ირბესარტანი
ანტიჰიპერტენზიული აგენტი, სპეციფიკური არაკონკურენტული ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT1). აღმოფხვრის ანგიოტენზინ II- ის ვაზოკონსტრიქტორულ ეფექტს და ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. არ აფერხებს კინაზა II - ფერმენტი, რომელიც ანადგურებს ბრადიკინინს. ამცირებს OPSS- ს, ამცირებს დატვირთვის შემდგომ პერიოდს, ამცირებს სისტემურ არტერიულ წნევასა და წნევას ფილტვის მიმოქცევაში. მაქსიმალური ეფექტი ვითარდება ერთი დოზის მიღებიდან 3-6 საათში. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში, სტაბილური კლინიკური ეფექტი მიიღწევა ირბესარტანის კურსის გამოყენების 1-2 კვირის შემდეგ. არტერიული წნევის შეჩერების შემდეგ თანდათანობით ბრუნდება პირვანდელ დონეზე. ირბესარტანი არ ახდენს გავლენას TG– ის კონცენტრაციაზე, სისხლში პლაზმაში ქოლესტერინის, გლუკოზის, შარდმჟავას დონესა თუ შარდში მჟავას ექსკრეციაზე.
პერორალური მიღების შემდეგ, ის კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტისგან. ირბესარტანის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა შეყვანის შემდეგ 1,5–2 საათის შემდეგ. ბიოშეღწევადობაა 60–80%. ერთდროული ჭამა გავლენას არ ახდენს ბიოშეღწევადობაზე. ცილების დაკავშირება დაახლოებით 90% -ს შეადგენს. ირბესარტანი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გლუკურონიდის წარმოქმნით კონიუგაციის შედეგად და ჟანგვის გამო. მთავარი მეტაბოლიტი არის ირბესარტანის გლუკურონიდი (დაახლოებით 6%). ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობაა 11-15 საათი. პაციენტებში ღვიძლის ან / და თირკმლების ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, ირბესარტანის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები მნიშვნელოვნად არ იცვლება.
პრეპარატის Irbesartan- ის გამოყენება
საწყისი დოზაა 150 მგ დღეში ერთხელ, შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს 300 მგ დღეში ერთხელ, საკვების მიღებით ან ცარიელი კუჭის საფუძველზე. რეკომენდებულია ყოველდღე მიღება დაახლოებით ერთსა და იმავე დროს. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, შემდეგი სადღეღამისო დოზა არ უნდა გაორმაგდეს. შესაძლებელია კომბინირებული თერაპია ირბესარტანთან დიურეზულებთან (ჰიდროქლოროთიაზიდთან) ან სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად.
სპეციალური მითითებები პრეპარატის Irbesartan გამოყენების შესახებ
ირბესარტანის მიღებამდე მაღალი დოზით დიურეზულებმა შეიძლება გამოიწვიოს დეჰიდრატაცია და მკურნალობის დასაწყისში ჰიპოტენზიის განვითარების რისკის გაზრდა. ინტენსიური დიურეზული თერაპიის შედეგად, მძიმე დეჰიდრატაციით ან ჰიპონატრიემიით, ჰიპონატრიუმის დიეტა, დიარეა ან პირღებინება, ისევე როგორც ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, უნდა შემცირდეს ირბესარტანის დოზა.
საჭიროების შემთხვევაში, ირბესარტანის დანიშვნამ ძუძუთი კვების პერიოდში უნდა გადაწყვიტოს ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ. ბავშვებში ირბესარტანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.
ფარმაკოლოგია
ძალიან სპეციფიკური და შეუქცევადად ბლოკავს ანგიოტენზინ II რეცეპტორებს (AT ქვეტიპი1) აღმოფხვრის ანგიოტენზინ II- ის ვაზოკონსტრიქტორულ ეფექტს, ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას პლაზმაში, ამცირებს OPSS- ს, გულზე გადატვირთვისას, ფილტვების მიმოქცევაში სისტემურ არტერიულ წნევასა და წნევას. არ მოქმედებს კინაზა II (ACE), რომელიც ანგრევს ბრადიკინინს და მონაწილეობს ანგიოტენზინ II- ის წარმოქმნაში. იგი მოქმედებს თანდათანობით, ერთი დოზის მიღების შემდეგ, მაქსიმალური მოქმედება ვითარდება 3-6 საათის შემდეგ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში .1–2 კვირის განმავლობაში რეგულარულად გამოყენებისას, ეფექტი ხდება სტაბილური და მაქსიმუმს აღწევს 4-6 კვირის შემდეგ.
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტისგან სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება, შეწოვის სიჩქარე დამოუკიდებელია საკვების მიღებაში. ბიოშეღწევადობა - 60–80%, გმაქსიმუმი დადგენილია 1,5–2 საათის შემდეგ. არსებობს ხაზოვანი კავშირი ირბესარტანის დოზასა და სისხლში მის კონცენტრაციას შორის (დოზის დიაპაზონში 10–600 მგ). წონასწორობის პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 3 დღის განმავლობაში. პლაზმის ცილის შებოჭვა არის 96%, განაწილების მოცულობა 53–93 ლ, მთლიანი Cl არის 157–176 მლ / წთ, თირკმლის Cl–3–3,5 მლ / წთ. ის ღვიძლში მიმდინარეობს ბიოტრანსფორმაციის შედეგად ჟანგვის შედეგად ციტოქრომ P450- ის იზოენზიური CYP2C 9-ის მონაწილეობით და შემდგომში კონიუგაცია ხდება არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომელთაგან მთავარია ირბესარტანი გლუკურონიდი (6%). ტ1/2 - 11-15 საათი. გამოიყოფა თირკმელებით (20%, რომელთაგან 2% -ზე ნაკლებია უცვლელი) და ღვიძლის.
ცხოველებში (ვირთხები, მაკაკები) მაღალი დოზებით დანიშვნა (500 მგ / კგ / კგ დღეში მეტი) თან ახლავს თირკმელებში დეგენერაციული ცვლილებების განვითარებას (ინტერსტიციული ნეფრიტი, ტუბულარული გაფართოება ან / და თირკმლის ტუბულების ბაზოფილური ინფილტრატი, შარდმჟავისა და კრეატინინის კონცენტრაცია პლაზმაში) და შემცირება თირკმლის პერფუზია. 90 მგ / კგ / დღეზე მეტი დოზით (ვირთხები) და 110 მგ / კგ / დღეში (მაკაკები) იწვევს იექსტაგლომერულ უჯრედების ჰიპერტროფია / ჰიპერპლაზია.
ექსპერიმენტულ ცხოველებზე გახანგრძლივებული (2 წლის განმავლობაში) მიღების პირობებში, დოზით აღემატებოდეს MPD- ს, დოზით 3-ჯერ (მამრობითი ვირთხები), 3-5-ჯერ (მამაკაცი და ქალი თაგვები) და 21-ჯერ (მამაკაცი ვირთხებზე) არ არის აღმოჩენილი კანცეროგენული ეფექტი. სპეციფიკური ტოქსიკურობის სხვა ტიპების შესწავლისას, მუტაგენური და ტერატოგენული მოქმედება არ გამოვლენილა.
ნივთიერების გვერდითი მოვლენები ირბესარტანი
ნერვული სისტემიდან და სენსორული ორგანოებიდან: ≥1% - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, შფოთვა / აგზნებადობა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და სისხლიდან (ჰემატოპოეზი, ჰემოსტაზი): 1% - ტაქიკარდია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ≥1% - ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ცხელება და ა.შ.), სინუსოპათია, სინუსიტი, ფარინგიტი, რინიტი, ხველა.
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან: 1% - დიარეა, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსიური სიმპტომები, გულძმარვა.
კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ≥1% - კუნთოვანი ჩონჩხის ტკივილი (მიალგიის ჩათვლით, ტკივილი ძვლებში, გულმკერდში).
ალერგიული რეაქციები: ≥1% - გამონაყარი.
სხვა: ≥1% - ტკივილი მუცლის ღრუში, საშარდე გზების ინფექცია.
ურთიერთქმედება
შარდმდენები და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები. თიაზიდური დიურეზულები აძლიერებენ ეფექტს. დიურეზულებთან მაღალი დოზებით მკურნალობის დაწყებამდე შეიძლება გამოიწვიოს დეჰიდრატაცია და გამოიწვიოს იარბესარტანთან მკურნალობის დასაწყისში არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი. ირბესარტანი თავსებადია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან (ბეტა-ბლოკატორები, კალციუმის არხის ბლოკატორები).
კალიუმის დანამატები და კალიუმის შემნახველი შარდმდენები. ზრდის ჰიპერკალემიის განვითარების რისკს კალიუმის შემანარჩუნებელ შარდმდენებთან ერთად და კალიუმის პრეპარატებთან ერთად.
ლითიუმი: შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მატება ან ტოქსიკურობის დაფიქსირდა ლითიუმის ერთდროული გამოყენებით ანგიოტენზინის გადამყვანი ფერმენტის ინჰიბიტორებით. რაც შეეხება ირბესარტანს, მსგავსი ეფექტები დღემდე ძალზე იშვიათია, მაგრამ რეკომენდებულია შრატში ლითიუმის დონის ფრთხილად მონიტორინგი წამლების ერთდროული გამოყენების დროს.
NSAIDs: ანგიოტენზინ II ანტაგონისტებისა და NSAID– ების ერთდროული მიღებით (მაგალითად, სელექციური COX-2 ინჰიბიტორები, აცეტილსალიცილის მჟავა> 3 გ / დღეში და არჩევითი NSAIDs), ჰიპოტენზიური მოქმედება შეიძლება შესუსტდეს.
ACE ინჰიბიტორებთან მიმართებით, ანგიოტენზინ II ანტაგონისტებისა და არასტეროიდული საწინააღმდეგო საშუალებების ერთობლივი გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს თირკმლების ფუნქციის დარღვევის რისკი, თირკმელების მწვავე უკმარისობის ალბათობის ჩათვლით, ასევე შრატში კალიუმის დონის გაზრდა, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. ამ კომბინაციის დანერგვით საჭიროა სიფრთხილის ზომების მიღება, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. პაციენტებმა უნდა შეძლონ სათანადო ჰიდრატაციის ჩატარება და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი მთელი კომბინირებული თერაპიის განმავლობაში და პერიოდულად მისი დასრულების შემდეგ.
ჰიდროქლოროთიაზიდი. ირბესარტანის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება ჰიდროქლორთიაზიდთან კომბინირებისას.
ირბესარტანი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP2C9- ის მონაწილეობით და, უფრო მცირე რაოდენობით, გლუკურონიდაზაციით. არანაირი მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ან ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა ირბესარტანის კომბინირებულ მიღებასთან ვარფარინთან, პრეპარატი, რომელიც მეტაბოლიზდება CYP2C9- ით. CYP2C9 სტიმულატორების, როგორიცაა რიფამპიცინი, ირბესარტანის ფარმაკოკინეტიკაზე მოქმედებები არ შეფასებულა.
ირბესარტანი არ ცვლის დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკას.
სიფრთხილის ზომები Irbesartan
სიფრთხილით გამოიყენება ჰიპონატრიემიის მქონე პაციენტებში (დიურეზულებით მკურნალობა, დიეტის დროს მარილის მიღება, დიარეა, ღებინება), პაციენტებში ჰემოდიალიზის დროს (შესაძლებელია სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარება), ისევე როგორც დეჰიდრატირებულ პაციენტებში. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რენოვასკულარული ჰიპერტენზიის მქონე თირკმლის არტერიის სტენოზის ან თირკმლის არტერიის სტენოზის გამო, ერთ თირკმელზედა ჯირკვლის სტენოზის (მძიმე ჰიპოტენზიის და თირკმლის უკმარისობის რისკის გაზრდა), აორტის ან მიტრალური სტენოზის, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიის, გულის უკმარისობის გამო (ეტაპი III - IV კლასიფიკაცია) NYHA) და გულის კორონარული დაავადება (მიოკარდიუმის ინფარქტის გაზრდილი რისკი, სტენოკარდიის). თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ფონზე, რეკომენდებულია შრატში კალიუმის და კრეატინინის დონის მონიტორინგი. არ არის რეკომენდებული პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმის მქონე პაციენტებში, თირკმლის მწვავე უკმარისობით (კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს), თირკმელების უახლესი ტრანსპლანტაციის მქონე პაციენტებში (კლინიკური გამოცდილება არ არის).
გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა
Irbesartan- ის დოზის ფორმაა ფილმი დაფარული ტაბლეტები: ბიკონვექსი, მრგვალი, ჭურვი და ბირთვი თითქმის თეთრი ან თეთრია (ბლისტერის პაკეტებში 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 ან 30 ცალი, მუყაოს ყუთში) 1-8 ან 10 პაკეტი იდება, ქილაში პოლიეთილენის ტერეფტალიტის 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 ან 100 ცალი ყუთში. მუყაოს ყუთში მოთავსებულია 1 ქილა).
1 ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის:
- აქტიური ნივთიერება: ირბესარტანი - 75, 150 ან 300 მგ,
- დამატებითი კომპონენტები (75/150/300 მგ): მიკროკრისტალური ცელულოზა - 24/48/96 მგ, ლაქტოზას მონოჰიდრატი (რძის შაქარი) - 46.6 / 93.2 / 186.4 მგ, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი - 0.8 / 1 , 6 / 3.2 მგ, კროსკარმელოზა ნატრიუმი - 7.2 / 14.4 / 28.8 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 1.6 / 3.2 / 6.4 მგ, პოვიდონი-K25 - 4.8 / 9, 6 / 19.2 მგ
- ჭურვი (75/150/300 მგ): ტიტანის დიოქსიდი - 1.2 / 2.4 / 4.8 მგ, მაკროგოლ-4000 - 0.6 / 1.2 / 2.4 მგ, ჰიპრომელოზა - 2.2 / 4 4 / 8.8 მგ.
ფარმაკოდინამიკა
ირბესარტანი, როგორც ანგიოტენზინ II რეცეპტორების შერჩევითი ანტაგონისტი (ტიპი AT1), ხელს უწყობს ანგიოტენზინ II- ის ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტის აღმოფხვრას, სისხლში ალდოსტერონის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირებას (კინაზას II ჩახშობის გარეშე, რომელიც ანადგურებს ბრადიკინინს), ამცირებს მთლიანი პერიფერული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობას და ამცირებს სისტემურ არტერიულ წნევას (AD) ფილტვების მიმოქცევაში დატვირთვა და წნევა. ეს გავლენას არ ახდენს ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების, გლუკოზის, შარდმჟავას პლაზმური კონცენტრაციაზე და შარდმჟავას ექსკრეციაზე.
არტერიული წნევის მაქსიმალური ვარდნა მიიღწევა პრეპარატის პერორალური მიღებიდან 3-6 საათის შემდეგ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება შენარჩუნებულია მინიმუმ 24 საათის განმავლობაში. პრეპარატის მიღებიდან ერთი დღის შემდეგ, არტერიული წნევის ვარდნა 60–70% –ით მეტია, ვიდრე დიასტოლური / სისტოლური წნევის მაქსიმალური ვარდნა პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებით. დღეში 150–300 მგ 1 – ჯერ მიღებისას, პაციენტის სხდომაზე ან მოტყუებულ მდგომარეობაში მყოფი არტერიული წნევის დაქვეითების დროს (დოზა, წამლის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში), საშუალოდ 5-8 / 8-13 მმ Hg. ხელოვნება. (შესაბამისად) უფრო მეტია, ვიდრე პლაცებო. პრეპარატის მიღებიდან ანტიჰიპერტენზიული რეაქცია 150 მგ დოზით დღეში ერთხელ არ განსხვავდება ამ დოზის გამოყენებიდან 2 დოზით. ირბესარტანის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვითარდება 1-2 კვირის განმავლობაში, ხოლო მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-6 კვირის შემდეგ. პრეპარატის შეჩერების შემდეგ, არტერიული წნევა თანდათანობით უბრუნდება თავდაპირველ მნიშვნელობას, გაყვანის სინდრომის განვითარების გარეშე. სტაბილური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის მისაღწევად აუცილებელია გახანგრძლივებული მკურნალობა.
ირბესარტანის ეფექტურობა არ არის დამოკიდებული სქესზე და ასაკზე.
ნეგროიდული რასის პაციენტები ნაკლებად რეაგირებენ წამლებთან მონოთერაპიაზე.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ირბესარტანი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლში პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 1.5–2 საათის შემდეგ, ბიოშეღწევადობის აბსოლუტური მაჩვენებელი 60–80%. ჭამა მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს ბიოშეღწევადობაზე. ირბესარტანს აქვს პროპორციული დოზა და ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა დოზების ფარგლებში 10-600 მგ, უფრო მაღალი დოზებით (რეკომენდებული მაქსიმუმით 2-ჯერ მეტი), ნივთიერების კინეტიკა ხდება არაწრფივი.
განაწილება: ნივთიერების შეკვრა პლაზმის ცილებთან არის დაახლოებით 96%. სისხლის უჯრედულ კომპონენტებთან კავშირი უმნიშვნელოა. განაწილების მოცულობა 53–93 ლიტრია. წონასწორობის კონცენტრაცია ყოველდღიური მიღებით დღეში 1ჯერ მიიღწევა 3 დღის შემდეგ. განმეორებითი დოზებით, სისხლის პლაზმაში არის ნივთიერების შეზღუდული დაგროვება (9 ქულა ბავშვ-პუღის მასშტაბით),
ნათესავი (დაავადებები / პირობები, რომელთა არსებობაც ირბესარტანის ადმინისტრირებას მოითხოვს სიფრთხილით):
- ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია,
- მიტრალური / აორტის სარქვლის სტენოზი,
- ჰიპონატრემია,
- ჰიპოვოლემია,
- დიეტის დაცვა მარილის შეზღუდული მიღებით,
- დიარეა, ღებინება,
- თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი,
- თირკმლის არტერიის ცალმხრივი სტენოზი,
- კორონარული გულის დაავადება და / ან ტვინის გემების ათეროსკლეროზული დაზიანება,
- III - IV ფუნქციური კლასის ქრონიკული უკმარისობა NYHA კლასიფიკაციის შესაბამისად,
- თირკმლის უკმარისობა
- ჰიპერკალემია
- მდგომარეობა თირკმელების გადანერგვის შემდეგ,
- ჰემოდიალიზი
- პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი,
- დიურეზულებთან კომბინირებული თერაპია,
- კომბინირებული გამოყენება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზას II ინჰიბიტორებით, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით ან ალისკირინით,
- 75 წელზე მეტი ასაკის.
გამოყენების ინსტრუქცია Irbesartan: მეთოდი და დოზა
Irbesartan მიიღება პერორალურად, გადაყლაპავს მთელ ტაბლეტებს და სასმელ წყალს. თქვენ შეგიძლიათ გამოიყენოთ პრეპარატი, მიუხედავად კვების დროისა.
საწყისი / შემანარჩუნებელი დოზაა 150 მგ დღეში ერთხელ (უზრუნველყოფს დღის განმავლობაში არტერიული წნევის ოპტიმალურ კონტროლს, ზოგიერთ შემთხვევაში, განსაკუთრებით პაციენტებში ჰემოდიალიზის დროს, ან 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში. საწყისი დოზა შეადგენს 75 მგ). თუ თერაპიული ეფექტი არ მიიღწევა, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2-ჯერ.
არტერიული წნევის არასაკმარისი შემცირების შემთხვევაში, როგორც მონოთერაპია, შარდმდენები ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, შეიძლება დაემატოს ირბესარტანს.
არტერიული ჰიპერტენზიის და შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2-ით, უნდა დაიწყოს თერაპია 150 მგ დღეში ერთხელ და თანდათანობით გაიზარდოს 300 მგ - დოზა, რომელიც უფრო სასურველია ნეფროპათიის მკურნალობის დროს.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
Irbesartan- ის ზოგიერთი წამლის / ნივთიერების კომბინირებული გამოყენებით შეიძლება განვითარდეს შემდეგი შედეგები:
- ალასკირენის შემცველი მედიკამენტები: კომბინაცია უკუნაჩვენებია შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში ან თირკმლის ზომიერი / მძიმე უკმარისობით, სხვა პაციენტებში ეს არ არის რეკომენდებული,
- ანგიოტენზინის გარდაქმნის ფერმენტის ინჰიბიტორები: კომბინაცია უკუნაჩვენებია დიაბეტური ნეფროპათიის მქონე პაციენტებში, სხვა პაციენტებში ეს არ არის რეკომენდებული,
- შარდმდენები (წინასწარი თერაპია მაღალ დოზებში): დეჰიდრატაცია და არტერიული ჰიპოტენზიის გაზრდა ალბათობა ირბესარტანის გამოყენების დასაწყისში,
- შარდმდენები და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: მომატებული ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება (შესაძლოა კომბინირებული თერაპია β-ადრენერგული ბლოკირების აგენტებით, კალციუმის არხის ხანგრძლივ მოქმედებათა ნელა მოქმედებით ბლოკატორები და თიაზიდური დიურეზულები)
- ლითიუმის პრეპარატები: შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის შეუქცევადი მატება სისხლში ან მისი ტოქსიკურობა (საჭიროების შემთხვევაში, კომბინირებული გამოყენება მოითხოვს ლითიუმის კონცენტრაციის ფრთხილად მონიტორინგს),
- კალიუმის პრეპარატები, წყალხსნადი ელექტროლიტური ხსნარი, რომელიც შეიცავს კალიუმს, კალიუმის შემანარჩუნებელ შარდმდენ საშუალებებს, წამლებს, რომელთაც შეუძლიათ სისხლში კალიუმის შემცველობის გაზრდა, მათ შორის ჰეპარინის ჩათვლით: სისხლში შრატში კალიუმის მომატება,
- არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები: ირბესარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შესუსტება, თირკმელების ფუნქციური დარღვევების განვითარების ალბათობის გაზრდა, თირკმელების მწვავე უკმარისობის განვითარების რისკის ჩათვლით, და შრატში კალიუმის მომატება, განსაკუთრებით თირკმლის უკვე დაქვეითებული ფუნქციის დარღვევით (კომბინაცია მოითხოვს სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში და ჰიპოვოლემიით. , თქვენ უნდა აღადგინოთ მოცირკულირე სისხლის მოცულობა, როგორც კომბინირებული თერაპიის მთელი პერიოდის განმავლობაში, ასევე პერიოდულად მის შემდეგ დასრულდება, თირკმლის ფუნქციის კონტროლი).
ირბესარტანის ანალოგებია: აუმედელი, ფირმატა, იბერთანი, იარსარი და ა.შ.
მიმოხილვები Irbesartan- ზე
მიმოხილვების თანახმად, ირბესარტანი არის ერთ-ერთი ხელმისაწვდომი პრეპარატი რბილი / ზომიერი ჰიპერტენზიის ხანგრძლივი მკურნალობისთვის. ასევე აღინიშნება მისი ეფექტურობა მძიმე ჰიპერტენზიის დროს (სადღეღამისო დოზით 300 მგ) და არტერიული წნევის მატება ღამით. პრეპარატი, როგორც წესი, კარგად მოითმენს და იწვევს იშვიათ შემთხვევებში გვერდითი ეფექტების განვითარებას (ძირითადად სისუსტის და თავბრუსხვევის სახით).
ასევე არსებობს მიმოხილვები ირბესარტანის ეფექტურობის შესახებ დიაბეტის და დიაბეტური ნეფროპათიის წინააღმდეგ.
უკუჩვენებები
- ასაკი 18 წლამდე
- ჰიპერმგრძნობელობა
- ორსულობა,
- ძუძუთი.
სიფრთხილით ინიშნება, როდის აორტის სარქვლის სტენოზი, CHF, გაუწყლოება, დიარეაღებინება ჰიპონატრემია, სტენოზითირკმლის არტერია (ცალმხრივი და ორმხრივი).
ირბესარტანი, გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)
ტაბლეტები მიიღება ცარიელ კუჭზე ან საკვებით, გადაყლაპული მთელი. დაიწყეთ მკურნალობა 150 მგ დღეში. ეს დოზა უზრუნველყოფს ოპტიმალურ კონტროლს დღის განმავლობაში 75 მგ დღეში.
შემდგომში, ისინი იზრდება 300 მგ დღეში, მაგრამ არა უმეტეს, რადგან შემდგომი მატება არ იწვევს ჰიპოტენზიური ეფექტის ზრდას. ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია დიურეზულების დამატება. 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, იმ პაციენტებში ჰემოდიალიზი და ერთად გაუწყლოება მკურნალობა დაიწყეთ 75 მგ-ით, სიმპტომურად არტერიული ჰიპოტენზია. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობა საჭიროა კონცენტრაციის კონტროლი კრეატინინი და კალიუმი სისხლში. მძიმედ ჩ გაზრდილი რისკი აზოტემია და ოლიგურიაზე კარდიომიოპათიები - რისკი მიოკარდიუმის ინფარქტი. იმის გათვალისწინებით, რომ მკურნალობა შესაძლებელია თავბრუსხვევა და დაღლილობა, სიფრთხილე გამოიყენეთ მართვის დროს.
დოზის გადაჭარბება
გამოიხატა ტაქიკარდია ან ბრადიკარდიაშემცირება არტერიული წნევა, კოლაფსი. მკურნალობა იწყება კუჭის ამორეცხვა და დანიშნულებით. გააქტიურებული ნახშირბადი. ქვემოთ მოცემულია სიმპტომური მკურნალობა.
კომპოზიცია და გამოშვების ფორმა
ეს წამალი ბაზარზე ხდება დაფარული ტაბლეტების სახით. პრეპარატის მთავარი აქტიური ნივთიერება თავად ირბესარტანია. ეს წამალი მიეკუთვნება ანტიჰიპერტენზიულ მედიკამენტებს. ირბესარტანი შედარებით იაფია. აფთიაქებში, მომწოდებლისგან დამოკიდებულია, მისი შეძენა შესაძლებელია 260-300 გვ. (28 ტაბლეტი).
გამოყენების ჩვენებები და უკუჩვენებები
ირბესარტანის ანალოგები, რომელთა გამოყენების ინსტრუქცია ქვემოთ იქნება განხილული, ამ მედიკამენტის ნაცვლად შეიძლება დაინიშნოს მისი კომპონენტების პაციენტისთვის შეუწყნარებლობის შემთხვევაში ან შეძენის შეუძლებლობის შემთხვევაში, აფთიაქში არარსებობის შემთხვევაში. შემდეგ სტატიაში ვისაუბრებთ ამ ინსტრუმენტის შემცვლელებზე. ახლა ჩვენ გავიგებთ, რა არის ეს პრეპარატი თავად და როგორ სწორად მიიღოს იგი.
ეს პრეპარატი ინიშნება ძირითადად პირველადი ჰიპერტენზიისთვის. ზოგჯერ ინიშნება მეორეხარისხოვანია. ასევე, პრეპარატს შეუძლია მომგებიანი გავლენა მოახდინოს იმ პაციენტთა სხეულზე, როგორიცაა ნეფროპათია ტიპი 2 დიაბეტით და ჰიპერტენზიით. თუმცა, ამ შემთხვევაში, პრეპარატი "ირბესარტანი" გამოიყენება მხოლოდ სხვა პრეპარატებთან ერთად.
ამ მედიკამენტის სპეციფიური უკუჩვენებები არ არსებობს. თქვენ არ შეგიძლიათ მიიღოთ ეს მხოლოდ იმ ადამიანებისთვის, ვინც ალერგიულია მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ. ასევე, ამ მედიკამენტის გამოყენება დაუშვებელია ორსულებსა და მეძუძურ ქალებზე, 18 წლამდე ასაკის ბავშვებზე. ზოგიერთ შემთხვევაში, ეს პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული. მჭიდრო სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ, ისინი სვამენ მას, მაგალითად, ისეთ დაავადებებში, როგორიცაა ჰიპონატრემია და გაუწყლოება.
რა გვერდითი მოვლენები შეიძლება ჰქონდეს
"ირბესარტანის" გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მითითებით. აფთიაქებში, ეს ინსტრუმენტი გაიცემა რეცეპტით. გვერდითი მოვლენები Irbesartan- ს შეუძლია მრავალფეროვნება მისცეს. მაგალითად, პაციენტმა შეიძლება განიცადოს შემდეგი პრობლემები:
თავის ტკივილი ან თავბრუსხვევა,
რესპირატორული ინფექციები, რინიტი ცხელება,
დიარეა, გულძმარვა, გულისრევა და ღებინება,
ზოგჯერ ეს წამალი ასევე იძლევა ასეთ უსიამოვნო გვერდითი ეფექტს, როგორც საშარდე გზების ინფექცია ან მუცლის ტკივილი.
როგორ მუშაობს მედიცინა?
სამკურნალო საშუალება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან ირბესარტანი ძალიან სწრაფად და კარგად შეიწოვება. მისი აქტიური ნივთიერება მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს სისხლის პლაზმაში, მიღებიდან 1.5-2 საათის შემდეგ. პაციენტის სხეულში, ეს წამალი ბლოკავს AT1 რეცეპტორებს, ამცირებს აგიოტენზინ II- ის ბიოლოგიურ ეფექტებს, ასტიმულირებს ალდოსტერონის განთავისუფლებას და ააქტიურებს სიმპათიკურ ნერვულ სისტემას. ამ ყველაფრის შედეგად, პაციენტს აღენიშნება არტერიული წნევა.
ეს პრეპარატი გამოიყოფა პაციენტის სხეულიდან შარდით და ნაღვლის საშუალებით.
ირბესარტანის საუკეთესო ანალოგები
თუ არსებობს უკუჩვენებები ამ აბების მიღებასთან დაკავშირებით ან რაიმე სხვა მიზეზის გამო, ექიმს შეუძლია დანიშნოს პაციენტის შემცვლელები. ყველაზე ხშირად, სამკურნალო საშუალება გამოიყენება მსგავსი სამკურნალო ეფექტის მქონე მედიკამენტები, როგორებიცაა Aprovel, Valzan, Losartal ან Irsar.
იბსარტანის ყველა ამ ანალოგმა ასევე კარგი შედეგი გამოიღო პაციენტებისა და ექიმების მხრიდან.
ატროპინის წამალი: გამოშვების ფორმა და მითითებები
ამ წამლის მთავარი აქტიური ნივთიერება არის ირბესარტანი. ეს, ფაქტობრივად, ეს ეხება ჩვენს მიერ აღწერილი საშუალებების სინონიმებს. ამ მედიკამენტში გამოყენების მითითებები ზუსტად იგივეა, რაც ირბესარტანისთან მიმართებაში. გამოიყენეთ იგი ძირითადად პირველადი ჰიპერტენზიის და ნეფროპათიისთვის სხვა აგენტებთან ერთად. მისი გვერდითი მოვლენები იგივეა, რაც ირბესარტანი. ეს წამალი ინიშნება იმავე დოზებით.
Irbesartan პაციენტთა მიმოხილვების მრავალი ანალოგი კარგს იმსახურებს. მაგრამ საუკეთესო მოსაზრება პაციენტებსა და ექიმებს შორის იყო ადეპლის შემცვლელი. ეს წამალი უფრო ძვირია, ვიდრე ირბესარტანი. ამ ხელსაწყოს 28 ტაბლეტისთვის უნდა გადაიხადოთ 550-650 გვ. თუმცა, პრეპარატი აწარმოებს ცნობილ ფრანგულ კომპანიას Sanofi-Winthrop. ეს, ფაქტობრივად, ბრენდის ხარისხის შემცვლელია ირბესარტანისთვის.
წამალი "იარსარი"
ექიმები ამ ანალოგს განსაზღვრონ აუცილებელი ჰიპერტენზიისთვისაც საკმაოდ ხშირად. მასში მოქმედი აქტიური ნივთიერებაა ირბესარტანი. ეს წამალი ბაზარზე ხდება ჩვეულებრივი ტაბლეტების სახით, რისკთან ერთად. ჩვენებები, უკუჩვენებები და გამოყენების ინსტრუქცია არ განსხვავდება ირბესარტანისგან. ეს წამალი ღირს დაახლოებით 350-450 გვ. 28 ტაბლეტისთვის. მაგრამ ზოგჯერ აფთიაქებში ის ასევე გვთავაზობენ 600-650 რ.
წამალი "ვალზანი"
ზემოთ აღწერილი Irbesartan ანალოგები გაიცემა იმავე აქტიური ინგრედიენტის საფუძველზე. მაგრამ ამ მედიკამენტს აქვს შემცვლელი სხვა შემადგენლობით. მაგალითად, მედიკამენტ "ვალზანში" მთავარი აქტიური ინგრედიენტებია ჰიდროქლოროთიაზიტი და ვალსარტანი. ეს წამალი ბაზარზე მიეწოდება ტაბლეტების სახით ბუშტუკებში. ირბესარტანის ნაცვლად, შეიძლება დაინიშნოს არტერიული ჰიპერტენზია. ასევე, ამ მედიკამენტის გამოყენების მითითებები არის ბოლოდროინდელი გულის შეტევა და გულის ქრონიკული უკმარისობა.
არ შეიძლება "ვალზანის" მიღება ღვიძლის მძიმე დაავადებების, ორსულობის, ძუძუთი კვების დროს. ასევე, ეს წამალი არ არის დადგენილი 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში. ამ პრეპარატის გვერდითი ეფექტები შეიძლება გამოიწვიოს თითქმის იგივე, რაც Irbesartan. წამალი "ვალზანი" იაფია. ამ პროდუქტის 30 ტაბლეტისთვის სააფთიაქოში, თქვენ უნდა გადაიხადოთ დაახლოებით 15-20 გვ.
ამ მედიკამენტის საწყისი დოზაა 80 მგ დღეში ერთხელ. მომდევნო ორი კვირის განმავლობაში, იგი ჩვეულებრივ იზრდება 160 მგ დღეში. განსაკუთრებით მძიმე შემთხვევებში პაციენტს შეუძლია მიიღოს დღეში 320 მგ.
მედიკამენტი "Losartan"
რუსეთში ირბესარტანის ზოგიერთი ანალოგის შეძენა უფრო იაფია. ეს ეხება არამარტო ვალზანის მედიცინას, არამედ, მაგალითად, ლოზარტანის წამალს. ის ასევე საკმაოდ ეფექტური შემცვლელია ირბესარტანისთვის. ამ მედიცინაში მთავარი აქტიური ნივთიერებაა ლოსარტანი კალიუმი. პრეპარატი იწარმოება დაფარული ტაბლეტების სახით. "ლოსარტანი" შეიძლება დაინიშნოს არტერიული ჰიპერტენზიის, გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და სხვა შემთხვევებში.
ამ პრეპარატს აქვს კიდევ რამდენიმე უკუჩვენება, ვიდრე ზემოთ აღწერილი წამლები. ორსულობისა და ბავშვობის გარდა, ეს წამალი არ უნდა იყოს მთვრალი, მაგალითად, დეჰიდრატაციით, თირკმლის მწვავე უკმარისობით, ამავე დროს, როგორც ალისკირენი. ეს წამალი დაახლოებით 60-100 რუბლს შეადგენს ბაზარზე, 30 ტაბლეტის პაკეტისთვის.
პაციენტების აზრი ნარკოტიკების "ირბესარტანის" შესახებ
ამრიგად, ჩვენ დავადგინეთ, თუ რას წარმოადგენს თავად ირბესარტანული პრეპარატი (გამოყენების ინსტრუქცია, ანალოგები). მიმოხილვები ამ მედიცინის შესახებ, ძირითადად, მხოლოდ დადებითია. წნევა კარგად ამცირებს მედიკამენტებს. თუმცა, საუკეთესო ეფექტის მისაღებად, მისი მიღება დიდი ხნის განმავლობაში უნდა იყოს.
დოზირების ფორმა
ფილმი დაფარული ტაბლეტები 75 მგ, 150 მგ ან 300 მგ
ერთი ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება ირბესარტანი - 75 მგ ან 150 მგ, ან 300 მგ
შიგნითდამხმარესნივთიერებებიმაგრამ: მიკროკრისტალური ცელულოზა PH 101, კალციუმის კარმელოზა, პოვიდონი K-30, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, კალციუმის სტეარატი, გაწმენდილი წყალი
ჭურვი კომპოზიცია: ღია თეთრი OY-S-38956, გაწმენდილი წყალი
კომპოზიცია opadry თეთრი OY-S-38956: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი E171, ტალკი.
კაფსულის ფორმის ტაბლეტები, ბიკონვექსის ზედაპირი, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფირის გარსით დაფარული, ერთის მხრივ გრავიურა "158" და მეორეს მხრივ "H" (დოზით 75 მგ).
კაფსულის ფორმის ტაბლეტები, ბიკონვექსის ზედაპირი, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფირის გარსით დაფარული, ერთ მხარეს გრავიურა "159" და მეორე მხარეს "H" (მეორე დოზაზე 150 მგ).
კაფსულის ფორმის ტაბლეტები, ბიკონვექსის ზედაპირი, დაფარული თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ფირის გარსით, ერთ მხარეს გრავიურა "160" და მეორე მხარეს "H" (მეორე დოზაზე 300 მგ).
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
წამლები, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. ანგიოტენზინ II ანტაგონისტი. ირბესარტანი
ATX კოდი C09CA04