როგორ გამოვიყენოთ Amoxiclav 312?

ფხვნილი პირის ღრუს შეჩერებისთვის, 156.25 მგ / 5 მლ და 312.5 მგ / 5 მლ

5 მლ სუსპენზია (1 დოზა პიპეტა) შეიცავს

აქტიური ნივთიერებები: ამოქსიცილინი, როგორც ამოქსიცილინი ტრიჰიდრატი 125 მგ, კლავულანის მჟავა, როგორც კალიუმის კლავულანატი 31.25 მგ (დოზით 156.25 მგ / 5 მლ) ან ამოქსიცილინი, როგორც ამოქსიცილინი ტრიჰიდრატი 250 მგ, კლავულანის მჟავა, როგორც კალიუმის კლავულანატი 62.5 მგ (დოზისთვის 312.5 მგ / 5 მგ)

ექსციატორები: უწყლო ლიმონმჟავა, უწყლო ნატრიუმის ციტრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილ ცელულოზა, ჟანტანანის რეზინა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სილიციუმის დიოქსიდი, მარწყვის არომატიზაცია (დოზით 156.25 მგ / 5 მლ), ერილის არომატიზატორი 31 / 5 მლ), ნატრიუმის ბენზოატი, ნატრიუმის საქკარინი, მანიტოლი.

კრისტალური ფხვნილი თეთრიდან ღია ყვითელამდე.

მომზადებული შეჩერება არის ერთგვაროვანი შეჩერება თითქმის თეთრიდან ყვითელამდე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა

ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა მთლიანად იხსნება წყალხსნარში წყლის pH- ის დროს. ორივე კომპონენტი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. უმჯობესია მიიღოს ამოქსიცილინი / კლავულანის მჟავა ჭამის დროს ან მის დასაწყისში. პერორალური მიღების შემდეგ, ამოქსიცილინისა და კლავულანის მჟავას ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 70%. ორივე კომპონენტის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის დინამიკა მსგავსია. შრატის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 1 საათში.

ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავების კონცენტრაცია სისხლის შრატში ამოქსიცილინის / კლავულანის მჟავების პრეპარატების ერთობლიობის დროს, მსგავსია იმოქსიცილინისა და კლავულანის მჟავის ექვივალენტური დოზის მიღებით.

კლავულანის მჟავას საერთო რაოდენობის 25% და ამოქსიცილინის 18% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა პრეპარატის პერორალური მიღებისთვის არის დაახლოებით 0.3-0.4 ლ / კგ ამოქსიცილინი და 0.2 ლ / კგ კლავულანის მჟავა.

ინტრავენურად შეყვანის შემდეგ, როგორც ამოქსიცილინი, ასევე კლავულანის მჟავა აღმოაჩნდა ნაღვლის ბუშტში, მუცლის ღრუს ბოჭკოვანი ბოჭკოვანი კანი, ცხიმი, კუნთოვანი ქსოვილი, სინოვიალური და პერიტონეალური სითხე, ნაღვლის ბუშტი. ამოქსიცილინი ცუდად აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეში.

ამოქსიცილინი და კლავულანის მჟავა კვეთენ პლაცენტურ ბარიერს. ორივე კომპონენტი ასევე გადადის დედის რძეში.

ამოქსიცილინი ნაწილობრივ გამოიყოფა შარდში არააქტიური პენიცილის მჟავას სახით საწყისი დოზის 10-25% -ის ტოლფასი. კლავულანის მჟავა მეტაბოლიზდება ორგანიზმში და გამოიყოფა შარდში და განავალში, აგრეთვე ნახშირორჟანგის სახით გამოსხივებული ჰაერით.

ამოქსიცილინის / კლავულანის მჟავას საშუალო ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 1 საათს შეადგენს, ხოლო საერთო ჯამური კლირენსი დაახლოებით 25 ლ / სთ. ამოქსიცილინის / კლავულანის მჟავების ტაბლეტების ერთჯერადი დოზის მიღებიდან პირველი 6 საათის განმავლობაში შარდში უცვლელი სახით გამოიყოფა ამოქსიცილინის 60-70% და კლავულანის მჟავას 40-65%. სხვადასხვა გამოკვლევის დროს დადგინდა, რომ ამოქსიცილინის 50-85% და კლავულანის მჟავას 27-60% გამოიყოფა შარდში 24 საათის განმავლობაში. კლავულანის მჟავის უდიდესი რაოდენობა გამოიყოფა განაცხადის მიღებიდან პირველი 2 საათის განმავლობაში.

პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება ანელებს ამოქსიცილინის განთავისუფლებას, მაგრამ ეს პრეპარატი არ ახდენს გავლენას თირკმელების მეშვეობით კლავულანის მჟავას ექსკრეციაზე.

ამოქსიცილინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მსგავსია 3 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ასევე ხანდაზმულ ბავშვებში და მოზრდილებში. სიცოცხლის პირველ კვირებში ძალიან მცირე ასაკის ბავშვებზე (მათ შორის ნაადრევი ჩვილების ჩათვლით) პრეპარატის მიღებისას, პრეპარატი არ უნდა მიიღოთ დღეში ორჯერ მეტჯერ, რაც დაკავშირებულია ბავშვებში თირკმლის ექსკრეციის მარშრუტის გაუაზრებლობასთან. გამომდინარე იქიდან, რომ ხანდაზმული პაციენტები უფრო ხშირად განიცდიან თირკმლის დისფუნქციას, პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ამ ჯგუფის პაციენტებს, მაგრამ საჭიროების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

ამოქსიცილინის / კლავულანის მჟავას საერთო კლირენსი პლაზმაში მცირდება თირკმელების ფუნქციის შემცირების პირდაპირ პროპორციულად. ამოქსიცილინის კლირენსის დაქვეითება უფრო გამოხატულია კლავულანის მჟავასთან შედარებით, რადგან უფრო მეტი რაოდენობით ამოქსიცილინი გამოიყოფა თირკმელებით. ამრიგად, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას აუცილებელია დოზის კორექტირება, რათა თავიდან იქნას აცილებული ამოქსიცილინის გადაჭარბებული დაგროვება და კლავულანის მჟავას საჭირო დონის შენარჩუნება.

პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებს ღვიძლის უკმარისობის დროს, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა დოზირების არჩევისას და რეგულარულად უნდა აკონტროლოთ ღვიძლის ფუნქცია.

ფარმაკოდინამიკა

ამოქსიცილინი წარმოადგენს ნახევრად სინთეზურ ანტიბიოტიკს პენიცილინის ჯგუფისგან (ბეტა-ლაქტამის ანტიბიოტიკი), რომელიც ინჰიბირებს ერთ ან რამდენიმე ფერმენტს (ხშირად პენიცილინის შემქმნელ პროტეინებსაც უწოდებენ), რომლებიც მონაწილეობენ პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზში, რაც ბაქტერიული უჯრედის კედლის მნიშვნელოვანი სტრუქტურული კომპონენტია. პეპტიდოგლიკანის სინთეზის ინჰიბირება იწვევს უჯრედის კედლის შესუსტებას, რასაც ჩვეულებრივ მოჰყვება უჯრედის ლიზინგი და უჯრედის სიკვდილი.

ამოქსიცილინი განადგურებულია რეზისტენტული ბაქტერიებით წარმოქმნილი ბეტა-ლაქტამაზებით, და, შესაბამისად, მარტო ამოქსიცილინის მოქმედების სპექტრი არ შეიცავს მიკროორგანიზმებს, რომლებიც ამ ფერმენტებს წარმოქმნიან.

კლავულანის მჟავა არის ბეტა-ლაქტამი, რომელიც სტრუქტურულად არის დაკავშირებული პენიცილინებთან. ის აფერხებს ზოგიერთ ბეტა-ლაქტამაზას, რითაც ხელს უშლის ამოქსიცილინის ინაქტივაციას და აფართოებს მის მოქმედების სპექტრს. კლავულანის მჟავას თავად არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანტიბაქტერიული ეფექტი.

მინიმალური ინჰიბიტორული კონცენტრაციის (T> IPC) მიღმა დროზე მეტხანს ამოქსიცილინის ეფექტურობის მთავარ განმსაზღვრელად ითვლება.

ამოქსიცილინისა და კლავულანის მჟავას წინააღმდეგობის ორი ძირითადი მექანიზმია:

ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზების ინაქტივაცია, რომლებიც არ თრგუნავს კლავულანის მჟავას, B, C და D კლასების ჩათვლით.

პენიცილინის შემცველი ცილების ცვლილება, რაც ამცირებს ანტიბაქტერიული აგენტის მოქმედებას სამიზნე პათოგენთან.

ბაქტერიების დაქვეითების ან გრუნტის საწინააღმდეგო ტუმბოს (სატრანსპორტო სისტემების) მექანიზმებმა შეიძლება გამოიწვიოს ან შეინარჩუნოს ბაქტერიების, განსაკუთრებით გრამუარყოფითი ბაქტერიების წინააღმდეგობა.

MIC- ის სასაზღვრო მნიშვნელობები ამოქსიცილინ / კლავულანის მჟავასთვის არის განსაზღვრული ანტიმიკრობული მგრძნობელობის ტესტირების ევროპული კომიტეტის მიერ (EUCAST).

გამოშვების ფორმები და შემადგენლობა

პრეპარატის დოზის ფორმა ვიზუალურად არის თეთრი ფხვნილი, რომელიც განკუთვნილია სუსპენზიის მოსამზადებლად. აქტიური ნაერთების სახით გამოიყენება 250 მგ ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატის (ან 500 მგ) და 62 მგ კლავულანის მჟავას ერთობლიობა, კალიუმის მარილის სახით (125 მგ). გასაუმჯობესებლად და ბიოშეღწევადობის გასაუმჯობესებლად, აქტიურ ნივთიერებებს ავსებენ შემდეგი კომპონენტები:

• კოლოიდური გაუწყლოებული სილიკა,
• ველური ალუბლის არომატი
• ბენზოატი, კარბოქსიცელულოზა და ნატრიუმის საქარინი,
• მიკროკრისტალური ცელულოზა,
• xanthan რეზინი,
• მანიტოლი.

ანტიმიკრობული აგენტი გამოიყენება ინფექციური დაავადებების თანდასწრებით.

წამალი შეიცავს მინის ფლაკონებს. ფხვნილის მოხარშული წყლით გაზავებისას მიიღება მზა სუსპენზია, რომელიც წარმოადგენს ერთგვაროვან ნაზავს თეთრი ან მოყვითალო ელფერით.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ანტიბიოტიკი მოქმედებს ბაქტერიციდულად, კლავს მიკროორგანიზმების პათოგენურ შტამებს. მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია ამოქსიცილინის ანტიმიკრობულ თვისებებზე, პენიცილინური ჯგუფის ნახევრადინთეზური ნაერთი. ბეტა-ლაქტამის აგენტი აფერხებს ნივთიერებების ფერმენტულ მოქმედებას, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან პეპტიდოგლიკანის სინთეზზე. ეს ნაერთი აუცილებელია ინფექციური პათოგენის მემბრანული მემბრანის ნორმალური ჯვარედინი კავშირისა და გაძლიერებისათვის. როდესაც იგი განადგურებულია, გარეთა გარსი დელიმრდება, ბაქტერიული უჯრედი კი ოსმოსური წნევის გავლენის შედეგად იღუპება.

ამავე დროს, ამოქსიცილინი არაეფექტურია მიკროორგანიზმების შტამებისაგან, რომლებიც წარმოქმნიან ბეტა-ლაქტამაზებს. ფერმენტები ანადგურებენ ნახევრად სინთეზურ ანტიბიოტიკს, ამიტომ მის დასაცავად კლავულანის მჟავას კალიუმის მარილი დაემატა. ეს აფერხებს ბეტა-ლაქტამაზების მოქმედებას, ხოლო ამოქსიცილინი იწვევს ბაქტერიების გარდაცვალებას. ამ კომბინაციის წყალობით, ანტიბაქტერიულ აგენტს აქვს მოქმედების ფართო სპექტრი.

ფარმაკოკინეტიკა

სუსპენზიის ზეპირად გამოყენებისას, ორივე აქტიური კომპონენტი იხსნება ნაწლავში ესტერაზების მოქმედების შედეგად და შეიწოვება წვრილი ნაწლავის კედელში. როდესაც ისინი შედიან სისხლში, ნახევრადინთეზური პენიცილინი და ბეტა-ლაქტამი ერთ საათში აღწევს შრატის მაქსიმალურ მნიშვნელობებს. ორივე ნაერთი პრაქტიკულად არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ალბუმინთან ერთად, კომპლექსი ქმნის აქტიური ნივთიერებების მხოლოდ 18-20% -ს.

როდესაც ისინი შედიან სისხლში, ნახევრადინთეზური პენიცილინი და ბეტა-ლაქტამი ერთ საათში აღწევს შრატის მაქსიმალურ მნიშვნელობებს.

ამოქსიცილინი გადის ბიოტრანსფორმაციას ჰეპატოციტებში უფრო მცირე რაოდენობით, ვიდრე კლავულანის მჟავას. აქტიური ნივთიერებები თირკმელებით გამოიყოფა გლომერულური ფილტრაციის გზით, მისი ორიგინალური ფორმით. კლავულანატის გარკვეული რაოდენობა სხეულს ტოვებს მეტაბოლური პროდუქტების სახით განავლით. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 60-90 წუთს.

გამოყენების ჩვენებები

წამალი გამოიყენება პათოგენური მიკროორგანიზმების უკონტროლო ზრდის შედეგად გამოწვეული ბაქტერიული ხასიათის დაავადებებისთვის:

• ზედა სასუნთქი გზების და ENT ორგანოების ინფექცია: ფარინგეალური აბსცესი, პარანაზალური და პარანასალური სინუსების ანთება, ოტიტის მედია, ტონზილიტი, სინუსიტი,
• ფილტვების და ბრონქების ანთებითი დაავადებები (პნევმონია, ბრონქიტი),
• ღია ჭრილობების ინფექცია, ძვლოვანი ქსოვილის დაზიანება (ოსტეომიელიტი), რბილი ქსოვილების ინფექცია,
• სტომატოლოგიური ინფექციები (ალვეოლიტი),
• ბილიარული ტრაქტის და ნაღვლის ბუშტის დაზიანება,
• გინეკოლოგიური და სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებები (გონორეა და ქლამიდია).

პრეპარატი ნებადართულია გამოყენებისთვის, ოპერაციის შემდგომი გართულებების თავიდან ასაცილებლად, ხასიათდება ინფექციის არსებობით, ან სტაფილოკოკის ზრდის პროვოცირებული აკნეს სამკურნალოდ.