თიაზოლიდინიონის პრეპარატები

თიაზოლიდინეინები მოქმედებს ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირებით. ბაზარზე ხელმისაწვდომია 2 თიაზიდოლინედიონი - როზიგლიტაზონი (ავანდია) და პიოგლიტაზონი (Actos). ტროგლიტაზონი იყო პირველი თავის კლასში, მაგრამ გაუქმდა, რადგან ამან გამოიწვია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

მოქმედების მექანიზმი. თიაზოლიდინედიონები ზრდის ინსულინის მგრძნობელობას, მოქმედებენ ძვლოვან ქსოვილებზე, კუნთებსა და ღვიძლში, სადაც ისინი ზრდის გლუკოზის ათვისებას და ამცირებს მის სინთეზს (1,2). მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის გაგებული.

ეფექტურობა პიოგლიტაზონს და როზიგლიტაზონს აქვთ იგივე ეფექტურობა ან ოდნავ დაბალი ეფექტურობა, როგორც სხვა ჰიპოგლიკემიური აგენტები. გლიკოზილირებული ჰემოგლობინის საშუალო ღირებულება როზიგლიტაზონის მიღებისას მცირდება 1.2-1.5% -ით, ხოლო მაღალი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კონცენტრაცია იზრდება.

მონაცემებიდან გამომდინარე, შეიძლება ვივარწმუნოთ, რომ თიაზიდოლიდინის მკურნალობა მეტფორმინის თერაპიის ეფექტურობის თვალსაზრისით არ არის inferior, მაგრამ მაღალი ღირებულებისა და გვერდითი ეფექტების გამო, ეს პრეპარატები არ გამოიყენება დიაბეტის პირველადი მკურნალობისთვის.

თიაზოლიდინეინების მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე. ამ ჯგუფში ნარკოტიკებს შეიძლება ჰქონდეთ ანთების საწინააღმდეგო, ანტითრომბული და ანტიჰეტეროგენული მოქმედება, მაგრამ ამის მიუხედავად, მონაცემები, რომლებიც გულისხმობს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის დაქვეითებას, არ არის შთამბეჭდავი, ხოლო გვერდითი მოვლენების რაოდენობა საგანგაშოა.

(4,5,6,7) მეტა-ანალიზების შედეგები მიუთითებს თიაზიდოლინდიონებისა და როზიგლიტაზონის გამოყენებაში სიფრთხილის აუცილებლობის აუცილებლობაზე, სანამ ახალმა მონაცემებმა არ დაადასტუროს ან უარყოს მონაცემები კარდიოტოქსიკურობის შესახებ.

უფრო მეტიც, აუცილებელია გავითვალისწინოთ გულის უკმარისობის განვითარების შესაძლებლობა. ამ სიტუაციაში არ არის რეკომენდებული როსიგლიტაზონის გამოყენება, თუ შესაძლებელია უსაფრთხო წამლების გამოყენება (მეტფორმინი, სულფონილურაზა, ინსულინი).

ლიპიდები. პიოგლიტაზონთან თერაპიის დროს, დაბალი სიმკვრივის ლიპიდების კონცენტრაცია უცვლელი რჩება, ხოლო როზიგლიტაზონით თერაპიის დროს, ამ ლიპიდური ფრაქციის კონცენტრაციის ზრდა აღინიშნება საშუალოდ 8-16%. (3)

1. გაზრდის ქსოვილის მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ.

2. გაზრდის ინსულინის სინთეზს პანკრეასის ბეტა უჯრედებში.

3. გაიზარდოს პანკრეასის კუნძულების მასა (სადაც ინსულინი სინთეზირდება ბეტა უჯრედებში).

4. ღვიძლში გლიკოგენის დეპონირების გაზრდა (სისხლში შაქრისგან წარმოქმნილი საცავი ნახშირწყლები) და შეამცირეთ გლუკონეოგენეზი (ცილების, ცხიმებისა და სხვა არასამთავრობო ნახშირწყლებისგან გლუკოზის წარმოქმნა). ამავდროულად, გლუკოზის ათვისება იზრდება, სისხლში ფორმირება და კონცენტრაცია მცირდება.

5. ამცირებს ტრიგლიცერიდების დონეს (ლიპიდები, სხეულის ძირითადი ცხიმოვანი რეზერვი).

6. შეიძლება გამოიწვიოს პრემენოპაუზის პერიოდში ანოულატორული ციკლის მქონე ქალებში ოვულაციის განახლება.

7. აძლიერებს სხვა ზეპირი ჰიპოგლიკემიური აგენტების, კერძოდ მეტფორმინის ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს.

უსაფრთხოება

წონის მომატება. ყველა თიაზიდოლინედინს შეუძლია წონის მომატება. ეს ეფექტი დამოკიდებულია თერაპიის დოზასა და ხანგრძლივობაზე და შეიძლება მნიშვნელოვანი იყოს. წონის მომატების მნიშვნელოვანი ნაწილი ორგანიზმში სითხის შეკავებით არის გამოწვეული.

(8) წონის მომატება ასევე შეიძლება მოხდეს ipipocytes გახანგრძლივების გამო. წყლის შეკავება და გულის უკმარისობა. პერიფერიული შეშუპება გვხვდება პაციენტთა 4-6% -ში, რომლებიც იღებენ თიაზიდოლინდეინეზს (შედარებისთვის, პლაცებო ჯგუფში მხოლოდ 1-2%).

სითხის ამ დაგროვებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის უკმარისობა. სითხის შეკავება შეიძლება მოხდეს ნატრიუმის რეაბსორბციის გააქტიურების გამო, ეპითელური ნატრიუმის არხებით, რომლის მოქმედება იზრდება RAPP-გამა სტიმულირებით. (9)

კუნთოვანი კუნთოვანი სისტემა. ბევრი მტკიცებულება არსებობს, რომ თიაზოლიდინიონიონები ამცირებენ ძვლის სიმკვრივეს და ზრდის მოტეხილობების განვითარების რისკს, განსაკუთრებით ქალებში. (10) მოტეხილობის განვითარების აბსოლუტური რისკი მცირეა, მაგრამ ეს პრეპარატები არ უნდა იქნას გამოყენებული ძვლებში დაბალი სიმკვრივის მქონე ქალებში და აქვთ მოტეხილობების რისკის ფაქტორი.

ჰეპატოტოქსიკურობა. მიუხედავად იმისა, რომ როზიგლიტაზონი და პიოგლიტაზონი არ უკავშირდებოდა ჰეპატოტოქსიკურობას კლინიკურ კვლევებში, რომელშიც შედიოდა 5000 პაციენტი, ამ თიაზოლიდინიონელებთან დაფიქსირდა ჰეპატოტოქსიკურობის 4 შემთხვევა.

ეგზემა როზიგლიტაზონის თერაპია ასოცირდება ეგზემასთან.

მაკულის შეშუპება. ამ გვერდითი ეფექტის შემთხვევები უცნობია. პაციენტს, რომელსაც შეშუპების განვითარების რისკი აქვს, არ უნდა მიიღოს თიაზოლიდინიონესი.

უკუჩვენებები

• 1. შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2, როდესაც დიეტა თერაპია და ფიზიკური დატვირთვა არ იწვევს დაავადების ანაზღაურებას.
• 2. ბიგანუანიდების მოქმედების გაძლიერება ამ უკანასკნელის არასაკმარისი ეფექტურობით.

• 1. ტიპი 1 დიაბეტი.
• 2. დიაბეტური კეტოაციდოზი (კეტონის ორგანოების სისხლში ჭარბი დონე), კომა.
• 3. ორსულობა და ლაქტაცია.
• 4. ღვიძლის ქრონიკული და მწვავე დაავადებები დაქვეითებული ფუნქციით.
• 5. გულის უკმარისობა.
• 6. ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

თიაზოლიდინიონიონები: გამოყენების ინსტრუქცია და მოქმედების მექანიზმი

თანამედროვე მედიცინა იყენებს მედიკამენტების მრავალფეროვან ჯგუფს ტიპის 2 დიაბეტის სამკურნალოდ.

ამ ჯგუფებიდან ერთ-ერთია თიაზოლიდინიონიონები, რომლებსაც აქვთ მსგავსი ეფექტი მეტფორმინთან.

ითვლება, რომ ზემოთ მოცემულ აქტიურ ნივთიერებასთან შედარებით, თიაზოლიდინიონები უფრო უსაფრთხოა.

ლიტერატურა

1) ტროგლიტაზონის მოქმედება: ახალი ჰიპოგლიკემიური აგენტი NIDDM პაციენტებში, რომელიც ცუდად კონტროლდება დიეტური თერაპიით. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 1996 თებ, 19 (2): 151-6.

2) გლუკოზის ტოლერანტობის გაუმჯობესება და ინსულინის წინააღმდეგობის გაწევა ტროგლიტაზონით მკურნალობა. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 ნოემბერი 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. წამლის თერაპია: თიაზოლიდინიონი N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) სისხლძარღვთა რეაქტიულობასა და ლიპიდებს შორის ურთიერთობა მექსიკელ ამერიკელებში, ტიპი 2 დიაბეტით, რომლებიც მკურნალობდნენ პიოგლიტაზონით. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 აპრილი, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 წლის 23 იანვარი

5) პიოგლიტაზონის და გლიმიპირიდის შედარება კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირებაზე პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ტიპი 2 დიაბეტი: PERISCOPE რანდომიზებული კონტროლირებადი ტესტირება. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) როზიგლიტაზონისა და მეტფორმინის მოქმედების რანდომიზებული საცდელი მოქმედება ანთების და სუბკლინიკური ათეროსკლეროზის დროს 2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 მარტი, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. სწავლა არა. ZM2005 / 00181/01: Avandia გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების მოდელირების პროექტი. (შესვლა 2007 წლის 7 ივნისს, http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) ტროგლიტაზონის მონოთერაპია აუმჯობესებს გლიკემიის კონტროლს ტიპის 2 შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში: რანდომიზებული, კონტროლირებადი გამოკვლევა. ტროგლიტაზონის სასწავლო ჯგუფი. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) თიაზოლიდინიონიონები აფართოებენ სხეულის სითხის მოცულობას PPARgamma სტიმულირებით ENAC- ით შუამავლობით თირკმლის მარილის შეწოვით. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 აგვისტო, 11 (8): 861-866. Epub 2005 10 ივლისი.

10) TI - თიაზოლიდინიონური თერაპიის ჩონჩხის შედეგები. რუხი Osteoporos Int. 2008 თებერვალი, 19 (2): 129-37. Epub 2007 წლის 28 სექტემბერი.

11) როზიგლიტაზონის მოქმედება დიაბეტის სიხშირეზე გლუკოზის ტოლერანტობის ან უზმოზე დაქვეითებული გლუკოზის შემცველ პაციენტებში: რანდომიზებული კონტროლირებადი ტესტირება. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 წლის სექტემბერი 23,368 (9541): 1096-105

12) DPP– ის კვლევითი ჯგუფი. შაქრიანი დიაბეტის ტიპის მე -2 ტიპის პრევენცია ტროგლიტაზონთან დიაბეტის პროფილაქტიკის პროგრამაში. დიაბეტი 2003, 52 მშპ 1: A58.

როგორ მკურნალობს პათოლოგია?

დიაბეტის თანამედროვე მკურნალობა ზომების კომპლექსია.

თერაპიული ღონისძიებები მოიცავს სამედიცინო კურსს, მკაცრი დიეტის დაცვით, ფიზიოთერაპიაზე, წამალდამოკიდებულ მკურნალობასა და ტრადიციული მედიცინის რეცეპტების გამოყენებაში.

დიაბეტის მკურნალობა გულისხმობს სპეციალური მედიკამენტების გამოყენებას გარკვეული თერაპიული მიზნების მისაღწევად.

მკურნალობის ეს მიზნებია:

• ჰორმონის ინსულინის ოდენობის შენარჩუნება საჭირო დონეზე,
• სისხლში გლუკოზის რაოდენობის ნორმალიზება,
• პათოლოგიური პროცესის შემდგომი განვითარების შემაფერხებელი,
• გართულებების გამოვლინების ნეიტრალიზება და უარყოფითი შედეგები.

თერაპიული კურსი მოიცავს შემდეგი ჯგუფის წამლების გამოყენებას:

1. სულფონილურას პრეპარატები, რომლებიც შაქრის შემამცირებელი ყველა საშუალების დაახლოებით ოთხმოცდაათი პროცენტს შეადგენს. ასეთი ტაბლეტები კარგად ანეიტრალებს მანიფესტურად გამოხატული ინსულინის წინააღმდეგობას.
2. ბიგანუანიდები არის ისეთი აქტიური ნივთიერების მქონე მედიკამენტები, როგორიცაა მეტფორმინი. კომპონენტს აქვს სასარგებლო გავლენა წონის დაკარგვაზე, ასევე ხელს უწყობს სისხლში შაქრის შემცირებას. როგორც წესი, იგი არ გამოიყენება თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, რადგან ის სწრაფად გროვდება ამ ორგანოებში.
3. ალფა-გლიკოზიდაზას ინჰიბიტორები გამოიყენება პროფილაქტიკურად, ტიპი 2 დიაბეტის განვითარების თავიდან ასაცილებლად. ამ ჯგუფის ნარკოტიკების მთავარი უპირატესობა ის არის, რომ ისინი არ იწვევს ჰიპოგლიკემიის მანიფესტაციას. ტაბლეტური საშუალებები სასარგებლო გავლენას ახდენს წონის ნორმალიზებაზე, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ დიეტური თერაპია ჩატარდა.
4. თიაზოლიდინიონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ძირითადი პრეპარატი პათოლოგიის სამკურნალოდ, ან სხვა შაქრის შემამცირებელ საშუალებებთან ერთად. ტაბლეტების ძირითადი ეფექტია ქსოვილების მგრძნობელობის გაზრდა ინსულინის მიმართ, რითაც განეიტრალება წინააღმდეგობა. სამკურნალო საშუალებები არ გამოიყენება 1 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის განვითარებაში, რადგან მათ შეუძლიათ იმოქმედონ მხოლოდ ინსულინის თანდასწრებით, რომელსაც წარმოქმნის პანკრეასის მიერ.

გარდა ამისა, მეგრლიტინიდები გამოიყენება - მედიკამენტები, რომლებიც ზრდის ინსულინის სეკრეციას, რაც გავლენას ახდენს პანკრეასის ბეტა უჯრედებზე.

გლუკოზის დონის დაქვეითება შეინიშნება აბი მიღებიდან თხუთმეტი წუთის შემდეგ.

თიაზოლიდინეინების მოქმედება სხეულზე?

თიაზოლიდინინიონების ჯგუფის მედიკამენტები მიზნად ისახავს ინსულინის წინააღმდეგობის განეიტრალებას.

ითვლება, რომ ასეთ აბებს შეუძლია თავიდან აიცილოს მე -2 ტიპის დიაბეტის განვითარების რისკი.

თანამედროვე ფარმაკოლოგია წარმოადგენს ამ ჯგუფის ორ მთავარ მედიკამენტს - როზიგლიტაზონს და პიოგლიტაზონს.

წამლებზე ძირითადი მოქმედებები სხეულზე შემდეგია:

• ინსულინისადმი ქსოვილების მგრძნობელობის გაზრდა,
• ხელს შეუწყობს პანკრეასის ბეტა უჯრედებში სინთეზის გაზრდას,
• ზრდის მეტფორმინის მოქმედებას კომბინაციურ თერაპიაში.

თიაზოლიდინიონიტების ჯგუფის პრეპარატები გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში:

1. ტიპი 2 დიაბეტის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის.
2. წონის ნორმალიზებისთვის, როდესაც დიეტის დიაბეტი და დიაბეტი და ვარჯიშები მიყვება.
3. ბიგანუანიდის ჯგუფისგან წამლების ეფექტის გასაზრდელად, თუ ეს უკანასკნელი სრულად არ ვლინდება.

თანამედროვე ტაბლეტი თიაზიდოლინიდიონის პრეპარატი შეიძლება წარმოდგენილ იქნას სხვადასხვა დოზებით, პათოლოგიის განვითარების ხარისხზე დამოკიდებულია - აქტიური ინგრედიენტის თხუთმეტი, ოცდაათი ან ორმოცდახუთი მილიგრამი. მკურნალობის კურსი რეკომენდებულია მინიმალური დოზით დაწყებით და დღეში ერთხელ. სამი თვის შემდეგ, საჭიროების შემთხვევაში, გაზარდეთ დოზა.

ყველაზე ხშირად, პრეპარატი გამოიყენება სისხლში გლუკოზის შესამცირებლად. უფრო მეტიც, სამედიცინო პრაქტიკაში ჩვეულებრივ უნდა გამოვყოთ პაციენტები, რომლებიც იღებენ აბებს წამლის ეფექტურობაზე ”რეაგირებაში” და ”რეაგირებაში”.

ითვლება, რომ თიაზიდოლიდინონების გამოყენების ეფექტი ოდნავ დაბალია, ვიდრე სხვა ჯგუფების შაქრის შემამცირებელი მედიკამენტები.

თიაზოლიდინიონის პრეპარატები

ტროგლიტაზონი (რეზულინი) იყო ამ ჯგუფის პირველი თაობის პრეპარატი. იგი გაიყიდა გაყიდვიდან, რადგან მისი მოქმედება უარყოფითად აისახა ღვიძლში.

როზიგლიტაზონი (ავანდია) ამ ჯგუფში მესამე თაობის პრეპარატია. იგი შეჩერდა გამოყენებას 2010 წელს (ევროკავშირში აკრძალული) მას შემდეგ, რაც დადასტურდა, რომ ეს ზრდის გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკს.

პიოგლიტაზონის მოქმედების მექანიზმი

პიოგლიტაზონის მოქმედება დაკავშირებულია სპეციალურ PPAR-გამა რეცეპტორთან, რომელიც მდებარეობს უჯრედის ბირთვში. ამრიგად, პრეპარატი გავლენას ახდენს უჯრედების მუშაობაზე, რომლებიც დაკავშირებულია გლუკოზის დამუშავებასთან. ღვიძლი, მისი გავლენის ქვეშ, მას ბევრად ნაკლებ წარმოქმნის. ამავე დროს, ქსოვილის მგრძნობელობა ინსულინის მიმართ იზრდება.

უნდა იცოდეთ: რა არის ინსულინის წინააღმდეგობა

ეს განსაკუთრებით ეხება ცხიმის, კუნთების და ღვიძლის უჯრედებს. შემდეგ, აღინიშნება პლაზმაში გლუკოზის უზმოზე დაქვეითება და გლუკოზის შემდგომი კონცენტრაციის მიღწევა.

განაცხადის ეფექტი

გარდა ამისა, დადასტურებულია, რომ პრეპარატს აქვს დამატებითი სასარგებლო შედეგები:

• ამცირებს არტერიულ წნევას
• გავლენას ახდენს ქოლესტერინის დონეზე (ზრდის "კარგი ქოლესტერინის" არსებობას, ანუ HDL- ს არსებობას და არ იზრდება "ცუდი ქოლესტერინი" - LDL),
• ეს აფერხებს ათეროსკლეროზის წარმოქმნას და ზრდას,
• ამცირებს გულის დაავადებების რისკს (მაგ., გულის შეტევა, ინსულტი).

დაწვრილებით: ჟარდინსი დაიცავს გულს

ვისთანაც ინიშნება პიოგლიტაზონი

პიოგლიტაზონის გამოყენება შესაძლებელია როგორც ერთჯერადი პრეპარატი, ე.ი. მონოთერაპია. ასევე, თუ თქვენ გაქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, თქვენი ცხოვრების წესის ცვლილებები არ იძლევა მოსალოდნელ შედეგებს და არსებობს უკუჩვენებები მეტფორმინის, მისი ცუდი ტოლერანტობის და შესაძლო გვერდითი ეფექტების მიმართ.

პიოგლიტაზონის გამოყენება შესაძლებელია სხვა ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან (მაგალითად, აკარბოზასთან) და მეტფორმინთან ერთად, თუ სხვა მოქმედებებმა არ მოიტანა წარმატება

პიოგლიტაზონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ინსულინთან ერთად, განსაკუთრებით იმ ადამიანებზე, რომელთა სხეული უარყოფითად რეაგირებს მეტფორმინზე.

ვრცლად: როგორ მივიღოთ მეტფორმაინი

როგორ ავიღოთ პიოგლიტაზონი

პრეპარატი უნდა მიიღოთ დღეში ერთხელ, ზეპირად, განსაზღვრულ დროს. ეს შეიძლება გაკეთდეს როგორც ჭამის წინ, ისე მის შემდეგ, რადგან საკვები არ იმოქმედებს პრეპარატის შეწოვაზე. მკურნალობა ჩვეულებრივ იწყება უფრო დაბალი დოზით. იმ შემთხვევებში, როდესაც მკურნალობის ეფექტი არადამაკმაყოფილებელია, მისი თანდათანობით გაზრდა შესაძლებელია.

პრეპარატის ეფექტურობა შეინიშნება იმ შემთხვევებში, როდესაც აუცილებელია დიაბეტის ტიპის 2 მკურნალობა, მაგრამ მეტფორმინი არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას, ერთ წამალთან ერთად მონოთერაპია დაუშვებელია.

გარდა იმისა, რომ პიოგლიტაზონი ამცირებს მშობიარობის შემდგომი გლიკემიის, პლაზმური გლუკოზის და სტაბილიზაციას გლიკაციურ ჰემოგლობინს, მას ასევე აქვს დამატებითი დადებითი მოქმედება არტერიულ წნევაზე და სისხლის ქოლესტერინზე. გარდა ამისა, ეს არ იწვევს ანომალიებს.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც შეიძლება განვითარდეს პიოგლიტაზონის თერაპიით, მოიცავს:

• ორგანიზმში წყლის შემცველობის გაზრდა (განსაკუთრებით ინსულინთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში)
• ძვლის მყიფეობის მომატება, რომელიც სავსეა დაზიანებით,
• უფრო ხშირი რესპირატორული ინფექციები
• წონის მომატება.
• ძილის დარღვევა.
• ღვიძლის დისფუნქცია.

პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გაზარდოს მაკულარული შეშუპების რისკი (პირველი სიმპტომი შეიძლება იყოს მხედველობის სიმძიმის გაუარესება, რაც სასწრაფოდ უნდა აცნობოთ ოფთალმოლოგს) და ბუშტის კიბოს განვითარების რისკი.

ეს წამალი არ იწვევს ჰიპოგლიკემიას, მაგრამ ზრდის მისი წარმოქმნის რისკს ინსულინის ან სულფონილურეისგან მიღებულ პრეპარატებთან ერთად.

დაწვრილებით: ახალი მედიკამენტები შაქრიანი დიაბეტის ტიპი 2 მკურნალობისთვის Trulicity (დულაგლუტიდი)

- ბლისტერის პაკეტები (3) - მუყაოს პაკეტები .10 ცალი. - ბლისტერის პაკეტები (6) - მუყაოს პაკეტები .30 ცალი. - პოლიმერული ქილა (1) - მუყაოს პაკეტები.

- პოლიმერული ბოთლები (1) - მუყაოს პაკეტები.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ზეპირი ჰიპოგლიკემიური აგენტი, თიაზიდოლიდინონის სერიის წარმოებული. გამა-რეცეპტორების ძლიერი, სელექციური აგონალისტი, რომელიც გააქტიურებულია პეროქსიზომის პროლიფერატორის მიერ (PPAR-გამა). PPAR გამა რეცეპტორები გვხვდება adipose, კუნთების ქსოვილში და ღვიძლში.

ბირთვული რეცეპტორების გააქტიურება PPAR-გამა მოდულირებს გლუკოზის კონტროლში და ლიპიდურ მეტაბოლიზმში ჩართული ინსულინის მგრძნობიარე მრავალი გენის ტრანსკრიპციას. ამცირებს ინსულინის რეზისტენტობას პერიფერიულ ქსოვილებში და ღვიძლში, ამის შედეგად ხდება ინსულინდამოკიდებული გლუკოზის მოხმარების ზრდა და ღვიძლში გლუკოზის წარმოების დაქვეითება.

სულფონილურას წარმოებულებისაგან განსხვავებით, პიოგლიტაზონი არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას პანკრეასის ბეტა უჯრედების მიერ.

მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით (ინსულინზე არ არის დამოკიდებული), პოგოგლიტაზონის გავლენის ქვეშ ინსულინის წინააღმდეგობის დაქვეითებას იწვევს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითება, პლაზმური ინსულინისა და ჰემოგლობინის A1c– ის დაქვეითება (გლიკირებული ჰემოგლობინი, HbA1c).

შაქრიანი დიაბეტის ტიპის 2-ში (ინსულინზე არაა დამოკიდებული) ლიპიდური მეტაბოლიზმის უკმარისობით, რომელიც დაკავშირებულია პიოგლიტაზონის გამოყენებასთან, აღინიშნება TG– ის დაქვეითება და HDL– ის მატება. ამავე დროს, ამ პაციენტებში LDL და მთლიანი ქოლესტერინის დონე არ იცვლება.

ფარმაკოკინეტიკა

ცარიელი კუჭზე შეყვანის შემდეგ, პიოგლიტაზონი გამოვლენილია სისხლის პლაზმაში 30 წუთის შემდეგ. პლაზმაში Cmax მიიღწევა 2 საათის შემდეგ.ჭამის დროს მცირედი ზრდა ჰქონდა Cmax– ს მიღწევას 3-4 საათამდე, მაგრამ შეწოვის ხარისხი არ შეცვლილა.

ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, პიოგლიტაზონის აშკარა Vd საშუალოდ საშუალოდ 0.63 ± 0.41 ლ / კგ. ადამიანის შრატის ცილებთან დაკავშირება, ძირითადად ალბუმინთან შედარებით, 99% -ზე მეტია, სხვა შრატში ცილებისთვის სავალდებულოა ნაკლებად გამოხატული. პიოგლიტაზონის M-III და M-IV მეტაბოლიტები ასევე მნიშვნელოვნად ასოცირდება შრატის ალბუმინებთან - 98% -ზე მეტი.

პიოგლიტაზონი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილიაციით და ჟანგვით. მეტაბოლიტები M-II, M-IV (პიოგლიტაზონის ჰიდროქსიური წარმოებულები) და M-III (პიოგლიტაზონის ქეთო წარმოებულები) აჩვენებენ ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას ტიპი 2 დიაბეტის ცხოველურ მოდელებში. მეტაბოლიტები ასევე ნაწილობრივ გარდაიქმნება გლუკურონის ან გოგირდმჟავების კონიუქტებში.

ღვიძლში პიოგლიტაზონის მეტაბოლიზმი ხდება იზოენზიმების CYP2C8 და CYP3A4 მონაწილეობით.

უცვლელი პიოგლიტაზონის T1 / 2 არის 3-7 საათის განმავლობაში, მთლიანი პიოგლიტაზონი (პიოგლიტაზონი და აქტიური მეტაბოლიტები) შეადგენს 16-24 საათს, პიოგლიტაზონის კლირენსი შეადგენს 5-7 ლ / სთ.

პერორალური მიღების შემდეგ, შარდში გვხვდება პიოგლიტაზონის დოზის დაახლოებით 15-30%. პიოგლიტაზონის უკიდურესად მცირე რაოდენობა გამოიყოფა თირკმელებით, ძირითადად მეტაბოლიტების და მათი კონიუქტების სახით. ითვლება, რომ როდესაც შეჭამეს, დოზის უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა ნაღველში, როგორც უცვლელი, ისე მეტაბოლიტების სახით, და გამოიყოფა სხეულიდან განავლით.

სისხლში შრატში პიოგლიტაზონის და აქტიური მეტაბოლიტების კონცენტრაცია რჩება საკმარისად მაღალ დონეზე, სადღეღამისო დოზის ერთჯერადი მიღებიდან 24 საათის შემდეგ.

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი (ინსულინზე დამოკიდებული).

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

თიაზიდოლიდინონის კიდევ ერთი წარმოებული პირის ღრუს კონტრაცეპტივებთან ერთდროულად გამოყენებისას, პლაზმაში ეთინილ ესტრადიოლისა და ნორთინდრონის კონცენტრაციის დაქვეითება დაფიქსირდა დაახლოებით 30%. აქედან გამომდინარე, პიოგლიტაზონის და ზეპირი კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებით შესაძლებელია კონტრაცეფციის ეფექტურობის შემცირება.

კეტოკონაზოლი აფერხებს პიგოგლიტაზონის ღვიძლის ინ vitro მეტაბოლიზმს.

სპეციალური მითითებები

პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის დაავადების კლინიკური გამოვლინებებით აქტიურ ფაზაში ან ALT– ის აქტივობის მატებით 2.5 – ჯერ უფრო მაღალი ვიდრე VGN. ღვიძლის ფერმენტების ზომიერად გაზრდილი აქტივობით (ALT 2-ზე ნაკლებ შემთხვევაში.

5-ჯერ მეტი VGN) პიოგლიტაზონით პაციენტებთან მკურნალობის დაწყებამდე ან მის დროს უნდა შემოწმდეს გაზრდის მიზეზის დასადგენად. ღვიძლის ფერმენტის აქტივობის ზომიერი მატებით, მკურნალობა უნდა დაიწყოს სიფრთხილით, ან გაგრძელდეს.

ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია კლინიკური სურათის უფრო ხშირი მონიტორინგი და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის დონის შესწავლა.

სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის ზრდის შემთხვევაში (ALT> 2).

5 ჯერ უფრო მაღალი ვიდრე VGN) ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი უნდა ჩატარდეს უფრო ხშირად და სანამ დონე ნორმალურ დონეზე არ დაბრუნდება ან იმ მაჩვენებლებზე, რომლებიც დაფიქსირდა მკურნალობასთან.

თუ ALT– ის აქტივობა 3 – ჯერ აღემატება VGN– ს, მაშინ ALT– ის აქტივობის დასადგენად მეორე ტესტი უნდა ჩატარდეს რაც შეიძლება მალე. თუ ALT– ის აქტივობა 3 ჯერ რჩება> VGN პიოგლიტაზონი უნდა შეწყდეს.

მკურნალობის დროს, თუ არსებობს ეჭვი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის განვითარებაში (გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დაღლილობა, მადის ნაკლებობა, მუქი შარდი), უნდა განისაზღვროს ღვიძლის ფუნქციის ტესტები. პიოგლიტაზონის თერაპიის გაგრძელების შესახებ გადაწყვეტილება მიიღება კლინიკური მონაცემების საფუძველზე, ლაბორატორიული პარამეტრების გათვალისწინებით. სიყვითლის შემთხვევაში, პიოგლიტაზონი უნდა შეწყდეს.

სიფრთხილით, პიოგლიტაზონი უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შეშუპება.

ანემიის განვითარება, ჰემოგლობინის დაქვეითება და ჰემატოკრიტის დაქვეითება შეიძლება ასოცირებული იყოს პლაზმური მოცულობის მატებასთან და არ გამოვლინდეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰემატოლოგიური ეფექტებით.

საჭიროების შემთხვევაში, კეტოკონაზოლის ერთდროული გამოყენება უფრო რეგულარულად უნდა აკონტროლებდეს გლიკემიის დონეს.

CPK- ის აქტივობის დონის დროებითი ზრდის იშვიათი შემთხვევები აღინიშნა პიოგლიტაზონის გამოყენების ფონზე, რომელსაც კლინიკურ შედეგები არ მოჰყოლია. ამ რეაქციების კავშირი პიოგლიტაზონთან უცნობია.

მკურნალობის დაწყებამდე პიოგლიტაზონის მკურნალობის დასრულებისას, ბილირუბინის, AST, ALT, ტუტე ფოსფატაზისა და GGT- ის საშუალო სიჩქარე შემცირდა.

მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში (ყოველ 2 თვეში), შემდეგ კი პერიოდულად, უნდა ჩატარდეს ALT– ის აქტივობის მონიტორინგი.

ინ ექსპერიმენტული კვლევა პიოგლიტაზონი არ არის მუზაგენური.

ბავშვებში პიოგლიტაზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ორსულობა და ლაქტაცია

პიოგლიტაზონი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

პრემენოპაუზის პერიოდში ინსულინის რეზისტენტობის და ანოვულატორული ციკლის მქონე პაციენტებში თიაზიოლიდინიონებით მკურნალობა, მათ შორის პიოგლიტაზონის ჩათვლით, შეიძლება გამოიწვიოს ოვულაცია. ეს ზრდის ორსულობის რისკს, თუ არ გამოიყენება ადექვატური კონტრაცეფცია.

ინ ექსპერიმენტული კვლევა ცხოველებში აჩვენა, რომ პიოგლიტაზონს არ აქვს ტერატოგენული მოქმედება და უარყოფითად არ მოქმედებს ნაყოფიერებაზე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

პიოგლიტაზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის დაავადების კლინიკური გამოვლინებებით აქტიურ ფაზაში ან ALT– ის აქტივობის მატებით 2.5 – ჯერ უფრო მაღალი ვიდრე VGN. ღვიძლის ფერმენტების ზომიერად გაზრდილი აქტივობით (ALT 2-ზე ნაკლებ შემთხვევაში.

5-ჯერ მეტი VGN) პიოგლიტაზონით პაციენტებთან მკურნალობის დაწყებამდე ან მის დროს უნდა შემოწმდეს გაზრდის მიზეზის დასადგენად. ღვიძლის ფერმენტის აქტივობის ზომიერი მატებით, მკურნალობა უნდა დაიწყოს სიფრთხილით, ან გაგრძელდეს.

ამ შემთხვევაში, რეკომენდებულია კლინიკური სურათის უფრო ხშირი მონიტორინგი და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის დონის შესწავლა.

სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის ზრდის შემთხვევაში (ALT> 2).

5 ჯერ უფრო მაღალი ვიდრე VGN) ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი უნდა ჩატარდეს უფრო ხშირად და სანამ დონე ნორმალურ დონეზე არ დაბრუნდება ან იმ მაჩვენებლებზე, რომლებიც დაფიქსირდა მკურნალობასთან.

თუ ALT– ის აქტივობა 3 – ჯერ აღემატება VGN– ს, მაშინ ALT– ის აქტივობის დასადგენად მეორე ტესტი უნდა ჩატარდეს რაც შეიძლება მალე. თუ ALT– ის აქტივობა 3 ჯერ რჩება> VGN პიოგლიტაზონი უნდა შეწყდეს.

მკურნალობის დროს, თუ არსებობს ეჭვი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის განვითარებაში (გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დაღლილობა, მადის ნაკლებობა, მუქი შარდი), უნდა განისაზღვროს ღვიძლის ფუნქციის ტესტები. პიოგლიტაზონის თერაპიის გაგრძელების შესახებ გადაწყვეტილება მიიღება კლინიკური მონაცემების საფუძველზე, ლაბორატორიული პარამეტრების გათვალისწინებით. სიყვითლის შემთხვევაში, პიოგლიტაზონი უნდა შეწყდეს.

პრეპარატის აღწერა ASTROZON ემყარება ოფიციალურად დამტკიცებულ ინსტრუქციას გამოყენებისა და დამტკიცებულია მწარმოებლის მიერ.

იპოვნეთ შეცდომა? შეარჩიეთ იგი და დააჭირეთ Ctrl + Enter.

თიაზოლიდინიონის პრეპარატები - მახასიათებლები და გამოყენების მახასიათებლები

ტიპი 2 დიაბეტის პათოგენეზის გათვალისწინებით, პაციენტებს ინიშნება სხვადასხვა ეფექტის ჰიპოგლიკემიური საშუალებები. ზოგი ასტიმულირებს ინსულინის წარმოქმნას პანკრეასის უჯრედების მიერ, ზოგი კი ასწორებს ინსულინის წინააღმდეგობას.

თიაზოლიდინიონიონები მიეკუთვნებიან მედიკამენტების ბოლო კლასს.

თიაზოლიდინიონიუსის მახასიათებლები

თიაზოლიდინიონი, სხვა სიტყვებით რომ ვთქვათ, გლიტაზონები, არის შაქრის შემამცირებელი წამლების ჯგუფი, რომლის მიზანია ინსულინის ბიოლოგიური ეფექტის გაზრდა. შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალოდ დაიწყო გამოყენებული შედარებით ცოტა ხნის წინ - 1996 წლიდან. დამზადებულია მკაცრად რეცეპტით.

გლიტაზონები, გარდა ჰიპოგლიკემიური მოქმედებისა, დადებით გავლენას ახდენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე. დაფიქსირდა შემდეგი აქტივობა: ანტითრომბოზული, ანტიატეროგენული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. თიაზოლიდინეინების მიღებისას, გლიკირებული ჰემოგლობინის დონე საშუალოდ მცირდება 1,5% -ით, ხოლო HDL- ის დონე იზრდება.

თერაპია ამ კლასის მედიკამენტებთან არანაკლებ ეფექტურია, ვიდრე მეტფორმინთან თერაპია. მაგრამ ისინი არ გამოიყენება საწყის ეტაპზე ტიპის 2 დიაბეტით. ეს გამოწვეულია გვერდითი ეფექტების სიმძიმისა და უფრო მაღალი ფასის გამო. დღეს, გლიტაზონებს იყენებენ გლიკემიის შესამცირებლად სულფონილურეას წარმოებულებით და მეტფორმინით. მათი დანიშვნა შესაძლებელია როგორც თითოეულ წამალთან ერთად, ასევე კომბინირებულად.

შენიშვნა! არსებობს მტკიცებულება, რომ გლიტაზონების მიღება პრტივიაბით დაავადებულ ადამიანებში 50% -ით ამცირებს დაავადების განვითარების რისკს. კვლევის შედეგების თანახმად, დადგინდა, რომ თიაზიდოლინდეინების მიღებამ დაავადების განვითარების შეფერხება 1.5 წლით შეაჩერა. მაგრამ ამ კლასის ნარკოტიკების გაყვანის შემდეგ, რისკები იგივე გახდა.

წამლების მახასიათებლებს შორის არსებობს დადებითი და უარყოფითი მხარეები:

• სხეულის წონის გაზრდა საშუალოდ 2 კგ-ით,
• გვერდითი მოვლენების დიდი ჩამონათვალი
• ლიპიდური პროფილის გაუმჯობესება
• ეფექტურად იმოქმედებს ინსულინის რეზისტენტობაზე
• შეამციროს შაქრის შემამცირებელი მოქმედება მეტფორმინთან, სულფონილურას წარმოებულებთან შედარებით,
• არტერიული წნევის დაქვეითება
• ათეროსკლეროზის განვითარებაზე გავლენის ფაქტორების შემცირება,
• შეინარჩუნოს სითხე და, შედეგად, იზრდება გულის უკმარისობის რისკები,
• ძვლის სიმკვრივის შემცირება, მოტეხილობების რისკის გაზრდა,
• ჰეპატოტოქსიკურობა.

ჩვენებები და უკუჩვენებები

თიაზოლიდინიონი ინიშნება არა ინსულინდამოკიდებულ დიაბეტზე (ტიპი 2 დიაბეტი):

• როგორც მონოთერაპია იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც აკონტროლებენ გლიკემიის დონეს მედიკამენტების გარეშე (დიეტა და ფიზიკური დატვირთვა),
• როგორც ორმაგი თერაპია სულფონილურას პრეპარატებთან ერთად,
• როგორც ორმაგი მკურნალობა მეტფორმინთან ერთად გლიკემიური ადეკვატური კონტროლისთვის,
• როგორც "გლიტაზონი + მეტფორმინი + სულფონილურეა" სამჯერ მკურნალობა,
• ინსულინთან კომბინაცია
• ინსულინთან და მეტფორმინთან კომბინაცია.

მედიკამენტების მიღებასთან დაკავშირებულ უკუჩვენებებს შორის:

• ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა,
• ორსულობა / ლაქტაცია,
• ასაკი 18 წლამდე
• ღვიძლის უკმარისობა - ძლიერი და ზომიერი სიმძიმე,
• გულის უკმარისობა
• თირკმლის უკმარისობა მძიმეა.

ყურადღება! თიაზოლიდინიონიონები არ ინიშნება 1 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის.

თიაზიდოლინედიონის ჯგუფის ნარკოტიკების შეგროვება:

დოზირება, მიღების მეთოდი

გლიტაზონები მიიღება საკვების გარეშე. ღვიძლში / თირკმელებში მცირე გადახრებით მოხუცებულთა ასაკში დოზის კორექცია არ ხორციელდება. ამ კატეგორიის პაციენტებში ინიშნება პრეპარატის დაბალი დღიური მიღება. დოზას განსაზღვრავს ექიმი ინდივიდუალურად.

თერაპიის დაწყება იწყება დაბალი დოზით. აუცილებლობის შემთხვევაში, ის გაიზარდა კონცენტრაციებში, დამოკიდებულია წამალზე. ინსულინთან ერთად მიღებისას მისი დოზა ან უცვლელი რჩება ან მცირდება ჰიპოგლიკემიური მდგომარეობის შესახებ.

თიაზოლიდინიონის წამლების სია

დღეს გლიტაზონის ორი წარმომადგენელი ხელმისაწვდომია ფარმაცევტულ ბაზარზე - როზიგლიტაზონი და პიოგლიტაზონი. ჯგუფში პირველი იყო ტროგლიტაზონი - ის მალევე გაუქმდა ღვიძლის მძიმე დაზიანების განვითარების გამო.

როზიგლიტაზონზე დაფუძნებული პრეპარატები მოიცავს შემდეგს:

• 4 მგ ავანდია - ესპანეთი,
• 4 მგ დიაგნოზაზონი - უკრაინა,
• როგლიტი 2 მგ და 4 მგ - უნგრეთში.

პიოგიტაზონზე დაფუძნებული პრეპარატები მოიცავს:

• გლუტაზონი 15 მგ, 30 მგ, 45 მგ - უკრაინა,
• Nilgar 15 მგ, 30 მგ - ინდოეთი,
• Dropia-Sanovel 15 მგ, 30 მგ - თურქეთი,
• Pioglar 15 მგ, 30 მგ - ინდოეთი,
• პიოზი 15 მგ და 30 მგ - ინდოეთი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

1. როზიგლიტაზონი. ალკოჰოლის გამოყენება არ მოქმედებს გლიკემიის კონტროლზე. არ არის მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ტაბლეტის კონტრაცეპტივებთან, ნიფედიპინთან, დიგოქსინთან, ვარფარინთან.
2. პიოგლიტაზონი. რიფამპიცინთან ერთად მიღებისას მცირდება პიოგლიტაზონის მოქმედება. შესაძლოა, კონტრაცეფციის ეფექტურობის მცირედი შემცირება ტაბლეტური კონტრაცეპტივების მიღების დროს. კეტოკონაზოლის გამოყენებისას ხშირად საჭიროა გლიკემიური კონტროლი.

თიაზოლიდინიონი არა მხოლოდ ამცირებს შაქრის დონეს, არამედ დადებითად მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე. უპირატესობების გარდა, მათ აქვთ მთელი რიგი უარყოფითი მხარეები, რომელთაგან ყველაზე გავრცელებულია გულის უკმარისობის განვითარება და ძვლების სიმკვრივის დაქვეითება.

ისინი აქტიურად იყენებენ კომპლექსურ თერაპიაში, თიაზოლიდინიონიტების გამოყენებას დაავადების განვითარების პროფილაქტიკისთვის საჭიროა შემდგომი შესწავლა.

სხვა დაკავშირებული სტატიები

შაქრის შემამცირებელი მედიკამენტები

გამოყენების ჩვენებები
ისინი გამოიყენება მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტისთვის, დიეტა თერაპიის არაეფექტურობით, როგორც მონოთერაპიით, ასევე სხვა ჯგუფების შაქრის შემამცირებელ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად.
ამ ჯგუფის ნარკოტიკების მოქმედება მიზნად ისახავს ქსოვილის უჯრედების მგრძნობელობის გაზრდას ინსულინის მიმართ. ამრიგად, ისინი ამცირებენ ინსულინის წინააღმდეგობას.

თანამედროვე სამედიცინო პრაქტიკაში, ამ ჯგუფის ორი პრეპარატი გამოიყენება: როზიგლიტაზონი და პიოგლიტაზონი.

ამ მედიკამენტების მოქმედების მექანიზმი ასეთია: ისინი ამცირებენ ინსულინის წინააღმდეგობას გლუკოზის გადამტან უჯრედების სინთეზის გაზრდით.
მათი მოქმედება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ თქვენ გაქვთ საკუთარი ინსულინი.

გარდა ამისა, ისინი ამცირებენ ტრიგლიცერიდების და თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების დონეს სისხლში.

ფარმაკოკინეტიკა: წამლები სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 1-3 საათის შემდეგ (როზიგლიტაზონი 1-2 საათის შემდეგ, პიოგლიტაზონი 2-4 საათის შემდეგ).

მეტაბოლიზდება ღვიძლში. პიოგლიტაზონი ქმნის აქტიურ მეტაბოლიტებს, ეს უზრუნველყოფს ხანგრძლივ ეფექტს.

უკუჩვენებები ტიპი 1 შაქრიანი დიაბეტი. ორსულობა და ლაქტაცია. ღვიძლის დაავადებები გამწვავების დროს. ALT- ს დონე აღემატება ნორმას 2.5-ჯერ ან მეტჯერ.

ასაკი 18 წლამდეა.

გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა ALT დონის მომატების, აგრეთვე ღვიძლის მწვავე უკმარისობისა და ჰეპატიტის განვითარების შემთხვევები თიაზოლიდინინიონების გამოყენებით.

ამრიგად, თიაზოლიდინინიონების მიღების დროს აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის შეფასება, წამლების მიღებამდე და პერიოდული მონიტორინგის ჩატარება.

თიაზოლიდინიონიტების მიღებას ხელს შეუწყობს წონის მატებას. ეს შეინიშნება მონოთერაპიით და თიაზიდოლინდიონების კომბინაციით სხვა პრეპარატებთან. ამის მიზეზი ზუსტად არ არის ცნობილი, მაგრამ, სავარაუდოდ, ეს გამოწვეულია ორგანიზმში სითხის დაგროვების გამო.

სითხის შეკავება არა მხოლოდ გავლენას ახდენს წონაში, არამედ იწვევს შეშუპებას და გულის მოქმედების გაუარესებას.
მწვავე შეშუპებით, დიურეზულების გამოყენება მიზანშეწონილია.

გულის უკმარისობა ხშირად ვითარდება, როდესაც თიაზიდოლინდეინები შერწყმულია შაქრის შემამცირებელ სხვა პრეპარატებთან, ინსულინთან ერთად. თიაზოლიდინიონესთან ან ინსულინთან მონოთერაპიით, გულის უკმარისობის რისკი ძალიან მცირეა - 1% -ზე ნაკლები, ხოლო როდესაც კომბინირებულია, რისკი იზრდება 3% -მდე.

შესაძლოა, ანემიის განვითარება შემთხვევების 1-2% -ში.

გამოყენების მეთოდი
პიოგლიტაზონი მიიღება დღეში ერთხელ.პრეპარატს არ უკავშირდება ჭამა.

საშუალო დოზაა 15-30 მგ, მაქსიმალური დოზაა 45 მგ დღეში.

როზიგლიტაზონი მიიღება დღეში 1-2 ჯერ, პრეპარატი არ ასოცირდება ჭამასთან.

საშუალო დოზაა 4 მგ, მაქსიმალური დოზაა 8 მგ დღეში.

გამოყენების ჩვენებები
იგი გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, სიმსუქნე, და შაქრიანი დიაბეტი ტიპის 1 პაციენტებში, ინსულინთერაპიასთან ერთად.

ამჟამად, Biguanide ჯგუფის ერთი პრეპარატი გამოიყენება - მეტფორმინი (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

მეტფორმინი ხელს უწყობს სხეულის წონის შემცირებას საშუალოდ 1-2 კგ წელიწადში.

მოქმედების მექანიზმი
მეტფორმინი ცვლის ნაწლავის უჯრედების მიერ გლუკოზის შეწოვას, რაც იწვევს სისხლში შაქრის დაქვეითებას.

ასევე, მეტფორმინი ხელს უწყობს მადის შემცირებას, რაც თავის მხრივ იწვევს სხეულის წონის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა
მეტფორმინი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს მიღებიდან 1.5-2 საათის შემდეგ.

აღინიშნება მისი დაგროვება ღვიძლში, თირკმელებში და სანერწყვე ჯირკვლებში.

იგი გამოიყოფა თირკმელებით. თირკმლის აქტივობის გაუარესების შემთხვევაში, პრეპარატის დაგროვება შესაძლებელია.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ. ორსულობა და ლაქტაცია. ღვიძლის მოშლა, თირკმელების მოშლა, გულის უკმარისობა. რესპირატორული უკმარისობა.

60 წელზე მეტი ასაკის.

გვერდითი მოვლენები
ალბათ ანემიის განვითარება.

ჰიპოგლიკემია.
სურვილისამებრ
გამოიყენეთ პრეპარატი სიფრთხილით მწვავე ინფექციების, ქირურგიული ჩარევებისა და ქრონიკული დაავადებების გამწვავებისას.

თქვენ უნდა შეწყვიტოთ წამლის მიღება ოპერაციამდე 2-3 დღით ადრე და ოპერაციიდან 2 დღის განმავლობაში დაუბრუნდეთ.

შესაძლოა მეტფორმინის კომბინაცია შაქრის შემამცირებელ სხვა პრეპარატებთან, ინსულინის ჩათვლით.

სულფონილურაზების წარმოებულები

გამოყენების ჩვენებები
ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი.

მოქმედების მექანიზმი
სულფონილურას წარმოებულთა ჯგუფის პრეპარატები საიდუმლოგენებია. ისინი მოქმედებენ პანკრეასის ბეტა უჯრედებზე და ასტიმულირებენ ინსულინის სინთეზს.

ისინი ასევე ამცირებენ ღვიძლში გლუკოზის დეპოზიტებს.

მესამე ეფექტი, რაც ამ პრეპარატებმა აქვთ სხეულზე, არის ის, რომ ისინი მოქმედებენ ინსულინზე, რაც აძლიერებს მის ეფექტს ქსოვილის უჯრედებზე.

ფარმაკოკინეტიკა
დღეისათვის გამოიყენება მე -2 თაობის სულფონილურას წარმოებულები.

ამ ჯგუფში ნარკოტიკები გამოიყოფა თირკმელებითა და ღვიძლით, გლურნორმის გარდა, რომელიც გამოიყოფა ნაწლავებით.

უკუჩვენებები ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი. თირკმელების ქრონიკული დაავადება. ღვიძლის ქრონიკული დაავადება.

ორსულობა და ლაქტაცია.

გვერდითი მოვლენები
იმის გამო, რომ ეს წამლები ზრდის ინსულინის სეკრეციას, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ისინი მატულობენ მადის მატებას, რაც იწვევს სხეულის წონის მატებას. აუცილებელია ზუსტად შეარჩიოთ მინიმალური დოზა, რომლის დროსაც მიიღწევა ჰიპოგლიკემიური მოქმედება, წამლების დოზის გადაჭარბების თავიდან ასაცილებლად.

წამლების დოზის გადაჭარბებამ შემდგომში შეიძლება გამოიწვიოს შაქრის შემამცირებელი წამლებისადმი წინააღმდეგობის გაწევა (ანუ შაქრის შემამცირებელი მედიკამენტების მოქმედება მნიშვნელოვნად შემცირდება).

ამ ჯგუფის წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია. თქვენ არ შეგიძლიათ გაზარდოთ წამლების დოზა, ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

კუჭ-ნაწლავის მანიფესტაციები შესაძლებელია გულისრევის ფორმით, იშვიათად ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა.

ზოგჯერ ალერგიული რეაქციები ჭინჭრის ციების და ქავილის ფორმით ხდება.

შესაძლოა შექცევადი ხასიათის ანემიის განვითარებამ.

გამოყენების მეთოდი
ჯგუფის "სულფანილურას წარმოებულების" პრეპარატების უმეტესი ნაწილი აქვს ჰიპოგლიკემიურ ეფექტს 12 საათის განმავლობაში, ამიტომ მათ მიიღება ჩვეულებრივ დღეში ორჯერ.

ყოველდღიური დოზის შენარჩუნებისას შესაძლებელია დღეში სამჯერ მიღება. ეს კეთდება პრეპარატის უფრო გლუვი ეფექტისთვის.

სურვილისამებრ
გლიკლაზიდს და გლიმიპირიდს აქვს ხანგრძლივი მოქმედება, ამიტომ მათ მიიღება დღეში ერთხელ.

მეგლიტინიდები (Nesulfanylurea Secretagogues)

ეს არის პრანდიალური გლუკოზის რეგულატორები, ისინი იწვევენ ინსულინის სეკრეციის ზრდას, რაც გავლენას ახდენს პანკრეასის ბეტა უჯრედებზე.

ამ ჯგუფის ორი პრეპარატი გამოიყენება - რეპაგლინიდი (ნოვონორმი) და ნატატლინიდი (Starlix).

გამოყენების ჩვენებები
ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტით, დიეტის არაეფექტურობით.

მოქმედების მექანიზმი ასტიმულირებს ინსულინის გამომუშავებას.მათი მოქმედება მიზნად ისახავს პრანდიალური ჰიპერგლიკემიის შემცირებას, ანუ ჰიპერგლიკემიის ჭამის შემდეგ.ისინი არ არის შესაფერისი შაქრის სამარხვო შემცირებისთვის.

ნარკოტიკების ჰიპოგლიკემიური მოქმედება იწყება აბების მიღებიდან 7-15 წუთის შემდეგ.

ამ პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური მოქმედება არ არის გრძელი, ამიტომ აუცილებელია მათი მიღება დღეში რამდენჯერმე.

გამოიყოფა ძირითადად ღვიძლის მიერ.
უკუჩვენებები: ინსულინზე დამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი. ორსულობა და ლაქტაცია. 18 წლამდე ასაკი. თირკმელების ქრონიკული დაავადება. ღვიძლის ქრონიკული დაავადება.

კუჭ-ნაწლავის მანიფესტაციები შესაძლებელია გულისრევის ფორმით, იშვიათად ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა.

ზოგჯერ ალერგიული რეაქციები ჭინჭრის ციების და ქავილის ფორმით ხდება.

იშვიათად, ამ ჯგუფში წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია.

შესაძლოა, სხეულის წონის ზრდა ნარკოტიკების მიღების დროს.

ალბათ, მეგლიტინიდესთან დამოკიდებულების განვითარებაა.

გამოყენების მეთოდი
რეპაგლინიდი მიიღება ჭამამდე ნახევარი საათით ადრე, დღეში 3-ჯერ (ძირითადად, ყოველ ჭამის წინ).
მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 4 მგ, ყოველდღიურად - 16 მგ.

Nateglinid B.yzftu მიიღება ჭამის წინ 10 წუთის განმავლობაში 3 ჯერ დღეში.

სურვილისამებრ
შესაძლოა, კომბინაცია იყოს სხვა ჯგუფების შაქრის შემამცირებელ მედიკამენტებთან, მაგალითად, მეტფორმინთან.

Acarbose (α Glycosidase ინჰიბიტორები)

გამოყენების მითითებები: არა ინსულინზე დამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი. ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი ინსულინოთერაპიასთან ერთად.

როგორც მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტის პროფილაქტიკა გლუკოზის შემწყნარებლობის მქონე ადამიანებში.

მოქმედების მექანიზმი
ისინი ამცირებენ ნაწლავის მიერ გლუკოზის შეწოვას იმის გამო, რომ ისინი ავალდებულებენ ფერმენტებს, რომლებიც იშლება ნახშირწყლები და ხელს უშლის ამ ფერმენტების გაწმენდას. უნაყოფო ნახშირწყლები არ შეიწოვება ნაწლავის უჯრედებით.

არ მოქმედებს სინთეზირებული ინსულინის დონეზე, შესაბამისად, გამორიცხულია ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი.

ეს ხელს უწყობს სხეულის წონის შემცირებას იმის გამო, რომ იგი ერევა ნაწლავებში ნახშირწყლების შეწოვას.
ფარმაკოკინეტიკა
მას აქვს ორი მოქმედების მწვერვალი - პრეპარატის მიღებიდან 1.5 - 2 საათის შემდეგ და 16-20 საათის შემდეგ.

ის შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით. იგი გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავებით, ნაკლებად თირკმელებით.
უკუჩვენებები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მწვავე და ქრონიკული დაავადებები გამწვავებების დროს.

ღვიძლის დაავადებები, ციროზის ჩათვლით.

ორსულობა და ლაქტაცია.

18 წლამდე ასაკი - სიფრთხილე გამოიჩინეთ.

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან - გულისრევა, ღებინება, bloating.

ნახშირწყლების მოხმარების დროს, პრეპარატის მიღების დროს შეიძლება განვითარდეს სიბრტყე.

ალერგიული რეაქციები - ჭინჭრის ციება, ქავილი.

შეშუპების გაჩენა შესაძლებელია.

როგორ გამოვიყენოთ: ჭამამდე ერთი საათით ადრე დღეში სამჯერ.

დაიწყეთ მინიმალური დოზით და თანდათან გაზარდეთ დოზა.

სურვილისამებრ
ქირურგიული ჩარევები, დაზიანებები, ინფექციური დაავადებები შეიძლება მოითხოვონ პრეპარატის დროებით შეწყვეტას და ინსულინთერაპიაზე გადასვლას.

აუცილებელია მკაცრად დაიცვას დიეტა, რომელსაც შეიცავს "სწრაფი" ნახშირწყლები, დაბალი შემცველობით.

პრეპარატის მოქმედებას აქვს დოზადამოკიდებული მოქმედება - რაც უფრო მაღალია დოზა, ნაკლები ნახშირწყლები შეიწოვება.

ალბათ, კომბინაცია შაქრის შემამცირებელ სხვა პრეპარატებთან. უნდა გვახსოვდეს, რომ აკკარდოზი აძლიერებს შაქრის შემამცირებელ სხვა სამკურნალო საშუალებებს.