მიეკუთვნება სამკურნალო ჯგუფების სამკურნალო ჯგუფს - ანტიპლასტიკური აგენტები და ანტიკოაგულანტები. Brilinta გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების კომპლექსური მკურნალობის დროს, რომელშიც არის კაპილარების შიგნით სისხლის შედედების გაზრდილი რისკი, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ცერებრალური დარტყმა ან მიოკარდიუმის ინფარქტი.

პრეპარატის გამოყენების შემდეგ, პრეპარატის პერორალურად აქტიური კომპონენტი შეიწოვება სისხლში წვრილი ნაწლავიდან. სისხლში ფარმაკოლოგიური შემცველობა მიიღწევა პრეპარატის გამოყენებიდან ოცდაათი ოცდაათი წუთის შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა ერთი და ნახევარი საათის შემდეგ.

აქტიური კომპონენტი თანაბრად ვრცელდება მთელი სხეულის ქსოვილებში, ბარიერის საშუალებით გადადის ტვინის ქსოვილში და პლაცენტური ბარიერის მეშვეობით ნაყოფსა და რძეში ლაქტაციის პერიოდში. აქტიური ნივთიერება (ტიკგრილორი) იცვლება ღვიძლის უჯრედებში, მისი დაშლის პროდუქტები გამოიყოფა ნაღველში. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით შვიდი საათია.

CYP2C19 იზოენზიის გენეტიკურად განსაზღვრული დაქვეითებული აქტივობის მქონე პაციენტებში გამოყენება

CYP2C19 იზოენზიმის დაბალი აქტივობით, კლოპიდოგრელის ანტიპლოპტიკური მოქმედება მცირდება. მაღალი დოზების გამოყენებისას (დატვირთვის დოზა 600 მგ, და შემდეგ დღეში 150 მგ დღეში), კლოპიდოგრელის ანტიპლოტეტული მოქმედება იზრდება. კვლევის კლინიკური შედეგების გათვალისწინებით, შეუძლებელი იყო დოზის ოპტიმალური რეჟიმის დაწესება პაციენტებისთვის, რომელთაც მეტაბოლიზმი აქვთ შემცირებული, CYP2C19 იზოენზიმის დაბალი აქტივობის გამო.

გამოყენება სხვადასხვა ეთნოსის პაციენტებში

სხვადასხვა ეთნიკური ჯგუფის წარმომადგენლებისთვის, CYP2C19 იზოენსიის გენის ალელების პრევალენტობა, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან კლოპიდოგრელის შემცირებულ და შუალედურ მეტაბოლიზმს აქტიურ მეტაბოლიტთან, განსხვავდება. მონღოლოიდური რასის წარმომადგენლების შესახებ მხოლოდ შეზღუდულია ინფორმაცია CYP2C19 იზოენსიის გენოტიპთან და კლინიკურ შედეგებს შორის ურთიერთობის შეფასების შესახებ.

გამოყენება მამაკაცებსა და ქალებში

მცირე კვლევამ, რომელიც შეადარა Lopirel- ს ფარმაკოდინამიკურ თვისებებს, ორივე სქესში აჩვენა ქალებში ADP გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების უფრო დაბალი ხარისხი, მაგრამ სისხლდენის დროს განსხვავება არ ყოფილა. CAPRIE- ს დიდ კონტროლირებად გამოკვლევაში (კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავის ერთობლიობა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ იშემიური გართულებების განვითარების გაზრდილი ალბათობა) ქალებში და მამაკაცებში, კლინიკური შედეგების სიხშირე, კლინიკური და ლაბორატორიული გადახრები ნორმიდან და სხვა გვერდითი მოვლენები იყო იგივე.

გვერდითი მოვლენები

ჩატარდა უსაფრთხოების შესწავლა, რომელშიც მონაწილეობდნენ 44000-ზე მეტი პაციენტი, მათ შორის 12000-ზე მეტი პაციენტი, რომელთაც მკურნალობდნენ მინიმუმ 1 წლის განმავლობაში. კლოპიდოგრელის ზოგადი ტოლერანტობა მსგავსია აცეტილსალიცილის მჟავის ტოლერანტობის მიმართ, განურჩევლად პაციენტთა რასისა, სქესის და ასაკისა. კლინიკურმა უამრავმა კლინიკურმა კვლევამ (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ჩამოთვლილია ქვემოთ.

CAPRIE- ს კვლევაში, კლოპიდოგრელის ტოლერანტობა (ყოველდღიური დოზა 75 მგ) შეესაბამება მას აცეტილსალიცილის მჟავას მიმართ (დღიური დოზა 325 მგ). სპონტანური შეტყობინებები შეიცავს ინფორმაციას არასასურველი რეაქციების შესახებ.

კლინიკურ კვლევებში და კლოპიდოგრელის შემდგომი მარკეტინგული გამოყენების დროს დაფიქსირდა სისხლდენის ყველაზე ხშირი შემთხვევები (განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ თვეში).

CAPRIE კლინიკურ კვლევაში, სისხლდენის საერთო მაჩვენებელი კლოპიდოგრელის ან აცეტილსალიცილის მჟავის ცალკეული გამოყენებებით იყო 9.3%. კლოპიდოგრელთან ძლიერი სისხლდენა აღირიცხა იგივე სიხშირით, როგორც აცეტილსალიცილის მჟავასთან.

CURE კლინიკურ კვლევაში, აცეტილსალიცილის მჟავისა და კლოპიდოგრელის გამოყენებით, კორონარული არტერიის შემოვლითი ქსოვილის შედედების შემდეგ 7 დღის განმავლობაში, იმ პაციენტებში, რომლებმაც შეწყვიტეს მკურნალობა ოპერაციამდე 5 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში, არ აღინიშნა ძლიერი სისხლდენის სიხშირის მატება. პაციენტებში, რომლებმაც განაგრძეს ამ პრეპარატების კომპლექსის მიღება კორონარული არტერიის შემოვლითი ქსოვილის დაწყებამდე 5 დღის განმავლობაში, აღინიშნა ძლიერი სისხლდენა 9.6% სიხშირით (აცეტილსალიცილის მჟავა + კლოპიდოგრელის კომბინაციით) და 6.3% (აცეტილსალიცილის მჟავა + პლაცებო).

CLARITY კლინიკურმა კვლევამ აჩვენა აცეტილსალიცილის მჟავას + კლოპიდოგრელის ჯგუფის მიმართ სისხლდენის სიხშირის ზოგადი მატება აცეტილსალიცილის მჟავასთან + პლაცებო ჯგუფთან შედარებით. ორივე ჯგუფში, ძლიერი სისხლდენის სიხშირე მსგავსი იყო და თითქმის დამოუკიდებელი იყო ჰეპარინის ან ფიბრინოლიზური თერაპიის ტიპისა და პაციენტების საწყისი მახასიათებლების მიხედვით.

კომიტეტის კლინიკურ კვლევაში, ცერებრალური სისხლდენის ან ძირითადი არა-ცერებრული სისხლჩაქცევების საერთო შემთხვევა დაბალი იყო და არ განსხვავდებოდა ორივე ჯგუფისთვის.

ACTIVE-A კლინიკურ კვლევაში, ძირითადი სისხლდენის შემთხვევა უფრო მაღალი იყო აცეტილსალიცილის მჟავას + კლოპიდოგრელის ჯგუფისთვის, ვიდრე აცეტილსალიცილის მჟავას + პლაცებო ჯგუფისთვის (6.7% და 4.3%). ძირითადად, ორივე ჯგუფში დიდი სისხლდენა იყო ექსტრაკრანიალური (5,3% და 3.5%, შესაბამისად), ყველაზე ხშირად კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა განვითარდა (შესაბამისად, 3.5% და 1.8%). აცეტილსალიცილის მჟავას + კლოპიდოგრელის ჯგუფში ინტრაკრანიული სისხლჩაქცევა უფრო ხშირია აცეტილსალიცილის მჟავას + პლაცებო ჯგუფთან შედარებით (შესაბამისად, 1.4% და 0.8%). ჰემორაგიული ინსულტის შემთხვევებში (შესაბამისად, 0.8% და 0.6%) და ფატალური სისხლდენა (შესაბამისად, 1.1% და 0.7%), ამ ჯგუფებისთვის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ ყოფილა.

კლინიკურ კვლევებში და სპონტანური გამოკვლევებით დაფიქსირდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

ლიმფური და სისხლის მიმოქცევის სისტემები: იშვიათად - ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, იშვიათად ნეიტროპენია (მათ შორის მძიმე ნეიტროპენია), ძალიან იშვიათად აპლასტიკური ანემია, თრომბოციტური თრომბოციტოპენიური პურპურა, აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია, მძიმე თრომბოციტოპენია, გრანულოციტოპენია, გრანულოციტოპენია, გრანულოვი
იმუნური სისტემა: ძალიან იშვიათად - ანაფილაქტოიდური რეაქციები, შრატისმიერი დაავადებები, სიხშირე უცნობია - თიენოპირიდინებთან ჰიპერმგრძნობელობის ჯვარედინი რეაქციების განვითარება (მაგალითად, თიკოპიდინთან და პრაუსგრელთან),
ფსიქიკა: ძალიან იშვიათად - დაბნეულობა, ჰალუცინაციები,
ნერვული სისტემა: იშვიათად - თავის ტკივილი, ქალასშიდა სისხლდენა (ზოგიერთ შემთხვევაში ფატალური შედეგი), თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძალიან იშვიათად - გემოს დარღვევები,
ხედვა: იშვიათად - თვალის სისხლდენა (თვალის ქსოვილში, კონიუნქტივა, ბადურის),
მოსმენა: იშვიათად - ვერტიგო,
სისხლძარღვები: ხშირად - ჰემატომა, ძალიან იშვიათად - სისხლდენა ოპერაციული ჭრილობისგან, ძლიერი სისხლდენა, არტერიული წნევის დაქვეითება, ვასკულიტი,
რესპირატორული სისტემა: ხშირად - ცხვირის ღრუს დაავადებები, ძალიან იშვიათად - ბრონქოსპაზმი, სასუნთქი სისტემისგან სისხლდენა (ფილტვის სისხლდენა, ჰემოპტიზი), ეოზინოფილური პნევმონია, ნაწლავის პნევმონიტი,
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი: ხშირად დიარეა, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, იშვიათად გასტრიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, გულისრევა, ღებინება, სიბრტყე, ყაბზობა, იშვიათად რეტროპერიტონეალური სისხლდენა, ძალიან იშვიათად რეტროპერიტონეალური და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. ნაწლავის სისხლდენა, კოლიტი (ლიმფოციტური ან წყლულოვანი ჩათვლით), პანკრეატიტი, სტომატიტი,
ღვიძლის და საშარდე გზების დაავადება: ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი, ღვიძლის მწვავე უკმარისობა, დარღვევები ღვიძლის ფუნქციური მდგომარეობის ლაბორატორიულ კვლევებში,
კანისა და კანქვეშა ქსოვილები: ხშირად - სისხლჩაქცევები, იშვიათად - ქავილი, გამონაყარი, პურპურა, ძალიან იშვიათად - ანგიონევროზული, ბულუსული დერმატიტი (ერითემა მულტიფორმული, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი), წამლის ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი, ერითემატიკური ან ექსფოლიატური გამონაყარი გამონაყარი სისტემური სიმპტომებით და ეოზინოფილია, ჭინჭრის ციება, lichen planus, ეგზემა,
კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილი: ძალიან იშვიათად - ართრიტი, ჰემართროზი (სისხლჩაქცევები კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ), მიალგია, ართრალგია,
თირკმელები და საშარდე გზები: იშვიათად - ჰემატურია, ძალიან იშვიათად - სისხლში კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება, გლომერულონეფრიტი,
ინსტრუმენტული და ლაბორატორიული კვლევები: იშვიათად - ნეიტროფილების რაოდენობის შემცირება, სისხლდენის დროის მომატება, თრომბოციტების რაოდენობის დაქვეითება,
დარღვევები ინექციის ადგილზე და ზოგადი დარღვევები: ხშირად - სისხლდენა პუნქციის ადგილიდან, ძალიან იშვიათად - ცხელება.

სისხლდენა, ჰემატოლოგიური დარღვევები

როდესაც გამოვლენილია კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც მიუთითებს სისხლდენის გაჩენისა და არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკზე, აუცილებელია სასწრაფოდ ჩატარდეს კლინიკური სისხლის ტესტირება, განისაზღვროს გააქტიურებული ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დრო, თრომბოციტების რაოდენობა, თრომბოციტების რაოდენობა, თრომბოციტების ფუნქციური მოქმედება და სხვა აუცილებელი კვლევები.

ლოპრეილი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სისხლდენის მომატებული რისკი, რომლებიც დაკავშირებულია ქირურგიულ ჩარევებთან, დაზიანებებთან, სხვა პათოლოგიურ პირობებთან და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (კერძოდ, აცეტილსალიცილის მჟავა, ჰეპარინი, COX-2 ინჰიბიტორები, გლიკოპროტეინი IIb / IIb / ინჰიბიტორები) IIIa ან შერჩევითი სეროტონინის უკუქცევის ინჰიბიტორები).

ლოპირელის თერაპიის პირველივე კვირის განმავლობაში ან / და ინვაზიური კარდიოლოგიური პროცედურის ან ქირურგიული ჩარევის შემდეგ, უნდა ჩატარდეს სისხლდენის ნიშნების ფრთხილად მონიტორინგი, მათ შორის ლატენტური ჩათვლით.

სისხლდენის ინტენსივობის შესაძლო გაზრდის გამო, არ არის რეკომენდებული Lopirel და ვარფარინის კომბინირებული გამოყენება. გამონაკლისი იშვიათი კლინიკური სიტუაციებია: მცურავი თრომბის მარცხენა პარკუჭში ყოფნა, წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში სტენტირება.

მოსალოდნელი დაგეგმილი ქირურგიული ოპერაციის შემთხვევაში და ანტიპლაზონური ეფექტის უზრუნველყოფის აუცილებლობის არარსებობის შემთხვევაში, ლოპრეილის მიღება უნდა შეწყდეს ინტერვენციამდე 7 დღით ადრე.

ახალი მედიკამენტების დაწყებამდე და მოახლოებული ოპერაციის დაწყებამდე, პაციენტმა უნდა აცნობოს ექიმს (მათ შორის სტომატოლოგს) ლოპრეელის მიღების შესახებ.

პრეპარატი ხანგრძლივდება სისხლდენის პერიოდს, ამიტომ მისი სიფრთხილით გამოყენება უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომელთაც აქვთ სისხლდენის მიდრეკილება (განსაკუთრებით ინტრაოკულური და კუჭ-ნაწლავის).

პაციენტს უნდა გააფრთხილოს, რომ ლოპრეილის მიღებისას (მონოთერაპიაში ან აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთად), სისხლდენის შეჩერება მეტ დროს მოითხოვს. თუ უჩვეულო სისხლდენა მოხდა (ხანგრძლივობით ან ლოკალიზაციით), უნდა მიმართოთ ექიმს.

თრომბოციტოპენიური პურპურა (TTP)

კლოპიდოგრელის ხანმოკლე მიღების შემდეგაც, იშვიათად აღინიშნა თრომბოციტოპენიური პურპურა, რომელიც ხასიათდებოდა თრომბოციტოპენია, მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემია, რომელსაც თან ახლავს თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ცხელება, ნევროლოგიური დარღვევები. TTP ითვლება პოტენციურად სიცოცხლისათვის საშიში მოვლენად, რომელიც მოითხოვს დაუყოვნებლივ მკურნალობას, პლაზმაფერეზის ჩათვლით.

შეძენილი ჰემოფილია

კლოპიდოგრელთან მკურნალობის დროს დაფიქსირდა შეძენილი ჰემოფილია. გააქტიურებული ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროის გახანგრძლივების დადასტურებისას, სისხლდენის განვითარების გარეშე, ან მასთან ერთად, უნდა გაითვალისწინოთ შეძენილი ჰემოფილიის ალბათობა, და თუ დადგენილია შესაბამისი დიაგნოზი, შეწყვიტეთ ლოპრეილის მიღება და დაიწყეთ ადეკვატური მკურნალობა.

ბოლოდროინდელი იშემიური ინსულტი

Lopirel არ არის რეკომენდებული 7 დღის წინ მწვავე იშემიური ინსულტის დანიშვნისას, ამ მდგომარეობაში მისი გამოყენების შესახებ ინფორმაციის ნაკლებობის გამო.აცეტილსალიცილის მჟავასთან და კლოპიდოგრელთან კომბინირებული თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც ახასიათებენ ბოლოდროინდელი გარდამავალი იშემიური შეტევა ან იშემიური ინსულტი და განმეორებადი ათეროსთრომბოზული მოვლენების დიდი ალბათობა, არ არის უფრო ეფექტური, ვიდრე კლოპიდოგრელის მონოთერაპია, მაგრამ უფრო დიდი რისკი აქვს გაფართოებულ სისხლდენას.

ორსულობა და ლაქტაცია

ცხოველთა კვლევებმა არ დაადგინა კლოპიდოგრელის პირდაპირი და არაპირდაპირი უარყოფითი მოქმედება ემბრიონის განვითარებაზე, ორსულობის, მშობიარობის, მშობიარობის შემდგომი განვითარებაზე, მაგრამ შესაბამისი კლინიკური მონაცემების სიმცირის გამო, ლოპრეელის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულ პაციენტებში.

ვირთაგვებზე ჩატარებული გამოკვლევების შედეგად დადგინდა, რომ კლოპიდოგრელი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ, ლოპირელთან მკურნალობის შემთხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. არ არსებობს მონაცემები კლოპიდოგრელის იზოლირების შესახებ ადამიანის დედის რძესთან.