Tic ანტიდიაბეტური აგენტები

სინთეზური ანტიდიაბეტური აგენტები (სინთეზური ჰიპოგლიკემიური აგენტები, პირის ღრუს ჰიპოგლიკემიური აგენტები) - მედიკამენტები, რომლებიც ამცირებენ სისხლში გლუკოზას და იყენებენ დიაბეტის სამკურნალოდ. ყველა სინთეზური ანტიდიაბეტური აგენტი ხელმისაწვდომია ტაბლეტის ფორმით.

შაქრიანი დიაბეტის პათოგენეზი ემყარება ინსულინის დეფიციტს, რაც შეიძლება გამოწვეული იყოს ლაანგრანსის კუნძულების β-უჯრედების მიერ ინსულინის არასაკმარისი წარმოებით (ინსულინზე დამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი ან I ტიპის შაქრიანი დიაბეტი), ან ინსულინის არასაკმარისი ეფექტები (არა ინსულინზე დამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი ან მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი). ამ ჰიპოგლიკემიური საშუალებების შესაბამისად, მედიკამენტები იყოფა მედიკამენტებად, რომლებიც ზრდის ინსულინის წარმოებას Langerhans- ის კუნძულების β- უჯრედების მიერ და წამლები, რომლებიც ზრდის ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ.

ამინომჟავების წარმოებულები

მოქმედების მექანიზმი: ინსულინის სეკრეციის სტიმულირება Langerhans- ის კუნძულების β- უჯრედების მიერ. ჩვეულებრივ, გლუკოზის დონის მატებასთან ერთად ხდება გლუკოზის ტრანსპორტირება ლანგერჰანის კუნძულების β- უჯრედებამდე. სპეციალური გადამზიდველის (GLUT-2) გამოყენებით დიფუზიის გაადვილებით, გლუკოზა შედის β უჯრედებსა და ფოსფორილეტებში, რაც იწვევს ATP მოლეკულების წარმოქმნის ზრდას, რაც ბლოკავს ATP- ზე დამოკიდებულ K + არხებს (K_ATPარხები). ბლოკადა K- ით_ATP-ანაწევრები, უჯრედებიდან K + გასასვლელი დარღვეულია და ვითარდება უჯრედის მემბრანის დეპოლარიზაცია. უჯრედის მემბრანის დეპოლარიზაციით, პოტენციალზე დამოკიდებული Ca 2+ არხები იხსნება, ხოლო ბ-უჯრედების ციტოპლაზმში Ca 2+ –ის დონე იზრდება. Ca 2+ იონები ააქტიურებენ კონტრაქტურ მიკროფილამენტებს და ხელს უწყობენ გრანულების გადაადგილებას ინსულინთან უჯრედულ მემბრანამდე, მემბრანაში გრანულების შეყვანასა და ინსულინის ეგზოციტოზში.

სულფონილურას წარმოებულები მოქმედებენ ტიპის 1 (SUR1) სპეციფიკურ რეცეპტორებზე_ATP-არხები და დაბლოკოს ეს არხები. ამასთან დაკავშირებით, ხდება უჯრედის მემბრანის დეპოლარიზაცია, ხდება ვოლტაჟზე დამოკიდებული Ca 2+ არხების გააქტიურება, ხოლო Ca 2+ –ში შესვლა β უჯრედებში. Β- უჯრედებში Ca 2+ დონის მომატებით, გააქტიურებულია გრანულების ინსულინთან პლაზმურ მემბრანამდე, გრანულების ჩართვა მემბრანაში და ინსულინის ეგზოციტოზი.

ასევე ითვლება, რომ სულფონილურას წარმოებულები ზრდის ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ და ამცირებენ ღვიძლში გლუკოზის წარმოებას.

სულფონილიურას წარმოებულების ჰიპოგლიკემიური მოქმედება დიდად არ არის დამოკიდებული სისხლში გლუკოზის დონეს (გლუკოზასა და ინსულინის სეკრეციას შორის ურთიერთობის გათიშვა). ამიტომ, სულფონილურას წარმოებულების გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოგლიკემია.

სულფონილურას წარმოებულები გამოიყენება II ტიპის შაქრიანი დიაბეტისთვის (ინსულინის არასაკმარისი წარმოება, ქსოვილის მგრძნობელობის დაქვეითება ინსულინის მიმართ). I ტიპის შაქრიანი დიაბეტით, რომლებიც დაკავშირებულია β – უჯრედების განადგურებასთან, ეს პრეპარატები არაეფექტურია.

პირველი თაობის სულფონილურაზების წარმოებულები - ქლორპროპამიდი, ტოლბუტამიდი (ბუტამიდი) ინიშნება შედარებით დიდი დოზებით, მოქმედებენ მოკლე დროში.

მეორე თაობის სულფონილურაზების წარმოებულები - გლიბენკლამიდი, გლიციდონი, გლიკოზლიდი, გლიმიპრიდი, გლიპიზიდი - ინიშნება ბევრად უფრო დაბალ დოზებში, ისინი უფრო მეტხანს მოქმედებენ, მათი გვერდითი მოვლენები ნაკლებად გამოხატულია. თუმცა, გრძელვადიანი ეფექტის გამო (12-24 საათი), ეს პრეპარატები უფრო საშიშია ჰიპოგლიკემიის შესაძლებლობის თვალსაზრისით. ამჟამად, ძირითადად გამოიყენება მეორე თაობის სულფონილურას პრეპარატები. სულფონილურას წარმოებულები ინიშნება პერორალურად ჭამამდე 30 წუთით ადრე.

სულფონილურას წარმოებულების გვერდითი მოვლენები:

• ჰიპოგლიკემია
• გულისრევა, მეტალური გემო პირში, ტკივილი მუცელში
• წონის მომატება
• ჰიპერმგრძნობელობა ალკოჰოლის მიმართ
• ჰიპონატრემია
• ალერგიული რეაქციები, ფოტოდერმატოზი
• ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება
• ლეიკოპენია

ამინომჟავების წარმოებულები

ნატატლინიდი არის ფენილალანინის წარმოებული. მას აქვს სწრაფი შექცევადი ინჰიბიტორული მოქმედება K- ზე_ATPკუნძულების აპარატის β უჯრედების უჯრედები აღადგენს ინსულინის ადრეულ სეკრეციას გლუკოზის მიერ სტიმულირების საპასუხოდ (II ტიპის დიაბეტის დროს არ არსებობს). ეს იწვევს ინსულინის მკვეთრ სეკრეციას ჭამის პირველ 15 წუთში. შემდეგ 3-4 საათში ინსულინის დონე უბრუნდება თავდაპირველს. ნატატლინიდი ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას გლუკოზის დონის მიხედვით. გლუკოზის დაბალ დონეზე, ნატატლინიდს აქვს მცირე გავლენა ინსულინის სეკრეციაზე. ნატლიტლინიდით გამოწვეული ინსულინის სეკრეცია მცირდება გლუკოზის დონის შემცირებით, ამიტომ პრეპარატის გამოყენებასთან ერთად ჰიპოგლიკემია არ ვითარდება.

2. T- აქტივინის, ინტერფერონის, BCG, ლევამიზოლის იმუნოსტიმულატორული მოქმედების მექანიზმების კონცეფცია

როგორც იმუნოსტიმულატორები, გამოიყენება ბიოგენური ნივთიერებები (თიმუსის, ინტერფერონების, ინტერლეუკინ -2, BCG) და სინთეზური ნაერთების (მაგალითად, ლევამიზოლის) პრეპარატები. სამედიცინო პრაქტიკაში გამოიყენება მრავალი თიმუსის პრეპარატი, რომელსაც აქვს იმუნოსტიმულატორული მოქმედება (თიმალინი, ტაქტივინი და ა.შ.). ისინი უკავშირდება პოლიპეპტიდებს ან ცილებს. ტაქტივინი (T-activin) ნორმალიზდება T- ლიმფოციტების რაოდენობასა და ფუნქციონირებაზე (იმუნოდეფიციტის სახელმწიფოებში), ასტიმულირებს ციტოკინების წარმოებას, აღადგენს T- მკვლელების დათრგუნულ ფუნქციას და, ზოგადად, ზრდის უჯრედული იმუნიტეტის დაძაბულობას. იგი გამოიყენება იმუნოდეფიციტის სახელმწიფოებში (რადიაციული თერაპიის და ქიმიოთერაპიის შემდეგ კიბოს პაციენტებში, ქრონიკული ჩირქოვანი და ანთებითი პროცესებით და ა.შ.), ლიმფოგრანულომატოზით, ლიმფოციტური ლეიკემიით, გაფანტული სკლეროზით. ციტოკინების ჯგუფს მიკუთვნებულ ინტერფერონებს აქვთ ანტივირუსული, იმუნოსტიმულატორული და ანტიპროლიფერაციული ეფექტები. იზოლირებულია A, b და y- ინტერფერონები. იმუნიტეტზე ყველაზე გამოხატული მარეგულირებელი მოქმედებაა ინტერფერონი-y. ინტერფერონების იმუნოტროპული მოქმედება ვლინდება მაკროფაგების, T- ლიმფოციტების და ბუნებრივი მკვლელი უჯრედების გააქტიურებაში. ადამიანის დონორის სისხლიდან მოპოვებული ბუნებრივი ინტერფერონის პრეპარატების წარმოება (ინტერფერონი, ინტერლოკონი), აგრეთვე სარეკონსტრუქციო ინტერფერონები (რეაფიერონი, ინტრონი A, ბეტაფერონი). ისინი გამოიყენება მრავალი ვირუსული ინფექციის (მაგალითად, გრიპის, ჰეპატიტის) სამკურნალოდ, აგრეთვე სიმსივნის ზოგიერთ დაავადებაში (მიელომასთან, ლიმფომით B უჯრედებიდან). გარდა ამისა, ეგრეთ წოდებული ინტერფერონეროგენები (მაგალითად, ნახევრად დანი, პროდიგოზიანი), რომლებიც ზრდის ენდოგენური ინტერფერონების წარმოებას, ზოგჯერ გამოიყენება იმუნოსტიმულატორებად. ზოგიერთი ინტერლეუკინი, მაგალითად, რეკომბინანტული ინტერლეუკინ -2, ასევე ინიშნება იმუნოსტიმულატორებად. BCG გამოიყენება ტუბერკულოზის საწინააღმდეგოდ ვაქცინაციისთვის. ამჟამად, BCG ზოგჯერ გამოიყენება უამრავ ავთვისებიანი სიმსივნის კომპლექსურ სამკურნალოდ. BCG ასტიმულირებს მაკროფაგებს და, ცხადია, T- ლიმფოციტებს. გარკვეული დადებითი ეფექტი აღინიშნა მწვავე მიელოიდური ლეიკემიით, ლიმფომების გარკვეული ტიპებით (არ არის დაკავშირებული ჰოჯკინის ლიმფომასთან), ნაწლავისა და მკერდის კიბოში, აგრეთვე შარდის ბუშტის ზედაპირულ კიბოში. ერთ-ერთი სინთეზური პრეპარატი არის ლევამიზოლი (დეკარი). იგი გამოიყენება ჰიდროქლორიდის სახით. მას აქვს გამოხატული ანტიჰელმინთური მოქმედება, ასევე იმუნოსტიმულატორული მოქმედება. ამ უკანასკნელის მექანიზმი საკმარისად არ არის ნათელი. არსებობს მტკიცებულება, რომ ლევამიზოლს აქვს მასტიმულირებელი მოქმედება მაკროფაგებსა და T- ლიმფოციტებზე. ის არ ცვლის ანტისხეულების წარმოებას. ამიტომ ლევამისოლის ძირითადი ეფექტი ვლინდება ფიჭური იმუნიტეტის ნორმალიზებაში. იგი გამოიყენება იმუნოდეფიციტის, ზოგიერთი ქრონიკული ინფექციის, რევმატოიდული ართრიტის, რიგი სიმსივნეების დროს. IRS-19, ribomunil, interferon gamma, aldesleukin, thymogen, echinacea, azathioprine, methrerexate, cyclosporin, basiliximab.

მწარმოებლები

Beat წამლის მწარმოებელი არის Eli Lilly and Company წამლის კომპანია, დაარსდა 1876 წელს ინდიანაპოლისში (აშშ, ინდიანა).

ეს არის პირველი ფარმაცევტული კომპანია, რომელმაც დაიწყო ინსულინის ინდუსტრიული წარმოება 1923 წელს.

კომპანია შეიმუშავებს და აწარმოებს მედიკამენტებს იმ ადამიანებისთვის, რომლებიც წარმატებით იყიდება ასზე მეტ ქვეყანაში, ხოლო 13 შტატში არის მათი წარმოებისთვის ქარხნები.

კომპანიის მეორე მიმართულებაა მედიკამენტების წარმოება ვეტერინარული მედიცინის საჭიროებებისთვის.

ლილი და კომპანია ოც წელზე მეტი ხნის განმავლობაში იმყოფებიან მოსკოვში. რუსეთში მისი ბიზნესის საფუძველია მედიკამენტების პორტფელი დიაბეტის სამკურნალოდ, მაგრამ არსებობს სხვა სპეციალიზაციებიც: ნევროლოგია, ფსიქიატრია, ონკოლოგია.

პრეპარატის აქტიური აგენტია ეგზენაციდის 250 მიკროგრამი.

დამატებით არის ნატრიუმის აცეტატის ტრიჰიდრატი, მყინვარმჟავას მჟავა, მანიტოლი, მეტაკრესოლი და საინექციო წყალი.

Baeta ხელმისაწვდომია შპრიცის ერთჯერადი კალმების სახით, სტერილური ხსნარით კანის ქვეშ ინექციისთვის, დილით და საღამოს ჭამამდე 60 წუთით ადრე.

გლიკემიური კონტროლის გასაადვილებლად ბაეტა რეკომენდებულია არა ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის (ტიპი II) მკურნალობის დროს.

• მონოთერაპიის ფორმით - მკაცრი დაბალი ნახშირბადის დიეტის და ფიზიკური ფიზიკური აქტივობის ფონზე,
• კომბინაციურ თერაპიაში:
  • შაქრის შემამცირებელი სამკურნალო საშუალებების დამატების გარდა (მეტფორმინი, თიაზიდოლინიონი, სულფონილურეას წარმოებულები),
  • მეტფორმინის და ბაზალური ინსულინის გამოყენებისთვის.

ამ შემთხვევაში, სულფონილურას წარმოებულებს შეიძლება მოითხოვონ დოზის შემცირება. Byeta- ს გამოყენებისას, თქვენ შეგიძლიათ დაუყოვნებლივ შეამციროთ ჩვეულებრივი დოზა 20% -ით და შეცვალოთ იგი გლიკემიის კონტროლის ქვეშ.

სხვა სამკურნალო საშუალებებისთვის, მკურნალობის პირველი მეთოდი არ შეიძლება შეიცვალოს.

ოფიციალურად, რეკომენდებულია ინკრეტინის კლასის წამლები სხვა ჰიპოგლიკემიურ აგენტებთან ერთად, მათი მოქმედების გასაძლიერებლად და ინსულინის დანიშვნის გადადებაში.

ეგზენატიდის გამოყენება არ არის მითითებული:

• ინდივიდუალური მაღალი მგრძნობელობა იმ ნივთიერებების მიმართ, რომელთა შემადგენლობაში შედის პრეპარატი,
• ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი I),
• თირკმლის ან ღვიძლის დეკომპენსირებული თერაპია,
• საჭმლის მომნელებელი სისტემის დაავადებები, თან ახლავს კუჭის პარეზი (დაქვეითება),
• ორსულობა და ძუძუთი,
• მწვავე ან ადრე დაავადებული პანკრეატიტი.

ნუ დანიშნავთ ბავშვებს, სანამ სრულწლოვანებამდე არ მიაღწევენ.

სიფრთხილე უნდა იქნას გამოყენებული ეგზენატიდისა და ზეპირი პრეპარატების ერთობლივი გამოყენებით, რომლებიც საჭიროებენ საჭმლის მომნელებელი ტრაქტისგან სწრაფად შეწოვას: მათი მიღება უნდა მოხდეს ბაიეტის ინექციამდე არა უგვიანეს ერთი საათისა, ან იმ კერძებში, რომლებიც არ უკავშირდება მის გამოყენებას.

გვერდითი მოვლენების სიხშირე, როდესაც იყენებენ ბაიტი, 10-დან 40% -მდეა, ისინი გამოხატულია ძირითადად მკურნალობის საწყის ეტაპზე გარდამავალი გულისრევა და ღებინება. ზოგჯერ ადგილობრივი რეაქციები შეიძლება მოხდეს ინექციის ადგილზე.

პრეპარატის ანალოგები

დიაბეტს ეშინია ამ წამალის, ცეცხლის მსგავსად!

თქვენ უბრალოდ უნდა მიმართოთ ...

ბაიეტის შეცვლის სხვა საშუალების შეცვლის საკითხი, როგორც წესი, შეიძლება წარმოიშვას შემდეგი პირობებით:

• წამალი არ ამცირებს გლუკოზას,
• გვერდითი მოვლენები ინტენსიურად ვლინდება,
• ფასი ძალიან მაღალია.

პრეპარატი Baeta generics - სამკურნალო საშუალება დადასტურებული თერაპიული და ბიოლოგიური ექვივალენტობით - არ არსებობს.

მისი სრული ანალოგები ლილისა და კომპანიისგან ლიცენზიით არის წარმოებული Bristol-Myers Squibb Co (BMS) და AstraZeneca.

ზოგიერთ ქვეყანაში ბაზარზე Byetu– ს ბაზრობა ხდება Bydureon, ფარმაცევტული ბრენდის მიხედვით.

Baeta Long არის ჰიპოგლიკემიური აგენტი იგივე აქტიური აგენტით (ეგზენატიდი), მხოლოდ გახანგრძლივებული მოქმედება. ბაეტას აბსოლუტური ანალოგი. გამოყენების მეთოდი - ერთი კანქვეშა ინექცია ყოველ 7 დღეში.

ინკრეტინის მსგავსი პრეპარატების ჯგუფში შედის ვიქტოზა (დანია) - შაქრის შემამცირებელი პრეპარატი, აქტიური ნივთიერებაა ლირაგლუტინი. თერაპიული თვისებების, აღნიშვნებისა და უკუჩვენებების მიხედვით, ის მსგავსია ბაეტესთან.

ინკრეტინის აგონისტებს აქვთ მხოლოდ ერთი დოზის ფორმა - ინექცია.

ინკრეტინის წამლების კლასის მეორე ჯგუფში წარმოდგენილია წამლები, რომლებიც თრგუნავენ ფერმენტ დიპეპტილილ პეპტიდაზას (DPP-4) წარმოებას. მათ აქვთ სხვადასხვა მოლეკულური სტრუქტურა და ფარმაკოლოგიური თვისებები.

DPP-4 ინჰიბიტორებში შედის Januvia (ნიდერლანდები), Galvus (შვეიცარია), Transgenta (გერმანია), Ongliza (აშშ).

Baeta- ს და ვიქტოზას მსგავსად, ისინი ზრდის ინსულინის დონეს ინკრეტინების ხანგრძლივობის გაზრდით, ახდენენ გლუკაგონის წარმოებას და აფერხებენ პანკრეასის უჯრედების რეგენერაციას.

უბრალოდ არ იმოქმედებს კუჭის გათავისუფლების სიჩქარეზე და არ შეუწყობს ხელს წონის დაკლებას.

ამ ჯგუფის ნარკოტიკების გამოყენების მითითების შესახებ ასევე არის ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (ტიპი II) მონოთერაპიის ფორმით ან სხვა შაქრის შემამცირებელ პრეპარატებთან ერთად.

თერაპიული დოზების მიღება არ იწვევს სისხლში შაქრის დაქვეითებას, ვინაიდან, როდესაც მისი ფიზიოლოგიური ინდექსი მიიღწევა, გლუკაგონის ჩახშობა ჩერდება.

ერთ-ერთი უპირატესობაა მათი დოზის ფორმა ტაბლეტების სახით პერორალური მიღებისთვის, რაც საშუალებას გაძლევთ შეიყვანოთ პრეპარატი სხეულში, ინექციის გარეშე.

დოზირების ფორმა

ხსნარი კანქვეშა ადმინისტრირებისთვის.

ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: exenatide 250 მკგ,

ექსციატორები: ნატრიუმის აცეტატის ტრიჰიდრატი 1.59 მგ, ძმარმჟავა 1.10 მგ, მანიტოლი 43.0 მგ, მეტაკრესოლი 2.20 მგ, საინექციო წყალი q.s. 1 მლ-მდე.

უფერო გამჭვირვალე გადაწყვეტა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ეგზენატიდი (Exendin-4) არის გლუკაგონის მსგავსი პოლიპეპტიდის რეცეპტორების აგონალისტი და წარმოადგენს 39-ამინომჟავას ამიდოპეპტიდს. ისეთ საკინძები, როგორიცაა გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ -1 (GLP-1), აძლიერებს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციას, აუმჯობესებს ბეტა უჯრედების ფუნქციონირებას, თრგუნავს გლუკოგონის სეკრეციის არასაკმარისად გაზრდას და ანელებს კუჭის დაცლას, მას შემდეგ რაც ისინი შედიან ნაწლავებიდან ზოგადი სისხლით. Exenatide არის ძლიერი ინკრეატინის მიმიკა, რომელიც აძლიერებს გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეციას და აქვს სხვა ჰიპოგლიკემიური ეფექტები, რომლებიც თან ახლავს ინკრეატინებს, რაც აუმჯობესებს გლიკემიურ კონტროლს ტიპის 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

ეგზნატრიდის ამინომჟავის თანმიმდევრობა ნაწილობრივ შეესაბამება ადამიანის GLP-1 თანმიმდევრობას, რის შედეგადაც იგი შებოჭავს და ააქტიურებს GLP-1 რეცეპტორებს ადამიანებში, რაც იწვევს პანკრეასის ბეტა უჯრედებიდან ინსულინის გლუკოზაზე დამოკიდებულ სინთეზს და სეკრეციის გაზრდას, ციკლური AMP და / ან სხვა უჯრედული სიგნალიზაციის მონაწილეობით. გზები ეგზენატიდი ასტიმულირებს ინსულინის გათავისუფლებას ბეტა უჯრედებიდან გლუკოზის გაზრდილი კონცენტრაციის არსებობის პირობებში. ეგზენადიდი განსხვავდება ქიმიური სტრუქტურისა და ფარმაკოლოგიური მოქმედებებისგან ინსულინის, სულფონილურას წარმოებულების, D- ფენილალანინის წარმოებულებისა და მეგლიტინიდების, ბიგანუანიდების, თიაზოლიდინიონიონებისა და ალფა-გლუკოზიდაზას ინჰიბიტორებისგან.

Exenatide აუმჯობესებს გლიკემიის კონტროლს 2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში შემდეგი მექანიზმების გამო.

გლუკოზაზე დამოკიდებული ინსულინის სეკრეცია: ჰიპერგლიკემიურ პირობებში, ექსენატიდი აძლიერებს ინსულინის გლუკოზაზე დამოკიდებულ სეკრეციას პანკრეასის ბეტა უჯრედებიდან. ეს ინსულინის სეკრეცია წყვეტს, რადგან სისხლში გლუკოზის კონცენტრაცია მცირდება და ის ნორმალურად მიუახლოვდება, რითაც ამცირებს ჰიპოგლიკემიის პოტენციურ რისკს.

ინსულინის პასუხის პირველი ეტაპი: ინსულინის სეკრეცია პირველი 10 წუთის განმავლობაში, რომელიც ცნობილია როგორც "ინსულინის პასუხის პირველი ეტაპი", არ არის გამოვლენილი ტიპი 2 დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში. გარდა ამისა, ინსულინის პასუხის პირველი ფაზის დაკარგვა არის ბეტა უჯრედების ფუნქციის ადრეული დარღვევა ტიპის 2 დიაბეტში. ეგზენატიდის მიღება აღადგენს ან მნიშვნელოვნად აძლიერებს ინსულინის პასუხის როგორც პირველ, ასევე მეორე ფაზებს მეორე ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

გლუკაგონის სეკრეცია: პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერგლიკემიის ფონზე, ეგზენატიდის მიღება თრგუნავს გლუკაგონის გადაჭარბებულ სეკრეციას.ამასთან, ეგზენატიდი არ ერევა ჰიპოგლიკემიის ნორმალურ გლუკაგონის პასუხზე.

საკვების მიღება: ეგზენატიდის მიღება იწვევს მადის დაქვეითებას და საკვების მიღებას დაქვეითებას.

კუჭის დაცლა: ნაჩვენებია, რომ ექსენატრიდის მიღება ხელს უშლის კუჭის მოქმედებას, რაც ანელებს მის დაცლას. პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, მონოთერაპიაში ეგზანზიდური თერაპია და მეტფორმინის ან / და სულფონილურეა პრეპარატების ერთად მიღება იწვევს სისხლში გლუკოზის უზმოზე კონცენტრაციის დაქვეითებას, სისხლში გლუკოზის შემდგომი კონცენტრაციის მიღებას, აგრეთვე HbA1c– ს, რაც ამ პაციენტებში გლიკემიური კონტროლის გაუმჯობესებას იწვევს.

ფარმაკოკინეტიკა

კანდიდოზის 2-ე ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში კანქვეშა გამოყენების შემდეგ, ეგზენატიდი სწრაფად შეიწოვება და 2.1 საათის შემდეგ აღწევს საშუალო მაქსიმალურ პლაზმაში. საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) არის 211 გვ / მლ და მთლიანი ფართობი კონცენტრაციისა და დროის მრუდი (AUC)_0-ინტ) არის 1036 pg x სთ / მლ 10 კანქვეშა მიღების შემდეგ დოზით 10 μგ ეგზენატიდი. ექსენენატიდთან ექსპოზიციის დროს, AUC იზრდება დოზის პროპორციულად 5 მკგ-დან 10 μგგ-მდე, ხოლო Cmax– ის პროპორციული ზრდა არ აღინიშნება. იგივე ეფექტი დაფიქსირდა ექსენატრიდის კანქვეშა დანიშვნისას მუცლის, ბარძაყის ან მხრის არეში.

კანქვეშა მიღების შემდეგ ეგზენატიდის განაწილების მოცულობა არის 28.3 ლიტრი.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

ეგზენატიდი ძირითადად გამოიყოფა გლომერულური ფილტრაციით, რასაც მოჰყვა პროტეოლიზური დეგრადაცია. ეგზისტენდის კლირენსია 9.1 ლ / სთ, ხოლო საბოლოო ნახევარგამოყოფის დროა 2.4 საათი. ეგზენატიდის ეს ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები დოზისგან დამოუკიდებელია. ეგზენატიდის გაზომილი კონცენტრაცია განისაზღვრება დოზირებიდან დაახლოებით 10 საათის შემდეგ.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფები

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს

თირკმლების მსუბუქი ან ზომიერი დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ / წთ), ეგზენატიდის კლირენსი მნიშვნელოვნად არ განსხვავდება კლირენსიდან თირკმლების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში, შესაბამისად, პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ამასთან, პაციენტებში, რომლებსაც თირკმლის სტადიის უკმარისობა განიცდიან დიალიზზე, საშუალო კლირენსი მცირდება 0.9 ლ / სთ (ჯანმრთელ სუბიექტებში 9.1 ლ / სთ).

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით

მას შემდეგ, რაც ეგზენატიდი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, თვლიან, რომ ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება არ ცვლის ეგენატრიდის კონცენტრაციას სისხლში. მოხუცები ასაკი გავლენას არ ახდენს ეგზენატიდის ფარმაკოკინეტიკურ მახასიათებლებზე. ამიტომ ხანდაზმულ პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექტირების ჩატარება.

ბავშვებო ბავშვებში ეგზენატიდის ფარმაკოკინეტიკა არ არის შესწავლილი.

მოზარდები (12-დან 16 წლამდე)

12 – დან 16 წლამდე ასაკის პაციენტებში, რომლებიც ჩატარდა 2 და შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში ჩატარებული ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევით, ექსენატრიდის დანიშვნა 5 μგ დოზით, თან ახლდა ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრი, მსგავსია ზრდასრულ მოსახლეობაში.

ეგზენადიდის ფარმაკოკინეტიკაში ქალებსა და მამაკაცებს შორის კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ არის. რასის რასს არ აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა ეგზენატიდის ფარმაკოკინეტიკაზე. დოზის კორექცია ეთნიკური წარმოშობის საფუძველზე არ არის საჭირო.

ჭარბი პაციენტები

სხეულის მასის ინდექსი (BMI) და ეგზენაციდის ფარმაკოკინეტიკას შორის შესამჩნევი კავშირი არ არის. BMI– ს საფუძველზე დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გამოყენების ჩვენებები

ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, როგორც მონოთერაპია, დიეტისა და ვარჯიშის გარდა, ადეკვატური გლიკემიური კონტროლის მისაღწევად.

კომბინირებული თერაპია
ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, როგორც დამატებითი თერაპია მეტფორმინის, სულფონილურას წარმოებულის, თიაზიოლიდინეინის, მეტფორმინის და სულფონილურას წარმოქმნის ან მეტფორმინის და თიაზიდოლინიდიონის ერთობლივი თერაპიის დროს, ადეკვატური გლიკემიური კონტროლის არარსებობის შემთხვევაში. ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტი, როგორც დამატებითი თერაპია ბაზალური ინსულინის და მეტფორმინის პრეპარატების კომბინაციით, გლიკემიური კონტროლის გასაუმჯობესებლად.

უკუჩვენებები

• ჰიპერმგრძნობელობა ეგზენატიდის ან ექსპიატატების მიმართ, რომლებიც შეადგენენ პრეპარატს
• ტიპი 1 შაქრიანი დიაბეტი ან დიაბეტური კეტოაციდოზის არსებობა
• თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი მონოთერაპია

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც უფრო ხშირად მოხდა, ვიდრე იზოლირებულ შემთხვევებში, ჩამოთვლილია შემდეგი გრადაციის შესაბამისად: ძალიან ხშირად (≥10%), ხშირად (≥1%, 0.1%, 0.01%, კომბინირებული თერაპია

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც უფრო ხშირად მოხდა, ვიდრე ცალკეულ შემთხვევებში, ჩამოთვლილია შემდეგი გრადაციის მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥10%), ხშირად (≥1%, 0.1%, 0.01%, მფლობელის სახელი და კანონიერი მისამართი) (მფლობელი) რეგისტრაციის სერტიფიკატი

AstraZeneca UK Limited, UK 2 Kingdom Street, London W2 6BD, UK AstraZeneca UK Limited, გაერთიანებული სამეფო 2 Kingdom Street, London W2 6BD, გაერთიანებული სამეფო

მწარმოებელი

Baxter Pharma Solutions ELC, აშშ
927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana, 47403, აშშ
შპს Baxter Pharma Solutions, აშშ
927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, აშშ

შემავსებელი (დაწყებითი შეფუთვა)

1. Baxter Pharma Solutions ELC, USA 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana, 47403, USA Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, აშშ 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, USA (ვაზნების შევსება)

2. Sharp Corporation, აშშ 7451 Keebler Way, Allentown, PA, 18106, აშშ Sharp Corporation, აშშ 7451 Keebler Way, Allentown, Pennsylvania, 18106, USA (ვაზნა ასაწყობი შპრიცის კალთში)

PACKER (SECONDARY (CONSUMER) PACKAGING)

Enestia Belgium NV, ბელგია
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930,
ბელგია Enestia Belgium NV, ბელგია
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, ბელგია

ხარისხის კონტროლი

AstraZeneca UK Limited, დიდი ბრიტანეთი
აბრეშუმის გზის ბიზნესის პარკი, მაკსლფილდი, ჩეიშერი, SK10 2NA, დიდი ბრიტანეთი
AstraZeneca UK Limited, გაერთიანებული სამეფო brSilk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, გაერთიანებული სამეფო

სამედიცინო დანიშნულების სამკურნალო დანიშნულების სამკურნალო საშუალების სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელის ან მფლობელის მიერ უფლებამოსილი ორგანიზაციის სახელი, მისამართი, რომ მიიღოს მომხმარებლისგან პრეტენზია:

AstraZeneca UK Limited- ის წარმომადგენლობა, დიდი ბრიტანეთი,
მოსკოვში და შპს AstraZeneca Pharmaceuticals
125284 მოსკოვი, ქ. გაშვებული, 3, გვ .1

ბაეტა ან ვიქტოზა: რომელია უკეთესი?

ორივე პრეპარატი მიეკუთვნება იმავე ჯგუფს - ინკრეტინის სინთეზურ ანალოგებს, აქვთ მსგავსი თერაპიული ეფექტები.

მაგრამ ვიქტოზას უფრო გამოხატული ეფექტი აქვს, რაც ხელს უწყობს II ტიპის დიაბეტით დაავადებულ პაციენტთა წონის შემცირებას.

ვიქტოზას უფრო გრძელი ეფექტი აქვს და რეკომენდებულია პრეპარატის კანქვეშა ინექციები დღეში ერთხელ და საკვების მიღებისა მიუხედავად, ხოლო ბაიუტუს უნდა დაინიშნოს დღეში ორჯერ კვება ერთი საათით ადრე.

აფრიკაში Viktoza– ს გაყიდვის ფასი უფრო მაღალია.

დამსწრე ექიმი იღებს გადაწყვეტილებას პრეპარატის არჩევის შესახებ, პაციენტის ინდივიდუალური მახასიათებლების გათვალისწინებით, გვერდითი ეფექტების სიმძიმის გათვალისწინებით და დაავადების კეთილთვისებიანი კურსის შეფასება.