გაბაპენტინი - გამოყენების ინსტრუქცია და მიმოხილვები

აღწერა შესაბამისი 04.02.2015

• ლათინური სახელი: გაბაპენტინი
• ATX კოდი: N03AX12
• აქტიური ნივთიერება: გაბაპენტინი
• მწარმოებელი: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (რუსეთი), Aurobindo Pharma (ინდოეთი), Erregierre S.p.A. (იტალია)

1 კაფსულაში გაბაპენტინი 300 მგ

კალციუმის წყალბადის ფოსფატი, კარტოფილის სახამებელი, მაკროგოლი, მაგნიუმის სტეარატი - როგორც ექსციატორები.

გამოყენების ჩვენებები

• მონოთერაპია ფოკალური კრუნჩხვები ზე ეპილეფსია მოზრდილებში და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში,
• დამატებითი მკურნალობა ფოკალური კრუნჩხვები მოზრდილებში ეპილეფსია,
• დამატებითი მკურნალობა რეზისტენტული ეპილეპსია 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში,
• შაკიკი,
• ნეიროპათიული ტკივილი (ნევრალგია პოსტჰერპეტული, დიაბეტური, ტრიგემინალური, აივ-სთან დაკავშირებული, ალკოჰოლური, სპინალური სტენოზი),
• დროს ტალღების ინტენსივობის დაქვეითება მენოპაუზის.

უკუჩვენებები

• მკვეთრი პანკრეატიტი,
• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ,
• გალაქტოზის შეუწყნარებლობა ან გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბცია,
• 3 წლამდე ასაკი ფოკალური ეპილეფსიური კრუნჩხვებით,
• 12 წლამდე ასაკის პოსტჰერპეტურით ნევრალგია,
• ორსულობა.

გვერდითი მოვლენები

• გაზრდა HELL, ტაქიკარდია,
• დისპეფსია, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, პირის სიმშრალე, ანორექსია, ყაბზობა ან დიარეა, პანკრეატიტი, მეტეორიზმი, გინგივიტი,
• მიალგიაზურგის ტკივილი
• ძილი, თავბრუსხვევა, ნისტაგმიგაიზარდა დაღლილობადა აგზნებადობა, დიზართრია, ზკალის ტკივილი, დეპრესიადაბნეულობა ჰიპერკინეზია,შფოთვა, უძილობა,
• რინიტი, ფარინგიტი, ხველა,
• შარდის შეუკავებლობა, დაქვეითებული ძალა,
• მხედველობის დაქვეითება, ტინიტუსი,
• კანი გამონაყარიექსუდაციური ერითემა,
• წონის მატება, სახის შეშუპება შეშუპება.

ურთიერთქმედება

ნებადართულია სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებების ერთდროული გამოყენება (ფენობარბიტალი, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ვალპრონის მჟავა) და ზეპირი კონტრაცეპტივები. ამ შემთხვევაში, გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.

ანტაციდები ამცირებენ პრეპარატის ბიოშეღწევადობას, ამიტომ ძირითადი წამლისა და ანტაციდების მიღება დროთა განმავლობაში ვრცელდება.

მიელოტოქსიური მედიკამენტები ზრდის გაბაპენტინის ჰემატოტოქსიურობას.

ერთად მორფინი მორფინის ფარმაკოკინეტიკა არ შეცვლილა. ამასთან, მონიტორინგი უნდა იქნას ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან შესაძლო გვერდითი რეაქციების შესახებ.

ალკოჰოლის დალევამ შეიძლება გაზარდოს უარყოფითი რეაქციები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან (ატაქსია, სტუპორი).

სპეციალური მითითებები

თუ საჭიროა პრეპარატის შეწყვეტა, დოზის შემცირება უნდა განხორციელდეს თანდათანობით (1-2 კვირაში), რადგან თერაპიის შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ეპისტატოზის პროვოცირება. ორსულობის დროს დასაშვებია გამოყენება მკაცრი მითითებების შესაბამისად, როდესაც დედისთვის სარგებელი აღემატება ნაყოფს რისკზე.

თუ ატაქსია, თავბრუსხვევა, წონის მომატება, ძილიანობა მოზრდილებში ვლინდება და ძილი და მტრობა ბავშვებში, მკურნალობა უნდა შეწყდეს. მკურნალობის დროს საჭიროა თავი შეიკავოთ მართვისგან.

პრეპარატის გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

გაბაპენტინი ხელმისაწვდომია კაფსულის ფორმით პერორალური მიღებისთვის. პრეპარატი შეფუთულია პლასტმასის ქილაში 50 ან 100 ცალი ან ბუშტუკებში 10 -15 ცალი მუყაოს კოლოფში.

თითოეული კაფსულა შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას - გაბაპენტინს 300 მგ, ასევე უამრავ დამხმარე კომპონენტს: კალციუმის სტეარატი, ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა.

სამედიცინო პრაქტიკაში გამოყენება

გაბაპენტინი განვითარდა პარკ-დევისში და პირველად აღწერა 1975 წელს. ნეიროტინის ბრენდის სახელწოდებით, იგი პირველად დამტკიცდა 1993 წლის მაისში დიდ ბრიტანეთში ეპილეფსიის სამკურნალოდ და გაიყიდა შეერთებულ შტატებში 1994 წელს. მოგვიანებით, გაბაპენტინი დამტკიცდა შეერთებულ შტატებში, პოსტჰერპეტური ნევრალგიის სამკურნალოდ 2002 წლის მაისში. 2011 წლის იანვარში შეერთებულმა შტატებმა დაამტკიცა გაბაპენტინის შემანარჩუნებელი დოზირებული ფორმა ერთჯერადი ადმინისტრირებისთვის ბრენდის Gralise. Gabantine anacarbil ბრენდის სახელწოდებით Horizant, რომელსაც აქვს მაღალი ბიოშეღწევადობა, შეერთებულ შტატებში შემოიტანეს მოუსვენარი ფეხების სინდრომის სამკურნალოდ, 2011 წლის აპრილში და დამტკიცდა პოსტჰერპეტური ნევრალგიის სამკურნალოდ 2012 წლის ივნისში.

სამედიცინო პრაქტიკაში გამოყენება

გაბაპენტინი ძირითადად გამოიყენება კრუნჩხვებისა და ნეიროპათიული ტკივილის სამკურნალოდ. ეს ძირითადად პირის ღრუს იმართება, სადაც გამოკვლევა აჩვენებს, რომ "რექტალური ადმინისტრირება არ არის დამაკმაყოფილებელი". ის ჩვეულებრივ ინიშნება მრავალი შეუმჩნეველი აპლიკაციისთვის, მაგალითად, შფოთვითი აშლილობის მკურნალობა, უძილობა და ბიპოლარული აშლილობა. ამასთან, არსებობს შეშფოთება ჩატარებული ტესტების ხარისხზე და ზოგიერთი ამ აპლიკაციების მტკიცებულებებზე, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც ის გამოიყენება როგორც ბიპოლარული აშლილობის განწყობის სტაბილიზატორი.

პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებები

გაბაპენტინი არის პრეპარატი გამოხატული ანტიკონვულენტური მოქმედებით. ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გავლენის ქვეშ, ეს ამცირებს განმეორებითი შეტევების განვითარების რისკს.

ეს პრეპარატი გამოიყენება მოზრდილებისა და ბავშვების სამკურნალოდ, ზონდის ფონზე, ეპილეფსიის და ნეიროპათიური ტკივილის სამკურნალოდ.

ფარმაკოდინამიკა

სტრუქტურაში, გაბაპენტინი მსგავსია GABA ნეიროტრანსმიტერის (გამა-ამინობუტირიუმის მჟავას), მაგრამ მისი მოქმედების მექანიზმი განსხვავდება სხვა სამკურნალო საშუალებებისგან, რომლებიც ურთიერთქმედებენ GABA რეცეპტორებთან (ვალპროო მჟავა, ბარბიტურატები, ბენზოდიაზეპინები, GABA შეყვანის ინჰიბიტორები, GABA ტრანსამინაზების ინჰიბიტორები და აგონისტების აგენტები. GABA ფორმები).

გაბაპენტინს არ აქვს GABAergic თვისებები და არ ახდენს გავლენას GABA- ს მიღებასა და მეტაბოლიზმზე. წინასწარი გამოკვლევების თანახმად, ნივთიერება აკავშირებს α- ს₂ძაბვისდაა დამოკიდებული კალციუმის არხების ქვედანაყოფისა და ამცირებს კალციუმის იონების დინებას, რაც მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ნეიროპათიური ტკივილის განვითარებაში.

ნეიროპათიული ტკივილის მოქმედების სხვა მექანიზმები:

• გაიზარდა GABA სინთეზი,
• ნეირონების გლუტამატზე დამოკიდებული სიკვდილის შემცირება,
• მონოამინების ჯგუფის ნეიროტრანსმიტერების განთავისუფლების ჩახშობა.

გაბაპენტინის კლინიკურად მნიშვნელოვან კონცენტრაციებში რეცეპტორებთან სხვა საერთო მედიკამენტებთან ან ნეიროტრანსმიტერებთან, მათ შორის GABA რეცეპტორებთან_ინგაბა_ა, გლიცინი, გლუტამატი, N-მეთილ-D-ასპარატი ან ბენზოდიაზეპინის რეცეპტორები არ არის დაკავშირებული.

გაბაპენტინი, კარბამაზეპინის და ფენიტოინისგან განსხვავებით, არ მოქმედებს ნატრიუმის არხებთან ინ ვიტროში. ინ ვიტრო თერაპიის დროს, ზოგიერთი ინ ვიტრო ტესტები აჩვენებს გლუტამატის რეცეპტორების აგონისტის N- მეთილ-D- ასპარტატის ეფექტების ნაწილობრივ ანაზღაურებას, მაგრამ მხოლოდ კონცენტრაციაზე მეტია> 100 μmol, რაც არ მიიღწევა in vivo. გაბაპენტინი ოდნავ ამცირებს მონოამინური ნეიროტრანსმიტერების განთავისუფლებას.

ფარმაკოკინეტიკა

გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა ბუნებაში არ არის დამოკიდებული დოზაზე და მცირდება დოზის გაზრდით. გ_{მაქსიმუმი} (ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია) გაბაპენტინი პლაზმაში პერორალური მიღების შემდეგ მიიღწევა 2-3 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 60% -ს შეადგენს. საკვები, მათ შორის დიდი რაოდენობით ცხიმის შემცველობა, არ მოქმედებს ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.

ნივთიერებების აღმოფხვრა პლაზმურიდან საუკეთესოდ არის აღწერილი ხაზოვანი მოდელის გამოყენებით. ტ_1/2 (ნახევარგამოყოფის პერიოდი) პლაზმურიდან საშუალოდ 5-7 საათს შეადგენს და არ არის დამოკიდებული დოზაზე. განმეორებით გამოყენებით, ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება. წონასწორობის პლაზმური კონცენტრაციების მნიშვნელობა შეიძლება პროგნოზირებდეს პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შედეგების საფუძველზე.

გაბაპენტინი პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (80 - 900-2400 მგ დღეში,