ინსტრუქცია პრეპარატის ვილდაგლიპტინის გამოყენების შესახებ

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი არის მეტაბოლური დაავადება, რომელიც წარმოიქმნება უჯრედებთან ინსულინის ურთიერთქმედების დარღვევის შედეგად.

ამ ტიპის დაავადებების მქონე ადამიანი ყოველთვის არ შეუძლია შაქრის დონის შენარჩუნებას დიეტის და სპეციალური პროცედურების მეშვეობით. ექიმები დანიშნულებენ ვილდაგლიპტინს, რომელიც ამცირებს და ინარჩუნებს გლუკოზას მისაღები საზღვრებში.

ზოგადი ინფორმაცია, შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

ვილდაგლიპტინი არის ახალი კლასის მედიკამენტების წარმომადგენელი, რომლებიც აქტიურად იყენებენ ტიპი 2 დიაბეტის სამკურნალოდ. იგი ასტიმულირებს პანკრეასის კუნძულებს და აფერხებს დიპეპტიდილ პეპტიდაზას -4 მოქმედებას. მას აქვს ჰიპოგლიკემიური მოქმედება.

პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს, როგორც საკვანძო მკურნალობა, და სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად. იგი შერწყმულია სულფონილურას წარმოებულებთან, თიაზიდოლინდიონთან, მეტფორმინთან და ინსულინთან.

ვილდაგლიპტინი არის აქტიური ნივთიერების საერთაშორისო სახელი. ფარმაკოლოგიურ ბაზარზე არსებობს ორი პრეპარატი ამ ნივთიერებით, მათი სავაჭრო სახელებია Vildagliptin და Galvus. პირველი შეიცავს მხოლოდ ვილდაგლიპტინს, მეორე - ვილდაგლიპტინისა და მეტფორმინის ერთობლიობას.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები 50 მგ დოზით, შეფუთვით - 28 ცალი.

ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა

ვილდაგლიპტინი არის ნივთიერება, რომელიც აქტიურად აფერხებს დიპეპტილილ პეპტიდაზას GLP და HIP– ის აშკარა მატებით. ჰორმონები გამოიყოფა ნაწლავებში 24 საათის განმავლობაში და იზრდება საკვების მიღებასთან დაკავშირებით. ნივთიერება აძლიერებს ბეტა უჯრედების აღქმას გლუკოზისთვის. ეს უზრუნველყოფს ინსულინის გლუკოზაზე დამოკიდებული სეკრეციის ფუნქციონირების ნორმალიზებას.

GLP– ის მატებასთან ერთად, აღინიშნება ალფა უჯრედების აღქმა შაქრისადმი, რაც უზრუნველყოფს ინსულინის გლუკოზაზე დამოკიდებული რეგულირების ნორმალიზებას. თერაპიის დროს სისხლში ლიპიდების რაოდენობის შემცირებაა. გლუკაგონის დაქვეითებით, ინსულინის წინააღმდეგობის დაქვეითება ხდება.

აქტიური ნივთიერება სწრაფად შეიწოვება, სისხლში ზრდის ჰორმონების დონეს 2 საათის შემდეგ, აღინიშნება დაბალი ცილის შემცველობა - არაუმეტეს 10%. ვილდაგლიპტინი თანაბრად ნაწილდება სისხლის წითელი უჯრედებსა და პლაზმაში. მაქსიმალური ეფექტი ხდება 6 საათის შემდეგ. პრეპარატი უკეთესად შეიწოვება ცარიელ კუჭზე, საკვებთან ერთად, შეწოვის რეაქცია მცირდება - 19% -ით.

ის არ ააქტიურებს და არ დააყოვნებს იზოენზიებს, ის არ წარმოადგენს სუბსტრატს. ის გვხვდება სისხლის პლაზმაში 2 საათის შემდეგ, სხეულიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3 საათის განმავლობაში, დოზირების მიუხედავად. ბიოტრანსფორმაცია ექსკრეციის მთავარი გზაა. პრეპარატის 15% გამოიყოფა განავლით, 85% - თირკმელებით (უცვლელი 22.9%). ნივთიერების ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია მიიღწევა მხოლოდ 120 წუთის შემდეგ.

ჩვენებები და უკუჩვენებები

დანიშვნის მთავარი მითითებაა ტიპი 2 დიაბეტი. ვილდაგლიპტინი ინიშნება, როგორც ძირითადი თერაპია, ორკომპონენტიანი კომპლექსური თერაპია (დამატებითი მედიკამენტის მონაწილეობით) და სამკომპონენტიანი თერაპია (ორი წამლის მონაწილეობით).

პირველ შემთხვევაში, მკურნალობა ხორციელდება ფიზიკურ ვარჯიშებთან ერთად და სპეციალურად შერჩეული დიეტა. თუ მონოთერაპია არაეფექტურია, კომპლექსი გამოიყენება შემდეგი პრეპარატების კომბინაციით: სულფონილურას წარმოებულები, თიაზოლიდინიონიონი, მეტფორმინი, ინსულინი.

უკუჩვენებებს შორისაა:

ნარკოტიკების შეუწყნარებლობა,
თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება,
ორსულობა
ლაქტაზას დეფიციტი
ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება,
18 წლამდე პირები
გულის უკმარისობა
ლაქტაცია
გალაქტოზის შეუწყნარებლობა.

გამოყენების ინსტრუქცია

ტაბლეტების მიღება ხდება ზეპირად საკვების მიღებაზე მითითების გარეშე. დოზის მიღების წესი განსაზღვრავს ექიმს, პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით და მედიკამენტების მიმართ ტოლერანტობის გათვალისწინებით.

რეკომენდებული დოზაა 50-100 მგ. მძიმე ტიპის 2 დიაბეტის დროს პრეპარატი ინიშნება 100 მგ დღეში. სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად (ორკომპონენტიანი თერაპიის შემთხვევაში), ყოველდღიური მიღება 50 მგ (1 ტაბლეტი). არასაკმარისი ეფექტით კომპლექსური მკურნალობის დროს, დოზა იზრდება 100 მგ-მდე.

არ არის ზუსტი ინფორმაცია პრეპარატის გამოყენების შესახებ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. ამიტომ, ამ კატეგორიის არასასურველია წარმოდგენილი მედიკამენტების მიღება. განსაკუთრებული სიფრთხილე უნდა იქნას ღვიძლის / თირკმელების დაავადების მქონე პაციენტებში.

18 წლამდე ასაკის პირებს არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება. არ არის მიზანშეწონილი წამლის მიღების დროს ავტომობილის მართვა.

ვილდაგლიპტინის გამოყენებასთან ერთად, შეიძლება აღინიშნოს ღვიძლის რაოდენობის ზრდა. გრძელვადიანი მკურნალობის დროს, მიზანშეწონილია ბიოქიმიური ანალიზის გაკეთება, სიტუაციის მონიტორინგისა და მკურნალობის შესაძლო კორექტირების მიზნით.

ამინტრანსფერაზების მომატებით, აუცილებელია სისხლის ხელახალი შემოწმება. თუ მაჩვენებლები 3 ჯერზე მეტია გაზრდილი, მედიკამენტები შეჩერებულია.

გვერდითი მოვლენები და დოზის გადაჭარბება

დაფიქსირებულ შესაძლო გვერდით მოვლენებს შორის:

ასთენია
ტრემორი, თავბრუსხვევა, სისუსტე, თავის ტკივილი,
გულისრევა, ღებინება, რეფლუქსის საყლაპავის გამოვლინება, მეტეორიზმი,
პერიფერიული შეშუპება,
პანკრეატიტი
წონის მომატება
ჰეპატიტი
ქავილი კანი, ჭინჭრის ციება,
სხვა ალერგიული რეაქციები.

პრეპარატი კარგად მოითმენს პაციენტებს, დასაშვები სადღეღამისო დოზაა 200 მგ დღეში. 400 მლ-ზე მეტი გამოყენების დროს, შეიძლება მოხდეს შემდეგი: ტემპერატურა, შეშუპება, კიდურების დაბუჟება, გულისრევა, გამონაყარი. თუ სიმპტომები გვხვდება, აუცილებელია კუჭის ამოთხრა და სამედიცინო დახმარების აღმოჩენა.

ასევე შესაძლებელია C- რეაქტიული ცილის, მიოგლობინის, კრეატინ ფოსფოკინაზას გაზრდა. ანგიოედემა ხშირად აღინიშნება აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენების დროს. პრეპარატის მიღებასთან ერთად, გვერდითი მოვლენები ქრება.

წამლის ურთიერთქმედება და ანალოგები

ვილდაგლიპტინის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების პოტენციალი დაბალია. პასუხი მედიკამენტებზე, რომლებსაც ხშირად იყენებენ ტიპი 2 დიაბეტის (მეტფორმინი, პიოგლიტაზონი და სხვა) და ვიწრო პროფილის წამლების (ამლოდიპინი, სიმვასტატინი) სამკურნალოდ.

მედიკამენტს შეუძლია ჰქონდეს სავაჭრო სახელი ან იგივე სახელი აქტიური ნივთიერებით. აფთიაქებში შეგიძლიათ იხილოთ ვილდაგლიპტინი, გალვუსი. უკუჩვენებებთან დაკავშირებით, ექიმი განსაზღვრავს მსგავს პრეპარატებს, რომლებიც გამოხატავს ანალოგიურ თერაპიულ ეფექტს.

წამლის ანალოგებში შედის:

ონგლიზა (აქტიური ინგრედიენტი საქსგლიპტინი),
ჯანუვია (ნივთიერება - სიტაგლიპტინი),
Trazenta (კომპონენტი - ლინაგლიპტინი).

ვილდაგლიპტინის ღირებულება მერყეობს 760-დან 880 რუბლამდე, ეს დამოკიდებულია აფთიაქის ზღვარზე.

პრეპარატი უნდა იყოს ტემპერატურაზე მინიმუმ 25 გრადუსი მშრალ ადგილას.

ექსპერტებისა და პაციენტების მოსაზრებები

ექსპერტთა მოსაზრებები და პაციენტის მიმოხილვა პრეპარატის შესახებ, ძირითადად, დადებითია.

მეორე ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში მედიკამენტების მიღების ფონზე აღინიშნება შემდეგი ეფექტი:

გლუკოზის სწრაფი დაქვეითება,
მისაღები ინდიკატორის დაფიქსირება,
გამოყენების მარტივია
სხეულის წონა მონოთერაპიის დროს იგივეა,
თერაპიას თან ახლავს ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება,
გვერდითი მოვლენები იშვიათ შემთხვევებში გვხვდება,
მედიკამენტების მიღების დროს ჰიპოგლიკემიური პირობების ნაკლებობა,
ლიპიდური მეტაბოლიზმის ნორმალიზება,
კარგი უსაფრთხოება
ნახშირწყლების მეტაბოლიზმის გაუმჯობესება,
შესაფერისია მრავალი პაციენტისთვის, ვინც დაავადებულია ტიპი 2 დიაბეტით.

ვილდაგლიპტინმა კვლევის პროცესში დაამტკიცა ეფექტურობა და კარგი შემწყნარებლობის პროფილი. კლინიკური სურათისა და ანალიზის ინდიკატორების მიხედვით, ჰიპოგლიკემიის შემთხვევები არ დაფიქსირებულა თერაპიის დროს.

ვილდაგლიპტინი ითვლება ეფექტური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატი, რომელიც ინიშნება ტიპის 2 დიაბეტით დაავადებულთათვის. იგი შედის მედიკამენტების რეესტრში (RLS). იგი ინიშნება როგორც მონოთერაპია და სხვა აგენტებთან ერთად. დაავადების მიმდინარეობიდან, მკურნალობის ეფექტურობიდან გამომდინარე, პრეპარატი შეიძლება დაემატოს მეტამორფინი, სულფონილურას წარმოებულები, ინსულინი. დამსწრე ექიმი დანიშნავს სწორ დოზას და აკონტროლებს პაციენტის მდგომარეობას. ხშირად, ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებს აქვთ თანმდევი დაავადებები. ეს მნიშვნელოვნად ართულებს გლუკოზის შემცირების ოპტიმალურ თერაპიას. ასეთ შემთხვევებში, ინსულინი არის ყველაზე ბუნებრივი გზა შაქრის დონის შესამცირებლად. მისი გადაჭარბებულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია, წონის მომატება. კვლევის შემდეგ დადგინდა, რომ ვილდაგლიპტინის გამოყენებამ ინსულინთან ერთად, კარგ შედეგს მიაღწევს. გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარების რისკი, ჰიპოგლიკემია მინიმუმამდეა დაყვანილი, ლიპიდებისა და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმი გაუმჯობესებულია წონის მომატების გარეშე.

ფროლოვა ნ. მ., ენდოკრინოლოგი, უმაღლესი კატეგორიის ექიმი

ვილდაგლიპტინს ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში ვიღებდი, ექიმმა ეს დანიშნა, მეტფორმინთან ერთად. ძალიან მეშინოდა, რომ გრძელი მკურნალობის დროს წონაში მოვიმატებდი. მაგრამ მან 85 წონით მხოლოდ 5 კგ გამოჯანმრთელდა. გვერდითი მოვლენებიდან, ზოგჯერ მაქვს ყაბზობა და გულისრევა. ზოგადად, თერაპია იძლევა სასურველ ეფექტს და გადის არასასურველი ეფექტების გარეშე.

ოლგა, 44 წლის, სარატოვი

დოქტორ მალიშევის ვიდეო მასალა იმ პროდუქტების შესახებ, რომლებიც შეიძლება გამოყენებულ იქნას, როგორც დიაბეტისთვის წამლების დამატება:

ვილდაგლიპტინი ეფექტური პრეპარატია, რომელიც ამცირებს გლუკოზის დონეს და აუმჯობესებს პანკრეასის მუშაობას. ის დაეხმარება პაციენტებს, რომლებიც ვერ ახერხებენ შაქრის დონის ნორმალიზებას სპეციალური ვარჯიშებისა და დიეტის საშუალებით.

დოზირების ფორმა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება - ვილდაგლიპტინი 50 მგ,

ექსციატორები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატის ტიპი A, მაგნიუმის სტეარატი.

ტაბლეტები თეთრიდან ღია ყვითელი ფერისაა, მრგვალი ფორმისაა, ბრტყელი ზედაპირით და წვერისებურია, ერთ მხარეს "NVR" - ით არის ამოტვიფრული და მეორე მხარეს "FB".

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ცარიელი კუჭზე შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმაში ვილდაგლიპტინის Cmax მიღწევის დროა 1.75 საათი. საკვებთან ერთად მიღებისას, პრეპარატის შეწოვის მაჩვენებელი ოდნავ მცირდება: არსებობს Cmax– ის დაქვეითება 19% –ით, ხოლო Tmax– ის ზრდა 2.5 საათამდე. შეწოვის ხარისხი და AUC.

ვილდაგლიპტინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან არის დაბალი (9.3%). პრეპარატი ეკვივალენტურად ნაწილდება პლაზმასა და სისხლის წითელი უჯრედებს შორის. ვილდაგლიპტინის განაწილება, სავარაუდოდ, ექსტრავასკულურად ხდება, Vსს iv ინექციის შემდეგ წონაში, 71 ლიტრია.

ბიოტრანსფორმაცია არის ვილდაგლიპტინის ექსკრეციის მთავარი გზა. ადამიანის ორგანიზმში, პრეპარატის დოზის 69% გარდაიქმნება. ძირითადი მეტაბოლიტი - LAY151 (დოზის 57%) ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია და არის ციანკომპონენტის ჰიდროლიზის პროდუქტი. დოზის დაახლოებით 4% გადის ამიდის ჰიდროლიზს.

ექსპერიმენტულ კვლევებში აღინიშნება DPP-4- ის დადებითი ეფექტი პრეპარატის ჰიდროლიზაციაზე. ვილდაგლიპტინი არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 იზოზიმების მონაწილეობით. ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ ვილდაგლიპტინი არ აფერხებს ციტოქრომის P450 იზოენზიმის ინჰიბიციას ან ინდუქციას.

14C- ით შედგენილი ვილდაგლიპტინის შეყვანის შემდეგ, დოზის დაახლოებით 85% გამოიყოფა შარდში, 15% განავალთან ერთად. პერორალურად მიღებული დოზის 23% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი. ჯანმრთელ სუბიექტებზე დანიშვნისას, ვილდაგლიპტინის მთლიანი პლაზმური და თირკმლის კლირენსი შეადგენს შესაბამისად 41 ლ / სთ და 13 ლ / სთ. პრეპარატის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ დაახლოებით 2 საათს შეადგენს.დაწყლიანად გამოყენების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 3 საათს და არ არის დამოკიდებული დოზაზე.

ვილდაგლიპტინი სწრაფად შეიწოვება და მისი აბსოლუტური ზეპირი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 85%. თერაპიული დოზის დიაპაზონში, ვილდაგლიპტინის პლაზმური კონცენტრაციის პიკური კონცენტრაცია და პლაზმური კონცენტრაციის დრო (AUC) მრუდის ქვეშ მყოფი ფართობი, დაახლოებით პროპორციულია ადმინისტრირებული დოზის შესაბამისად.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფები

Galvus®- ს ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებში განსხვავებული განსხვავებები არ ყოფილა სხვადასხვა ასაკის მამაკაცებსა და ქალი პაციენტებსა და სხეულის სხვადასხვა მასის ინდექსში (BMI). Galvus®– ს მოქმედება შეინარჩუნოს დიპეპტიდილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4) აქტივობა ასევე არ იყო დამოკიდებული სქესზე.

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების დამოკიდებულება სხეულის მასის ინდექსზე არ აღმოჩნდა. პრეპარატი Galvus ability– ს მოქმედება თრგუნავს DPP-4– ის მოქმედებას, ასევე არ იყო დამოკიდებული პაციენტის BMI– ზე.

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

ღვიძლის დისფუნქციის მოქმედება Galvus the- ს ფარმაკოკინეტიკაზე იქნა შესწავლილი პაციენტებში მსუბუქი, ზომიერი და მძიმე ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, Child-Pugh- ის მიხედვით (6 ქულიდან ზომიერიდან 12 ქულა მწვავედ), შედარებით ღვიძლის შენარჩუნებული ფუნქციის მქონე პაციენტებთან. Galvus® (100 მგ) ერთჯერადი დოზის შემდეგ პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით, დაფიქსირდა პრეპარატის სისტემური ექსპოზიციის შემცირება (შესაბამისად, 20% და 8%), ხოლო პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის უკმარისობა, ეს მაჩვენებელი გაიზარდა 22% -ით. მას შემდეგ, რაც Galvus®- ის პრეპარატის სისტემური ზემოქმედებისას მაქსიმალური ცვლილება (გაზრდა ან შემცირება) იყო დაახლოებით 30%, ეს შედეგი არ განიხილება კლინიკურად მნიშვნელოვანი. არ ყოფილა კორელაცია ღვიძლის უკმარისობის სიმძიმესა და Galvus®– ის სისტემური ექსპოზიციის ცვლილების სიდიდეს შორის.

თერაპიის დაწყებამდე არ არის რეკომენდებული Galvus®– ს დანიშვნისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის, მათ შორის იმ შემთხვევებში, როდესაც ALT ან AST მნიშვნელობები აღემატება 3 ჯერ აღემატებოდეს ნორმალურ ზედა ზღვარს.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება

თირკმელების მსუბუქი, ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვილდაგლიპტინის AUC ღირებულება გაიზარდა, საშუალოდ, 1.4, 1.7 და 2 ჯერ, შესაბამისად, თირკმლის შენარჩუნებული ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით. მეტაბოლიტის LAY151- ის AUC ღირებულება გაიზარდა 1.6, 3.2 და 7.3 ჯერ, მეტაბოლიტის BQS867- სთვის ღირებულება გაიზარდა საშუალოდ 1,5, 3 და 71.4, 2.7 და 7.3 ჯერ თირკმლის საშუალო და მძიმე დაქვეითებული ფუნქცია, შესაბამისად, ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. თირკმელების ბოლო ეტაპზე დაავადების მქონე პაციენტებში ვილდაგლიპტინის ზემოქმედება მსგავსია თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. LAY151- ის კონცენტრაცია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის დასასრულის დაავადება, დაახლოებით 2-3-ჯერ მეტი იყო ვიდრე თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში შეიძლება დოზის კორექცია მოითხოვდეს (იხ. განყოფილება "დოზირება და მიღება").

ვილდაგლიპტინის ექსკრეცია ჰემოდიალიზით არის შეზღუდული (ჰემოდიალიზის 3-4 საათში ჩატარებული 3% 3 დოზა მიღებიდან 4 საათის განმავლობაში).

ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულებში

ხანდაზმულ სუბიექტებში (≥70 წლის), რომელთაც არ აქვთ სხვა დაავადებები, აღინიშნა Galvus®– ს მთლიანი ექსპოზიციის ზრდა (დღეში 100 მგ ერთხელ მიღებისას) 32% -ით, პიკის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა 18% -ით, ახალგაზრდის ჯანმრთელ სუბიექტებთან შედარებით. ასაკი (18-40 წლის). ამ ცვლილებებს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვთ. პრეპარატი Galvus ability– ს უნარი შეაჩეროს DPP-4– ის მოქმედება, არ იყო დამოკიდებული პაციენტის ასაკში შესწავლილ ასაკობრივ ჯგუფებში.

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში

ბავშვებში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ მონაცემები არ არის.

არ არსებობს მონაცემები ეთნოსის გავლენის შესახებ Galvus®- ს ფარმაკოკინეტიკაზე.

ფარმაკოდინამიკა

ვილდაგლიპტინი არის პანკრეასის კუნძული უჯრედების მიერ ინსულინის სინთეზის სტიმულატორების კლასის წევრი და დიპეპტიდილ პეპტიდაზა -4 (DPP-4) ძლიერი სელექციური ინჰიბიტორი, რომელიც შექმნილია გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად.DPP-4-ის ინჰიბირების შედეგად, ენდოგენური ინტრესტინის ჰორმონების დონეები GLP-1 (გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ -1) და HIP (გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინტროპული პოლიპეპტიდი) იზრდება ცარიელი კუჭზე და ჭამის შემდეგ.

ვილდაგლიპტინის მიღება იწვევს DPP-4- ის მოქმედების სწრაფ და სრულ ჩახშობას. ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში, ვილდაგლიპტინი აფერხებს ფერმენტის აქტივობას DPP-4 24 საათის განმავლობაში.

ამ ინკრეტინის ჰორმონების ენდოგენური დონის გაზრდით, ვილდაგლიპტინი ზრდის ბეტა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, რაც იწვევს ინსულინის გლუკოზზე დამოკიდებულ სეკრეციის გაზრდას. 50-100 მგ დღიური დოზით ვილდაგლიპტინი მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ბეტა-უჯრედების ფუნქციონალურ მარკებს პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 დიაბეტი. ბეტა უჯრედების ფუნქციის გაუმჯობესების ხარისხი დამოკიდებულია გაუფასურების საწყის ხარისხზე; ადამიანებში, რომლებსაც დიაბეტი არ აქვთ დაავადებული (გლუკოზის ნორმალური დონე), ვილდაგლიპტინი არ აძლიერებს ინსულინის სეკრეციას და არ ამცირებს გლუკოზის დონეს.

ენდოგენური GLP - 1 დონის გაზრდის გზით, ვილდაგლიპტინი ზრდის ალფა უჯრედების მგრძნობელობას გლუკოზის მიმართ, აუმჯობესებს გლუკაგონის ადეკვატურ სეკრეციას. თავის მხრივ, გლუკაგონის არასაკმარისი სეკრეციის ჩახშობა საკვების მიღებასთან დაკავშირებით, ხელს უწყობს ინსულინის წინააღმდეგობის შემცირებას.

ინსულინ / გლუკაგონის თანაფარდობის გაუმჯობესებული დაქვეითება ჰიპერგლიკემიის დროს ინტრეტრინული ჰორმონების მომატებული დონის გამო, იწვევს ღვიძლში გლუკოზის წარმოების დაქვეითებას ცარიელ კუჭზე და ჭამის შემდეგ, ამრიგად, გლიკემიის შემცირებას.

კუჭის დაცლა დაგვიანებით, რაც GLP-1 გაზრდის ერთ-ერთი ცნობილი შედეგია, ვილდაგლიპტინის მკურნალობის დროს არ დაფიქსირებულა. ამასთან, ვილდაგლიპტინის გამოყენებასთან ერთად დაფიქსირდა ჭამის შემდეგ ლიპემიის დონის დაქვეითება, რაც არ უკავშირდება ვილდაგლიპტინის ინკრეატინს ეფექტს კუნძულების ფუნქციის გაუმჯობესებაზე.

გამოყენების ჩვენებები

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი:

როგორც მონოთერაპია დიეტასა და ვარჯიშთან ერთად, ასევე პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უკუჩვენებები მეტფორმინთან ან მის აუტანლობასთან,

როგორც ორი კომპონენტის კომბინირებული თერაპიის ნაწილი:

მეტფორმინის არასაკმარისი გლიკემიური კონტროლის მქონე პაციენტებში, მიუხედავად მეტფორმინის მონოთერაპიით მაქსიმალური ტოლერანტული დოზისა,

სულფონილურეასთან ერთად გლიკემიური არასაკმარისი კონტროლის მქონე პაციენტებში, მიუხედავად მეტფორმინის მონოთერაპიის მაქსიმალური ტოლერანტული დოზისა და მეტფორმინის თერაპიის ან მისი შეუწყნარებლობის უკუჩვენებების მქონე პაციენტებში,

თიაზოლიდინინიონის მქონე პაციენტებში, რომელთაც აქვთ არაადეკვატური გლიკემიური კონტროლი და პაციენტებში, რომლებიც შესაფერისია თიაზოლიდინიონური თერაპიისთვის,

როგორც სამკომპონენტიანი კომბინირებული თერაპიის ნაწილი სულფონილურეასთან და მეტფორმინთან ერთად, როდესაც დიეტა, ვარჯიში და ორკომპონენტიანი თერაპია არ იწვევს გლიკემიური ადეკვატური კონტროლის მიღწევას,

ინსულინთან ერთად (მეტფორმინთან ერთად ან მის გარეშე), როდესაც დიეტა, ვარჯიში და ინსულინის სტაბილური დოზა არ იწვევს გლიკემიის ადეკვატურ კონტროლს.

დოზირება და მიღება

Galvus® მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.

პრეპარატის რეკომენდებული დოზა მონოთერაპიის დროს ან, როგორც კომპონენტის ორკომპონენტიანი თერაპიის შემადგენლობაში, მეტფორმინის, თიაზიდოლინიდიონის ან, როგორც სამკომპონენტიანი კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, სულფონილურეასთან და მეტფორმინთან ერთად ან ინსულინთან ერთად, შეადგენს 100 მგ დღეში, დილით 50 მგ და საღამოს 50 მგ.

როგორც ორი კომპონენტის კომბინირებული თერაპიის ნაწილი სულფონილურეასთან, Galvus®– ის რეკომენდებული დოზაა 50 მგ დღეში ერთხელ, დილით. პაციენტების ამ ჯგუფში, 100 მგ დოზა დღეში არ იყო უფრო ეფექტური, ვიდრე დოზა 50 მგ დღეში.

როდესაც იყენებენ სულფონილურასთან ერთად, განიხილეთ სულფონილურეზის დოზა, რათა შეამციროთ ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი.

არ გამოიყენოთ დოზები 100 მგ ჭარბი რაოდენობით.

თუ პაციენტმა არ მიიღო დოზა დროულად, Galvus® უნდა იქნას მიღებული, როგორც კი პაციენტი გაიხსენებს ამას. არ გამოიყენოთ ორმაგი დოზა იმავე დღეს.

ვილდაგლიპტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა, როგორც მეტფორმინთან და თიაზიდოლინდიონთან სამკომპონენტიანი კომბინირებული თერაპიის ნაწილი, არ არის დადგენილი.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალურ პაციენტ ჯგუფებთან დაკავშირებით

ხანდაზმული პაციენტები (≥ 65 წლის ასაკში)

პრეპარატის დანიშვნას ხანდაზმულ პაციენტებში, დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს

დოზის კორექცია საჭირო არ არის პაციენტებში თირკმლის უკმარისობის საწყის ეტაპზე მიღებისას (კრეატინინის კლირენსი ≥ 50 მლ / წთ). პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ზომიერი ან მწვავე უკმარისობა ან თირკმლის დაავადების სტადიის ბოლოს დაავადებები, Galvus®– ის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

Galvus® არ უნდა დაინიშნოს პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, მათ შორის პაციენტებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ მკურნალობას, ალანინის ამინოტრანსფერაზას (ALT) ან ასპარტატ ამინოტრანსფერაზას (AST) გაზრდილი აქტივობით> 3-ჯერ მეტი ნორმალური (VGN) ზედა ზღვართან შედარებით.

ბავშვები და 18 წლამდე მოზარდები

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში. მონაცემები პრეპარატ Galvus®– ს გამოყენების ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ 18 წლამდე ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის ხელმისაწვდომი.

გვერდითი მოვლენები

Galvus®- ს მონოთერაპიის გამოყენებასთან ერთად ან სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, გვერდითი მოვლენების უმეტესობა იყო ზომიერი, დროებითი და არ საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას. არავითარი კავშირი არ იქნა ნაპოვნი არასასურველი მოვლენების სიხშირესა და ასაკს, სქესს, ეთნიკურობას, გამოყენების ხანგრძლივობას ან დოზის მიღებას შორის.

შემდეგი გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირდება კლების შემთხვევების სიხშირით, რომელთაგან ყველაზე გავრცელებულია პირველი.

პრეპარატის გამოყენებისასგალვუსი®როგორც მონოთერაპია

Galvus®– ს გამოყენებისას 50 მგ დოზით 50 ჯერ დღეში / 2 ჯერ ან დღეში გამოყენებისას, თერაპიის შეწყვეტის სიხშირე არასასურველი რეაქციების განვითარების გამო (შესაბამისად, 0.2% ან 0.1%), არ იყო უფრო მაღალი ვიდრე პლაცებო ჯგუფში (0.6%) ან შედარებითი პრეპარატით ( 0.5%).

Galvus®– ით მონოთერაპიის ფონზე დოზით 50 მგ 1 ჯერ დღეში ან 2 ჯერ დღეში, ჰიპოგლიკემიის ინციდენტის მდგომარეობა სიმძიმის გაზრდის გარეშე იყო 0.5% (409 – დან 2 ადამიანი) ან 0.3% (1,082 – დან 4), რაც შედარებულია პრეპარატთან შედარებები და პლაცებო (0.2%). პრეპარატის Galvus®- ს მონოთერაპიის სახით გამოყენებისას, პაციენტთა სხეულის წონის ზრდა არ აღინიშნება.

ღვიძლის ფერმენტის მონიტორინგი

იშვიათად გვხვდება ღვიძლის დისფუნქციის სიმპტომების (მათ შორის, ჰეპატიტის) სიმპტომების შესახებ, რომლებიც, როგორც წესი, ასიმპტომური იყო და არ ჰქონდა კლინიკური შედეგები. როგორც კვლევების შედეგებმა აჩვენა, თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ ღვიძლის ფუნქცია ნორმალურად უბრუნდება. Galvus®– ით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება, რათა იცოდეთ საწყისი ფასეულობები. Galvus®– ს მკურნალობის დროს, ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი უნდა მოხდეს პირველი წლის განმავლობაში ყოველ სამ თვეში და ამის შემდეგ პერიოდულად შემოწმდეს. თუ პაციენტს აქვს ამინტრანსფერაზების გაზრდილი აქტივობა, ეს შედეგი უნდა დადასტურდეს მეორე გამოკვლევით, შემდეგ კი რეგულარულად დაადგინოთ ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური პარამეტრები, სანამ არ მოხდება მათი ნორმალიზება. თუ AST ან ALT– ის აქტივობა 3 – ჯერ ან მეტია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი, რეკომენდებულია პრეპარატის გაუქმება.

სიყვითლის განვითარებით ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სხვა ნიშნით, Galvus®– ის გამოყენებით, დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს წამლის თერაპია. ღვიძლის ფუნქციის ინდიკატორების ნორმალიზაციის შემდეგ, წამლების მკურნალობა არ შეიძლება განახლდეს.

ვილდაგლიპტინის კლინიკურმა კვლევამ პაციენტებში, რომელთაც აქვთ I-III ფუნქციური კლასი, ნიუ – იორკის გულის ასოციაციის (NYHA) კლასიფიკაციის მიხედვით, აჩვენა, რომ ვილდაგლიპტინის თერაპია გავლენას არ ახდენს მარცხენა პარკუჭის ფუნქციონირებაზე ან გააუარესებს გულის შეგუბებითი უკმარისობის გამო პლაცებოზე შედარებით. კლინიკური გამოცდილება NYHA ფუნქციონალური კლასის III პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვილდაგლიპტინს, შეზღუდულია და არ არის დასრულებული შედეგი.

კლინიკურ კვლევებში ვილდაგლიპტინის გამოყენების გამოცდილება NYHA ფუნქციური კლასის IV პაციენტებში არ არის ხელმისაწვდომი და, შესაბამისად, არ არის რეკომენდებული ამ პაციენტებში გამოყენებისთვის.

მაინკების კიდურების შესახებ პრეკლინიკური ტოქსიკოლოგიური კვლევების დროს დაფიქსირდა კანის დაზიანებები, მათ შორის ბუშტუკები და წყლულები. მიუხედავად იმისა, რომ კლინიკურ კვლევებში კლინიკური კვლევების დროს კანის დაზიანება არ აღინიშნება, შეზღუდული გამოცდილებაა დიაბეტით დაავადებული კანის დაავადებების მქონე პაციენტებში. ამასთანავე, შეტყობინება მიიღეს პოსტ მარკეტინგულ პერიოდში ბულგულური და ექსფოლიაციური კანის დაზიანებების არსებობის შესახებ. ამიტომ, პრეპარატის დანიშვნისას, დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია მონიტორინგი გაუწიონ კანის დარღვევებზე, როგორიცაა ბუშტუკები ან წყლულები.

ვილდაგლიპტინის გამოყენება ასოცირდება მწვავე პანკრეატიტის განვითარების რისკთან.

პაციენტებს უნდა ეცნობოთ მწვავე პანკრეატიტის დამახასიათებელი სიმპტომების შესახებ.

თუ პანკრეატიტის ეჭვი არსებობს, პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს, თუ დადასტურდა პანკრეატიტი, მაშინ არ უნდა განახლდეს Galvus® თერაპია. სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული პრეპარატის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მწვავე პანკრეატიტი.

მოგეხსენებათ, სულფონილურეა იწვევს ჰიპოგლიკემია. პაციენტები, რომლებიც იღებენ ვილდაგლიპტინს სულფონილურეასთან ერთად, აქვთ ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი. ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკის შესამცირებლად შეიძლება საჭირო გახდეს სულფონილურას დოზის შემცირება.

ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობის მქონე პაციენტებში, ლაპტის ლაქტაზას დეფიციტი, გლუკოზის მალაბსორბცია - გალაქტოზა არ უნდა გამოიყენოთ Galvus®.

ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ორსულ ქალებში Galvus®– ის გამოყენების შესახებ. ცხოველების კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენების დროს. ადამიანისთვის პოტენციური რისკი უცნობია. ადამიანის ექსპოზიციის შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო, პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს.

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ვილდაგლიპტინი დედის რძეში. ცხოველთა კვლევებმა აჩვენა ვილდაგლიპტინის რძეში გამოყოფა. Galvus® არ უნდა გამოიყენოთ ძუძუთი კვების დროს.

Galvus®– ს ეფექტურობაზე ნაყოფიერების შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა.

პრეპარატის მოქმედების თავისებურებები სატრანსპორტო საშუალების ან სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

არ ჩატარებულა კვლევები Galvus®– ს გავლენის შესახებ სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარის ან სხვა მექანიზმების შესახებ. პრეპარატის მკურნალობის დროს თავბრუსხვევის განვითარებით, პაციენტებმა არ უნდა მართონ მანქანები ან იმუშაონ მექანიზმებთან.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები პრეპარატის გამოყენებისას 400 მგ დოზით დღეში, შეიძლება აღინიშნოს კუნთების ტკივილი, იშვიათად, ფილტვის და გარდამავალი პარესთეზია, ცხელება, შეშუპება და ლიპაზის კონცენტრაციის გარდამავალი მატება (VGN– ით 2-ჯერ მეტი). Galvus®– ის დოზის გაზრდით 600 მგ დღეში, შესაძლებელია პარესთეზიით კიდურების შეშუპების განვითარება და CPK, ALT, C- რეაქტიული ცილის და მიოგლობინის კონცენტრაციის მომატება. დოზის გადაჭარბების ყველა სიმპტომი და ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები გაქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ.

მკურნალობა: ჰემოდიალიზიით სხეულიდან წამლის ამოღება ნაკლებად სავარაუდოა. ამასთან, ვილდაგლიპტინის ძირითადი ჰიდროლიზური მეტაბოლიტი (LAY151) სხეულიდან ჰემოდიალიზით შეიძლება ამოღებულ იქნას.