კომბინირებული ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი Avandamet

ბლისტერში 14 ცალი., მუყაოს პაკეტში 1, 2, 4 ან 8 ბუშტი.

ბლისტერში 14 ცალი., მუყაოს პაკეტში 1, 2, 4 ან 8 ბუშტი.

* WHO- ს მიერ რეკომენდებული არაკომერციული საერთაშორისო სახელწოდება; რუსეთის ფედერაციაში მიიღება საერთაშორისო სახელწოდების მართლწერა - როზიგლიტაზონი.

ფარმაკოდინამიკა

კომბინირებული ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი პერორალური გამოყენებისთვის. Avandamet შეიცავს ორ აქტიურ ინგრედიენტს მოქმედების დამატებითი მექანიზმების საშუალებით, რომლებიც აუმჯობესებენ გლიკემიურ კონტროლს ტიპის 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში: როზიგლიტაზონი მალატი, თიაზიდოლინიდიონის კლასი, და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი, ბიგანოიდის კლასის წარმომადგენელი. თიაზიდოლინდეინების მოქმედების მექანიზმი ძირითადად მოიცავს სამიზნე ქსოვილების მგრძნობელობის გაზრდას ინსულინის მიმართ, ხოლო ბიგანოიდები მოქმედებენ ძირითადად ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის წარმოების შემცირებით.

როზიგლიტაზონი - შერჩევითი ბირთვული PPAR აგონალისტი_სγ(პეროქსიზომიური პროლიფერატორის გააქტიურებული რეცეპტორების გამა)თიაზოლიდინინიონების ჯგუფიდან ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტებით დაკავშირებული. აუმჯობესებს გლიკემიის კონტროლს ინსულინის მგრძნობელობის გაზრდით საკვანძო სამიზნე ქსოვილებში, როგორიცაა ცხიმოვანი ქსოვილი, ჩონჩხის კუნთი და ღვიძლი.

ცნობილია, რომ ინსულინის წინააღმდეგობა მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ტიპი 2 დიაბეტის პათოგენეზში. როზიგლიტაზონი აუმჯობესებს მეტაბოლურ კონტროლს სისხლში გლუკოზის შემცირებით, ინსულინისა და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცირებით.

როზიგლიტაზონის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება გამოიკვეთა ცხოველებში, მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მოდელების ექსპერიმენტულ კვლევებში. როზიგლიტაზონი ინარჩუნებს β უჯრედების მუშაობას, რაც დასტურდება პანკრეასის ლანგრანების კუნძულების მასის ზრდით და მათი ინსულინის შემცველობით მატებით, აგრეთვე ხელს უშლის მძიმე ჰიპერგლიკემიის განვითარებას. ასევე დადგინდა, რომ როზიგლიტაზონი მნიშვნელოვნად ანელებს თირკმლის დისფუნქციის და სისტოლური ჰიპერტენზიის განვითარებას. როზიგლიტაზონი არ ასტიმულირებს პანკრეასის მიერ ინსულინის სეკრეციას და არ იწვევს ჰიპოგლიკემას ვირთაგვებში და თაგვებში.

გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესებას თან ახლავს შრატში ინსულინის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება. ასევე მცირდება ინსულინის წინამორბედების კონცენტრაცია, რომლებიც, ზოგადად, ითვლება, რომ არის გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის ფაქტორები. როსიგლიტაზონით მკურნალობის ერთ – ერთი მთავარი შედეგია თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი დაქვეითება.

მეტფორმინი ბიგანუანიდების კლასის წარმომადგენელია, რომელიც ძირითადად მოქმედებს ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის წარმოების შემცირებით. მეტფორმინი ამცირებს როგორც ბაზალურ, ისე მშობიარობის შემდგომ პლაზმური გლუკოზის კონცენტრაციას. ეს არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და, შესაბამისად, არ იწვევს ჰიპოგლიკემია. მეტფორმინის მოქმედების 3 შესაძლო მექანიზმი არსებობს: ღვიძლში გლუკოზის წარმოების დაქვეითება გლუკონეოგენეზისა და გლიკოგენოლიზის ინჰიბირებით, კუნთოვანი ქსოვილის მგრძნობელობის მომატება ინსულინის მიმართ, პერიფერიული ქსოვილების მიერ გლუკოზის მოხმარებისა და გამოყენების გაზრდა და პერიფერიული ქსოვილების მიერ გლუკოზის მოხმარების ზრდა და ნაწლავებიდან გლუკოზის შეწოვის შეფერხება.

მეტფორმინი ასტიმულირებს უჯრედშიდა გლიკოგენის სინთეზს გლიკოგენური სინთეზაზის ფერმენტის გააქტიურებით. იგი აძლიერებს ყველა ტიპის ტრანსმემბრანული გლუკოზის გადამზიდავების საქმიანობას. ადამიანებში, გლიკემიაზე მისი მოქმედების მიუხედავად, მეტფორმინი აუმჯობესებს ლიპიდურ მეტაბოლიზმს. საშუალო და გრძელვადიან კლინიკურ კვლევებში მეტფორმინის გამოყენებისას თერაპიულ დოზებში, აჩვენა, რომ მეტფორმინი ამცირებს მთლიანი ქოლესტერინის, LDL ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას.

მოქმედების განსხვავებული, მაგრამ დამატებითი მექანიზმების გამო, როზგლიტაზონთან და მეტფორმინთან ერთად კომბინირებული თერაპია იწვევს გლიკემიური კონტროლის სინერგიულ გაუმჯობესებას ტიპის 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა

WHO- ს რეკომენდაციით, მიღებულია რუსეთის ფედერაციაში მიღებული ავანდამეტის INN, როზიგლიტაზონი.

სახელმწიფო რეესტრი მიუთითებს პრეპარატის მუყაოს პაკეტების კონფიგურაციებზე, LSR-000079 წლის 05/29/2007 შესაბამისად:

• 1 ბლისტერი - 14 ფილმი დაფარული ტაბლეტი,
• მუყაოს შეფუთვა - 1, 2, 4 ან 8 ფირფიტა,
• მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი 500 მგ / ტაბლეტი.,
• როზიგლიტაზონის რაოდენობაა 1 ან 2 მგ / ტაბლეტი. (მითითებულია შეფუთვაზე)
• დამხმარე ნივთიერებებს შორისაა: მაგნიუმის სტეარატი, MCC, ჰიპრომელოზა 3cP, პოვიდონი 29 - 32, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, MCC, ჰიპრომელოზა 3cP და კარბოქსიმეთილის სახამებელი,
• ყვითელი ჭურვი: Opadry I ყვითელი რკინის ოქსიდი, მაკროგოლი 400, ტიტანის დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა 6cP (როზიგლიტაზონის ტაბლეტებში 1 მგ / ტაბლეტი.),
• ვარდისფერი ჭურვი: ოპადრი I წითელი რკინის ოქსიდი, მაკროგოლი 400, ტიტანის დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა 6 ც.

დამოკიდებულია რეგიონის, პრეპარატის შეძენის ადგილისა და მეთოდის მიხედვით, მისი ფასი შეიძლება განსხვავდებოდეს აქ მოცემულიდან. საშუალოდ, შეფუთვის ღირებულება Avandamet არის 56 ტაბლეტი ≥ 1,490 რუბლი.

ფარმაკოკინეტიკა

Avandamet bioequivalence– ის (4 მგ / 500 მგ) გამოკვლევით აჩვენა, რომ პრეპარატის ორივე კომპონენტი, როზიგლიტაზონი და მეტფორმინი, ბიოექივალენტური იყო 4 მგ როსიგლიტაზონის მამრობითი ტაბლეტებისა და 500 მგ მეტფორმინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტების ერთდროულად გამოყენებისას. ამ კვლევამ აჩვენა როსიგლიტაზონის დოზის პროპორციულობა 1 მგ / 500 მგ და 4 მგ / 500 მგ ერთობლივი პრეპარატის შემადგენლობაში.

კვება არ ცვლის როსიგლიტაზონისა და მეტფორმინის AUC- ს. ამასთან, ერთდროული შეყვანა იწვევს C- ს დაქვეითებას_{მაქსიმუმი} როზიგლიტაზონი - 209 ნგ / მლ შედარებით 270 ნგ / მლ და C– ის დაქვეითებას_{მაქსიმუმი} მეტფორმინი - 762 ნგ / მლ, 909 ნგ / მლ-სთან შედარებით, ხოლო T– ის ზრდა_{მაქსიმუმი} როზიგლიტაზონი - 2.56 საათი 0.98 საათთან შედარებით და მეტფორმინი - 3.96 საათი 3 საათთან შედარებით.

4 მგ ან 8 მგ დოზებში როზიგლიტაზონის შეყვანის შემდეგ, როზიგლიტაზონის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 99%. გ_{მაქსიმუმი} როზიგლიტაზონის მიღწევა მიიღება დაახლოებით 1 საათის შემდეგ. თერაპიული დოზის დიაპაზონში, როზიგლიტაზონის პლაზმური კონცენტრაცია მისი დოზის პროპორციულია.

როზიგლიტაზონის საკვებით მიღება AUC არ ცვლის, მაგრამ მარხვისთან შედარებით, C- ს უმნიშვნელო შემცირებაა_{მაქსიმუმი} (დაახლოებით 20–28%) და ზრდა T– ში_{მაქსიმუმი} (1.75 სთ).

ეს მცირე ცვლილებები კლინიკურად უმნიშვნელოა, ამიტომ როზიგლიტაზონის მიღება შეიძლება საკვების მიღების მიუხედავად. კუჭის შინაარსის pH- ის მატება არ მოქმედებს როზიგლიტაზონის შეწოვაზე.

მეტფორმინის პერორალური მიღების შემდეგ T_{მაქსიმუმი} დაახლოებით 2.5 საათია, 500 ან 850 მგ დოზებით, ჯანმრთელ ადამიანებში აბსოლუტური ბიოშეღწევადობაა დაახლოებით 50-60%. მეტფორმინის შეწოვა გაჯერებული და არასრულია. პერორალური მიღების შემდეგ, განავლის ნაპოვნი არააბსორბირებული ფრაქცია იყო დოზის 20-30%.

ვარაუდობენ, რომ მეტფორმინის შეწოვა არაწრფივია. ჩვეულებრივ დოზებში მეტფორმინის გამოყენებისას და ჩვეულებრივი დოზის მიღების წესი C_სს პლაზმაში მიიღწევა 24–48 საათში და, როგორც წესი, 1 მკგ / მლ-ზე ნაკლებია. კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, გ_{მაქსიმუმი} მეტფორმინი არ აღემატება 4 მკგ / მლ, მაქსიმალური დოზით მიღების შემდეგაც.

ერთდროული ჭამა ამცირებს მეტფორმინის შეწოვას და ოდნავ ამცირებს შეწოვის სიჩქარეს. მეტფორმინის პერორალური მიღების შემდეგ 850 მგ დოზით, მისი ჭამის დროს_{მაქსიმუმი} მცირდება 40% -ით, ხოლო AUC 25% -ით, T_{მაქსიმუმი} იზრდება 35 წთ-ით. ამ ცვლილებების კლინიკური მნიშვნელობა ცნობილი არ არის.

როზიგლიტაზონის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 14 ლ, ხოლო მთლიანი პლაზმური Cl დაახლოებით 3 ლ / სთ. პლაზმის ცილებთან სავალდებულო მაღალი ხარისხი - დაახლოებით 99.8% - არ არის დამოკიდებული პაციენტის კონცენტრაციაზე და ასაკზე. ამჟამად, არ არსებობს მონაცემები როზიგლიტაზონის მოულოდნელი დაგროვების შესახებ, როდესაც იგი მიიღება დღეში 1-2-ჯერ.

მეტფორმინის დაკავშირება პლაზმის ცილებთან უმნიშვნელოა. მეტფორმინი აღწევს სისხლის წითელი უჯრედებში. გ_{მაქსიმუმი} სისხლი უფრო დაბალია ვიდრე C_{მაქსიმუმი} პლაზმაში და მიიღება დაახლოებით ერთსა და იმავე დროს. სისხლის წითელი უჯრედები, სავარაუდოდ, მეორადი განაწილების განყოფილებაა.

განაწილების საშუალო მოცულობა მერყეობს 63-დან 276 ლიტრამდე.

იგი ექვემდებარება ინტენსიურ მეტაბოლიზმს, გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით. ძირითადი მეტაბოლური ბილიკებია N- დემეთილირება და ჰიდროქსილაცია, რასაც მოჰყვება კრუნჩხვა სულფატთან და გლუკურონის მჟავასთან. როზიგლიტაზონის მეტაბოლიტებს არ აქვთ ფარმაკოლოგიური მოქმედება.

კვლევა in vitro აჩვენა, რომ როზიგლიტაზონი მეტაბოლიზდება ძირითადად იზოენზიმით CYP2C8 და გაცილებით ნაკლები რაოდენობით იზოენზიმით CYP2C9.

პირობებში in vitro როზიგლიტაზონს არ გააჩნია მნიშვნელოვანი ინჰიბიტორული ეფექტი იზოენზიმებზე CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A და CYP4A, ამიტომ ნაკლებად სავარაუდოა, რომ in vivo ის შედის კლინიკურად მნიშვნელოვან მეტაბოლურ ურთიერთქმედებებში სამკურნალო ნივთიერებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება P450 ციტოქრომული სისტემის ამ იზოენზიებით. ინ ვიტრო როზიგლიტაზონი ზომიერად აფერხებს CYP2C8 (IC₅₀ - 18 μmol) და სუსტად აფერხებს CYP2C9 (IC)₅₀ - 50 μmol). როსიგლიტაზონის ურთიერთქმედების ვარფარინთან ურთიერთქმედების შესწავლა in vivo აჩვენა, რომ როზიგლიტაზონი არ ურთიერთქმედებს CYP2C9 სუბსტრატებთან.

მეტფორმინი არ მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა უცვლელი სახით თირკმელებით. მეტფორმინის მეტაბოლიტები ადამიანებში არ გამოვლენილა.

როზიგლიტაზონის მთლიანი პლაზმური Cl არის დაახლოებით 3 ლ / სთ, ხოლო მისი საბოლოო T_1/2 - დაახლოებით 3-4 საათში.დღესდღეობით, არ არსებობს მონაცემები როზიგლიტაზონის მოულოდნელი კუმულაციის შესახებ, როდესაც იგი მიიღება დღეში 1-2-ჯერ. როზიგლიტაზონის პერორალური დოზის დაახლოებით 2/3 გამოიყოფა თირკმელებით, დაახლოებით 25% გამოიყოფა ნაწლავებით. უცვლელი, როზიგლიტაზონი არ გვხვდება არც შარდში, არც განავალში. საბოლოო ტ_1/2 მეტაბოლიტები - დაახლოებით 130 საათის განმავლობაში, რაც მიუთითებს ძალიან ნელი ექსკრეციის შესახებ. როზიგლიტაზონის განმეორებით შეყვებით, მისი მეტაბოლიტების დაგროვება პლაზმაში, კერძოდ, მთავარი მეტაბოლიტის (პარჰიდროქსიზულფატი), რომლის კონცენტრაცია, სავარაუდოდ, შეიძლება გაიზარდოს 5-ჯერ, არ არის გამორიცხული.

იგი გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით გლომერულური ფილტრაციისა და ტუბულარული სეკრეციის გზით. თირკმლის Cl მეტფორმინი - 400 მლ-ზე მეტი / წთ. პერორალური მიღების შემდეგ, საბოლოო ტ_1/2 მეტფორმინი - დაახლოებით 6.5 საათი

ფარმაკოკინეტიკა სპეციალურ კლინიკურ შემთხვევებში

როზიგლიტაზონის ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ ყოფილა სქესის და ასაკის მიხედვით.

როზიგლიტაზონის ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ ყოფილა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ქრონიკული დიალიზის დროს.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ზომიერი და მძიმე დაქვეითებული ღვიძლის ფუნქცია (Child-Pugh კლასები B და C) გ_{მაქსიმუმი} და AUC 2-3-ჯერ მეტი იყო, რაც შედეგი იყო პლაზმის ცილებთან სავალდებულოობის გაზრდისა და როზიგლიტაზონის კლირენსის შემცირებით.

თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში თირკმლის კლირენსი მცირდება პროპორციულად, კრეატინინის კლირენსის დაქვეითების შედეგად და, შესაბამისად, იზრდება ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი, რის შედეგადაც იზრდება მეტფორმინის პლაზმური კონცენტრაცია.

ჩვენებები Avandamet

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი:

- გლიკემიური კონტროლისთვის დიეტა თერაპიის არაეფექტურობით ან თერაპიის თერაპიული თერაპიის ან მეტფორმინის მონოთერაპიით, ან თიაზოლიდინიონისა და მეტფორმინის წინა კომბინირებული თერაპიით (ორკომპონენტიანი თერაპია),

- გლიკემიური კონტროლისთვის სულფონილურას წარმოებულებთან ერთად (სამკომპონენტიანი თერაპია).

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ,

გულის უკმარისობა (I - IV ფუნქციური კლასები NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით),

მწვავე ან ქრონიკული დაავადებები, რომლებიც იწვევს ქსოვილების ჰიპოქსიას (მაგ. გულის ან რესპირატორული უკმარისობა, მიოკარდიუმის ბოლოდროინდელი ინფარქტი, შოკი),

ალკოჰოლიზმი, ალკოჰოლის მწვავე ინტოქსიკაცია,

თირკმლის უკმარისობა (შრატში კრეატინინი> 135 μmol / L მამაკაცებში და> 100 μmol / L ქალებში და / ან Cl creatinine HDL და LDL, ქოლესტერინის / HDL- ის თანაფარდობა უცვლელი დარჩა. სხეულის წონის მომატება დამოკიდებულია დოზაზე დამოკიდებული და შეიძლება დაკავშირებული იყოს სითხის შეკავებასა და დაგროვებასთან) სხეულის ცხიმი.მხიარული ან ზომიერი ჰიპოგლიკემია ძირითადად დამოკიდებულია დოზაზე.

ცენტრალური ნერვული სისტემიდან თავბრუსხვევახშირადხშირად თავის ტკივილიხშირად

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გულის უკმარისობა / ფილტვის შეშუპებახშირადხშირად მიოკარდიუმის იშემიახშირადხშირადხშირადხშირად გულის უკმარისობის შემთხვევების ზრდა დაფიქსირდა როზიგლიტაზონის დამატებით სულფონილურეასთან ან ინსულინზე დაფუძნებულ თერაპიასთან. დაკვირვების რაოდენობა საშუალებას არ გვაძლევს ერთმნიშვნელოვანი დასკვნა გამოვიტანოთ პრეპარატის დოზაზე დამოკიდებულებასთან დაკავშირებით, მაგრამ შემთხვევების სიხშირე უფრო მაღალია როსიგლიტაზონის 8 მგ სადღეღამისო დოზასთან შედარებით 4 მგ სადღეღამისო დოზასთან შედარებით. მიოკარდიუმის იშემიის სიმპტომები უფრო ხშირად აღინიშნებოდა როზიგლიტაზონის დანიშვნასთან ერთად პაციენტებში, რომლებიც გაივლიდნენ ინსულინთერაპიას. მონაცემები როსიგლიტაზონის უნარის გაზრდის მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების რისკის შესახებ, არასაკმარისია. ძირითადად, მოკლე კლინიკური კვლევების რეტროსპექტული ანალიზით პლაცებოზე, მაგრამ არა შედარებითი პრეპარატით, ვარაუდობს კავშირს როზიგლიტაზონის მიღებასა და მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების რისკს შორის. ეს მონაცემები არ დასტურდება გრძელვადიანი კლინიკური გამოკვლევებით შედარებითი მედიკამენტებით (მეტფორმინი ან / და სულფონილურეა), ხოლო როსიგლიტაზონსა და იშემიის განვითარების რისკს შორის არ არის დადგენილი. იშემიური მიოკარდიუმის დაზიანების განვითარების გაზრდილი რისკი დაფიქსირდა იმ პაციენტებში, რომლებიც კლინიკურ კვლევებში იმყოფებოდნენ ძირითადი ნიტრატის თერაპიაზე. როზიგლიტაზონი არ არის რეკომენდებული იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ერთდროულ ნიტრატულ თერაპიას.

საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან ყაბზობა (რბილი ან ზომიერი)ხშირადხშირადხშირადხშირად

კუნთ-კუნთოვანი სისტემიდან ძვლის მოტეხილობებიხშირად მიალგიახშირად ქალების წინამხრის, ხელისა და ფეხის მოტეხილობებთან დაკავშირებული უმეტესობა ცნობები

მთლიანად სხეულიდან შეშუპებახშირადხშირადძალიან ხშირადძალიან ხშირად რბილი, ზომიერი შეშუპება, ხშირად დამოკიდებულია დოზაზე.

შემდეგი არასასურველი რეაქციები აღინიშნა პოსტ მარკეტინგის პერიოდში.

ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათად - ანაფილაქსიური რეაქციები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად, გულის ქრონიკული უკმარისობა / ფილტვის შეშუპება.

ამ გვერდითი რეაქციების განვითარების შესახებ მოხსენებები იქნა მიღებული როზიგლიტაზონისთვის, გამოიყენება როგორც მონოთერაპია და სხვა ჰიპოგლიკემიური აგენტებთან ერთად. ცნობილია, რომ გულის უკმარისობის განვითარების რისკი მნიშვნელოვნად იზრდება დიაბეტის მქონე პაციენტებში, ვიდრე დიაბეტის გარეშე მყოფი პაციენტები.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად აღინიშნა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, რასაც თან ახლავს ღვიძლის ფერმენტის კონცენტრაციის მომატება, მაგრამ როზიგლიტაზონთან და ღვიძლის დისფუნქციასთან მკურნალობას შორის მიზეზობრივი კავშირი დადგენილი არ არის.

ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათად - ანგიონევრომა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი.

მხედველობის ორგანოების მხრიდან: ძალიან იშვიათად - მაკულარული შეშუპება.

კლინიკური კვლევები და მარკეტინგის შემდგომი მონაცემები

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - დისპეფსიური სიმპტომები (გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ანორექსია). ძირითადად ვითარდება პრეპარატის მაღალი დოზების დანიშვნისას და მკურნალობის დასაწყისში, უმეტეს შემთხვევაში, დამოუკიდებლად გადის. ხშირად მეტალის გემო პირში.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ძალიან იშვიათად - ერითემა. იგი აღინიშნა ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში და ძირითადად ზომიერი იყო.

სხვა: ძალიან იშვიათად - ლაქტური აციდოზი, B ვიტამინის დეფიციტი₁₂.

ურთიერთქმედება

Avandamet– ის ურთიერთქმედებასთან დაკავშირებით არ ჩატარებულა სპეციალური გამოკვლევა. ქვემოთ მოყვანილი მონაცემები ასახავს ხელმისაწვდომი ინფორმაცია Avandamet– ის ინდივიდუალური აქტიური კომპონენტების ურთიერთქმედების შესახებ (როზიგლიტაზონი და მეტფორმინი).

Gemfibrozil (CYP2C8 ინჰიბიტორი) 600 მგ დოზით დღეში 2-ჯერ გაიზარდა C_სს 2-ჯერ როსიგლიტაზონი. როზიგლიტაზონის კონცენტრაციის ამგვარი ზრდა დაკავშირებულია დოზადამოკიდებული გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკთან, შესაბამისად, როდესაც ავანდესტის კომბინირებული გამოყენება CYP2C8 ინჰიბიტორებთან ერთად, როზიგლიტაზონის დოზის შემცირება შეიძლება საჭირო გახდეს.

სხვა CYP2C8 ინჰიბიტორებმა გამოიწვია როზიგლიტაზონის სისტემური კონცენტრაციის უმნიშვნელო მატება.

რიფამპიცინმა (ინდუქტორი CYP2C8) დოზით 600 მგ დღეში, შეამცირა როსიგლიტაზონის კონცენტრაცია 65% -ით. ამიტომ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ როგორც როზიგლიტაზონს, ასევე CYP2C8 ფერმენტის ინდუქტორებს, აუცილებელია სისხლში გლუკოზის ფრთხილად მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში შეცვალოს როზიგლიტაზონის დოზა.

როზიგლიტაზონის განმეორებითი გამოყენება იზრდება C_{მაქსიმუმი} და მეთოტრექსატის AUC 18% -ით (90% CI: 11–26%) და 15% (90% CI: 8–23%), შესაბამისად, შედარებით მეტოტრექსატის იგივე დოზა როზიგლიტაზონის არარსებობისას.

თერაპიულ დოზებში როზიგლიტაზონს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა არ აქვს ერთდროულად გამოყენებული სხვა ზეპირი ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე, მათ შორის მეტფორმინის, გლიბენკლამიდის, გლიმიპრიდისა და აკარბოს.

ნაჩვენებია, რომ როზიგლიტაზონს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი S (-) - ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე (CYP2C9 ფერმენტის სუბსტრატი).

როზიგლიტაზონი არ ახდენს გავლენას დიგოქსინის ან ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე და არ ცვლის ამ უკანასკნელის ანტიკოაგულანტურ მოქმედებას.

აგრეთვე არ აღინიშნა როზიგლიტაზონისა და ნიფედიპინის ან ზეპირი კონტრაცეპტივების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება (რომელიც შედგება ეთინილ ესტრადიოლის და ნორთისტერონისგან) ერთდროულად გამოყენებასთან, რაც დაადასტურებს როზიგლიტაზონის ურთიერთქმედების დაბალი ალბათობას წამლებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4 მონაწილეობით.

ალკოჰოლის მწვავე ინტოქსიკაციის დროს როზიგლიტაზონის + მეტფორმინის კომბინაციით, მეტფორმინის გამო ლაქტური აციდოზის რისკი იზრდება.

კატიური მედიკამენტები, რომლებიც გამოიყოფა თირკმლის გლომერულ სეკრეციასთან (ციმეტიდინის ჩათვლით), შეიძლება ურთიერთქმედდეს მეტფორმინთან, კონკურენცია გაუწიონ ზოგადი ექსკრეციის სისტემისთვის (აუცილებელია გლუკოზას სისხლში დონის კონტროლი და აუცილებლობის შემთხვევაში, შეცვალოს მკურნალობა, აუცილებლობის შემთხვევაში, შეცვალოს მკურნალობა) თირკმლის გლომერულური სეკრეცია).

იოდის შემცველი რადიოპლასტიკური პრეპარატების ინტრავენურად დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობის განვითარება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მეტფორმინის დაგროვება და ლაქტური აციდოზის განვითარება (რენტგენოგრაფიის დაწყებამდე მეტფორმინი უნდა შეწყდეს, მეტფორმინი შეიძლება განახლდეს რენტგენოგრაფიის მიღებიდან არაუმეტეს 48 საათის შემდეგ) თირკმელების ფუნქციის გადახედვა).

განსაკუთრებული მოვლა-პატრონობა

GCS (სისტემური და ადგილობრივი გამოყენებისთვის), β აგონისტები₂- ადრენორეცეპტორების საშუალებით დიურეზულებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერგლიკემია, ამიტომ, საჭიროების შემთხვევაში, ავანდამეტთან ერთდროული გამოყენება მოითხოვს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის უფრო ხშირ მონიტორინგს, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, შეიძლება დაგჭირდეთ Avandamet– ის დოზის კორექცია. ნარკოტიკების გაყვანის დროს.

აგფ ინჰიბიტორებს შეუძლიათ შეამცირონ სისხლში გლუკოზა. აუცილებლობის შემთხვევაში, ნარკოტიკების ერთდროულმა გამოყენებამ ან შეწყვეტამ უნდა ადეკვატურად მოაწყოს Avandamet– ის დოზა.

დოზირება და მიღება

შიგნით. პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში.

დოზის მიღების წესი შეირჩევა და ინდივიდუალურად დგინდება.

Avandamet- ის მიღება შეიძლება მიუხედავად საკვების მიღებისა. Avandamet- ის მიღება ჭამის დროს ან მის შემდეგ, ამცირებს მეტფორმინით გამოწვეულ არასასურველი საჭმლის მომნელებელ სისტემას.

რეკომენდებული საწყისი დოზა მოზრდილებში როსიგლიტაზონის / მეტფორმინის კომბინაციით არის 4 მგ / 1000 მგ. როზიგლიტაზონის / მეტფორმინის ერთობლიობის ყოველდღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს ინდივიდუალური გლიკემიური კონტროლის შენარჩუნების მიზნით. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით მაქსიმუმ - 8 მგ როსიგლიტაზონი / 2000 მგ მეტფორმინი დღეში.

დოზის შენელებულმა ზრდამ შეიძლება შეასუსტოს საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრიდან არასასურველი რეაქციები (ძირითადად მეტფორმინით გამოწვეული). დოზა უნდა გაიზარდოს 4 მგ დღეში, როზიგლიტაზონის შემცველობით ან / და 500 მგ დღეში მეტფორმინისთვის. დოზის კორექტირების შემდეგ თერაპიული ეფექტი შეიძლება არ მოხდეს როზიგლიტაზონის 6-8 კვირის განმავლობაში, ხოლო 1-2 კვირის განმავლობაში მეტფორმინისთვის.

სხვა ზეპირი ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის კომბინაციაში გადასვლისას, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული წინა წამლების მოქმედება და ხანგრძლივობა.

როსიგლიტაზონი + მეტფორმინის თერაპიიდან, როგორც ერთჯერადი პრეპარატი ავანდატომის სამკურნალოდ გადასვლისას, როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის ერთობლიობის საწყისი დოზა უნდა დაეფუძნოს როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის უკვე მიღებულ დოზებს.

ხანდაზმულ პაციენტებში Avandamet– ის საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზები უნდა იყოს ადეკვატურად მორგებული, თირკმელების ფუნქციის სავარაუდო შემცირების გათვალისწინებით. ნებისმიერი დოზის კორექტირება უნდა განხორციელდეს თირკმელების ფუნქციის შესაბამისად, რაც მუდმივად უნდა იყოს მონიტორინგი.

ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კლასი A (6 ქულა ან ნაკლები) ბავშვ-პუღის მასშტაბით), როზიგლიტაზონის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ვინაიდან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ლაქტური აციდოზის ერთ – ერთი რისკ – ფაქტორია მეტფორმინით მკურნალობის დროს, როზიგლიტაზონის კომბინაცია მეტფორმინთან ერთად არ არის რეკომენდებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ Avandamet- ს სულფონილურეასთან ერთად, როზიგლიტაზონის საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს 4 მგ დღეში. როზიგლიტაზონის დოზის გაზრდა 8 მგ დღეში, სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული ორგანიზმში სითხის შეკავებასთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციების რისკის შეფასების შემდეგ.

დოზის გადაჭარბება

ამჟამად არ არის მონაცემები Avandamet- ის დოზის გადაჭარბების შესახებ. კლინიკურ კვლევებში, მოხალისეებმა კარგად მოითმინა როსიგლიტაზონის ერთჯერადი დოზა 20 მგ-მდე.

სიმპტომები მეტფორმინის დოზის გადაჭარბებამ (ან ლაქტური აციდოზის ერთდროულმა რისკმა ფაქტორებმა) შეიძლება გამოიწვიოს ლაქტური აციდოზის განვითარება.

მკურნალობა: ლაქტური აციდოზი გადაუდებელი სამედიცინო მდგომარეობაა და მკურნალობას საჭიროებს საავადმყოფოს გარემოში. დამხმარე თერაპია რეკომენდებულია პაციენტის კლინიკური მდგომარეობის მონიტორინგისთვის. ლაქტატისა და მეტფორმინის სხეულიდან ამოღების მიზნით, ჰემოდიალიზი უნდა იქნას გამოყენებული, თუმცა, როზიგლიტაზონი არ მოიხსნება ჰემოდიალიზიით (ცილების შებოჭვის მაღალი დონის გამო).

სპეციალური მითითებები

როსიგლიტაზონის + მეტფორმინის კომბინაცია, მათ შორის Avandamet ეფექტურია მხოლოდ ენდოგენური ინსულინის გამომუშავების შენარჩუნებისას, ამიტომ პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს 1 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ.

ინსულინის მგრძნობელობის მომატების გამო, როზიგლიტაზონი + მეტფორმინის კომბინაციით მკურნალობა ანევულაციისა და ინსულინის წინააღმდეგობის მქონე ქალებში პრემენოპაუზურ ქალებში (მაგალითად, პოლიკისტოზური საკვერცხეების სინდრომის მქონე პაციენტებში) შეიძლება გამოიწვიოს ოვულაციის განახლება. ასეთი პაციენტები შეიძლება დაორსულდნენ. პრემენოპაუზის ქალებმა მიიღეს როზიგლიტაზონი კლინიკური კვლევების დროს. ექსპერიმენტში დაფიქსირდა ჰორმონალური დისბალანსი, მაგრამ როზიგლიტაზონის მქონე ქალების მკურნალობის დროს არ აღინიშნა მნიშვნელოვანი გვერდითი რეაქციები, რომელსაც თან ახლავს მენსტრუალური დარღვევები. მენსტრუალური დარღვევების შემთხვევაში კრიტიკულად უნდა შეფასდეს Avandamet– ით მკურნალობის გაგრძელების მიზანშეწონილობა.

იშვიათ შემთხვევებში მეტფორმინის დაგროვების გამო, სერიოზული მეტაბოლური გართულება ხდება - ლაქტური აციდოზი - ძირითადად, შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტთა ჯგუფში, თირკმლების კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითებული ფუნქციით. მეტფორმინთან მკურნალობის დაწყებამდე და, შესაბამისად, როზიგლიტაზონის + მეტფორმინის კომბინაციით, აუცილებელია შეაფასოთ ერთდროული რისკ ფაქტორები ლაქტური აციდოზისთვის, მაგალითად, არასაკმარისი კონტროლირებადი შაქრიანი დიაბეტი, კეტოზი, გახანგრძლივებული მარხვა, ალკოჰოლის გადაჭარბებული მოხმარება, ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება (ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით) და სხვა. დაავადებები, რომლებიც თან ახლავს ქსოვილების ჰიპოქსიას. თუ ლაქტური აციდოზი ეჭვმიტანილია, Avandamet უნდა გაუქმდეს და პაციენტი დაუყოვნებლივ ჰოსპიტალიზირდეს.

შეზღუდული მონაცემები ხელმისაწვდომია თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტების მკურნალობის შესახებ, როზიგლიტაზონით. მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელებით, ამიტომ Avandamet– ით მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ რეგულარული ინტერვალებით, საჭიროა კრეატინინის კონცენტრაციის დადგენა შრატში. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ თირკმლის უკმარისობის განვითარების გაზრდილი რისკი, მაგალითად, ხანდაზმული პაციენტები ან პაციენტები, რომელთა მდგომარეობას შეიძლება თან ახლდეს თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება (გაუწყლოება, ძლიერი ინფექცია ან შოკი). Avandamet არ უნდა დაინიშნოს შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის მქონე პაციენტებში> 135 μmol / L მამაკაცებში ან> 110 μmol / L ქალებში.

ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (6 ქულა ან ნაკლები ბავშვთა-პუღის მასშტაბით), როზიგლიტაზონის დოზის შემცირება არ არის საჭირო. ამასთან, იმის გათვალისწინებით, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა რისკფაქტორია მეტფორმინთან დაკავშირებული ლაქტური აციდოზის განვითარებისათვის, როზიგლიტაზონის კომბინაცია მეტფორმინთან არ არის რეკომენდებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის.

თიაზიდოლიდინონის წარმოებულები, ჩათვლით როზიგლიტაზონმა შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს გულის ქრონიკული უკმარისობა. როზიგლიტაზონით თერაპიის დაწყების შემდეგ და დოზის ტიტაციის პერიოდში აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობის ფრთხილად სამედიცინო მონიტორინგი გულის უკმარისობის შემდეგ სიმპტომებსა და ნიშნებთან მიმართებაში: სწრაფი და ჭარბი წონის მომატება, ქოშინი, შეშუპება. გულის უკმარისობის სიმპტომების განვითარებასთან ერთად, გასათვალისწინებელია Avandamet– ის დოზის შემცირება ან მისი შეწყვეტა და თერაპიის დანიშვნა გულისცემის უკმარისობის მკურნალობის თანამედროვე სტანდარტების შესაბამისად. როზიგლიტაზონის + მეტფორმინის ერთობლიობის გამოყენება არ არის რეკომენდებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ გულის უკმარისობის კლინიკური გამოვლინებები. პრეპარატი უკუნაჩვენებია გულის უკმარისობის I-IV ფუნქციური კლასის მქონე პაციენტებში NYHA კლასიფიკაციის შესაბამისად.

მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტები (ACS) არ შედიოდნენ კლინიკურ კვლევებში. ვინაიდან ACS– ის განვითარება ზრდის გულის უკმარისობის რისკს, არ არის რეკომენდებული როსიგლიტაზონის გამოყენება ACS– ით დაავადებულ პაციენტებში. მონაცემები როსიგლიტაზონის უნარის გაზრდის მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების რისკის შესახებ, არასაკმარისია. ძირითადად, მოკლე კლინიკური კვლევების რეტროსპექტული ანალიზით პლაცებოზე, მაგრამ არა შედარებითი პრეპარატით, ვარაუდობს კავშირს როზიგლიტაზონის მიღებასა და მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების რისკს შორის. ეს მონაცემები არ დასტურდება გრძელვადიანი კლინიკური გამოკვლევებით შედარებითი მედიკამენტებით (მეტფორმინი ან / და სულფონილურეა), ხოლო როსიგლიტაზონსა და იშემიის განვითარების რისკს შორის არ არის დადგენილი. იშემიური მიოკარდიუმის დაზიანების განვითარების გაზრდილი რისკი დაფიქსირდა იმ პაციენტებში, რომლებიც კლინიკურ კვლევებში იმყოფებოდნენ ძირითადი ნიტრატის თერაპიაზე.

ასევე არ არსებობს საიმედო მონაცემები პერორალური ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების მიღების ეფექტის შესახებ, მათ შორის თიაზიდოლიდინონის ჯგუფები დიდი გემების მდგომარეობის შესახებ, შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2 პაციენტებში.

როზიგლიტაზონი არ არის რეკომენდებული იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ერთდროულ ნიტრატულ თერაპიას.

იშვიათად არსებობს ცნობები დიაბეტური მაკულარული შეშუპების განვითარების ან გაუარესების შესახებ, მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითებით. ამავე პაციენტებში, ხშირად აღინიშნა პერიფერული შეშუპების განვითარება. ზოგიერთ შემთხვევაში, ასეთი დარღვევები წყდებოდა თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. უნდა გაითვალისწინოს ამ გართულების განვითარების შესაძლებლობა, პაციენტთა მხრიდან ჩივილების შემცირების გამო, მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითების შემთხვევაში.

პაციენტებმა, რომლებიც მიიღებენ Avandamet- ს სამ კომპონენტურ კომბინაციაში სულფონილურეასთან, შესაძლოა რისკის ქვეშ იყვნენ დოზადამოკიდებული ჰიპოგლიკემიის განვითარებისგან. შეიძლება დაგჭირდეთ დოზის შემცირება პრეპარატის მიღების დროს.

მეტფორმინი და, შესაბამისად, ავანდამეტი უნდა გაუქმდეს დაგეგმილი ოპერაციიდან 48 საათით ადრე ზოგადი ანესთეზიით და თერაპია უნდა განაახლონ ოპერაციიდან არა უადრეს 48 საათისა.

რენტგენოლოგიურ კვლევებში იოდის შემცველი კონტრასტული აგენტების შეყვანისას შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა. ამის გათვალისწინებით, Avandamet, როგორც მეტფორმინის შემცველი პრეპარატი უნდა გაუქმდეს რენტგენოლოგიური კონტრასტის შესწავლის დაწყებამდე ან მის დროს, ხოლო მისი მიღება განაახლეთ მხოლოდ თირკმლების ნორმალური ფუნქციის დადასტურების შემდეგ.

მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტისთვის მონოთერაპიის ხანგრძლივ კვლევაში, პაციენტებში, რომლებმაც ადრე არ მიიღეს პერორალური ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტები, აღინიშნა როზიგლიტაზონის ჯგუფში ქალებში მოტეხილობების სიხშირის ზრდა (9.3%, 2.7 შემთხვევა 100 პაციენტზე წელიწადში) მეტაფორმინის ჯგუფებთან შედარებით ( 5.1%, 1.5 შემთხვევა 100 პაციენტზე წელიწადში) და გლიბურიდი / გლიბენკლამიდი (3.5%, 1.3 შემთხვევა 100 პაციენტზე წელიწადში). როზიგლიტაზონის ჯგუფში გამოქვეყნებული შეტყობინებების უმეტესი ნაწილი უკავშირდება მხრის, ხელის და ფეხის მოტეხილობას. როსიგლიტაზონის დანიშვნისას გასათვალისწინებელია მოტეხილობების შესაძლო გაზრდილი რისკი, განსაკუთრებით ქალებისთვის. აუცილებელია ძვლის ქსოვილის მდგომარეობის მონიტორინგი და ძვლების ჯანმრთელობის შენარჩუნება თერაპიის მიღებული სტანდარტების შესაბამისად.

CYP2C8 ინჰიბიტორების ან ინდუქტორების ერთდროული მიღებით და თირკმლის გლომერულ სეკრეციის შედეგად გამოიყოფა კატიური წამლების ერთდროული მიღებით, საჭიროა სისხლში გლუკოზის ფრთხილად მონიტორინგი და როზიგლიტაზონის ან მეტფორმინის დოზის კორექცია.

პედიატრიული გამოყენება

ამჟამად, არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე და კონტროლის მექანიზმებზე

როზიგლიტაზონი და მეტფორმინი არ მოქმედებენ მანქანების მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

Avandamet - კომბინირებული ჰიპოგლიკემიური მედიცინა, ინიშნება პაციენტებში ზეპირი მიღებისთვის. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს ორ მთავარ კომპონენტს, რომლებსაც აქვთ დამატებითი კომპონენტი გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესების მიზნით, არა ინსულინდამოკიდებული დიაბეტისგან. როზიგლიტაზონის მალატი ითვლება თიაზოლიდინიონად, ხოლო მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი არის biguanides. პირველი მოქმედების მექანიზმი ემყარება სამიზნე ქსოვილების მგრძნობელობის გაზრდას ინსულინის მიმართ, ხოლო მეორე ხელს უწყობს ღვიძლში ენდოგენური გლუკოზის წარმოების შემცირებას.

შერჩევითი ბირთვული PPAR ანტაგონისტი_სγ როზიგლიტაზონი აკონტროლებს ღვიძლის, ჩონჩხის კუნთების, ცხიმოვანი ქსოვილის ინსულინის მგრძნობელობას. მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის პათოგენეზში ინსულინის წინააღმდეგობა მნიშვნელოვან როლს ასრულებს, კომპონენტი ამცირებს თავისუფალ ცხიმოვან მჟავებს, ინსულინს და გლუკოზას სისხლში მოცირკული. ეს ასევე აუმჯობესებს მეტაბოლიზმს.

ცხოველების ტესტებში, ინსულინდამოკიდებულ დიაბეტის მოდელებზე, პრეპარატმა აჩვენა ჰიპოგლიკემიური მოქმედება. ექსპერიმენტულ საგნებში პანკრეასის მომატება დაფიქსირდა ლანგრანების კუნძულების მასის ზრდის გამო, გაიზარდა ინსულინის სიმკვრივე და შენარჩუნებულია β- უჯრედების ფუნქციები.

შემცირდა მძიმე ჰიპერგლიკემია. როზიგლიტაზონი ანელებს არტერიული სისტოლური ჰიპერტენზიის განვითარებას, თირკმლის დისფუნქციას. თაგვებში, ვირთხებში, პანკრეასის ინსულინის სეკრეცია არ არის სტიმულირებული, არ იწვევს დაცემას და შაქრის დეფიციტს. გლიკემიური კონტროლი გაუმჯობესებულია შრატის წინამორბედებში ინსულინის სიმკვრივის კლინიკურად მნიშვნელოვან შემცირებასთან ერთად.

პრეპარატის კიდევ ერთი კომპონენტი - მეტფორმინი - ამცირებს ენდოგენური გლუკოზის წარმოებას. ამცირებს მის მშობიარობას, ბაზალურ კონცენტრაციას. პროცესი არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას, არ ასტიმულირებს ინსულინის გამომუშავებას. მოქმედების ძირითადი მექანიზმი:

• ნაწლავებისგან მარტივი შაქრების შეწოვა შეფერხებულია,
• იწყება გლუკოზის გამოყენება პერიფერიული ქსოვილების მიერ, იზრდება მისი მოხმარება, იზრდება კუნთების ინსულინის მგრძნობელობა,
• გლიკოგენოლიზის ინჰიბირება, გლუკონეოგენეზი. Avandamet საბოლოოდ ამცირებს ღვიძლის გლუკოზის წარმოებას.

მეტფორმინი ააქტიურებს გლიკოგენის სინთეზაზის ფერმენტს უჯრედშიდა გლიკოგენის სინთეზის საშუალებით. გაუმჯობესებულია ყველა ტიპის ტრანსმემბრანული შაქრის მატარებლების მოქმედება. კომპონენტი აუმჯობესებს ლიპიდურ მეტაბოლიზმს, მიუხედავად იმისა, თუ რა გავლენას ახდენს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციაზე. კლინიკური კვლევების შედეგების თანახმად, ამ ნივთიერებით თერაპიამ აჩვენა ტრიგლიცერიდების, მთლიანი ქოლესტერინის და LDL- ის ოდენობის შემცირება.

მნიშვნელოვანია: ავანდამენტის ორი ძირითადი აქტიური ინგრედიენტის ერთობლიობის გამოყენება აუმჯობესებს გლიკემიურ კონტროლს არაინსულებზე დამოკიდებული დიაბეტის მქონე ადამიანებში.

მეტაბოლიზმი

როზიგლიტაზონი ინტენსიურად შეიწოვება სისხლში და გარდაიქმნება ორგანიზმისთვის სასარგებლო ნივთიერებებად, მოგვიანებით მისი კომპონენტები გამოიყოფა მეტაბოლიტების საშუალებით. ჰიდროქსილაცია, N- დემეთილიაცია ასიმილაციისა და მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა, მათ თან ახლავს გლუკურონის მჟავასთან, სულფატთან კონიუგაცია. ნივთიერება მეტაბოლიზდება CYP2C8 იზოენზიებით, ხოლო CYP2C9 - ით ნაკლები.

როზიგლიტაზონის ინჰიბიცია არ ახდენს გავლენას CYP4A, CYP3A, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP1A2 იზოენზიებზე. CYP2C8 იზოენზიებით, ზომიერი ინჰიბიცია, CYP2C9– ით, სუსტია. ურთიერთქმედება CYP2C9 სუბსტრატებთან არ არის.

მეტფორმინი არ გარდაიქმნება სხვა ნივთიერებებად, იგი ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელებით, უცვლელი გზით. ამ კომპონენტის ნებისმიერი მეტაბოლიტი ადამიანებში არ არის დადგენილი.

როზიგლიტაზონის ექსკრეცია გრძელი პროცესია, რომელიც გრძელდება 130 საათის განმავლობაში, ხორციელდება ნაწლავების მეშვეობით პირის ღრუს დოზის, ოდენობით, ხოლო თირკმელებში 2/3 მოცულობით. არც განავლით, არც შარდში, ეს კომპონენტი არ აღმოაჩნდა მისი ბუნებრივი ფორმით. პარჰიდროქსი სულფატის სავარაუდო მატება (კომპონენტის ძირითადი მეტაბოლიტი) შეინიშნება განმეორებითი მიღებით. პლაზმაში დაგროვება არ არის გამორიცხული.

Tubular სეკრეციის, გლომერულური ფილტრაციის საშუალებით, მეტფორმინი გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით. პროცესს სჭირდება 6.5 საათი წუთში 400 მლ-ზე მეტი სიჩქარით.

მოზრდილებში

ენდოკრინოლოგი ინდივიდუალურად შეარჩევს დოზირებისა და მკურნალობის რეჟიმს.

ავანდამეტის ეფექტურობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ტაბლეტების გამოყენება საკვებით ან დაუყოვნებლივ მას შემდეგ, რაც ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან უარყოფითი რეაქციების ალბათობას.

ავანდამეტის მიღება რეკომენდებულია სადღეღამისო დოზა 4 მგ 1000 მგ-ზე. ეს თანხა შეიძლება თანდათანობით გაიზარდოს 2000 მგ როზიგლიტაზონის დონემდე და მეტფორმინის 8 მგ (მაქსიმუმი), მაგრამ ეს უნდა გაკეთდეს მხოლოდ გლიკემიის პროცესის მკაცრი კონტროლით. დოზის ნელი, ეტაპობრივი გაზრდით, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან არასასურველი რეაქციები მცირდება. სადღეღამისო ეტაპია 500 მგ მეტფორმინი და 4 მგ როზიგლიტაზონი.

დოზის კორექტირების შემდეგ თერაპიული ეფექტის გამოვლინება მეტფორმინის დროს აღინიშნება 7-დან 14 დღემდე პერიოდში, როზიგლიტაზონისთვის 42 - 56 დღის განმავლობაში.

მნიშვნელოვანია: მოქმედების ხანგრძლივობა, ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების მოქმედება, რომლებიც ადრე მიიღეს პერორალურად, უნდა ჩაითვალოს Avandamet– ზე გადასვლის დროს. საწყისი დოზის გაანგარიშება ავანდამეტის ორი ძირითადი აქტიური ნივთიერების მონოპრეპარატების წინა გამოყენების შემდეგ ხდება მას უკვე მიღებული კომპონენტების ოდენობაზე.

ხანდაზმულთათვის

ამ კატეგორიის პაციენტებში თირკმელების აქტივობის დაქვეითების გამო, ავანდასტომის შენარჩუნება, საწყისი დოზა უნდა იყოს ადეკვატური მორგებული. პენსიონერების კეთილდღეობა მჭიდროდ უნდა იყოს მონიტორინგი, სისხლში შაქრის მუდმივი მონიტორინგი. და მიღებული მაჩვენებლებიდან გამომდინარე, შეცვალეთ ავანდამენტის დოზა.

ღვიძლის რბილი ფუნქციის შემთხვევებში

ამ შემთხვევაში, როზგილიტაზონის დოზის კორექცია და რეჟიმები არ არის საჭირო. თუ სულფონილურეა თერაპიაში იმყოფება, კომპონენტის საწყისი დოზა იქნება 4 მგ დღეში. ამ ნივთიერების ყოველდღიური ოდენობის მომატება უნდა მოხდეს სიფრთხილით, სითხის შეკავების გამოკვლევის შემდეგ და პრეპარატისადმი არსებული სხეულის რეაქციების შეფასების შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები

არასასურველი შედეგები შეიძლება გამოიწვიოს პრეპარატის ორივე აქტიურმა კომპონენტმა განსხვავებული ხარისხით. გვერდითი სია:

• ალერგია: ≥0.1 - კანის ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევრომა, ≥ 0.0001 - 0.001 - ანაფილაქსიური რეაქცია,
• გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: 01 0.0001 - 0.001 ფილტვის შეშუპება, გულის ქრონიკული უკმარისობა,
• საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ≥ 0.0001 - 0.001 - ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება ფერმენტის კონცენტრაციის მომატებით, 0,1 for მეტფორმინის, ანორექსიის, მუცლის ტკივილის, დიარეის, პირღებინების, გულისრევა, ≥ 0.01 - 0,1 პირის ღრუს შეგრძნება. მეტალის სუნი
• მხედველობის ორგანოები: ≥ 0.0001 - 0.001 - მაკულარული შეშუპება,
• კანი, ლორწოვანი გარსები: 01 0.0001 - 0.001 - რბილი ერითემა, რომელიც დაფიქსირდა ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში,
• სხვა: ≥ 0.0001 - 0.001 - B დეფიციტი₁₂ლაქტური აციდოზი.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება Avandamet სხვა პრეპარატებთან

ამ საკითხზე კვლევები არ ჩატარებულა. ინფორმაცია გამოიყენება ინდივიდუალური კომპონენტებისთვის.

• CYP2C8 gemfibrozil ინჰიბიტორი ორმაგი დღიური მიღებით, 600 მგ მთლიანი დოზით, გაორმაგდა C_სს კომპონენტი. შეიძლება დაგჭირდეთ დოზის შემცირება
• CYP2C8 ინდუქტორის რიფამპიცინის დღიური დოზით 600 მგ-მდე შემცირება, კომპონენტის რაოდენობა 65% -ით შემცირდება, რაც საჭიროებისამებრ დოზირების ცვლილებას მოითხოვს Avandamet– ის გამოყენებით, სისხლში შაქრის ფრთხილად მონიტორინგის შედეგების საფუძველზე.
• როდესაც მიღებულია შარბანთან, გლიმიპრიდთან, გლიბენკლამიდთან, მეტფორმინთან, ვარფარინთან, დიგოქსინთან, ნორთისტორონთან, ეთინილ ესტრადიოლთან, როგორც ზეპირი კონტრაცეპტივების შემადგენლობაში, ნიფედიპინი ფარმაკოდინამიკის შესახებ, როზგლიტაზონის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტის ფარმაკოკინეტიკა.

• ალკოჰოლის მწვავე მოწამვლისას არსებობს ლაქტური აციდოზის რისკი,
• კატიური მედიკამენტები კონკურენციას უწევენ ერთი ექსკრეციის სისტემას Avandamet– ით, რომელიც მოითხოვს სისხლის პარამეტრების ფრთხილად გაზომვას,
• შარდმდენები, β აგონისტები₂- ადრესორეცეპტორების, ადგილობრივი და სისტემური კორტიკოსტეროიდების პროვოცირებას ახდენს ჰიპერგლიკემია, რომელიც მოითხოვს მკურნალობის დასაწყისში შაქრის მაჩვენებლების ხშირ მონიტორინგს, ზომიერი - თერაპიის განმავლობაში. ამ მედიკამენტების გაუქმებისას საჭიროა დადგენილი Avandamet პრეპარატის დოზაური მიმოხილვა,
• პრეპარატის დოზა რეგულირდება ACE ინჰიბიტორების გაუქმების ან მიღების დროს, რაც ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს.

ორსულობა და ლაქტაცია

არასაკმარისი მონაცემები არსებობს ორსულობის დროს ავანდამეტის გამოყენების შედეგების შესახებ. არ არის ინფორმაცია მეძუძური ქალის რძეში პრეპარატის შეღწევის შესახებ.

ლაქტაციის ან ორსულობის დროს პრეპარატის Avandamet– ის დანიშვნა რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ბავშვის ჯანმრთელობისთვის საშიშროება უფრო მეტია დედის სასარგებლოდ.

ანალოგების შედარება

საშინაო ბაზარზე, მსგავსი წამლებიდან შეგიძლიათ იპოვოთ გასაყიდად: ფორმაფინი, მეტფორმინი-რიხტერი, მეტგლიბი, გლიორდინინი პროლონგი, გლიორდინინი, გლიმეკობი. უცხოურ მედიკამენტებს შორის არსებობს დაახლოებით 30 ნივთი, ავანდია, ავანდაგლიმი, რომლებიც დაფუძნებულია როზეგლიტაზონზე, ხოლო დანარჩენი მეტფორმინის საფუძველზე.

ელენა, 37 (მოსკოვი)

მე 4 წლის განმავლობაში დიაბეტის დიაბეტით ვარ დაავადებული, ბოლო ერთი და ნახევრის განმავლობაში ავიტანმეტს ვიღებდი. ეს ერთადერთი წამალია, რომელიც ნამდვილად მეხმარება გლუკოზის დონის ნორმალიზებაში. შაქრის უეცარი მომატებით, დოზა გაიზარდა. გლიკემიის მუდმივი დაკვირვებით, ჩემი მდგომარეობა გაუმჯობესდა, საშინაო დავალებებმაც კი შენიშნეს. ერთადერთი ნაკლი არის ღირებულება.

ბოგდან, 62 (ტვერი)

თავიდან დარწმუნებული ვიყავი, რომ დაბერდა, რადგან ვგრძნობდი დაღლილობას, გადატვირთულობას, ამოწურვას. თანამშრომელმა გირჩიათ წამალი, თქვა, რომ ისინი მხოლოდ რეცეპტით იყიდება. შემოვიდა შემოწმებაზე, რომელიც მე ნამდვილად არ მომწონს. პრეპარატი იყო დადგენილი. დაშვების პირველი კვირის შემდეგ, ნაწლავების პრობლემები ხშირად იწყებდა შეწუხებას, თუნდაც მითითებების შესრულებას. ისინი ექვსი თვის განმავლობაში არ გაჩერებულან. მაგრამ ენერგიის პაკეტმა, სიცოცხლისუნარიანობამ ღირს, აბების მაღალი ფასიც კი არ არის სამწუხაროა, კეთილდღეობა უფრო მნიშვნელოვანია.

კრისტინა, 26 (ვორონეჟი)

დიდი ხნის განმავლობაში დიაგნოზირებული ვიყავი ინსულინზე დამოკიდებული დიაბეტით, მაგრამ ექიმმა წამლის ავანდამეტთან წამიყვანა, ვიდრე ერთი წლის წინ. ეს მიხსნის ინსულინის მიღების გარდაუვალობას. ვინც ინექციების გაკეთება უნდა, გაიგებს განსხვავება აბებს მკურნალობასა და ინექციებისგან დამოუკიდებლობას შორის.

დასკვნა

მედიკამენტები ინიშნება მხოლოდ ექიმის მიერ, რომელსაც შეუძლია სრულად შეაფასოს პაციენტის მდგომარეობა, აარჩიოს ადეკვატური დოზა, დროულად გააკეთოს წამლის რეგულირება. პრეპარატის კომპონენტების მაღალი ბიოლოგიური აქტიურობის გამო, საშიშია თვითგანკურნების საშუალება. ამან შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი შედეგები. დროული დახმარება საფრთხეს უქმნის პაციენტის ჯანმრთელობას გამოუსწორებელ ზიანს.

შენახვის პირობები და პირობები

ბავშვებს უნდა ჰქონდეთ შეზღუდული დაშვება წამლის შესანახი ადგილისთვის. მედიცინა არ საჭიროებს სპეციალური შენახვის პირობების შექმნას. რეკომენდებულია T შენახვა 25 გრადუსი ცელსიუსით. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვადის გასვლის შემდეგ, რაც 24 თვეა. აუცილებელია კონცენტრატის გახსნა დაუყოვნებლივ, მედიკამენტის მიღებამდე, პრეპარატის ჰიგიროსკოპიის გამო. მზის პირდაპირი სხივების თავიდან ასაცილებლად. პრეპარატი მიეკუთვნება წამლებიდან წამლების ჯგუფს. გამოყენებამდე, დარწმუნდით, რომ წაიკითხეთ ოფიციალური ანოტაცია შეფუთვაზე წამლის გამოყენების შესახებ მედიკამენტებით. შეამოწმეთ წამლის ხელმისაწვდომობა ონლაინ აფთიაქის მენეჯერთან ტელეფონით ან საიტის უკუკავშირის ფორმის საშუალებით. შეგიძლიათ შეიძინოთ Avandamet მოსკოვში და რუსეთის სხვა რეგიონებში ჩვენს ონლაინ აფთიაქში. რუსეთის ფედერაციის კანონმდებლობის თანახმად (რუსეთის ფედერაციის მთავრობის დადგენილება 01/19/1998 No.55), ნარკოტიკები, როგორც პროდუქტი, არ ექვემდებარება დაბრუნებას და გაცვლას.

როგორ გამოვიყენოთ: დოზა და მკურნალობის კურსი

შიგნით, დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად. ჭამის დროს ან მის შემდეგ მიღება ამცირებს მეტფორმინით გამოწვეულ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან მავნე რეაქციებს. კომბინირებული როზიგლიტაზონის + მეტფორმინის საწყისი დოზაა 4 მგ / 1000 მგ. დოზა იზრდება თანდათანობით (4 მგ დღეში როზიგლიტაზონისთვის და / ან 500 მგ მეტფორმინისთვის), მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 8 მგ როზიგლიტაზონი / 2000 მგ მეტფორმინი.

თერაპიული ეფექტი (დოზის კორექტირების შემდეგ) გამოჩნდება 6-8 კვირის შემდეგ როზიგლიტაზონისთვის, ხოლო 1-2 კვირის შემდეგ მეტფორმინისთვის.

სხვა ჰიპოგლიკემიური მედიკამენტების როზიგლიტაზონსა და მეტფორმინზე გადასვლისას, მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული წინა წამლების მოქმედება და ხანგრძლივობა. როსიგლიტაზონისა და მეტფორმინის თერაპიის ერთჯერადი წამლის სახით გადატანისას, როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის ერთობლიობის საწყისი დოზა ემყარება მიღებულ დოზებს.

დოზის კორექცია ხანდაზმულ პაციენტებში ხდება თირკმლის ფუნქციის შესახებ მონაცემების საფუძველზე.

როზიგლიტაზონის + მეტფორმინის და სულფონილურეას წარმოებულების კომბინაციაში, როზიგლიტაზონის საწყისი დოზა უნდა იყოს 4 მგ დღეში. როზიგლიტაზონის 8 მგ დღეში მომატება უნდა მოხდეს სიფრთხილით (ორგანიზმში სითხის შეკავების რისკი).

კითხვები, პასუხები, მიმოხილვები წამლის შესახებ Avandamet

მოწოდებული ინფორმაცია განკუთვნილია სამედიცინო და ფარმაცევტული პროფესიონალებისთვის. წამლის შესახებ ყველაზე ზუსტი ინფორმაცია შეიცავს მწარმოებლის მიერ შეფუთვას თანდართულ ინსტრუქციებს. ჩვენი საიტის ამ ან სხვა გვერდზე განთავსებული ინფორმაცია არ შეიძლება გახდეს სპეციალისტის პირადი მიმართვის შემცვლელი.