ააფორმლი 300 მგ ტაბლეტები No.28

ფარმაკოდინამიკა

ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი. იწვევს ზრდას რენინიდა ანგიოტენზინ II სისხლში და კონცენტრაციის დაქვეითება ალდოსტერონი. კონცენტრაცია კალიუმისისხლში არ იცვლება.
დოზადამოკიდებული ამცირებს არტერიულ წნევას, მაგრამ 900 მგ ზემოთ დღეში გამოყენებისას ჰიპოტენზიური ეფექტის ზრდა უმნიშვნელოა. არტერიული წნევის დაქვეითება აღინიშნება 3-6 საათის შემდეგ, ეფექტი გრძელდება 24 საათის განმავლობაში.
ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი იზრდება 1-2 კვირაში, ხოლო მაქსიმუმი გამოვლენილია 1-1,5 თვის შემდეგ. ეფექტურობა არ არის დამოკიდებული სქესზე. პრეპარატი გავლენას არ ახდენს შარდმჟავას სისხლში. გაუქმების სინდრომი არ აღინიშნება.

ირბესარტანი არ მოქმედებს თირკმლის ფუნქციონირებაზე პაციენტებში დიაბეტური ნეფროპათია, გლომერულონეფრიტიამრიგად, ამ პაციენტებში არჩევანის წამალია.

ფარმაკოკინეტიკა

ის კარგად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობაა 60-80%. მაქსიმალური კონცენტრაცია განისაზღვრება სისხლში 1.5-2 საათის შემდეგ, წონასწორობა - 3 დღის შემდეგ. ის პროტეინებს უკავშირდება 96% -ით.

ის მეტაბოლიზდება ღვიძლის ციტოქრომ P450 CYP2C9 სისტემის საშუალებით. იგი გამოიყოფა ღვიძლისა და თირკმელების საშუალებით. T1 / 2 არის 11-14 საათი, პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ამ ორგანოების დაქვეითებული ფუნქცია, ისევე როგორც ხანდაზმულებში, დოზის კორექცია არ ხორციელდება.

გამოყენების ჩვენებები

Aprovel გამოიყენება:

სიფრთხილით ინიშნება, როდის ჰიპონატრემია, აორტის სარქვლის სტენოზი, თირკმლის არტერიის სტენოზი, კორონარული გულის დაავადებამძიმე ღვიძლისდა თირკმლის უკმარისობა.

გვერდითი მოვლენები

Aprovel შეიძლება გამოიწვიოს:

• თავბრუსხვევა ორთოსტატული ჰიპოტენზია,
• სისუსტე
• ტაქიკარდია,
• ხველა, გულმკერდის ტკივილი,
• გულისრევა, პირღებინება დიარეაგულძმარვა
• სექსუალური დისფუნქცია,
• CPK– ის ზრდა, ჰიპერკალემია,
• ძვლისა და კუნთების ტკივილი
• გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევრომა.

ადეპლის გამოყენების მეთოდიკა (მეთოდი და დოზა)

ტაბლეტი მიიღება პერორალურად საღეჭი გარეშე. მკურნალობა იწყება 150 მგ დღეში ერთხელ, ეს დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კონტროლს 24 საათის განმავლობაში. არაეფექტურობით, დოზა იზრდება 300 მგ-მდე.

At ტიპი II შაქრიანი დიაბეტი ჰიპერტენზიით 150 მგ დღეში ინიშნება პირველ რიგში 300 მგ-მდე გაზრდით, რადგან ეს დოზა უფრო სასურველია მკურნალობის დროს ნეფროპათია. 75 წელზე უფროსი ასაკის პირთათვის და ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის პრეპარატი ინიშნება საწყისი დოზით 75 მგ. დიურეზულის დანიშვნა აძლიერებს პრეპარატის მოქმედებას.

წამლის კომპანია Aprovel არის ირბესარტანის + ერთობლიობა ჰიდროქლოროთიაზიდი დოზებში 150 მგ / 12.5 მგ და 300 მგ / 12.5 მგ.

გამოყენების ინსტრუქცია Areditl შეიცავს ინფორმაციას, რომ პაციენტებში თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება არ საჭიროებს დოზის კორექტირებას.

დოზის გადაჭარბება

მიღება დოზით 900 მგ დღეში. 2 თვის განმავლობაში არ ახლდა დოზის გადაჭარბების სიმპტომები. შესაძლო სიმპტომები: ბრადიკარდიაან ტაქიკარდიაარტერიული წნევის დაქვეითება.

მკურნალობა შედგება კუჭის ამორეცხვა, პაციენტის მონიტორინგი და სიმპტომური მკურნალობა.

ურთიერთქმედება

აურფტილი, როდესაც გამოყენებულია კალიუმის პრეპარატებთან ერთად, შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში კალიუმის მომატება. თიაზიდური შარდმდენები გააძლიეროს მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი.

შემცველი პრეპარატები ალისკირენიგამოყენება არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას Aprovel– თან ერთად, როდის დიაბეტი ან თირკმლის უკმარისობამას შემდეგ, რაც არსებობს მაღალი წნევა, არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი ვარდნა, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება და ხშირი შემთხვევა ჰიპერკალემია.

ნარკოტიკებთან ერთად გამოყენებისას ლითიუმირეკომენდებულია სისხლის ლითიუმის კონტროლი.

არასტეროიდული საშუალებებიჰიპოტენზიური ეფექტის შესუსტება, კალიუმის დონის გაზრდა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის რისკი.

ირბესარტანი გავლენას არ ახდენს ფარმაკოკინეტიკაზე დიგოქსინი.

აიმედლის ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ინსტრუქციის თანახმად, აეფასტი ხელს უწყობს სისხლის წნევის შემცირებას გულისცემაზე გავლენის გარეშე. ადიპლის მიღებიდან 3-6 საათის შემდეგ აღინიშნება არტერიული წნევის მაქსიმალური ვარდნა. პრეპარატის მოქმედება დაახლოებით ერთ დღეს გრძელდება. თუ ადიპლის ტაბლეტს სვამთ 150 მგ დოზით, მაშინ თერაპიული ეფექტი ისეთივე იქნება, როგორც პრეპარატი 75 მგ ორჯერ. ინსტრუქციის თანახმად, ადეპლს აქვს ჰიპოტენზიური მოქმედება, რომელიც ვითარდება პრეპარატის მიღებიდან ერთიდან ორ კვირაში. Aprovel- ის გამოყენებით მაქსიმალური თერაპია კარგ შედეგს აღწევს პრეპარატის დაწყებიდან 4-6 კვირის შემდეგ. Aprovel- ის შესახებ გაკეთებული მიმოხილვები ამბობს, რომ როდესაც თქვენ შეწყვეტთ წამლის მიღებას, ჰიპოტენზიური მოქმედება კიდევ რამდენიმე ხანს შენარჩუნდება. ააფთელური წამლის გაყვანის სინდრომი არ არის. ავნესტი გამოიყოფა სხეულიდან ნაღვლისა და შარდის საშუალებით.

აუმედლის გამოშვების ფორმები და შემადგენლობა

ფარმაცევტული ინდუსტრია აწარმოებს Areditl- ს ტაბლეტების სახით 150 მგ და 300 მგ. ავნესტის ტაბლეტებს აქვთ ბისონვექსის ფორმა, ისინი ოვალურია, თეთრი. ბლისტერი შეიცავს 14 ტაბლეტს. პრეპარატის მუყაოს პაკეტში ადეპტლი ხდება ერთ, ორ ან ოთხ ბუშტში.

აქტიური ნივთიერება, რომელიც პრეპარატის ნაწილია, არის ირბესარტანი.

უკუჩვენებები

აპროტელის გამოყენების უკუჩვენება არის ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ. ინსტრუქციის თანახმად, ავნესტი არ უნდა იქნას მიღებული ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. თუ, აუცილებლობის შემთხვევაში, ქალი ინიშნება პრეპარატი Aprovel ძუძუთი კვების დროს, მაშინ მკურნალობის დროს უნდა უარი თქვან ძუძუთი. სიფრთხილით, Aprovel გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში, რადგან პაციენტების ამ ჯგუფის მიერ პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებით უსაფრთხოების კვლევები არ ჩატარებულა.

დოზირება და მიღება

ინსტრუქციის თანახმად, ადეპლეტი მიიღება ზეპირად. ის მთვრალია, ჭამის მიუხედავად, დღეში ერთხელ. ააფესტის საწყისი დოზაა 150 მგ - საჭიროების შემთხვევაში, შეგიძლიათ გაზარდოთ იგი 300 მგ პრეპარატი დღეში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში საწყისი დოზა უნდა იყოს 75 მგ დღეში. 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებმა ასევე უნდა მიიღონ ადეპლეინის საწყისი დოზა 75 მგ ოდენობით. ჰიპერტენზიის და ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტთა მკურნალობისთვის ადეპლეინის საწყისი დოზა შეადგენს 150 მგ დღეში. შემდეგ იგი შეიძლება თანდათანობით გაიზარდოს 300 მგ-მდე. Aprovel- ის მიმოხილვები ადასტურებს კარგ ჰიპოტენზიულ ეფექტს მძიმე ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში.

ადიპლის (APROVEL) გამოყენების ინსტრუქცია

აქტიური ნივთიერება: ირბესარტანი, 75 მგ 1 ტაბლეტი შეიცავს 75 მგ ირბესარტანს, 150 მგ 1 ტაბლეტი შეიცავს 150 მგ ირბესარტანს, 300 მგ 1 ტაბლეტი შეიცავს 300 მგ ირბესარტანს,
ექსციატორები: ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, კროსკარმელოზა ნატრიუმი, პოლიქსამერი 188, ჰიდრატირებული სილიციუმის დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

დოზირება და მიღება

საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზაა 150 მგ დღეში ერთხელ საკვებით ან ცარიელი კუჭით. აეფასტილი დოზით 150 მგ დღეში ერთხელ, ჩვეულებრივ, უზრუნველყოფს არტერიული წნევის უკეთეს 24-საათიან კონტროლს, ვიდრე 75 მგ დოზით. ამასთან, თერაპიის დასაწყისში შეიძლება გამოყენებულ იქნას 75 მგ დოზა, განსაკუთრებით პაციენტებში ჰემოდიალიზის დროს, ან 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის.

იმ პაციენტებისთვის, რომელთა არტერიული წნევა საკმარისად არ არის რეგულირებული 150 მგ დოზით დღეში ერთხელ, აეპტილის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 300 მგ დღეში ერთხელ ან შეიძლება დაინიშნოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი. კერძოდ, ნაჩვენებია, რომ დიურეზულის დამატებას, მაგალითად ჰიდროქლოროთიაზიდს, აეპსტლთან თერაპიაზე დამატებით ეფექტს.

ჰიპერტენზიის და ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის მკურნალობა უნდა დაიწყოს დღეში 150 მგ ირბესარტანის დოზით, შემდეგ დღეში 300 მგ ერთხელ მიტანა, რაც საუკეთესო შემანარჩუნებელი დოზაა თირკმელების დაავადებების მქონე პაციენტებისთვის მკურნალობისთვის.

აეზეპლის დადებითი ნეფროპროტექტორული მოქმედება თირკმელზედა ჯირკვალში პაციენტებში ჰიპერტენზიის და II ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში ნაჩვენებია კვლევებში, სადაც ირბესარტანი გამოიყენებოდა, როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, საჭიროების შემთხვევაში, არტერიული წნევის მიზნობრივი დონის მისაღწევად.

თირკმლის უკმარისობა დოზის კორექცია არ არის საჭირო თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის. ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის უნდა გამოიყენოთ დაბალი საწყისი დოზა (75 მგ).

შემცირება BCC- ში. სითხის / მოცირკულირე სისხლის და / ან ნატრიუმის დეფიციტის მოცულობა მცირდება, მისი გამოსწორება აუცილებელია პრეპარატის ”ადიპლის” გამოყენებამდე.

ღვიძლის უკმარისობა. ღვიძლის ზომიერი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არ არსებობს კლინიკური გამოცდილება პრეპარატის გამოყენებასთან ერთად ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ხანდაზმული პაციენტები. მიუხედავად იმისა, რომ 75 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისთვის მკურნალობა უნდა დაიწყოს 75 მგ დოზით, ჩვეულებრივ დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

პედიატრიაში გამოყენება. ირბესარტანი არ არის რეკომენდებული ბავშვთა და მოზარდთა მკურნალობისთვის, მისი უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ არასაკმარისი მონაცემების გამო.

გვერდითი რეაქციები

ქვემოთ აღწერილი გვერდითი რეაქციების სიხშირე განისაზღვრა შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (³1 / 10), გავრცელებული (³1 / 100, 2% -ით მეტი პაციენტი, ვიდრე პლაცებოზე მიღება).

ნერვული სისტემიდან. საერთო ორთოსტატული თავბრუსხვევა.

სისხლძარღვთა დარღვევები საერთო ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

კუნთოვანი ჩონჩხის დარღვევები, შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლების დარღვევები. კუნთების კუნთების საერთო ტკივილი.

ლაბორატორიული კვლევა. ჰიპერკალემია უფრო ხშირად გვხვდებოდა დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს ირბესარტანი ვიდრე პლაცებო. ჰიპერტენზიის მქონე შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, ჰქონდათ მიკროლბუმინურია და თირკმლის ნორმალური ფუნქცია, ჰიპერკალიემია (³ 5.5 მკგ / მოლი) დაფიქსირდა 29.4% -ში (ძალიან ხშირი გვერდითი მოვლენები) პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს 300 მგ ირბესარტანი და პაციენტების 22% -ში, რომლებიც იღებენ პლაცებო . ჰიპერტენზიის მქონე შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში, ჰქონდა თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა და მძიმე პროტეინურია, ჰიპერკალიემია (³ 5.5 მკგ / მოლი) დაფიქსირდა 46.3% -ში (ძალიან გავრცელებული გვერდითი მოვლენები) პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ირბესარტანს, ხოლო პაციენტების 26.3% -ში. პლაცებო

ჰემოგლობინის დაქვეითება, რომელიც კლინიკურად არ იყო მნიშვნელოვანი, დაფიქსირდა ჰიპერტენზიულ პაციენტთა 1.7% -ში (საერთო გვერდითი მოვლენები) და ირბესარტანთან მკურნალობისას პროგრესირებადი დიაბეტური ნეფროპათიით.

შემდეგი დამატებითი გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა შემდგომი მარკეტინგის კვლევის პერიოდში. ვინაიდან ეს მონაცემები მიიღება სპონტანური შეტყობინებებისგან, მათი წარმოქმნის სიხშირის დადგენა შეუძლებელია.

იმუნური სისტემიდან. ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტებთან მიმართებაში, იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევრომა.

მეტაბოლიზმის დარღვევა და საკვები ნივთიერებების შეწოვა. ჰიპერკალემია

ნერვული სისტემიდან. თავის ტკივილი.

სმენის დაქვეითება და ვესტიბულური აპარატურა. Tinnitus.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები. დისგეზია (გემოვნების ცვლილება).

ღვიძლის სისტემა. ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

კუნთოვანი ჩონჩხის დარღვევები, შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლების დარღვევები. ართრალგია, მიალგია (ზოგიერთ შემთხვევაში, რომელიც დაკავშირებულია შრატის CPK დონის მატებასთან), კუნთების კრუნჩხვები.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება და შარდის სისტემა. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, თირკმელების უკმარისობის ჩათვლით, მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში (იხ. "გამოყენების მახასიათებლები").

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის ნაწილზე. ლეიკოციტოკლასტური ვასკულიტი.

პედიატრიაში გამოყენება. 3-კვირიანი ორმაგად უსინათლო ფაზის განმავლობაში ჩატარებული რანდომიზებული კვლევის დროს, 318 ბავშვსა და მოზარდში 6-დან 16 წლამდე ასაკში, ჰიპერტენზიის დროს, დაფიქსირდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი (7.9%), ჰიპოტენზია (2.2%), თავბრუსხვევა. (1.9%), ხველა (0.9%). 26 – კვირიანი ღია სასწავლო პერიოდის განმავლობაში, ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა ამგვარი ლაბორატორიული მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა: კრეატინინის მომატება (6.5%) და CPK (SC) - ის ზრდა მიმღები ბავშვების 2% -ში.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

პრეპარატი "ადიმპლის" გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის II და III ტრიმესტრებში. ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში, მედიკამენტებმა, რომლებიც პირდაპირ გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე, შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის თირკმლის უკმარისობა, ახალშობილის, ნაყოფის თავის ქალას ჰიპოპლაზია და სიკვდილიც კი.

სიფრთხილის მიზნით, არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში გამოყენება.

აუცილებელია ალტერნატიულ თერაპიაზე გადასვლა დაგეგმილ ორსულობამდე. ორსულობის დიაგნოზის დასმის შემთხვევაში, ირბესარტანის გამოყენება რაც შეიძლება მალე უნდა შეწყდეს და ნაყოფის თავის ქალისა და თირკმლის ფუნქციის მდგომარეობა უნდა შემოწმდეს ულტრაბგერის გამოყენებით, თუ უყურადღებო მკურნალობა დიდხანს გაგრძელდა.

პრეპარატი "აუმედლის" გამოყენება უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების პერიოდში. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ირბესარტანი დედის რძეში. ააფეტლი გამოიყოფა ვირთხების რძეში ლაქტაციის პერიოდში.

აფასტლი შეისწავლეს 6-დან 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში, მაგრამ დღეს არსებული მონაცემები საკმარისი არ არის ბავშვებში გამოყენების შესახებ მისი მითითებების გასაუმჯობესებლად, სანამ არ მიიღებენ დამატებით მონაცემებს.

განაცხადის მახასიათებლები

შემცირება BCC- ში. სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით პირველი დოზის მიღების შემდეგ, შეიძლება დაფიქსირდეს პაციენტებში დაბალი BCC ან / და ნატრიუმის დაბალი კონცენტრაციით ინტენსიური დიურეზული თერაპიის, დიეტის დროს მარილის შეზღუდული მიღებით, დიარეის ან პირღებინების გამო. ეს მაჩვენებლები უნდა დაუბრუნდეს ნორმა, პრეპარატი "Aprovel" გამოყენებამდე.

არტერიული რენოვასკულარული ჰიპერტენზია. ნარკოტიკების გამოყენებისას, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონზე, აღინიშნება ძლიერი არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება და თირკმლის უკმარისობა ავადმყოფებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი ან თირკმლის ერთჯერადი არტერიის სტენოზი. მიუხედავად იმისა, რომ მსგავსი შემთხვევები არ შეინიშნებოდა აეპეტლის პრეპარატის გამოყენებასთან, ანგიოტენზინ I რეცეპტორის ანტაგონისტების გამოყენებასთან ერთად, მსგავსი ეფექტების მოლოდინი შეიძლება.

თირკმლის უკმარისობა და თირკმელების გადანერგვა. Aprovel- ის გამოყენებისას თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან მკურნალობისთვის, რეკომენდებულია შრატში კალიუმის და კრეატინინის დონის რეგულარული მონიტორინგი. Areditl- სთან არანაირი გამოცდილება არ არსებობს თირკმელების ბოლო ტრანსპლანტაციის მქონე პაციენტთა მკურნალობისთვის.

არტერიული ჰიპერტენზიის, თირკმელების დაავადების და II ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტები. ირბესარტანის მოქმედება თირკმელებზე და გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე არ იყო ერთნაირი ყველა ქვეჯგუფში, რომლებიც გაანალიზებულია თირკმელების მძიმე დაავადების მქონე პაციენტების კვლევაში. კერძოდ, აღმოჩნდა, რომ ნაკლებად ხელსაყრელი აღმოჩნდა არა თეთრი რასის ქალებისა და სუბიექტებისთვის.

ჰიპერკალემია ისევე, როგორც სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონზე, ჰიპერკალემია შეიძლება განვითარდეს აეპსტლთან მკურნალობის დროს, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში, ძლიერი პროტეინურია დიაბეტური ნეფროპათიის და / ან გულის უკმარისობის გამო. რეკომენდებულია შრატში კალიუმის კონცენტრაციის ფრთხილად მონიტორინგი რისკის შემცველ პაციენტებში.

ლითიუმი. ამავდროულად, ლითიუმი და აპროვერილი არ არის რეკომენდებული.

აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია. სხვა ვაზოდილატატორების მსგავსად, პრეპარატის გამოყენება აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილით აორტის ან მიტრალური სარქვლის სტენოზის მქონე პაციენტებში, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია.

პირველადი ალდოსტერონიზმი. პირველადი ალდოსტერონიზმის მქონე პაციენტები, როგორც წესი, არ რეაგირებენ ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის ინჰიბირებით.აქედან გამომდინარე, Areditl არ არის რეკომენდებული ასეთი პაციენტების მკურნალობისთვის.

ზოგადი მახასიათებლები. იმ პაციენტებში, რომელთა სისხლძარღვთა ტონი და თირკმლის ფუნქციონირება ძირითადად დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის მოქმედებაზე (მაგალითად, პაციენტებში, რომელთაც აქვთ გულის შეშუპება, ან თირკმლის არტერიის სტენოზი, მათ შორის თირკმლის არტერიის სტენოზი), მკურნალობა ACE ინჰიბიტორებით ან ანგიოტენზინ-II რეცეპტორის ანტაგონისტებით, რომლებიც გავლენას ახდენენ ამ სისტემაზე, ასოცირდება მწვავე ჰიპოტენზია, აზოტემია, ოლიგურია და ზოგჯერ თირკმელების მწვავე უკმარისობა. როგორც ნებისმიერი ანტიჰიპერტენზიული აგენტი, არტერიული წნევის ჭარბი დაქვეითება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ იშემიური კარდიოპათია ან იშემიური კარდიოვასკულური დაავადება, შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი. ანგიოტენზინის შემქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების მსგავსად, ირბესარტანი და სხვა ანგიოტენზინის ანტაგონისტები აშკარად ნაკლებად ეფექტურია შავი რასის წარმომადგენლებში არტერიული წნევის შემცირებაში, ვიდრე სხვა რასების წარმომადგენლებში, შესაძლოა, იმიტომ, რომ რენინის დაბალი დონის მქონე პირობები უფრო ხშირია ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტების პოპულაციაში. .

უკუნაჩვენებია წამლის გამოყენება იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემების მქონე პაციენტთა სამკურნალოდ - გალაქტოზას შეუწყნარებლობა, ლაფ ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია.

რეაქციის სიჩქარეზე გავლენის უნარი სატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა მექანიზმების მართვის დროს

არ არის შესწავლილი გავლენა მანქანის მართვისა და სამუშაოს შესრულების უნარზე, რომელსაც მეტი ყურადღება სჭირდება. ირბესარტანის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები მიუთითებს, რომ ნაკლებად სავარაუდოა, რომ გავლენა მოახდინოს ამ უნარზე.

სატრანსპორტო საშუალების მართვისას ან მანქანასთან მუშაობისას უნდა გახსოვდეთ, რომ მკურნალობის დროს შეიძლება წარმოიშვას თავბრუსხვევა და დაღლილობა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა Aprovel არის ძლიერი, პერორალურად აქტიური, შერჩევითი ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტი (ტიპი AT 1). ითვლება, რომ ის ბლოკავს ანგიოტენზინ II- ის შუამავლობით ფიზიოლოგიურად მნიშვნელოვან ეფექტებს AT 1 რეცეპტორის მეშვეობით, მიუხედავად იმისა, თუ რა წყაროა ან მარშრუტი სინთეზის ანგიოტენზინ II. ანგიოტენზინ II რეცეპტორებზე შერჩევითი ანტაგონისტური მოქმედება (AT 1) იწვევს პლაზმაში რენინისა და ანგიოტენზინ II- ის კონცენტრაციის ზრდას და პლაზმაში ალდოსტერონის კონცენტრაციის დაქვეითებას. რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას, შრატის კალიუმის დონე მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ირბესარტანი არ თრგუნავს ACE (kininase II) - ფერმენტი, რომელიც წარმოქმნის ანგიოტენზინ II- ს, ახდენს ბრადიკინინის მეტაბოლიზაციას, არააქტიური მეტაბოლიტების ფორმირებისთვის. მისი ეფექტის გამოსავლენად, ირბესარტანი არ საჭიროებს მეტაბოლურ გააქტიურებას.

კლინიკური ეფექტურობა ჰიპერტენზიის დროს. აეფასტი ამცირებს არტერიულ წნევას გულისცემის მინიმალური ცვლილებით. არტერიული წნევის დაქვეითება, როდესაც დღეში ერთხელ მიიღება, დოზაზეა დამოკიდებული ბუნება, 300 მგ-ზე მეტი დოზით პლატოზე მიღწევის ტენდენციით. 150-300 მგ დოზით, როდესაც დღეში ერთხელ მიიღება, ამცირებს არტერიული წნევის გაზომვას supine პოზიციაზე ან იჯდა მოქმედების ბოლოს (ანუ, პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ) საშუალოდ 8-13 / 5-8 მმ RT. ხელოვნება. (სისტოლური / დიასტოლური) უფრო მეტია, ვიდრე პლაცებო.

არტერიული წნევის მაქსიმალური ვარდნა მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 3-6 საათის შემდეგ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება 24 საათის განმავლობაში.

რეკომენდებული დოზების მიღებიდან 24 საათის შემდეგ, არტერიული წნევის ვარდნა 60-70% -ით მეტია დიასტოლური და სისტოლური არტერიული წნევის დროს. პრეპარატის მიღება 150 მგ დოზით დღეში ერთხელ იძლევა ეფექტს (მინიმალური მოქმედებით მინიმუმამდე და საშუალოდ 24 საათის განმავლობაში), ანალოგიურად, რაც მიღწეულია ამ სადღეღამისო დოზის განაწილებით ორ დოზაში.

პრეპარატი ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება "ადიპლინი" ვლინდება 1-2 კვირის განმავლობაში, ხოლო ყველაზე გამოხატული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4-6 კვირაში. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება გრძელდება მკურნალობის ხანგრძლივობით. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, სისხლის წნევა თანდათანობით უბრუნდება თავდაპირველ მნიშვნელობას. შეყვანის სინდრომი გაზრდილი ჰიპერტენზიის სახით, წამლის მიღების შემდეგ, არ აღინიშნებოდა.

თიაზიდური ტიპის დიურეზულებით აეპრენტი აძლევს დამატებით ჰიპოტენზიურ ეფექტს. იმ პაციენტებისთვის, რომლებშიც მხოლოდ ირბესარტანს არ წარმოადგენდა სასურველი ეფექტი, ჰიდროქლორთიაზიდის დაბალი დოზის ერთდროული გამოყენება (12.5 მგ) ირბესარტანთან დღეში ერთხელ გამოიწვია არტერიული წნევის უფრო დიდი ვარდნა მინიმუმ 7-10 / 3-6 მმ Hg– ით. ხელოვნება. (სისტოლური / დიასტოლური) შედარებით პლაცებოს.

პრეპარატი "ადიპლის" ეფექტურობა არ არის დამოკიდებული ასაკში ან სქესზე. ჰიპერტენზიით დაავადებული შავი რასის პაციენტებს ჰქონდათ მნიშვნელოვნად სუსტი პასუხი მონოთერაპიაზე ირბესარტანთან, ისევე როგორც სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. დაბალი დოზით ჰიდროქლოროთიაზიდის მქონე ირბესარტანის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში (მაგალითად, დღეში 12,5 მგ), შავი რასის პაციენტებში რეაქციამ მიაღწია პასუხის დონეს თეთრი რასის პაციენტებში. კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ არის შრატში შარდმჟავას დონის და შარდმჟავას ექსკრეციის დროს.

6-დან 16 წლამდე ასაკის 318 ბავშვსა და მოზარდში, რომლებსაც ჰქონდათ ჰიპერტენზია ან მისი წარმოქმნის რისკი (დიაბეტი, ჰიპერტონიული პაციენტების არსებობა ოჯახში), მათ შეისწავლეს არტერიული წნევის დაქვეითება ირბესარტანის ტიტრირებული დოზების შემდეგ - 0.5 მგ / კგ (დაბალი), 1.5 მგ / კგ (საშუალოდ) და 4.5 მგ / კგ (მაღალი) სამი კვირის განმავლობაში. მესამე კვირის ბოლოს, მინიმალური სისტოლური არტერიული წნევა სხდომის პოზიციაზე (SATSP) საწყისი დონიდან შემცირდა, საშუალოდ, 11,7 მმ RT. ხელოვნება. (დაბალი დოზა), 9.3 მმჰგ. ხელოვნება. (საშუალო დოზა), 13.2 მმჰგ. ხელოვნება. (მაღალი დოზა). სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ ყოფილა ამ დოზების მოქმედებებს შორის. მინიმალური ჯდომისას დიასტოლური არტერიული წნევის რეგულირებადი საშუალო ცვლილება იყო: 3.8 მმჰგ. ხელოვნება. (დაბალი დოზა), 3.2 მმჰგ. ხელოვნება. (საშუალო დოზა), 5.6 მმჰგ. ხელოვნება. (მაღალი დოზა). ორი კვირის შემდეგ, პაციენტებმა ხელახალი რანდომიზაცია მიიღეს აქტიური წამლის ან პლაცებოდან გამოსაყენებლად. პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს პლაცებო, SATSP და DATSP გაიზარდა 2.4 და 2.0 მმ Hg. არტ., და მათში, ვინც ირბესარტანს იყენებდა სხვადასხვა დოზებში, შესაბამისი ცვლილებები იყო 0.1 და -0.3 მმ RT. ხელოვნება.

კლინიკური ეფექტურობა არტერიული ჰიპერტენზიის, თირკმელების დაავადების და II ტიპის შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში. IDNT- ს (ირბესარტანი დიაბეტური ნეფროპათიისთვის) ჩატარებულმა კვლევამ აჩვენა, რომ ირბესარტანი ანელებს თირკმელების დაზიანების პროგრესირებას თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში და მძიმე პროტეინურია.

IDNT იყო ორმაგი უსინათლო, კონტროლირებადი გამოკვლევა, რომელიც ადარებდა ავადობას და სიკვდილიანობას პაციენტებს შორის, რომლებიც იღებდნენ აპროველს, ამლოდიპინს და პლაცებოს. მას დაესწრო 1715 პაციენტი, რომელთაც აქვთ ჰიპერტენზია და II ტიპის შაქრიანი დიაბეტი, მათში პროტეინურია / 900 მგ დღეში და შრატში კრეატინინის დონე 1.0-3.0 მგ / დლ დიაპაზონში. შესწავლილი იქნა წამლის ”ადიპლინის” მოხმარების ეფექტების გრძელვადიანი შედეგები (საშუალოდ 2.6 წელი) - გავლენა თირკმელების დაავადების პროგრესირებაზე და ზოგადად სიკვდილიანობაზე. პაციენტებმა მიიღეს ტიტრირებული დოზები 75 მგ-დან 300 მგ (შემანარჩუნებელი დოზა) აეფასლის, 2.5 მგ-დან 10 მგ ამლოდიპინის ან პლაცებოზე, ტოლერანტულობის შესაბამისად. თითოეულ ჯგუფში, პაციენტებს, ჩვეულებრივ, იღებდნენ 2-4 ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატს (მაგ. დიურეზულები, ბეტა-ბლოკატორები, ალფა-ბლოკატორები) წინასწარ განსაზღვრული მიზნის მისაღწევად - არტერიული წნევა ≤ 135/85 მმ Hg დონეზე. ხელოვნება. ან სისტოლური წნევის დაქვეითება 10 მმ RT- ით. არტ., თუ ​​საწყისი დონე იყო> 160 მმ RT. ხელოვნება. სისხლის წნევის სამიზნე მაჩვენებელი მიღწეული იყო პლაცებო ჯგუფის პაციენტთა 60% -ში, ხოლო ჯგუფებში, 76% და 78%, შესაბამისად, რომლებიც იღებდნენ ირბესარტანს და ამლოდიპინს. ირბესარტანი მნიშვნელოვნად ამცირებს პირველადი ენდოკომპანიის ფარდულ რისკს, რომელიც შერწყმულია შრატში კრეატინინის გაორმაგებით, თირკმელების საბოლოო ეტაპზე დაავადებით ან საერთო სიკვდილიანობით. პაციენტთა დაახლოებით 33% –მა მიაღწია პირველადი კომბინირებულ ბოლო წერტილს ირბესარტანის ჯგუფში, პლაცებო და ამლოდიპინის ჯგუფებში 39% და 41% –ით; შედარებით დაბალი რისკის 20% –ით პლაცებოსთან შედარებით (p = 0.024) და 23% –ით შემცირება. რისკი ამლოდიპინთან შედარებით (p = 0.006). როდესაც გაანალიზდა პირველადი დასასრულის ცალკეული კომპონენტები, აღმოჩნდა, რომ საერთო ეფექტურობაზე გავლენა არ განხორციელებულა, ამავდროულად, არსებობს დადებითი ტენდენცია თირკმელების დაავადების ფინალური სტადიის შემთხვევების შემცირებისა და შემთხვევების რაოდენობის სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შემცირებით შრატში კრეატინინის დუბლირებით.

სამკურნალო ეფექტის შეფასება ჩატარდა სხვადასხვა ქვეჯგუფებში, განაწილდა სქესის, რასის, ასაკის, დიაბეტის ხანგრძლივობის, საწყისი არტერიული წნევის, შრატში კრეატინინის კონცენტრაციისა და ალბუმინის ექსკრეციის სიხშირით. შავი რასის ქალთა და წარმომადგენელთა ქვეჯგუფებში, რომლებმაც შეადგენდნენ მთლიანი გამოკვლევის მოსახლეობის 32% და 26%, შესაბამისად, თირკმელების მდგომარეობის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება არ მომხდარა, თუმც ნდობის ინტერვალებით ეს არ გამორიცხავდა. თუ ვსაუბრობთ მეორეხარისხოვან წერტილზე - გულ-სისხლძარღვთა მოვლენაზე, რომელიც დასრულდა (საბედისწერო) ან არ დასრულებულა (არაფატალური) სიკვდილი, მაშინ მთელ მოსახლეობაში სამ ჯგუფს შორის სხვაობა არ ყოფილა, თუმცა მიოკარდიუმის ინფორმალური ინფარქტის (MI) შემთხვევები უფრო დიდი იყო ქალებში და ირბესარტანის ჯგუფის მამაკაცებში ნაკლებია პლაცებო ჯგუფთან შედარებით. ამლოდიპინის ჯგუფთან შედარებით, მიოკარდიუმის არაფატალური ინფარქტისა და ინსულტის შემთხვევები უფრო მაღალი იყო ქალებში, ირბესარტანის ჯგუფიდან, ხოლო გულის უკმარისობის მქონე საავადმყოფოების შემთხვევების რაოდენობა ნაკლები იყო მთელ მოსახლეობაში. ამგვარი შედეგების დამაჯერებელი ახსნა ქალებში ვერ მოიძებნა.

კვლევამ "ირბესარტანის მოქმედება მიკროალბუმინურიაზე, II ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული და ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში" (IRMA 2) აჩვენა, რომ 300 მგ ირბესარტანი პაციენტებში მიკროლუბუმინურია ანელებს, რაც ანელებს პროგრესს აშკარა პროტეინურიის გარეგნობაზე. IRMA 2 არის ორმაგი უსინათლო, პლაცებოზე კონტროლირებადი გამოკვლევა, რომელიც შეაფასა სიკვდილიანობა 590 პაციენტში, რომლებსაც აქვთ II ტიპის დიაბეტი შაქრიანი დიაბეტით მიკროალბუმინურიით (30-300 მგ დღეში) და თირკმელების ნორმალური ფუნქცია (შრატში კრეატინინი ≤ 1.5 მგ / დლ. მამაკაცებში და 300 მგ) დღეში და SHEAS– ის ზრდა საწყისი დონის მინიმუმ 30% -ით). წინასწარ განსაზღვრული მიზანი იყო არტერიული წნევა 35135/85 mmHg დონეზე. ხელოვნება. ამ მიზნის მისაღწევად, დამატებით ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები დაემატა საჭიროების შემთხვევაში (გარდა ACE ინჰიბიტორებისა, ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტებისა და კალციუმის არხის დიჰიდროპირიდინის ბლოკატორებისა). ყველა სამკურნალო ჯგუფში, პაციენტთა მიერ მიღწეული არტერიული წნევის დონე იყო ანალოგიური, მაგრამ ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ 300 მგ ირბესარტანს, უფრო ნაკლები სუბიექტები (5.2%) ვიდრე ის, ვინც იღებდა პლაცებო (14.9%) ან 150 მგ ირბესარტანი. დღეში (9.7%), მიაღწია ბოლო წერტილს - მკაფიო პროტეინურია. ეს მიუთითებს შედარებით მაღალი რისკის 70% -ით შემცირება მაღალი დოზირების შემდეგ პლაცებოზე (p = 0.0004). მკურნალობის პირველი სამი თვის განმავლობაში გლომერულური ფილტრაციის სიჩქარის (GFR) ერთდროული ზრდა არ დაფიქსირებულა. კლინიკურად გამოხატული პროტეინურიისადმი პროგრესირების შესამცირებლად შესამჩნევი იყო სამი თვის შემდეგ, და ეს ეფექტი გაგრძელდა 2 წლიანი პერიოდის მატარებლით. რეგრესი ნორმოალბუმინურიაზე (1) ხმა - რეიტინგები

პრეპარატის შემადგენლობა

პრეპარატი ემყარება ირბესარტანს. ეს არის მისი აქტიური ნივთიერება. სხვა კომპონენტები მოცემულია ტაბლეტებში, მათ შორის:

1. მაგნიუმის სტეარატი,
2. სილიკა
3. ლაქტოზა მონოჰიდრატი.

მკურნალობის დაწყებამდე, პაციენტებმა ფრთხილად უნდა წაიკითხონ პრეპარატის სრული შემადგენლობა. ეს შესაფერისია მხოლოდ იმ ადამიანებისთვის, რომლებიც არ არიან ალერგიული მისი კომპონენტებისთვის. ამის დადგენაში ექიმს შეუძლია დაეხმაროს, ვინც მიზანშეწონილად მიიჩნევს რეკომენდაცია გაუწიოს აეპსტლ ჰიპერტენზიის გამოყენებას.

გამოშვების ფორმა

მედიკამენტი მიეკუთვნება ანგიოტენზინის მეორე ჯგუფის რეცეპტორების ანტაგონისტთა ჯგუფს. გასაყიდად შეგიძლიათ იხილოთ აბი ფორმაში. ერთი მხრივ, მათზე გრავიურა არის წარმოდგენილი. იგი ასახავს გულებს. უკანა მხარეს არის 2872 რიცხვები.

არსებობს 2 სახის პრეპარატი. ისინი ერთმანეთისგან განსხვავდებიან აქტიური ნივთიერების დოზით. ამ კომპონენტის 150 მგ გვხვდება ზოგიერთ ტაბლეტში, ზოგი კი 300 მგ. ამის წყალობით, ექიმები ახერხებენ აირჩიონ პაციენტისთვის თერაპიის ოპტიმალური კურსი, რაც დაეხმარება მას გაუმკლავდეს დაავადებას, მაგრამ არ გამოიწვევს რაიმე გართულებებს.

პრეპარატი იწარმოება სხვადასხვა დოზით.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

"აფასტილი" 300 მგ და 150 მგ აკრძალულია ჰიპერტონიული ქალების სამკურნალოდ გამოყენება, რომლებსაც აქვთ ბავშვი. თუ პაციენტმა ადრე დალია ეს წამალი, მაშინ მან დაუყოვნებლივ უნდა შეწყვიტოს მისი მიღება ორსულობის შემდეგ.

აეფასტის თერაპიული გამოყენება არ შეიძლება სასურველი გახდეს იმ ძუძუმწოვარი ქალებისთვის. ამისგან უარის თქმა ხელს შეუწყობს შვილების დაცვას იმ დაავადებების განვითარებისგან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს პრეპარატის აქტიური ნივთიერება.