ნეიროტინი - ოფიციალური მითითებები გამოყენების შესახებ

პრეპარატი ნეიროტინი ხელმისაწვდომია ასეთი ფორმით:

• 100 მგ, 300 მგ და 400 მგ კაფსულები, კაფსულების მიღმა არის თეთრი (100 მგ), ღია ყვითელი (300 მგ) ან რუხი-ნარინჯისფერი (400 მგ), ეტიკეტიანი ცისფერი ან ნაცრისფერი (პრეპარატის სახელწოდება, აქტიური ნივთიერების რაოდენობა და "PD" "), თეთრი ან თითქმის თეთრი ფხვნილის მქონე ნივთიერების შიგნით,
• 600 მგ და 800 მგ თეთრი დაფარული ტაბლეტები, ელიფსური, ეტიკეტიანი შავი (600 მგ) ან ფორთოხალი (800 მგ).

ორივე კაფსულა და 10 ცალი ტაბლეტი შეფუთულია ბლისტერულ პაკეტებში. პაკეტებში ასახულია მუყაოს პაკეტებში 2, 5 ან 10 ცალი.

ფარმაკოდინამიკა

გაბაპენტინინეირონტინის აქტიური ნივთიერება ახერხებს კრუნჩხვების თავიდან აცილებას.

გაბაპენტინის სტრუქტურა მსგავსია GABA- სთან, მაგრამ არ ახდენს გავლენას მის მეტაბოლიზმზე. სხეულში ერთხელ, ის აერთიანებს ძაბვის დამოკიდებულ კალციუმის არხების ალფა-2-ბეტა ქვედანაყოფებს, რაც იწვევს იონების ნაკადის შემცირებას. კალციუმიდა ამცირებს განვითარების ალბათობას ნეიროპათიული ტკივილი.

გაბაპენტინი ასევე ამცირებს ნერვული უჯრედების გლუტამატზე დამოკიდებულ სიკვდილის დონეს, ზრდის GABA- ს წარმოქმნას და ამცირებს მონოამინების ჯგუფის ნეიროტრანსმიტერების განთავისუფლებას.

ფარმაკოკინეტიკა

ბიოშეღწევადობის მაქსიმალური დონეა 60%, მაგრამ იგი მცირდება დოზის გაზრდით. პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მედიკამენტის მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ. გაბაპენტინი თითქმის არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (არა უმეტეს 3%).

ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 5-7 საათს, მიღებული დოზის მიუხედავად. იგი გამოიყოფა უცვლელი ექსკლუზიურად თირკმელების მუშაობის გამო.

გამოყენების ჩვენებები

ნეიროტინის გამოყენება მითითებულია ასეთ შემთხვევებში:

• ნეიროპათიული ტკივილი (მედიცინის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ 18 წელზე უფროსი ასაკის პირებზე),
• ნაწილობრივი კრუნჩხვები, მიუხედავად ზოგადი განზოგადების არსებობისა (შეიძლება აღინიშნოს 3 წლის ასაკიდან, როგორც მთავარი მკურნალობა, 12-დან როგორც მონოთერაპია).

გვერდითი მოვლენები

ნეირონტინთან მკურნალობა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები სხეულის უმეტეს ორგანოებსა და სისტემებში:

• საჭმლის მომნელებელი სისტემა: განავლის დარღვევები, მეტეორიზმიგრძნობაგულისრევა და ღებინებაპირის სიმშრალე, ტკივილი მუცლის არეში, სტომატოლოგიური დაავადება, მადის მკვეთრი შემცირება ან მატება,
• ზოგადი მდგომარეობა: სისუსტე, თავის ტკივილი, გრიპის მსგავსი სინდრომი, ტკივილი სხეულის სხვადასხვა ნაწილებში, კიდურების და სახის პერიფერიულ ნაწილებში შეშუპება, წონის მომატება,ცხელებაშემცირდა წინააღმდეგობა ვირუსული ინფექციების მიმართ,
• ნერვული სისტემა: დაქვეითებული მეხსიერება, მეტყველება, აზროვნება, სიარული, მგრძნობელობა დაბნეულობა, ძილი, თავბრუსხვევა, ტრემორი, დეპრესია, განწყობა იცვლება უძილობამტრობა
• რესპირატორული სისტემა: ქოშინირესპირატორული სისტემის ინფექციური დაავადებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა,
  კანი: გამონაყარი, ქავილი,
• გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ვაზოდილაციაარტერიული წნევა
• ჰემატოპოეტიკური სისტემა: ლეიკოპენია, სისხლჩაქცევები, პურპურა,
• კუნთ-კუნთოვანი სისტემა: ტკივილი სახსრებში, ხერხემლის, კუნთების, მოტეხილობების ტენდენცია.

ნეიროტინი, გამოყენების ინსტრუქცია (მეთოდი და დოზა)

მედიკამენტი მიიღება პერორალურად საკვებით ან სხვა დროს.

მოზრდილებში ნეიროპათიული ტკივილის მკურნალობის რეჟიმი:

• პირველი დღე - 1 დოზა 300 მგ პრეპარატი,
• მეორე დღე - 2 დოზა 300 მგ,
• მესამე დღეს - 3 დოზა 300 მგ, ზოგიერთ შემთხვევაში ეს დოზა ინიშნება თავიდანვე,
• მომდევნო დღეებში - დოზა დამოკიდებულია სხეულის ეფექტსა და მდგომარეობაზე - იგი დარჩა უცვლელი ან თანდათანობით გაიზარდა (მაქსიმალური დოზა - 3.6 გ დღეში).

ნაწილობრივი დოზა კრუნჩხვები 12 წლის ასაკის პაციენტებში ის შერჩეულია ზემოთ მოცემული აღწერილი სქემის მიხედვით. განახლების თავიდან ასაცილებლადკრუნჩხვები აუცილებელია უზრუნველყოს, რომ პრეპარატის დოზებს შორის ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს.

3-12 წლის ბავშვებში ნაწილობრივი კრუნჩხვების მკურნალობის თავისებურებები:

• აუცილებელი დოზა გამოითვლება ბავშვის წონის მიხედვით,
• პირველი დღიდან დანიშნულია სამჯერ დანიშვნა, ინტერვალით არა უმეტეს 12 საათისა,
• საწყისი დოზა - 10-15 მგ / კგ დღეში,
• სამი დღის განმავლობაში, საწყისი დოზა იზრდება ეფექტურად,
• ეფექტური დოზა: 3-5 წელიწადში - 40 მგ / კგ დღის განმავლობაში, 5-12 წლის განმავლობაში - 25-35 მგ / კგ დღეში.

ექვემდებარება ხელმისაწვდომობას თირკმლის უკმარისობადოზა შეიძლება შემცირდეს. გამოსწორებისას აუცილებელია ყურადღება გამახვილდეს კლირენსი მაჩვენებელზე კრეატინინი.

დოზის გადაჭარბება

ასეთი სიმპტომების გამოვლენამ შეიძლება მიუთითოს დოზის გადაჭარბება:

• თავბრუსხვევა,
• განურჩეველი ან დაბნეული მეტყველება,
• ორმაგი ხედვა
• ძილიგანვითარებამდეც კი ლეტარგიული ძილი,
• დიარეა.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, უნდა იქნას მიღებული ზომები სიმპტომების შესამსუბუქებლად. თუ ადამიანი საკმარისად კარგად ვერ მუშაობს, განსაკუთრებით მძიმე ფორმებშითირკმლის უკმარისობანაჩვენებია ჰოლდინგი ჰემოდიალიზი.

ურთიერთქმედება

ნეირონტინის ერთობლივი მიღება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ იწვევს ორგანიზმიდან კლინიკურად მნიშვნელოვან რეაქციებს ან ნარკოტიკების მოქმედების მექანიზმში ცვლილებებს.

თუ ადამიანი იღებს ანტაციდებს, რომლებიც შეიცავს ალუმინს და მაგნიუმს, მიზანშეწონილია შეინარჩუნოს მინიმუმ 2 საათის განმავლობაში ამ პრეპარატის მიღებას და ნეიროტინს შორის. წინააღმდეგ შემთხვევაში, გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა შეიძლება შემცირდეს დაახლოებით 20% -ით.

ერთდროული გამოყენებასთან ერთად მორფინი შესაძლებელია ტკივილის ბარიერის ზრდა, მაგრამ ამ ფენომენს არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა. ძალიან იშვიათად ამ კომბინაციით, თუ დოზაა მორფინი და ჩნდება ნეიროტინი მაღალი ძილი. ამ შემთხვევაში, აუცილებელია შეამციროთ ერთ-ერთი პრეპარატის დოზა.

სპეციალური მითითებები

ხანდაზმულთა და პაციენტთა მკურნალობის დროს თირკმლის უკმარისობა მიზანშეწონილია დოზის შემცირება. თუ პაციენტი გადიან ჰემოდიალიზიუნდა აღინიშნოს, რომ ამ პროცედურასთან ერთად, გაბაპენტინი კარგად გამოიყოფა პლაზმურიდან, ამიტომ შესაძლოა დოზის კორექცია საჭირო გახდეს.

არასასურველია მანქანების მართვა ან იმ მექანიზმებთან მუშაობა, რომლებიც ნეიროტინთან თერაპიის დროს მოძრაობენ.

გააუქმეთ წამალი ან შეამცირეთ დოზა თანდათანობით. დოზის მკვეთრი შემცირება უმეტეს შემთხვევაში იწვევსუძილობა, ოფლიანობა, შეშფოთებაგულისრევა, ტკივილი სხეულის სხვადასხვა ნაწილში, ზოგჯერ კრუნჩხვები.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

უსაფრთხოების და ეფექტურობის მონაცემები ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში საკმარისი არ არის საბოლოო დასკვნის მისაღებად. აქედან გამომდინარე, იგი ინიშნება მხოლოდ მაშინ, როდესაც ქალის ჯანმრთელობისთვის ძალზე მაღალი რისკია.

ქალების დედის რძეში, რომლებიც მკურნალობენ ნეირონტინით, გვხვდება გაბაპენტინი. რა გავლენას ახდენს მას ბავშვი, არ არის ცნობილი, ამიტომ კვება უნდა შეწყდეს.

უკუჩვენებები

ინსტრუქციის თანახმად, ნეირონტინი უკუნაჩვენებია სამი წლამდე ასაკის ბავშვებში. პრეპარატი არ უნდა იქნას მიღებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. ნეირონტინის მიმოხილვები დაადასტურა, რომ ეს პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში.

დოზირება და მიღება

ინსტრუქციის თანახმად, ნეიროტინის გამოყენება შეიძლება მიუხედავად საკვების მიღებისა. თუ საჭიროა დოზის შეცვლა, მაშინ ყველა ცვლილება ხორციელდება თანდათანობით, შეუფერხებლად. ნეიროპათიული ტკივილებით, ნეირონტინის საწყისი დოზა შეადგენს 900 მგ დღეში, ის უნდა გაიყოს სამ დოზად. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა თანდათან იზრდება 3.6 გ დღეში. ნაწილობრივი კრუნჩხვებით, დოზა იგივეა - 900 მგ-დან 3.6 გ დღეში. ეს ეხება როგორც ზრდასრულ პაციენტებს, ასევე თორმეტი წლის ასაკის ბავშვებს. ჩვეულებრივ, დოზა სამჯერ იყოფა, მაგრამ პრეპარატის დოზებს შორის ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს თორმეტ საათს, რათა თავიდან იქნას აცილებული განმეორებითი კრუნჩხვები.

სამი წლიდან თორმეტ წლამდე ბავშვებისთვის, დოზა უნდა იყოს 10-15 მგ დღეში 1 კგ სხეულის მასაზე. ასევე, პრეპარატი ნეირონტინი ინიშნება დღეში სამჯერ, დოზა იზრდება თანდათანობით, მინიმუმ სამი დღის განმავლობაში.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებმა უნდა გამოიყენონ რაც შეიძლება მცირე დოზა. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის მეთვალყურეობით.

ნეირონტინის ანალოგები

ანალოგებს უწოდებენ ნარკოტიკებს, რომლებსაც აქვთ იგივე ქიმიური შემადგენლობა. დღემდე, ნეირონტინის შემდეგი ანალოგები წარმოდგენილია შიდა ფარმაცევტულ ბაზარზე:

• გაბაღამა
• გაბაპენტინი
• ჰაპენტეკი
• ქეთენა
• კონვალისი
• ლეპსიტინი
• ტებანტინი
• ეგიპენტინი
• ელპირონტინი.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ნეიროტინის ერთდროულ გამოყენებას ალუმინთან და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან თან ახლავს გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობის დაქვეითება.

ჰიდროკოდონთან ერთად მიღებისას დოზადაა დამოკიდებული მისი C max (მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში) და AUC (პრეპარატის მთლიანი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში), შეინიშნება ჰიდროკოდონის მონოთერაპიასთან შედარებით.

დოზირების ფორმა:

ფილმი დაფარული ტაბლეტები

1 600 მგ ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 600.0 მგ გაბაპენტინი.

Excipients: პოლოქსამი 407 80.0 მგ, კოპოვიდონი 64.8 მგ, სიმინდის სახამებელი 49.2 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 6.0 მგ, ფილმი დაფა: თეთრი ოპადრა YS-1-18111 24.0 მგ ტალკი 17.4 მგ, ჰიპეროზოლი 6.6 მგ, მცენარეული ცვილი (candelila) 0.6 მგ.

800 მგ 1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 800.0 მგ გაბაპენტინი.

Excipients: პოლოქსამერი 407 106,7 მგ, კოპოვიდონი 86.4 მგ, სახამებელი

სიმინდი 65.6 მგ, მაგნიუმის სტეარატი 8.0 მგ, ფილმიჭურვი: თეთრი ოპადრა YS-I-18111 32.0 მგ ტალკი 23.2 მგ, ჰიპეროზოლი 8.8 მგ, მცენარეული ცვილი (candelila) 0.8 მგ.

დოზირება 600 მგ: თეთრი ელიფსური ფილმის დაფარული ტაბლეტები, ამოტვიფრულია "NT" და "16". ერთ მხარეს გრავიურობას შორის, ხოლო მეორე მხარეს.

დოზირება 800 მგ: თეთრი ელიფსური ფილმის დაფარული ტაბლეტები, ამოტვიფრულია "NT" და "26". ერთ მხარეს გრავიურობას შორის, ხოლო მეორე მხარეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

გაბაპენტინი ადვილად აღწევს ტვინის ქსოვილში და ხელს უშლის კრუნჩხვების განვითარებას ეპილეფსიის სხვადასხვა ცხოველურ მოდელებში. გაბაპენტინს არ აქვს კავშირი GABA რეცეპტორების მიმართ_ა (გამა-ამინობუტერიუმის მჟავა) და GABA და არ მოქმედებს GABA მეტაბოლიზმზე. გაბაპენტინი არ აკავშირებს ტვინში არსებული სხვა ნეიროტრანსმიტერების რეცეპტორებთან და არ ახდენს გავლენას ნატრიუმის არხებზე.

გაბაპენტინს აქვს მაღალი მიდრეკილება და აკავშირებს ძაბვისდამოკიდებული კალციუმის არხების α-2-δ (ალფა-2-დელტა) ქვეგანყოფილებას და ვარაუდობენ, რომ გაბაპენტინის ასოციაცია α-2-δ ქვეზონასთან ასოცირდება ცხოველებში ანტიკოაგულაციური ეფექტის მექანიზმში. ამ წამლისთვის მიზნობრივი მოლეკულების დიდი ჯგუფის სკრინინგის დროს, ნაჩვენები იქნა, რომ a28 ქვესისტემა მისი ერთადერთი სამიზნეა. რამოდენიმე წინასწარი კლინიკური მოდელის შედეგად მიღებული შედეგები აჩვენებს, რომ გაბაპენტინის ფარმაკოლოგიური მოქმედება შეიძლება განხორციელდეს α-2-δ ქვესისტენისთვის სავალდებულო გზით, ცენტრალური ნერვული სისტემის ზოგიერთ ნაწილში აღგზნებითი ნეიროტრანსმიტერების განთავისუფლების ინჰიბირებით. ამგვარი მოქმედება შეიძლება საფუძვლად დაედოს გაბაპენტინის ანტიკონვულანტურ ეფექტს. გაბაპენტინის მოქმედების ამ მექანიზმების აქტუალობა ადამიანებში მისი ანტიკონვულანტური ეფექტებისთვის, ჯერ კიდევ დადგენილია. გაბაპენტინის ეფექტურობა ასევე ნაჩვენებია რამდენიმე პრეკლინიკურ გამოკვლევაში ტკივილის ცხოველურ მოდელებში. ვარაუდობენ, რომ გაბაპენტინის სპეციფიკური შეკავშირება α-2-δ ქვესისტემაზე იწვევს რამდენიმე სხვადასხვა ეფექტს, რომლებიც შეიძლება პასუხისმგებელ იქნას ანალგეტიკური ეფექტისთვის ცხოველურ მოდელებში. გაბაპენტინის ანალგეტიკური მოქმედება შეიძლება მოხდეს როგორც ზურგის ტვინის დონეზე, ასევე უფრო მაღალი ტვინის ცენტრების დონეზე დაღმავალი ბილიკების ურთიერთქმედების გზით, რაც თრგუნავს ტკივილის იმპულსების გადაცემას. წინასწარი კლინიკურ კვლევებში გამოვლენილი ამ გაბაპენტინის თვისებების მნიშვნელობა უცნობია.

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება

3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ნაწილობრივი კრუნჩხვების ადიუვანტური თერაპიის კლინიკური გამოკვლევის შედეგად გამოიკვეთა გაბაპენტინის ჯგუფში გაბაპენტინის ჯგუფში 50% -ზე მეტი კრუნჩხვების შემცირების სიხშირეზე რაოდენობრივი, მაგრამ სტატისტიკურად არარელევანტური განსხვავებები. თერაპიაზე რეაგირების სიხშირის დამატებითმა ანალიზმა ასაკიდან გამომდინარე (ასაკის განუწყვეტელი ცვლადის გათვალისწინებით ან ორი ასაკობრივი ქვეჯგუფის იდენტიფიცირებისას: 3-5 წლის და 6-12 წლამდე) არ გამოავლინა ასაკის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი თერაპიის ეფექტურობაზე. ამ დამატებითი ანალიზის შედეგები ქვემოთ მოცემულია ცხრილში.

* ”განზრახ განკურნებადი” მოდიფიცირებული მოსახლეობა (MITT) განისაზღვრა, როგორც ყველა პაციენტი, რომლებიც რანდომიზებულია სასწავლო თერაპიის ჯგუფში და აქვთ გულყრის დღიური, რომელიც შეფასდება 28 დღის განმავლობაში საწყის და ორმაგად უსინათლოთა შესწავლის ფაზებში.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ, გაბაპენტინის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 2-3 საათში. გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა იზრდება დოზის გაზრდით. 300 მგ კაფსულის მიღებისას აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 60% -ს შეადგენს. საკვებს, მათ შორის ცხიმის შემცველ საკვებს, არ აქვთ კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკაზე. გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება პრეპარატის განმეორებით მიღებით. იმისდა მიუხედავად, რომ კლინიკურ კვლევებში, გაბაპენტინის კონცენტრაცია პლაზმაში, ჩვეულებრივ, მერყეობდა 2-20 μg / ml- ს ფარგლებში, იგი არ იძლეოდა პროგნოზირების საშუალებას, არც პრეპარატის ეფექტურობასა და არც უსაფრთხოებაზე. ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები მოცემულია ცხრილში.

ცხრილი.

შემაჯამებელ წონაში გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკა საშუალო დონის (CV,%) ფარმაკოკინეტიკა მრავალჯერადი დოზით, რვა საათის დოზირების ინტერვალით

გაბაპენტინი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ხოლო მისი განაწილების მოცულობა 57,7 ლიტრია. ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში გაბაპენტინის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში (CSF) არის მინიმალური წონასწორობის პლაზმის კონცენტრაციის დაახლოებით 20%. გაბაპენტინი გადადის ძუძუს ქალებში, რომლებიც ძუძუთი არიან.

არ არის მონაცემები ადამიანის ორგანიზმში გაბაპენტინის მეტაბოლიზმის შესახებ. გაბაპენტინი არ იწვევს ღვიძლის არაპეციფიკური ოქსიდაზების ინდუქციას, რომელიც პასუხისმგებელია წამლის მეტაბოლიზმზე.

გაბაპენტინი უცვლელი გამოიყოფა ექსკლუზიურად თირკმლის ექსკრეტით. გაბაპენტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დამოუკიდებელია მიღებული დოზისგან და საშუალოდ 5-დან 7 საათამდე.

ხანდაზმულებში და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში მცირდება გაბაპენტინის კლირენსი პლაზმადან. აღმოფხვრის მუდმივი, პლაზმური კლირენსი და გაბაპენტინის თირკმლის კლირენსი პირდაპირპროპორციულია კრეატინინის კლირენსთან.

გაბაპენტინი იხსნება პლაზმურიდან ჰემოდიალიზით. თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს ურჩევენ პრეპარატის დოზის კორექტირება (იხ. განყოფილება "დოზირება და მიღება").

ბავშვებში გაბაპენტინის ფარმაკოკინეტიკა შეისწავლეს 50 ჯანმრთელ მოხალისეში, 1 თვის ასაკიდან 12 წლამდე. ზოგადად, გაბაპენტინის კონცენტრაცია 5 წელზე მეტი ასაკის ბავშვთა პლაზმაში მსგავსია მოზრდილებში, როდესაც პრეპარატის გამოყენება ექვივალენტური დოზით გამოყენებისას ხდება მგ / კგ სხეულის წონის გაანგარიშების საფუძველზე.

ფარმაკოკინეტიკის კვლევაში, 24 ჯანმრთელ ბავშვში 1-დან 48 თვემდე ასაკში, პრეპარატის ექსპოზიციის პარამეტრები (AUC) დაახლოებით 30% -ით დაბალი იყო, C_მაჰ- დაბალი და მაღალი კლირენსი, როდესაც გაანგარიშებულია სხეულის წონის ერთეულისთვის, გამოქვეყნებულ მონაცემებთან შედარებით, 5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში პრეპარატის კინეტიკის შესახებ.

ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრების ხაზოვანი / არაწრფივი

გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა მცირდება გაზრდილი დოზით, რაც იწვევს ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების არაწრფივს, რაც მოიცავს ბიოშეღწევადობის ინდექსს (F), მაგალითად, Ae%, CL / F, Vd / F. აღმოფხვრის ფარმაკოკინეტიკა (პარამეტრის პარამეტრი, რომელიც არ შეიცავს F- ს, მაგალითად CLr და T1 / 2) უკეთესად არის აღწერილი ხაზოვანი მოდელის მიხედვით.

გაბაპენტინის წონასწორობის პლაზმური კონცენტრაციები პროგნოზირებულია კინეტიკის მონაცემებზე დაყრდნობით, ერთი დოზა.

გამოიყენეთ ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში

ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ არ არსებობს მონაცემები.

ზოგადი რისკი, რომელიც დაკავშირებულია ეპილეფსიასთან და ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან

თანდაყოლილი ანომალიების მქონე ბავშვების შობადობის დედების დედებში, რომლებიც მკურნალობენ ანტიკონვულანტებით, 2-3-ჯერ იზრდება. ყველაზე ხშირად აღინიშნება ზედა ტუჩისა და პალატის ღრუს შეხორცება, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაქვეითება და ნერვული მილის დეფექტები. უფრო მეტიც, რამოდენიმე ანტიკოაგულაციის მიღება შეიძლება ასოცირებული იყოს დეფორმაციის უფრო მეტ რისკთან, ვიდრე მონოთერაპიის შემთხვევაში. ამიტომ, თუ ეს შესაძლებელია, უნდა იქნას გამოყენებული ერთ-ერთი ანტი-საწინააღმდეგო საშუალება. მშობიარობის ასაკის ქალები, ისევე როგორც ყველა ქალი, რომელიც შეიძლება დაორსულდეს, უნდა გაიარონ კონსულტაცია კვალიფიციური სპეციალისტის მიერ. თუ ქალი ორსულობის დაგეგმვას გეგმავს, კვლავ უნდა შეფასდეს ანტი-კონტრაბანტული თერაპიის აუცილებლობა. ამავე დროს, ანტიკონვულანტები არ უნდა გაუქმდეს მოულოდნელად, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვების განახლება, რომელსაც სერიოზული შედეგები მოჰყვება დედისა და ბავშვისთვის. იშვიათ შემთხვევებში, ბავშვებში, რომელთა დედებიც ეპილეფსიით დაავადდებიან, განვითარების შეფერხება დაფიქსირდა. ამასთან, შეუძლებელია იმის დადგენა, რამდენად ასოცირდება განვითარების შეფერხება გენეტიკურ ან სოციალურ ფაქტორებთან, დედის დაავადებასთან, ან ანტი-შეშუპებულ თერაპიასთან.

გაბაპენტინის რისკი

ცხოველების ექსპერიმენტებში ნაჩვენებია ნაყოფის მიმართ პრეპარატის ტოქსიკურობა. შესაძლო რისკთან დაკავშირებით, ადამიანებს არ აქვთ მონაცემები. ამიტომ გაბაპენტინი ორსულობის დროს უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის განკუთვნილი სარგებელი გაამართლებს ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს.

შეუძლებელია ცალსახა დასკვნის გაკეთება ორსულობის დროს მისი გამოყენების დროს თანდაყოლილი ანომალიების გაზრდის რისკთან გაბაპენტინის შეერთებასთან დაკავშირებით, ეპილეფსიის არსებობის გამო და თითოეულ რეგისტრირებულ შემთხვევაში სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებების ერთდროული გამოყენების გამო.

გაბაპენტინი გამოიყოფა დედის რძეში, მისი მოქმედება მეძუძურ ბავშვზე უცნობია, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში ნეირონტინი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის შეღავათები აშკარად აჭარბებს ბავშვისთვის საშიშროებას.

ცხოველთა კვლევებით არ დაფიქსირებულა გაბაპენტინის მოქმედება ნაყოფიერებაზე.

დოზირება და მიღება

ყველა მითითებისთვის, ინიცირებული თერაპიის დოზის ტიტრაციის სქემა მოცემულია ცხრილში 11. ეს სქემა წარმოდგენილია მოზრდილ პაციენტებში და 12 წლის და უფროსი ასაკის მოზარდებში. 12 წლამდე ასაკის ბავშვების ტიტრების სქემა მოცემულია ქვემოთ, ცალკეული სუბტიტრების ქვეშ.

ცხრილი 11 თერაპიის დასაწყისში პრეპარატის დოზის ტიტრაციის სქემა

300 მგ დღეში ერთხელ

300 მგ 2-ჯერ დღეში

300 მგ 3 ჯერ დღეში

გაბაპენტინის თერაპიის შეწყვეტა

თანამედროვე კლინიკური პრაქტიკის თანახმად, თუ საჭიროა გაბაპენტინის თერაპიის გაუქმება, ეს უნდა გაკეთდეს თანდათანობით, სულ მცირე, ერთი კვირის განმავლობაში, მიუხედავად იმისა, თუ რომელია მითითებები.

ეპილეფსიით, ჩვეულებრივ, საჭიროა გახანგრძლივებული მკურნალობა. პრეპარატის დოზა განისაზღვრება დამსწრე ექიმის მიერ, პრეპარატის ინდივიდუალური ტოლერანტობისა და ეფექტურობის შესაბამისად.

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები:

კლინიკურ კვლევებში ეფექტური დოზა მერყეობს 900-დან 3600 მგ დღეში. თერაპია შეიძლება დაიწყოს ზემოთ აღწერილი სქემის მიხედვით, table1 ცხრილში, ან დოზით 300 მგ 3 ჯერ დღეში, პირველ დღეს. შემდგომში, თერაპიის და პრეპარატის ტოლერანტობის მიხედვით, პაციენტის რეაქციის შესაბამისად, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 300 მგ დღეში ყოველ 2-3 დღეში, მაქსიმუმ 3600 მგ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება დოზის ნელი მატება იყოს მიზანშეწონილი. მინიმალური დრო, რომლისთვისაც შეგიძლიათ დოზის გაზრდა 1800 მგ დღეში, არის 1 კვირა, 2400 მგ დღეში - 2 კვირა, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის მისაღწევად 3600 მგ დღეში, მინიმუმ 3 კვირაა საჭირო. Diltelnyh ღია კლინიკურ კვლევებში აღინიშნა პრეპარატის კარგი ტოლერანტობა დოზებით 4800 მგ დღეში. მთლიანი სადღეღამისო დოზა უნდა გაიყოს სამ დოზად. პრეპარატის სამმაგი დოზით მიღებულ დოზებს შორის მაქსიმალური ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს, კრუნჩხვების თავიდან აცილების მიზნით.

3-12 წლის ბავშვები: პრეპარატის საწყისი დოზა მერყეობს 10-დან 15 მგ / კგ დღეში, რომელიც ინიშნება თანაბარი დოზებით 3-ჯერ დღეში და გაიზარდა ძალაში, დაახლოებით 3 დღის განმავლობაში. გაბაპენტინის ეფექტური დოზა 5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში 25-35 მგ / კგ / დღეში თანაბარი დოზებით 3 გაყოფილი დოზით. გაბაპენტინის ეფექტური დოზა 3-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეადგენს 40 მგ / კგ / დღეში თანაბარ დოზებში 3 გაყოფილი დოზით. აღინიშნა პრეპარატის კარგი ტოლერანტობა 50 მგ / კგ დღეში დოზით ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში. პრეპარატის დოზებს შორის მაქსიმალური ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს, კრუნჩხვების თავიდან აცილების მიზნით.

არ არის საჭირო პლაზმაში გაბაპენტინის კონცენტრაციის კონტროლი. მისი გამოყენება შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა ანტიკოაგულანტებთან ერთად, შრატში მისი პლაზმური კონცენტრაციის ცვლილების ან სხვა ანტიკონვულანტების კონცენტრაციის გათვალისწინების გარეშე.

თერაპია შეიძლება დაიწყოს ცხრილი 11 ცხრილში აღწერილი სქემის მიხედვით. დოზირების ალტერნატიული მეთოდი - საწყისი დოზაა 900 მგ დღეში სამ დაყოფილი დოზით. შემდგომში, თერაპიის და პრეპარატის ტოლერანტობის მიხედვით, პაციენტის რეაქციის შესაბამისად, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 300 მგ დღეში ყოველ 2-3 დღეში, მაქსიმუმ 3600 მგ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება დოზის ნელი მატება იყოს მიზანშეწონილი. მინიმალური დრო, რომლისთვისაც შეგიძლიათ დოზის გაზრდა 1800 მგ დღეში, არის 1 კვირა, 2400 მგ დღეში - 2 კვირა, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის მისაღწევად 3600 მგ დღეში, მინიმუმ 3 კვირაა საჭირო.

პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილის მკურნალობისას, ისეთ პირობებში, როგორიცაა დიაბეტური ნეიროპათიის ტკივილის ფორმა და პოსტჰერპეტური ნევრალგია, პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 5 თვეზე მეტი ხნის განმავლობაში არ არის შესწავლილი კლინიკურ კვლევებში. თუ პაციენტს პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილის მკურნალობის გაგრძელება 5 თვეზე მეტი ხნის განმავლობაში სჭირდება, დამსწრე ექიმმა უნდა შეაფასოს პაციენტის კლინიკური მდგომარეობა და განსაზღვროს დამატებითი თერაპიის აუცილებლობა.

რეკომენდაციები ყველა მითითებისთვის

სერიოზულ მდგომარეობაში მყოფ პაციენტებში, მაგალითად, სხეულის წონის შემცირების შემთხვევაში, ორგანოთა გადანერგვის შემდეგ და ა.შ., დოზა უნდა გაიზარდოს უფრო ნელა, ან უფრო დაბალი დოზების გამოყენებით, ან დოზის გაზრდის წინ უფრო გრძელი ინტერვალებით.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის)

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ასაკთან დაკავშირებული ასაკის გამო, ხანდაზმულ პაციენტებს შეიძლება მოითხოვონ დოზის კორექცია (დამატებითი ინფორმაციისთვის იხილეთ ცხრილი 2). ძილიანობა, პერიფერიული შეშუპება და ასთენია ხანდაზმულ პაციენტებში შეიძლება უფრო ხშირად გვხვდეს.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოყენება

თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ან / და ჰემოდიალიზის დროს პაციენტებში რეკომენდებულია გაბაპენტინის დოზის შემცირება ცხრილი table2 ცხრილის შესაბამისად:

ცხრილი 22. გაბაპენტინის დოზირება მოზრდილ პაციენტებში, დამოკიდებულია ფუნქციის მიხედვითთირკმელი