Telmista 80 მგ - გამოყენების ინსტრუქცია

Telmista 80 მგ - ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების სპეციფიური ანტაგონისტი (ტიპი AT1).

1 ტაბლეტი 80 მგ:

აქტიური ნივთიერება: Telmisartan 80.00 მგ

აღმძვრელები: მეგლუმინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, პოვიდონ-KZO, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სორბიტოლი (E420), მაგნიუმის სტეარატი.

ტაბლეტები 80 მგ: კაფსულის ფორმის, ბიკონვექსის ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის.

ფარმაკოდინამიკა

Telmisartan არის სპეციფიკური ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ARA II) (ტიპი AT1), ეფექტურია პერორალურად მიღების დროს. მას აქვს მაღალი დამოკიდებულება ანგიოტენზინ II რეცეპტორების AT1 ქვეტიპის მიმართ, რომლის მეშვეობითაც ხდება ანგიოტენზინ II- ის მოქმედება. აცილებს ანგიოტენზინ II- ს რეცეპტორთან კავშირისგან, არ ფლობს აგონისტის მოქმედებას ამ რეცეპტორთან მიმართებაში. Telmisartan აკავშირებს მხოლოდ ანგიოტენზინ II რეცეპტორების AT1 ქვეტიპს. კავშირი უწყვეტია. მას არ აქვს კავშირი სხვა რეცეპტორებთან, მათ შორის AT2 რეცეპტორებთან და სხვა ნაკლებად შესწავლილ ანგიოტენზინურ რეცეპტორებთან. შესწავლილი არ არის ამ რეცეპტორების ფუნქციური მნიშვნელობა, აგრეთვე მათი ანგიოტენზინ II– ის შესაძლო გადაჭარბებული სტიმულაციის გავლენა, რომლის კონცენტრაცია იზრდება ტელმიზარტანის გამოყენებასთან. ეს ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, არ ახდენს შეჩერებას რენინის შეყვანა სისხლის პლაზმაში და ns ბლოკავს იონურ არხებს. Telmisartan არ აფერხებს ანგიოტენზინის გარდაქმნის ფერმენტს (ACE) (კინინაზა II) (ფერმენტი, რომელიც ასევე იშლება ბრადიკინინი). ამიტომ, ბრადიკინინის მიერ გამოწვეული გვერდითი ეფექტების ზრდა არ არის მოსალოდნელი.

პაციენტებში, ტელმიზარტანი 80 მგ დოზით მთლიანად ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ჰიპერტონიულ ეფექტს. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების დაწყება აღინიშნება ტელმიზარტანის პირველი მიღებიდან 3 საათში. პრეპარატის მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში და მნიშვნელოვანი რჩება 48 საათამდე. გამოხატული ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, ჩვეულებრივ, ვითარდება ტელმიზარტანის რეგულარული მიღებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, telmisartan ამცირებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას (BP), გულისცემის სიხშირეზე (HR) გავლენის გარეშე.

ტელმიზარტანის მკვეთრი გაუქმების შემთხვევაში, არტერიული წნევა თანდათანობით უბრუნდება პირვანდელ დონეზე "გაყვანის" სინდრომის განვითარების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (GIT). ბიოშეღწევადობაა 50%. AUC- ს (კონცენტრაცია-დროზე მრუდის ქვეშ მყოფი ტერიტორია) დაქვემდებარებაში ტლემისარტანის ერთდროული გამოყენებით შემცირება მერყეობს 6% (40 მგ დოზით) 19% -მდე (160 მგ დოზით). საჭმლის მიღებიდან 3 საათის შემდეგ, სისხლის პლაზმაში კონცენტრაცია დგინდება, მიუხედავად კვების დროისა. პლაზმური კონცენტრაციების სხვაობაა ქალებში და მამაკაცებში. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში და AUC– ში ქალებში, მამაკაცებთან შედარებით, დაახლოებით 3 და 2 – ჯერ მეტია, შესაბამისად (ეფექტურობის შესახებ მნიშვნელოვანი გავლენის გარეშე).

სისხლის პლაზმის ცილებთან კომუნიკაცია - 99.5%, ძირითადად ალბუმინთან და ალფა-1 გლიკოპროტეინთან.

წონასწორობის კონცენტრაციაში განაწილების აშკარა მოცულობის საშუალო მნიშვნელობა 500 ლიტრია. ის მეტაბოლიზდება გლუკურონის მჟავასთან ერთად. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1 / 2) 20 საათზე მეტია. იგი გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავის მეშვეობით უცვლელი ფორმით და თირკმელებით - მიღებული დოზის 2% -ზე ნაკლები. მთლიანი პლაზმური კლირენსი მაღალია (900 მლ / წთ), მაგრამ შედარებით "ღვიძლის" სისხლის ნაკადის (დაახლოებით 1500 მლ / წთ).

უკუჩვენებები

უკუჩვენებები Telmista პრეპარატის გამოყენებაში:

• ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან აღმძვრელების მიმართ.
• ორსულობა
• ძუძუთი კვების პერიოდი.
• სანაღვლე გზების ობსტრუქციული დაავადებები.
• ღვიძლის უკმარისობა (ბავშვთა-პუღლის კლასი C).
• ალცირენთან ერთდროული გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობა (გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე) (GFR)

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენების დაფიქსირებული შემთხვევები არ უკავშირდებოდა პაციენტების სქესს, ასაკს ან რასს.

• ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: სეფსისი, ფატალური სეფსისის ჩათვლით, საშარდე გზების ინფექციები (ცისტიტის ჩათვლით), ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.
• დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ანემია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.
• დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპერმგრძნობელობა (ერითემა, ჭინჭრის ციება, ანგიონევრომა), ეგზემა, ქავილი, კანის გამონაყარი (წამლის ჩათვლით), ანგიონევრომა (ფატალური შედეგით), ჰიპერჰიდროზი, კანის ტოქსიკური გამონაყარი.
• ნერვული სისტემის დარღვევები: შფოთვა, უძილობა, დეპრესია, სიბრაზე, ვერტიგო.
• მხედველობის ორგანოს დარღვევები: მხედველობის დარღვევები.
• გულის დარღვევები: ბრადიკარდია, ტაქიკარდია.
• სისხლძარღვების დარღვევები: არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
• რესპირატორული სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუამდინარეთის დარღვევები: ქოშინი, ხველა, ფილტვის ინტერსტიციული დაავადება * (* გამოყენების შემდგომ მარკეტინგულ პერიოდში, აღწერილია ინტერსტიციული ფილტვის დაავადების შემთხვევები, ტელმიზარტანთან დროებითი კავშირი. დამონტაჟებულია).
• საჭმლის მომნელებელი დარღვევები: მუცლის ტკივილი, დიარეა, პირის ღრუს სიმშრალე, დისპეფსია, მეტეორიზმი, კუჭის დისკომფორტი, ღებინება, გემოვნების პერვერსია (დისგეზია), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა / ღვიძლის დაავადება * (* უმრავლესობაში პოსტ მარკეტინგული დაკვირვების შედეგების მიხედვით) გამოვლენილია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის / ღვიძლის დაავადების შემთხვევები, იაპონელებში).
• კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ართრალგია, ტკივილი, კუნთების სპაზმი (ხბოს კუნთების კრუნჩხვები), ტკივილი ქვედა კიდურებში, მიალგია, ტენდონის ტკივილი (სიმპტომები, რომლებიც გამოხატულია tendonitis- ის მანიფესტაციასთან).
• დარღვევები თირკმელებისა და საშარდე გზებიდან: თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, თირკმელების მწვავე უკმარისობის ჩათვლით.
• ინექციის ადგილზე ზოგადი დარღვევები და დარღვევები: გულმკერდის ტკივილი, გრიპის მსგავსი სინდრომი, ზოგადი სისუსტე.
• ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები: ჰემოგლობინის დაქვეითება, შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება, სისხლის პლაზმაში კრეატინინი, „ღვიძლის“ ფერმენტების აქტივობის ზრდა, კრეატინ ფოსფოკინაზა (CPK) სისხლის პლაზმაში, ჰიპერკალიემია, ჰიპოგლიკემია (შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში).

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

Telmisartan- მა შეიძლება გაზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება. კლინიკური მნიშვნელობის ურთიერთქმედების სხვა ტიპები არ გამოვლენილა.

დიგოქსინის, ვარფარინის, ჰიდროქლოროთიაზიდის, გლიბენკლამიდის, იბუპროფენის, პარაცეტამოლის, სიმვასტატინისა და ამლოდიპინთან ერთდროული გამოყენება არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას. დიგოქსინის საშუალო კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ზრდა სისხლის პლაზმაში საშუალოდ 20% -ით (ერთ შემთხვევაში, 39% -ით). ტელმიზარტანის და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებით, მიზანშეწონილია პერიოდულად განსაზღვროთ დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

სხვა პრეპარატების მსგავსად, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე (RAAS), ტელმიზარტანის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემია (იხ. განყოფილება "სპეციალური მითითებები"). რისკი შეიძლება გაიზარდოს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემიის (კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები, კალიუმის შემცველი შარდმდენი საშუალებები, ACE ინჰიბიტორები, ARA II, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები NSAIDs, მათ შორის სელექციური ციკლოოქსიგენაზაზა-2 | განვითარების პროვოცირება. იმუნოსუპრესანტები ციკლოსპორინი ან ტაკროლიმუსი და ტრიმეტოპრიმი.

ჰიპერკალემიის განვითარება დამოკიდებულია თანმდევი რისკის ფაქტორებზე. რისკი ასევე გაიზარდა ზემოხსენებული კომბინაციების ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში. კერძოდ, განსაკუთრებით დიდია რისკი, როდესაც ერთდროულად გამოიყენება კალიუმის შემცველი შარდმდენებით, აგრეთვე კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელებით. მაგალითად, ACE ინჰიბიტორებთან ან არასტეროიდულ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება ნაკლები რისკია, თუ მიიღება მკაცრი ზომები. ARA II, როგორიცაა ტელმიზარტანი, ამცირებს კალიუმის დაკარგვას დიურეზული თერაპიის დროს. კალიუმის შემცველი შარდმდენი საშუალებების გამოყენება, მაგალითად, სპირონოლაქტონი, ელფერენონი, ტრიამტერენი ან ამილორიდი, კალიუმის შემცველი დანამატები ან კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები შეიძლება გამოიწვიოს შრატში კალიუმის მნიშვნელოვანი ზრდა. დოკუმენტირებული ჰიპოკალემიის ერთდროული გამოყენება სიფრთხილით და სისხლის პლაზმაში კალიუმის რეგულარული დაკვირვებით უნდა იქნას გამოყენებული. Telmisartan და რამipril- ის ერთდროული გამოყენებით დაფიქსირდა AUC0-24 და Cmax of ramipril და ramipril- ის 2.5-ჯერ გაზრდა. ამ ფენომენის კლინიკური მნიშვნელობა დადგენილი არ არის. ACE ინჰიბიტორების და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებით დაფიქსირდა პლაზმაში ლითიუმის შემცველობა შექცევადი მომატებით, რომელსაც თან ახლავს ტოქსიკური ეფექტები. იშვიათ შემთხვევებში, ასეთი ცვლილებები აღინიშნა ARA II- სა და ლითიუმის პრეპარატებთან. ლითიუმის და ARA II- ის ერთდროული გამოყენებით, რეკომენდებულია ლითიუმის შემცველობა სისხლის პლაზმაში. NSAID- ების, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავას, COX-2 და არასასურველი NSAID– ების მკურნალობა, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა დეჰიდრატირებულ პაციენტებში. RAAS– ზე მოქმედმა წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს სინერგიული ეფექტი. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ მედიკამენტებსა და ტელმიზარტანს, bcc უნდა ანაზღაურდეს მკურნალობის დასაწყისში და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი. ალცირენთან ერთდროული გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შაქრიანი დიაბეტი ან თირკმლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობა (GFR გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარე)