ლოზარელი ხელს უწყობს არტერიული წნევის ნორმალიზებას

პრეპარატი Lozarel გამოიყენება კარდიოლოგიაში, ენდოკრინოლოგიასა და ნეფროლოგიაში. გამოყენების ინსტრუქცია შეიცავს რეკომენდაციებს პროდუქტის სათანადო გამოყენებისთვის, კლინიკური მახასიათებლების მიხედვით.

პრეპარატის საფუძველია ლოსარტანის კალიუმი 50 მგ ოდენობით. დამატებით კომპონენტებს მოიცავს სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, სახამებელი. კომპოზიციას ასევე აქვს მიკროკრისტალური ცელულოზა.

გამოშვების ფორმა

პრეპარატის შეძენა შესაძლებელია ტაბლეტებში, რომლებიც შეფუთულია ბლისტერის პაკეტში 10 ტაბლეტის შემადგენლობაში. ერთ პაკეტში არის 3 ბუშტი.

ტაბლეტს აქვს თეთრი ფერი (ნაკლებად ხშირად მოყვითალო ელფერით) და მრგვალი ფორმის. ერთის მხრივ არის რისკი. ტაბლეტის ზედაპირი ფილმი დაფარულია.

თერაპიული მოქმედება

ანგიოტენზინ 2 არის ფერმენტი, რომელიც გულის, თირკმელებისა და თირკმელზედა ჯირკვლების რეცეპტორების მიბაძვით, იწვევს მათ სისხლძარღვების სანათურის შევიწროებას. ეს ასევე მოქმედებს ალდოსტერონის განთავისუფლებაზე. ყველა ეს ეფექტი იწვევს არტერიული წნევის მატებას.

ლოსარტანი ბლოკავს ანგიოტენზინ 2-ის მოქმედებას, მიუხედავად მისი წარმოქმნის მექანიზმისა. ამის გამო ორგანიზმში შემდეგი ცვლილებები ხდება:

• შემცირებულია მთლიანი პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა,
• სისხლში ალდოსტერონის დონე მცირდება
• არტერიული წნევა მცირდება
• ფილტვების მიმოქცევაში წნევის დონე მცირდება.

არტერიული წნევა მცირდება პრეპარატის მცირე დიურეზული ეფექტის გამო. რეგულარული დაშვებით, გულის კუნთების ჰიპერტროფიის რისკი მცირდება, აუმჯობესებს ვარჯიშს ტოლერანტობის დროს მიოკარდიუმის უკმარისობის მქონე ადამიანებში.

მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება ადმინისტრაციის დაწყებიდან 21 დღის შემდეგ. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ხორციელდება ერთ დღეში.

ლოზარელი ინიშნება გულ-სისხლძარღვთა, თირკმლის პათოლოგიის და გლუკოზის მეტაბოლიზმის დარღვევით. პრეპარატი აღინიშნება არტერიული წნევის მომატების გამო, დაავადების გამო ან უცნობი ეტიოლოგიის ჰიპერტენზიის გამო.

პრეპარატი მითითებულია გულის უკმარისობისთვის (გულის უკმარისობა), რომელიც არ არის აღმოფხვრილი ანგიოტენზინად გარდაქმნის ფერმენტის ინჰიბიტორებით. არტერიული წნევის, მოწინავე ასაკის, მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის და სხვა ფაქტორების კომბინაციით, იგი გამოიყენება სიკვდილიანობის შემცირებისა და სისხლძარღვთა უბედური შემთხვევების ალბათობის (გულის შეტევა, ინსულტი) შესამცირებლად.

პრეპარატი გამოიყენება მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის გართულებისთვის - ნეფროპათია, რადგან ეს ამცირებს დაავადების პროგრესირების ალბათობას.

გამოყენების ინსტრუქცია

Losartan მიიღება 1 ჯერ დღეში. ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ გამოიყენება 50 მგ დოზა. თუ ინიშნება ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების სხვა ჯგუფები, დაიწყეთ ტაბლეტის ნახევარი. საჭიროების შემთხვევაში გაზარდეთ დოზა 100 მგ-მდე, რომლის მიღება ერთჯერადი ან დაყოფილია 2 დოზით.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ინიშნება მინიმალური დოზა 12.5 მგ. ყოველ 7 დღეში ის გაორმაგებულია, თანდათან იზრდება 50 მგ-მდე. ამ შემთხვევაში, ისინი ყურადღებას ამახვილებენ პრეპარატის პორტატულობაზე. ნახევარი დოზით (25 მგ), თუ პაციენტს აქვს თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა, ის იმყოფება ჰემოდიალიზზე.

შაქრიანი დიაბეტის დროს პროტეინურიასის გამოსწორების მიზნით პრეპარატი ინიშნება 50 მგ დოზით დღეში. ამ პათოლოგიის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 100 მგ.

მიღება არ არის დამოკიდებული საკვებზე და უნდა იყოს ყოველდღიურად ერთსა და იმავე დროს.

უკუჩვენებები

ლოსარტანის კალიუმი არ არის დადგენილი პაციენტთა ასეთი ჯგუფებისთვის:

• გლუკოზის ან გალაქტოზის დაქვეითებით,
• გლუკოზის შეუწყნარებლობა,
• გალაქტოზემია
• 18 წლამდე ასაკში
• ორსული
• ლაქტაცია
• მედიკამენტების კომპონენტების შეუწყნარებლობის მქონე პირები.

მდგომარეობის მონიტორინგი მოითხოვს თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის სამკურნალო საშუალების დანიშვნას, თირკმლის არტერიის სტენოზის დროს (ცალმხრივი ან ცალმხრივი თირკმელით) და ნებისმიერი ეტიოლოგიის მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირება. სიფრთხილით, ლოზარელი გამოიყენება ელექტროლიტური დისბალანსისთვის.

გამოყენების ჩვენებები

პრეპარატი Lozarel ინიშნება, თუ არსებობს:

1. ჰიპერტენზიის აშკარა ნიშნები.
2. არტერიული ჰიპერტენზიის ან მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიით დაავადებულ ადამიანებში ასოცირებული გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის შემცირება, რაც გამოიხატება გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილიანობის, ინსულტის და მიოკარდიუმის ინფარქტის ერთობლივი სიხშირის შემცირებით.
3. თირკმელების დაცვის უზრუნველყოფა ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში.
4. პროტეინურიის შემცირების აუცილებლობა.
5. გულის ქრონიკული უკმარისობა ACE ინჰიბიტორების მიერ მკურნალობის უკმარისობით.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის მიღებას შეიძლება თან ახლდეს გვერდითი რეაქციები, რომლებიც სუსტია და არ საჭიროებს მისი მიღების შეწყვეტას. ისინი მოცემულია ცხრილში.

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც არ მიეკუთვნება რომელიმე ჯგუფს, მოიცავს gout.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები

დოზის გადაჭარბებას აქვს ასეთი გამოვლინებები: სწრაფი გულისცემა, არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა, იშვიათი გულისცემა, საშოს სტიმულირების დროს.

დიურეზულები და სიმპტომური აგენტები იყენებენ მდგომარეობის გამოსწორებას. ჰემოდიალიზის პროცედურას არანაირი შედეგი არ აქვს, რადგან ამ გზით ლოსარტანი არ იხსნება ბიოლოგიურ მედიაში.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

დიურეზულებთან ერთად კალიუმის შემნახველი ჯგუფის, აგრეთვე, კალიუმის ან მისი მარილის შემცველი პრეპარატების კომბინირებული გამოყენება ზრდის ჰიპერკალემიის განვითარების რისკს. სიფრთხილე ლოზარელი ინიშნება ლითიუმის მარილებით, რადგან სისხლში ლითიუმის კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს.

პრეპარატის გამოყენებამ ფლუკონაზოლთან ან რიფამპიცინთან ერთად შეიძლება შეამციროს პლაზმაში აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია. პრეპარატის ეფექტურობის დაქვეითება ვლინდება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას დოზით 3 გ-ზე მეტი.

Losartan არ ურთიერთქმედებს ასეთ სამკურნალო ნივთიერებებთან:

• ვარფარინი
• ჰიდროქლოროთიაზიდი,
• დიგოქსინი
• ფენობარბიტალი,
• ციმეტიდინი
• ერითრომიცინი
• კეტოკონაზოლი.

პრეპარატი აძლიერებს β – ბლოკატორების, შარდმდენებისა და სხვა სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას, რომლებიც ამცირებენ არტერიულ წნევას.

სპეციალური მითითებები

Losartan გავლენას არ ახდენს კონცენტრაციაზე, ასე რომ, მისი გადაღების შემდეგ შეგიძლიათ მართოთ მანქანა და იმუშაოთ მექანიზმებით. იმ შემთხვევებში, როდესაც პრეპარატის დოზა არ არის გამოტოვებული, შემდეგი ტაბლეტი მთვრალია მაშინვე, როდესაც ამის შესაძლებლობა ჩნდება. თუ შემდეგი დოზის მიღების დროა, ისინი სვამენ მას იმავე დოზით - 1 ტაბლეტი (2 ტაბლეტის მიღება არ არის რეკომენდებული).

პრეპარატის გახანგრძლივებით, პლაზმაში K– ს დონე მონიტორინგი ხდება. თუ პრეპარატი გამოიყენება შარდმდენების დიდი დოზების ფონზე, ჰიპოტენზიის რისკი არსებობს. ლოზარელი ზრდის კრეატინინისა და შარდოვანას დონეს თირკმლის არტერიის სტენოზის შემთხვევაში, ისევე როგორც ამ თირკმელების სტენოზის დროს.

ანალოგები: Presartan, Lozap, Cozaar, Blocktran, Lorista, Cardomin-Sanovel.

იაფი ანალოგები: ვაზოტენსი, ლოსარტანი.

მრავალი მიმოხილვის საფუძველზე, ლოზარელი კარგად მოითმენს გრძელვადიან გამოყენებას, აკონტროლებს ზეწოლას დღის განმავლობაში. იგი პოპულარობით სარგებლობს პაციენტებში, და მას ხშირად ინიშნებიან სპეციალისტები - თერაპევტები, კარდიოლოგები, ოჯახის ექიმები. ზოგიერთ მიმოხილვას აქვს უარყოფითი რეაქციების მითითებები.

შენახვისა და შენახვის ვადა

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია გამოშვების დღიდან 2 წლის განმავლობაში. იგი ინახება ოთახში, რომლის ტემპერატურა არ აღემატება 25 °.

პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია მხოლოდ გამოკვლევის, ლაბორატორიული, ინსტრუმენტული გამოკვლევის, თანმდევი პათოლოგიის იდენტიფიცირების შემდეგ. ლოზარელის თვითგამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს გართულებები.

გვერდითი მოვლენები

Losarel- ს მკურნალობის დროს, გვერდითი მოვლენები იშვიათად გამოიხატება და თერაპიის შეწყვეტა არ არის საჭირო.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის პრობლემების მქონე ადამიანებში ზოგჯერ აღინიშნება შემდეგი დარღვევები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევით, ხშირად აღინიშნება გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, კბილის ტკივილი, ჰეპატიტი, გასტრიტი და გემოვნების დარღვევა. ეს სიმპტომები ყოველთვის არ გვხვდება ახალგაზრდებში.

რაც შეეხება დერმატოლოგიას, იშვიათად შეიძლება მოხდეს კანქვეშა სისხლჩაქცევები, მშრალი კანი და ზედმეტი ოფლიანობა.

ალერგიის მხრივ, ქავილი, გამონაყარი კანზე ჩნდება და თივაა.

კუნთოვანი სისტემის კუნთოვანი სისტემადან საკმაოდ ხშირად აღინიშნება ტკივილები თავში, ფეხებში, გულმკერდში, ართრიტებში, კრუნჩხვებში.

რესპირატორული სისტემის დარღვევით, ხველა, ცხვირის შეშუპება, ბრონქიტი, ფარინგიტი ვითარდება.

საშარდე სისტემაში - თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, საშარდე გზების ინფექცია.

დოზირება და მიღება

ტაბლეტების მიღება აუცილებელია დღეში ერთხელ, საკვების მიღების მიუხედავად.

არტერიული ჰიპერტენზიით საწყისი, ისევე როგორც შენარჩუნების დოზირება, როგორც წესი, 50 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, მისი მოყვანა შეიძლება 100 მგ.

პაციენტებს გულის ქრონიკული უკმარისობით შეარჩიეთ საწყისი დოზა 12.5 მგ, შემდეგ კი კვირაში ორჯერ, დღეში 50 მგ-მდე.

ტიპი 2 დიაბეტით, რომელსაც თან ახლავს პროტეინურია, რეკომენდებული საწყისი დოზა უნდა იყოს 50 მგ დღეში ერთხელ.

თერაპიის ჩატარებისას, პაციენტის არტერიული წნევის შესაბამისად, ნებადართულია პრეპარატის სადღეღამისო დოზის გაზრდა 100 მგ-მდე.

იმისთვის ამცირებს გულ-სისხლძარღვთა განვითარების რისკს გართულებები არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ადამიანებში, აგრეთვე მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია, შეირჩევა 50 მგ საწყისი დოზა დღეში ერთხელ. ამ შემთხვევაში, დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 100 მგ დღეში.

შენახვის პირობები და პირობები

შეინახეთ 25 ° C ტემპერატურაზე მეტი ტემპერატურა. შეინახეთ პრეპარატი პატარა ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვადის გასვლის თარიღი წამალი 2 წელია.

არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვადის გასვლის შემდეგ.

წამლის ლაზორელის ღირებულება მერყეობს მწარმოებლისა და აფთიაქების ქსელის მიხედვით, რუსეთში საშუალოდ ეს ღირს 200 რუბლიდან.

უკრაინაში პრეპარატი არ არის გავრცელებული და დაახლოებით 200 UAH ღირს.

საჭიროების შემთხვევაში, თქვენ შეგიძლიათ შეცვალოთ "ლოზარელი" ერთ-ერთი ასეთი პრეპარატი:

• ბრზაარი
• ბლოკტრანი
• ვერო-ლოსარტანი
• ვაზოტენს
• კარდინომ-სანოველი
• ზიზაქარი
• კოზაარი
• კარზარტანი
• ლოზაპი,
• ტბა
• ლოსარტანი ა,
• Losartan Canon
• "Losartan კალიუმი",
• ლოსარტან რიხტერი,
• Losartan MacLeods,
• ლოსარტან თევზა
• "ლოზარტან-ტადი",
• Losacor
• ლორისტა
• პრესარტანული
• ლოტარი
• "რენიკარდი".

მკურნალობის ანალოგების გამოყენება განსაკუთრებით საჭიროა იმ შემთხვევებში, როდესაც პაციენტს აქვს ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. თუმცა, მხოლოდ ექიმს შეუძლია დანიშნოს ნებისმიერი წამალი.

წამლის მიმოხილვა შეგიძლიათ ნახოთ ინტერნეტში, მაგალითად, ანასტასია წერს: ”ჩემი დიაბეტი დიდ ტანჯვას იწვევს. ძალიან მალე, ამ დაავადების ახალი გამოვლინებები დამემართა. ნეფროპათიის დიაგნოზიც მქონდა. ექიმმა დანიშნა უზარმაზარი რაოდენობით სხვადასხვა პრეპარატი, მათ შორის ლოზარელი. სწორედ ის დაეხმარა თირკმელების ნორმალური ფუნქციონირების სწრაფად და ეფექტურად აღდგენაში. ფეხების შეშუპება გაქრა. ”

სხვა მიმოხილვები შეგიძლიათ ნახოთ ამ სტატიის ბოლოს.

პრეპარატი ლოზარელი აღიარებულია, როგორც ეფექტური პრეპარატი ჰიპერტენზიის და გულის უკმარისობის სამკურნალოდ. მას აქვს ანალოგების გაფართოებული სერია მსგავსი ძირითადი კომპონენტებით, არ არის რეკომენდებული ღვიძლისა და თირკმელების პრობლემები, ასევე ორსულობის დროს და 18 წლამდე ასაკის პრობლემები. გვერდითი ეფექტების თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება მკაცრად, ექიმის მიერ დადგენილი წესით.

დოზირების ფორმა

ფილმი დაფარული ტაბლეტები 12.5 მგ, 25 მგ, 50 მგ, 75 მგ, 100 მგ

ერთი ფილმი დაფარული ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - ლოსარტანის კალიუმი 12.5 მგ ან 25 მგ ან 50 მგ ან 75 მგ ან 100 მგ

აღმძვრელები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი (ტიპი A), სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი,

ფირის საფარის შემადგენლობა: თეთრი ოპადრაი (OY-L-28900), ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი, ინდიგო კარმინი (E 132) ალუმინის ლაქი (დოზირებისთვის 12.5 მგ).

ფილმი დაფარული ტაბლეტები, ოვალური, ცისფერი, ამოტვიფრული "1" -ით ერთ მხარეს (დოზით 12.5 მგ).

ფილმი დაფარული ტაბლეტები არის ოვალური, თეთრი ფერის, თითოეულ მხარეს ერთი დონით და ერთ მხარეს გრავიურა "2" (დოზით 25 მგ).

ფილმი დაფარული ტაბლეტები არის ოვალური, თეთრი ფერის, თითოეულ მხარეს ერთი დონით და ერთ მხარეს "3" გრავიურა (50 მგ დოზირებისთვის).

აბები, ფილმი დაფარული, წაგრძელებული, თეთრი, თითოეულ მხარეს ორი რისკით და ერთ მხარეს ამოტვიფრული "4" (დოზა 75 მგ).

აბები, ფილმი დაფარული, წაგრძელებული, თეთრი, თითოეული მხრიდან სამი რისკით და ერთ მხარეს ამოტვიფრული "5" (დოზით 100 მგ).

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

პერორალური მიღების შემდეგ, ლოსარტანი კარგად შეიწოვება და გადის პრესისტემურ მეტაბოლიზმში კარბოქსილის მჟავას, ისევე როგორც სხვა არააქტიური მეტაბოლიტების აქტიური მეტაბოლიტის ფორმირებით. ლოზარტანის სისტემური ბიოშეღწევადობა ტაბლეტის ფორმით შეადგენს დაახლოებით 33%. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა, შესაბამისად, 1 საათის შემდეგ და 3-4 საათის შემდეგ.

ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი ≥ 99% -ს უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს. ლოზარტანის განაწილების მოცულობა 34 ლიტრია.

ლოსარტანის დოზის დაახლოებით 14%, როდესაც ინტრავენურად ინიშნება ან პერორალურად მიიღება, იქცევა მის აქტიურ მეტაბოლიტად. ინტრავენური შეყვანის ან 14C შეაფასა კალიუმის ლოსარტანის შეყვანის შემდეგ, მოცირკულირე სისხლის პლაზმის რადიოაქტიურობა ძირითადად წარმოდგენილია ლოსარტანით და მისი აქტიური მეტაბოლიტით. ლოსარტანის მისი აქტიური მეტაბოლიტის მინიმალური კონვერტირება გამოკვლეულ პაციენტთა დაახლოებით 1% -ში დაფიქსირდა. აქტიური მეტაბოლიტის გარდა, იქმნება არააქტიური მეტაბოლიტები.

ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 600 მლ / წუთში და 50 მლ / წუთში, შესაბამისად. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 74 მლ / წუთს და 26 მლ / წუთს, შესაბამისად. ლოზარტანის მიღებისას დოზის დაახლოებით 4% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში, ხოლო დოზის დაახლოებით 6% გამოიყოფა შარდში, როგორც აქტიური მეტაბოლიტი. ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა წრფივია, როდესაც ლოსარტანის კალიუმის შეყვანა დოზით 200 მგ-მდე.

პერორალური მიღების შემდეგ, სისხლში პლაზმაში ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია მცირდება, საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 საათს და 6-9 საათს, შესაბამისად.

ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი მნიშვნელოვნად არ გროვდება სისხლის პლაზმაში, როდესაც 100 მგ დოზა გამოიყენება დღეში ერთხელ.

ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი გამოიყოფა ნაღველში და შარდში. პერორალური მიღების შემდეგ, დაახლოებით 35% და 43% გამოიყოფა შარდით, ხოლო 58% და 50% განავლით, შესაბამისად.

ფარმაკოკინეტიკა ცალკეულ პაციენტთა ჯგუფებში

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში, ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ახალგაზრდა პაციენტებში.

ქალებში არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ლოსარტანის დონე ორჯერ მეტია, ვიდრე მამაკაცებში არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ხოლო სისხლის პლაზმაში აქტიური მეტაბოლიტის დონე არ განსხვავდება ქალებში და მამაკაცებში.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ალკოჰოლური ციროზი, ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის დონე სისხლში პლაზმაში, პერორალური მიღების შემდეგ, 5 და 1.7 ჯერ, შესაბამისად, უფრო მაღალია, ვიდრე ახალგაზრდა მამაკაცი პაციენტებში.

პაციენტებში, რომლებსაც კრეატინინის კლირენსი აქვთ 10 მლ / წთ ზემოთ, ლოსარტანის პლაზმური კონცენტრაცია არ შეცვლილა. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით, ჰემოდიალიზის დროს პაციენტებში, ლუზარტანისთვის AUC (კონცენტრაციისა და დროის მრუდი ქვეშ მყოფი ტერიტორია) დაახლოებით 2-ჯერ მეტია.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ან ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებში, აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაცია ერთნაირია.

ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით.

Losartan არის სინთეზური ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT1) პირის ღრუს გამოყენებისთვის. ანგიოტენზინ II - ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორი - არის რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტიური ჰორმონი და არტერიული ჰიპერტენზიის პათოფიზიოლოგიის ერთ – ერთი ყველაზე მნიშვნელოვანი ფაქტორი. ანგიოტენზინ II აკავშირებს AT1 რეცეპტორებს, რომლებიც გვხვდება მრავალ ქსოვილში (მაგალითად, სისხლძარღვების გლუვი კუნთების, თირკმელზედა ჯირკვლების, თირკმელებისა და გულის) გლუვ კუნთებში.

ანგიოტენზინ II ასევე ასტიმულირებს გლუვი კუნთების უჯრედების პროლიფერაციას.

Losartan შერჩევით ბლოკავს AT1 რეცეპტორებს. ლოსარტანი და მისი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი - კარბოქსილის მჟავა (E-3174) - ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ფიზიოლოგიურად ყველა მნიშვნელოვან ეფექტს, მიუხედავად სინთეზის წყაროსა თუ მარშრუტიდან.

Losartan- ს არ გააჩნია ანტაგონისტური ეფექტი და არ ბლოკავს სხვა ჰორმონის რეცეპტორები ან იონური არხები, რომლებიც მონაწილეობენ კარდიოვასკულური სისტემის რეგულირებაში. უფრო მეტიც, ლოსარტანი არ აფერხებს ACE (კინინაზას II), ფერმენტს, რომელიც ხელს უწყობს ბრადიკინინის დაშლას. შედეგად, ბრადიკინინის შუამავლობით გვერდითი მოვლენების შემთხვევათა ზრდა არ აღინიშნება.

პრეპარატის გამოყენებისას ლოზარელი ანგიოტენზინ II- ის უარყოფითი საპირისპირო რეაქციის აღმოფხვრას რენინის სეკრეციაზე იწვევს პლაზმური რენინის აქტივობის მატებას (ARP). საქმიანობის ასეთი ზრდა იწვევს ანგიოტენზინ II- ის დონის მატება სისხლის პლაზმაში. მიუხედავად ამ ზრდისა, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება და სისხლის პლაზმაში ალდოსტერონის კონცენტრაციის დაქვეითება შენარჩუნებულია, რაც მიუთითებს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ეფექტურ ბლოკადაზე. ლოზარტანის შეწყვეტის შემდეგ, პლაზმური რენინის აქტივობა და ანგიოტენზინ II დონე 3 დღის განმავლობაში დაუბრუნდება საწყისს.

ორივე ლოზარტან და მის მთავარ მეტაბოლიტს უფრო მეტი თანაფარდობა აქვთ AT1 რეცეპტორებთან, ვიდრე AT2- სთან. აქტიური მეტაბოლიტი 10-დან 40-ჯერ უფრო აქტიურია, ვიდრე ლოზარტანი (მასაში გადაქცევისას).

ლოზარტანის ერთჯერადი დოზა პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და ზომიერი არტერიული ჰიპერტენზია, აჩვენებს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას. ლოსარტანის მაქსიმალური ეფექტი ვითარდება 5-6 საათის შემდეგ მიღებიდან, თერაპიული ეფექტი შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში, ამიტომ საკმარისია მისი მიღება დღეში ერთხელ.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

Losartan არის სპეციფიკური რეცეპტორი ანგიოტენზინ II (ტიპის AT1) ანტაგონისტი.

• აკავშირებს AT1 რეცეპტორებს, რომლებიც განლაგებულია სისხლძარღვების, გულის, თირკმელების, აგრეთვე თირკმელზედა ჯირკვლების გლუვ კუნთოვან ქსოვილებში.
• აქვს ვაზოკონსტრუქციული ეფექტი, ათავისუფლებს ალდოსტერონს,
• ეფექტურად ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ს,
• არ უწყობს ხელს კინაზა II- ის ჩახშობას - ფერმენტი, რომელიც ანადგურებს ბრადიკინინს.

"ლოზარელი", როგორც ეს დადასტურებულია მედიცინის აღწერილობით, დაუყოვნებლივ იწყებს მოქმედებას. ერთი საათის შემდეგ, ლაზორტანის კონცენტრაცია აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას, ეფექტი გრძელდება 24 საათის განმავლობაში. სტაბილურად, წნევა მცირდება აბების მიღებიდან 6 საათის შემდეგ. ოპტიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი აღინიშნება 3-6 კვირის შემდეგ. ლოსარტანი ალუმინის წილს აკავშირებს 99% -ით, გამოიყოფა თირკმელებით და ნაწლავებით.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ნარკოტიკების დოზის გადაჭარბების არც ერთი შემთხვევა არ გამოცხადებულა. დოზის გადაჭარბების ალბათობა, სავარაუდოდ, შეიძლება იყოს არტერიული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, რომელიც შეიძლება აღმოჩნდეს პარასიმპათიური (ვაგინალური) სტიმულაციის გამო.

მკურნალობა: როდესაც სიმპტომური ჰიპოტენზია ხდება, უნდა დაინიშნოს დამხმარე მკურნალობა. მკურნალობა დამოკიდებულია ლოზარელის მიღების შემდეგ დარჩენილი პერიოდის ხანგრძლივობაზე, ასევე სიმპტომების ბუნებასა და სიმძიმეზე. განსაკუთრებული მნიშვნელობა ენიჭება გულ-სისხლძარღვთა სისტემის სტაბილიზაციას. გააქტიურებული ნახშირბადის დანიშნულება. სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია, რადგან არც ლოსარტანი და არც მისი აქტიური მეტაბოლიტი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ, ლოსარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ღვიძლში პირველივე გავლის დროს ის მეტაბოლიზმს განიცდის კარბოქსილაციით CYP2C9 იზოენზიმის მონაწილეობით და აქტიური მეტაბოლიტის ფორმირებით. ლოზარტანის სისტემური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 33% -ს შეადგენს. მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_{მაქსიმუმი}) აქტიური ნივთიერების Lozarel სისხლის შრატში მიიღწევა დაახლოებით 1 საათის შემდეგ, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტი 3-4 საათის შემდეგ. საკვების ერთდროული მიღება არ ახდენს გავლენას ლოსარტანის ბიოშეღწევადობაზე. 200 მგ-მდე დოზით, ლოსარტანი ინარჩუნებს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას.

სისხლის პლაზმის ცილებთან დაკავშირება (ძირითადად ალბუმინთან) - 99% -ზე მეტი.

ვ_დ (განაწილების მოცულობა) 34 ლიტრია.

თითქმის არ შეაღწევს სისხლი-ტვინის ბარიერს.

ლოსარტანის ზეპირი დოზის 14% -მდე გარდაიქმნება აქტიური მეტაბოლიტი.

ლოსარტანის პლაზმური კლირენსია 600 მლ / წთ, თირკმლის კლირენსი 74 მლ / წთ, მისი აქტიური მეტაბოლიტია 50 მლ / წთ და 26 მლ / წთ, შესაბამისად.

დაახლოებით 4% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით, მიღებული დოზის 6% -მდე აქტიური მეტაბოლიტის სახით. დანარჩენი გამოიყოფა ნაწლავების მეშვეობით.

მუდმივი აქტიური ნივთიერების საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდია დაახლოებით 2 საათი, მისი აქტიური მეტაბოლიტი - 9 საათამდე.

ყოველდღიური დოზით 100 მგ ლოზარელის გამოყენების ფონზე აღინიშნება ლოსარტანის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის უმნიშვნელო დაგროვება სისხლის პლაზმაში.

ალკოჰოლური ღვიძლის ციროზის მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმით, ლოსარტანის კონცენტრაცია იზრდება 5-ჯერ, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტი - 1.7-ჯერ, ამ პათოლოგიის გარეშე პაციენტებთან შედარებით.

ლოსარტანის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში პაციენტებში, რომლებსაც კრეატინინის კლირენსი აქვთ (CC) 10 მლ / წთ-ზე მეტი, მსგავსია თირკმლების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში. CC- ზე ნაკლები 10 მლ / წთ-ით, სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მთლიანი კონცენტრაციის მნიშვნელობა (AUC) იზრდება დაახლოებით 2-ჯერ.

ჰემოდიალიზით, ლოსარტანი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი ორგანიზმიდან არ იხსნება.

არტერიული ჰიპერტენზიის სიბერის დროს მამაკაცებში სისხლის პლაზმაში წამლის კონცენტრაციის დონე მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება ახალგაზრდა მამაკაცებში მსგავსი პარამეტრებისგან.

ქალებში არტერიული ჰიპერტენზიის დროს, ლოსარტანის პლაზმური კონცენტრაცია 2-ჯერ მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. აქტიური მეტაბოლიტის შინაარსი მსგავსია. აღნიშნულ ფარმაკოკინეტიკურ განსხვავებას არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.

როგორ ავიღოთ და რა წნევა, დოზირება

"ლოზარელი", გამოყენების ინსტრუქცია, რომელიც აღწერს სხვადასხვა დაავადებების დოზის ოპტიმალურ რეჟიმს, გამოიყენება საკვების მიუხედავად. ტაბლეტები ერთდროულად სვამს დღეში ერთხელ ექიმის მიერ რეკომენდებულ დოზებში.

ჰიპერტენზიის დროს (არტერიული წნევა რეგულარულად იზრდება 140/90 მმ Hg– ზე), მედიკამენტი მიიღება 50 მგ დღეში. მითითებების თანახმად, დოზა იზრდება მაქსიმუმ 100 მგ-მდე. შემცირებული BCC– ით, ჰიპერტენზიის მკურნალობა იწყება 25 მგ. რა წნევაზეა მითითებული პრეპარატი, თითოეულ შემთხვევაში ექიმი გადაწყვეტს.

გულის უკმარისობა მკურნალობს გარკვეული სქემის მიხედვით. თერაპია იწყება 12.5 მგ მედიკამენტებით დღეში. ყოველ კვირას დოზა გაორმაგებულია: 25, 50, 100 მგ. საჭიროების შემთხვევაში, შეგიძლიათ მიიღოთ 150 მგ "ლოზარელი" დღეში.

II ტიპის დიაბეტის თანმხლები ნეფროპათიით, პაციენტები იღებენ 50 მგ პრეპარატი დღეში. შესაძლებელია დოზის გაზრდა მაქსიმუმ 100 მგ-მდე. იგივე სქემა ეხება მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებს.

მნიშვნელოვანია! ხანდაზმული პაციენტებისთვის (75 წელზე მეტი ასაკის), ღვიძლის ან თირკმელების სხვადასხვა დაავადებების მქონე პაციენტებში, თერაპიული რეჟიმის რეგულირება ხდება ექიმის მიერ, ყოველდღიური დოზის შემცირების მიმართულებით.

ურთიერთქმედება

"ლოზარელის" კომბინაციამ არასტეროიდულ პრეპარატებთან შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობა. მნიშვნელოვნად მცირდება ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების ეფექტურობა.

ლითიუმის შემცველ პრეპარატებთან კომბინაცია იწვევს პლაზმის ლითიუმის ზრდას.

"ლოზარელთან" ერთად კალიუმის შემანარჩუნებელ შარდმდენებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემიის წარმოქმნა.

ეს პრეპარატი აძლიერებს გავლენას ანტიჰიპერტენზიული მედიკამენტების სხეულზე. "ლოზარელის" დანიშვნისას ATP ინჰიბიტორებთან ერთად აუცილებელია თირკმელების მდგომარეობის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან გვერდითი რეაქციების ალბათობა მკვეთრად იზრდება.

"ლოზარელი" შეიძლება შეიცვალოს მსგავსი ეფექტის მქონე ალტერნატიული წამლით. მაგალითები:

წამლები განსხვავდება ღირებულებით და მწარმოებლით. თქვენ არ უნდა დამოუკიდებლად შეცვალოთ ექიმის მიერ დადგენილი „ლოზარელი“ სხვა სამკურნალო საშუალების მისაღებად. ანალოგს უნდა შეარჩიოს სპეციალისტი, რომელიც აფასებს პაციენტის ჯანმრთელობის მდგომარეობას და ნარკოტიკების ეფექტურობის ხარისხს თითოეულ შემთხვევაში.

ლოზარელი, გამოყენების ინსტრუქცია: მეთოდი და დოზა

ლოზარელის ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვების მიუხედავად.

• არტერიული ჰიპერტენზია: საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზა - 50 მგ დღეში ერთხელ. ზოგიერთ პაციენტში საკმარისი კლინიკური ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში, ნებადართულია დოზის მომატება 100 მგ-მდე, ამ შემთხვევაში ტაბლეტების მიღება ხდება 1 ან 2-ჯერ დღეში. დიურეზულების მაღალი დოზებით ერთდროული თერაპიის დროს, ლოზარელის გამოყენება უნდა დაიწყოს 25 მგ (1/2 ტაბლეტი) დღეში ერთხელ,
• გულის ქრონიკული უკმარისობა: საწყისი დოზაა 12,5 მგ (1/4 ტაბლეტი) 1 ჯერ დღეში, ყოველ 7 დღეში დოზა იზრდება 2 ჯერ, თანდათანობით იზრდება მას 50 მგ დღეში, პრეპარატის ტოლერანტობის გათვალისწინებით.
• შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 პროტეინურიასთან ერთად (ჰიპერკრეატინინემიისა და პროტეინურიის განვითარების რისკის შესამცირებლად): საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის დროს არტერიული წნევის პარამეტრების გათვალისწინებით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ 1 ან 2 დოზით,
• არტერიული ჰიპერტენზია მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში (გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების და რისკის შემცირება): საწყისი დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ, საჭიროების შემთხვევაში, მისი გაზრდა შეიძლება 100 მგ-მდე.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (CC 20 წთ-ზე ნაკლები), ღვიძლის დაავადებების ანამნეზში, დეჰიდრატაციაზე, 75 წელზე მეტი ასაკის ან დიალიზის დროს, უნდა დაინიშნოს ლოზარელის საწყისი დღიური დოზა 25 მგ ოდენობით (1 ტაბლეტი).

თირკმლის ფუნქციის დარღვევით

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი და თირკმლის ერთი არტერიის სტენოზი.

რეკომენდებული დოზა თირკმლების ფუნქციის დარღვევისთვის (CC ნაკლები 20 მლ / წთ): საწყისი დოზა - 25 მგ (1/2 ტაბლეტი) 1 ჯერ დღეში.

მიმოხილვები Lozarel- ზე

მიმოხილვები ლოზარელის პაციენტებისა და სპეციალისტების შესახებ დადებითია. ექიმები აღნიშნავენ, რომ პრეპარატს, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების გარდა, აქვს დამატებით შარდმდენი მოქმედება. მიღება ლოზარელი ამშვიდებს დატვირთვას და ხელს უშლის მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიის დაწყებას და განვითარებას. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს იზრდება ფიზიკური დატვირთვის უნარი.

შაქრიანი დიაბეტით და ნეფროპათიით დაავადებულ პაციენტებში, Lozarel– ის მიღება უზრუნველყოფს შეშუპების მოცილებას.