პრეპარატი Dianormet: გამოყენების ინსტრუქცია
ფარმაკოკინეტიკა დიანორმეტი (აქტიური ნივთიერება მეტფორმინი -1.1 - დიმეთილბიგუანიდის ჰიდროქლორიდი) არის ჰიპოგლიკემიური აგენტი ბიგანოიდის ჯგუფის პერორალური მიღებისთვის. ამცირებს სისხლში მომატებულ გლუკოზას დიაბეტის მქონე პაციენტებში. პრეპარატი ახდენს მის ეფექტს, პანკრეასის სეკრეტორული მოქმედების მიუხედავად. დიანორმეტის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიტოქონდრიის მემბრანაში სასუნთქი გზების ელექტრონების ელექტრონების ტრანსპორტის ინჰიბირებით, რაც იწვევს უჯრედშორისი ATP- ის კონცენტრაციის დაქვეითებას და ანაერობული გლიკოლიზის გააქტიურებას, რის შედეგადაც გლუკოზა შედის უჯრედებში უჯრედშორისი ადგილიდან, ღვიძლში გლიკოგენის დეპი დაქვეითდება და ამცირებს ღვიძლის ორგანოებში. ნაწლავების, ღვიძლის, აგრეთვე კუნთების და ძვლის ქსოვილებში.
დიანორმეტის მოქმედება ვრცელდება:
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი - აფერხებს გლუკოზის შეწოვას ნაწლავში, ამცირებს კუჭისა და ნაწლავების მოძრაობას,
- ღვიძლი - აფერხებს გლუკონეოგენეზს და სისხლში გლუკოზის შემოდინებას, აძლიერებს ანაერობულ გლიკოზიას
- პერიფერიული ქსოვილები - ზრდის გლუკოზის ქსოვილების ათვისებას, რაც განპირობებულია ენდოგენური ინსულინის პერიფერული მოქმედების გაზრდით (ინსულინის რეცეპტორის დონეზე მოქმედება - რეცეპტორების რაოდენობისა და თანაფარდობის ზრდა, ისევე როგორც რეცეპტორების ურთიერთქმედება - სისტემების გააქტიურება, რომლებიც გლუკოზას უჯრედებში გადააქვთ). შედეგად, დიანორმეტი არ ასტიმულირებს პანკრეასის კუნძულების აპარატის უჯრედების მიერ ინსულინის გამოყოფას, ის ხელს უწყობს ჰიპერბინსულიემიის აღმოფხვრას, რაც წარმოადგენს სისხლძარღვთა გართულებების პროგრესირებისა და II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის დროს ერთ – ერთი მთავარი მიზეზი.
გარდა ამისა, Dianormet- ს აქვს დადებითი მეტაბოლური მოქმედება:
- სისხლის ლიპიდები - ამცირებს მთლიანი ქოლესტერინის დონეს 10-20% -ით და მისი ფრაქციების მიხედვით: LDL და VLDL, რაც დაკავშირებულია ნაწლავის კედელში მათი ბიოსინთეზის ინჰიბირებასთან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის საშუალებით მათი ექსკრეციის გაზრდასთან. ის ზრდის HDL– ს 10–20% –ით და ამცირებს TG– ს 10–20% –ით (თუნდაც მათი დონე 50% –ით გაიზარდოს) ცხიმოვანი მჟავების დაჟანგვის ინჰიბირებით, ინსულინის კონცენტრაციის შემცირებით და ნაწლავებში გლუკოზის შეწოვის შეფერხებით,
- კოაგულაციისა და ფიბრინოლიზის სისტემა - ამცირებს თრომბოციტების მგრძნობელობას აგრეგაციის ფაქტორების მიმართ, ასტიმულირებს ენდოგენურ ფიბრინოლიზას T-PA (ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი) აქტივობის გაზრდით, PAI-1 (ქსოვილის პლაზმინოგენის აქტივატორი ინჰიბიტორი) დონის შემცირებით და ფიბრინოგენის დონის შემცირებით,
- სისხლძარღვების კედელი - აფერხებს სისხლძარღვთა გლუვი კუნთების უჯრედების გამრავლებას.
პრეპარატის დამატებითი მეტაბოლური მოქმედება განსაზღვრავს მის დადებით გავლენას სისხლძარღვთა სისტემაზე, დიაბეტური ანგიოპათიის განვითარების ინჰიბირებით და ისეთი გართულებების თავიდან ასაცილებლად, როგორიცაა ჰიპერტენზია (არტერიული ჰიპერტენზია) და გულის კორონარული დაავადება. სიმსუქნე პაციენტებში მას შეუძლია შეამციროს სხეულის წონა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.
ფარმაკოკინეტიკა იგი შეიწოვება თორმეტგოჯა ნაწლავში და წვრილ ნაწლავში. ბიოშეღწევადობაა 50-60%. პრეპარატი არ აკავშირებს სისხლის ცილებს, სწრაფად ვრცელდება სხვადასხვა ქსოვილებში, გროვდება ძირითადად კუჭ-ნაწლავის კედელში (კუჭში, თორმეტგოჯა ნაწლავში და წვრილი ნაწლავში), ღვიძლში, კუნთებში, თირკმელებში, სანერწყვე ჯირკვლებში. შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობაა 1,5–6 საათი. ფენფორმინისგან განსხვავებით, დიანორმეტი არ მეტაბოლიზდება სხეულში. პრეპარატი გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში (დაახლოებით 90% 12 საათის განმავლობაში). ხანდაზმულ პაციენტებში და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, მეტფორმინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად იცვლება. ტოტალური და თირკმლის კლირენსი ხანდაზმულ პაციენტებში მცირდება 35-40% -ით, თირკმელების ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში - 74–78%. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, პრეპარატის დაგროვება შესაძლებელია.
პრეპარატის გამოყენება Dianormet
ჭამის დროს ან დაუყოვნებლივ.
დიანორმეტი 500: საწყისი დოზა 500 მგ დღეში. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, ოპტიმალური ეფექტის მისაღწევად. ჩვეულებრივ, მიიღეთ 500 მგ (1 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 2500 მგ.
დიანორმეტი 850: საწყისი დოზა 850 მგ დღეში. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, ოპტიმალური ეფექტის მისაღწევად. ჩვეულებრივ მიიღეთ 1 ტაბლეტი 2-3 ჯერ დღეში. მაქსიმალური დოზაა 2500 მგ დღეში.
მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის 10-14 დღის შემდეგ, და ამიტომ დოზა არ უნდა გაიზარდოს ძალიან სწრაფად.
პირველი 4-6 დღის განმავლობაში დინორმეტის ერთდროულად ინსულინთან ერთად გამოყენებისას ინსულინის დოზა არ იცვლება, მომავალში, ინსულინის დოზა თანდათან მცირდება (4-8 სთ-ით 4 დღის განმავლობაში).
ნარკოტიკების Dianormet– ის გამოყენების უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, დიაბეტური კომა, მეტაბოლური აციდოზი, ლაქტური აციდოზი, ჰიპოქსიის მდგომარეობა (ჰიპოქსიემიის, შოკის და ა.შ.) გამო, თირკმლის, ღვიძლის უკმარისობის, ქსოვილების ჰიპოქსიასთან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის, მიოკარდიუმის ინფარქტის, რესპირატორული უკმარისობის, ძლიერი დამწვრობის, ოპერაციების, ინფექციური დაავადებების დროს. , იოდის შემცველი კონტრასტული აგენტების გამოყენება, ალკოჰოლიზმი, ორსულობის პერიოდი და ლაქტაცია.
პრეპარატის გვერდითი მოვლენები Dianormet
მადის დაქვეითება, მეტალის გემო პირში, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დიარეა. ამ ფენომენების სიმძიმის დაქვეითება მიიღწევა პრეპარატის საკვებით მოხმარებით, ან მკურნალობის დაწყებით დაბალი დღიური დოზით. თუ დისპეფსიური მოვლენები დიდხანს არ გაივლის საკუთარ თავს, პრეპარატი უნდა გაუქმდეს.
ძალიან იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა, დაღლილობა, კანის ალერგიული რეაქციები.
იშვიათ შემთხვევებში მკურნალობის ხანგრძლივობით, მეგალობლასტური ანემია შეიძლება განვითარდეს B12 ვიტამინისა და ფოლიუმის მჟავის მალაბსორბციის გამო. პრეპარატის გამოყენებისას შესაძლებელია ლაქტური აციდოზის განვითარება, რომლის წარმოქმნა ხელს უწყობს ქსოვილების ჰიპოქსიას, თირკმლის, ღვიძლის ან რესპირატორული უკმარისობის, სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის, ქსოვილების ჰიპოქსიის, ინფექციური და ონკოლოგიური დაავადებების, ჰიპოვიტამინოზის, ალკოჰოლის მოხმარების, ანესთეზიის, სიბერის დროს. ასეთ შემთხვევებში, ჰემოდიალიზი აღინიშნება. თერაპიის დროს სულფონილურეას წარმოებულებთან ერთად ან / და ინსულინის ჰიპოგლიკემია, თერაპიის დროს, ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია გამოყენებული მედიკამენტების დოზის კორექცია.
სპეციალური ინსტრუქციები პრეპარატის Dianormet გამოყენების შესახებ
დიანორმეტთან მკურნალობის დროს, სისხლში და შარდში გლუკოზის დონე პერიოდულად უნდა მონიტორინგი. საჭიროების შემთხვევაში, ქირურგიული ჩარევა, დიაგნოსტიკური კონტრასტული აგენტების დანერგვა Dianormet მცირე ხნით გაუქმდა. ალკოჰოლის დალევა ზრდის ლაქტური აციდოზის განვითარების რისკს დიანორმეტის მკურნალობაში. დიანორმეტის კომბინირებული გამოყენებით სულფონილურას წარმოებულებთან და ინსულინთან ერთად, არასაკმარისი კვებით, მნიშვნელოვანი ფიზიკური ვარჯიშის შემდეგ, ან მწვავე ალკოჰოლური ინტოქსიკაციის შემთხვევაში, შეიძლება განვითარდეს ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობა, რომელიც უნდა იქნას გათვალისწინებული სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და პოტენციურად საშიში მექანიზმებთან მუშაობის დროს.
Dianormet- თან მკურნალობის დაწყებამდე და მის დროს აუცილებელია ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების პერიოდული მონიტორინგი. პრეპარატის გახანგრძლივებით, მორფოლოგიური სისხლის ტესტი უნდა ჩატარდეს წელიწადში ერთხელ, ვინაიდან მეტფორმინი შეიძლება შეიტანოს წითელ უჯრედებში.
ნარკოლოგიური ურთიერთქმედებები Dianormet
დიანორმეტი სინერგიულად მოქმედებს სულფონილურას წარმოებულებთან (გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი), ინსულინთან და აკარბოზთან. ამილორიდი, დიგოქსინი, ქინიდინინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ტრიამტერენი, ტრიმეტოპრიმი, ციმეტიდინი, რანიტიდინინი, ფამოტიდინინი, კალციუმის არხის ბლოკატორები (განსაკუთრებით ნიფედიპინი) თირკმელებში თუბულური ექსკრეციის დათრგუნვას ახერხებენ და შეუძლიათ გაზარდონ Dianormet- ის კონცენტრაცია სისხლის შრატში. ფუროსემიდი ზრდის Dianormet- ის კონცენტრაციას სისხლის შრატში, ხოლო Dianormet ამცირებს ფუროსემიდის კონცენტრაციას და ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივობას.
როდესაც გამოიყენება მედიკამენტებთან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია (კლოფიბრატი, პრობენეციდი, პროპანანოლი, რიფამპიცინი, სულფონამიდები, სალიცილატები), მცირდება დიანორმეტის დოზა.
წამლები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერგლიკემია (ზეპირი კონტრაცეპტული ესტროგენის შემცველი პრეპარატები, კორტიკოსტეროიდები, შარდმდენები, იზონიაზიდი, ნიკოტინის მჟავა, ფენიტოინი, ქლორპრომაზინი, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები, სიმპათომიმეტიკები) შეიძლება შეამცირონ დიანორმეტის ეფექტურობა. ამ მედიკამენტებთან მისი გამოყენების შემთხვევაში, სისხლში გლუკოზის შემცველობა უნდა მონიტორინგი და, აუცილებლობის შემთხვევაში, დიანორმეტის დოზის შესაბამისი ზრდა. ეთილის სპირტი ზრდის ლაქტური აციდოზის რისკს. კოლესტირამინი და გუარი ანელებს დიანორმეტის შეწოვას, ამცირებს მის ეფექტს. ეს თანხები უნდა გამოიყენოთ Dianormet– ის მიღებიდან რამდენიმე საათში. პრეპარატი აძლიერებს კუმარინის ჯგუფის ორალური ანტიკოაგულანტების მოქმედებას.
პრეპარატის დოზის გადაჭარბება Dianormet, სიმპტომები და მკურნალობა
მნიშვნელოვანი დოზის გადაჭარბებაც კი ჩვეულებრივ არ იწვევს ჰიპოგლიკემიის განვითარებას, მაგრამ არსებობს ლაქტური აციდოზის საფრთხე: ჯანმრთელობის გაუარესება, სისუსტე, კუნთების ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, სუნთქვის უკმარისობა. ლაქტური აციდოზის მკურნალობა - ჰემოდიალიზი.
სიმპტომები ზომიერი დოზის გადაჭარბება: ძილიანობა, მხედველობის დაბინდვა, პირის ღრუს მშრალი ლორწოვანი გარსი. როდესაც ეს სიმპტომები გამოჩნდება, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. მკურნალობა სიმპტომური.
მძიმე დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის დაქვეითება ან მომატება, დილატაციური მოსწავლეები, ტაქი ან ბრადიკარდია, იშურია (შარდის ბუშტის ატომის გამო), ნაწლავის ჰიპოკინეზია, ჰიპო- ან ჰიპერტემია, ტენდონის რეფლექსების მომატება, სუნთქვის უკმარისობა, კრუნჩხვები, კომა. მკურნალობა - ნარკოტიკების გაყვანა, კუჭის ამორეცხვა, ჰემოდიალიზი, სისხლის pH- ის აღდგენა, ჰიპოქსიის აღმოფხვრა, ანტი-შეშუპებითი თერაპია, გულ-სისხლძარღვთა და რესპირატორული სისტემების ფუნქციების სტაბილიზაცია.
გამოყენების ინსტრუქცია Dianormet
მეტფორმინი 500 მგ, 850 მგ ან 100 მგ.
სხვა ინგრედიენტები: პოვიდონი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.
შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 (ინსულინზე არ არის დამოკიდებული) დიეტა თერაპიის არაეფექტურობით, განსაკუთრებით ჭარბი წონის მქონე პაციენტებში: როგორც მონოთერაპია ან კომბინირებული თერაპია სხვა ზეპირ ჰიპოგლიკემიურ აგენტებთან ერთად ან ინსულინთან ერთად მოზრდილებში სამკურნალოდ, როგორც მონოთერაპია ან ინსულინის კომბინირებული თერაპია. 10 წლის ბავშვების მკურნალობისთვის.
დიაბეტის გართულებების სიმძიმის შემცირება მოზრდილ პაციენტებში, მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით და ჭარბი წონით, რომლებიც იყენებდნენ მეტფორმინს, როგორც პირველ რიგის სამკურნალო საშუალებას, დიეტის თერაპიის არაეფექტურობით.
როგორ გამოვიყენოთ: დოზა და მკურნალობის კურსი
ჭამის დროს, ან მის შემდეგ დაუყოვნებლივ, პაციენტებისთვის, რომლებმაც არ მიიღეს ინსულინი, 1 გ (2 ტაბლეტი) 2-ჯერ დღეში პირველი 3 დღის განმავლობაში ან 500 მგ 3 ჯერ დღეში, შემდეგ 4-დან 14 დღემდე - 1 გ 3-ჯერ დღეში, 15 დღის შემდეგ დოზა შეიძლება შემცირდეს სისხლში და შარდში გლუკოზის შემცველობის გათვალისწინებით. შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზა - 1-2 გ.
ჩამორჩენილი ტაბლეტები (850 მგ) მიიღება 1 დილით და საღამოს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 3 გ.
ინსულინის ერთდროული გამოყენებით 40 ერთზე ნაკლები დოზით დღეში, მეტფორმინის დოზის მიღების წესი იგივეა, ხოლო ინსულინის დოზა შეიძლება თანდათან შემცირდეს (4-8 ერთეულით დღეში ყოველ დღე). ინსულინის დოზაზე მეტი 40 ერთეული დღეში, მეტფორმინის გამოყენება და ინსულინის დოზის შემცირება მოითხოვს დიდ ზრუნვას და ტარდება საავადმყოფოში.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ბიგანუანიდი, ჰიპოგლიკემიური აგენტი პერორალური მიღებისთვის. შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში ის ამცირებს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციას ღვიძლში გლუკონეოგენეზის ინჰიბირებით, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან გლუკოზის შეწოვის შემცირებით და ქსოვილებში მისი გამოყენების უნარის გაზრდით, ეს ამცირებს TG, ქოლესტერინის და LDL (კონცენტრირებულ ცარიელ კუჭზე) კონცენტრაციას შრატში და არ ცვლის სხვა სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაციას. სტაბილიზაციას ან ამცირებს სხეულის წონას.
სისხლში ინსულინის არარსებობის შემთხვევაში, თერაპიული ეფექტი არ ვლინდება. ჰიპოგლიკემიური რეაქციები არ იწვევს. აუმჯობესებს სისხლის ფიბრინოლიზურ თვისებებს სისხლის აქტივატორი პროფიბრინოლიზინის (პლაზმინოგენური) ქსოვილის ტიპის ინჰიბიტორის დათრგუნვის გამო.
გვერდითი მოვლენები
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, „მეტალური“ გემო პირში, მადის დაქვეითება, დისპეფსია, მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი.
მეტაბოლიზმის მხრივ: ზოგიერთ შემთხვევაში - ლაქტური აციდოზი (სისუსტე, მიალგია, რესპირატორული დარღვევები, ძილიანობა, მუცლის ტკივილი, ჰიპოთერმია, არტერიული წნევის დაქვეითება, რეფლექსური ბრადიარითმია), ხანგრძლივ მკურნალობა - ჰიპოვიტამინოზი B12 (მალაბსორბცია).
ჰემოპეტური ორგანოებიდან: ზოგიერთ შემთხვევაში - მეგალობლასტური ანემია.
ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარი.
გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს ან დროებით გაუქმდეს. სიმპტომები: ლაქტური აციდოზი.
ურთიერთქმედება
მცირდება ფუროსემიდის Cmax და T1 / 2, შესაბამისად, 31 და 42.3% -ით.
შეუთავსებელია ეთანოლთან (ლაქტური აციდოზი).
სიფრთხილით გამოიყენოთ არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები და ციმეტიდინი.
სულფონილურაზების, ინსულინის, აკარბოს, MAO ინჰიბიტორების, ოქსიმეტრაციკლინის, აგფ ინჰიბიტორების, კლოფიბრატის, ციკლოფოსფამიდის და სალიცილატების წარმოებულები აძლიერებს ეფექტს.
GCS– თან ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰორმონალური კონტრაცეპტივები პერორალური მიღებისთვის, ეპინეფრინის, გლუკაგონის, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების, ფენოთიაზიინის წარმოებულების, თიაზიდური დიურეზულების, ნიკოტინის მჟავების წარმოებულების, მეტფორმინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტის დაქვეითება.
Furosemide ზრდის Cmax 22% -ით.
ნიფედიპინი ზრდის შეწოვას, Cmax, ანელებს ექსკრეციას.
ტუბულებში სეკრეციული კატიური მედიკამენტები (ამილორიდი, დიგოქსინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ქინიდინინი, ქვინი, რანიტიდინინი, ტრიამტერენი და ვანკომიცინი) კონკურენციას უტარებენ tubular სატრანსპორტო სისტემებს და შეუძლიათ გაზარდოს Cmax 60% -ით გახანგრძლივებული თერაპიით.
