Telmisartan (Mikardis)

აღწერა შესაბამისი 04.11.2016

• ლათინური სახელი: ტელმიზარტანი
• ATX კოდი: C09CA07
• აქტიური ნივთიერება: Telmisartan (Telmisartan)
• მწარმოებელი: TEVA ფარმაცევტული ქარხანა, სს Ratiopharm International GmbH, უნგრეთი / გერმანია

გათავისუფლების ფორმიდან გამომდინარე, ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების 80 ან 40 მგ.

ფარმაკოდინამიკა

Telmisartan არის შერჩევითი ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი. იგი კონკურენციას უწევს ანგიოტენზინს AT1 რეცეპტორებთან სავალდებულოდ. სხვა რეცეპტორებთან კავშირი არ აღინიშნებოდა.

Telmisartan არ თრგუნავს რენინის მოქმედებას, ACE, არ ბლოკავს არხებს, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან იონების წარმოებაზე, ამცირებს შინაარსს ალდოსტერონი შიგნით სისხლი.

80 მგ დოზა თითქმის მთლიანად გამორიცხავს ზრდას არტერიული წნევაგამოწვეული ანგიოტენზინ II- ით. მაქსიმალური ეფექტი გრძელდება 24 საათის განმავლობაში, შემდეგ თანდათან მცირდება. ამ შემთხვევაში, პრეპარატის მნიშვნელოვანი ეფექტი იგრძნობა ტაბლეტების მიღებიდან მინიმუმ 48 საათის შემდეგ.

Telmisartan ამცირებს როგორც სისტოლურ, ასევე დიასტოლურ წნევას, მაგრამ გავლენას არ ახდენს პულსის სიხშირეზე. ორგანიზმში დამოკიდებულების ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაგროვების არანაირი ეფექტი არ აღინიშნებოდა.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვის შემდეგ წამალი კარგად და სწრაფად შეიწოვება. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%. ის ძალიან კარგად აკავშირებს პლაზმის ცილებს.

პლაზმური მაქსიმალური კონცენტრაცია, ჩვეულებრივ, უფრო მაღალია იმავე დოზის მიღების დროს ქალებში. მაგრამ ეს გავლენას არ ახდენს ეფექტურობაზე.

მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში. ეს ქმნის არააქტიურს მეტაბოლიტირომლის აღმოფხვრა ძირითადად ხდება ნაწლავების მეშვეობით. სხეულის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 20 საათს შეადგენს.

გამოყენების ჩვენებები

იგი გამოიყენება სამკურნალოდ არტერიული ჰიპერტენზია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებისგან სიკვდილიანობის პროფილაქტიკის შემდეგ ინსულტი, გულის შეტევაპერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადება მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია.

უკუჩვენებები

აკრძალულია Telmisartan- ის დანიშვნის შესახებ:

• სანაღვლე გზების ობსტრუქციული დაავადებები,
• მძიმე ღვიძლის უკმარისობა,
• პირველადი ალდოსტერონიზმი,
• ფრუქტოზის შეუწყნარებლობა,
• გადაჭარბებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი სხვა ინგრედიენტის მიმართ, რომელიც არის პრეპარატის ნაწილი,
• ორსულობის,
• 18 წლამდე ასაკში.

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები შედარებით იშვიათია.

100-1000 პაციენტს შორის, ვინც მედიკამენტს იღებს, შემდეგი სიმპტომები აქვს:

1000-10000 პაციენტიდან 1 – ში დაფიქსირდა:

• საშარდე და სასუნთქი გზების ინფექციები (ცისტიტი, ფარინგიტი, სინუსიტი) ან სეფსისი,
• თრომბოციტოპენია,
• დონის შემცირება ჰემოგლობინი,
• შფოთვის გრძნობა
• მხედველობის დარღვევები
• ტაქიკარდია,
• არტერიული წნევის ვარდნა სხეულის პოზიციის შეცვლისას (ჰორიზონტალურიდან ვერტიკალურამდე),
• კუჭის დისკომფორტი
• პირის სიმშრალე
• ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება,
• ღვიძლის აქტივობის გაზრდა ფერმენტები,
• შარდმჟავას პლაზმური კონცენტრაციის გაზრდა,
• სახსრების ტკივილი
• ერითემა,
• ანგიონევრომა,
• ტოქსიკური გამონაყარი,
• ეგზემური გამონაყარი.

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ძალზე იშვიათია ან რომელთა სიხშირე ზუსტად არ არის დადგენილი:

• tendon ტკივილი მსგავსი tendonitis,
• სისხლში ეოზინოფილების მომატებული დონე.

ურთიერთქმედება

Telmisartan– ის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

• ბაკლოფენი, ამიფოსტინი და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები - ჰიპოტენზიური ეფექტი გაძლიერებულია,
• ბარბიტურატები, ნარკოტიკული საშუალებები, ეთანოლი და ანტიდეპრესანტები - ორთოსტატული ჰიპოტენზიის მანიფესტაციები გამწვავებულია ან იზრდება მისი გაჩენის რისკი,
• ფუროსემიდი, ჰიდროქლოროთიაზიდი და სხვა დიურეზულები - იზრდება ჰიპოტენზიური მოქმედება,
• დიგოქსინი - გაზრდილი კონცენტრაცია დიგოქსინი პლაზმაში
• ლითიუმის პრეპარატები - სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მომატება, აუცილებელია ამ მაჩვენებლის მონიტორინგი,
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - იზრდება მწვავე სიმპტომების რისკი თირკმლის უკმარისობაგანსაკუთრებით დეჰიდრატაციით
• კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენი საშუალებები, კალიუმი, ჰეპარინი, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი, ტრიმეტოპრიმი - სისხლში შრატში კალიუმის კონცენტრაციის მატება,
• GCS - მცირდება ჰიპოტენზიური მოქმედება,
• ამლოდიპინი - Telmisartan– ის ეფექტურობა იზრდება.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი.

Telmisartan არის ანგიოტენზინ II რეცეპტორების სპეციფიური ანტაგონისტი. მას აქვს მაღალი დამოკიდებულება ანგიოტენზინ II- ის AT1 რეცეპტორული ქვეტიპის მიმართ, რომლის მეშვეობითაც ხდება ანგიოტენზინ II- ის მოქმედება. Telmisartan ანაზღაურებს ანგიოტენზინ II- ს რეცეპტორთან მისი სავალდებულოდან და ამ რეცეპტორთან მიმართებაში მოკლებულია აგონისტის მოქმედებას. Telmisartan მხოლოდ ის აკავშირებს ანგიოტენზინ II- ის AT1 რეცეპტორულ ქვეტიპს. აკინძვა უწყვეტია. Telmisartan– ს კავშირი არ აქვს სხვა რეცეპტორებთან (მათ შორის AT2 რეცეპტორებთან) და სხვა ნაკლებად შესწავლილ ანგიოტენზინურ რეცეპტორებთან. შესწავლილი არ არის ამ რეცეპტორების ფუნქციური მნიშვნელობა, აგრეთვე მათი ანგიოტენზინ II– ის შესაძლო გადაჭარბებული სტიმულაციის გავლენა, რომლის კონცენტრაცია მატულობს ტლისისარტანის დანიშვნასთან ერთად. იგი ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში, არ ახდენს სისხლში პლაზმში რენინის აინჰიბირებას და არ ბლოკავს იონურ არხებს, არ აფერხებს აგფ-ს (კინინაზა II, ფერმენტი, რომელიც ასევე ანადგურებს ბრადიკინინს). ამიტომ, ბრადიკინინის მიერ გამოწვეული გვერდითი ეფექტების ზრდა არ არის მოსალოდნელი.

Telmisartan 80 მგ დოზით მთლიანად ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ჰიპერტენზიულ ეფექტს. ჰიპოტენზიური მოქმედების დაწყების შესახებ აღინიშნება ტელმიზარტანის პირველი მიღებიდან 3 საათში. პრეპარატის მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში და მნიშვნელოვანი რჩება 48 საათამდე. გამოხატული ჰიპოტენზიური ეფექტი ჩვეულებრივ ვითარდება რეგულარული მიღებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, telmisartan ამცირებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას, გულისცემაზე გავლენის გარეშე.

ტელმიზარტანის მკვეთრი გაუქმების შემთხვევაში, არტერიული წნევა თანდათანობით ბრუნდება თავის პირვანდელ დონეზე, გაყვანის სინდრომის განვითარების გარეშე.

დოზირება და მიღება

პრეპარატი ინიშნება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.

არტერიული ჰიპერტენზიით, პრეპარატის საწყისი რეკომენდებული დოზაა 1 ტაბლეტი (40 მგ) დღეში ერთხელ. იმ შემთხვევებში, როდესაც თერაპიული ეფექტის მიღწევა არ ხდება, დოზა შეადგენს 80 მგ-მდე დღეში ერთხელ. თუ გადაწყვეტთ დოზის გაზრდას, უნდა გაითვალისწინოთ, რომ მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ჩვეულებრივ მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-8 კვირის განმავლობაში.

გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის შესამცირებლად, რეკომენდებული დოზაა 1 ტაბლეტი (80 მგ) დღეში ერთხელ. მკურნალობის საწყის პერიოდში შეიძლება არ იყოს საჭირო არტერიული წნევის დამატებითი კორექტირება.

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მათ შორის ჰემოდიალიზის დროს ჩათვლით), ხანდაზმული პაციენტები, პრეპარატის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და ზომიერი დაქვეითებული ღვიძლის ფუნქცია (A და B კლასი ბავშვთა-პუღის მასშტაბით), სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ.

გვერდითი ეფექტი

გვერდითი მოვლენების დაფიქსირებული შემთხვევები არ უკავშირდებოდა პაციენტების სქესს, ასაკს ან რასს.

ინფექციები: სეფსისი, ფატალური სეფსისის ჩათვლით, საშარდე გზების ინფექციები (ცისტიტის ჩათვლით), ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.

ჰემოპოეტიკური სისტემის მხრივ: ჰემოგლობინის დაქვეითება, ანემია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: უძილობა, შფოთვა, დეპრესია, თავბრუსხვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება (ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ჩათვლით), ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, გამწვავება.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ქოშინი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, მეტეორიზმი, კუჭში დისკომფორტი, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა.

შარდსასქესო სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება (თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით), პერიფერული შეშუპება, ჰიპერკრეატინინემია.

კუნთ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ართრალგია, ტკივილი, კუნთების სპაზმი (ხბოს კუნთების კრუნჩხვები), ტკივილი ქვედა კიდურებში, მიალგია, ტკივილი ტენდონებში (ტენდონიტის გამოვლინების მსგავსი სიმპტომები), ტკივილი გულმკერდში.

ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსიური რეაქციები, პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანგიონევრომა, ეგზემა, ერითემა, კანის ქავილი, გამონაყარი (წამლის ჩათვლით), ჭინჭრის ციება, ტოქსიკური გამონაყარი.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰიპერურიკემია, სისხლის CPK- ის დონის მომატება, ჰიპერკალემია.

სხვა: ჰიპერჰიდროზი, გრიპის მსგავსი სინდრომი, მხედველობის დაქვეითება, ასთენია (სისუსტე).

პრეპარატის MIKARDIS® გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

Mikardis® უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

დაგეგმილი ორსულობის დროს, Mikardis® უნდა შეიცვალოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატით. ორსულობის დადგენისას, მიკარისი უნდა შეწყდეს რაც შეიძლება მალე.

პრეკლინიკურ კვლევებში, პრეპარატის ტერატოგენული მოქმედება არ გამოვლენილა, მაგრამ აღინიშნა ფეტოტოქსიური ეფექტი.

სპეციალური მითითებები

ზოგიერთ პაციენტში, RAAS– ის ჩახშობის გამო, განსაკუთრებით ამ სისტემაზე მოქმედ წამლების სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (თირკმელების მწვავე უკმარისობის ჩათვლით) არის დაქვეითებული. ამრიგად, RAAS– ის ასეთი ორმაგი ბლოკადის თანხლებით თერაპია უნდა ჩატარდეს მკაცრად ინდივიდუალურად და თირკმლის ფუნქციის ფრთხილად მონიტორინგით (შრატში კალიუმის და კრეატინინის კონცენტრაციების პერიოდული მონიტორინგის ჩათვლით).

სისხლძარღვთა ტონისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დამოკიდებულება ძირითადად RAAS– ის მოქმედებაზე (მაგალითად, პაციენტებში, რომელთაც აქვთ გულის ქრონიკული უკმარისობა, ან თირკმელების დაავადება, მათ შორის თირკმლის არტერიის სტენოზი ან ცალკეული თირკმლის არტერიული სტენოზი), ინიშნება მედიკამენტების დანიშვნა, რომლებიც გავლენას ახდენენ ამ სისტემაზე, შეიძლება თან ახლდეს მწვავე არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება, ჰიპერაზოტემია, ოლიგურია და, იშვიათად, თირკმელების მწვავე უკმარისობა.

RAAS– ზე მოქმედების სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენების გამოცდილების საფუძველზე, Mikardis® და კალიუმის შემცველი შარდმდენების ერთობლივი გამოყენებით, კალიუმის შემცველი დანამატებით, კალიუმის შემცველი საკვები მარილით და სხვა სამკურნალო საშუალებებით, რომლებიც სისხლში კალიუმის კონცენტრაციას ზრდის (მაგალითად, ჰეპარინი), ამ მაჩვენებლის მონიტორინგი უნდა მოხდეს პაციენტებში.

ალტერნატიულად, Mikardis® შეიძლება გამოყენებულ იქნას თიაზიდის დიურეზულებთან ერთად, მაგალითად, ჰიდროქლოროთიაზიდი, რომელსაც დამატებით აქვს ჰიპოტენზიური ეფექტი (მაგალითად, MikardisPlus® 40 მგ / 12.5 მგ, 80 მგ / 12.5 მგ).

მძიმე არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ტელმიზარტანის დოზა დღეში ერთდროულად, ჰიდროქლორთიაზიდთან ერთად, 12,5-25 მგ კომბინაციაში კარგად იყო ტოლერანტული და ეფექტური.

მიკროდისი ნაკლებად ეფექტურია ნეგროიდული რასის პაციენტებში.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

დოზირების ფორმა - ტაბლეტები: მრგვალი, ბრტყელ ცილინდრული, სკაფონდისა და გვირილის, თეთრი ან თეთრი-მოყვითალო ფერის (5, 7, 10 და 20 ცალი). ბლისტერულ პაკეტებში, მუყაოს პაკეტში 1, 2, 3, 4, 5, 8 ან 10 პაკეტი, 10, 20, 28, 30, 40, 50 და 100 ცალი თითოეულს, ქილაში მოქსოვილი გასასვლელი ხუფებით, პირველი ჩაკეტვის კონტროლით ან ხრახნიანი სახურავებით ბიძგიანი სისტემით, ან პირველი ჩაკეტვის კონტროლით, მუყაოს ყუთში 1. თითოეული პაკეტი ასევე შეიცავს ინსტრუქციას Telmisartan– ის გამოყენების შესახებ).

შემადგენლობა 1 ტაბლეტი:

• აქტიური კომპონენტი: ტელმიზარტანი - 40 ან 80 მგ,
• აღმდგენი საშუალებები (ტაბლეტები 40/80 მგ): კროსკარმელოზა ნატრიუმი - 12/24 მგ, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი - 3.35 / 6.7 მგ, პოვიდონი-K25 - 12/24 მგ, ლაქტოზას მონოჰიდრატი (რძის შაქარი) - 296.85 / 474.9 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 3.80 / 6.4 მგ, მეგლუმინი - 12/24 მგ.

არტერიული ჰიპერტენზია

80 მგ დოზით ტელმიზარტანის გამოყენება მთლიანად ბლოკავს AT II– ს ჰიპერტონიულ ეფექტს. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვითარდება პირველი დოზის მიღებიდან დაახლოებით 3 საათში, გრძელდება 24 საათის განმავლობაში და მნიშვნელოვანი რჩება 48 საათამდე. გამოხატული თერაპიული ეფექტი ჩვეულებრივ ვითარდება 4-8 კვირის განმავლობაში რეგულარული მიღებით.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს, ტელისზარტანი ამცირებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას (BP), გულისცემის სიხშირეზე (HR) გავლენის გარეშე.

პრეპარატის მკვეთრი შეწყვეტის შემდეგ, არტერიული წნევის დონე რამდენიმე დღის განმავლობაში უბრუნდება თავდაპირველ მნიშვნელობას. გაყვანის სინდრომი არ ვითარდება.

შედარებითი კლინიკური კვლევების თანახმად, ტელმიზარტანის ჰიპოტენზიური ეფექტი შედარებულია სხვა კლასების სამკურნალო საშუალებებთან (მაგალითად, ატენოლოლი, ჰიდროქლოროთიაზიდი, ენალაპრილი, ლისინოპრილი, ამლოდიპინი). ამასთან, მშრალი ხველა იმ პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს ტელმიზარტანი, გაცილებით იშვიათად მოხდა, ვიდრე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ACE ინჰიბიტორებს.

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პროფილაქტიკა

პაციენტებში 55 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში გარდამავალი იშემიური შეტევით, ინსულტით, კორონარული გულის დაავადებით (CHD), პერიფერიული არტერიის დაზიანება და დიაბეტის ტიპი 2 დიაბეტის გართულებები (მაგალითად, მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია, მიკრო- ან მაკროალბუმინურია, რეტინოპათია). გულ-სისხლძარღვთა გართულებების რისკის ჯგუფისადმი, ტელმიზარტანს ჰქონდა რამიპრილის მსგავსი მოქმედება პირველადი საბოლოო წერტილის შემცირებისას: ჰოსპიტალიზაცია გულის ქრონიკული უკმარისობის გამო ნეოსტატული ინსულტი, მიოკარდიუმის არაფატალური ინფარქტი, გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილიანობა.

Telmisartan, მსგავსი რამიპრილისა, ასევე აჩვენა, რომ ეფექტურია მეორადი წერტილების სიხშირის შემცირებაში: არა ფატალური ინსულტი, მიოკარდიუმის არაფატალური ინფარქტი და გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილიანობა.

არ არის შესწავლილი telmisartan- ის ეფექტურობა 80 მგ-ზე ნაკლები დოზით, გულ-სისხლძარღვთა სიკვდილიანობის რისკის შესამცირებლად.

რამიპრილისგან განსხვავებით, ტელისზარტანი ნაკლებად იწვევდა გვერდითი მოვლენებს, როგორიცაა მშრალი ხველა და ანგიოედემა. თუმცა, მისი მიღების ფონზე, უფრო ხშირად აღინიშნა არტერიული ჰიპოტენზია.

დოზირების ფორმა:

1 ტაბლეტი შეიცავს:

დოზა 40 მგ

აქტიური ნივთიერება: ტელმიზარტანი - 40 მგ

ექსციატორები: ნატრიუმის ჰიდროქსიდი - 3.4 მგ, პოვიდონი K 30 (პოლივინილპიროლიდონი საშუალო მოლეკულური წონა) - 12.0 მგ, მეგლუმინი - 12.0 მგ, მანიტოლი - 165.2 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 2.4 მგ, ტალკი - 5.0 მგ .

დოზა 80 მგ

აქტიური ნივთიერება: telmisartan - 80 მგ

ექსციატორები: ნატრიუმის ჰიდროქსიდი - 6.8 მგ, პოვიდონი K 30 (პოლივინილპიროლიდონი საშუალო მოლეკულური წონა) - 24.0 მგ, მეგლუმინი - 24.0 მგ, მანიტოლი - 330.4 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 4.8 მგ, ტალკი - 10.0 მგ.

ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ბრტყელ ცილინდრულია, მჭრელი და დვრილით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

Telmisartan არის სპეციფიკური ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT₁), ეფექტურია, როდესაც მიიღება პერორალურად. მას აქვს მაღალი კავშირი AT ქვეტიპისთვის₁ ანგიოტენზინ II რეცეპტორები, რომელთა მეშვეობითაც ხორციელდება ანგიოტენზინ II- ის მოქმედება. აცილებს ანგიოტენზინ II- ს რეცეპტორთან კავშირისგან, არ ფლობს აგონისტის მოქმედებას ამ რეცეპტორთან მიმართებაში.

Telmisartan აკავშირებს მხოლოდ AT ქვეტიპისთვის₁ ანგიოტენზინ II რეცეპტორები. კავშირი უწყვეტია. არ აქვს კავშირი სხვა რეცეპტორებთან, ანტისხეულების ჩათვლით₂ რეცეპტორი და სხვა ნაკლებად შესწავლილი ანგიოტენზინის რეცეპტორები. შესწავლილი არ არის ამ რეცეპტორების ფუნქციური მნიშვნელობა, აგრეთვე მათი შესაძლო გადაჭარბებული სტიმულაციის გავლენა ანგიოტენზინ II– თან ერთად, რომლის კონცენტრაცია მატულობს ტლისისარტანის დანიშვნასთან ერთად. ის ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში, არ ახდენს სისხლში პლაზმაში რენინის შეჩერებას და არ იბლოკავს იონურ არხებს.Telmisartan არ აფერხებს ანგიოტენზინის გარდაქმნის ფერმენტს (კინინაზა II) (ფერმენტი, რომელიც ასევე იშლება ბრადიკინინი). ამიტომ, ბრადიკინინის მიერ გამოწვეული გვერდითი ეფექტების ზრდა არ არის მოსალოდნელი.

პაციენტებში, ტელმიზარტანი 80 მგ დოზით მთლიანად ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის ჰიპერტონიულ ეფექტს. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების დაწყება აღინიშნება ტელმიზარტანის პირველი მიღებიდან 3 საათში. პრეპარატის მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში და მნიშვნელოვანი რჩება 48 საათამდე. გამოხატული ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ჩვეულებრივ ვითარდება 4-8 კვირის შემდეგ, რეგულარული ზეპირი მიღებიდან.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, telmisartan ამცირებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას (BP), გულისცემის (HR) ზემოქმედების გარეშე.

ტელმიზარტანის მკვეთრი გაუქმების შემთხვევაში, არტერიული წნევა თანდათანობით უბრუნდება პირვანდელ დონეზე "გაუქმების" სინდრომის განვითარების გარეშე.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ის სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობაა 50%. საკვების მიღებასთან ერთად, AUC– ის შემცირება (კონცენტრაცია – დროის მრუდის ქვეშ მყოფი ტერიტორია) მერყეობს 6% (40 მგ დოზით) 19% –მდე (დოზით 160 მგ). შეწოვიდან 3 საათის შემდეგ, სისხლის პლაზმაში კონცენტრაცია დარეგულირდება, მიუხედავად იმისა, თუ არა ჭამის დრო. პლაზმური კონცენტრაციების სხვაობაა ქალებში და მამაკაცებში. თან_{მაქსიმუმი}(მაქსიმალური კონცენტრაცია) და AUC იყო დაახლოებით 3 და 2 ჯერ, შესაბამისად, უფრო მაღალია ქალებში, მამაკაცებთან შედარებით, ეფექტურობის მნიშვნელოვანი გავლენის გარეშე.

სისხლის პლაზმის ცილებთან კომუნიკაცია - 99.5%, ძირითადად ალბუმინთან და ალფა-1 გლიკოპროტეინთან. წონასწორობის კონცენტრაციაში განაწილების აშკარა მოცულობის საშუალო მნიშვნელობა 500 ლიტრია. ის მეტაბოლიზდება გლუკურონის მჟავასთან ერთად. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 20 საათზე მეტია. იგი გამოიყოფა ნაწლავის საშუალებით უცვლელი გზით, თირკმელებით გამოიყოფა - მიღებული დოზის 2% -ზე ნაკლები. მთლიანი პლაზმური კლირენსი მაღალია (900 მლ / წთ) შედარებით "ღვიძლის" სისხლში (დაახლოებით 1500 მლ / წთ.).

ტელმიზარტანის ფარმაკოკინეტიკა ასაკოვან პაციენტებში არ განსხვავდება ახალგაზრდა პაციენტებისგან. დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის ცვლილებები არ არის საჭირო, მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით. Telmisartan არ მოიხსნება ჰემოდიალიზით.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მსუბუქი და ზომიერი დაქვეითებული ღვიძლის ფუნქცია (A და B კლასი ბავშვთა-პუღის მასშტაბით), სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ.

პედიატრიული გამოყენება

Telmisartan– ის ფარმაკოკინეტიკის ძირითადი მაჩვენებლები 6 – დან 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში ტელმიზარტანის დანიშვნის შემდეგ, 1 მგ / კგ ან 2 მგ / კგ 4 კვირის განმავლობაში, ზოგადად, შედარებულია მოზრდილთა სამკურნალო საშუალებებში მოპოვებულ მონაცემებთან, და ამტკიცებს ტელმზარტანის ფარმაკოკინეტიკის დონის არაინლაინობას. განსაკუთრებით გ_{მაქსიმუმი.}

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

Telmisartan- მა შეიძლება გაზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული აგენტების ჰიპოტენზიური მოქმედება. კლინიკური მნიშვნელობის ურთიერთქმედების სხვა ტიპები არ გამოვლენილა.

დიგოქსინის, ვარფარინის, ჰიდროქლოროთიაზიდის, გლიბენკლამიდის, იბუპროფენის, პარაცეტამოლის, სიმვასტატინის და ამლოდიპინთან ერთად კომბინირებული გამოყენება არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას. დიგოქსინის საშუალო კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ზრდა სისხლის პლაზმაში საშუალოდ 20% -ით (ერთ შემთხვევაში, 39% -ით). ტელმიზარტანის და დიგოქსინის ერთდროული მიღებით, მიზანშეწონილია სისხლში დიგოქსინის კონცენტრაციის პერიოდულად განსაზღვრა.

Telmisartan და რამipril- ის ერთდროული გამოყენებით დაფიქსირდა AUC0-24 და Cmax of ramipril და ramipril- ის 2.5-ჯერ გაზრდა. ამ ფენომენის კლინიკური მნიშვნელობა დადგენილი არ არის.

ACE ინჰიბიტორების და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული მიღებით დაფიქსირდა სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის შექცევადი მომატება, რომელსაც თან ახლავს ტოქსიკური ეფექტი. იშვიათ შემთხვევებში, ასეთი ცვლილებები აღინიშნა ანგიოტენზინ II ანტაგონისტური რეცეპტორების მიღებასთან ერთად. ლითიუმის და ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტების ერთდროული მიღებით, რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის დადგენა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობა, მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავა, COX-2 ინჰიბიტორები და არასელექციური NSAID– ები, შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა დეჰიდრატირებულ პაციენტებში. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედმა წამლებმა შეიძლება გამოიწვიოს სინერგიული ეფექტი. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ მედიკამენტებსა და ტელმიზარტანს, bcc უნდა ანაზღაურდეს მკურნალობის დასაწყისში და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

ანტიჰიპერტენზიული აგენტების მოქმედების დაქვეითება, მაგალითად ტელმიზარტანი, პროსტაგლანდინების ვაზოდილაციური ეფექტის ინჰიბირების გზით, დაფიქსირდა არასტეროიდული პრეპარატების კომბინირებული მკურნალობა.

დოზირება და მიღება

Telmisartan ტაბლეტები განკუთვნილია ყოველდღიური ზეპირი ადმინისტრირებისთვის და მიიღება თხევადი, საკვებით ან მის გარეშე.

არტერიული ჰიპერტენზიის აუცილებელი მკურნალობა

მოზრდილების რეკომენდებული დოზაა 40 მგ დღეში ერთხელ.

იმ შემთხვევებში, როდესაც სასურველი არტერიული წნევა არ მიიღწევა, Telsartan®– ის დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 80 მგ დღეში ერთხელ.

დოზის გაზრდის დროს, გასათვალისწინებელია, რომ მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება, ჩვეულებრივ, მკურნალობის დაწყებიდან ოთხიდან რვა კვირაში მიიღწევა.

Telsartan® შეიძლება გამოყენებულ იქნას თიაზიდის დიურეზულებთან ერთად, მაგალითად, ჰიდროქლორთიაზიდი, რომელსაც ტელმიზარტანითან ერთად აქვს დამატებით ჰიპოტენზიური ეფექტი.

მძიმე არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ტელმიზარტანის დოზა შეადგენს 160 მგ დღეში (Telsartan® 80 მგ ორი ტაბლეტი) და ჰიდროქლორთიაზიდთან ერთად 12,5-25 მგ დღე-ღამეში კარგად მოითმინა და ეფექტური იყო.

გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის პრევენცია

რეკომენდებული დოზაა 80 მგ დღეში ერთხელ.

არ არის დადგენილი, რამდენად ეფექტურია დოზა 80 მგ ქვემოთ, გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის შემცირებაში.

გულ-სისხლძარღვთა ავადობისა და სიკვდილიანობის პროფილაქტიკისთვის პრეპარატი Telsartan®– ის გამოყენების საწყის ეტაპზე რეკომენდებულია არტერიული წნევის (BP) კონტროლი, ასევე შესაძლოა საჭირო გახდეს არტერიული წნევის გამოსწორება იმ წამლებთან, რომლებიც ამცირებენ არტერიულ წნევას.

Telsartan®– ს მიღება შეიძლება მიუხედავად საკვების მიღებისა.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის ცვლილებები არ არის საჭირო, მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით. შეზღუდული გამოცდილება აქვს თირკმელების მძიმე უკმარისობისა და ჰემოდიალიზის მქონე პაციენტებში მკურნალობის დროს. ასეთი პაციენტებისთვის რეკომენდებულია ქვედა დოზით 20 მგ მიღება. ჰელოფილტრაციის დროს ტელსარტანი არ იხსნება სისხლიდან.

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ფუნქციონირების დარღვევით, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ დღეში ერთხელ.

დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ნოზოლოგიური კლასიფიკაცია (ICD-10)

მწარმოებელი:

Severnaya Zvezda CJSC, რუსეთი

მწარმოებლის იურიდიული მისამართი:

111141, მოსკოვი, ზელენის პროსპექტი, გვ. 5/12, გვ .1

მოთხოვნის წარმოებისა და მიღების მისამართი:

188663, ლენინგრადის ოლქი., ვსევოლოჟსკის ოლქი, ქალაქური დასახლება კუზმოლოვსკი, სახელოსნო შენობა 188

ორსულობა და ლაქტაცია

Telmisartan-SZ– ის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ორსულობის დიაგნოზის დროს, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. საჭიროების შემთხვევაში, უნდა დაინიშნოს ალტერნატიული თერაპია (ორსულობის პერიოდში დამტკიცებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების სხვა კლასები).

ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში ARA II- ის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

Telmisartan– ის წინასწარი კლინიკური გამოკვლევების შედეგად, ტერატოგენული ეფექტები არ გამოვლენილა, მაგრამ დადგენილია ფეტოტოქსიკურობა. ცნობილია, რომ ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში ARA II– ს ზემოქმედება იწვევს ფეტოტოქსიკურობას პიროვნებაში (თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, ოლიგოჰიდროამონიონი, თავის ქალას დაგვიანებული ოსიფიკაცია), აგრეთვე ახალშობილთა ტოქსიკურობა (თირკმლის უკმარისობა, ჰიპოტენზია, ჰიპერკალიემია). ორსულობის დაგეგმვის პაციენტებს უნდა ჩაუტარდეთ ალტერნატიული თერაპია. თუ ARA II მკურნალობა ორსულობის მეორე ტრიმესტრში მოხდა, რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის და ნაყოფში ქალას მდგომარეობის შეფასება ულტრაბგერით.

ახალშობილები, რომლებმაც დედებმა მიიღეს ARA II, უნდა გამოიკვლიონ არტერიული ჰიპოტენზია.

თერაპია Telmisartan-SZ– ით უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში.

არცერთი კვლევა არ ჩატარებულა ნაყოფიერების შესახებ.